药物化学实验教学大纲.doc
实验课教学大纲(适用于药学、药物制剂专业)
《药物化学实验》教学大纲课程编码：药-0401-制适用对象：药学（理科基地除外）、药物制剂专业一、前言《药物化学实验》内容包括典型药物的合成、前体药物的制备及创新药物研究等。
本课程要求学生掌握药物化学实验的基本方法与技能。
了解药物化学实验技术的发展前沿。
加深对药物化学基本理论和基本知识的认识与理解，为从事药物化学研究奠定基础。
总学时40。
学分1.0。
教材选用王瑞、孙铁民编《药物化学实验》，沈阳药科大学2002年出版。
本课程为药学（理科基地除外）、药物制剂专业的必修课。
二、课程内容和要求实验一阿司匹林的合成（4学时）[基本内容]采用以乙酸酐为酰化剂，在硫酸催化下对水杨酸进行乙酰化，得到解热镇痛药物阿司匹林。
[基本要求]掌握酯化反应和重结晶的原理及基本操作；无水操作的基本要领。
熟悉搅拌机的安装及使用方法。
实验二扑炎痛的合成（8学时）[基本内容]乙酰水杨酸在无水条件下与氯化剂二氯亚砜反应生成乙酰水杨酰氯。
4-乙酰氨基酚在水溶液中与氢氧化钠生成4-乙酰氨基酚钠。
乙酰水杨酰氯与4-乙酰氨基酚钠合成扑炎痛。
[基本要求]掌握乙酰水杨酰氯的制备和在无水条件下氯化反应；4-乙酰氨基酚钠的制备；扑炎痛的制备；特殊酯的制备方法；重结晶精制药物的方法。
熟悉一般有机药物碱金属盐制备的方法。
实验三苯妥英锌的合成（8学时）[基本内容]联苯甲酰与三氯化铁在酸性条件下的氧化生成联苯甲酰的反应。
联苯甲酰与尿素生成苯妥英锌盐。
[基本要求]掌握联苯甲酰的氧化方法和氧化剂的选择；苯妥英的制备和苯负离子重排；苯妥英锌的制备和分解点测定方法。
实验四苯佐卡因的合成（12学时）[基本内容]对硝基苯甲酸在无水条件下与乙醇成酯，经多种还原剂还原生成苯佐卡因，利用药物本身的理化性质，进行分离纯化。
[基本要求]掌握氧化、酯化和还原反应的原理及基本操作。
了解药物合成的基本过程。
实验五磺胺醋酰钠的合成（8学时）[基本内容]通过对磺胺的酰化反应可得到多种酰化产物，利用pH梯度法将其分离。
药物化学实验教学大纲
药物化学实验教学大纲课程编号：10080014课程英文名称：Experimental Medicinal Chemistry课程性质：独立设课课程类别：专业必修课学时学分：总学时 36 总学分 1 实验学时 36 实验学分 1先修课程：有机化学适用专业：药学开课单位：药学院药物化学教研室实验项目总数 4 综合性、设计性实验项目数 2一、实验目的及要求《药物化学》是专业课程之一。
通过本课程的实验教学，使学生掌握药物合成的基本知识：合成原理、合成方法、合成操作、产品纯化、产品的理化鉴定等等。
让学生对药品合成的基本过程有具体的了解，并培养学生分析解决合成反应中实际问题的能力，为今后的合成纯化工作打下基础。
二、实验项目与内容提要三、教材及参考书：教材：陈卫民，孙平华，金钱星. 药物化学实验与指导讲义. 自编，2007参考书：尤启冬. 药物化学实验与指导. 北京：中国医药科技出版社，2000四、考核方式：1.平时成绩：包括实验预习报告(10%)、基本操作(15%)、实验结果(35%)、实验报告(10%)2.试卷成绩: 比例（30%）3.70% + 30%五、所在实验室及主要仪器设备：（一）实验室名称：药学院药物化学实验室（二）主要仪器设备：磁力加热搅拌器，电动搅拌器，标准口成套玻璃仪器，旋转蒸发仪，低温冷却液循环泵，熔点测定仪，旋光仪，升降台，双排管，电热套，（电磁炉用）平底不锈钢锅，烘箱，普通冰箱，防爆冰箱（放置挥发性药品），水浴锅，氮气钢瓶，真空泵，水泵，真空干燥箱，冷阱，液氮罐，低温保温桶（装干冰），杜瓦锅（低温反应用），杜瓦瓶（盛液氮配冷阱）。
电子天平，台称。
NMR仪（租用），质谱仪（租用）。
pH酸度计，紫外分光光度计。
六、综合性、设计性实验简介10080014104：靛玉红的合成（内招生适用）（一）设计思路及实验目的按照合成药物化学研究的常规步骤，使用Internet、学术期刊和书籍等信息手段，独立查阅相关文献，确定目标化合物的合成路线，并完成目标化合物的合成与纯度检查及光谱鉴定。
药物化学实验教学大纲
药物化学实验教学大纲《药物化学实验》教学大纲课程名称: 药物化学实验英文名称: Pharmaceutical chemistry experiments课程设置形式: 独立设课课程模块: 专业课实验课性质: 专业课实验课程编号: 042200840 课程负责人: 徐启贵一、学时、学分课程总学时: 126 实验学时: 54 课程学分: 3.5 二、适用专业及年级:药学本科、工业制药本科三、实验配套教材《实验药物化学》，自编，重庆医科大学药物化学教研室，2008年8月四、课程目标与基本要求药物化学实验是药学专业学生的必修课，通过对这门课程的教学，达到培养学生动手能力、自学能力、观察和思维理解能力、分析与解决问题能力以及创新意识;培养学生良好的实验工作方法和工作习惯;培养学生实事求是和严谨的科学态度;培养学生理论联系实际的能力，进一步掌握课堂理论知识，为今后学习后继课程和科学研究打下良好的基础的目的。
药物化学实验是用现代科学实验方法、药物合成原理，有机化学验基本操作技能，综合运用前期课程的基本知识和操作技能，通过几种药物的合成，继续掌握提高有机合成药物的基本操作技能及了解其对药物质量影响的因素。
为适应药物化学学科的发展，紧密配合药物化学的理论课教学，将药物化学实验定位为创新设计性实验，目的是引导学生对药物的实验室制备建立整体观念，学习统筹安排计划，提高独立工作能力。
为此，通过对几类典型药物的合成，要求学生在修完本课程后获得以下能力:1(掌握药物合成的基本仪器及独立安装全套仪器的技能，能正确使用仪器。
包括回流、蒸馏、减压蒸馏、水蒸气蒸馏、低温反应、无水反应、除水反应、尾气吸收、磁力搅拌、电动搅拌、减压抽滤、旋转蒸发、熔点测定等装置。
2(掌握药物制备中的单元反应原理。
包括酰化反应、缩合反应、脱水反应、氧化反应、还原反应、卤代反应、相转移催化合成反应等。
3(掌握有机合成单元操作技能训练，操作步骤，和工艺流程。
药物化学实验教学大纲
药物化学实验教学大纲药物化学实验是药学专业学生的必修课。
为适应药物化学学科的发展，紧密配合药物化学的理论课教学，将药物化学实验课分成三大部分：第一部分为综合训练，约占实验课时的30%；第二部分为设计性实验，约占实验课时的50%；第三部分为计算机辅助药物设计，约占实验课时的20%。
下列大纲是针对药学专业长学制本硕连读生和本科生。
第一部分综合训练要求学生通过对具有现成工艺的某个药物生产全过程的实验室制备和质量检查，加强实验基础操作训练，树立药品生产的经济和质量观点。
选择完成下述实验之一：1、苯妥英钠的制备、质量控制及鉴别。
2、盐酸普鲁卡因的制备及其质量控制。
3、贝诺酯的制备及其质量控制。
下面列出具体内容和要求。
实验一苯妥英钠的制备、质量控制及鉴别学时：4×4学时内容：由苯甲醛经安息香缩合、氧化、环合、成盐等步骤制备苯妥英钠，达到中国药典的质量标准，并根据药典的鉴别反应，将其与其他镇静催眠药区别开。
目的：1、比较不同催化剂催化安息香缩合反应时，在反应机制、实验操作及对产品质量的影响等方面的优劣。
2、掌握浓硝酸氧化反应的操作及现象。
3、掌握几种镇静催眠药的鉴别。
要求：本实验要求产品总收率在25%以上，产品质量基本符合药典要求。
实验二盐酸普鲁卡因的制备及其质量控制学时：4×4学时内容：由对硝基苯甲酸经酯化、还原、成盐、精制等步骤制备盐酸普鲁卡因，达到中国药典的质量标准。
目的：1、比较酯类化合物各种合成方法的优缺点。
2、掌握利用水和二甲苯共沸脱水的原理进行羧酸的酯化操作。
3、掌握使用铁粉还原硝基制备氨基的反应原理及操作，以及用硫化钠除铁，用盐酸除去硫的原理及操作。
4、掌握用盐析法精制盐类的方法。
要求：本实验要求产品总收率在30%以上，产品质量基本符合药典要求。
实验三贝诺酯的制备及其质量控制学时：3×4学时内容：由乙酰水杨酸经酰氯化，与扑热息痛成酯制备贝诺酯，达到中国药典的质量标准。
《药物化学》课程实验教学大纲
《药物化学》课程实验教学大纲[适用对象] 药学专业[实验学时] 45学时一、实验教学任务和目的《药物化学》是药学等专业的专业课程之一。
通过本课程的实验教学，使学生掌握药物制备和合成的基本知识、合成原理、合成方法、合成操作、产品精制、产品的理化鉴定等等。
让学生对药品制备的基本过程有具体的了解，并培养学生分析解决药物制备和合成反应中实际问题的能力，为今后的制备药物工作打下基础。
二、实验教学基本要求通过实验加深理解药物化学的基本理论和基本知识，掌握合成药物的基本方法；掌握对药物进行结构修饰的基本方法，了解拼合原理在药物化学中的应用。
了解分析药物的原理；进一步巩固基础化学实验的操作技术及有关理论知识，培养学生理论联系实际的作风，实事求是，严格认真的科学态度与良好的工作习惯。
药物化学的基本要求是课前作好预习，查阅有关文献和数据，了解实验的基本原理和方法，课后认真书写实验报告。
三、实验教学内容实验一盐酸普鲁卡因的合成（procaini hydrochloridum）1、目的要求通过局部麻醉药盐酸普鲁卡因的合成，掌握酯化原理、以及水和二甲苯的共沸原理和进行酯化、脱水等操作。
掌握减压蒸馏的原理以及使用方法。
了解和掌握有易于水解结构的化合物，将其硝基还原成氨基的基本原理和操作。
了解和掌握成盐方法以及成品的精制操作。
2、实验内容1)普鲁卡因的酯化反应。
2）普鲁卡因的蒸馏过程。
3)普鲁卡因的还原反应。
4)普鲁卡因的成盐反应。
3、实验仪器搅拌器、温度计、分水器、冷凝管、三口瓶、紫外分析仪等。
4、实验学时18学时实验二对氯苯氧异丁酸（安妥明）的合成1、实验目的和要求掌握安妥明合成中缩合反应原理及产品精制操作方法。
了解和掌握成盐方法，原理以及基本操作。
2、实验内容1）对氯苯氧异丁酸缩合反应。
2）对氯苯氧异丁酸精制操作。
3）安妥明TLC反应终点的判断。
4）安妥明成铝盐反应。
5）安妥明成钙盐反应。
3、实验仪器搅拌器、温度计、冷凝管、三口瓶、紫外分析仪、HPLC仪等4、实验学时24学时实验三磺胺醋酰钠的制备1、实验目的和要求了解酰化反应的原理和掌握其操作技能。
药物化学实验教学大纲标准修订版总论
《药物化学》实验教学大纲课程名称药物化学（Medicinal Chemistry）课程类别实验课课程负责人马廷升适用专业药学课程总学时108学时实验学时54学时开课单位药学实验中心一、实验教学目标药物化学实验课是药物化学课程的重要组成部分，通过实训，使学生在药物化学的基本操作方面获得较全面的训练；使重要理论和概念得到验证、巩固、充实，并积极扩大应用范围和寻找新的方法；有利于提高学生综合运用药物化学、有机合成、有机化学等各门课程知识的能力，并激发他们对新药研发的兴趣。
通过平时训练、实训报告、操作技能考核等综合考核，学生具备从事药物化学工作的基本技能和观察、分析和解决问题的能力，使学生更好地适应职业岗位的需要。
培养学生理论联系实际，实事求是的工作作风，具有良好的工作习惯和严谨的科学态度。
二、实验教学内容与要求实验一对乙酰氨基酚的合成【实验要求】1.掌握酰胺化反应原理和热水重结晶原理；熟悉对乙酰氨基酚的性质。
2.熟练回流装置安装、减压过滤和重结晶操作；学会熔点测定的操作。
【实验内容】对乙酰氨基酚系常用的解热镇痛药，临床上用于发热、头痛、神经痛、痛经等。
化学结构为HONHCOCH3本品为白色结晶或结晶性粉末，mp.168℃～172℃；易溶于热水或乙醇，溶于丙酮，略溶于水。
对氨基酚与醋酸酐、冰醋酸或乙酰氯直接发生酰化反应合成对乙酰氨基酚。
本实验选用冰醋酸。
HONH23OHO3O+H 2O+1．酰胺化反应 将10g 对氨基酚及16ml 冰醋酸依次加入250ml 三颈瓶中，电热套上加热回流1小时，（温度约120℃～122℃）。
蒸除稀醋酸至内温150℃，然后再加冰醋酸8ml ，同上法回流1小时后，蒸除稀醋酸至内温150℃。
停止蒸馏，降温至120℃，反应完毕，于反应物中加水30ml ，振摇使其溶解后，加人活性炭1g ，煮沸脱色，趁热过滤，将滤液冷却至5℃，析出结晶，过滤，得粗品。
2．精制 将粗品移入100ml 烧杯中，每克粗品用5ml 纯水加热使溶解，加10％亚硫酸氢钠液0.5ml ，稍冷后加入粗品重量的1％～2％活性炭，脱色5 min 。
药物化学实验课程教学大纲
《药物化学实验》课程教学大纲【课程名称】药物化学实验（Medicinal Chemistry in Experiments）【课程代码】【适应专业】制药工程【授课对象】普通本科【课程简介】药物化学实验是独立开设的一门必修课，使学生加深理解药物化学的一些基本理论和基础知识，了解和掌握合成药物的基本过程和方法。
通过选择真实临床药物分子盐酸乙哌立松、贝诺酯、苯妥英钠、奥沙普嗪，采用连续多步实验进行合成，通过对实际药物分子的合成，进一步掌握有机化学的基本实验技能和技巧，学习连续多步反应的操作，在基础和应用方面加深对有机化学、药物化学和药物合成的理解和学习。
【教学目的和基本要求】通过药物的一般鉴别实验，掌握离子或官能团的鉴别方法、鉴别原理及操作。
通过药物的物理性质实验，掌握药物物理常数的测定方法。
通过典型的药物合成实验，掌握简单药物的制备方法，理解制备原理，了解在制备过程中的质量要求和质量控制，从而选择合理的质量检验方法。
通过实验，培养学生具有从事药物化学工作的基本技能和观察、分析、解决问题的能力；培养学生理论联系实际，实事求是的工作作风，良好的工作习惯和严谨的科学态度。
【综合性、设计性实验项目数】9【主要仪器设备】天平、熔点测定管、恒温水浴箱、真空泵、干燥箱、蒸发器、电炉、常用玻璃仪器、常用实验装置（回流装置、蒸馏装置）【参考学时】54学时【课程内容和学时分配】【参考书目】1．郑虎主编：《药物化学》（第六版），人民卫生出版社，全国高等医药教材建设研究会规划教材，卫生部“十一五”规划教材，20072．王玮瑛、杨运旭等编：《药物化学》，人民卫生出版社，20033．刘芳妹主编：《药物化学实验》，中国医药科技出版社，20014．尤启冬主編：《药物化学实验与指导》，十五规划教材，2003【成绩记载】●实验报告：对实验报告全批全改。
对于每名学生每次实验都制定统一评分标准。
学生应按照实验报告本上的要求项目认真写作，不能缺失实验现象记录、实验数据记录、实验数据处理项。
《药物化学实验》教学大纲
《药物化学实验》教学大纲一、课程基本信息课程编号：2，中文名称：药物化学实验英文名称：Medicinal Chemistry Experiment适用专业：药学/药剂学/化学生物学/药物分析课程类别：专业必修课开课时间：第6学期总学时：36总学分：1.5二、课程简介药物化学实验是专业主干必修课药物化学的实验教学部分，通过本实验课的学习，学生可以掌握化学药物合成过程中的简单制备、分离、纯化及检测的原理及方法，还可以从实践的角度学习印证相关理论知识，锻炼动手能力，为从事相关工作奠定基础。
三、相关课程的衔接与相关课程的前后续关系。
预修课程（编号）：无机化学（B）（2），有机化学（B1）（2），有机化学（B2）（2）并修课程（编号）：药物化学（A）（2），药物化学（B）（2）四、教学的目的、要求与方法（一）教学目的通过本科程的教学，培养学生掌握药物化学的基本实验技能，了解药物合成过程中常用方法，不断提高独立解决问提的能力，为保证从事药品生产与研发等工作奠定基础。
（二）教学要求1.掌握药物化学实验常用方法；2.掌握常用合成方法基本原理；3.掌握常用合成方法中的注意事项；4.掌握实验报告的规范。
（三）教学方法以具体药物合成实验为主，辅以实验报告的撰写。
五、教学内容（实验内容）及学时分配实验一苯妥英锌的合成（一）（4学时）1.1了解联苯甲酰的制备方法。
1.2掌握用三氯化铁氧化的实验方法。
本实验的重点和难点：联苯甲酰的制备。
实验二苯妥英锌的合成（二）（4学时）1.1掌握苯妥英的制备方法。
1.2了解二苯羟乙酸重排反应机理。
本实验的重点和难点：二苯羟乙酸重排反应机理。
实验三苯妥英锌的合成（三）（4学时）1.1掌握苯妥英锌的制备方法。
1.2掌握成盐反应的操作注意事项。
本实验的重点和难点：成盐反应的水量控制。
实验四磺胺醋酰钠的合成（一）（4学时）1.1掌握磺胺醋酰的制备方法。
1.2掌握酰化反应的原理及操作注意事项。
本实验的重点和难点：酰化反应的原理及操作注意事项。
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药物化学实验教学大纲
课程编号：10080014
课程英文名称：Experimental Medicinal Chemistry
课程性质：独立设课
课程类别：专业必修课
学时学分：总学时 36 总学分 1 实验学时 36 实验学分 1
先修课程：有机化学
适用专业：药学
开课单位：药学院药物化学教研室
实验项目总数 4 综合性、设计性实验项目数 2
一、实验目的及要求
《药物化学》是专业课程之一。
通过本课程的实验教学，使学生掌握药物合成的基本知识：合成原理、合成方法、合成操作、产品纯化、产品的理化鉴定等等。
让学生对药品合成的基本过程有具体的了解，并培养学生分析解决合成反应中实际问题的能力，为今后的合成纯化工作打下基础。
二、实验项目与内容提要
三、教材及参考书：
教材：陈卫民，孙平华，金钱星. 药物化学实验与指导讲义. 自编，2007
参考书：尤启冬. 药物化学实验与指导. 北京：中国医药科技出版社，2000
四、考核方式：
1.平时成绩：包括实验预习报告(10%)、基本操作(15%)、实验结果(35%)、实验报告(10%)
2.试卷成绩: 比例（30%）
3.综合考核成绩：平时成绩70% + 试卷成绩30%
五、所在实验室及主要仪器设备：
（一）实验室名称：药学院药物化学实验室
（二）主要仪器设备：
磁力加热搅拌器，电动搅拌器，标准口成套玻璃仪器，旋转蒸发仪，低温冷却液循环泵，熔点测定仪，旋光仪，升降台，双排管，电热套，（电磁炉用）平底不锈钢锅，烘箱，普通冰箱，防爆冰箱（放置挥发性药品），水浴锅，氮气钢瓶，真空泵，水泵，真空干燥箱，冷阱，液氮罐，低温保温桶（装干冰），杜瓦锅（低温反应用），杜瓦瓶（盛液氮配冷阱）。
电子天平，台称。
NMR仪（租用），质谱仪（租用）。
pH酸度计，紫外分光光度计。
六、综合性、设计性实验简介
10080014104：靛玉红的合成（内招生适用）
（一）设计思路及实验目的
按照合成药物化学研究的常规步骤，使用Internet、学术期刊和书籍等信息手段，独立查阅相关文献，确定目标化合物的合成路线，并完成目标化合物的合成与纯度检查及光谱鉴定。
靛玉红是我国首先研制成功的新型抗肿瘤药物，也是中药有效成分。
用于治疗慢性粒细胞白血病。
对于急性粒细胞白血病也有一定疗效。
本实验拟让学生通过文献调研，自己制订药物合成方案，然后集体讨论确定实验方案。
最后实验，并鉴定药物的结构。
通过本实验使学生熟悉新药研究的药物化学部分的过程。
目的与要求：
1．培养查阅文献、拟定实验方案的能力。
2．培养独立进行有机药物合成实验的能力。
3．学习工艺条件选择的方法，培养分析问题、解决问题的能力。
4．加深和巩固基本操作及单元反应知识。
5．熟悉新药研究的药物化学部分的过程及中间体和药品的质量观念。
（二）涉及的内容或知识点
1. 吲哚醌的合成
2. 靛玉红的合成
3. 靛玉红的纯化
4. 光谱鉴定
5. 抗肿瘤药物的设计、合成及光谱鉴定的全过程。
（三）采用的方法和手段
1. 文献调研，
2. 拟定实验方案
3. 审查实验方案并制定操作步骤
4. 准备试剂、仪器
5. 预实验
6. 集体讨论
7. 实验
8. 总结
（四）考察点
1.药物合成工艺路线的制订；
2.实验操作；
3. 收率；
4．光谱鉴定
10080014105：维生素C的稳定性实验研究（外招生适用）
（一）设计思路及实验目的
按照药物稳定性研究的常规步骤，使用Internet、学术期刊和书籍等信息手段，独立查阅相关文献，确定目标化合物的稳定性研究思路和方案，并完成目标化合物的稳定性实验和结果分析讨论。
维生素C是常用药物，并常与其他药物合用。
维生素C不稳定，具有较强的还原性和酸性等性质。
在与其它药物配伍时会否发生相互作用，以及变质是药师需知道的知识。
本实验拟让学生通过文献调研，自己制订维生素C稳定性实验方案，然后集体讨论确定实验方案。
最后实验，并进行结果分析讨论。
通过本实验使学生熟悉药物的化学性质及药物相互作用的知识。
目的与要求：
1．培养查阅文献、拟定实验方案的能力。
2．培养独立进行药物稳定性实验研究的能力。
3．学习实验条件选择的方法，培养分析问题、解决问题的能力。
4．加深和巩固维生素C稳定性的知识。
5．熟悉药物的化学性质、使用方法及药品的质量观念。
（二）涉及的内容或知识点
1. 维生素C在不同条件下的稳定性
2. 稳定性测量方法
3. 抗感染药物（如氧氟沙星）与维生素C配伍的稳定性
4. 结果分析、讨论
5. 药物稳定性及配伍稳定性研究的方法。
（三）采用的方法和手段
1. 文献调研，
2. 拟定实验方案
3. 审查实验方案并制定操作步骤
4. 准备试剂、仪器
5. 预实验
6. 集体讨论
7. 实验
8. 总结
（四）考察点
1.药物稳定性实验方案的制订；
2.实验操作；
3.稳定性实验结果；
4.稳定性结果分析
本大纲主笔人：陈卫民审核人：蔡绍辉
2007年 3月 21 日。