盐酸环丙沙星合成
盐酸环丙沙星的合成
1.盐酸环丙沙星的药理作用
❖ 2.盐酸环丙沙星的理化性质
❖ 3.有关盐酸环丙沙星的合成路线
❖ 4.确定的工艺路线
❖ 5.合成中所需的仪器、试剂、操作步骤
❖ 6.参考文献
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盐酸环丙沙星的药理作用
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盐酸环丙沙星具有广谱抗菌作用，对大肠杆
菌、克雷伯氏菌和其它肠杆菌种阴性杆菌具
有较强的抗菌活性，对绿脓杆菌、金黄色葡
流反应2 h, 热过滤, 滤液用盐酸酸化至pH1~
2, 抽滤, 用正丁醇与水的混合物洗涤, 干燥得
13. 1 g, 收率93. 03 % , 熔点234℃~237℃。
1-环丙基-6-氟-1, 4-二氢-4-氧代-7-( 1哌嗪基)-3-喹啉羧酸盐酸盐一水合物的
合成（4）
于500 mL 反应瓶中加入( 3) 18. 0 g( 0.
作步骤
高效液相色谱仪;
❖ 2, 4-二氯-5-氟苯乙酮; 乙腈, 色谱纯; 其余合
成用试剂均为化学纯, 分析用试剂均为分析纯.
❖
二氯-5-氟苯甲酰乙酸乙酯的合成（1）
于250 mL 反应瓶中加入甲醇钠21. 6 g ( 0. 40 mol) , 蒸
干呈白色粉状固体, 加碳酸二乙酯45 g , 升温至回流, 滴
燥, 得白色结晶19. 7 g, 收率76. 1 % 。
参考文献
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[1]李和平，江天成.盐酸环丙沙星的合成[J].化学研
究与应用，1996,8（2）：293-294
[2]李灵芝, 陈海宽, 刘巧云,等.盐酸环丙沙星的合成
及工艺改进
[J].山西大学学
报,2003,26(3):241-243
[3]马明华,纪秀贞,沈佰林,等.盐酸环丙沙星合成工艺
盐酸环丙沙星生产1
文件编码：公司企业标准盐酸环丙沙星生产工艺规程有限公司年月日颁布年月日执行生产工艺规程文件登记表目录一、产品概述.................................................................................................... 错误！未定义书签。
二、原辅料、包装材料质量标准及规格（包括水质）................................ 错误！未定义书签。
三、化学反应过程............................................................................................ 错误！未定义书签。
四、生产流程图（工艺及设备流程图）........................................................ 错误！未定义书签。
五、工艺过程.................................................................................................... 错误！未定义书签。
六、中间体、半成品的质量标准和检验方法 (11)七、技术安全与防火（包括劳动保护、环境卫生） (11)八、综合利用与三废处理................................................................................ 错误！未定义书签。
九、操作工时与生产周期................................................................................ 错误！未定义书签。
十、劳动组织与岗位定员................................................................................ 错误！未定义书签。
盐酸环丙沙星片
盐酸环丙沙星片文章目录*一、盐酸环丙沙星片的概述*二、盐酸环丙沙星片的功能主治*三、盐酸环丙沙星片的用法用量*四、盐酸环丙沙星片的药物相互作用*五、盐酸环丙沙星片的不良反应*六、盐酸环丙沙星片的注意事项盐酸环丙沙星片的概述1、定义盐酸环丙沙星片用于敏感菌引起的各种感染,是一种合成抗菌药。
2、别称通用名称：盐酸环丙沙星片商品名称：盐酸环丙沙星片英文名称：Ciprofloxacin Hydrochloride Tablets3、成份和性状主要成份:本品主要成份为盐酸环丙沙星。
成份:化学名:1-丙基-氟-1,4-二氢-4-氧代-7(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸盐酸盐-水合物分子量:C17H18FN303·HCl·H20性状:本品为薄膜包衣片,除去包衣后显白色或微黄色。
4、是否处方药处方药5、储藏和有效期遮光,密封保存。
有效期36个月。
盐酸环丙沙星片的功能主治用于敏感菌引起的:1.泌尿生殖系统感染,包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎(包括产酶株所致者)。
2.呼吸道感染,包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。
3.胃肠道感染,由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠埃希菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。
4.伤寒。
5.骨和关节感染。
6.皮肤软组织感染。
7.败血症等全身感染。
盐酸环丙沙星片的用法用量口服。
(1)成年人常用量:一日0.5～1.5g,分2~3次。
(2)骨和关节感染:一日1～1.5g,分2～3次,疗程4～6周或更长。
(3)肺炎和皮肤软组织感染:一日1～1.5g,分2～3次,疗程7～14日。
(4)肠道感染:一日1g,分2次,疗程5～7日。
(5)伤寒:一日1.5g,分2～3次,疗程10～14日。
(6)尿路感染:急性单纯性下尿路感染,一日0.5g,分2次服,疗程5~7日;复杂性尿路感染,一日1g,分2次,疗程7～14日。
(7)单纯性淋病:单次口服0.5g(2片)。
盐酸环丙沙星可溶性粉说明书
.精品兽用盐酸环丙沙星可溶性粉使用说明书【兽 药 名 称】通 用 名：盐酸环丙沙星可溶性粉英 文 名：Ciprofloxacin Hydrochloride Soluble Powder 汉语拼音：Yansuan Huanbing Shaxing Kerongxingfen本品主要成分及化学名称：盐酸环丙沙星，1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸盐酸盐-水合物 结构式：NNFCOOHOHNHCl H 2O.分子式：C 17H 18FN 3O 3·HCl ·H 2O 分子量：385.82 【性 状】本品为白色或微黄色粉末。
【药 理 作 用】药 效 学：具有抗菌谱广,杀菌力强、作用迅速的特点。
对革兰氏阴性菌和阳性菌有明显的抗菌药后效应。
对革兰氏阳性菌、支原体的活性很高；对葡萄球菌、分枝杆菌、衣原体具中度活性；对D 组链球菌、肠球菌和厌氧菌的活性低或耐药。
药 动 学：本品内服后吸收迅速,体内分布广泛,表观分布容积大。
几乎在所有组织和体液中分布，且组织中药物浓度高于血药浓度。
这种组织渗透性强的特点使之有利于治疗体内的器官及深部组织感染。
主要在肝中代谢，形成不同的代谢产物，排泄通过尿、粪和胆汁。
【适 应 症】用于禽细菌性疾病和支原体感染，如鸡的慢性呼吸道病、大肠杆菌病、传染性鼻炎、禽巴氏杆菌病、禽伤寒、葡萄球菌病等。
【注意事项】1、禁用于八周龄以下幼犬，也慎用于供繁殖用幼龄种畜及马驹。
2、孕畜及授乳母畜禁用。
3、肉食动物及肾功能不全动物慎用。
对有严重肾病或肝病的动物需调节用量以免体内药物蓄积。
【不良反应】1、骨关节损害，对幼龄动物（幼犬、幼驹）可引起负重软骨病变，导致疼痛和跛行。
2、中枢神经系统反应，犬、猫出现兴奋不安，偶可诱发癫痫，雏鸡出现强直和痉挛。
可能与抑制中枢神经的抑制性递质γ-氨基丁酸（γ-GABA ）有关。
3、较高剂量用药偶尔可出现结晶尿，在肉食动物（尿液PH 值低）和肾功能障碍动物中尤易发生。
盐酸环丙沙星的生产工艺
盐酸环丙沙星生产工艺规程文件编号： SDF-MF-301-01X X X 药业现行文件药品名：盐酸环丙沙星起草人：起草日期年月日审阅人：审阅日期年月日审核人：审核日期年月日批准人：批准日期年月日执行日期年月日分发部门：质保（QA、QC）2份、生产部门2份、设备2份目录1. 42 53. 64.75.86.107.108.179.1710.1811.1812.1913.2014.2115.211.产品概述1.1 产品名称1.1.1 中文名：盐酸环丙沙星1.1.2 拼音名： Yansuan Huanbingshaxing1.1.3 英文名： Ciprofloxacin Hydrochloride1.1.4 化学名： 1- 环丙基 -6- 氟 -1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸盐酸盐1.2 产品结构式、分子式、分子量1.2.1 产品结构式：1.2.2 产品分子式： C17H18FN3O3·HCl·H2O1.2.3 产品分子量： 385.821.3 执行标准1.3.1执行标准：药典二部2010 年 P720—P7231.4 理化性质1.4.1 性状：白色或微黄色结晶粉末1.4.2溶解度：易溶于水，微溶于甲醇，难溶于乙醇。
在丙酮、乙酸乙酯或二氯甲烷中几乎不溶。
1.5 药理作用和临床用途1.5.1药理作用：本品具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸橼酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。
常对多重耐药菌也具有抗菌活性。
对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。
对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。
本品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。
环丙沙星
【药品名称】通用名称：盐酸环丙沙星片英文名称：Ciprofloxacin Hydrochloride Tablets汉语拼音： Yansuan Huanbingshaxing pian【成份】本品主要成份为盐酸环丙沙星。
其化学名称为：1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸盐酸盐—水合物。
化学结构式：分子式：C17H18FN3O3·HCl·H2O分子量：385.82【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色至微黄色。
【适应症】用于敏感菌引起的（1）泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。
（2）呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。
（3）胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠埃希菌、亲水气单胞菌、副溶血孤菌等所致。
（4）伤寒。
（5）骨和关节感染。
（6）皮肤软组织感染（7）败血症等全身感染【规格】0.25g(按环丙沙星计)【用法用量】口服。
（1）成人常用量：一日0.5-1.5g（2～6片），分2-3次。
（2）骨和关节感染:一日1-1.5g(4～6片),分2-3次,疗程4-6周或更长.（3）肺炎和皮肤软组织感染:一日1-1.5g(4～6片),分2-3次,疗程7-14日。
（4）肠道感染：一日1g(4片)，分2次，疗程5-7日。
（5）伤寒：一日1.5g(6片)，分2～3次，疗程10-14日。
（6）尿路感染：急性单纯性下尿路感染，一日0.5g(2片)，分2次服，疗程5-7日；复杂性尿路感染，一日1g(4片)，分2次，疗程7-14日。
（7）单纯性淋病：单次口服0.5g(2片)。
【不良反应】（1）胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。
（2）中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。
（3）过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。
环丙沙星的主要成分有哪些 环丙沙星的用法用量
环丙沙星的主要成分有哪些环丙沙星的用法用量环丙沙星为合成的第三代喹诺酮类抗菌药物，具广谱抗菌活性，杀菌效果好，几乎对所有细菌的抗菌活性均较诺氟沙星及依诺沙星强2~4倍，对肠杆菌、绿脓杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、链球菌、军团菌、金黄色葡萄球菌具有抗菌作用。
下面是整理的相关内容，欢迎大家阅读!主要成分性质本品为合成的第三代喹诺酮类抗菌药物，具广谱抗菌活性，杀菌效果好，几乎对所有细菌的抗菌活性均较诺氟沙星及依诺沙星强2~4倍，对肠杆菌、绿脓杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、链球菌、军团菌、金黄色葡萄球菌具有抗菌作用。
质量标准USP28,EP5和BP2002制剂1.片剂:0.25g、0.5g、0.75g。
2.针剂:0.1g/50ml、0.2g/100ml。
3.滴眼剂:3%、8ml。
用途:该品属高效广谱抗菌药。
药理作用属氟喹诺酮类，抗菌谱同诺氟沙星，其抗菌活性是目前广泛应用的氟喹诺酮类中最强者。
除对革兰阴性杆菌有高度抗菌活性外，尚对葡萄球菌属具有良好抗菌作用，对肺炎球菌、链球菌属的作用略差于葡萄球菌属。
该品对部分分枝杆菌、沙眼衣原体、溶脲脲原体、人型支原体等亦具抑制作用。
该药的作用机制及细菌耐药情况参见诺氟沙星。
为杀菌剂，现一般认为喹诺酮类作用于细菌细胞DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
动力学口服该品250mg和500mg后，高峰血药浓度分别为1.45mg/L和2.56mg/L，生物利用度为49%~70%。
静滴该品100mg和后，高峰血药浓度为2.53±1.03mg/L。
该药吸收后在体内广泛分布，在水泡液、前列腺、肺和泌尿生殖道组织、痰液中均可达有效药物水平。
该品的消除半减期为 3.3~4.9h，自尿中以药物原形排出给药量的29%~44%(口服)和45%~60%(静滴)，部分以代谢物形式自尿中排出。
胆汁中药物浓度远高于血药浓度，自粪中约排出给药量的15%~25%。
盐酸环丙沙星产品药理作用:环丙沙星是喹诺酮类广谱抗菌素，用于口服或静脉给药。
盐酸环丙沙星分子式
盐酸环丙沙星分子式C17H18FN3O3Cl，是一种广谱抗菌药物，属于喹诺酮类药物。
下面将从分子结构、药理作用、临床应用、不良反应等方面详细介绍盐酸环丙沙星。
一、分子结构盐酸环丙沙星的分子式为C17H18FN3O3Cl，它的化学名为1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-7-(piperazin-1-yl)-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid hydrochloride。
它是一种喹诺酮类抗生素，具有广谱抗菌作用。
二、药理作用盐酸环丙沙星的主要作用机制是通过抑制DNA合成和细胞壁合成来杀死细菌。
它能够与DNA合成酶结合并阻止DNA链延伸，从而阻止细菌的复制和生长。
此外，它还能够干扰细胞壁的合成过程，导致细胞壁破裂而死亡。
盐酸环丙沙星对许多革兰氏阳性和阴性菌都有很好的杀菌效果，包括肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、沙门氏菌等。
它还可以用于治疗一些耐药菌感染。
三、临床应用盐酸环丙沙星主要用于治疗呼吸道、泌尿道和消化道感染，如肺炎、支原体肺炎、肠胃炎等。
此外，它还可以用于治疗皮肤软组织感染和性传播疾病等。
盐酸环丙沙星的剂型有口服片剂、注射剂和滴眼液等。
一般来说，口服片剂每天2次，每次500毫克；注射剂每天1次，每次400毫克；滴眼液每次1~2滴，每天3~4次。
四、不良反应盐酸环丙沙星可能会引起一些不良反应，包括恶心、呕吐、腹泻、头晕等轻度反应。
较为严重的反应包括心律失常、过敏反应和肝功能损害等。
此外，盐酸环丙沙星还可能会导致关节疼痛和肌腱炎等不良反应，这些反应主要发生在长期使用或高剂量使用的患者中。
总之，盐酸环丙沙星是一种广谱抗菌药物，具有很好的杀菌作用。
在临床上，它主要用于治疗呼吸道、泌尿道和消化道感染等。
然而，在使用时需要注意一些不良反应的发生，特别是长期使用或高剂量使用的患者需要密切监测。