阿西替尼杂质经验总结分享
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依托考昔杂质整理总结文档

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一种阿昔替尼片及其制备方法

一种阿昔替尼片及其制备方法
阿昔替尼片是一种用于治疗某些种类的癌症及其他疾病的药物。
它是一种酪氨酸激酶抑制剂,可以阻断癌细胞生长的信号通路。
本文将介绍一种阿昔替尼片及其制备方法。
阿昔替尼片由吉利德科学公司研制,并于2001年在美国获得批准上市。
它是一种针对腹膜后纤维组织肉瘤、肝癌和慢性髓性白血病等疾病的药物。
阿昔替尼片的制备方法包括以下步骤:
1. 制备起始原料:将一定量的2-氨基-4-氯吡啶与一定量的1-(2-氟苯基)-2-(三氟甲基)-3-苯基丙烯酮在有机溶剂中反应,得到N-(2-氟苯基)-2-(三氟甲基)-3-(2-氨基-4-氯吡啶-5-基)丙烯酰胺。
2. 反应制备:将N-(2-氟苯基)-2-(三氟甲基)-3-(2-氨基-4-氯吡啶-5-基)丙烯酰胺与吉利德的专利化合物4-(4-氨基-3-氨基苯基)-4-(4-氟苯基)-1-丙酮在有机溶剂中反应,得到阿昔替尼的中间体。
3. 精制和加工:将中间体经过烘干、粉碎和压缩成片的步骤,最终得到阿昔替尼片。
阿昔替尼片具有良好的抗癌作用,但也存在一些副作用。
常见的副作用包括头晕、头痛、恶心、呕吐、食欲降低、腹泻、皮疹、乏力等。
在患者使用阿昔替尼片时,需
要定期进行体检和血液检查,以便及时处理可能的副作用并确保药物的疗效。
总之,阿昔替尼片是一种常用于治疗癌症及其他疾病的药物。
它的制备方法具有一定的难度,需要专业的化学技术和设备。
虽然它具有一些副作用,但其抗癌作用仍然非常重要,可以为患者带来希望和生命的延续。
阿昔替尼的副作用及处理方法

阿昔替尼的副作用及处理方法阿昔替尼是一种常用的抗癌药物,它可以有效地抑制肿瘤的生长和扩散,但同时也会带来一些副作用。
了解这些副作用及其处理方法对于患者和医生来说都非常重要。
本文将介绍阿昔替尼可能出现的副作用以及相应的处理方法。
1. 恶心和呕吐。
阿昔替尼可能会引起恶心和呕吐,这对患者的生活质量造成了很大影响。
为了缓解这一副作用,患者在用药期间可以尝试多吃少量的清淡食物,避免油腻和刺激性食物,也可以咨询医生使用相应的止吐药物。
2. 腹泻。
另外一个常见的副作用是腹泻,这可能会导致脱水和营养不良。
患者可以增加摄入高纤维食物,多喝水,并避免食用含咖啡因和刺激性的食物和饮料。
3. 皮肤反应。
有些患者在使用阿昔替尼后会出现皮肤干燥、瘙痒、疼痛等不适。
他们可以选择使用温和的皮肤护理产品,避免使用刺激性化妆品,保持皮肤清洁和滋润。
4. 骨骼肌肉疼痛。
阿昔替尼也可能引起骨骼肌肉疼痛,影响患者的日常生活。
患者可以适量运动,保持适当的休息,也可以尝试热敷或按摩来缓解疼痛。
5. 血液问题。
在使用阿昔替尼后,一些患者可能会出现贫血、血小板减少等血液问题。
他们可以多摄入富含铁质的食物,避免受伤和感染,定期监测血常规指标。
6. 其他注意事项。
除了上述副作用外,还有一些其他需要注意的事项。
患者在用药期间应定期复诊,密切关注自己的身体状况,及时向医生反映药物的不良反应。
同时,患者也需要避免与其他药物同时使用,以免产生不良的药物相互作用。
总之,了解阿昔替尼的副作用及其处理方法对于患者来说非常重要。
在使用这一药物的过程中,患者应密切关注自己的身体状况,及时向医生反映不良反应,合理调整饮食和生活方式,以减轻副作用带来的不适。
希望本文对于患者和医生有所帮助,祝愿患者早日康复。
不要再走弯路了,过来人的经验,帮你告别7个靶向药副作用!

不要再走弯路了,过来人的经验,帮你告别7个靶向药副作用!西肿瘤科张红梅主任表示:”我们治病,本身是为了治人,不是为了治病而让人的生活质量完全失去。
”在帮助肺癌患者的路上,不管是医生还是亲朋好友,觅健互助君都要再次强调:“关爱癌症患者的生命长度和生存质量,是我们的出发点,二者缺一不可。
”在肺癌治疗过程中,患者除了要面对经济压力,还有一个无法避免的问题,那就是副作用。
《2021肺癌患者生存质量白皮书》表明:51.5%的患者受严重副作用困扰[1]。
比如正在使用靶向药治疗的患者,就很可能要面临口腔溃疡、痤疮样皮疹、恶心腹泻等症状。
“有没有方法缓解?”这是他们最关心的问题。
为了帮助大家切实的解决这个问题,觅健不仅邀请了专业的医生给大家科普指导,还邀请了经验丰富的觅友们给大家分享靶向治疗副作用缓解干货。
下面4位觅友虽然是使用阿法替尼的患者,但同样是肺癌,在解决副作用的路上,他们走过弯路,也学习了经验,有了自己独特的抗癌思考方式,相信看完后,大家的解决思路会给你更好的启发,毕竟有这样一句话:“方法比知识更重要,知识不是智慧,解决问题的方法才是智慧。
”嘉宾资料卡•【觅友1】很快会治愈的-家属•患者:女性 61岁•病理分型:非小细胞肺腺癌晚期•基因突变:EGFR19突变,TP53突变•转移情况:胸膜转移•确诊时间:2020年9月。
一线阿法替尼联合贝伐用药时间20个月。
期间脑部有寡转移,比较小,服用靶向药后消失。
•主要副作用:皮肤瘙痒干燥,腹泻,肠胃不舒服,鼻子结痂等•【觅友2】自救者天助之-患者•患者:女性•病理分型:非小细胞肺腺癌晚期•基因突变:EGFR19突变,TP53突变•转移情况:脑转移、肝转移、骨转移•确诊时间:2020年9月。
目前一线阿法替尼19个月。
14个月的时候发现新发脑转移9mm,立体定向放疗处理,放疗前后贝伐处理。
•主要副作用:皮疹,甲沟炎,口腔溃疡,腹泻等。
•【觅友3】家母肺腺癌-加油(家属)•患者:女性 67岁•病理类型:非小细胞肺腺癌晚期•基因突变:EGFR18突变•转移情况:骨转淋巴转移•确诊时间:2021年1月。
阿昔替尼杂质合成工艺

阿昔替尼原料药杂质合成工艺目录一、基本信息 (3)1.1药品名称 (3)1.2结构 (3)二、阿昔替尼杂质列表 (4)三、杂质合成工艺 (7)3.1杂质A合成 (7)3.2杂质B合成 (7)3.3杂质C合成 (8)3.4杂质D合成 (8)3.5杂质E合成 (9)3.6杂质F合成 (9)3.7杂质G合成 (10)3.8杂质H合成 (10)3.9杂质I合成 (10)3.10杂质J合成 (11)3.11杂质K合成 (11)3.12杂质L合成 (12)3.13杂质M的合成 (12)3.14杂质N的合成 (12)3.15杂质O的合成 (13)一、基本信息1.1药品名称中文通用名:阿昔替尼英文通用名:Axitinib汉语拼音:AXITINI中文化学名:N-甲基-2-[3-((E)-2-吡啶-2-基-乙烯基)-1H-吲哚-6-基磺酰]-苯甲酰胺英文化学名:N-Methyl-2-[[3-[(E)-2-pyridin-2-ylethenyl]-1H-indazol-6-yl]sulfanyl]benzamide化学文摘登记(CAS)号:319463-51-9外观与性状:白色至灰白色固体1.2结构结构式:分子式:C22H18N4OS分子量:386.47立体结构:该化合物无手性中心;适应症:阿昔替尼为抗肿瘤药,临床上主要用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。
二、阿昔替尼杂质列表三、杂质合成工艺3.1杂质A合成合成操作:取20g化合物(阿昔替尼),四氯化碳/正庚烷(体积比4:1)混合液100ml,冷却至0℃,缓慢滴加冷的加入5ml(30%双氧水),滴加过程中,溶液颜色逐渐变深, ,滴毕保持0℃搅拌1h,室温反应3h。
TLC监控,反应结束后,将反应液加入至50ml硫代硫酸钠水溶液(质量分数为20%)中,搅拌30min,静置分液,取有机相,有机相浓缩至干,拌硅胶柱层析分离纯化;得到5g淡黄色固体杂质D;液相纯度大于98%;3.2杂质B合成合成操作:在20-30℃下,在250ml的烧瓶中的15g化合物阿昔替尼中加入50mL氯仿,4.36g间氯过氧苯甲酸,搅拌。
阿昔替尼的副作用及处理方法

阿昔替尼的副作用及处理方法阿昔替尼,又称达比加群,是一种常用的抗癌药物,被广泛应用于肝癌、结直肠癌等多种癌症的治疗中。
然而,随着患者服用阿昔替尼的增多,其副作用问题也日益受到关注。
本文将就阿昔替尼的常见副作用及相应的处理方法进行介绍,以帮助患者和医护人员更好地应对这些问题。
首先,阿昔替尼可能引起的常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻、食欲减退、腹部不适、疲劳等。
对于这些轻度的副作用,患者通常可以通过调整饮食、适当休息以及药物治疗来缓解症状。
例如,可以选择清淡易消化的食物,避免辛辣刺激性食物,多食用新鲜水果和蔬菜,保持良好的饮食习惯有助于减轻胃肠道不适。
此外,患者还可以根据医生的建议服用相应的抗恶心、止泻等药物,以减轻不适症状。
其次,阿昔替尼还可能导致一些较为严重的副作用,如高血压、手足综合征、肝功能异常、出血等。
这些副作用需要引起患者和医护人员的高度重视,及时采取相应的处理措施。
对于高血压,患者应定期监测血压,避免高盐高脂饮食,保持良好的生活习惯,必要时可以服用降压药物。
对于手足综合征,患者应保持双手双脚的清洁和保湿,避免摩擦和挤压,必要时可以使用局部外用药物进行治疗。
对于肝功能异常和出血等副作用,患者应及时就医,接受相应的检查和治疗,严格控制药物的使用剂量,避免不必要的并发症发生。
总的来说,阿昔替尼作为一种抗癌药物,在治疗癌症的同时也会带来一定的副作用问题。
患者和医护人员需要充分了解这些副作用的特点及处理方法,合理调整治疗方案,以减轻患者的不适症状,提高治疗的效果。
在服用阿昔替尼期间,患者应定期复诊,及时与医生沟通,遵循医嘱进行治疗,做好相关的护理工作,以确保治疗的顺利进行。
综上所述,阿昔替尼的副作用及处理方法是一个需要患者和医护人员共同关注的问题。
只有充分了解并妥善处理这些副作用,才能更好地保障患者的身体健康和治疗效果。
希望本文所介绍的内容能够对相关人士有所帮助,为阿昔替尼的合理使用提供参考和指导。
阿西替尼片剂的实验设计

班级: xxxx 学号: 1234567 姓名 : xxx 阿西替尼红膜包衣片剂的实验设计一.立题目的和依据1.阿西替尼的相关性质中文化学名称:N-甲基-2-((3-((1E)-2-(吡啶-2-基)乙烯)- 1H-吲唑-6-基)硫)苯甲酰胺; 英文化学名称:N-methyl-2-((3-((1E)-2-(pyridin-2-yl)ethenyl)-1H-indazol-6-yl)sul-fanyl)benzamide; 分子式: C22 H18 N4OS; 分子量:386.47。
物理性状及指标:外观:类白色至浅黄色粉末溶解性:溶于DMSO (42 mg/ml,25 °C),水(<1 mg/ml,25 °C),乙醇(<1mg/ml,25 °C),甲醇和DMF (~0.25 mg/ml). 在水介质中溶解度范围跨度pH 1.1至pH 7.8是超过0.2 μg/mL。
分配系数(正辛醇/水)是3.5。
密度:~1.4 g/cm3 (预测)干燥失重:≤0.5%含量:99.0%~101.0%2.用途及药理作用的描述阿西替尼能够抑??制受体酪氨酸激酶,选择性作用于VEGF受体1、2和3等靶点。
这些受体已被证实在病理性血管生成、肿瘤的生长和癌症发展中起到作用。
同时也是一种科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面。
阿西替尼主要靶向于VEGFR酪酸激酶、抑制血管生成的小分子抗癌药。
药理作用:研究表明,阿西替尼能强效、选择性的抑制VEGF依赖性受体磷酸化,对VEGFR-1、VEGFR-2、EGFR-3的半数抑制浓度(IC50)分别为1.2,0.25和0.29nmol/L。
VEGFR被抑制后,下游的信号传递继而被中段,最终导致细胞无法增殖、甚至死亡。
但阿西替尼对成纤维细胞生长因子引起的细胞生长没有抑制作用。
3.研究依据和立题目的近年来,在抗肿瘤药的研制中,靶向血管生成和血管内皮生长因子(VEGF)的药物已成为热点。