β-榄香烯的合成与衍生化研究进展
β-榄香烯的分析检测方法及制备技术研究进展-中国现代应用药学
β-榄香烯的分析检测方法及制备技术研究进展黄汉昌a,b，姜瑞瑞a,b，张明贤c*(北京联合大学，a.生物活性物质与功能食品北京市重点实验室，b.应用文理学院，c.生物化工程学院，北京 100191)摘要：目的介绍β-榄香烯的分析检测方法及制备技术研究进展。
方法本文对榄香烯的双键异构及β-榄香烯的光学异构体分子结构、分析检测方法及制备技术进行了综述；进一步评述从天然植物中提取及分离β-榄香烯的方法及技术的优缺点。
结果与结论气相或液相色谱结合核磁、质谱等光谱技术能较好地检测β-榄香烯成分及含量；众多植物挥发油富含β-榄香烯，采用真空精馏及柱层析联用技术能获得高纯度的β-榄香烯。
关键词：β-榄香烯；提取；分离；分析中图分类号：R284.2; R917 文献标志码：A 文章编号：1007-7693(2011)02-0116-06The Progress on Analytical Methods and Isolated Techniques on the Development of β-Elemene HUANG Hanchang a,b, JIANG Ruirui a,b, ZHANG Mingxian c*(Beijing Union University, a.Beijing Key Laboratory ofBioactive Substances and Functional Foods, b.College of Arts and Science, c.College of Biochemical Engineering, Beijing 100191, China)ABSTRACT:OBJECTIVE To review the progress of β-elemene on the analytical methods and isolated techniques. METHODS This article provides an overview about the structures of elemene’s cis-trans isomers and optical isomers of β-elemene, the analytical methods and isolated techniques of β-elemene, and further comment of advantages and disadvantages on the extraction and isolation of β-elemene from natural products. RESULTS and CONCLUSION β-elemene will be well detected by gas or liquid chromatography plus spectrum techniques, like nuclear magnetic resonance (NMR) and mass spectrum (MS). β-elemene is contained on a host of essential oils and will be well isolated by the combined techniques of vacuum distillation and column chromatography.KEY WORDS:β-elemene; extraction; separation; analysis基金项目：北京市教育委员会科技计划项目(KM201011417002)作者简介：黄汉昌，男，硕士，助理研究员 Tel: (010)62004534-8105 E-mail: hanchang@ *通信作者：张明贤，男，硕士，副教授Tel: (010)52072047 E-mail: zhangmx@·116·Chin JMAP, 2011 February, V ol.28 No.2 中国现代应用药学2011年2月第28卷第2期榄香烯(elemene)系我国首先从姜科植物温莪术中提取的具有抗癌活性的倍半萜烯天然抗癌药物。
β-榄香烯的药理活性研究概况
β-榄香烯的药理活性研究概况【摘要】β-榄香烯是一种具有潜在药理活性的化合物，在药物研究领域备受关注。
本文从β-榄香烯的来源、生物活性、药理作用、药理机制和临床应用等方面进行了综述。
β-榄香烯来源于植物精油中，具有昆虫斥避和抗菌等多种生物活性。
在药理作用方面，β-榄香烯显示了抗炎、抗氧化、抗肿瘤和抗菌等作用。
其药理机制主要通过调节炎症途径、氧化应激和细胞凋亡等途径实现。
β-榄香烯在临床应用上具有广阔前景，可用于治疗炎症性疾病、肿瘤及感染等多种疾病。
研究展望显示β-榄香烯在药物研究中有着广阔的应用前景，其潜在价值值得进一步挖掘。
β-榄香烯的药理活性研究将促进该化合物在临床治疗中的应用。
【关键词】β-榄香烯, 药理活性, 研究, 来源, 生物活性, 药理作用, 药理机制, 临床应用, 展望, 潜在价值, 应用前景1. 引言1.1 研究背景β-榄香烯是一种天然存在于许多植物中的化合物，具有独特的芳香和药理活性。
近年来，越来越多的研究表明，β-榄香烯具有抗炎、抗菌、抗氧化和抗肿瘤等多种生物活性。
随着现代医学的发展，人们对β-榄香烯的药理活性及其潜在应用价值越来越感兴趣。
β-榄香烯的来源非常广泛，主要存在于植物的果实、叶片、根茎和树皮中。
薄荷、月桂、桉树等植物中含量较高，成为β-榄香烯的重要来源。
通过提取和分离技术，可以从这些植物中获取纯度较高的β-榄香烯，为进一步研究其药理作用奠定基础。
1.2 研究目的研究目的是探讨β-榄香烯的药理活性及其潜在药用效果。
通过对β-榄香烯的来源、生物活性、药理作用、药理机制和临床应用进行全面的研究和分析，旨在揭示其在治疗各种疾病方面的潜在机制，为开发新的药物治疗方案提供科学依据。
通过对β-榄香烯的药理活性进行深入了解，可以为临床医生提供更多可靠的药物选择和治疗方案，为患者带来更好的临床疗效和生活质量。
研究目的还在于为β-榄香烯的进一步开发和应用提供理论支持，为其在医药领域的应用前景和市场开拓提供指导。
β-榄香烯的药理活性研究概况
β-榄香烯的药理活性研究概况β-榄香烯是一种天然有机化合物，存在于植物中，特别是芳香植物中。
它具有多种生物活性，包括抗氧化、抗癌、抗菌、抗炎和神经保护等。
随着对其药理学特性研究的深入，研究者们逐渐了解了其各种作用机理，以及其在临床治疗中的前景。
本文就β-榄香烯的药理活性研究概况进行综述。
1. 抗氧化活性抗氧化作用是β-榄香烯的主要特性之一，它能够清除自由基，减少氧化损伤，保护细胞免受损害。
一项研究表明，β-榄香烯能够降低大鼠肝脏中的氧化损伤与脂质过氧化反应的程度，同时显著提高肝脏超氧化物歧化酶、过氧化氢酶和谷胱甘肽过氧化物酶等抗氧化酶活性的水平。
此外，β-榄香烯还具有清除羟自由基的能力，从而减少DNA的氧化损伤。
β-榄香烯具有抗癌活性，这主要是由于其具有抗氧化和抗炎特性。
许多研究表明，β-榄香烯对多种癌细胞的增殖具有明显的抑制作用。
例如，β-榄香烯可以抑制人肝癌细胞对噻唑蓝的耐受性，减少细胞的生存率。
此外，β-榄香烯还具有诱导癌细胞自噬作用、促进细胞凋亡的作用，从而加速癌细胞的死亡。
β-榄香烯还具有很强的抗菌和抗真菌特性，适用于一些应用范围广泛的药品和消毒防腐剂中。
有研究表明，β-榄香烯对多种致病菌有较强的杀菌作用。
例如，β-榄香烯对金黄色葡萄球菌和板肠杆菌具有很强的杀菌效力，对毒品定植的香港感染性腹泻大肠杆菌也具有很强的抑制作用。
β-榄香烯可以通过干预多种炎症和免疫反应，发挥其抗炎作用。
一项研究发现，榄香烯通过降低肝内炎症标志物和血清的炎症介质等，来减轻小鼠肝脏的炎症反应。
此外，β-榄香烯还具有调节免疫细胞的能力，可以减少过度泛滥的炎症反应。
5. 神经保护作用β-榄香烯具有神经保护作用，可以减缓或抵消神经退行性疾病的发展趋势。
据研究，β-榄香烯可以通过抑制复杂氧化物酶、减少肿瘤坏死因子-α的生成、调节活性氧、抑制纤维素酶、影响钙离子代谢等多个途径发挥神经保护作用。
总之，β-榄香烯具有多种生物活性，可作为药物和抗氧化保健品的重要成分之一。
榄香烯抗肿瘤活性机理及其衍生物活性研究进展
榄香烯抗肿瘤活性机理及其衍生物活性研究进展朱琳芳;王秋岩;吴慧丽;谢恬【期刊名称】《杭州师范大学学报（自然科学版）》【年(卷),期】2018(017)002【摘要】β-榄香烯(β-Elemene)是从中药温郁金中提取分离的抗肿瘤药物榄香烯乳的主要成分,具有抗瘤谱较广,疗效确切,毒副作用轻微等优点,目前在临床上应用于多种恶性肿瘤的治疗.本文对近几年榄香烯抗肿瘤机理研究进展以及高活性的榄香烯衍生物报道进行综述,并对未来榄香烯抗肿瘤机理的研究思路和方向进行了展望.%β-Elemene is the main component extracted from Curcuma wenyujin in Chinese medicine anticancer drug elemene.With outstanding advantages of broad-spectrum anti-tumor effect,definite curative effect,slight toxic and side effects,it is currently applied to the clinical treatment of a variety of malignant tumors.This review summarizes the research progress of antitumor mechanism of elemene and the reports of elemene derivatives with high activity in recent years,and also the prospect of future research ideas and directions of antitumor mechanism of elemene.【总页数】7页(P170-176)【作者】朱琳芳;王秋岩;吴慧丽;谢恬【作者单位】杭州师范大学生命与环境科学学院,浙江杭州310036;杭州师范大学医学院,浙江杭州310036;杭州师范大学医学院,浙江杭州310036;杭州师范大学医学院,浙江杭州310036【正文语种】中文【中图分类】R979.1【相关文献】1.积雪草酸及其衍生物抗肿瘤活性研究进展 [J], 邬月娇;杜姝贤;梅宇;丁明雪;张志鹏;孟艳秋2.具有抗肿瘤活性喹诺酮衍生物的研究进展 [J], 郑开敏;黄超;张进芳3.β-榄香烯单取代胺衍生物的合成及体外抗肿瘤活性 [J], 刘贵锋;孙艳红;成康民;沈玉梅4.硫化氢供体衍生物及其抗肿瘤活性研究进展 [J], 韦纯永;王合珍;王芝元;徐应淑;王京;张磊5.吡啶并[2,3-d]嘧啶类衍生物的多组分反应合成机理及抗肿瘤活性 [J], 吴林韬;谢煜;韩春;景崤壁;汪清因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
β-榄香烯的药理活性研究概况
β-榄香烯的药理活性研究概况【摘要】β-榄香烯是一种具有广泛药理活性的化合物，已引起研究者的极大兴趣。
本文首先介绍了β-榄香烯的化学结构和来源，然后详细阐述了β-榄香烯的药理活性研究方法和结果。
研究表明，β-榄香烯具有抗炎、抗氧化、抗菌等多种生物活性。
在药理活性研究进展部分，探讨了β-榄香烯在癌症治疗和神经保护上的潜在价值。
文章总结了β-榄香烯的药理活性研究成果，提出了未来研究方向和在药物开发中的潜在应用价值。
本文为进一步探究β-榄香烯的药理活性提供了重要参考。
【关键词】β-榄香烯、药理活性、药理活性研究、化学结构、来源、研究方法、研究结果、研究进展、药物开发、应用价值、未来研究方向。
1. 引言1.1 研究背景β-榄香烯是一种常见的天然化合物，具有广泛的生物活性。
近年来，随着人们对天然产物的研究不断深入，β-榄香烯的药理活性也引起了广泛关注。
β-榄香烯被发现具有多种药理活性，包括抗炎、抗氧化、抗菌、抗肿瘤等作用。
这些药理活性使得β-榄香烯成为潜在的药物开发候选物质。
目前对β-榄香烯药理活性的研究还比较有限，尚未完全揭示其机制和作用方式。
有必要对β-榄香烯的药理活性进行深入研究，以进一步探索其在药物开发中的应用潜力。
本文将对β-榄香烯的药理活性研究进行概述，为相关领域的研究提供参考和启示。
1.2 研究目的研究目的主要是探讨β-榄香烯在药理活性方面的作用机制及其对人体健康的影响，为进一步研究和开发β-榄香烯相关药物提供科学依据。
通过系统性的实验和研究，我们希望可以深入了解β-榄香烯的药理活性，包括其抗炎、抗氧化、抗菌等作用，为临床应用提供参考。
通过分析β-榄香烯在植物中的来源和化学结构，可以为进一步挖掘β-榄香烯的多样性药理活性奠定基础。
本研究的目的是为了全面了解β-榄香烯的药理活性，并为其在药物开发中的应用提供理论支持。
1.3 研究意义β-榄香烯是一种具有广泛药理活性的天然产物，其研究对于深入了解药物的作用机制和开发新药具有重要意义。
β-榄香烯的药理活性研究概况
β-榄香烯的药理活性研究概况β-榄香烯是一种天然存在于植物中的化合物，具有广泛的药理活性。
近年来，越来越多的研究表明β-榄香烯具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗菌等多种生物活性，因此备受科学家和医药研究人员的关注。
本文将对β-榄香烯的药理活性研究进行概述，以期为进一步的研究和药物开发提供参考。
1. 抗炎作用炎症是许多疾病的共同特征，而β-榄香烯被证实具有显著的抗炎作用。
研究发现，β-榄香烯能够抑制炎症相关的细胞因子的产生，调节炎症反应的过程，从而减轻炎症症状。
β-榄香烯还可以抑制炎症相关信号通路的活化，如NF-κB、MAPK等，进而减轻炎症反应。
氧化应激是许多慢性疾病的发病机制之一，而β-榄香烯具有较强的抗氧化活性。
研究表明，β-榄香烯能够清除自由基，增强抗氧化酶的活性，从而减轻细胞对氧化应激的损伤。
β-榄香烯还可以增强线粒体功能，降低氧化应激对细胞的损害。
近年来的研究表明，β-榄香烯对多种肿瘤具有抑制作用。
β-榄香烯能够诱导肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤细胞的增殖和转移。
β-榄香烯还能够调节肿瘤相关信号通路的活化，如PI3K/Akt、MAPK等，抑制肿瘤的生长和转移。
β-榄香烯还能够诱导肿瘤细胞的自噬，促进肿瘤细胞的死亡。
β-榄香烯还表现出良好的抗菌活性，对多种细菌和真菌具有一定的抑制作用。
研究发现，β-榄香烯可以破坏细菌细胞膜的完整性，破坏细菌的正常生长和代谢，从而达到抑制细菌的作用。
β-榄香烯还可以干扰细菌的信号传导途径，抑制细菌的生长和毒力。
β-榄香烯具有显著的药理活性，包括抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗菌等多种生物活性。
目前关于β-榄香烯的研究还比较有限，尚有许多问题亟待解决。
β-榄香烯的作用机制、生物利用度、毒性和安全性等方面的研究还比较缺乏，而这些问题是β-榄香烯进一步临床应用的关键。
未来的研究还需要进一步深入，以期为β-榄香烯的开发和应用提供更加可靠的科学依据。
β-榄香烯氨基酸衍生物的合成
关 键 词 ． 香 烯 ， 生 物 ， 基 酸 榄 衍 氨 中 图分 类 号 ： ６ ５ １ Ｏ １ ．
一
榄 香烯 （ —ｌｍ ｎ ） ｐ ｅ ｅ ｅ 是一 种新 型 的 、 ｅ 具有 高选 择性 和 免疫 功 能 的抗 癌 药物 … ， 分 子 式 为 Ｃ ， 其 Ｈ
构 型为 （ｓ，Ｒ，０ ） ［ Ｄ ＝ 一 ５ ， Ｃ＝ ，ＨＣ ， ｓ ７ １Ｓ ， ］ １ 。（ ２ Ｃ １） 其结 构如 Ｓｈｍ 所 示 。 ｃｅ ｅ１
维普资讯
第 ２ ５卷 第 ５期
２０ ０ ８年 ５月
应 用 化 学
ＣＨＩ Ｅ Ｅ Ｊ Ｎ Ｓ ＯＵＲＮ Ｐ Ｉ Ｄ ＣＨＥ Ｓ ＲＹ ＡＬ ＯＦ ＡＰ Ｌ Ｅ ＭＩ Ｔ
Ｖ ． ５ Ｎｏ ５ ０１２ ．
Ｍａ ０ ｖ２０ ８
Ｂｕｅ— ＣＰ０ ｒｋｒ —Ｓ０型核 磁共 振 仪 （ 国 ） Ｃ Ｃ Ｃ Ｄ为溶 剂 ，ＭＳ为 内标 ；Ｅ ＫＮ Ｅ ＭＥ ７０ Ａ 德 ． Ｄ Ｉ或 Ｄ Ｏ Ｔ Ｐ Ｒ Ｉ—Ｌ Ｒ１３ 型 Ｆ— ｒＩ Ｒ红 外光 谱仪 （ 国 ） Ｈ １０型 Ｌ — 美 ； Ｐ１０ ＣＭＳ高 分辨 质谱 仪 （ 国 ） 美 。
＋ ａ ｎ ｃｄ ｍｉ ｏ ａ ｉ
２
３ ａ－３ ｇ Ｎ Ｈ
＿
４ －４ ａ ｇ
பைடு நூலகம்
Ｎ ＨＲ
３． ａ ＮＨ， ＣＨ， ＣＨ， ＣＨ， ＣＯＯＨ
Ｎ Ｈ．
３． ｂ ＮＨ２ ＣＨ２ ＣＨ２ ＣＯＯＨ
３． ｃ ＮＨ２ ＣＨ２ ＣＯＯＨ
ｊ ３ ＣＨ３ ｄ． ＣＨＣＯＯＨ
Ｙ Ｈ
・
榄 香 烯 氨 基 酸 衍 生 物 的 合成
成康 民 沈玉梅 王谋 华 冯翠 兰
β-榄香烯的药理活性研究概况
β-榄香烯的药理活性研究概况
β-榄香烯是一种天然产物，广泛存在于不同植物、真菌和动物中。
近年来，研究表
明β-榄香烯具有丰富的生物活性，包括抗炎、抗菌、抗氧化和抗肿瘤等作用。
本文就β-榄香烯的药理活性研究目前的情况进行综述。
1. 抗炎作用
β-榄香烯可以通过抑制花生四烯酸的合成来减轻炎症反应，同时还能减少白细胞的
浸润和细胞因子的释放。
研究表明β-榄香烯能够降低实验性大鼠的炎症反应，同时也能
够减轻脑缺血再灌注造成的的脑损伤。
因此，β-榄香烯被认为具有很好的抗炎作用。
β-榄香烯被证明对多种细菌有着显著的抑制作用，包括金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、枯草芽孢杆菌等。
同时，β-榄香烯也能诱导植物对病原体的抗性，从而增强植物的自然
防御能力。
研究表明β-榄香烯能够促进抗氧化酶的活性，并减少氧化应激所引起的细胞死亡。
另外，β-榄香烯还被证明能够减少过氧化物的形成，并提高细胞膜的稳定性。
因此，β-
榄香烯被认为是一种很好的天然抗氧化剂。
β-榄香烯被发现具有良好的抗肿瘤活性，其作用机制主要包括促进肿瘤细胞凋亡、
抑制肿瘤细胞的增殖和转移等。
例如，β-榄香烯可以通过激活紫杉醇通路，引起肿瘤细
胞的有丝分裂异常，从而诱导肿瘤细胞凋亡。
此外，β-榄香烯还能够抑制肿瘤细胞的氧
化应激反应，减少肿瘤细胞的恶性转移。
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β-榄香烯的合成与衍生化研究进展摘要：本文综述了β-榄香烯的天然提取、合成和衍生物的研究进展，因为β-榄香烯衍射物的活性较β-榄香烯母体有较大的提高，所以研究的较多。
并且经过对文献进行分析归纳，在保持β-榄香烯整个分子骨架和双键的前提下，在13、14位引入含氮、含氧基团合成的大多数β-榄香烯衍生物的体外抗瘤活性高于β-榄香烯，水溶性也有所改善。
关键词：β-榄香烯天然提取合成衍生物1.β-榄香烯的概况1981 年我国学者首次报道了从传统活血化淤的中草药温莪术挥发油中分离的β-榄香烯具有抗肿瘤活性，1995 年，以β-榄香烯为主要成分的榄香烯乳注射液被国家批准为二类抗癌新药，用于临床。
榄香烯与紫杉醇、喜树碱、长春碱、鬼臼毒素、靛玉红、三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱等一起被列为重要的植物源抗肿瘤药物。
榄香烯作为天然中草药的有效提取成分，有着资源丰富、价格相对低廉等化学合成药物不具备的优良特性，其具有抗肿瘤与免疫调节的双重作用。
研究结果表明，β-榄香烯注射液具有广谱的抗癌活性。
β-榄香烯是从中草药温莪术中提出出来的一种倍半萜烯化合物，结构如图1，榄香烯有5种异构体，目前已全部分离出来。
2.β-榄香烯的合成2.1从天然产物提取目前β-榄香烯的获取主要是从中草药莪术挥发油中分离提取。
在提取莪术挥发油中，水蒸气蒸馏法（SD）、索氏提取法（SX）、超临界流体萃取法（SFE）及微波萃取法（MAE）等是文献报道的主要方法。
将药材和水混合，水蒸气带着蒸馏出的药材挥发性组分溜出，溜出组分通过冷凝液化后，再分离和提取出挥发性成分，这种浸润提取的方法叫做水蒸气蒸馏法，这种方法主要有通水蒸气蒸馏法、共水蒸馏法和水上蒸馏法，其常用设备为多能提取罐、挥发油提取罐，由于其操作简单、产量大及成本低等特点被广泛使用。
将固体物质加入到索氏提取器中，然后加入溶剂，根据相似相容原理萃取提取化合物的方法称为索氏提取法（又叫作连续提取法、索氏抽提法）。
由于挥发油各组分的理化性质相似及成分多而复杂，要想得到纯的β-榄香烯，单一的分离方法会达不到理想效果，往往还要借助于其他方法，例如柱层析分离制备技术、真空精馏分离技术等。
2.2 化学合成对于β-榄香烯的化学合成主要见于早期的文献报道，由于化学合成过程条件苛刻，化学试剂不利于环保，化学合成β-榄香烯应用于实际生产还有一定的距离最早是在1967年L.J.Patil等从Santonian出发合成了β-榄香烯。
后来Mcmurry借助于吉马烯的Cope重排反应，经过五步反应从6,10-二甲基-十一-碳-5,9-二烯-2-酮开始成功合成了β-榄香烯，该合成路线方案如Scheme 1.1中所示。
E.J.Corey等从geraniol开始，对映选择性地合成了β-榄香烯。
2001年，Deukjoon Kim等利用Scheme 1.2所示反应步骤实现了β-榄香烯的立体选择性全合成。
3 .β-榄香烯的衍生物研究进展β-榄香烯属于挥发油类，只含有碳、氢两种元素，是极性小，不溶于水的物质，生物相容性差，限制了其应用范围。
β-榄香烯的结构修饰工作从20 世纪70 年代开始，发展至今，已经合成的β-榄香烯衍生物数目已有150 余种。
目前报道的β-榄香烯衍生物主要有涉及还原氧化、含氮、酯类、醚类、醇类、糖苷、放射性元素等。
还原氧化衍生物研究的较早，但活性不高，甚至低于β-榄香烯母体。
3.1 β-榄香烯的含氮衍生物含氮化合物具有广谱的生物活性，在疾病治疗方面具有良好作用，像文献报道的恶唑，噻唑，三唑，嘧啶等具有消炎、杀菌、抗病毒活性、抗肿瘤活性等特点，在药物化学发展中起着重要作用，像抗癌新药拓扑替康、伊立替康药物是利用二甲胺基和哌啶基修饰喜树碱制得的。
因此，利用含氮化合物修饰β-榄香烯结构受到了科研工作者的广泛关注。
2006年，徐莉英等[1] 研究设计了在B-榄香烯结构中引入含氮芳杂环,合成了9个B-榄香烯衍生物, 采用烯丙位的氯代反应,先合成B-榄香烯氯代物,再通过双分子亲核取代反应,在B-榄香烯母体上引入各种含氮芳杂环,最后经制备薄层色谱分离得到单一异构体的目标化合物。
化合物如图2-10。
得到目标化合物的活性均高于B-榄香烯。
对人胃癌SGC-7901细胞的IC50值比B-榄香烯低2~5倍;对人宫颈癌HeLa细胞的IC50值比B-榄香烯低3~8倍;除化合物10外,其他化合物对人早幼粒性白血病HL-60细胞的IC50值,比B-榄香烯低2~10倍。
说明通过在B-榄香烯结构中引入含有氮原子、氧原子的极性基团来改善其水溶性,可以增强体外抗癌活性。
2007年，刘贵锋[2]等通过亲核取代反应合成B-榄香烯单取代胺类衍生物，所得到的8个化合物均未有文献报道，并且体外细胞研究表明，目标化合物对人白血病细胞株K562和宫颈癌HeLa细胞株均有体外抑制作用。
2009年，徐莉英等[3] 在B-榄香烯分子中引入各种取代哌嗪基团和其他脂肪胺,合成13个具有某些类似生物碱的生理活性的衍生物,同时改善了水溶性和提高抗癌活性。
2013年，徐莉英等[4] 通过没有侧链保护的简单氨基酸或氨基酸甲酯结构片段修饰β- 榄香烯，获得15种新化合物（11-25）也有明显的抗肿瘤活性，体外实验结果显示，所得化合物对白血病细胞、宫颈癌细胞、胃腺癌细胞的存活有抑制作用，相对于母体化合物β-榄香烯的疗效其IC50值很低。
2013年，王敬敬等[5]通过合成β-榄香烯单氯代物，在其结构中引入取代哌嗪结构来合成β-榄香烯取代哌嗪衍生物，然后再与取代苯甲酰氯或取代苯丙烯酰氯反应合成了 23 个未见文献报道的β-榄香烯取代哌嗪酰胺类衍生物并且采用 MTT 法测定了目标化合物对人宫颈癌细胞、人肝癌细胞、人纤维肉瘤细胞等 10 种细胞的增殖抑制作用。
其中测定了21 个化合物的体外抗肿瘤活性，结果显示活性大多高于β-榄香烯。
2014年，武芳莉[6]等通过合成β-榄香烯氯代物，在其结构中引入 3-吲哚乙胺结构片段进而合成了 15 个未见文献报道的β-榄香烯吲哚衍生物。
并采用 MTT 法测定了目标化合物对 K562 白血病细胞的增殖抑制作用。
实验结果显示 14 个目标化合物的活性高于β-榄香烯。
实验证明在β-榄香烯结构中引入 3-吲哚乙胺结构片段有利于提高此类化合物的抗癌活性。
3.2β-榄香烯的酯类衍生物2007年，张兴忠等报道了榄香烯氯代物与二元酸及氨基酸的酯化反应生成了相应的单酯化合物、二酯化合物及氨基酸酯在榄香烯结构中引入氨基酸或羧酸的结构片段可以改善其水溶性，有些化合物与母体榄香烯相比其抗癌活性也有所增强，但是并非所有化合物活性都优于先导物榄香烯，总的来说关于榄香烯酯类衍生物的报道不多有待于进一步深入研究。
3.3β-榄香烯的醚类、醇类衍生物1991年，贾卫民以榄香烯的二氯代物与氢氧化钠在无水乙醇中反应得到β-榄香烯的双取代乙醚类化合物，而在乙醇的水溶液中反应时收率仅为25%。
董金华也在合成醇类化合物时意外地得到了榄香烯醚，其活性情况还未有报道。
董金华还对榄香烯的硫醇衍生物的合成进行了探索，以氯代物与硫脲反应，之后在碱性条件下水解，合成出了单取代的β-榄香烯硫醇。
2006年，沈玉梅课题组报道了下列β-榄香烯单取代醚类化合物，并测定体外对K562 和HeLa两种癌细胞株的抑制作用，除化合物11对K562细胞的IC50值比β-榄香烯低一个数量级外，其它化合物活性仅略强于β-榄香烯。
2008年，成康民等[7]以中草药有效成分β-榄香烯为起始原料,在碱性条件下与氨基化的聚乙二醇(PEG)反应合成了一系列β-榄香烯单取代PEG衍生物,并采用wsT一1法观察其对人宫颈癌细胞(Hela)、人白血病细胞(K562)的抑制作用,探讨其体外抗肿瘤活性.细胞实验结果表明经PEG修饰的β-榄香烯的抗癌活性有不同程度的增强。
3.4 β-榄香烯的糖苷衍生物糖类化合物是生命体中的三大物质基础之一，在生命体中具有重要的生理功能，而且糖具有很好的水溶性，如果将糖基引入榄香烯结构中，势必会大大增加榄香烯的水溶性。
2008年，杨兰义等[8]先通过合成金属二硒醚，再进一步合成β-榄香烯硒代乙醇，然后使其与溴代糖或者三氯乙酰亚胺脂糖对接，合成了一系列含硒糖苷衍生物12-19。
实验过程中分别使用了全乙酰糖溴代糖和三氯乙酰亚胺脂糖做供体结果发现以三氯乙酰亚胺脂糖做供体，产率较高，副产物也较少，这些化合物的活性研究正在进行中。
3.5β-榄香烯的放射性衍生物2008年以来，任云峰等[9]-[10]将放射元素与β-榄香烯含氮衍生物制成配合物，首次开展了β-榄香烯放射性药物的研究，先后报道了β-榄香烯二(2-吡啶甲基) -胺与铼的配合物18、19和20的体外活性数据，对HeLa细胞的IC50值在10.3~11.2M，对LLC细胞的的IC50值在4.8~7.8M，抑制活性远高于β-榄香烯，且能减少Rb蛋白磷酸化，下调细胞周期素D1的表达，将细胞阻滞在G1期。
4 、总结综上所述，β-榄香烯有较成熟的合成路线，但工艺复杂，目前还没有广泛应用于工业生产中，目前β-榄香烯主要来源于天然产物的提取，主要通过蒸气蒸馏法（SD）、索氏提取法（SX）、超临界流体萃取法（SFE）及微波萃取法（MAE）等方法进行提取，其他的一些提取分离技术也有用到。
对于β-榄香烯衍生物，由于水溶性和生物活性比母体有很大的提高，所以研究的较多。
以β-榄香烯为先导化合物，在保持β-榄香烯整个分子骨架和双键的前提下，在13、14位引入含氮、含氧和含硫基团合成的β-榄香烯衍生物，其中大多数体外抗肿瘤活性高于β-榄香烯，水溶性也有所改善。
β-榄香烯胺类衍生物的体外抗癌活性比酯类和醚类衍生物更高。
β-榄香烯含氮衍生物与放射元素铼制成的配合物活性较高。
目前对β-榄香烯衍生物的研究还存在结构类型少，抗肿瘤活性及机理研究没有真正的深入和系统化的问题，相信随着榄香烯抗肿瘤机理的逐步揭示，β-榄香烯衍生物的研究会有新的突破。
β-榄香烯是拥有我国自主知识产权为数不多的抗肿瘤药物，且具有很多不同于其他抗肿瘤药物的特点，因此，具有很大的研究价值，随着各种科技的发展，β-榄香烯的研究会有新的进展。
参考文献：[1] 徐莉英, 陶淑娟, 张兴中等. β-榄香烯芳杂环衍生物的合成及体外抗癌活性研究[J] .中国药物化学杂志.2006.73[2] 刘贵锋, 孙艳红, 成康民等. β-榄香烯单取代胺衍生物的合成及体外抗肿瘤活性[J]. 中国药科大学, 2007, 38(5): 396-399.[3徐莉英,王宪明,于志瀛,董金华. B-榄香烯胺类衍生物的合成及抗癌活性研究[J] .中国药物化学杂志, 2009, 19.[4]徐莉英, 张兴忠, 杜惠莲等. β-榄香烯氨基酸衍生物的合成及抗肿瘤活性 [J].中国药物化学杂志, 2013, 23(003): 169-176.[5]王敬敬，张美慧，夏明钰，徐莉英，董金华等.β－榄香烯取代哌嗪酰胺类衍生物的合成及抗肿瘤活性研究 [J]. 中国药物化学杂志.2013.23[6] 武芳莉，唐虹，惠子，刘洋，徐莉英，董金华等.β-榄香烯吲哚衍生物的合成及其体外抗 K562 细胞增殖活性[J]. 中国药物化学杂志.2014.24[7] 成康民，孙艳红，冯翠兰，沈玉梅等.β-榄香烯聚乙二醇衍生物的合成及体外抗癌活性[J] . 有机化学, 2008, 28.[8] 杨兰义,张殊佳,郑学仿,尹红星.B-榄香烯含S, Se糖苷衍生物的设计合成高等学校化学学报, 2008, 29.[9]任云峰，成康民，刘贵锋，孙艳红，沈玉梅.β-榄香烯三羰基铼配合物的合成、放射化学合成及抗癌活性研究化学学报，2008 ，66.[10] 任云峰,刘贵锋,孙艳红,沈玉梅. B-榄香烯-TEG-Re(CO)3配合物的合成、放射性标记及初步生物活性[J] . 高等学校化学学报.2008.29。