阿司匹林化学结构式
阿司匹林制备综述
阿司匹林阿司匹林的简介中文名称：阿斯匹林(解热镇痛药)阿司匹林(退热药)中文俗名：醋柳酸、巴米尔、力爽、塞宁、东青等英文名称：Aspirin拉丁名称：Aspirin化学普通命名法：乙酰水杨酸，acetylsalicylic acid化学系统命名法：2-(乙酰氧基)苯甲酸IUPAC命名法：2-ethanoylhydroxybenzoic acid分子结构式为：C9H8O4分子相对质量：180.16<B>用途：1.解热镇痛药，用于发热、疼痛及类风湿关节炎等。
2．是应用最早，最广和最普通解热镇痛药抗风湿药。
具有解热、镇痛、抗炎、抗风温和抗血小板聚集等多方面的药理作用，发挥药效迅速，药效肯定，超剂量易于诊断和处理，很少发生过敏反应。
常用于感冒发热,头痛、神经痛关节痛、肌肉痛、风湿热、急性内湿性关节炎、类风湿性关节炎及牙痛等。
是《国家基本药物目录》列入的品种乙酰水杨酸也是其他药物的中间体。
3．乙酰水杨酸是制备杀鼠剂中间体4-羟基香豆素的原料。
4．杨酸与乙酸。
微溶于水，溶于乙醇、乙醚、氯仿，也溶于氢氧化碱溶液或碳酸溶液，同时分解。
常用的解热镇痛药。
用于解热、镇痛、抗风湿，促进痛风患者尿酸的排泄，抗血小板聚集及胆道蛔虫治疗。
5．用于制造室外及有强光照射的结构件、器械部件，如汽车车身、农机部件、电表和电灯罩、道路标记等。
发展史：在1853年夏尔，弗雷德里克·热拉尔(Gerhardt)就用水杨酸与醋酸合成了乙酰水杨酸，但没能引起人们的重视；1898年德国化学家菲霍夫曼又进行了合成，并为他父亲治疗风湿关节炎，疗效极好；1899年由德莱赛介绍到临床，并取名为阿司匹林(Aspirin)阿司匹林于1898年上市，近年来发现它还具有抗血小板凝聚的作用，于是重新引起了人们极大的兴趣。
将阿司匹林及其他水杨酸衍生物与聚乙烯醇、醋酸纤维素等含羟基聚合物进行熔融酯化，使其高分子化，所得产物的抗炎性和解热止痛性比游离的阿司匹林更为长效。
阿司匹林肠溶片Aspirin Enteric-coated Tablets-详细说明书与重点
阿司匹林肠溶片Aspirin Enteric-coated Tablets 汉语拼音：A Si Pi Lin Chang Rong Pian【成份】主要成份：阿司匹林化学名称：2－(乙酰氧基)苯甲酸。
化学结构式：分子式：C9H8O4分子量：180.2【性状】本品为白色肠溶包衣片，除去包衣后显白色。
【适应症】阿司匹林对血小板聚集的抑制作用，因此阿司匹林肠溶片适应症如下：降低急性心肌梗死疑似患者的发病风险预防心肌梗死复发中风的二级预防降低短暂性脑缺血发作(TIA)及其继发脑卒中的风险降低稳定性和不稳定性心绞痛患者的发病风险动脉外科手术或介入手术后，如经皮冠脉腔内成形术(PTCA)，冠状动脉旁路术(CABG)，颈动脉内膜剥离术，动静脉分流术预防大手术后深静脉血栓和肺栓塞降低心血管危险因素者（冠心病家族史、糖尿病、血脂异常、高血压、肥胖、抽烟史、年龄大于50岁者）心肌梗死发作的风险。
【规格】100mg。
【用法用量】用法：口服。
肠溶片应饭前用适量水送服。
降低急性心肌梗死疑似患者的发病风险：建议首次剂量300mg，嚼碎后服用以快速吸收。
以后每天100-200mg。
预防心肌梗死复发：每天100-300mg。
中风的二级预防：每天100-300mg。
降低短暂性脑缺血发作(TIA)及其继发脑卒中的风险：每天100-300mg。
降低稳定性和不稳定性心绞痛患者的发病风险：每天100-300mg。
动脉外科手术或介入手术后，如经皮冠脉腔内成形术(PTCA)，冠状动脉旁路术(CABG)，颈动脉内膜剥离术，动静脉分流术：每天100-300mg。
预防大手术后深静脉血栓和肺栓塞：每天100-200mg。
降低心血管危险因素者（冠心病家族史、糖尿病、血脂异常、高血压、肥胖、抽烟史、年龄大于50岁者）心肌梗死发作的风险：每天100mg。
【不良反应】所列出的药物不良反应（ADRs）是基于所有阿司匹林制剂（包括短期和长期口服治疗）的上市后自发报告，因此无需按照CIOMSⅢ频率类别进行组织。
阿司匹林说明书
日按体表面积1．5g/m2，分4-6次口服，或每次按体重5-10mg/kg，或每次每岁60mg，必要时4-6小时1次。
②抗风湿，每日按体重80-100mg/kg，分3-4次服，如1-2周未获疗效，可根据血药浓度调整用量。
有些病例需增至每日130mg/kg。
用于小儿皮肤粘膜淋巴结综合征（川崎病），开始每日按体重80-100mg/kg，分3-4次服；热退2-3天后改为每日30mg/kg，分3-4次服，连服2月或更久，血小板增多、血液呈高凝状态期间，每日5-10mg/kg，1次服。
【不良反应】一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。
长期大量用药（如治疗风湿热）、尤其当药物血浓度＞200μg/ml时较易出现不良反应。
血药浓度愈高，不良反应愈明显。
（1）见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛（由于本品对胃粘膜的直接刺激引起）等胃肠道反应（发生率3%-9%），停药后多可消失。
长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡。
（2）中枢神经：出现可逆性耳鸣、听力下降，多在服用一定疗程，血药浓度达200-300μg/L后出现。
（3）过敏反应：出现于0．2%的病人,表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。
多为易感者，服药后迅速出现呼吸困难，严重者可致死亡，称为阿司匹林哮喘。
有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联征，往往与遗传和环境因素有关。
（4）肝、肾功能损害，与剂量大小有关，尤其是剂量过大使血药浓度达250μg/ml时易发生。
损害均是可逆性的，停药后可恢复。
但有引起肾乳头坏死的报道。
【禁忌】1、对本品过敏者禁用；2、下列情况应禁用：①活动性溃疡病或其他原因引起的消化道出血；②血友病或血小板减少症；③有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者，尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者。
【注意事项】（1）交叉过敏反应。
对本品过敏时也可能对另一种水杨酸类药或另一种非水杨酸类的非甾体抗炎药过敏。
但非绝对。
必须警惕交叉过敏的可能性。
（2）对诊断的干扰：1）长期每日用量超过2.4g时，硫酸铜尿糖试验可出现假阳性。
阿司匹林的合成实验报告
阿司匹林的合成之阳早格格创做下分子113 班（09）一、真验本理阿司匹林为解镇痛药，用于治疗伤风、感冒、头痛、收烧、神经痛、闭节痛及风干病等.连年去，又说明它具备压造血小板凝结的效率，其治疗范畴又进一步夸大到防止血栓产死，治疗心血管徐患.阿司匹林化教名为2乙酰氧基苯甲酸，化教结构式为：阿司匹林为红色针状或者板状结晶，mp.135~140℃，易溶乙醇，可溶于氯仿、乙醚，微溶于火.合成门路如下：二、仪器药品单心烧瓶(100mL)、球形热凝管、量筒（10mL，25mL）、温度计（100℃）、烧杯（200mL，100mL）、吸滤瓶、布氏漏斗、循环火泵、火浴锅、电热套.火杨酸、乙酸酐、硫酸（98％）、盐酸溶液(1∶2)、1% FeCl3溶液.三、真验步调于100 mL搞燥的圆底烧瓶中加进4g火杨酸战10mL新蒸馏的乙酸酐，正在振摇下缓缓滴加7 滴浓硫酸，参照图1拆置一般回流拆置.通火后，振摇反应液使火杨酸溶解.而后用火浴加热，统造火浴温度正在80～85℃之间，反应20min.撤去火浴，趁热于球形热凝管上心加进2mL蒸馏火，以领会过量的乙酸酐.稍热后，拆下热凝拆置.正在搅拌下将反应液倒进衰有100mL热火的烧杯中，并用冰火浴热却，搁置20min.待结晶析出真足后，减压过滤.将细产品搁进100mL烧杯中，加进50mL鼓战碳酸钠溶液本去没有竭搅拌，曲至无二氧化碳气泡爆收为止.减压过滤，与消没有溶性杂量.滤液倒进净净的烧杯中，正在搅拌下加进30mL盐酸溶液，阿司匹林即呈结晶析出.将烧杯置于冰火浴中充分热却后，减压过滤.用少量热火洗涤滤饼二次，压紧抽搞，搞燥，称量产品四、杂度考验背衰有5 mL乙醇的试管中加进1~2滴1%三氯化铁溶液，而后与几粒固体加进试管中，瞅察有无颜色变更，火杨酸不妨与三氯化铁产死深色络合物；阿斯匹林果酚羟基已被酰化，没有再与三氯化铁爆收隐色反应，果此杂量很简单被检出.为了得到更杂的产品，可将上述结晶的一半溶于少量的乙酸乙酯中（约需2~3mL），溶解时应正在火浴上留神的加热.如有没有溶物出现，可用预热过的玻璃漏斗趁热过滤.将滤液热至室温，阿斯匹林晶体析出.如没有析出结晶，可正在火浴中稍为加热浓缩，并将溶液置于冰火中热却结晶，抽滤支集产品，搞燥后测熔面.五、真验截止与计划从反应圆程式中各物资料的摩我比，可瞅出乙酰酐是过量的，故表里产量应根据火杨酸去估计.0.028mol火杨酸表里上应爆收0.028mol乙酰火杨酸.乙酰火杨酸的相对于分子品量为180g/mol，则其表里产量为：0.028（mol）×180（g/mol）＝产率：4.5/5.04×100%=89.3%六、思索题：1、造备阿司匹林时，浓硫酸的效率是什么？没有加浓硫酸对于真验有何效率？问：正在酯化反应以及酚羟基代替醇羟基完毕的类似于酯化的反应，皆需要用脱火剂去催化.浓硫酸正在那里的效率是脱火剂战吸火剂，一圆里脱火效率促进酯化反应，另一圆里吸火效率使那种可顺反应背着酯化反应的正目标移动，促进产品的死成.如果没有加浓硫酸则会引导产率下落.2、造备阿司匹林时，为什么所用仪器必须是搞燥的？问：真验室造法中用到乙酸酐，乙酸酐逢火火解，火解以去的产品是乙酸，乙酸的乙酰化本领比乙酸酐强很多，反应没有克没有及举止.所以仪器必须是搞燥的.3、用什么要领可烦琐天考验产品中是可残留已反应真足的火杨酸？问：使用曲交滴定法战二步滴定法丈量。
常用化学药物结构式总汇
常用化学药物结构式总汇化学药物是指以化学合成方法制备的用于医学治疗、预防或诊断疾病的药物。
其作用机制主要是通过与生物体内分子的相互作用，调节生理和代谢过程，达到治疗或预防疾病的目的。
下面是一些常用化学药物的结构式及其作用机制的总汇。
1. 麻黄碱（Ephedrine）：麻黄碱是中药麻黄中的有效成分，具有兴奋中枢神经系统、扩张支气管、促进血管收缩以及抗菌等作用。
其结构式为：2. 阿司匹林（Aspirin）：阿司匹林是一种非甾体类抗炎药，具有镇痛、退热、抗炎和抗血小板聚集等作用。
其结构式为：3. 盐酸吗啡（Morphine HCl）：盐酸吗啡是一种镇痛药，作用于中枢神经系统的阿片受体，缓解疼痛。
其结构式为：4. 环丙沙星（Ciprofloxacin）：环丙沙星是一种广谱抗生素，属于喹诺酮类抗生素，通过抑制细菌DNA酶的活性来杀死细菌。
其结构式为：5. 氟哌酸（Fluoxetine）：氟哌酸是一种选择性5-HT再摄取抑制剂，用于抑郁症治疗。
其结构式为：6. 雷尼替丁（Ranitidine）：雷尼替丁是一种H2受体拮抗剂，用于治疗胃溃疡和消化道溃疡等胃肠疾病。
其结构式为：7. 布地奈德（Budesonide）：布地奈德是一种糖皮质激素类药物，用于治疗哮喘和鼻炎等炎症性疾病。
其结构式为：8. 甲磺酸麦角新碱（Mitomycin C）：甲磺酸麦角新碱是一种抗肿瘤药物，通过与DNA反应形成DNA交联物，抑制肿瘤细胞的增殖。
其结构式为：9. 氨基糖苷类抗生素（Aminoglycoside Antibiotics）：氨基糖苷类抗生素包括庆大霉素和链霉素等药物，具有广谱抗菌活性，通过与细菌核糖体结合抑制细菌蛋白质合成。
其典型结构式为：10. 阿托伐他汀（Atorvastatin）：阿托伐他汀是一种他汀类药物，通过抑制3-羟基-3-甲基戊二酸还原酶来降低胆固醇合成，用于治疗高胆固醇和动脉粥样硬化等疾病。
其结构式为：以上只是常用化学药物结构式的一部分，还有许多其他药物也值得关注。
乙酰水杨酸
04
Part Four
实验步骤
1 .在15×150mm干净、干燥试管中加入1.00g水杨酸， 0.05gNa2CO3 ，在通风条件下用吸量管量取0.9mL乙 酸酐，一并加入。（为使固体都进入试管底部，必须后
加乙酸酐）
2 .在250mL烧杯水浴加热，控制80℃-85℃，至溶解后 再加热10min。达到既定温度后固体全部溶解，有气泡
于碳酸氢钠，这种性质 上的差别可以用于阿司 匹林的纯化.这些杂质可 以在各步纯化过程和重 结晶过程中被出去。
【仪器药品】 *仪器：水杨酸1.00g(0.0072mol)，0.05gNa2CO3 ，乙酸酐 0.9mL(0.0095mol)，浓盐酸，冰块,1%三氯化铁溶液； *药品：15×150mm试管， 100mL、250mL烧杯各一只，布 氏漏斗， 温度计，玻棒，药匙，加热器，烘箱,，仪器： 布氏漏斗，表面皿，玻璃钉，循环水真空泵，抽滤瓶，温 度计，水浴锅（烧杯），锥形瓶，熔点测定仪，红外灯， 烧杯，试管，量筒，圆形滤纸，台秤，烘箱
05
Part Five
数据记录
1. 记录产物的晶型，颜色，质量和熔点； 2. 记录加入三氯化铁溶液后的颜色。
06
Part Six
注意事项
1：碱作用在于破坏水杨酸分子内氢键，降低反应温度（150℃160℃）到85℃～90℃发生，避免高温副反应发生，提高产品纯 度、产率。 2：碳酸钠用量要控制（V<0.2mL）。附乙酰水杨酸分解温度： 126℃-135℃水杨酸与乙酐混合后没有及时加硫酸并加热，会发 生较多副反应。 3：搅拌要激烈，否则会析出块状物体，影响后续实验。 4：加入盐酸要滴加，加入过快会导致析出过大的晶粒影响干燥。
02
Part Two
阿司匹林实验报告9—413
重结晶时不宜长时间加热，因为在此条件下乙酰水杨酸容易水解。还有最好重 结晶时是先加碳酸氢钠,再加稀盐酸。如果要得到更纯的话,就加乙酰乙脂重新 结晶。
8.本实验得到的副产物有哪些？如何形成的？
本实验的副产物包括水杨酰水杨酸酯、乙酰水杨酰水杨酸酯、乙酰水杨酸酐和 聚合物
加蒸馏水，沉淀
80℃
水浴加热并溶解
抽滤，结晶
干燥40min
冷却
毛细管发测熔点，鉴定纯度
观察颜色
用乙醇溶解
三氯化铁
计算产率
乙酰水杨酸 阿司匹林 的制备 张彩华萍乡高等专科学校学报 2006年第六期
水杨酸
称取6.3g
锥形瓶
加入一定量 乙酸酐、催化剂维生素C
取下锥形瓶、冷却至室温
开动恒温加热、磁 力搅拌器反应一段 时间
用途三：用于制造室外及有强光照射的结构件、器械部件，如：道路标 记等。
用途四：是应用最早，最广和最普通解热镇痛药抗风湿药。
阿司匹林的临床应用
阿司匹林即乙酰水杨酸,主本品解热镇痛作用较强，能降低 发热者的体温，对正常体温几乎无影响，且只能缓解症状 ，不能治疗病因。本品尚可减少炎症部位具有痛觉增敏作 用的物质—前列腺素的生成，故有明显的镇痛作用，对慢 性疼痛效果较好，对锐痛或一过性刺痛无效。
阿司匹林实验报告9—413
阿司匹林的结构及物化性质
阿司匹林的分子式是C8H8O4，分子量是152。
阿司匹林结构中含有羧基，因此阿司匹林具有酸的通性
阿司匹林分子中又有一个酯基，因而它又可以在无机酸 或碱的催化并微热（水浴）条件下，水解生成水杨酸 和 乙酸。生成的水杨酸结构中由于有游离的酚羟基，因而 可以和起显色反应。有的阿司匹林片有醋酸臭味，就是 因为阿司匹林在保存过程中，贮存不当，与空气中的水 蒸气接触，缓慢发生水解作用，生成了醋酸。
阿司匹林分解实验
阿司匹林合成实验装置说明书天津大学化工基础实验中心2013．8一、实验目的1．通过阿司匹林合成实验，了解酯化反应和精制原理，掌握其基本操作。
2．熟悉药物合成实验装置的结构组成、安装及使用方法。
二、实验内容1．水杨酸与醋酐反应合成阿司匹林。
2．阿司匹林粗品精制。
3．水杨酸的限量检测。
三、实验原理阿司匹林（Aspirin）的化学结构式为：OCOCH3 COOH化学名： 2-（乙酰氧基）苯甲酸，又称乙酰水杨酸。
分子式： C9H8O4分子量： 180.16性状： 白色针状或片状结晶，无臭或微带醋酸臭，味微酸，遇湿气缓慢分解。
熔点135~140℃。
易溶于乙醇，可溶于氯仿、乙醚，微溶于水。
早在18世纪人们就从柳树皮中提取出具有止痛、退热、抗炎的一种化学物质—水杨酸。
但是由于水杨酸严重刺激口腔、食道和胃壁粘膜从而限制了其应用。
为了克服这一缺点，人们在水杨酸分子中引入了乙酰基，即制备了乙酰水杨酸，又名阿司匹林（Aspirin）。
阿司匹林是一类解热镇痛药，用于治疗头疼、牙痛、肌肉痛、神经疼、关节疼等慢性钝痛及伤风、感冒、发烧等疾病，对风湿热及活动型风湿性关节炎等病疗效显著，是一种首选药物。
近年的实验表明它还可以抑制血小板中血栓烷A2(TXA2, 5-6) 合成，已知TXA2有强大的血小板聚集及血栓形成的作用。
高浓度阿司匹林能够抑制血管壁中环氧酶，减少TXA2的合成，因而有抗血小板聚集及血栓形成的作用，其治疗范围又进一步扩大到预防血栓形成，治疗心血管疾患。
本品有望发展成为心血管系统疾病的预防药。
其主要副反应是会引起幽门痉挛及会引起刺激胃粘膜的胃肠道反应，长期服用有可能导致胃肠道出血。
由于粗阿司匹林中会含有水杨酸及其它水杨酸衍生物如乙酰水杨酸酐、乙酰水杨酰水杨酸酯等，这些杂质具有免疫活性，可能导致服用阿司匹林的过敏反应，因此需要进行限量检查。
本实验合成是以水杨酸为原料，在硫酸催化下，用醋酐乙酰化制得。
OCOCH 3COOH OHCOOH£¨CH 3CO)2O CH 3COOH工艺流程：四、实验装置的基本情况:1.实验装置流程示意图:图、阿司匹林合成实验装置加热器、冷凝管、热水泵、玻璃合成器、搅拌桨、加料口、搅拌电机、温度计、恒温槽、玻璃储槽、过滤介质、收集瓶、真空表、调节阀、缓冲罐、真空泵。
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阿司匹林化学结构式
阿司匹林是一种非常常见的处方药物，主要用于预防心脏病，也常被用于抗炎、降低体温、止痛等药物治疗。
阿司匹林的成分是一种名为氯吡格雷的有机化合物，该合物的化学式是C9H8ClNO2，它由含碳原子9个、氢原子8个、氟原子1个、
氧原子2个和氯原子1个组成。
氯吡格雷能够有效地抑制血小板凝集，阻止血液凝固而形成血栓，从而起到健康的作用。
此外，氯吡格雷具有稳定性和耐药性，在肠道吸收快，后面于形成含氯吡格雷的水溶性化合物，便于肾上腺素的转化过程，达到快速吸收的目的。
氯吡格雷还能够有效抑制有害酶、改变机体细胞内氧化应激信号，通过抑制血小板凝集、促进机体内外炎症细胞激活而有效镇痛，从而有效地控制各种炎症疾病。
总之，氯吡格雷是阿司匹林的关键成分，具有抑制血小板凝集、稳定血液的作用，以及抗炎、抗痛减轻疼痛的功效，是一种非常实用的处方药物，广泛应用于心血管系统疾病、心脏病及其他炎症相关疾病的诊断及治疗上。