糖生物学论文 糖基转移酶与糖基转移酶抑制剂
糖蛋白抗肿瘤作用及其机制的研究进展
糖蛋白抗肿瘤作用及其机制的研究进展王慧昀;吴杰连;袁野【摘要】Based on the introduction of glycoprotein structure, the antitumor mechanism of P-glycoprotein is described from the aspects of preventing the absorption of hazardous substances and output of mediated materials, inducing apoptosis of tumor cells, and influencing organism cell apoptosis through the effect on reactive oxygen. The new direction for glycoprotein research is prospected, and the paper also points out that the focus of glycobiology research will gradually transform to the direction of sugar chain structure analysis and its role in disease.%在介绍糖蛋白结构的基础上,从P-糖蛋白防止机体对有害物质的吸收和介导物质的输出、诱导肿瘤细胞凋亡及通过影响活性氧影响机体细胞凋亡方面阐述了其抗肿瘤机制,展望了关于糖蛋白研究的新方向,指出糖生物学的研究重点将逐渐向糖链结构的解析及其在疾病中的作用等方向转变。
【期刊名称】《宁夏农林科技》【年(卷),期】2012(053)006【总页数】3页(P119-121)【关键词】糖蛋白;抗肿瘤;免疫调节;抗菌【作者】王慧昀;吴杰连;袁野【作者单位】江西科技师范大学,江西南昌330013;江西科技师范大学,江西南昌330013;江西科技师范大学,江西南昌330013【正文语种】中文【中图分类】Q279在海洋天然产物的开发与研究中，人们发现有许多具有生物活性的糖蛋白，这些糖蛋白具有结构新、活性强的特点，在抗肿瘤、抗菌、免疫调节以及免抑制等方面起着非常重要的作用。
糖苷酶及抑制剂的深入研究(doc 9页)
糖苷酶及抑制剂的深入研究(doc 9页)部门： xxx时间： xxx整理范文，仅供参考，可下载自行编辑糖苷酶及其抑制剂的研究摘要：糖苷酶是生命体正常运转的关键性酶，糖苷酶抑制剂可抑制糖苷酶的活性，阻断碳水化合物的分解，因此对一些糖代谢紊乱性疾病如糖尿病、肥胖病等有临床应用价值。
本文研究了糖苷酶中的β－半乳糖苷酶、β－葡萄糖苷酶以及蔗糖酶的抑制剂。
重点研究了β－半乳糖苷酶的分子结构和活性基团，并从结构出发筛选其抑制剂，发现此酶的抑制剂种类较少且抑制活性较低。
本实验采用混合交叉筛选法筛选了多种金属离子和氨基酸对β－半乳糖苷酶的抑制作用，同时也筛选了天然产物和合成化合物。
关键词：糖苷酶β－半乳糖苷酶β－葡萄糖苷酶蔗糖酶抑制剂的筛选混合交叉法1、前言糖苷酶和糖基转移酶不仅参与了体内碳水化合物的消化，而且是糖脂、糖蛋白生物合成中寡糖链的修剪酶，它对糖蛋白中寡糖链的形成极为重要；糖链的组成与结构是糖蛋白特异生物功能的识别部位，因此糖苷酶活性对糖蛋白生物合成有关键作用，而后者又涉及到免疫反应、神经细胞的分化、肿瘤的转移以及病毒和细菌的感染. 因此, 糖苷酶不仅是生命体正常运转的关键性酶,同时又是许多疾病的相关酶. 与病毒感染、癌症及一系列新陈代谢紊乱性疾病如糖尿病、肥胖病有关。
由于糖苷酶重要的生物学意义，糖苷酶抑制剂的研究也引起了人们的极大兴趣。
糖苷酶抑制剂即是可抑制糖苷酶的活性，阻断碳水化合物的分解，抑制淀粉、麦芽糖、蔗糖转变成单糖；影响糖脂、糖蛋白生物合成中寡糖链的修剪；所以糖苷酶抑制剂不但对一些糖代谢紊乱性疾病如糖尿病、肥胖病等有临床应用价值[1] ，而且可作为抗AIDS病毒[2]、抗鼠白血病毒[3]的潜在治疗试剂。
本论文重点研究了糖苷酶中的β－半乳糖苷酶β－半乳糖苷酶（β－galactosidase）又称β－D－半乳糖苷水解酶，（β－D－galactosid- -e galacto-hydrolase ,EC.3.2.1.23）,商品名为乳糖酶（Lactase），它广泛存在于豆类及其他各种动植物体内和微生物中。
糖基转移酶与糖苷酶
糖基转移酶分类
➢根据氨基酸序列相似性进行分类： 分为94 家族 （distinct sequence-based families） (CAZy server, rs-mrs.fr/CAZY) 人类拥有约 270多种糖基转移酶序列，属于 33个家族。
Derivative synthesis
Versatile
Not very flexible
Process
Expensive and multistep Economic and short
Environment problem
Chemical waste
Environment-friendly
Carbohydrate
Rossmann-type domains (for nucleotide binding)
GT-A fold: SpsA from Bacillus subtilus
GT-B fold: beta-glucosyltransferase from bacteriophage T4
Transglycosylase from Staphylococcus aureus
? Hum an natural imm unity agains t pathogens , tumors , etc.
The specificity of glycosyltransferases determine the sugar sequence
OH OH
HO
OO
HO
O
OH HO OH
催化机理
Inverting: SN2 nucleophilic attack at the C1 atom
糖基转移酶名词解释_概述及解释说明
糖基转移酶名词解释概述及解释说明1. 引言1.1 概述糖基转移酶是一类重要的生物催化剂，它在细胞中起着关键的调控和介导作用。
糖基转移酶能够将一种糖基从一个底物分子上转移到另一个底物分子上，从而改变底物分子的化学性质和功能。
这些底物可以是蛋白质、核酸或其他小分子，糖基转移酶对于细胞内的信号传导、代谢调节以及糖类结构修饰等方面都具有重要作用。
1.2 文章结构本文将围绕糖基转移酶展开详细的解释和说明。
首先，在引言部分我们将对糖基转移酶进行概述，包括定义与原理、功能与作用以及分类与种类等方面的内容。
然后，我们将关注糖基转移酶在生物学意义、医学应用以及工业应用中的重要性。
接下来，我们将介绍研究糖基转移酶所采用的常见方法和技术，并给出一些实例和案例分析。
最后，在结论部分，我们将总结糖基转移酶的重要性和应用价值，并对未来研究提出展望与建议。
1.3 目的本文的目的在于对糖基转移酶进行全面而深入的解释和说明，帮助读者理解糖基转移酶的定义、原理、功能等方面的知识。
同时，通过介绍糖基转移酶在生物学、医学和工业领域中的重要性和应用，以及相关的研究方法和技术，希望进一步引发读者对该领域的兴趣，并为未来研究提供参考和指导。
2. 糖基转移酶概述:2.1 定义与原理:糖基转移酶是一类存在于生物体内的酶，其主要功能是将糖基从一个化合物转移到另一个化合物上。
该过程涉及到底物分子上的糖基团与活性位点上的特定氨基酸残基之间的相互作用。
这样的转移反应可以改变底物分子的特性和功能。
2.2 功能与作用:糖基转移酶在细胞中扮演着关键角色。
它们参与了多种生物学过程，包括代谢调节、细胞信号传导、蛋白质修饰等。
糖基转移酶还参与了糖复合物、磷脂等重要生物分子的合成和修饰，从而影响其稳定性和活性。
此外，糖基转移酶还能够催化毒素代谢和药物代谢过程。
2.3 分类与种类:根据其底物和产物类型的不同，糖基转移酶可被分为多个家族。
常见的糖基转移酶家族包括葡萄糖苷转移酶(GLUT)家族、糖基转移酶1(GT-1)家族和核糖基转移酶(RMT)家族等。
糖基水解酶 糖基转移酶
糖基水解酶糖基转移酶
糖基水解酶和糖基转移酶是两种与糖代谢相关的酶类。
首先，我们来看一下糖基水解酶。
糖基水解酶是一类酶，它能够催化水解反应，将糖基团从其他化合物中水解出来。
这些酶在生物体内起着至关重要的作用，因为它们能够帮助生物体将碳水化合物分解成可利用的糖类物质，从而提供能量和原料。
糖基水解酶在消化系统中也扮演着重要的角色，帮助人体消化食物中的多糖类物质，将其分解成可被吸收利用的单糖。
接下来，我们来了解一下糖基转移酶。
糖基转移酶是一类酶，它能够催化糖基的转移反应，将糖基团从一个底物转移到另一个底物上。
这些酶在细胞内的糖代谢途径中扮演着重要的角色，例如在糖蛋白的合成过程中，糖基转移酶能够催化糖基的转移，从而形成糖蛋白。
此外，糖基转移酶还参与了细胞表面糖基的修饰过程，影响细胞的信号传导和识别功能。
总的来说，糖基水解酶和糖基转移酶都是与糖代谢相关的重要酶类，在生物体的新陈代谢过程中发挥着重要作用。
它们的活性和功能对于维持生物体内部稳态具有重要意义，也为我们理解生物体内糖代谢途径提供了重要线索。
希望这些信息能够对你有所帮助。
糖基转移酶与糖苷酶
Leloir donors：
糖供体底物
Non-Leloir donors：
Leloir: 阿根廷生物化学 家，研究核苷酸 代谢，1970， 诺贝尔化学奖
催化机理
Inverting: SN2 nucleophilic attack at the C1 atom
鎓
Retaining: double displacement mechanism
糖基转移酶辅因子ห้องสมุดไป่ตู้
Many, but not all, glycosyltransferases utilize divalent metal ion cofactors such as Mn2+ and Mg2+. … mainly in glycosyltransferases that are diphosphonucleosidedependent.
Derivative synthesis
Rossmann-type domains (for nucleotide binding)
GT-A fold: SpsA from Bacillus subtilus
GT-B fold: beta-glucosyltransferase from bacteriophage T4
Transglycosylase from Staphylococcus aureus
第二节 糖基转移酶及其应用
主要内容
糖转移酶简介 糖基转移酶在合成中的应用
糖转移酶简介
• Glycosyltransferases 应用‘activated’ sugar phosphates 作 为糖供体，合成 glycosidic linkage ，糖受体通常为 nucleophilic group, usually an alcohol. 生成的糖苷可以为 O-, N-, S-, or C-glycoside
糖基转移酶的研究概述
糖基转移酶的研究概述邓传怀（河北大学生命科学学院２０１２生物技术中国保定０７１０００）摘要糖基转移酶在生物体内催化活化的糖连接到不同的受体分子，如蛋白、核酸、寡糖、脂上，糖基化的产物具有很多生物学功能并具有高度的底物专一性。
本文综述了糖基转移酶的种类、功能、特性及其在组合生物合成中的应用与研究前景。
关键词糖基转移酶结构功能应用Outline about research ofglycosyltransferasesDeng Chuanhuai( College of Life Sciences , Biotechnology 2012, Hebei University ,Baoding )Abstract Glycosyltransferase catalyzing the biosynthesis of the sugar attached to different activated receptor molecules, such as proteins, nucleic acids, oligosaccharides, the lipid glycosylation product has many biological functions with a high degree of substrate specificity[1]. In glycosylation project, carried out by enzymatic protein glycosylation and important means of natural glycosylated glycoproteins to study the structure and function of glycoproteins[2].This article provides anoverview of the categories, functions, characteristics of Gtfs, their app lications in combinatorial biosynthesis, and the p rospects for research.Key Words Glycosyltransferase Structure and Function Application糖基转移酶是广泛存在于内质网和高尔基体内的一大类酶类[3]，参与体内重要的活性物质如糖蛋白和糖脂中糖链的合成。
有关酶的论文3000字
有关酶的论文3000字酶化学是一门交叉学科，对其研究具有广阔的前景。
酶促反应动力学是酶化学的主要内容之一，这方面的研究具有重要的理论和实践意义。
酶化学是生物化学研究的重点之一。
酶是一组蛋白质，其生物化学的功能是催化生命体系中的化学反应。
在生物体中，酶不是单独存在，而是作为复合的“多酶”的一部份存在。
如果将一个活的细胞比作一个工厂，那么各种酶可被看作各种机器，它们协同作用使原料（例如，钢）转化为最终产品（如汽车）的零件。
上述观点在酶化学的发展中起过重要作用。
酶的概念酶是一类由活性细胞产生的具有催化作用和高度专一性的特殊蛋白质。
简单说，酶是一类由活性细胞产生的生物催化剂。
明出处。
酶的化学本质酶是一类具有生物催化作用的有机物。
绝大多数酶是蛋白质，少数酶是RNA。
酶的产生场所与作用场所酶是在活细胞中产生的，所有的活细胞均可以产生酶。
酶既可以在细胞内发挥作用，比如线粒体内的呼吸氧化酶和叶绿体中光合作用酶等，也可以分泌到细胞外起作用，比如唾液淀粉酶、胃蛋白酶等各种消化酶。
不仅如此，在体外适宜的条件下酶也具有催化作用，比如可以把唾液淀粉酶加入到试管里，在适宜的条件下催化淀粉的水解反应。
酶与一般的催化剂。
(一)共性作为具有催化作用的一类物质，酶与一般的催化剂具有一些共性:①仅能改变化学反应速率，而不能改变化学反应的平衡点。
②只需要微量就可以使相应的化学反应加速进行，而本身的质与量都不会发生变化。
(二)特性与一般催化剂相比，酶还具有以下特性:1。
高效性: 一般而言，酶催化反应的速率比非催化反应的速率高10倍，比其机催化剂催化反应的速率高10倍。
2。
专一性:一种酶只能催化一种化合物或一类化合物的化学反应。
例如，淀粉酶只能催化淀粉的水解，而对蔗糖不起作用;二肽酶可以催化任何两个氨基酸组成的二肽的水解反应，但是不能催化多肽的水解。
3。
易失活:由于大多数酶都是蛋白质，所以凡是能使蛋白质变性的因素，如强酸、强碱、高温、重金属盐、X射线、紫外线等，都能使酶的空间结构遭到破坏，导致酶完全失去活性而不可恢复。
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糖基转移酶与糖基转移酶抑制剂摘要：糖基转移酶在生物体内催化活化的糖连接到不同的受体分子，如蛋白、核酸、寡糖、脂和小分子上，糖基化的产物具有很多生物学功能。
其是糖蛋白、糖脂中糖链生物合成的关键酶之一。
与此同时，对糖基化抑制剂的研究也是必要的。
两者在治疗一些因为糖基转移酶非正常表达引起的疾病有很大作用。
关键词：糖基转移酶；糖基化；糖基化抑制剂前言：糖基转移酶是广泛存在于内质网和高尔基体内的一大类酶，参与体内重要生物活性物质如糖蛋白和糖脂中糖链的合成，其作用是把相应的活性供体(通常是二磷酸核苷NDP-糖)的单糖部分转移至糖、蛋白质、脂类和核酸等，完成后者的糖基化加工，实现其生物学功能。
因此糖基转移酶的表达和活性的变化与许多疾病联系在一起，并可作为某些疾病的诊断标志，如α-1,3-半乳糖基转移酶活性在体内的再现会引发自身免疫反应，导致类风湿，并在器官异体移植中引起排斥反应；N-乙酰氨基葡萄糖基转移酶、岩藻糖基转移酶等在成熟细胞中活性的明显升高被视为肿瘤发生的重要标志，并且被认为是肿瘤迁移恶化的重要原因。
因此设计合成糖基转移酶抑制剂，对于寻找抗肿瘤、抗免疫系统等新药研究有重要意义。
1 糖基转移酶的存在糖蛋白是通过蛋白质的糖基化组装实现的，而糖基化过程则通过多种糖基转移酶完成——在肽链合成的同时或合成后，在糖基转移酶的催化下，糖链被连接到肽链的特定糖基化位点上。
糖基转移酶具有高度的底物专一性，即同时对糖基的供体和受体具有专一性。
对糖基转移酶进行研究，是糖基化研究的第1步。
目前已对多种糖基转移酶的结构以及编码它们的基因研究清楚,并认为糖链的合成没有特定的模板，而是通过糖基转移酶将糖基由其供体转移到受体上。
糖链可以认为是基因的次级产物,一个基因编码一个糖基转移酶,一个糖基转移酶专一地催化一个糖苷键的合成；这样一条糖链的合成就需要一个多酶系统,也就对应了一个基因组。
下文简要介绍几类重要的糖基转移酶。
1.1 N-乙酰氨基葡萄糖转移酶(N-acetylglucosa-minyl-transferase,Gnt)糖蛋白中糖链通过还原端的N-乙酰氨基葡萄糖以β-1,4糖苷键与蛋白质肽链上Asn-XXX-Ser/Thr序列(XXX为除脯氨酸以外的氨基酸)中Asn残基上的氨基(-NH2)相连，被称为N-糖链。
真核细胞中N-糖链的合成途径高度保守，其第1步合成由GnT完成。
1999年, Strasser等依据动物GnT保守区序列设计简并引物，从烟草文库中分离到编码GnT的基因GnTI，这也是植物中第1个被鉴定的GnT基因。
随后利用同样的方法从拟南芥、马铃薯中分离和鉴定出一系列GnT基因, 这些基因与动物GnT基因均有较高的序列相似性。
后续研究发现GnTI定位于植物的内质网和高尔基体，而减弱了GnTI活力的植株并不对其下游的其它糖基转移酶活力构成影响，说明植物体内具有GnTI的功能类似物。
不同的糖基转移酶所催化的糖基转移反应1.2 多肽N—乙酰氨基半乳糖转移酶（polypeptide-N-acetylgalactos aminyltrase,ppGalNAc）O-连接糖链有多种形式，在动物中研究最深入的是O-乙酰氨基半乳糖(O-GalNAc)连接糖链，该糖链通过还原端的N-乙酰氨基半乳糖(GalNAc)以β-1,4糖苷键与蛋白质肽链上Ser 或Thr的氧原子连接。
ppGalNAc催化O-GalNAc连接糖链合成的第1步，将UDP-GalNAc上的GalNAc基团转移至多肽链上特定序列中的Ser或Thr的羟基上，从而合成GalNAc-O-Ser/Thr 糖蛋白片段。
但植物中与O-GalNAc连接糖链相关的研究十分罕见，仅有2篇报道：1999年Kishimoto等人报道水稻的谷蛋白中含有O-GalNAc连接糖链；最近Kilcoyne等(2009)发现在醇溶的水稻蛋白中也存在O-GalNAc连接的糖蛋白，但尚未鉴定出此蛋白质。
目前研究者尚未得到植物中的任何ppGalNAc基因，这也将是今后开展植物糖生物学研究的一个较好切入点。
1.3 O-乙酰氨基葡萄糖糖基转移酶(O-GlcNAc transferase，OGT)与前述2种糖基化多发生在内质网和高尔基体不同，近年来在细胞核和细胞质中发现存在另一种O连接N-乙酰氨基葡萄糖糖基化(O-GlcNAc)过程。
O-GlcNAc糖基化修饰在细胞内分布广泛，指通过OGT将单个N-GlcNAc添加到蛋白质的Ser或Thr残基上。
这种作用与蛋白磷酸化作用类似，O-GlcNAc修饰很可能通过改变蛋白的细微结构或形成空间位阻从而抑制该肽链临近位置的磷酸化，从而共同参与转录调控、信号转导等生命活动。
这种被称作“阴阳调控”的关系在全细胞水平和特定蛋白的特定位点上都已得到验证。
2.糖基化糖基化是蛋白质的一种重要的翻译后修饰。
根据糖链和肽链的连接方式的不同,蛋白质的糖基化可分为N-糖基化和O-糖基化。
N-糖基化是通过糖链的还原端的N-乙酰氨基葡萄糖(Glc-NAc)和肽链中某些Asn侧链酰氨基上的氮原子相连。
能接有糖链的Asn必须处于Asn-X-Ser/Thr3残基构成的基序(motif)中,其中X可为除Pro的任意的氨基酸残基。
O-糖基化的结构比N-糖基化简单,一般糖链较短,但是种类比N-糖基化多得多。
肽链中可以糖基化的主要是Ser和Thr,此外还有酪氨酸、羟赖氨酸和羟脯氨酸,连接的位点是这些残基侧链上的羟基氧原子。
2.1 蛋白质糖基化过程蛋白质分子表面的糖链可对蛋白质分子的结构产生深远的影响，由此衍生了一种所谓的蛋白质糖基化工程，其是通过对蛋白质表面的糖链进行改造,从而改良蛋白质性质的一种技术。
常用的对糖链进行改造的方法有：(1)通过定点突变技术增加或减少蛋白质的糖基化位点,从而增加或减少蛋白质表面的糖链。
(2)在体外通过化学或酶法[对糖链进行修饰。
(3)细胞内由一系列糖苷酶和糖基转移酶组装成糖基化途径(glycosy lation pathway)来催化蛋白质的糖基化。
通过基因工程手段改变宿主细胞内糖基化途径中糖苷酶和糖基转移酶的表达，即可改变在该系统中表达的糖蛋白的糖基化形式。
目前已通过该方式对酿酒酵母、巴斯德毕赤酵母、昆虫细胞、CHO细胞及转基因植物等多个表达系统进行了糖基化工程的改造。
(4)研究表明，糖基化还受到细胞培养条件的影响。
可通过改变细胞培养过程中培养基的糖分、激素及氨离子浓度等条件来改变蛋白质的糖基化。
3.糖基化抑制剂目前糖基转移酶抑制剂的设计主要是基于其典型的糖基化反应过渡态结构(图1)，两种过渡态模式，一种是构型翻转模式，一种是构型保持模式来进行的, 该反应过渡态包含四个部分(糖供体、受体、金属离子Mn2＋、核苷)共同作用的复杂体系。
此外，由于糖基转移酶的特异性和多样性，以及酶的立体结构和催化机制仍不十分明确，大大增加了酶抑制剂设计合成的难度。
尽管如此，近年来糖基转移酶抑制剂的研究取得了显著进展，有些抑制剂的活性达到nmol/L级。
下文就现有的几类抑制剂，每类选取一种抑制剂进行叙述。
3.1 亚氨基糖衍生物亚氨基糖(Iminosugar)是一类糖环上氧原子被氮取代的糖类衍生物，又称为氮杂糖(Azasugar)，由于该类化合物与单糖结构相似，且在体内更易质子化形成阳离子中间体，与酶活性中心的酸负离子结合，组成稳定的过渡态，从而表现出强的糖苷酶抑制活性。
而糖基转移酶与糖苷酶有类似的反应过渡态(作用机制)，因此亚氨基糖作为糖基转移酶抑制剂的研究较多，已有多篇综述报道，图2列出了部分活性较高的亚氨基糖。
化合物1是一类结构简单但活性很高的选择性α-半乳糖基转移酶抑制剂，而化合物2～4具有很好的选择性岩藻糖基转移酶抑制活性。
化合物4在2 µmol/L的GDP(鸟嘌呤核苷-5'-二磷酸二钠)的参与下，表现出更强的协同抑制效果。
真核细胞内部通常含有µmol级的GDP，在使用亚氨基糖作为岩藻糖基转移酶抑制剂的体内测试时，也能观察到协同抑制作用。
这表明GDP与亚氨基糖可能在酶活性中心形成了复合体共同参与酶反应过程[25]。
2005年, Behr等在寻找抗真菌药物的研究中发现多羟基吡咯化合物5 (6-deoxy-homo DMDP)对啤酒酵母的几丁质合成酶(该酶催化N-乙酰基-D-氨基葡萄糖聚合形成几丁质，其抑制剂可用于抗真菌药物的开发)有很强的抑制作用，进而考察了其异构体6的活性，并在该类化合物的结构基础上合成了两类化合物，以探讨其几丁质合成酶抑制活性和构效关系。
结果显示，两类化合物的抑制活性(表1)较化合物5的要低，其原因可能是由于化合物结构或构型的改变，使其不能更好的被酶识别。
3.2 碳糖苷衍生物碳苷(C-glycosides)是糖环异头碳直接与碳原子相连接的糖苷衍生物，由于其对酸和酶催化水解的卓越稳定性，自20世纪70年代初，引起糖化学家和生物有机化学家的浓厚兴趣，广泛用作糖苷酶、糖基转移酶抑制剂和糖类药物设计合成的先导化合物。
3.2.1 半乳糖基转移酶抑制剂半乳糖基转移酶催化UDP(尿嘧啶核苷-5'-二磷酸钠)-半乳糖上的半乳糖基连接到N-乙酰氨基葡萄糖3位或4位羟基上。
由于半乳糖基转移酶催化许多重要的细胞表面的低聚糖如血型抗原和肿瘤、免疫过程涉及到的E-selectin凝集素Sialy Lewis X等的生物合成而受到广泛关注，其抑制剂可用于治疗器官移植排异等免疫系统疾病。
Vidal等[29]根据酶催化反应过渡态特点，设计合成了碳苷化合物17，化合物对β-1,4-半乳糖基转移酶很好的抑制活性(IC50＝40 µmol/L)，与酶天然底物UDP-半乳糖(Km＝51 µmol/L) (Km为米氏常数)相当。
化合物18没有抑制活性说明核苷部分对保证抑制剂活性是必须的。
分别以岩藻糖基和2-N-乙酰氨基葡萄糖基代替17中的半乳糖基得到的化合物19和20，对岩藻糖基转移酶(Fut3)和N-乙酰氨基葡萄糖基转移酶(LgtA)的抑制活性却并不高，分别为IC50＝2 mmol/L和IC50＝3.5 mmol/L(相应天然底物的Km值分别为43和540 µmol/L)。
3.3氧糖苷衍生物3.3.1 岩藻糖基转移酶抑制剂研究表明2位N-乙酰氨基乳糖是大多数糖基转移酶的受体底物，而其2'和6位羟基在许多酶识别过程中并不必要，但有可能与酶活性结合部位以外的其它部位作用，所以在这两个位置进行结构修饰有可能获得活性更高的化合物，以作为低聚糖生物合成及代谢过程中的选择性抑制剂. Galan等合成了乙酰氨基乳糖类似物50～62，作为受体底物探讨2'和6位不同取代基对不同的糖基转移酶(人重组α-1,3-岩藻糖基转移酶VI和鼠肝重组α-2,6-唾液酸基转移酶)的活性影响。