鼻腔给药制剂_脂质体的研究概述
6． 作为靶向性制剂 进入体内后，脂质体主要被网状内皮系统（RES） 摄取，是治疗 RES 疾病理想的药物载体。但普通脂质 体仍然存在靶向分布不理想、稳定性较差等缺点。对 此，近年来医药工作者研制出一系列新型的靶向脂质 体，如通过对脂质体表面进行特异性修饰，使其能够靶 向到特异性组织；或是通过改变脂质双层的磷脂组成， 使脂质体在特定的靶器官释放药物。Tenu 等[13]应用 pH 敏感脂质体作为干扰素的载体可以激发巨噬细胞的宿 主防卫反应，而非 pH 敏感脂质体却无此作用。Babin－ cova 等[14]将 Fe3O4 拼入到磷脂双层中，在外加磁场条件 下，磁性脂质体靶向到特定组织中，以微波辐射 15min 后，所包封的药物 6-羧基-荧光素完全释放。Yanagie 等[15]将抗癌胚抗原（CEA）单抗制备成免疫脂质体，可 与细胞表面带有 CEA 的人胰腺癌细胞选择性结合，应 用这种免疫脂质体携带药物向瘤内注射，其抑瘤效果 较普通脂质体明显增强，且能破坏正常组织与癌组织 交界处的恶性细胞。
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2009 第十一卷 第一期 ★Vol.11 No.1
酰胺，二乙酰磷酸等带电物质和一些生物黏附性物质， 研究其鼻腔给药后释放特性，体外、在体生物黏附性以 及体内药动学过程等。体内药动学研究结果证明，硝苯 地平脂质体鼻腔给药，在开始 1～2h 内血药浓度迅速上 升，这可能是存在于脂质体外的游离药物的吸收所致， 8h 内维持恒定血药浓度，整个过程血药浓度维持在 250～450μg·ml-1 之间。脂质体与鼻黏膜的融合导致药物 脉冲式释放，而含硬脂酰胺的脂质体表现出几乎恒定 的血药浓度。研究证明硝苯地平脂质体系统鼻腔给药， 可以延长药物的作用时间，提高生物利用度。
世界科学技术—中医药现代化★综 述
要成分的脂质体与机体细胞相容性好，具有良好的生 物依从性。它们包封在药物表面形成一层“保护膜”，隔 离药物直接跟黏膜接触，能保护药物不被蛋白酶分解、 减少药物对机体的不良反应。鼻腔黏膜上皮细胞极易 受到损伤，轻微的刺激也可以造成上皮细胞脱落、消 失，常规药物直接通过鼻腔给药会对鼻腔黏膜或多或 少的产生黏膜毒性。脂质体鼻腔药物长期应用于鼻腔 给药后上皮细胞无损伤和发炎现象。但在脂质体的制 备过程中需要使用大量的有机溶剂，有时甚至要使用 氯仿等有毒溶剂，其溶剂残留含量很难控制。在制备过 程中筛选出安全有效的有机溶剂值得我们去研究。
容易被鼻纤毛迅速清除，滞留时间短，生物利用度低， 导致许多药物的鼻腔给药收效甚微。脂质体的出现解 决了这一问题。脂质体作为一种鼻腔给药系统的新型 载体，具有生物黏附性强，可持续缓慢释药，生物利用 度高，刺激性小，不良反应小等优点，日益受到重视。现 对脂质体在 NDDS 的应用研究进展概述如下：
一、脂质体在 NDDS 中的应用现状
四、结 论
脑部疾病越来越受到人们的重视，鼻腔给药途径使 得部分药物能够少量快速有效地达到脑部发挥治疗作 用，从而减少用药量。但由于血脑屏障的存在及鼻腔的 结构特点使得很多药物无法正常发挥作用，从而使鼻腔 给药途径得到了限制，正是脂质体的出现解决了这些问 题。将药物包封入脂质体后鼻腔给药，不仅能延长制剂 在鼻腔内的滞留时间及滞留量，防止药物被黏膜上的酶 降解，加速药物通过鼻黏膜吸收；并可使药物通过磷脂 双分子层控制释放，有效地减少药物对鼻腔的刺激性和
二、脂质体在 NDDS 中存在的问题
1. 安全性 脂质体作为 NDDS 中的一种新剂型，其安全性研 究也日益受到重视。磷脂是构成人体细胞膜的主要成 分，是保持细胞正常形态和功能的生命基础物质之一。 胆固醇也是人体内所固有的，因此由磷脂、胆固醇为主
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1． 作为易被消化酶分解的多肽类药物的载体 蛋白多肽类药物难以跨越血脑屏障，目前给药方
加入酶抑制剂杆菌肽或用脂质体包载 NGF 对 NGF 脑 摄入的影响。结果经鼻给药后，NGF 脂质体组脑组织 中的 NGF85%以上以完整分子形式存在，NGF+杆菌肽 组次之，而 NGF 组最低。这与 NGF 在鼻腔内被酶降解 成小分子片段有关，用脂质体包载能保护 NGF 免被酶 解，为增加脑摄入提供了前提。药效学试验[2]也证明 NGF 脂质体经鼻给药，可以更好地保护和修复由 IBO Meynert 核注射造成的神经元损伤，提高药效。
世界科学技术—中医药现代化★综 述
鼻腔给药制剂—脂质体的研究概述
□陈晓燕 张海燕 万 娜 卢燕香 杨 明＊
（江西中医学院现代中药制剂教育部重点实验室 南昌 330004）
摘 要：本文通过对脂质体及 NDDS 的阐述，介绍了脂质体在 NDSS 中的应用及优势。探讨了脂 质体在 NDSS 中的作用机制，介绍脂质体作为鼻腔药物载体的研究现状，展望脂质体纳米化是脂质体 鼻腔给药药物的发展趋势。
关键词：鼻腔给药 脂质体 作用机制 应用优势
鼻腔给药系统（nasal drug delivery system，NDDS） 是指在鼻腔内使用、经鼻黏膜吸收而发挥局部或全身 治疗作用的给药系统。近年来，不断有中药鼻腔给药用 于卒中、偏头痛、哮喘、冠心病治疗的报道，发挥全身治 疗作用的鼻腔给药制剂的研究受到广泛关注。由于鼻 粘膜的药物吸收量很有限，常规的药物粉末或溶液很
低分子肝素在鼻腔的吸收。Vyas 等[4]用传统的薄膜分散
收稿日期：2008-10-17 修回日期：2008-12-21
法制备了硝苯地平多室脂质体。在脂质体上嵌入硬脂
＊ 联系人：杨明，本刊编委，教授，博士研究生导师，现代中药制剂教育部重点实验室主任，主要研究方向：中药新制剂、新技术、新工艺研究，
E-mail：yangming16@。
2． 作为小分子药物的包封载体 臧恒昌等[3]研制低分子肝素纳米脂质体通过家兔
式多用于脑室注射和植入埋植剂。由于鼻腔与颅腔在 解剖生理上的独特联系，使得鼻腔向脑内递药成为可
鼻腔给药，可使家兔全血高切黏度、全血低切黏度、红细 胞聚集指数显著降低，而低分子肝素水溶液给药对上
能。但蛋白多肽类药物在鼻腔的吸收会受到鼻纤毛的 述指标无显著影响，说明纳米脂质体作为载体可促进
清除以及鼻腔内蛋白酶的降解等因素的影响，吸收有 点困难。用脂质体包载多肽类药物后，脂质体保护了多 肽类药物免被蛋白酶水解，增加其稳定性，继而为提高 多肽类药物通过嗅粘膜上皮细胞间隙入脑提供了前 提。谢英等[1]对神经生长因子（NGF）鼻腔给药在大鼠体 内的组织分布进行了研究，结果表明，并观察在处方中
明显的缓释作用。 5． 作为大分子药物的包封载体 Law 等[11]研究制备了包覆一种人工合成后叶加压
素的脂质体，这种人工合成后叶加压素是一种高效药 物，但是鼻腔吸收效果很差，用脂质体作为药物载体后 明显促进药物的吸收。同时研究了带不同电荷脂质体 及不带电荷脂质体对鼻腔药物吸收的影响，正电荷脂 质体与鼻腔黏膜的电荷极性相反，吸收透过性最好。王 弘[12]采用药用组分制备不包封药物的空前体脂质体， 不仅能包封生物大分子或生物技术产品，如蛋白质、核 酸类药物，而且能包封化学药物。该制剂不仅可适用于 鼻腔给药，还可用于静脉注射、口腔、眼部、皮肤给药和 口服给药等。
三、发展趋势
1存在许多缺点，主要是稳定性差，表 现在磷脂的水解、氧化，被包封药物的泄露以及脂质体 的集聚、相互融合等，给长期储存及用药带来诸多不 便。Payne 等[18]于 1986 年首次提出前体脂质体（proli－ posome）的概念。所谓前体脂质体是由药物、磷脂和作 为载体的水溶性多孔性粉末（如山梨醇）等组成的一种 干燥、可自由流动的颗粒，遇水即可形成等渗脂质体混 悬液。它的出现克服了脂质体水溶液上述缺点，增加了 产品稳定性，并且使经济的、大规模生产脂质体成为可 能[19~20]。作为脂质体的替代品，前体脂质体具有广泛的 开发和应用的前景。
2． 纳米脂质体鼻腔给药 通过药剂学的方法将一些药物与纳米技术高度结 合[21]，将药物粉末或溶液包埋在直径为纳米级的微粒 中，纳米尺度的微粒具有更大的比表面积,粒子的胶体 稳定性也显著提高[22]。脂质体包覆药物达到纳米级后 会具有许多新的特征，与一般脂质体比较，更容易被组 织及细胞吸收，不仅能达到组织或器官的靶向给药，还 能提高药物的生物利用度。纳米脂质体包覆药物成分 能更有效的保护药物免遭各种酶的降解，具有更好的 生物亲和性和鼻腔黏膜穿透性，药物制剂的比表面积 大，在循环系统中的循环时间较普通颗粒明显延长，在 一定时间内不会像普通颗粒那样迅速地被吞噬细胞清 除，可以让药物缓慢释放，有效延长药物释放的时间， 并保持有效的血药浓度，提高药物的生物利用度和发 挥药效的时间。药物制剂纳米化将是脂质体鼻腔给药 的研究发展方向。
药物制剂新剂型之 脂质体(SJ0
脂质体的作用特点
2.长效作用（缓释性）——脂质体及包封的药 物在血循环中保留的时间，多数要比游离药物 长得多。 3.降低药物毒性——药物被脂质体包封后，主 要被单核—巨噬细胞系统的吞噬细胞所摄取 （在肝、脾和骨髓等网状内皮细胞较丰富的器 官中浓集），而药物在心脏和肾脏中的累积量 比游离药物低得多，从而使药物的心、肾毒性 降低。
脂质体的作用特点
1.靶向性 （1）被动靶向性——这是脂质体静脉给药时 的基本特征：脂质体被巨噬细胞作为异物吞噬 自然倾向所产生的靶向性。 （2）主动靶向性——这种靶向性是在脂质体 上，联接一种识别分子，即所谓的配体。通过 配体分子的特异性与靶细胞表面的互补分子相 互作用，而使脂质体在指定的靶区释放药物。
脂质体组成
组成：脂质体的组成是以磷脂为主要膜 材并加入胆固醇等附加剂。
脂质体属于胶体系统，其组成与细胞膜相 似，能显著增强细胞摄取，延缓和克服耐药性， 脂质体在体内细胞水平上的作用机制有吸附、 脂交换、内吞、融合等。 根据脂质体结构中所包含的磷脂双层分子 的层数，单层的称为单室脂质体，多层的称为 多室脂质体。
脂质体结构
磷脂分子的 极性基团朝 向外侧的水 相，而非极 性的烃基彼 此面对面形 成板状双分 子层或球状 双分子层。
单室脂质体结构图
脂质体结构
多室脂质体结构图
脂质体材料
脂 质 体 常 用 的 膜 材 ：
卵磷脂、合成二棕榈酰-DL-α -磷脂 酰胆碱（ DPPC ）、磷脂酰乙醇胺（ PE ）、 合成磷脂酰丝氨酸（ PS ）、神经鞘磷脂 （ SPH ） 等 。
脂质体的作用特点
4.提高药物的稳定性——脂质体可可以增加药物 在体外的稳定性，同时也会增加药物在体内的稳 定性，这是由于药物在进入靶区前被包在脂质体 内，使药物免受机体酶等因素的分解。 5.细胞亲和性与组织相容性——脂质体是类似生 物膜结构的囊泡，有细胞亲和性与组织相容性， 并可长时间吸附于靶细胞周围，使药物能充分向 靶细胞渗透，因而脂质体可通过融合方式进入细 胞内，经溶酶体消化、释放药物。
脂质体的研究现状及主要应用
脂质体及其医药应用化学01 马高建2010012222 摘要：脂质体是一种天然脂类化合物悬浮在水中形成的具有双层封闭结构的囊泡，目前可由人工合成的磷脂化合物来制备。
它作为一种高效的载体，近年来在医药、化妆品和基因工程领域等都有广泛应用，国内外在这方面进行了大量的研究，并取得了一些进展。
本文将对脂质体的研究现状和其在医药方面的应用做一下概括，并对脂质体的发展前景做一下展望。
关键词：脂质体、制备、医药、应用脂质体最初是1965年英国学者Banyhanm和Standish将磷脂分散在水中进行电镜观察时发现的。
磷脂分散在水中自然形成多层囊泡，每层均为脂质双分子层，囊泡中央和各层之间被水隔开，双分子层厚度约4 nm，后来将这种具有类似生物膜结构的双分子小囊泡称为脂质体，又称人工膜。
1988年，第一个脂质体包裹的药物在美国进行临床试验，现在用脂质体包裹的抗癌药、新疫苗、其他各种药品、化妆品、农药等也开始上市。
我国的脂质体研究始于上世纪70年代，经过近30年的研究，我国在脂质体的研究和应用方面取得了可喜的成果。
目前我国已有多个以脂质体作载体的新药剂型进入临床验证阶段。
当前脂质体的医药应用研究主要集中在模拟膜的研究、药品的可控释放和体内的靶向给药，此外还有如何在体外培养中将基因和其他物质向细胞内传递。
由于脂质体具有生物膜的特性和功能，它作为药物载体的研究已有多种，主要用于治疗癌症的药物，它可将包封的活性物质直接运输到所选择的细胞上，故有“生物导弹”之称。
1 脂质体及其分类脂质体（或称类脂小球、液晶微囊），是一种类似微型胶囊的新剂型，是将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中间所制成的超微型球状载体剂型，其内部为水相的闭合囊泡。
由于其结构类似生物膜，故又称人工生物膜。
脂质体主要有双分子层组成，磷脂（卵磷脂、脑磷脂、豆磷脂）和胆固醇是形成双分子层的基础物质，再加入其他附加剂制备而成。
1.1 结构脂质体可以是单层的封闭双层结构，也可以是多层的封闭双层结构。
脂质体的研究进展
脂质体的研究进展摘要：脂质体作为一个新的剂型，以其强大的应用价值备受关注。
本文是对脂质体的种类和制备方法及其优缺点的一个综述。
关键字：剂型脂质体制备方法剂型研究是一个古老而大有前途的学术领域．中药制剂工艺落后，质量不稳定阻滞了中医药现代化的进程。
脂质体自20 世纪70 年代开始作为药物载体应用以来, 由于具有制备简单, 对人体无害, 无免疫原性反应, 易实现靶向性,可提高和延长药物疗效,缓和毒性,避免耐药性和改变给药途径等优点备受重视。
1.脂质体的定义和分类脂质体或称类脂小球、液晶微囊，是一种类似微型胶囊的新剂型，是将药包封于类脂质双分子层形成的薄膜中间所制成的超微型球状载体剂型，其内部为水相的闭合囊泡。
由于其结构类似生物膜，故又称人工生物膜。
脂质体主要是由双分子层组成。
磷脂(卵磷脂、脑磷脂、豆磷脂)和胆固醇是形成双分子层的基础物质，再加入其他附加剂制备而成。
1．1普通脂质体早期的脂质体是普通脂质体。
是以磷脂、胆固醇为膜材料．以传统的方法(如注入法、薄膜分散法、冷冻干燥法、逆相蒸发法、水化法)制备而成的脂质体（1）。
1．2新型脂质体近年来,为使脂质体专一作用于靶细胞和提高其稳定性，药学工作者对其组成及其表面修饰进行了大量的研究，制备了如pH敏感脂质体，热敏脂质体，长循环脂质体，前体脂质体，光敏脂质体，磁靶向脂质体和受体脂质体等新型脂质体。
1．2．1 pH敏感脂质体 pH敏感脂质体是用含有pH敏感基团的脂质制备（9）。
加入台可滴定酸性基团的物质，应用不同的膜材或通过调节脂质组成比例。
可获得具不同pH敏感性的脂质体，pH敏感脂质体膜发生结构改变，促使脂质体膜与核内体／溶酶体膜的融合。
将包封的物质导入胞浆及主动靶向病变组织。
利用这种机制构建pH敏感脂质体可以治疗对不同pH敏感性的肿瘤。
1．2．2长循环脂质体用聚乙二醇衍生物修饰脂质体，可以延长体内循环时间，故称为长循环脂质体，又称隐形脂质体。
具有延长脂质体体内半衰期的作用（2）。
鼻腔给药新剂型及新型辅料的研究进展
鼻腔给药新剂型及新型辅料的研究进展鼻腔给药作为一种局部给药、发挥药物全身治疗作用的给药方式，具有吸收迅速、完全、避免肝首过作用等特点。
本文根据国内外有关鼻腔给药制剂的现状及研究动态，对鼻腔给药的制剂及辅料的发展趋向等进行综述，为鼻腔给药系统的进一步研究提供参考。
标签：鼻腔给药；剂型；辅料；微球；脂质体经鼻粘膜吸收而发挥药物治疗作用的制剂，称为鼻腔给药系统（NDDS）。
鼻腔给药不仅可用作鼻腔局部治疗，而且还可以起到治疗和预防全身性疾病的作用。
由于具有吸收迅速、完全、避免肝首过作用、患者依从性较好、使用方便等特点而日益受到关注。
尤其为蛋白、多肽类药物提供了一条可行的非注射给药途径，具有广阔的应用前景。
鼻腔给药历史悠久，中国古代西藏就有把檀香木和芦荟提取物吸入鼻腔止吐的记载，北美印第安人通过鼻腔吸食一种树叶的粉末来治疗头痛，而且鼻烟作为提神剂、鼻腔吸食可卡因和多种致幻剂早已为人们熟知。
但过去鼻腔给药大多用于治疗鼻塞、鼻炎、头痛等疾病，起到局部消炎、杀菌的作用。
1976年，Van Dyke等[1]报道了10%盐酸可卡因溶液经鼻腔给药后，药物迅速被吸收，此后开始了鼻腔给药用于全身性治疗的研究。
与其他给药途径相比，鼻腔给药的优点有：①可以避开肝脏首过效应和消化道黏膜代谢作用，生物利用度高。
②药物吸收迅速，起效快。
③鼻腔黏膜对药物代谢极微弱，是多肽和蛋白类药物的一种有效给药途径[2]。
④方便易行，患者適应性好，适用于无纤毛毒性及刺激性的药物制剂的长期给药，并可减少传染性疾病的传播。
⑤鼻腔给药是无损伤地将药物导入脑脊液的有效途径，是目前中枢神经系统给药研究热点[3]。
目前，我国已批准进入临床的鼻腔给药制剂已有数十种，如醋酸曲安奈德鼻喷剂、缩宫素鼻喷雾剂、胰岛素鼻喷雾剂、辛桂滴鼻剂、羚羊角滴鼻剂等。
另外，还有许多品种处于研制及临床试验阶段。
1 鼻腔给药制剂的种类鼻腔给药常采用溶液剂、混悬剂、凝胶剂、气雾剂、喷雾剂及吸入剂等，发挥局部或全身的治疗作用。
鼻粘膜给药制剂
可迅速吸； 3. 胃肠道中容易破坏的药物，极性大而胃肠道
难于吸收的药物，鼻粘膜都能很好的吸收； 4. 分子量大的多肽类、蛋白类药物，也能在吸
收促进剂的存在下较好地吸收； 5. 用药方便，易于被患者接受，便于自己用药。
鼻粘膜给药药物类型
4. 1978年，Hirai等将含有表面活性剂的胰岛素 制剂经狗鼻腔给药，使胰岛素的吸收显著增 加。
鼻腔给药发展概况
1. 1979年，Hussain报道了普蒂洛尔经鼠口服、静脉 注射和鼻粘膜给药后的生物利用度，结果表明，口 服给药的生物利用度最低，而鼻粘膜给药和静脉注 射给药的生物利用度相近。
2. 1980年，Hussain等又比较了不同剂型的普萘洛尔 经不同途径给药时大鼠及狗的吸收情况，结果鼻粘 膜给药的生物利用度接近100％，而口服小于20％。
1. 蛋白质和多肽类药物：如小分子黄体生成素释放激 素（LHRH）、胰岛素等；
2. 通常口服难以吸收的药物：如庆大霉素、磺苄西林、 头孢唑啉和头抱乙腈等抗生素；
3. 在胃肠道中很不稳定以及明显受胃肠道粘膜和肝脏 首过效应影响的药物：如纳洛酮、毒扁豆碱和槟榔 碱、普萘洛尔等。
4. 麻醉用药：如布妥啡诺、脑啡肽 5. 心脑血管药、止咳平喘药、激素类药、改善微循环
药、解热镇痛药等。
鼻腔给药国内外情况
目前，已有十几种鼻腔给药制剂上市和应用于 临床。国外已上市的品种有赖氨酸加压素鼻 腔喷雾剂（主要用于防治、控制尿频、尿失 禁及夜间遗尿症等），催产素鼻腔喷雾剂 （用作子宫收缩剂），还有蛙降钙素鼻喷雾 剂，高浓度去氨加压素鼻腔喷雾剂和胰岛素 鼻用制剂。另外，有许多品种处于研制及临 床阶段。
脂质体在胶囊制剂中的应用研究
脂质体在胶囊制剂中的应用研究近年来，脂质体作为一种药物传递系统，在药物传递和治疗方面展现出了巨大的潜力。
广泛而深入，对于提高药物的生物利用度、增强药效、改善药物的稳定性和降低毒副作用都具有重要意义。
本文将从脂质体的定义和结构入手，介绍脂质体的制备方法、表征技术以及在胶囊制剂中的应用研究进展，探讨脂质体在胶囊制剂中的应用潜力，并展望未来的研究方向。
脂质体是由磷脂层组成的球形微粒，直径一般在20~1000 nm之间。
脂质体的结构可分为单层脂质体和多层脂质体两种，其中多层脂质体又可分为多层脂质体和微乳液。
脂质体的制备方法主要包括膜溶解法、乳化法、膜破碎法等，每种方法都有其特点和适用范围。
脂质体的表征技术主要包括粒径分析、Zeta电位测定、透射电子显微镜观察等，这些技术可以帮助研究者了解脂质体的性质和稳定性。
脂质体在胶囊制剂中的应用研究主要集中在两个方面，一是将药物载载于脂质体中，以提高药物的生物利用度和稳定性；二是将脂质体作为载体，将药物包裹在脂质体内，以增强药效和减少毒副作用。
在胶囊制剂中应用脂质体可以改善药物的口服吸收性能，延长药效时间，降低药物的毒性，提高疗效。
同时，脂质体还可以用于药物的靶向传递，实现药物的局部治疗和减少药物对机体的损伤。
脂质体在胶囊制剂中的应用研究已经取得了一些重要进展，但仍面临着一些挑战。
一是脂质体的稳定性和保存性需要进一步提高，以确保药物的稳定性和长效性；二是脂质体的毒副作用和药物释放速率需要进一步研究，以减少对机体的损害和提高疗效；三是脂质体的制备方法和表征技术需要不断改进和完善，以适应不同药物的特性和需要。
未来，随着科技的不断发展和研究的深入，脂质体在胶囊制剂中的应用研究将迎来更多的机遇和挑战。
我们期待通过持续的努力和创新，进一步拓展脂质体在胶囊制剂中的应用领域，为药物传递和治疗带来更多的可能性和希望。
脂质体的研究与应用概况
脂质体（“ｌｉｐｏｓｏｍｅ）是由脂质双分子层构成的内部为水相的封闭囊泡。
Ｂａｎｇｈａｍ等在２０世纪６０年代发现磷脂分子分散在水相中能形成封闭的囊泡，囊泡的内相与外相均为水溶液，在双分子膜之间有一个疏水区，这种囊泡状结构就被称为脂质体。
脂质体可依其所包含的脂质双分子层的的层数，分为单室脂质体和多室脂质体。
含有单一双分子层的囊泡称为单室脂质体，粒径在０．０２～０．０８μｍ为小单室脂质体，粒径在０．１～１．０μｍ者为大单室脂质体。
含有多层双分子层的囊泡称为多室脂质体，粒径在１～５ｕｍ。
最初，脂质体由于它的磷脂双分子膜与细胞膜结构类似，使其具有某些与生物体相似的性质，从而作为细胞模型，用于生物膜及膜蛋白的研究。
在７０年代有人根据脂质体的主要原料磷脂是细胞的固有组分，有良好的生物相容性而没有免疫原性的特点，将脂质体用作药物的载体。
随后人们对脂质体进行了广泛和深入的研究，本文就其组成、特点、种类、制备方法以及应用作一介绍。
１．脂质体的组成多种脂质和脂质混合物均可用于制备脂质体，最常用的是磷脂。
磷脂包括卵磷脂、脑磷脂、大豆磷脂以及合成磷脂等，主要成分有磷脂酰胆碱（ＰＣ），磷脂酰乙醇胺（ＰＥ），磷脂酰丝氨酸，磷脂酰甘油，磷脂酸等。
其结构由一个离子型基团（或是强极性）的“极性端”和两条疏水性高级脂肪烃长链组成，在某一特定浓度条件下，其极性端部分与另分子的极性端相结合，非极性端与非极性端相结合，形成一个稳定的双分子层结构。
构成中脂质的另一种物质是胆固醇，它在膜中主要起着调节磷脂双分子膜“流动性”的作用。
当低于相变温度（脂质双分子层中脂酰基侧链从有序排列变为无序排列时的温度）时，胆固醇可使膜减少有序排列，增加流动性；高于相变温度时，胆固醇可增加膜的有序排列而减少膜的流动性。
２ 脂质体的特点脂质体的研究与应用概况脂质体有包封脂溶性药物或水溶性药物的特性，药物被脂质体包封后，在体内呈现出与药物本身不同的特点。
２．１ 靶向性和淋巴定向性 脂质体进入体内后，集中于肝、脾、骨髓等内皮网状系统丰富的组织，呈现被动靶向性；当脂质体经肌肉、皮下或腹腔注射后，首先进入局部淋巴结中，表现出淋巴的定向性。
鼻腔给药的研究进展
鼻腔给药研究进展余婷药学一班 2010071118【摘要】鼻腔给药由来已久，随着药物制剂新技术和新辅料的发展，其不仅可治疗鼻腔局部疾病，而且可通过鼻腔给药发挥全身作用.鼻腔给药因能避免胃肠道降解和肝脏首过效应，具有生物利用度高、起效快、患者顺应性好等特点，为肽类和蛋白质类药物提供了一条非注射的有效给药途径。
而且研究发现,通过鼻腔给药可增加药物在脑组织中的分布，可用于治疗中枢神经系统疾病.近年来，鼻黏膜给药制剂的研究呈迅速上升趋势。
但对于大分子药物而言,药物的经鼻吸收量很小，不能满足临床需求。
本文就鼻腔给药的研究进展进行综述，对影响鼻粘膜吸收的因素进行探讨，介绍鼻粘膜给药的一些新剂型。
【关键词】鼻粘膜给药；鼻腔生理；脂质体；吸收促进剂鼻粘膜给药（intranasal administration）不仅用于鼻腔局部疾病的治疗，也是全身疾病治疗的新型给药途径之一.鼻粘膜给药的药物吸收式药物透过鼻粘膜向循环系统的转运过程，与鼻腔粘膜的解剖、生理以及药物本身的剂型因素和理化性质等有关。
目前已有甾体激素类、多肽类和疫苗类等药物的鼻粘膜吸收制剂上市或进入临床研究，如胰岛素鼻用制剂[1]。
一、鼻腔的生理结构及给药特点1.鼻腔的解剖生理鼻是呼吸道直接与外界相通的器官，由外鼻、鼻腔和鼻旁窦三部分组成。
鼻中隔将鼻腔分为结构相同的左右部分.鼻腔从鼻前庭开始到鼻咽管，长度为12—14cm。
鼻腔中有呈皱褶状的上、中、下鼻甲，其表面积为150-200cm2。
鼻腔的空气通道呈弯曲状，气流一旦进入即受到阻挡而改变方向.外界伴随空气进入鼻腔的粒子大部分沉积在鼻前庭前部，难以直接通过鼻腔到达气管[2]。
鼻腔可以分为三个功能区域：①鼻前庭区,位于鼻孔的开口处,表面覆盖复层的鳞状上皮，其上生长的鼻毛可以阻挡来自气流中的大颗粒；②呼吸区,表面覆盖假复层柱状上皮细胞，位于鼻腔的后三分之二部位；③嗅觉区，位于鼻腔的最上部。
其中嗅觉区大约10cm2，是将药物经鼻传递至脑部的主要部位。
药物制剂中的鼻腔给药制剂黏附性研究
药物制剂中的鼻腔给药制剂黏附性研究随着医学领域的不断发展，越来越多的药物开始采用非经口途径进行给药，其中鼻腔给药被广泛研究和应用。
鼻腔给药的优势在于药物可以迅速通过鼻腔黏膜被吸收，直达血液循环系统，避免了肠道吸收的不可预测性和肝脏的首过效应。
然而，药物在鼻腔给药过程中的黏附性是一个重要的研究领域，直接影响药物的吸收和疗效。
一、鼻腔黏膜的结构和特性鼻腔黏膜是一层覆盖在鼻腔内表面的黏液层。
黏膜由多层细胞构成，其中上皮细胞是主要的黏膜屏障。
鼻腔黏膜的表面具有微细的绒毛状结构，这些绒毛可以通过跳动的方式将黏液层和其中悬浮的微粒排出体外，起到清除作用。
此外，黏膜上皮细胞表面还有大量的纤毛和黏液腺，为鼻腔提供保护性的屏障功能。
二、药物在鼻腔给药中的黏附性鼻腔给药中药物的黏附性对于药物的渗透和吸收起着至关重要的作用。
而药物的黏附性取决于黏膜表面的性质以及药物本身的理化性质。
黏膜表面的性质主要包括表面电荷、表面疏水性和表面粗糙度等。
正常情况下，鼻腔黏膜表面带有负电荷，这一特性使得阳离子药物更容易与其黏附；而阴离子药物则会因为电荷不同难以黏附在鼻腔黏膜上。
此外，鼻腔黏膜的表面疏水性会影响药物的渗透和黏附。
表面粗糙度是指黏膜表面的不平整程度，表面越光滑，药物与黏膜的接触面积越小，黏附性越弱。
药物本身的理化性质对于鼻腔给药的黏附性也有一定的影响。
药物的分子量、溶解度、极性等性质会影响药物在鼻腔黏膜上的吸附和渗透。
三、影响鼻腔给药黏附性的因素除了药物本身的性质和黏膜的性质以外，还有一些其他因素也会影响鼻腔给药的黏附性。
1. 药物浓度：一般来说，药物浓度越高，黏附性也会增加。
这是因为高浓度的药物可以增加与黏膜的接触面积，形成更强的黏附力。
2. 黏附剂：在制备药物给药制剂时，添加适量的黏附剂可以增加药物与黏膜的黏附性。
常见的黏附剂包括明胶、羧甲基纤维素钠、聚乙烯醇等。
3. pH值：药物的pH值也会影响药物在鼻腔黏膜上的黏附性。
药剂学在鼻腔给药系统中的应用研究
药剂学在鼻腔给药系统中的应用研究引言：药物给药途径的选择对于有效治疗疾病至关重要。
传统的给药方式包括口服、注射、局部涂抹等，但这些方式存在着吸收不完全、剂量难控制、代谢不稳定等问题。
近年来，药剂学的发展使得鼻腔给药系统成为一种创新且有效的给药途径。
本文将探讨药剂学在鼻腔给药系统中的应用研究。
一、鼻腔解剖结构与药物吸收鼻腔是人体通道之一，背靠颅腔，与呼吸系统相连。
鼻腔内覆盖着大量的上皮细胞，这些细胞表面有纤毛和黏液，可以提供黏附和保护功能，同时也是药物吸收的主要区域。
二、鼻腔给药系统的优势相比传统给药途径，鼻腔给药系统具有以下优势：1. 快速吸收：由于鼻腔黏膜丰富的血管网和较大表面积，药物可以迅速吸收入血，快速达到治疗效果。
2. 避免胃肠道代谢：通过鼻腔给药可以绕过胃肠道，避免了部分药物在胃液和肠道内被分解，提高药物的生物利用度。
3. 方便使用：鼻腔给药不需要特殊训练和器具，患者可以自行使用，提高了用药的便利性。
4. 避免首过效应：鼻腔给药可避免药物首过效应，提高药物的系统利用率。
三、鼻腔给药系统的应用领域1. 鼻腔喷雾剂：鼻腔喷雾剂是最常见的鼻腔给药系统，尤其适用于治疗鼻腔炎、过敏性鼻炎等鼻腔疾病。
喷雾剂通过鼻腔喷射，在鼻腔黏膜上形成药物液滴，通过吸入迅速被吸收入血，起到治疗作用。
2. 鼻腔凝胶：鼻腔凝胶是一种半固态制剂，可以在鼻腔黏膜上形成持久的药物凝胶层，延迟药物的释放，增加药物的停留时间。
鼻腔凝胶适用于治疗鼻腔感染、鼻咽癌等疾病。
3. 鼻腔贴剂：鼻腔贴剂是一种具有弹性的贴剂，通过将药物贴于鼻孔的皮肤上，使药物逐渐释放和吸收。
这种贴剂适用于治疗鼻腔感染、鼻出血等疾病。
4. 鼻腔注射：鼻腔注射是一种直接将药物注射到鼻腔内的给药方式。
它适用于药物局部作用，如治疗鼻腔肿瘤、鼻窦炎等疾病。
四、鼻腔给药系统的挑战与前景鼻腔给药系统虽然有诸多优势，但也面临一些挑战。
首先，鼻腔给药系统对药物的物理化学性质有较高的要求，需要选用合适的药物进行研究和开发。