静脉麻醉药的作用机制
4c-静脉麻醉和麻醉辅助药

者。
4.丙泊酚(异丙酚,propofol)
具有镇静、催眠作用,镇痛作用轻微,可能通过GABA受体 系统起作用。 起效快,作用时间短暂,停药后苏醒快而完全,有逆行性
遗忘作用。
可降低脑血流量、ICP和脑代谢率,对颅脑手术有益。 对心肌有直接抑制作用,并有血管舒张作用,可使BP下降 及HR减慢,外周阻力及心排血量降低(与用药量和注药速 度相关)。
肌松时间延长。使得肌松难以控制。长时间静滴或反复静
注易发生。
去极化肌松药
特点:
突触后膜呈持续去极化状态。
首次注药后肌肉松弛前常有10s左右的肌肉震颤(肌纤维
不协调收缩)。
易被假性胆碱酯酶水解,肌松作用时间短。
胆碱酯酶抑制剂不能拮抗其肌松作用,反而能增强其作用。
肌肉松弛药(muscle
1.硫喷妥钠(thiopental
sodium)
为超短效巴比妥类静脉全麻药。微黄,硫臭味。
其溶液呈强碱性,pH为10-11,极易透过血脑屏障。
iv后首先到达脑组织,1min即神志消失,继而至肝肾等脏
器,并逐渐移行至脂肪组织内积存,最后脂肪中浓度可达 血液中的6-12倍;故超短效是再分布的结果。反复用药易 苏醒延迟。 可降低脑代谢率及氧耗量,降低脑血流量和ICP。
于年老体弱、冠心病及心功能差的病人。
• 对呼吸影响轻。
5.依托咪酯(乙咪酯,etomidate)
• 经肝代谢,对肝肾功能无影响。 • 主要用于全麻诱导,剂量0.15-0.3mg/kg静脉注射。 副作用: • 对静脉有刺激性。 • 注射后常发生肌阵挛。 • 术后恶心、呕吐的发生率较高。 • 反复用药可抑制肾上腺皮质功能。
1.硫喷妥钠(thiopental
麻醉药理学-静脉全麻药-第五章

静脉麻醉药----依托咪酯
药理作用 短效催眠药,无镇痛作用 ①↓脑血流量、颅内压及代谢率 , 有一定的脑保护作用 ②对心血管影响很少 ,可使冠脉血 流增加,阻力降低,可改善心肌供氧, 对重危病人有益 ③轻微的呼吸抑制 ④对肝肾功能无影响
静脉麻醉药----依托咪酯
适应症 全身麻醉的诱导和维持 与其他药物合用用于短小手术,如内窥镜 检查、扁桃体摘除、心脏电转复. 副作用: 抑制肾上腺皮质功能 注射部位疼痛 麻醉后恶心、呕吐发生率高
静脉麻醉药
药理作用:
– 氯胺酮
选择性地抑制大脑的联络系统和丘脑新皮质系 统,对脑干网状结构激活系统没有或很少影 响,兴奋延髓和边缘系统,因而出现感觉与 环境分离,称之为分离麻醉(dissociative anesthesia); 心血管:间接兴奋和直接抑制,兴奋胜于抑制 ,表现为血压升高,心率增快等。但病情危 重、处于休克或强烈应激反应状态下,心血 管功能维持在临界线或儿茶酚胺已明显耗竭 时,对心功能的抑制。 21 可使呼吸减浅变慢,很快恢复。
静脉麻醉药
– 氯胺酮
注意事项 – 麻醉期应加强呼吸管理,维持呼吸道 通畅 – 注意氯胺酮的麻醉后精神症状,可加 用安定类镇静药 – 肌肉不自主动作较多见,一般不需治 疗,麻醉中肌紧张也不是浅麻醉表现 ,不需加药
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静脉麻醉药
– 依托咪酯
名称:依托咪酯 Etomidate ,乙咪酯 形态:液体,白色乳剂/无色透明水剂 药理作用 – 依托咪脂为咪唑的羟化盐。起效快,作用 时间短; – 对循环系统无明显抑制,易保持心血管系 统稳定是其突出优点; – 对呼吸系统无明显抑制作用; – 对肾上腺皮质功能有一定的抑制作用。
静脉麻醉药
临床应用
麻醉药是如何影响人体功能的

麻醉药是如何影响人体功能的610031麻醉药物在手术和疼痛管理中发挥着重要作用,但许多人对麻醉药物是如何影响人体功能的并不了解。
本文将向您介绍麻醉药物的作用机制以及它们如何产生不同的效应,帮助您更好地理解麻醉药物在临床操作中的重要性。
麻醉药物按照其作用方式和应用范围的不同,可以分为以下主要分类:全身麻醉药、局部麻醉药和镇痛药物。
每种分类的药物都有其特定的用途和特点。
一、麻醉药物的分类麻醉药物按照其作用方式和应用范围的不同,可以分为以下主要分类:全身麻醉药、局部麻醉药和镇痛药物。
每种分类的药物都有其特定的用途和特点。
(一)全身麻醉药:全身麻醉药是一类用于在手术过程中使患者完全失去意识、无痛和无感觉的药物。
这些药物通常通过静脉注射或吸入的方式给予患者。
全身麻醉药物的作用机制主要涉及中枢神经系统的整体抑制,使患者处于无意识和无痛觉状态。
不同药物的特点和应用能力也存在差异,医生会根据手术类型和患者的特定情况选择合适的全身麻醉药物。
(二)局部麻醉药:局部麻醉药是一类用于麻醉局部区域的药物,以使特定部位或区域失去感觉和痛觉。
局部麻醉药物通常直接应用于局部组织,在阻断神经传导的同时不会影响患者的整体意识。
这些药物通过抑制神经冲动传递,阻断疼痛信号的传递给大脑来实现麻醉效果。
局部麻醉药物常用于外科手术、产科分娩、牙科手术和疼痛管理等领域。
(三)镇痛药物:镇痛药物是一类用于减轻或消除疼痛感觉的药物。
它们可以通过不同的机制作用于中枢神经系统或外周神经系统,从而产生镇痛效果。
常用的镇痛药物包括阿片类药物(如吗啡、芬太尼)、非甾体抗炎药物(如布洛芬、扑热息痛)以及其他类型的药物,如局部麻醉药物也具有一定的镇痛作用。
镇痛药物在手术后疼痛管理、慢性疼痛治疗等方面起着重要的作用。
需要注意的是,麻醉药物的使用必须在医生或麻醉专业人员的指导下进行,以确保安全和有效性。
在给予麻醉药物时,医生会根据患者的具体情况、手术类型和风险评估来选择最合适的药物和用药方案。
麻醉药理学静脉全麻药非巴比妥类

麻醉药理学静脉全麻药非巴比妥类麻醉药理学是研究麻醉药物的作用机制与应用的学科。
在麻醉过程中,静脉全麻药物是非常重要的一类药物,其可以通过静脉途径迅速进入循环系统,迅速产生麻醉效果,从而实现手术过程的无痛操作。
非巴比妥类药物是静脉全麻药物中的重要一类,下面将为大家详细介绍。
一、静脉全麻药的基本原理静脉全麻药是指通过静脉途径给予的全身麻醉药物,可迅速达到麻醉效果。
药物在体内的分布是影响静脉全麻药作用的重要因素,主要受到药物的脂溶性和离子化程度的影响。
与其他麻醉方式相比,静脉全麻药更为快速和可控。
二、非巴比妥类药物的分类非巴比妥类药物是一类常用的静脉全麻药物,具有安全性高、起效快等特点。
它们主要分为以下几类:1. 本地麻醉药:如利多卡因、布比卡因等,能通过阻断神经的传导来产生麻醉效果。
这类药物广泛应用于局部麻醉和神经阻滞。
2. 单胺类药物:如丙嗪、地辛伐他汀等,主要通过中枢神经系统的作用来产生麻醉效果。
这类药物适合患者,但容易引起血压下降等副作用,需要严密监测。
3. 芳香氮化物:如笑气、异氟醚等,常用于快速诱导麻醉和麻醉维持,具有强大的麻醉效果。
这类药物也需要监测患者的呼吸和血氧饱和度等生理指标。
三、非巴比妥类药物的应用非巴比妥类药物广泛用于不同类型的手术过程中,以提供病人的舒适度和安全性。
具体应用包括以下几个方面:1. 麻醉诱导:药物通过麻醉诱导剂给予患者,迅速实现麻醉深度。
2. 麻醉维持:通过持续静脉输注药物,维持麻醉状态,并且根据患者的需求进行调整。
3. 镇痛管理:非巴比妥类药物也可以用于术后镇痛,以减轻患者的不适感和痛苦。
四、非巴比妥类药物的副作用和安全性使用非巴比妥类药物时,需要密切关注其副作用和安全性。
常见的副作用包括呼吸抑制、低血压、恶心呕吐等。
因此,严密监测患者的生命体征和药物的副作用是至关重要的。
此外,非巴比妥类药物还存在与麻醉相关联的特殊安全问题,如恶性高热、过敏反应等。
对于高风险患者,麻醉医生需要根据患者的具体情况和手术需求进行谨慎操作。
静脉麻醉药的作用机理及注意事项分析

静脉麻醉药的作用机理及注意事项分析摘要:静脉麻醉药是一种非挥发性的全身麻醉药,主要是通过静脉注射对患者用药。
与吸入麻醉药相比,静脉麻醉药的麻醉深度不易掌握,且排出体外的速度较慢。
这种药物一般仅适用于时间短、镇痛要求低的小手术。
静脉麻醉药中,最为常用的是丙泊酚。
同时还包括氯胺酮、羟丁酸钠,依托咪酯等等。
时至今日,神经安定镇痛复合剂和依诺伐的应用越来越少。
本文结合静脉麻醉药原理,对静脉麻醉药副作用进行分析,提出了静脉麻醉药使用注意事项,以供参考。
关键词:静脉麻醉药;原理;作用机理;注意事项1.静脉麻醉药原理静脉麻醉药的作用机理目前还没有被人们充分掌握,但可以确定的是,静脉麻醉药是通过对中枢神经的作用而起到麻醉效果的。
静脉麻醉就是通过静脉注射,把含有麻醉功能的药物注射到患者体内,在一段时间范围内,对患者进行神经系统的麻醉的过程。
这种麻醉方式也是对患者神经功能兴奋反射的一种阻碍。
具体来说,就是通过人体血液在身体内的流动,形成一个药物流转的循环。
在这个循环过程中,让药物作用于身体神经并受到阻碍而形成麻痹,从而阻断人体对疼痛等感觉的感知能力。
这种麻醉方式由于不接触患者的呼吸器官,直接通过血液传递,所以在一定程度上,还能够保护人体呼吸器官不受损害。
因此在临床医学当中,静脉麻醉药的应用十分广泛。
但由于其难以快速而完全地排出体外,会有一部分残留在患者体内,给患者的身体造成一定的影响,因此,在今后的研究方向当中,将把重点放在开发能够快速而完全排出体外的静脉麻醉药的方法上。
2静脉麻醉药作用机理毒性反应大多发生在局部麻醉手术中,由于麻醉师操作失误造成的,大部分情况下是其为患者所使用的麻醉剂量浓度过高导致,少部分情况是由于其将麻醉药物注入患者血管导致的,主要表现为中枢神经受损和心血管系统受损。
(1)中枢神经系统受损:由于中枢神经系统是人体中比较敏感的组织,神经系统中的神经元对麻醉药物极为敏感,在接触的麻醉药物的先期表现得极为活跃,因此麻醉师在注射一般会采用低剂量、慢注射的方式降低中枢神经的性风度,而由于麻醉师失误注射高剂量麻醉药物,造成了神经元兴奋活跃程度迅速提高,极容易导致患者出现惊厥症状和神经兴奋过度导致损伤。
常用麻醉药大全

常用麻醉药大全引言麻醉是医学中常用的一种技术,用于使病人失去意识、消除疼痛、放松肌肉,以便进行手术或其他医疗操作。
在麻醉过程中,常用麻醉药物起到关键作用。
本文将介绍一些常用的麻醉药物,包括其分类、作用机制以及适应症。
一、局部麻醉药1. 利多卡因•作用机制:利多卡因是一种钠通道阻滞剂,通过阻断神经细胞的电信号传导,达到麻醉效果。
•适应症:利多卡因常用于局部麻醉,适用于手术或其他治疗过程中的疼痛控制。
2. 普鲁卡因•作用机制:普鲁卡因与利多卡因类似,也是一种钠通道阻滞剂,能够阻止痛觉信号的传导。
•适应症:普鲁卡因也常用于局部麻醉,在手术或其他非手术治疗中起到止痛作用。
二、全身麻醉药1. 巴比妥类药物•作用机制:巴比妥类药物通过影响中枢神经系统的抑制作用,产生全身麻醉效果。
•适应症:巴比妥类药物常用于诱导和维持全身麻醉,适用于各种手术。
2. 高氟醚•作用机制:高氟醚是一种静脉麻醉药,通过作用于神经细胞膜上的受体和通道,阻断神经传导,产生全身麻醉效果。
•适应症:高氟醚常用于手术过程中的麻醉,可用于诱导和维持麻醉状态。
3. 芬太尼•作用机制:芬太尼是一种强效的镇痛药,通过作用于中枢神经系统的阿片受体,产生镇痛和全身麻醉效果。
•适应症:芬太尼常用于全身麻醉过程中的镇痛,可用于各种手术。
三、神经肌肉阻断剂1. 苯海明•作用机制:苯海明是一种非脱枝剂,通过阻断乙酰胆碱在神经肌肉接头的作用,阻断信号传导,达到肌肉松弛和麻醉效果。
•适应症:苯海明常用于手术过程中的肌肉松弛,便于操作。
2. 棉囊化气体•作用机制:棉囊化气体是一种通过阻止神经肌肉接头上乙酰胆碱的作用,使肌肉不能收缩,达到松弛作用的药物。
•适应症:棉囊化气体常用于手术过程中的肌肉松弛和操作。
结论以上是一些常用的麻醉药物,涵盖了局部麻醉药、全身麻醉药以及神经肌肉阻断剂。
不同的麻醉药物有各自的作用机制和适应症,医师需根据具体情况选用合适的药物。
在麻醉药物使用过程中,需密切监测病人的生命体征和药物副作用,以确保安全有效的麻醉效果。
麻醉剂分类及作用机制

麻醉剂分类及作用机制麻醉剂是一类广泛应用于医疗和外科手术的药物,通过调节中枢神经系统的功能,使患者处于无痛、无意识和放松的状态。
麻醉剂的分类和作用机制对于临床医生和研究人员来说是非常重要的,本文将对麻醉剂的分类及作用机制进行详细介绍。
一、麻醉剂的分类根据其作用机制和药理特点,麻醉剂可分为以下几类。
1. 局麻药局麻药主要用于局部麻醉,通过阻断神经冲动的传导,使患者在特定区域内不再感受疼痛。
局麻药主要分为两类:酯型局麻药和胺型局麻药。
常用的酯型局麻药有普鲁卡因、利多卡因等;而常用的胺型局麻药有利多卡因、布比卡因等。
2. 静脉麻醉药静脉麻醉药主要通过静脉注射给药,在短时间内使患者快速进入麻醉状态。
静脉麻醉药可分为苯二氮䓬类药物(如咪达唑仑、苯妥英钠)和非苯二氮䓬类药物(如丙泊酚、异丙酚)。
非苯二氮䓬类药物广泛应用于麻醉诱导和维持,常常与强直肌松药联合使用。
3. 插管麻醉药插管麻醉药主要用于气管插管麻醉时,使患者进入麻醉状态并保持肌肉松弛。
常见的插管麻醉药有氟烷、异氟醚等。
4. 吸入麻醉剂吸入麻醉剂是指通过患者吸入气体或蒸气形式的麻醉剂,如氧气、亚氧氮气混合物、笑气等。
吸入麻醉剂通过肺部吸收进入血液循环,产生麻醉效果。
二、麻醉剂的作用机制麻醉剂通过与中枢神经系统的受体结合,改变神经细胞的兴奋性和抑制性,从而达到麻醉的效果。
具体的作用机制如下:1. 阻滞神经传导部分麻醉剂能够抑制神经细胞的电活动,阻滞神经冲动的传导。
这种作用通常发生在局麻药中,通过阻断钠离子通道的打开,抑制神经冲动的传导,从而达到局部麻醉的效果。
2. 抑制中枢神经系统麻醉剂通过作用于大脑皮质和脊髓,抑制中枢神经系统的兴奋性,降低神经细胞之间的突触传递。
这种作用可以使患者进入无意识的状态,不再感受疼痛和刺激。
3. 调节神经递质部分麻醉剂通过改变神经递质的释放和再摄取,调节神经细胞之间的信号传递。
例如,苯二氮䓬类药物通过增加γ-氨基丁酸(GABA)的作用,增强其抑制性,从而产生镇静和抗惊厥的效果。
麻醉药物的分类及作用机制

麻醉药物的分类及作用机制麻醉药物是用于手术、疼痛缓解和其他医疗操作中的药物。
它们通过影响神经系统的功能,产生麻醉、镇痛和抑制意识的效果。
麻醉药物可以根据其化学结构、药理作用和使用方式等不同特点进行分类。
本文将介绍麻醉药物的分类及其作用机制。
一、全身麻醉药物全身麻醉药物主要用于手术过程中,能够产生全身麻醉效果。
常见的全身麻醉药物有以下几种:1.静脉麻醉药物:静脉麻醉药物通过静脉注射给药,迅速起效并具有短暂作用时间。
常见的静脉麻醉药物包括丙泊酚、异丙酚等。
这些药物通过抑制中枢神经系统的活动,产生镇静和麻醉效果。
2.气体麻醉药物:气体麻醉药物是通过患者呼吸这种气体来实现麻醉效果。
常见的气体麻醉药物有笑气、氟烷等。
这些药物进入肺部后,通过血液循环带到大脑,发挥麻醉作用。
3.插管麻醉药物:插管麻醉药物是指通过气管插管实现麻醉效果。
常见的插管麻醉药物有地西泮、咪达唑仑等。
这些药物影响神经递质的传递,从而达到麻醉效果。
二、局部麻醉药物局部麻醉药物主要用于局部区域的疼痛缓解,通过阻断痛觉神经的传递来实现麻醉效果。
常见的局部麻醉药物有以下几种:1.局部浸润麻醉药物:局部浸润麻醉药物是通过直接注射到手术区域周围组织中,达到麻醉效果。
常见的局部浸润麻醉药物有利多卡因、布比卡因等。
这些药物通过阻断神经冲动的传导,产生局部麻醉效果。
2.神经周围阻滞麻醉药物:神经周围阻滞麻醉药物是通过将药物注射到神经周围组织或神经束中,阻断神经冲动的传导来实现麻醉效果。
常见的神经周围阻滞麻醉药物有利多卡因、罗哌卡因等。
这些药物能够局部麻醉神经束,使其对疼痛信号不敏感。
三、镇痛药物镇痛药物主要用于缓解疼痛,并不具有麻醉效果。
常见的镇痛药物有以下几种:1.阿片类镇痛药物:阿片类镇痛药物是一类强效的镇痛药物,通过与脑中的阿片受体结合来缓解疼痛。
常见的阿片类镇痛药物有吗啡、哌替啶等。
这些药物可适用于严重疼痛的情况,但具有较强的依赖性和成瘾性。
2.非阿片类镇痛药物:非阿片类镇痛药物包括非甾体类抗炎药和COX-2抑制剂,具有镇痛和抗炎作用。
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静脉麻醉药的作用机制
摘要】目的讨论静脉麻醉药的作用机制。
方法查阅文献资料并结合个人经验进
行归纳总结。
结论关于静脉麻醉药物作用机制目前尚无确切的理论学说,但是有
一点非常明确,即麻醉药物是通过作用于中枢神经系统而发挥作用的。
具体位点
可以是离子通道、神经递质及其受体,也可以是神经细胞内的第二信使系统等。
【关键字】静脉麻醉药作用机制
关于静脉麻醉药物作用机制目前尚无确切的理论学说,但是有一点非常明确,即麻醉药物是通过作用于中枢神经系统而发挥作用的。
具体位点可以是离子通道、神经递质及其受体,也可以是神经细胞内的第二信使系统等。
静脉麻醉药物通过
改变这些中枢神经系统传导通路中某一个或某几个传导环节的活性而发挥药理效应。
中枢神经系统内存在着兴奋性神经递质系统和抑制性神经递质系统,麻醉药
物可以通过抑制前者或兴奋后者而产生麻醉作用。
现已明确与静脉麻醉药物作用
相关的神经递质系统有γ-氨基丁酸(GABA)受体、N-甲基-D-天门冬氨酸(NMDA)受体、阿片受体以及α2肾上腺素能受体等。
下面分别加以介绍。
一、GABA受体
GABA受体是中枢神经系统中主要的抑制性神经递质系统,主要存在于大脑皮质、边缘系统、小脑皮层,丘脑和下丘脑较少,而在脑干和脊髓最少。
它主要包
括有GABAA、GABAB和GABAc等多个受体亚型,其中与麻醉药作用关系比较明
确的是GABAA受体。
GABAA受体为一配体门控氯离子(Cl-)耦联通道受体复合体,
中枢内源性递质GABA可作用于突触后膜受体位点,使受体兴奋,Cl-通道开放,
Cl-内流,使细胞处于超极化状态,从而抑制细胞的兴奋性,出现抑制性效应,产
生相应的镇痛、镇静或意识消失作用。
GABAA受体复合体是由α、β和γ三个亚
单位构成的五角形糖蛋白复合体,并构成跨膜配体闸门Cl-通道,β亚单位又包括
β1、β2和β3亚基,研究发现与麻醉作用最密切的是β2或β3亚基。
该受体亚单
位含有Cl-通道、GABA结合位点和其他受体活性物质结合位点。
临床常用的静脉
麻醉药,如巴比妥类(barbiturates)、苯二氮卓类(benzodiaz-epines)以及丙泊酚(propofol)等均有其相应的结合位点,可以与受体结合,使受体兴奋,Cl-通道开放
而产生相应的中枢神经系统的抑制效应。
γ-羟基丁酸是γ-氨基丁酸的中间代谢物,γ-羟丁酸钠(sodium γ-hydroxybutrate)注射后可通过血脑屏障作用于中枢神经系统,主要作用于大脑皮质的灰质、海马旁回和边缘系统的GABAA受体而发挥中枢抑制效应。
虽然各种麻醉药物在化学结构上具有较大差异,但都能产生类似的麻醉作用。
这一点以往被认为是麻醉药物非特异性作用机制假说的一个佐证。
但现在从
另一个角度来看,不同化学结构的药物作用在同一受体复合体的不同结合位点,
使受体产生类似的功能变化,恰是对非特异性作用机制的一个有力支持。
巴比妥
类药物可与受体的相应位点结合,使GABA结合位点的数量增加,减慢内源性递
质GABA受体的解离,从而延长Cl-通道的开放时间,增加Cl-的内流。
所谓使GABA结合位点增加是巴比妥类药物与受体结合后,使原低亲和力的GABA结合
位点向高亲和力状态转化,从而使GABA结合位点数量上升。
巴比妥类药物还可
以改变其他结合位点如苯二氮卓类药物结合位点的活性状态,这也是它和其他静
脉麻醉药物产生协同作用的机制所在。
苯二氮卓类药物可与受体复合体中的苯二
氮卓位点结合,促进GABA与低亲和力的GABA位点结合,增加Cl-的内流。
与巴
比妥类不同的是苯二氮卓类药物是增加Cl-通道开放的频率,而不是影响通道平均开放的时间。
另外其对GABAA受体无直接兴奋作用。
丙泊酚也可以与GABAA受
体复合体中相应的位点结合,但与苯二氮卓类等药物不在同一位点。
丙泊酚可以直接兴奋GABAA受体,也可以增加内源性递质GABA与受体的亲和力,使Cl-通道开放的频率加快,促进Cl-的内流。
在GABAA受体的突触前膜还分布有α2肾上腺素能受体,可乐定(clonidine)、右旋美托咪定(dexmedeto-midine)等受体激动剂可使此受体兴奋,增加突触前膜GABA的释放,从而促进GABAA受体的抑制性功能。
另外,依托咪酯(etomidate)和甾类静脉麻醉药孕烷醇酮(pregnanonlone)等均可通过影响GABAA受体,影响新皮层的整合作用而产生麻醉效应。
二、NMDA受体
NMDA受体是中枢兴奋性氨基酸受体的亚型之一,由五个亚单位组成,其五个亚单位包绕着一个中央离子通道,允许Ca2+、K+、Na+离子通过,内源性递质谷氨酸和天门冬氨酸能激活此受体。
此受体广泛分布于大脑皮质、丘脑、海马、纹状体及脊髓等部位,是中枢神经系统重要的兴奋性传导通路。
NMDA受体兴奋可使受体复合体中的Ca2+通道开放,Ca2+内流。
细胞内Ca2+达一定浓度时,激活一氧化氮(NO)合成酶产生NO,NO使鸟苷酸环化酶活性增高,细胞内环磷酸鸟苷(cGMP)增加而产生一系列的生理效应。
产生中枢神经系统和腰部脊髓NMDA受体的非竞争性拮抗是氯胺酮麻醉作用的主要机制。
研究显示,氯胺酮的麻醉、镇痛及遗忘等药理作用至少部分是通过此受体的阻滞而实现的。
另外,丙泊酚同样也能抑制NMDA受体,产生中枢抑制作用。
三、阿片受体
阿片类药物通过兴奋脊髓及脊髓以上中枢神经系统的阿片受体而产生其药理作用。
阿片受体由四个主要亚型组成:μ受体与脊髓以上水平的镇痛、呼吸抑制有关;κ受体与镇静和脊髓水平的镇痛有关;δ受体与镇痛及行为、精神反应相关;σ受体与幻觉反应和呼吸刺激相关。
阿片药物根据其作用的受体亚型不同而显示不完全相同的药理作用。
尽管氯胺酮的药理作用被认为主要通过NMDA受体阻断来实现,但也有证据证明氯胺酮也可通过阿片受体产生镇痛作用,其对阿片受体的亲和力比对NMDA受体弱10倍,但纳洛酮不能逆转氯胺酮的镇痛作用。
对吗啡耐受的动物对氯胺酮的敏感性也降低。
苯二氮卓类药物的药理作用中也有与阿片受体相关的成分,研究显示纳洛酮可拮抗地西泮的意识消失作用,动物实验发现纳洛酮可逆转地西泮引起的鼠翻正反射的消失作用。
四、α2肾上腺素能受体
α2肾上腺素能受体在人体内广泛分布,既存在于突触后膜,也存在于突触前膜,且可进一步分为三种亚型:α2A,α2B及α2C。
α2受体被激活后可产生如下效应:抑制腺苷酸环化酶,降低目标调控蛋白的磷酸化;激活钾通道,使细胞膜超极化,产生突触后抑制;抑制神经末梢电压依赖性钙通道的钙内流,从而抑制递质的释放,产生突触前抑制。
因此,中枢的α2肾上腺素能受体的兴奋可以产生一定的镇静、镇痛和抗焦虑的作用。
α2受体兴奋可使细胞内腺苷酸环化酶活性降低,环磷酸腺苷(cAMP)生成减少,从而降低cAMP依赖性蛋白激酶活性,使细胞兴奋性降低。
α2受体的兴奋还使K+外流增加,细胞膜呈现超极化而使其兴奋性传导受阻。
研究显示α2受体激动剂的镇静、催眠作用与蓝斑核有关。
蓝斑核是中枢神经系统肾上腺素能受体分布最丰富的部位,含有众多的α2受体。
蓝斑核与睡眠/清醒的转换、定向能力、伤害性刺激传导等神经生理活动密切相关。
此部位的肾上腺素能神经元能使大脑皮质等上位中枢产生兴奋和觉醒状态。
α2受体的活化,能使抑制肾上腺素能神经元活动的中间神经元活化,从而使蓝斑核肾
上腺素能神经元的活动受到抑制,起到镇静的作用。
正如前文所述,分布于GABAA受体突触前膜的α2受体还参与GABA释放的调节作用。
参考文献
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