临床常用的强心药有哪些
地高辛中毒与个体化给药药学监护案例
地高辛中毒与个体化给药药学监护案例一、案例背景知识地高辛（digoxin）是洋地黄类强心药，为临床上最常用的心脏正性肌力药，主要用于治疗慢性充血性心力衰竭和快速室上性心律失常。
该药治疗慢性心功能不全已有200多年历史，可以改善患者症状，且可降低死亡和因心力衰竭住院的复合危险，因此地高辛在治疗心力衰竭的舞台上仍扮演着重要角色，但因其治疗指数低，安全范围窄，药动学、药效学个体差异大等，常易引起中毒，有报道称5%～15%的住院患者服用该药后发生洋地黄中毒。
本文通过在临床药学实践工作中遇到的实际病例，结合患者个体特点，探讨对地高辛中毒可能的药学监护内容，为深入开展临床药学工作提供有益的启示。
二、案例基本情况患者，女性，65岁，主因“反复胸闷、憋气5年，加重6天”于2010年9月29日入院。
现病史：患者于2005年底无明显诱因反复出现夜间睡眠时突发胸闷，憋气，由平卧位坐起后10分钟到半小时上述症状可缓解。
在当地医院考虑冠心病，给予硝酸异山梨酯片等药物治疗，症状缓解不满意，仍有时发作。
于2007年2月14日到医院就诊，冠脉造影正常，超声心动图检查后考虑诊断为“扩张型心肌病”，给予利尿、强心等治疗后病情有所减轻。
2007年3月16日明确诊断“扩张型心肌病”，2008年5月14日行三腔起搏器植入术，植入 MEDTRONIC INSYNC 8042Ⅲ起搏器。
术后患者感胸闷、气短症状明显减轻，一般活动不受限。
出院后坚持服用“地高辛0.125mg，每日1次及螺内酯片20mg，每日1次”、2009年底之后回老家居住，因干活较多反复出现胸闷气短加重，严重时夜间不能平卧，曾5次住院治疗，经利尿、强心、扩冠等治疗好转，2010年7月中旬始将地高辛加量至每日0.25mg。
2010年8月21日无明显诱因恶心呕吐一次，先呕出胃内容物，其后呕出暗红色血液约100ml，呕吐后患者自感胸闷气短症状明显减轻，其后未再呕血，无黑便，但时感恶心，呕吐。
心血管系统药物第四节强心药
新型强心药的研究进展
总结词
新型强心药的研究主要集中在开发更安全、更有效的药物，以及探索新的作用机制。
详细描述
新型强心药的研究进展包括开发作用于其他受体的药物，如作用于血管紧张素受体或内皮素受体的药物；以及探 索新的作用机制，如抑制心肌细胞凋亡或自噬等。这些新型强心药有望为心血管疾病的治疗提供更有效的手段。
心血管系统药物第四节强心药
目录
CONTENTS
• 强心药的定义和作用 • 强心药的种类和特点 • 强心药的临床应用 • 强心药的副作用和注意事项
01 强心药的定义和作用
CHAPTER
强心药的定义
01
强心药是指能够增强心肌收缩力 的药物，主要用于治疗心力衰竭 和心脏扩大等疾病。
02
强心药通过作用于心肌细胞膜上 的受体，增加心肌收缩蛋白的磷 酸化程度，从而增强心肌的收缩 力。
儿童
儿童使用强心药时应根据年龄和体 重调整剂量，并注意监测不良反应 的发生。
谢谢
THANKS
强心药的作用机制
强心药主要通过抑制心肌细胞内的磷酸二酯酶活性，增加细胞内环磷酸腺苷 （cAMP）的浓度，从而激活蛋白激酶A，使心肌收缩蛋白磷酸化，增强心肌的收缩 力。
此外，强心药还可以抑制心脏的传导系统，减慢心率，减少心脏的耗氧量，从而 改善心脏功能。
强心药在心血管系统中的重要性
强心药是治疗心力衰竭和心脏扩 大等疾病的重要药物之一，能够 显著改善患者的症状和生活质量。
的常见副作用。
电解质紊乱
强心药可能导致低钾、 低镁血症等电解质紊乱
现象。
使用强良反应
使用强心药时应严格遵循医生的建议和剂 量，不可自行增减剂量或更改用药方式。
用药过程中应密切关注自身反应，一旦出 现不适症状应及时就医。
强心苷类药物的使用及注意要点
强心甘类药物的使用及注意要点强心昔是一类具有强心作用的昔类化合物。
主要包括有地高辛、洋地黄毒甘、毛花苔丙（西地兰）和毒毛花昔K。
临床上常用的有地高辛和西地兰。
药理作用（一）对心脏的作用1.正性肌力作用强心昔对心脏具有高度的选择性，能显著加强衰竭心脏的收缩力，增加心出入量，从而解除心衰的症状。
2.减慢心率的作用治疗量的强心昔对正常心率影响较小，但对心率加快及伴有房颤的心功能不全则可显著减慢心率。
3.对传导组织和心肌电生理特性的影响治疗剂量下，缩短心室和心房的动作电位和有效不应期，降低窦房结自律性，减慢房室传导。
高浓度下，强心普可过度抑制Na+-K+-ATP酶，使细胞失钾，最大舒张电位减小，使自律性提高。
中毒剂量下，强心昔也可增强中枢交感作用。
故强心昔中毒可引起各种心律失常，以室性期前收缩、室性心动过速多见。
（二）对神经系统的作用中毒剂量的强心昔可兴奋延髓极后区催吐化学感受区而引起呕吐，还可兴奋交感神经中枢，明显地增加交感神经冲动发放，而引起快速型心律失常。
强心甘的减慢心率和抑制房室传导作用也与其兴奋脑干副交感神经中枢有关。
（三）利尿作用强心昔对心功能不全患者有明显的利尿作用。
主要是心功能改善后增加了肾血流量和肾小球的滤过功能。
此外，强心昔可直接抑制肾小管Na+-K+-ATP酶，减少肾小管对钠离子的重吸收，促进钠和水排出，发挥利尿作用。
（四）对血管的作用强心昔能直接收缩血管平滑肌，使外周阻力上升，这一作用与交感神经系统及心排血量的变化无关。
体内过程洋地黄毒甘脂溶性高，口服吸收好，大多经肝代谢后代谢产物经肾排出，也有一部分经胆道排出而形成肝肠循环，tl∕2长达5~7天，故作用维持时间也较长，属长效强心昔类；中效类的地高辛口服生物利用度个体差异大，不同厂家、不同批号的相同制剂也可有较大差异，临床应用时应注意调整剂量。
人群中大约10%的人肠道菌群可灭活地高辛，当应用抗生素时可能引起血药浓度的升高，而增加毒性反应。
十八种急救药品
十八种急救药品1、肾上腺素：兴奋心脏，收缩血管，松弛支气管平滑肌，适应于过敏性休克，支气管哮喘及心脏骤停的抢救。
1mg/ml2、去甲肾上腺素：收缩血管，升高血压，用于外周循环衰竭时低血压的抢救。
2mg/1ml3、异丙肾上腺素：解除支气管平滑肌的痉挛，使心脏收缩力加强，脉搏加快，血压升高，作用于平喘，抗休克抢救，阿一斯综合症。
1mg/2ml4、重酒石酸羟胺：又叫（阿拉明）具有强大而持久的收缩血管作用，对心脏有轻度的加强作用，注射后血压逐渐升高，用于防治低血压状态，脊髓麻醉，外科手术出血心源性休克等。
10mg/1ml5、巴多胺：多巴胺受体激动药，兴奋心脏，增加肾血流量，用于缺血性，心源性感染性休克。
20mg/2ml6、尼可刹米：中枢兴奋药，兴奋呼吸中枢，用于中枢性呼吸功能不全。
0.375mg/1.5ml7、阿托品：抗胆碱药，解除平滑肌痉挛，抑制腺体分泌，扩大瞳孔，用于胃肠道，肾胆绞痛，扩瞳检查机验光，角膜炎，虹膜炎，有机磷农药中毒，感染性休克及锑剂引起的急性心源性缺血综合症。
0.5mg/1ml8、山莨菪碱：又叫（654-2）具有阿托品样作用，能改善微循环，用于爆发性流脑，中毒性痢疾，重症大叶性脑炎引起的感染性休克，有机农药中毒等。
10mg/2ml9、山梗莱碱：又叫（洛贝林）选择性在颈动脉化学感受器，反射性的引起呼吸中枢兴奋，作用短暂，由于安全范围大，不易出现惊厥，临床用于新生儿窒息及一氧化碳中毒。
3mg/1ml10、氨茶碱：舒张支气管，胆管及冠状动脉，并有一定的利尿作用。
0.25g/2ml11、地塞米松：肾上腺素皮质类药，有影响糖代谢，抗炎，抗病毒等作用，用于感染性休克，过敏性休克，严重的肾上腺皮质功能减退，严重的支气管哮喘等过敏性疾病。
5mg/1ml12、氢化可的松：调节体内碳水化合物代谢作用，能增强机体对休克药物的抵抗力。
10mg/2ml13、毛花甙丙：又叫（西地兰）强心药，可增强心机收缩力，减慢心率，抑制心脏传导，用于充血性心衰。
强心药必看
强心药1.强心药的类型及作用原理：强心药是可以加强心肌收缩力的药物，又称正性肌力药。
(1)强心苷类：小剂量时有强心作用，使心肌收缩力加强，脉搏加快，但大剂量时会使心脏中毒而停止跳动。
主要缺点是安全范围小、个体差异大等。
(2)磷酸二酯酶抑制剂(PDEI)：抑制磷酸二酯酶，使cAMP水平增高，达到强心作用。
临床应用的药物有氨力农、米力农和贝马力农等。
(3)β受体激动剂：β受体激动剂能激活腺苷环化酶，使ATP转化为cAMP，促进钙离子进入心肌细胞膜，从而增强心肌收缩力，增加心排血量，降低肺毛细血管血压，用于治疗心力衰竭。
多巴胺衍生物多巴酚丁胺。
(4)钙敏化剂：能增加肌纤维丝对Ca2+的敏感性，又称收缩蛋白Ca2+敏感性增强剂。
伊索马唑具有强心作用，毒性反应少，其作用机制是增加肌丝对钙敏感性和延长钠通道开放。
2.强心苷(甙)元对强心作用的影响强心苷(甙)由糖苷基和配糖基(苷元)两部分组成，配糖基甾核的立体结构对强心作用有很大影响。
一般A/B和C/D为顺式，B/C为反式。
通常在C3和C14位上有羟基，糖一般都连在C3位上。
羟基也会出现在C12和C16上，对动力学性质影响极大。
C17上的内酯环是强心苷类的重要结构特征。
临床常用的药物有洋地黄毒苷和地高辛。
3.重点药物地高辛本品排泄较快而蓄积性较小，比洋地黄毒苷安全。
口服吸收不完全，也不规则。
地高辛从尿中排除主要为原形物，少量为代谢物。
用于各种急性和慢性心功能不全以及室上性心动过速、心房颤动和扑动等。
通常口服，对严重心力衰竭患者则采用静脉注射。
不宜与酸、碱类药物配伍。
常用正性肌力药物总结
正性肌力药物（俗称强心药）-—顾名思义是指通过多种途径提高心肌收缩功能，增强心室排空能力的药物，临床中常用于左室射血分数下降的收缩性心力衰竭（heart failure with reduced left ventricular ejection fraction , HFrEF）治疗,以维持患者血流动力学等指标稳定,这样不仅可以改善患者症状、降低住院率，而且还可以为进一步治疗（如心脏移植、安装心脏辅助装置等)提供条件。
然而，目前强心药物使用存在一些风险和不良反应，需要我们高度重视。
本文就目前临床上常见的正性肌力药物及相关研究进行总结，供大家共同学习1。
地高辛地高辛是目前临床上使用最广泛的正性肌力药物，具有增强心肌收缩力同时减慢心率、不增加心肌耗氧的优点，主要用于慢性HFrEF伴或不伴心房颤动的长期治疗.（1）地高辛可改善HFrEF患者症状并降低住院率,但不减少死亡率［1］。
（2）如果稳定性HFrEF患者中断使用地高辛可使症状恶化[2］。
（3）建议地高辛血药浓度0。
5～0。
8ng/ml,如≥1.2ng/ml可增加死亡率。
2。
多巴酚丁胺多巴酚丁胺主要通过激活β1受体增强心肌收缩力,提高心输出量,但部分患者可因其激活β2受体扩张外周血管而导致低血压.（1）多发酚丁胺用量为5～7。
5ug/kg/min可改善患者症状。
（2）多发酚丁胺可引起少数患者是酸性粒细胞性心肌炎和嗜酸性粒细胞增多症［4].(3）高剂量多发酚丁胺可增加心肌耗氧量、心律失常发生风险和死亡率［5］。
3。
多巴胺多巴胺是内源性儿茶酚胺，其作用机制与剂量相关。
(1）低剂量（＜3ug/kg/min）作用于多巴胺受体可扩张冠状动脉和肾动脉；中剂量（3～10ug/kg/min）作用于β受体可增加心肌收缩力和心率；高剂量（10～20 ug/kg/min）作用于α受体可收缩外周血管增加后负荷.（2）高剂量多巴胺可导致心律失常，增加心肌耗氧量,从而增加患者死亡率。
心血管系统药物强心药-精选文档
? 充血性心力衰竭 (Congestive heart failure ，CHF) 是心肌收缩力严重损害引起的疾病，症状是心输 出量明显不足，而心脏血容量有所增加，其结果 导致血压和肾血流降低，严重时发展成下肢水肿、 肺水肿以及肾衰竭。由于 CHF引起的心血管疾病 的死亡率仍在不断增加，因此寻找疗效高、副作 用小的治疗 CHF的药物是目前世界上新药研究的 热点之一。
1. 临床常用强心苷类－ 1
O
O
H3C HO
OH
H3C O
O
H3C O
O
O O
OH
OH
洋地黄毒苷 Digitoxin
H3C HO
OH
H3C O
O
H3C O
O
O O
OH
OH
地高辛 Digoxin
H3C
H3C
H
H
OH
H
O
O
H3C
OH CH3
H
H
OH
H
HO
HO HO HO
1. 临床常用强心苷类－ 2
O
于出现了肝酶异常，血小板下降，心律失常及严重
低血压等副作用，使其应用受到了限制。
?
吡啶联吡啶酮类化合物氨力农是第一个在临
床上应用的该类药物，米力农是氨力农的同系物，
也是其替代品。
? 氨力农主要用于对强心苷、利尿剂和血管扩张
剂治疗无效的严重心力衰竭，可有效地增加心输
出量和心脏指数。
? 米力农对磷酸二酯酶 Ⅲ的选择性更高，强心活
? 强心药能加强心肌的收缩力，又称正性肌力 药，它在临床上主要用于治疗心力衰竭。
? 通常分为强心苷和非强心苷两类。
一、强心苷类
强心药
天然及半合成强心苷类药物构效关系
其他类型强心药
多巴胺非特异性 β受体激动剂
H N O HO HO N H OH
N
N
米力农Milrinone
O H N N N
多巴酚丁胺Dobutamine
磷酸二酯 酶抑制剂
O N H
匹莫苯Pimobendan
钙敏化药
小结
地高辛的来源、作用机制 氨力农、米力农的结构
强心药特点及其分类
特点：结构差别大，作用机制各不相同。 分类： 钙敏化药：匹莫苯 非特异性β受体激动剂：多巴酚丁胺 磷酸二酯酶抑制剂：氨力农，米力农 强心苷类：地高辛
强心苷代表药物：地高辛 digoxin
异羟基洋地黄毒苷
强心甾烯类，即甾核C17位连接的是五元不饱和内酯环。 甾核中A、B环，C、D环均为顺式稠合，B、C环以反式稠合。 糖基部分由三个β-D-洋地黄毒糖组成，糖分子之间以 1，4糖苷键相连。Biblioteka 作用机制和临床应用
抑制心肌细胞膜上Na+/K+-ATP酶活性， 膜内Ca2+增加，产生正性肌力作用。 主要用于各种充血性心力衰竭。 安全范围小，有效剂量与中毒剂量接近。 中毒时会引起各种心律失常，使用时需加 强血药浓度监测TDM。 临床仍以天然强心苷类为主：洋地黄毒苷， 铃兰毒苷，毒毛花苷K等。
第六节 强心药
强心药简介
亦称正性肌力药，能选择性增强心肌收缩 力。 临床上主要用于治疗充血性心力衰竭 （Congestive heart failure ，CHF） 研究开发较困难： 有多种疾病可造成心力衰竭； 病理过程尚未完全阐明。
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临床常用的强心药有哪些
强心药的主要作用是增强心肌的收缩力，包括增强心肌的收缩速率及强度，以改善心脏的泵功能。
目前临床上所用的强心药主要是通过增加心肌细胞内可利用的钙离子量来增强心肌收缩力的。
根据作用的方式不同，主要分为以下几类：
(1)洋地黄甙类：洋地黄甙类已应用于临床200多年，目前仍为应用最广泛的强心药，又被称为强心甙类药物。
洋地黄甙类除了有增强心肌收缩力的作用外，还有治疗室上性心律失常的效果。
洋地黄甙类治疗充血性心力衰竭的确切作用机制尚不完全清楚，普遍认为是通过其抑制心肌细胞膜上Na+-K+-ATP酶，使心肌细胞内过多的Na+不能泵出到细胞外，致心肌细胞内Na+浓度升高。
过多心肌细胞内的Na+又通过细胞膜上的Na+-Ca++交换机制而被泵出细胞外，与此同时，将细胞外的Ca++摄入心肌细胞内，这就使细胞内可利用的Ca++浓度增加，于是心肌细胞的兴奋一收缩锅联作用增强，呈现出心肌收缩力增加。
临床上常用的洋地黄甙类包括：地高辛、西地兰、洋地黄毒甙及哇巴因。
(2)拟交感胺类：拟交感胺类强心药即为β-肾上腺素能受体兴奋剂。
拟交感胺类通过兴奋心肌细胞的β受体，激活心肌细胞内腺苦酸环化酶。
在腺苷酸环化酶作用下，心肌细胞内的二磷酸腺苦(ADP)环化，并形成环磷酸腺苦(cAMP)，cAMP可进一步激活细胞内的蛋白激酶，使心肌细胞外的Ca++进入心肌细胞内，从而增强心肌收缩力：临床上常用的拟交感胺类药物有多巴胺、多巴酚丁胺，此外还有异丙肾上腺素、羟苯心安、吡丁醇及柳丁氨醇等。
(3)双吡啶衍生物：双吡啶衍生物是目前临床上除洋地黄甙类外唯一口服有效的强心药，它具有正性肌力及扩张外周血管的作用，曾被认为是一类有临床应用前途的药物。
但目前有人认为此类药物的治疗效果尚不肯定。
双吡啶衍生物类药物正性肌力的作用机制为其抑制心肌细胞膜上的磷酸二酯酶。
磷酸二酯酶为心肌细胞内cAMP的降解酶，由于其活性被抑制，使得心肌细胞内cAMP的降解减少，细胞内cAMP浓度增高，cAMP激活细胞内的蛋白激酶，使Ca++进入心肌细胞内，使心肌收缩力增强。
目前临床应用的双吡啶衍生物类主要为氨利酮(Amrinone)和咪利酮(Milrinone)。
(4)一些新合成的强心药：①匹罗昔酮(Piroximone)。
具有正性肌力及扩张外周血管的作用。
其正性肌力作用类似于双吡啶衍生物，能抑制磷酸二酯酶的活性，从而减少心肌细胞内cAMP的降解而发挥作用。
已被临床上证明对急性充血性心力衰竭有改善血流动力学作
用。
②异波帕明(1bopamine)。
具有正性肌力及利尿作用，且不影响心率和血压，被认为作用类似于多巴胺的药物。
②双氢吡啶衍生物。
如BAYk8644，被认为具有激活心肌细胞膜上慢钙通道的作用，可促使Ca++经慢钙通道进入心肌细胞内。
④撒吗唑(sulmaz0l)。
为苯丙咪唑衍生物，具有正性肌力及扩张血管的作用。
其正性肌力作用被认为与其提高心肌细胞内肌钙蛋白对Ca++的敏感性有关。