农药制剂中缓释、控释技术的新进展
新型缓释剂和控释技术的开发
新型缓释剂和控释技术的开发近几年，新型缓释剂和控释技术已经成为了制药业的研究热点。
这是因为这些技术可以极大地提高药物的吸收效率和缩短药物在人体中的滞留时间，从而避免药物过量引起的不良反应，提高治疗效果和患者的生活质量。
一、缓释剂的概念及应用缓释剂是指一种可以缓慢释放药物的化学物质。
它可以把药物以一定的速率释放出来，从而稳定药物的血药浓度、延长药物的治疗时间。
这些化学物质不仅可以用于制药行业，还可以应用于其他领域。
缓释剂的应用主要是在治疗失眠、高血压、冠心病、糖尿病、癫痫、精神疾病、肿瘤等多种疾病时，可以通过缓解和控制药物的释放速度来控制治疗效果。
二、缓释剂的制备及原理制备缓释剂的方法有很多种，包括溶液共沉淀法、高分子包封法、生物大分子包封法等。
其中，高分子包封法是最为常见的制备方法。
高分子包封法是一种通过高分子材料包裹药物以延缓药物释放的方法。
这种方法可以选择材料的种类和形状来控制药物的释放速度和药物的生物利用度。
同时，这种方法还可以改善药物的口感，使药物更容易服用。
制备缓释剂的原理是利用高分子材料在药物中的溶解度和药物和高分子材料之间的互作用，来控制药物的释放速度。
当高分子材料与药物接触时，高分子材料会形成一个小的空洞或通道，药物便会进入这个空洞或通道，从而缓慢释放药物。
这种缓慢释放药物的过程，可以持续几小时到数月不等。
三、控释技术的概念及应用控释技术是指一种可以精准地控制药物的释放速度和药物在人体中的滞留时间的技术。
这种技术基于理解药物的生物学排放机制和口服药物在体内的吸收、代谢和清除，通过设备或材料来控制药物的释放速度。
控释技术可以延长药物在人体中的滞留时间，从而增加了药物的生物利用度。
同时，控释技术可以将药物释放到特定的部位，提高药物的效果。
控释技术的应用主要是在制造缓释剂、注射剂、贴片、胶囊和微粒等剂型时，可以精准地控制药物的释放速度和药物在人体中的滞留时间，以提高药物的治疗效果和减少不良反应。
缓释、控释药物制剂的研究进展及临床应用
缓释、控释药物制剂的研究进展及临床应用近年来，随着药用高分子材料的广泛应用及给药系统研究的深入，缓释、控释药物制剂日益增多。
该制剂具有的给药次数少、峰谷血药浓度波动小、胃肠道刺激轻、疗效长、安全等特点使其越来越受到临床重视，因此近年来缓释、控释药物制剂的技术研究进展十分迅速，广大药学工作者结合临床研究了多种缓释、控释制剂。
笔者就其近年来的研究进展及其临床应用作一综述。
1 缓释、控释药物制剂的作用特点缓释、控释药物制剂是一种长效制剂，是通过药剂学设计来获得减慢药物释放速率的药理屏障，药物依靠自由扩散、基本骨架的生物降解或溶蚀以及渗透压的作用突破屏障缓慢释药，使药物在体内达到稳态血药浓度的时间控制在8～24h［1］。
1.1 减少给药次数，提高患者的顺从性［2］：使用缓释、控释型口服药或注射药，则每天或几天甚至上月仅需服药1～2次，可防止漏服或忘记服药。
1.2 减少血药浓度的波动，保持平稳而有效的血药浓度：提高了药物的安全性，缓释、控释药物制剂能在吸收位点提供恒定的药物浓度，吸收后血药浓度维持在允许的治疗范围内。
1.3 释放缓慢，减少人体对药物的对抗作用，增强药物的有效性：药物在口服之后缓释出有效成分，吸收也较恒定，使血药浓度保持在一定的水平［3］，临床有效药力能维持较长时间。
1.4 降低药物的胃肠道不良反应：普通制剂由于口服后在胃肠道中迅速崩解溶出，可对胃肠产生较大的刺激作用，若制成缓释、控释药物制剂，即可减少药物不良反应。
2 缓释、控释药物制剂技术类型缓释、控释制剂技术有3种释药类型:定速、定位、定时释药［3］。
2.1 定速释放技术：是指制剂以一定速率在体内释放药物,基本符合零级释放动力学规律,口服后在一定时间内能使药物释放和吸收速率与体内代谢速率相关。
定速释放可减少血药浓度波动情况,增加患者服药的顺从性。
可借助于改变片剂的几何形状来控制药物的释放,如迭层扩散骨架片、双凹形带孔包衣片、环形骨架片等。
药物制剂的缓控释技术研究
药物制剂的缓控释技术研究缓控释技术在药物制剂领域中扮演着重要的角色。
它能够调控药物在体内的释放速率和时间，从而有效地提高药物疗效和降低副作用。
本文将深入探讨药物制剂的缓控释技术的研究进展和应用前景。
一、缓控释技术的概述缓控释技术是指通过改变药物制剂的结构和/或使用特定的载体材料，实现对药物在体内的释放速率和时间的调控。
这种技术可以使药物在给药后快速释放，或者缓慢释放，甚至持续释放，以满足临床上的不同治疗需求。
二、缓控释技术的研究方法1. 多层包裹系统多层包裹系统是一种常用的缓控释技术，它通过将药物包裹在多个层次的载体中，实现药物的缓慢释放。
常用的载体材料包括聚乙烯醇、聚乳酸羟基磷灰石等。
这种方法具有制备简单、释放稳定的特点，适用于延长药物释放时间的需求。
2. 纳米技术纳米技术在缓控释技术中扮演着重要的角色。
通过将药物制剂的颗粒尺寸控制在纳米尺度范围内，可以实现药物的缓慢释放。
纳米技术不仅可以提高药物的生物利用度，还可以减少药物的副作用。
常见的纳米技术包括纳米颗粒、纳米胶囊等。
3. 水凝胶技术水凝胶技术是一种利用水凝胶材料制备缓控释制剂的方法。
水凝胶具有良好的温度敏感性和可逆性，可以根据体内环境的变化，调控药物的释放速度。
这种技术适用于需要根据疾病的程度或不同的治疗阶段来调整药物释放速率的情况。
三、缓控释技术的应用前景缓控释技术具有广阔的应用前景。
它在临床上可以用于治疗慢性疾病，如高血压、糖尿病等，以及长期使用药物的情况，如抗癌药物。
通过调控药物的释放速率和时间，能够减少药物的频繁给药，提高患者的依从性和治疗效果。
此外，缓控释技术还可以应用于药物的控制性释放和定向释放。
通过合理设计药物制剂的结构和选择合适的载体材料，能够使药物在体内的释放更加精确和高效，从而提高药物的疗效。
四、缓控释技术的挑战和发展方向尽管缓控释技术在药物制剂领域有着广泛的应用前景，但仍然面临一些挑战。
首先，需要选择合适的载体材料和制备方法，以保证制剂的稳定性和安全性。
药物制剂的新型控释技术研究
药物制剂的新型控释技术研究药物制剂的控释技术一直以来都是药物研发领域的热点之一。
随着科技的不断进步和创新，人们对于药物的控制释放效果也有更高的要求。
因此，研究人员不断尝试新的控释技术，以提高药物的治疗效果和用药便利性。
本文将重点介绍一些新型药物控释技术的研究进展。
一、多孔载体控释技术多孔载体控释技术是一种常见且有效的药物控释技术。
通过在药物制剂中添加多孔载体，可以实现药物分子的逐渐释放。
多孔载体可以通过不同的方法制备，例如溶剂挥发法、相转化法、模板法等。
这些方法能够调控载体的孔径和孔体积，从而影响药物的释放速率和控制药物的释放时间。
多孔载体控释技术在癌症治疗、糖尿病管理等领域的应用广泛，目前已经取得了一些令人鼓舞的研究结果。
二、纳米技术在药物控释中的应用纳米技术是近年来快速发展的一项前沿科技，对于药物控释具有重要的应用价值。
纳米材料具有较大的比表面积和独特的物理化学性质，可以将药物负载在纳米材料上，通过改变纳米粒子的尺寸、形态和表面性质等参数，调控药物的释放速率和途径。
此外，纳米材料还可以保护药物免受外界环境的影响，提高药物的稳定性和生物利用度。
在癌症治疗、局部治疗和疫苗递送等方面，纳米技术已经取得了许多有益的研究成果。
三、电子控释技术的研究进展电子控释技术是一种新型的药物控释技术，通过电子器件实现药物的定量释放。
该技术基于电活性聚合物材料对外界电刺激的响应性，通过改变电刺激的参数（如电压、频率等），可以精确地控制药物的释放速率和剂量。
电子控释技术的优势在于能够实时监测和调节药物的释放过程，提高用药的精确性和个性化，为慢性病患者的治疗提供了新的途径。
四、基因技术在药物控释中的应用基因技术作为生物医学领域的重要分支，也为药物控释领域带来了新的突破。
基因技术可以通过基因修饰、蛋白质工程等手段，实现对药物的控制释放。
例如，通过基因表达系统载体的设计和合成，可以实现特定靶标基因的表达和调控，从而实现药物的靶向治疗。
农药缓释剂研究进展
农药缓释剂研究进展农药是一类特殊的商品,其原药大多数需要加工成不同的剂型后才能被应用。
因此,农药剂型的研究一直是农药开发应用的一个极为重要的环节。
但常规农药剂型利用率只有20%~30%,而且存在有效成分释放速度快、药效持效时间短、生态污染严重等问题。
为解决这些问题,人们对农药剂型提出了更高的科学要求。
作为一种新兴技术,农药缓释技术可以有效地解决农药活性制剂释放速度快、有效作用时间短的问题,减少或避免农药的不良影响,以延长农药的使用寿命[1- 2]。
1 缓释缓释技术是利用物理或化学手段,使农药贮存于农药的加工品种中,然后又使之缓慢地释放出来,该制剂就称为缓释剂。
按农药有效成分的释放特性分类,农药缓释剂型可分为自由释放的常规型和控制释放剂型两大类。
自由释放包括匀速释放和非匀速“S”曲线释放,匀速释放指的是农药活性成分在相同时间从缓释材料释放到环境中的浓度相同;非匀速“S”曲线释放指的是农药活性成分从缓释材料释放到环境中的速度随着时间的推移不断增加,到了最大值后又随着时间的推移不断减少,释放呈“S”型。
缓释的技术有物理法和化学法,或者二者兼备。
缓释和控释的原理是利用渗透、扩散、析出和解聚而实现。
2 农药缓释剂的特点农药缓释剂主要是根据病虫害发生规律、特点及环境条件,通过农药加工手段使农药按照需要的剂量、特定的时间持续稳定地释放,以达到经济、安全、有效地控制病虫害的目的[2]。
其主要优点为:(1)药剂释放量和时间得到了控制,使施药到位、到时,原药的功效得到提高;(2)有效降低了环境中光、空气、水和微生物对原药的分解,减少了挥发、流失的可能性,从而使残效期延长,用药量和用药次数减少;(3)同时使高毒农药低毒化,降低了毒性,减少了农药的漂移,减轻了环境污染和对作物的药害;(4)改善了药剂的物理性能,液体农药固型化,贮存、运输、使用和后处理都很简便。
3 农药缓释剂型缓释剂可以控制原药在适当长的时间内缓杨淑珍:农药缓释剂研究进展慢释放出来,属于发展迅速的新兴领域[3]。
药物制剂的缓释技术研究
药物制剂的缓释技术研究药物制剂的缓释技术是一种通过控制药物在体内的释放速度来实现持续的药效作用的技术。
它在医药领域中发挥着重要的作用，可以提高治疗效果，减少副作用，并提高患者的治疗依从性。
本文将介绍药物制剂的缓释技术的研究进展和应用前景。
一、缓释技术的概念和原理缓释技术是指通过改变药物制剂的结构和性质，使药物在体内以一定的速率缓慢释放，从而达到控制药物治疗浓度和持续时间的目的。
其原理主要涉及以下几个方面：1. 药物的内外控制释放：内控释放是指通过改变药物分子的结构，使其在体内发生代谢和降解的过程中自然释放出来。
外控释放是通过控制药物制剂中的载体和缓释材料，使药物在体内按照设定的速率释放。
2. 缓释技术的基本原理：缓释技术的基本原理是利用药物分子在制剂中的扩散、溶解、降解等过程来调节药物在体内的释放速率。
通过控制这些过程的速率和程度，可以实现药物的缓慢释放。
3. 缓释药物制剂的分类：根据缓释的机制和载体的不同，缓释药物制剂可以分为多晶缓释制剂、微球型缓释制剂、水凝胶缓释制剂等。
每种制剂都有其特定的释放速率和机理。
二、药物制剂的缓释技术的研究进展1. 多晶缓释制剂的研究：多晶缓释制剂是一种将药物分子嵌入到多晶的载体中，在体内通过扩散来释放药物的技术。
该技术在肿瘤治疗、慢性疼痛管理等领域得到了广泛的应用。
2. 微球型缓释制剂的研究：微球型缓释制剂是将药物包裹在微小的球形载体中，通过控制微球的溶解或降解速度来实现药物的缓慢释放。
该技术在心脑血管领域、抗生素治疗等方面有着重要的应用价值。
3. 水凝胶缓释制剂的研究：水凝胶缓释制剂是一种将药物包裹在水凝胶载体中，通过控制水凝胶的溶胀性质来实现药物的缓慢释放。
该技术在眼科、皮肤病治疗等方面有着广泛的应用。
三、药物制剂的缓释技术的应用前景药物制剂的缓释技术在广泛的临床应用中发挥着重要的作用。
它可以改善药物的生物利用度，减少药物的副作用，并提高患者的治疗依从性。
未来，随着科学技术的不断发展，药物制剂的缓释技术也将不断创新和完善。
缓控释药物制剂的研究和开发
缓控释药物制剂的研究和开发缓控释药物制剂的研究和开发中国药科⼤学平其能⼀、缓控释制剂的现状与进展⼝服药物缓释及控释药物制剂是国内外医药产品发展的重要⽅向。
由于开发周期短、投⼊少、经济风险低、技术含量增加⽽附加价值显著提⾼等⽽被制药⼯业看重。
国外上市的该类制剂品种达200余种，500多个规格。
2002年，全球⼝服缓控释制剂的市场规模为216亿美元，年增长率为9%。
国内缓释、控释药物制剂也在不断增加，中国药典收录的缓控释制剂也在逐版增加。
近年来我国缓释及控释制剂的研发和⽣产得到很⼤发展，⽆论从⽣产的品种、数量还是从剂型和释放机理的研究等多⽅⾯已经⼤⼤缩短了与先进国家的距离，还有⼀些中药有效成分或部位正在开发缓控释制剂。
但是，作为⼀类新剂型和新制剂，其⽣产⽔平、质量控制和重现性等⽅⾯有待提⾼，⽅便临床⽤药的不同剂量和规格还有待发展。
缓控释制剂发展的趋势是，从延长药物作⽤时间、⽅便⽤药、平稳⾎药浓度、减⼩毒副作⽤为⽬标进⽽以提⾼病⼈在疾病状态下的药效为⽬标。
根据这⼀⽬标，设计缓控释制剂具有治疗需要的释药速度（并⾮恒释就好）、释药时间（并⾮延长释放时间就好）及释药部位或靶位。
从剂型⽽⾔，近⼏年研发较多的是根据疾病治疗时⾠药理学的定时脉冲缓释系统和⼀天⼀次⽤药的缓控释系统。
从药物⽽⾔，则有更多不同类型的药物进⼊了⼝服缓释及控释选择的范围，如⼀些抗菌素药物开发了缓控释制剂。
⼆、缓控释药物制剂的设计原则1、设计⽬的（1）适应症及治疗需要主要适⽤于长期性及慢性疾病如⾼⾎压、抑郁、过敏、糖尿病、抗菌、慢性疼痛、关节炎、⾼胆固醇和癫痫等，但没有严格的限制。
（2）⽅便⽤药⽅便⽤药是开发缓控释制剂的重要⽬的之⼀。
缓控释制剂提⾼病⼈⽤药顺应性，减少⽤药次数。
液体⼝服缓控释制剂⽅便⼉童、⽼⼈和吞咽困难病⼈⽤药。
复⽅缓控释制剂可以减少漏药率、提⾼效果、减少花费等。
（3）缓控释制剂的经济学缓控释制剂延长药物专利的保护时间、开辟新的有效专利。
缓控释制剂给药系统的研究进展
缓控释制剂给药系统的研究进展[ 摘要]技术的不断进展，缓控释制剂作为一种新的制剂技术应运而生。
本篇就现存的缓控释给药系统做了综合的概述和评价，总结了近年有关的研究进展，同时对其发展与应用前景做了展望。
[ 关键词]缓释，控释，给药系统缓释制剂(sustained-release system)亦称长效制剂或延效制剂，是指通过适宜的方法延缓药物在体内的释放、吸收、代谢以及排泄的过程，从而延长药物的作用时间或者减轻其毒副作用的给药系统，动力学为一级释放。
控释制剂(controlled-release system)能够控制药物释放速率使其符合药物动力学需要，保持较长时间体内药物治疗浓度的恒定，免除峰谷现象，药物以受控形式恒速(以零级或接近零级速率)释放或者被控制在作用器官等特定吸收部位释放，动力学为零级或接近零级释药【1】。
1 口服缓控释给药系统1. 1 微囊(球)用喷雾干燥法制备水溶性药物扑热息痛的控释聚合物微囊，得到微囊的可压性远远相应的扑热息痛物理混合物。
虽然粉末不能减慢药物的释放，微囊压片却可在聚合物含量很少时显示出良好的控释性，并且刺激性低。
1. 2 口服缓释生物黏附片生物黏附片在水介质中表面呈胶凝的屏障可减慢药物释放速率，制剂材料起到黏附和缓释两个作用。
口服缓释生物粘附片，因为不需要经过吸收，没有肝肠循环因此能最大限度的进入血液系统以快速地达到有效血药浓度。
而且，可以改善病人粘附药物输送系统（频率）提供一个有希望的办法控制和具体地点传递到胃肠道的附加设备的粘液和粘膜经呼吸道生物粘附的过程中，这些粘附系统也被称为亲密之间的联系的剂型和吸收黏膜，导致较高的药物通量通过吸收组织提高生物利用度【2】。
1. 3胃内滞留型漂浮缓释片曲莉，王智民等【3】等据流体动力学平衡控制系统( The Hydronamically Balanced controlleddrug delivery System ,HBS) 原理设计制备,是一种不崩解的亲水性凝胶骨架制剂,口服后与胃液接触时,亲水凝胶便开始产生水化作用,膨胀使其密度小于1而漂浮于胃液上,同时制剂表面形成一层水不透性胶体屏障膜,该胶体界面层控制了制剂内的药物与溶剂的扩散速率,从而延长药物在胃内滞留时间及控制了药物的释放速度,直至负载药物释放完全。
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农药制剂中缓释、控释技术的新进展
作者：张明， 谢平
作者单位：华星化工股份有限公司
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