类风湿性关节炎常用药物盘点
类风湿关节炎常用药物有哪些

类风湿关节炎常用药物有哪些一、非甾体类抗炎药水杨酸制剂:能抗风湿,抗炎,解热,止痛。
剂量每日2~4克,如疗效不理想,可酌量增加剂量,有时每日需4~6克才能有效。
一般在饭后服用或与制酸剂同用,亦可用肠溶片以减轻胃肠道刺激。
二、金制剂(含金盐)目前公认对类风湿性关节炎有肯定疗效。
常用硫代苹果酸金钠。
用法:第一周10毫克肌注,第二周25毫克。
若无不良反应,以后每周50毫克。
总量达300~700毫克时多数病人即开始见效,总量达600~1000毫克时病情可获稳定改善。
维持量每月50毫克。
因停药后有复发可能,国外有用维持用药多年,甚至终身者。
金制剂用药愈早,效果愈著。
金制剂的作用慢,3~6个月始见效,不宜与免疫抑制剂或细胞毒药物并用。
若治疗过程中总量已达1000毫克,而病情无改善时,应停药。
口服金制剂效果与注射剂相似。
副作用有大便次数增多、皮疹、口腔炎等,停药后可恢复。
口服金制剂金诺芬(Auranofin)是一种磷化氢金的羟基化合物。
剂量为6毫克每日一次,2~3月后开始见效。
对早期病程短的患者疗效较好。
副作用比注射剂轻,常见为腹泻,但为一过性,缓解显效率62.8%。
三、青霉胺是一种含巯基的氨基酸药物,治疗慢性类风湿性关节炎有一定效果。
它能选择性抑制某些免疫细胞使IgG及IgM减少。
副作用有血小板减少、白细胞减少、蛋白尿、过敏性皮疹、食欲不振、视神经炎、肌无力、转氨酶增高等。
用法第一个月每天口服250毫克,第二个月每次250毫克,每日2次。
无明显效果第三个月每次250毫克,每日三次。
每次总剂量达750毫克为最大剂量。
多数在3个月内临床症状改善,症状改善后用小剂量维持,疗程约一年。
四、氯喹有一定抗风湿作用,但显效甚慢,常6周至6个月才能达到最大疗效。
可作为水杨酸制剂或递减皮质类固醇剂量时的辅助药物。
每次口服250~500毫克,每日2次。
疗程中常有较多胃肠道反应,如恶心、呕吐和食欲减退等。
长期应用须注意视网膜的退行性变和视神经萎缩等。
类风湿性关节炎的用药原则

类风湿性关节炎的用药原则治疗类风湿性关节炎的药物和治疗方法虽然很多,但目前国内外尚无特效药物和特效疗法。
下面准备了类风湿性关节炎的用药原则,希望对您有帮助!一、要了解治疗类风湿性关节炎的常用药物若干年前,人们将治疗类风湿性关节炎的西药分为一线、二线和三线三类。
除了这三类西药,治疗类风湿性关节炎还有中药。
①一线药物,即非甾体抗炎药。
一线药物具有良好的镇痛消炎作用,可使关节肿胀、疼痛、僵硬、功能障碍等症状迅速缓解。
治疗类风湿性关节炎常用的一线药物包括:水杨酸类,如阿司匹林、水杨酸钠等;乙酸类(即吲哚类),如消炎痛,奇诺力等;丙酸类,如布洛芬(芬必得是布洛芬的缓释胶囊)、萘普生等;灭酸类,如氟灭酸、双氯灭酸(其产品有戴芬、英太青、扶他林)等;昔康类,如吡罗昔康、美洛昔康(商品名莫比可)等;吡唑酮类,如保秦松、羟保秦松等;昔布类,如塞来昔布(商品名西乐葆)、罗非昔布(商品名万诺)等;其他类,如尼美舒利、萘丁美酮等。
②二线药物起效慢、疗程长,故又被称作慢性药物。
二线药物在对类风湿性关节炎的作用上更趋向于治本。
这类药物主要包括:甲氨碟呤、环磷酰胺、硫唑嘌呤、环孢霉素、来氟米特(商品名爱若华)等免疫抑制剂,以及柳氮黄吡啶、金制剂(如瑞得)、D―青霉胺、抗疟疾药等。
③三线药物,即甾体抗炎药,又被称为激素药。
该类药物对类风湿性关节炎患者的发烧、关节疼痛和肿胀有迅速而显著的疗效。
但使用激素类药时,一定要请医生严格掌握用药剂量及疗程,否则会产生较大的副作用,得不偿失。
常用的三线药物包括:强的松、强的松龙、地塞米松、曲安宿松、得宝松等。
④中药。
中药可祛除风寒湿热之邪、疏理经络骨节,达到控制病情、缩短病程、缓解症状的目的。
常用的中药包括:雷公藤、雷公藤多甙、昆明山海棠、青风藤、白芍总甙、正清风痛宁、疏风活络片、追风透骨丸等。
治疗类风湿性关节炎,必要时可联合用药。
临床上联合用药的基本原则和常见方案如下:1990年以来,医药界主张类风湿性关节炎一旦被确诊,就应使用二线药物。
类风湿性关节炎常用药物盘点

类风湿性关节炎常用药物盘点治疗类风湿性关节炎常用药物的研究进展类风湿性关节炎(rheumatoid arthritis,RA)是一种全身性自身免疫性疾病。
统计表明,RA在全世界均有发病,平均发病率为1%,而我国患病率为0.3%~0.4%。
临床上以慢性、对称性、周围性多关节炎性病变为其主要特征,可表现为受累关节疼痛、肿胀以及功能下降,好发于中年女性,儿童和老年人也有发病。
类风湿关节炎治疗药物有非甾体抗炎药(NSAIDs)、慢作用抗风湿药物(SAARDs)、糖皮质激素、生物制剂和中药及中药制剂,国内市场的治疗药物主要为非甾体抗炎药、慢作用抗风湿药物、糖皮质激素和中药及中药制剂。
近年来,中药抗RA 作用已愈来愈受到人们的重视,其在抗RA作用的效果显著,同时具有抗炎镇痛、免疫调节等作用,避免了西药的毒副作用,适宜长期服用,显示出了中医药治疗RA独特的优势。
【治疗RA的化学药】【非甾体抗炎药(NSAIDs)】NSAIDs也称作一线抗风湿药。
自阿司匹林于1898年首次合成后,100多年来已有百余种上千个品牌非甾体抗炎药上市。
NSAIDs主要是通过抑制环氧化酶(COX)活性,从而抑制花生四烯酸最终生成前列环素(PGI2)、前列腺素(PGE1,PGE2)和血栓素A2(TXA2),减少前列腺素、血栓素等炎性介质的合成而具有抗炎、止痛、消肿等作用。
20世纪90年代COX异构体理论的提出使选择性COX-2抑制剂用于RA治疗成为现实。
这类药在发挥抗炎镇痛作用的同时较少干扰COX-1在胃肠、肾和血小板中的正常生理功能,因此胃肠不良反应较传统NSAIDs明显降低。
NSAIDs对COX-1,COX-2选择性不同,将NSAIDs分为4类:①COX-1特异性抑制剂,如小剂量的阿司匹林;②COX非特异性抑制剂,绝大多数传统的NSAIDs如布洛芬、消炎痛、双氯芬酸等;③COX-2倾向性抑制剂,如萘丁美酮、美洛昔康、尼美舒利;④COX-2抑制剂,如塞来昔布、罗非昔布等,另有艾瑞昔布,具有我国知识产权的一类化合物,已于2011年5月获得SFDA的批准。
10种治疗风湿类风湿常用中成药

2023-11-06•祛风除湿类中成药•清热解毒类中成药•活血化瘀类中成药目录•补益肝肾类中成药•祛风散寒类中成药•化痰通络类中成药•平喘止咳类中成药•理气止痛类中成药01祛风除湿类中成药追风透骨丸祛风除湿,通络止痛功效适用人群使用方法注意事项适用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎等引起的关节疼痛、麻木、僵硬及活动障碍的人群口服,按照说明书或者医生建议的剂量服用孕妇禁用,有严重肝肾功能不全的患者慎用风湿定胶囊祛风散寒,活血通络功效适用于类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎等引起的关节疼痛、肿胀、屈伸不利等症状的人群适用人群口服,按照说明书或者医生建议的剂量服用使用方法孕妇禁用,有出血倾向的患者慎用注意事项腰痛宁胶囊适用人群适用于腰椎间盘突出症、腰肌劳损、坐骨神经痛等引起的腰部疼痛、活动受限等症状的人群注意事项孕妇禁用,有急性炎症表现的患者慎用使用方法口服,按照说明书或者医生建议的剂量服用功效祛风除湿,舒筋活络02清热解毒类中成药雷公藤多苷片是一种具有清热解毒功效的中成药,对于风湿类风湿等疾病具有一定的缓解作用。
雷公藤多苷片清热解毒该药物能够通过抑制炎症反应,减轻关节疼痛和肿胀等症状,对于风湿类风湿患者具有一定的疗效。
抗炎止痛长期使用雷公藤多苷片可能会产生一定的副作用,如胃肠道不适、恶心、呕吐等,需要在医生的指导下使用。
副作用疏风定痛丸具有疏风散寒、活血止痛的功效,可用于治疗风湿类风湿等疾病。
疏风散寒中药成分用法用量该药物由多种中药组成,如麻黄、桂枝、制川乌等,具有一定的药理作用和疗效。
疏风定痛丸需要在医生的指导下使用,一般口服,每次6g,一日2次。
03疏风定痛丸0201银翘解毒丸清热解毒该药物能够缓解关节疼痛、肿胀等症状,对于改善患者的生活质量具有一定的作用。
缓解症状中药成分用法用量银翘解毒丸具有清热解毒的功效,可以用于治疗风湿类风湿等疾病。
银翘解毒丸需要在医生的指导下使用,一般口服,一次1丸,一日2次。
类风湿关节炎吃什么药最好呢

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生活常识分享类风湿关节炎吃什么药最好呢
导语:类风湿性关节炎的发病率、致残率都很高,且不易治愈。
所以说选择适合的治疗方案对于治疗类风湿关节炎相当重要。
其实,由于每一种治疗类风湿
类风湿性关节炎的发病率、致残率都很高,且不易治愈。
所以说选择适合的治疗方案对于治疗类风湿关节炎相当重要。
其实,由于每一种治疗类风湿性关节炎的药物或方法都只对一部分病人有效而对另一部分病人无效,所以在治疗中要因人而异。
接下来,小编就来给大家具体的讲讲吧。
治疗类风湿性关节炎应该怎样用药呢?
一、要了解治疗类风湿性关节炎的常用药物
若干年前,人们将治疗类风湿性关节炎的西药分为一线、二线和三线三类。
除了这三类西药,治疗类风湿性关节炎还有中药。
①一线药物,即非甾体抗炎药。
一线药物具有良好的镇痛消炎作用,可使关节肿胀、疼痛、僵硬、功能障碍等症状迅速缓解。
治疗类风湿性关节炎常用的一线药物包括:水杨酸类,如阿司匹林、水杨酸钠等;乙酸类(即吲哚类),如消炎痛,奇诺力等。
丙酸类,如布洛芬(芬必得是布洛芬的缓释胶囊)、萘普生等;灭酸类,如氟灭酸、双氯灭酸(其产品有戴芬、英太青、扶他林)等;昔康类,如吡罗昔康、美洛昔康(商品名莫比可)等。
吡唑酮类,如保秦松、羟保秦松等;昔布类,如塞来昔布(商品名西乐葆)、罗非昔布(商品名万诺)等;其他类,如尼美舒利、萘丁美酮等。
②二线药物起效慢、疗程长,故又被称作慢性药物。
二线药物在对类风湿性关节炎的作用上更趋向于治本。
这类药物主要包括:甲氨碟呤、环磷酰胺、硫唑嘌呤、环孢霉素、来氟米特(商品名爱若华)等。
10种治疗风湿类风湿常用中成药

10种治疗风湿类风湿常⽤中成药中医认为关节的疼痛、肌⾁的酸痛都是有风湿邪引起的疾病,现代将类风湿⾃⾝免疫引起的风湿也称为风湿。
风湿的治疗痊愈有⼀定难度,但并不是不能治愈的疾病,患有风湿后最重要的就是坚持⽤药和⽇常的保养。
有很多治疗风湿的中成药,这些中成药有着很好的祛湿⽌痛的效果。
治疗风湿的中成药1、独活寄⽣丸成分:桑寄⽣、秦艽、独活、防风、细⾟、⾁桂、当归、川芎、杜仲、⽩芍、党参、茯苓、⽢草、⽜膝、熟地黄。
适⽤⼈群:⼯作引起的体⼒过分透⽀导致的肝肾两虚,随着岁数的增加免疫⼒下降,有了腰部寒冷疼痛,膝盖的不能弯曲冷痛。
药物功效:祛风除湿,养⾎通络,治疗因为⾎虚引起的肝肾虚弱伴有⽿鸣、头晕⽬⼲、极易疲惫的情况。
2、九味羌活颗粒成分:防风、细⾟、苍术、羌活、⽩芷、川芎、⽢草、黄芩、地黄。
适⽤⼈群:长期⽣活在湿⽓较⼤的环境中,四肢患有风湿的情况,开始是肌⾁酸痛后来引起了关节的疼痛。
还有本⾝体质偏痰湿,⼜⼊侵湿邪导致的肌⾁、关节酸痛,严重时四肢⽆法活动。
药物功效:解表,疏风,除湿,散寒,可以治疗风湿邪导致的肢体疼痛,还有风邪引起的感冒、头痛。
3、全天⿇胶囊成分:天⿇及其他添加剂。
适⽤⼈群:患有风湿同时还有肝风上扰,有中风及中风后遗症的患者,还有癫痫患者⼜患有风湿的可以饮⽤。
药物功效:平肝熄风,⽌痉,⽤来治疗体虚导致的肝⽓郁积,肝风上扰引起的各种疾病。
4、强⼒天⿇杜仲胶囊成分:槲寄⽣、川⽜膝、当归、地黄、藁本、独活、⽞参、制草乌、附⼦、杜仲、羌活、天⿇。
适⽤⼈群:⾝体受风寒湿邪侵⼊,引起了⽪肤及肌⾁的筋脉的疼痛,以及中风导致的肢体的不便利还患有风湿的⼈群。
药物功效:通络⽌痛,活⾎散风,能治疗因为风寒湿邪引起的风湿痛和中风及中风后遗症。
5、风湿⾻通胶囊成分:红花、制草乌、制川乌、乌梅、⽊⽠、⽢草、⿇黄。
适⽤⼈群:因为寒湿之邪⼊经络导致的全⾝各处的酸⿇胀痛,背部四肢最为明显。
药物功效:温养筋脉,祛寒通络,⽌痛。
治疗类风湿性关节炎的民间偏方有哪些

治疗类风湿性关节炎的民间偏方有哪些由于类风湿关节炎的普遍性,现如今其治疗方法也变得多种多样,但如果患者想得到最好的治疗效果,那么风湿关节炎的治疗方式选择上不能大意,对症下药是关键,风湿关节炎的具体方法介绍如下。
治疗类风湿关节炎的药物盘点1、糖皮质激素:糖皮质激素能迅速改善关节肿痛和全身症状。
在重症类风湿关节炎伴有心、肺或神经系统等受累的患者,可给予短效激素,其剂量依病情严重程度而定。
针对关节病变,如需使用,通常为小剂量激素(泼尼松≤7.5mg/d)仅适用于少数类风湿关节炎患者。
2、生物制剂:是目前积极有效控制炎症的主要药物,减少骨破坏,减少激素的用量和骨质疏松。
治疗类风湿关节炎的生物制剂主要包括肿瘤坏死因子(TNF)-α拮抗剂、白细胞介素(IL)-l和IL-6拮抗剂、抗CD20单抗以及T细胞共刺激信号抑制剂等。
3、非甾类抗炎药(NSAIDs):这类药物主要通过抑制环氧合酶(COX)活性,减少前列腺素合成而具有抗炎、止痛、退热及减轻关节肿胀的作用,是临床最常用的类风湿关节炎治疗药物。
非甾类抗炎药对缓解患者的关节肿痛,改善全身症状有重要作用。
其主要不良反应包括胃肠道症状、肝和肾功能损害以及可能增加的心血管不良事件。
4、改善病情抗风湿药(DMARDs):该类药物较非甾类抗炎药发挥作用慢,大约需1~6个月,故又称慢作用抗风湿药(SAARDs)这些药物可延缓或控制病情的进展。
常用于治疗类风湿关节炎的改善病情抗风湿药包括如下几种。
治疗类风湿性关节炎的民间偏方1、穿山甲5克,白薇10克,泽兰15克。
共三味药。
用一斤黄酒煎,用小火。
大火煎开,用小小火煎15-20分种。
放少许红糖,去渣喝酒,视酒量。
一天最少吃二次,要坚持。
天热可以放冰箱,吃时热酒。
2、黄芪30克,人参10克,白术12克,当归10克,仙茅10克,菟丝子30克,仙灵脾10克,白芍15克,鸡血藤30克,威灵仙15克,防己12克,桂枝15克,炙甘草10克,生姜10克,大枣5枚。
羟氯喹、艾得辛和甲氨蝶呤治疗类风湿性关节炎的比较研究

羟氯喹、艾得辛和甲氨蝶呤治疗类风湿性关节炎的比较研究摘要:羟氯喹、艾得辛和甲氨蝶呤是治疗类风湿性关节炎的三种经典药物。
它们的作用机制、疗效和适用对象有所不同。
本文旨在对这三种药物的治疗效果进行比较分析,为选择临床治疗方案提供参考。
全文:类风湿性关节炎是一种常见的自身免疫性疾病,主要表现为关节疼痛、僵硬、肿胀和关节功能受限等症状。
目前,羟氯喹、艾得辛和甲氨蝶呤是治疗该病的三种常用药物。
下面我们将对这三种药物的作用机制、疗效和适用对象进行比较研究。
一、治疗机制1.羟氯喹:羟氯喹的主要作用机制是通过抑制自身抗原引起的免疫反应,减少炎症介质的分泌和细胞的趋化,从而发挥抗疟和抗炎作用。
2.艾得辛:艾得辛的主要作用机制是通过抑制肿瘤坏死因子α的介导作用,减轻炎症反应,改善关节炎症状。
3.甲氨蝶呤:甲氨蝶呤的主要作用机制是通过抑制核苷酸的合成和增殖,抑制细胞增殖,从而减轻关节炎症状。
二、适用症状和程度1.羟氯喹:羟氯喹适用于早期、中期疾病,症状较轻且病情不严重的患者。
羟氯喹适用于关节炎、皮肤病、胸膜炎和血液系统病变等症状。
2.艾得辛:艾得辛适用于较严重的类风湿性关节炎患者,可以改善关节肿痛、压痛、活动度减少等症状。
3.甲氨蝶呤:甲氨蝶呤适用于较为严重的类风湿性关节炎患者,可以减轻关节肿痛、压痛、晨僵等症状。
甲氨蝶呤的不良反应较多,需要定期监测血常规检查。
三、疗效比较1.羟氯喹:羟氯喹的疗效相对较弱,但是不良反应较少,适用于轻度关节炎患者。
2.艾得辛:艾得辛的疗效较高,适用于病情较重、疼痛明显的类风湿性关节炎患者。
3.甲氨蝶呤:甲氨蝶呤的疗效也很高,但是不良反应较多,需要定期监测。
四、结论通过以上比较可以得出结论:羟氯喹、艾得辛和甲氨蝶呤都是治疗类风湿性关节炎的有效药物,它们各自具有不同的药理学特点和适应证,需要根据患者的具体情况选择药物和用量。
同时,患者在服用这三种药物治疗时,应注意定期复查,监测治疗效果和不良反应。
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类风湿性关节炎常用药物盘点治疗类风湿性关节炎常用药物的研究进展类风湿性关节炎(rheumatoid arthritis,RA)是一种全身性自身免疫性疾病。
统计表明,RA在全世界均有发病,平均发病率为1%,而我国患病率为0.3%~0.4%。
临床上以慢性、对称性、周围性多关节炎性病变为其主要特征,可表现为受累关节疼痛、肿胀以及功能下降,好发于中年女性,儿童和老年人也有发病。
类风湿关节炎治疗药物有非甾体抗炎药(NSAIDs)、慢作用抗风湿药物(SAARDs)、糖皮质激素、生物制剂和中药及中药制剂,国市场的治疗药物主要为非甾体抗炎药、慢作用抗风湿药物、糖皮质激素和中药及中药制剂。
近年来,中药抗RA作用已愈来愈受到人们的重视,其在抗RA作用的效果显著,同时具有抗炎镇痛、免疫调节等作用,避免了西药的毒副作用,适宜长期服用,显示出了中医药治疗RA独特的优势。
【治疗RA的化学药】【非甾体抗炎药(NSAIDs)】NSAIDs也称作一线抗风湿药。
自阿司匹林于1898年首次合成后,100多年来已有百余种上千个品牌非甾体抗炎药上市。
NSAIDs主要是通过抑制环氧化酶(COX)活性,从而抑制花生四烯酸最终生成前列环素(PGI2)、前列腺素(PGE1,PGE2)和血栓素A2(TXA2),减少前列腺素、血栓素等炎性介质的合成而具有抗炎、止痛、消肿等作用。
20世纪90年代COX异构体理论的提出使选择性COX-2抑制剂用于RA治疗成为现实。
这类药在发挥抗炎镇痛作用的同时较少干扰COX-1在胃肠、肾和血小板中的正常生理功能,因此胃肠不良反应较传统NSAIDs明显降低。
NSAIDs对COX-1,COX-2选择性不同,将NSAIDs分为4类:①COX-1特异性抑制剂,如小剂量的阿司匹林;②COX非特异性抑制剂,绝大多数传统的NSAIDs如布洛芬、消炎痛、双氯芬酸等;③COX-2倾向性抑制剂,如萘丁美酮、美洛昔康、尼美舒利;④COX-2抑制剂,如塞来昔布、罗非昔布等,另有艾瑞昔布,具有我国知识产权的一类化合物,已于2011年5月获得SFDA的批准。
NSAIDs的严重不良反应可能危及患者生命,如上消化道出血、肝肾不良反应等。
此外,头痛、认知障碍、过敏反应等也常使患者终止治疗,很大程度的限制了NSAIDs的使用,现如今最为常用的治疗RA为阿司匹林、美洛昔康、沙利度胺、塞来昔布。
【阿司匹林】阿司匹林是历史悠久的解热镇痛药,已应用百年,至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药。
阿司匹林主要通过对环加氧酶-1(cyclooxygenase-1,COX-1,PGH2合成酶-1)及环加氧酶-2(cyclooxygenase-2,COX-2,PGH2合成酶-2)活性中心的丝氨酸残基进行不可逆的乙酰化修饰而灭活COX-1和COX-2,从而阻断前列腺素H(PGH)的生成,减少血栓烷A2(TXA2)的生成,最终抑制血小板聚集。
①镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药;②抗炎作用:通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起消炎作用,同时抑制溶酶体酶的释放及白细胞活力等减轻炎症反应。
【美洛昔康】美洛昔康对与炎症有关的COX-2的抑制活性较对COX-1的抑制活性强,因具有好的抗炎作用和较少表1常用治疗类风湿关节炎中药及其中成药的有效成分的胃肠道、肾脏副作用,主要用于轻、中度慢性钝痛,如神经痛、关节痛等,镇痛较强而持久,抗炎症急性渗出作用较吡罗昔康(piroxicam)长,总疗效优于吡罗昔康、双氯芬酸(diclofenac)、吲哚美辛(indomethacin)等药物,是控制风湿性疾病临床症状的主要药物之一。
静脉注射治疗急性腰部风湿病与双氯芬酸肌注射相比,止痛作用较强;肌注射美洛昔康治疗急性关节疼痛疾病,疗效优于吡罗昔康;与吲哚美辛均能够缓解类风湿关节炎患者的症状和体征,疗效和耐受性相似。
本品不影响软骨组织的形成或修复过程,而且在每日剂量很低时即可抑制由佐剂性关节炎引起的骨与软骨损伤。
在动物炎症模型(主要包括角叉菜胶、白土诱发的鼠后爪水肿模型、植入棉花团的鼠肉芽肿模型、角叉菜胶诱发的胸膜炎及液体石蜡为佐剂的结核分支杆菌诱发的关节炎模型),美洛昔康都显示了较强的抗炎活性。
【沙利度胺】沙利度胺(Thd)因致畸作用撤出市场后又被发现在抗炎及免疫调节方面具有活性,并被美国FDA批准用于治疗麻风并发症麻风结节性红斑、类风湿性关节炎等。
Thd 具有抗炎活性,主要与其降低体肿瘤坏死因子(TNF-α)的水平有关,一般通过2种途径:一是增加TNF-αmRNA的降解从而下调TNF-α的表达;二是抑制TNF-α的重要激活因子NF-κB的产生,从而减少TNF-α的产生。
同时,Thd还能激活T细胞受体(TCR)尤其是TH1亚群。
有报道称Thd与甲氨蝶呤合用治疗风湿病效果更好,有效率可达80%;与氨羟二磷酸二钠合用对常规治疗无效的患者有较好疗效。
Adams等通过对患者体IL-1,IL-6,IL-8,TNF-α等细胞因子水平的检测得出结论,Thd对风湿病的治疗效果优于皮质激素。
【塞来昔布】塞来昔布是在我国上市的第一个特异性COX-2抑制剂。
国外进行的多项多中心随机、双盲、安慰剂对照试验中表明,塞来昔布能改善骨关节炎及类风湿关节炎患者的VAS、患者及研究者对疾病总体状态的评价、关节炎指数等,提示塞来昔布对RA的症状和体征均有显著改善。
塞来昔布的作用机制就是抑制COX来阻止花生四烯酸合成前列腺素而抑制炎症。
炎症的初始阶段会诱导COX-2生成,因而导致炎性前列腺素类物质的合成和聚积,尤其是前列腺素E2可引起炎症、水肿和疼痛。
而塞来昔布可通过抑制COX-2阻止炎性前列腺素类物质的产生,达到抗炎、镇痛及退热作用。
体外及体试验表明,塞来昔布与基础表达的COX-1的亲和力极弱,治疗剂量的塞来昔布不影响由COX-1激活的前列腺素类物质的合成,有很好的抗炎效果;而且不干扰组织中与COX-1相关的正常生理过程,尤其在胃、肠、血小板和肾等组织中。
此外,传统的NSAIDs如布洛芬、双氯芬酸;COX2选择性抑制剂如萘丁美酮、尼美舒利、罗非昔布等在临床上常用于治疗类风湿性关节炎。
NSAIDs虽常作为治疗类风湿关节炎的一线药物,能减轻临床症状和某些体征是由于其抗炎作用,但不能根治炎症,对类风湿关节炎的免疫病理机制无决定性影响。
从而不能防止组织损伤、关节破坏和畸形,必须尽早加用SAARDs才能有效控制病情。
【慢作用抗风湿药(SAARD)】慢作用抗风湿药包括改善病情抗风湿药(DMARDs)和免疫抑制剂,该类药物可以延缓或阻止RA关节和软骨的损害。
是临床RA治疗的主要措施,一般少则2~3个月,多则半年才见效。
由于类风湿性关节炎(RA)的骨侵蚀多出现于起病后2年,因此RA发病头2年是阻止关节发生不可逆损害的关键时期,并且人们发现SAARDs的毒副作用并不像过去想象的那么严重,甚至比某些非甾体抗炎药(NSAIDs)还轻,而且SAARDs的不良反应几乎都是可逆的,而关节破坏则难以逆转,因此目前有主RA的治疗应早期使用SAARDs。
现如今最为常用的为甲氨蝶呤、来氟米特、柳氮磺吡啶、金制剂、青霉胺等。
【甲氨蝶呤】甲氨蝶呤(methotrexate,MTX)是一种细胞毒药物,广泛用于抗肿瘤治疗,从20世纪50年代开始MTX被试用于治疗类风湿关节炎(rheumatoidarthritis,RA),并取得良好疗效。
至今,虽然有许多新药出现,但MTX具有疗效显著、严重的副作用少、长期应用耐受性好、价格便宜等特点,目前已成为治疗RA的首选药。
在体外,MTX能上调RA患者人外周血单核细胞的IL-4及IL-10的基因表达,同时能下调IL-2及IFN-γ的基因表达。
早期的体外实验显示,MTX能抑制巨噬细胞产生IL-1,直接干扰IL-1与其受体结合,抑制细胞对IL-1的反应。
而且MTX 通过增加腺苷释放,与腺苷A3受体结合,能促进IL-1受体拮抗剂的基因表达及合成达到抗炎的效果[15]。
MTX还能通过腺苷的释放,抑制TNF-α的表达;而且MTX能直接促进人外周血单核细胞合成可溶性TNF-α受体,进一步抑制TNF-α的活性。
检测RA患者人外周血单核细胞分泌IL-1β的水平或IL-1ra与IL-1β的比值能预测MTX治疗RA的疗效;治疗前IL-1β水平增高或IL-1ra与IL-1β的比值较低的患者对MTX治疗敏感、疗效好,间接支持MTX通过细胞因子达到抗炎作用。
【来氟米特】来氟米特(商品名:爱若华)由美国欣凯公司研制,长征-欣凯制药生产,是一种新型免疫抑制剂,副作用少,疗效与MTX相似,耐受性优于MTX。
美国FDA于1998年批准该药用于治疗类风湿性关节炎,中国SFDA于1999年批准在中国上市。
来氟米特口服吸收后在肠壁和肝脏通过打开异恶唑环迅速转化为活性代物,通过代物在体发挥主要的药理作用。
活性代物可抑制T淋巴细胞的蛋白酪氨酸激酶的活性,但对T淋巴细胞淋巴因子的产生和IL-2受体的表达无抑制作用。
对类风湿关节炎患者的临床研究发现,来氟米特可以抑制中性粒细胞的趋化性和ICAM-1,ECAM-1的表达,减少局部巨噬细胞的数量,对TNF-α,IL-1β和MMP-1的表达的抑制以及降低MP-1/TIMP-1(金属蛋白酶-1/金属蛋白酶组织抑制剂-1)的比值的作用与疗效相关。
其他实验显示,来氟米特不影响人粒细胞的吞噬作用。
来氟米特治疗类风湿关节炎的主要不良反应有:皮疹、一过性转氨酶升高和白细胞下降、可逆性脱发、胃肠道反应等。
所产生的不良反应是可逆的,大部分在用药过程中恢复正常,部分患者在疗程结束后恢复,其对白细胞和转氨酶的影响呈一过性。
【柳氮磺吡啶】柳氮磺胺吡啶(salicylazosulfapyridine,SASP)是磺胺吡啶(SP)与5-氨基水酸(5-ASA)的偶氮络合物,最早于40年代被试用于类风湿性关节炎的治疗。
SASP的抗炎作用同MTX类似,通过抑制嘌呤合成过程中5-氨基咪唑-4-甲酰基核苷酸转甲酰基酶(AICARTfase)引起细胞AICAR聚集以及腺苷释放增多,腺苷与炎症细胞表面的A2型腺苷受体结合,从而抑制炎症细胞活性,如嗜中性粒细胞的黏附作用受抑。
SASP还可抑制多种细胞因子的释放,如白细胞介素(IL)-2,IL-1,IL-6,IL-12和TNF-α,这些细胞因子作为前炎症因子,是导致RA发生发展的重要因素。
SASP还可抑制核转录因子(NF-κB)活化,而NF-κB是一种重要的核转录因子,调控多种重要免疫因子的表达。
此外,四环素类抗生素(青霉胺、金制剂、环孢素和米诺环素)和抗疟药(临床上常用的是羟氯喹和氯喹)等亦是用于RA 治疗的DMARDs。