可达龙(胺碘酮)
可达龙(胺碘酮注射液)说明书
盐酸胺碘酮注射液【适应证】当不宜口服给药时应用本品治疗严重的心律失常, 尤其适用于下列情况: 房性心律失常伴快速室性心律；W-P-W综合征的心动过速；严重的室性心律失常；体外电除颤无效的室颤相关心脏停搏的心肺复苏。
【用法用量】由于药学原因, 500ml中少于2安瓿注射液的浓度不宜使用。
仅用等渗葡萄糖溶液配制。
不要向输液中加入任何其他制剂。
胺碘酮应尽量通过中心静脉途径给药。
可达龙个体差异较大, 需要给予负荷剂量来抑制危及生命的心律失常, 同时进行精确的剂量调整。
通常初始剂量为24小时内给予1000mg可达龙, 可以按照下表的用法给药。
可达龙注射液推荐剂量（可达龙注射液浓度超过2mg/ml, 需通过中央静脉导管给药）, 需持续滴注。
当发生室颤或血流动力学不稳定的室速, 可以追加可达龙注射液150mg, 溶于100ml的葡萄糖溶液给药。
需10min给药以减少低血压的发生。
维持滴注的速度可以增加以有效抑制心律失常。
第一个24h的剂量可以根据病人个体化给药。
然而, 在临床对照研究中, 每日平均剂量在2100mg以上, 与增加低血压的危险性相关。
初始滴注速度需不超过30mg/min。
基于可达龙注射液临床研究经验, 无论病人的年龄, 肾功能, 左室功能如何, 维持滴注达0.5mg/min能谨慎地持续2至3周。
病人接受可达龙注射液超过3周的经验有限。
可达龙注射液应尽可能通过中央静脉导管滴注。
可达龙注射液于5%葡萄糖溶液中, 浓度超过3mg/ml时, 会增加外周静脉炎的发生, 如果浓度在2.5mg/ml 以下, 出现上述情况较少。
所以如需静脉滴注超过1小时的, 可达龙注射液浓度不应超过2mg/ml, 除非使用中央静脉导管。
在应用PVC材料或器材时, 胺碘酮溶液可使酞酸二乙酯（DEHP）释放到溶液中, 为了减少病人接触DEHP, 建议应用不含DEHP的PVC或玻璃器具, 于应用前临时配制和稀释可达龙的输注溶液。
体外电除颤无效的室颤相关心脏停搏的心肺复苏。
胺碘酮可达龙临床应用大全
失常作用较其它药物小 慢性心衰伴有症状性房颤，可考虑应用胺碘酮控制节
律，但属二线治疗，仅用于其他治疗不成功的病例
一、在心房颤动中的应用
胺碘酮与受体阻滞剂联合在房颤中的应用 — 胺碘酮与受体阻滞剂合用，心脏死亡、心律失常 及猝死相对危险均有可能较单用其一者低 — 用药后心率减慢程度不因合用受体阻滞剂而明显 降低，但需要进行监测 — 已有其他指征使用受体阻滞剂的患者，发生房颤 需要加用胺碘酮，一般无需停用受体阻滞剂
性心律） 结性心律失常 室性心律失常（治疗威胁生命的室性期前收缩及
室速、预防室速及室颤） 伴W-P-W的心律失常 可达龙可用于上述心律失常，尤其当合并器质性
心脏病时 静脉用药仅用于病情严重并要求快速反应或口服
不允许的情况下
首选适应症
在下列适应症中首选可达龙 心肌梗塞后心律失常 心律失常伴心功能不全 房颤、房扑的转律和窦性的维持 威胁生命的室速或室颤（猝死存活者）
赋形剂有关。降压作用常在注射时发生，口服用药时几乎没有。 4．抗甲状腺素作用 —胺碘酮干扰甲状腺素系统，抑制T4转化为T3，抑制T3、T4进入
细胞内，抑制T3与受体的结合。胺碘酮对心脏的作用与甲状腺功 能减低时的心脏表现相似
适应症
广谱高效抗心律失常药物 房性心律失常（房颤、房扑转率或转率后维持窦
⑷作为ICD的辅助治疗 植入ICD的患者通常伴有器质性心脏病，频繁的心律失常
发作会导致ICD放电，需要应用药物控制，也可考虑导管 射频消融 Ⅰ类抗心律失常药物相对禁忌，胺碘酮和索他洛尔较常用 胺碘酮加β受体阻滞剂较索他洛尔或β受体阻滞剂单独应 用减少ICD放电更有效
三、在急性冠状动脉综合征和心衰中的应用
可达龙
禁忌
本品在如下情况下禁用： 窦性心动过缓和窦房阻滞，病人未安置人工起搏器； 病窦综合征，病人未安置人工起搏器（有窦性停搏的危险）； 高度传导障碍，病人未安置人工起搏器； 甲状腺机能亢进，因为胺碘酮可能加重症状； 已知对碘或对胺碘酮过敏； 妊娠4-9个月； 循环衰竭； 严重低血压； 3岁以下儿童（因含有苯醇）； 哺乳期； 与某些可导转性室速 （额外的电生理作用）不推荐联用药物：
卤泛群，莫西沙星，喷他脒
有增加室性心律失常的危险，特别是尖端扭 转性室速。如果可能，中断使用导致尖端扭 转性室速的非抗感染药物。如果这种药物联 用无法避免，在治疗期间必须进行QT间期 和心电图监测。
注射用地尔硫卓
有心动过缓和房室传导阻滞的危险。如果这 种药物联用无法避免，必须进行密切的临床 监测和持续心电图监测。
注意： 仅使用等渗葡萄糖溶液配制。 由于药学原因，500ml中少于2安瓿注射液的浓度不 宜使用。 不要向输液中加入任何其他制剂。 从静脉滴注第一天起同时接受口服治疗（每天3 片）。剂量可增至每天4-5片。 在应用PVC材料或器材时，胺碘酮溶液可使酞酸二 乙酯(DEHP)释放到溶液中，为了减少病人接触 DEHP，建议应用不含DEHP的PVC或玻璃器具， 于应用前临时配制和稀释可达龙的输注溶液。
辛伐他汀 增加不良反应的危险（剂量依赖型），例如横纹肌 溶解（降低肝脏对降胆固醇药物的代谢）。 辛伐他汀的剂量不要超过20mg/天。 如果使用这种剂量无法达到治疗目的，使用其它不 引起药物间相互作用斯达汀药物代替。【药物过量】 目前尚无胺碘酮静脉给药过量的文献资料。 口服胺碘酮过量的文献资料甚少。有心动过缓，室 性心律失常，尤其是尖端扭转性室速和肝脏损伤的 病例报道。治疗应根据具体症状而定。基于胺碘酮 的药代动力学特性，需对病人进行长期监测，尤其 是心脏功能监测。 胺碘酮及其代谢物不能被透析。
可达龙(胺碘酮)荟萃精编版
可达龙荟萃胺碘酮(amiodarone)又称乙胺碘呋酮，已在临床应用4O年，其强大的抗心律失常作用已被越来越多的循证医学结果所证实。
目前，胺碘酮是临床应用最多、最广泛的抗心律失常药物，在美国和欧洲。
其占抗心律失常药物处方的1／3，而在拉美国家高达70％。
我国从8O年代初开始应用胺碘酮。
目前。
临床应用的范围越来越广，从大的省和国家级的教学医院到小的基层和社区医院都在应用。
但其临床应用还存在着较多问题。
诸如使用剂量不足的情况十分普遍，对其严重副作用尚有过度恐惧的倾向，对不同适应证的不同应用剂量。
静脉用药后如何转变为口服用药等还存在困惑和不解。
因此。
临床医生建立胺碘酮的现代观点十分重要。
胺碘酮的药代动力学胺碘酮是一个含碘苯呋喃的衍生物。
结构类似于甲状腺素的含碘剂。
其由Charlier发现，并于1962年在比利时的Ladas实验室合成。
由于胺碘酮具有扩张血管、减慢心率的作用。
1968年做为一个血管扩张剂在法国上市，用于心绞痛治疗。
一次偶然的机会，胺碘酮明显的抗心律失常作用被发现，随后，Rosenbaum首先在南非将其用于各种快速性心律失常的治疗。
并获得较好的临床疗效，其后，在欧美国家也逐渐应用。
1985年。
美国食品药物管理局(FDA)正式批准胺碘酮可用于危及生命、反复发生的室性心律失常，如心室颤动或血液动力不稳定的室性心动过速。
应用适应证还包括对其他抗心律失常药物治疗反应不好或不能耐受的心律失常。
与此同时,胺碘酮在心房颤动和心房扑动中的应用也日趋广泛。
1.吸收胺碘酮口服后在胃肠道吸收缓慢且不完全，这是其药代动力学最大的特点之一。
单次口服剂量后，达到血浆浓度的峰值约需4—7h，与食物同时服用时可增加胺碘酮口服吸收程度和速率。
健康受试者分别在空腹和高脂肪餐后服用胺碘酮600mg，其结果表明，进餐后服用时，血浆峰浓度和药时曲线下面积分别是空腹时的3.8和2.4倍。
达峰时间从7.1h缩短为 4.5h。
药物经胃肠道吸收到达体循环之前，部分在肝脏脱乙基后生成去乙基胺碘酮(desethyiamiodarone)。
“可达龙”你用对了吗？
“可达龙”你用对了吗？胺碘酮作为抗心律失常药物，早在1961年以冠状动脉扩张剂问世。
我国在上个世纪70年代末应用于临床。
可达龙作为一种广谱抗心律失常药，用法很简单，先快：前10分钟给药150mg（15mg/min）；后慢：随后6小时给药360mg（1mg/min）维持：剩余18小时给药540mg（0.5mg/min）。
一日口服加静脉总量不超过 1200mg。
这是业内对可达龙的一贯认知，但应用可达龙的危险之处有哪些呢？严重低血压导致休克胺碘酮可扩张冠状动脉及外周动脉，可降低血压因此应用期间应密切监测患者的血压情况，低血压患者不宜使用。
心脏停搏胺碘酮禁用于：窦性心动过缓和窦房传导阻滞、窦房结疾病或高度房室传导障碍，未安置人工起搏器的患者，因为可致患者心动过缓甚至心脏骤停。
溶剂错误生成沉淀物首先，胺碘酮为苯环上二碘取代物，因碘取代物不稳定，容易发生自发脱碘降解变质。
偏酸的环境可抑制胺碘酮的降解。
其次，由于0.9%氯化钠溶液中的氯离子取代苯环上的碘，而产生沉淀。
如果用生理盐水配制可以看到沉淀物生成，当静脉注射时会产生严重后果，甚至死亡。
故临床使用胺碘酮注射液时必须使用5%葡萄糖配制。
脑栓塞房颤是一种常见的心律紊乱，绝大多数发生于有心脏病的患者，如风心病、冠心病和高血压病等。
慢性心房颤动时，房内常形成附壁血栓，血栓脱落可引起动脉栓塞。
房颤是血栓栓塞事件发生的主要原因之一，此种病例75%患者并发脑血管意外。
胺碘酮既是复律药物，也是维持心率的药物，那么房颤超过48h,可以直接复律吗？胺碘酮可以改变心率从而影响血流动力学的变化，易引发心房内附壁血栓的脱落。
病人碎蛋复律，但是出现脑栓塞，可造成患者死亡。
脑出血胺碘酮使血液中抗凝药的浓度升高引起抗凝作用和出血危险的增加。
应监测凝血酶原水平并监测国际标准化比值（INR）。
在胺碘酮治疗时和治疗结束后，要调整口服抗凝药的剂量，预防脑出血的发生。
低钾血症诱发室颤使用胺碘酮必须预防低血钾的发生（并纠正低血钾）：应当对QT 间期进行监测，如果出现“尖端扭转型室性心动过速（Q-T时间延长）”，不得使用抗心律失常药物（应给予心室起博，可静脉给予镁剂）。
胺碘酮注射液的说明书
胺碘酮注射液的说明书胺碘酮属Ⅲ类抗心律失常药。
具有轻度非竞争性的α及β肾上腺素受体阻滞剂性质，那么你知道胺碘酮注射液的说明书是什么样子的吗?下面是店铺为你整理的胺碘酮注射液的说明书的相关内容，希望对你有用!胺碘酮注射液的说明书【药品名称】可达龙(盐酸胺碘酮注射液)【通用名】盐酸胺碘酮注射液【商品名】可达龙【成分】本品主要成分：盐酸胺碘酮。
【适应症】本品适用于：1. 用于心房颤动、心房扑动时控制心室率。
2. 围手术期高血压。
3. 窦性心动过速。
【包装规格】3ml:0.15g【用法用量】1. 控制心房颤动、心房扑动时心室率。
成人先静脉注射负荷量：0.5mg/(kg·min)，约1分钟，随后静脉点滴维持量：自0.05mg/(kg·min)开始，4分钟后若疗效理想则继续维持，若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以0.05mg/(kg·min)的幅度递增。
维持量最大可加至0.3mg/(kg·min)，但0.2mg/kg/min以上的剂量未显示能带来明显的好处。
2. 围手术期高血压或心动过速。
(1) 即刻控制剂量为：1mg/kg30秒内静注，继续予0.15mg/(kg·min)静点，最大维持量为0.3mg/(kg·min)。
(2) 逐渐控制剂量同室上性心动过速治疗。
(3) 治疗高血压的用量通常较治疗心律失常用量大。
【不良反应】大多数不良反应为轻度、一过性。
最重要的不良反应是低血压。
有报道使用艾司洛尔单纯控制心室率发生死亡。
1. 发生率>1%的不良反应：注射时低血压(63%)，停止用药后持续低血压(80%)，无症状性低血压(25%)，症状性低血压(出汗、眩晕)(12%)，出汗伴低血压(10%)，注射部位反应包括炎症和不耐受(8%)，恶心(7%)，眩晕(3%)，嗜睡(3%)。
2. 发生率为1%的不良反应：外周缺血，神志不清，头痛，易激惹，乏力，呕吐。
可达龙(胺碘酮注射液)说明书
盐酸胺碘酮注射液【适应证】当不宜口服给药时应用本品治疗严重得心律失常,尤其适用于下列情况：房性心律失常伴快速室性心律;W—P—W综合征得心动过速;严重得室性心律失常；体外电除颤无效得室颤相关心脏停搏得心肺复苏.【用法用量】由于药学原因，500ml中少于2安瓿注射液得浓度不宜使用。
仅用等渗葡萄糖溶液配制。
不要向输液中加入任何其她制剂.胺碘酮应尽量通过中心静脉途径给药。
可达龙个体差异较大，需要给予负荷剂量来抑制危及生命得心律失常，同时进行精确得剂量调整.通常初始剂量为24小时内给予1０００mg可达龙,可以按照下表得用法给药。
可达龙注射液推荐剂量／ｍl(可达龙注射液浓度超过2mg/ｍｌ,需通过中央静脉导管给药），需持续滴注.当发生室颤或血流动力学不稳定得室速，可以追加可达龙注射液１50mg，溶于１0０mｌ得葡萄糖溶液给药.需1０miｎ给药以减少低血压得发生。
维持滴注得速度可以增加以有效抑制心律失常.第一个24ｈ得剂量可以根据病人个体化给药。
然而，在临床对照研究中,每日平均剂量在2100ｍｇ以上,与增加低血压得危险性相关。
初始滴注速度需不超过30mg/ｍiｎ.基于可达龙注射液临床研究经验，无论病人得年龄，肾功能，左室功能如何，维持滴注达0、5mg／mｉn能谨慎地持续２至3周。
病人接受可达龙注射液超过3周得经验有限.可达龙注射液应尽可能通过中央静脉导管滴注。
可达龙注射液于5％葡萄糖溶液中,浓度超过3mg/ml时,会增加外周静脉炎得发生，如果浓度在2、5mg/ml 以下，出现上述情况较少。
所以如需静脉滴注超过1小时得，可达龙注射液浓度不应超过2ｍg/ml,除非使用中央静脉导管。
在应用ＰVC材料或器材时，胺碘酮溶液可使酞酸二乙酯(ＤEHＰ)释放到溶液中,为了减少病人接触ＤEHP,建议应用不含DＥＨP得PVC或玻璃器具,于应用前临时配制与稀释可达龙得输注溶液.体外电除颤无效得室颤相关心脏停搏得心肺复苏。
根据胺碘酮得给药途径与考虑到该适应症得应用状况，如果能够立刻获得，则推荐使用中心静脉导管;否则，使用最大得外周静脉并以最高得流速通过外周静脉途径给药。
胺碘酮的使用事项
胺碘酮堪称心律失常「万金油」，用错便是「毒药」！众所周知，胺碘酮（又称可达龙）由于其在心律失常的治疗上作用重大，堪称为心律失常的「万金油」，也为急诊科的常用武器！然而，正因为如此，胺碘酮滥用现象越发增多，或不正确的应用，「万金油」也会变成「毒药」，甚至导致更为严重的心律失常以及死亡。
那么临床上，面对心律失常、房颤、室颤的患者，我们该在怎样的时机拿起胺碘酮这个「武器」，也该如何使用这「武器」，使其变成「万金油」，而并非「毒药」呢？「万金油」的「英雄用武之地」胺碘酮的药理特点：属于Ⅲ类抗心律失常药物，是一种多离子通道阻滞剂。
胺碘酮通过抑制这些离子通道带来的电生理效应包括抑制窦房结、房室交界区的自律性，减慢心房、房室结、房室旁路传导及延缓心房肌、心室肌的动作电位时程和有效不应期，由此带来广谱抗心律失常作用。
胺碘酮临床上有静脉注射液以及口服片剂两种类型，其「用武之地」不尽相同：1、胺碘酮的静脉注射液适应适应证：静脉制剂是心律失常药物治疗的主要用法。
①、对室颤和无脉搏室速患者经过电击除颤失败后，可用于改善电击除颤的效果；②、不伴有QT 间期延长的宽QRS 心动过速(包括单形性室速和多形性室速)；③、可用于房颤患者室率控制和节律控制及其他心律失常；④、适用于合并器质性心脏病，尤其是伴缺血性心脏病及心功能不全的心律失常；⑤、对于合并严重器质性心脏病的患者，优先考虑静脉用胺碘酮进行复律；⑥、反之，对于无器质性心脏病的患者，复律时如其他药物无效，可以选择静脉用胺碘酮。
2、胺碘酮口服片剂的适应证：①、可用于房颤复律及维持窦性心律；不能作为室率控制的首选；②、可用于长期维持窦性心律的药物；③、恶性心律失常的二级预防优选ICD，无法使用ICD 的患者，考虑口服胺碘酮；④、对于植入了ICD、应用了β受体阻滞剂，但心律失常仍反复发作的患者，由于ICD 对心律失常没有预防作用，为了减少ICD 的放电，考虑使用口服胺碘酮。
3、胺碘酮用法：负荷量：通常600 mg/d，可以连续应用8-10 d。
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表2 静脉制剂与口服胺碘酮的电生理及药理作用特点 变化指标 延长心房及心室肌APD、阻断K+通道 阻断Na+通道、减低Vmax 减慢窦房结自律细胞的4 相除极 阻断钙通道 房室结有效不应期 心房肌有效不应期 心室肌有效不应期 QRS 时限 QTc 间期 AH 间期 HV 间期 阻滞α及β受体 心率干扰甲状腺素激素系统 口服 +++ +++ +++ +++ ↑↑↑ ↑↑↑ ↑↑↑ ↑↑ ↑↑↑ ↑↑ ↑ + ↓↓ +++ 静注 + ++ ++ +++ ↑↑↑ ↑ ↑ ↑ -/↑ ↑↑ ↑ - /↓ -
胺碘酮
胺碘酮的静脉与口服用药
胺碘酮口服特点
• • • • • • 胺碘酮口服后在胃肠道吸收缓慢且不完全 血浆浓度的峰值约需4～7h 与食物同时服用时，可增加胺碘酮口服吸收程度和速率 胺碘酮的肠道吸收率个体差异大 胺碘酮初始服用时应给予负荷量 当静脉给予胺碘酮的时间长短不同, 而又需由静脉转变为 口服时, 口服衔接的剂量完全不同 • 胺碘酮有效的血药浓度范围1.6~ • 3.5μg/ml, 最低的有效血药浓度1.0~2.0μg/ml, 而血药 • 浓度<1.0μg/ml 时, 心律失常可能复发。
胺碘酮的代谢
• 胺碘酮在体内的清除主要 通过肝细胞代谢, • 体内胺碘酮只有极少量 ( 1%) 经肾脏清除, 因此 • 胺碘酮可用于肾功能减退 者而无需减量 • 在体内10%~15服胺碘酮的药代动力学参 数
• • • • • • • • 口服生物利用度30%～60% 药峰时间( Tmax) 4~12h 分布容积(Vd) >5000L 主要消除途径肝代谢、胆道排 泄 主要代谢物去乙基胺碘酮 消除半衰期26～107( 50~60) d 蛋白结合率高 治疗浓度1.0～2.5μg/ml
• • • •
( 1) 广泛阻断钾通道 ( 2) 轻度阻断钠通道 ( 3) 阻断L 型钙通道 ( 4) 非竞争性抑制α和β受体
胺碘酮的心血管作用
• • • • • • • • • 1. 扩张冠脉血管、抗心肌缺血 ①松弛血管平滑肌, 直接扩张冠脉血管, 降低冠脉阻力, 增加心肌血供; ②是非竞争性肾上腺素的拮抗作用, 对α 受体的抑制可使冠状动脉扩张。 2. 增加心输出量 ①胺碘酮对钙离子通道阻滞的作用强度 要比其他非吡啶类的Ⅳ类抗心律失常药 物抑制心肌收缩力的程度弱; ②其对肥大心肌的钙通道阻滞作用比对 正常心肌收缩力的抑制作用弱; ③胺碘酮能够延长动作电位的时程 (APD) , 其对钙通道阻滞的负性肌力作 用能在动作电位时程的延长中得到补偿; ④胺碘酮对钙离子通道的阻滞作用有明 显的频率依赖性, 治疗时心率较快则作 用强; ⑤对心肌收缩力的抑制作用呈一过性; 而且仅在剂量较大时才显示负性肌力作 用。 • • • 3. 降低血压的作用 胺碘酮的降压作用比负性肌力作用相对 明显,小剂量胺碘酮应用后则有一定的降 压作用 4. 抗甲状腺素作用