药物合成技术
药物合成技术与药物分析技术的发展
药物合成技术与药物分析技术的发展近年来，随着医疗科技的飞速发展，药物合成技术和药物分析技术在制药领域扮演着重要角色。
药物合成技术是指通过化学反应将药物原料合成成母药或中间体，而药物分析技术则是指对药物的成分、品质和安全性进行检测和分析。
本文将探讨这两个技术的发展和对药物研发的影响。
一、药物合成技术的发展药物合成技术的发展是制药工业的重要支撑。
过去，大多数药物都是通过天然产物提取得到的，合成药物的研发和生产相对较少。
然而，随着科学技术的进步，人们开始更多地关注于通过合成化学方法来合成药物。
在过去的几十年里，合成技术取得了巨大的突破。
有机合成化学、多步反应和不对称合成技术等的快速发展，为药物研发提供了更多的可能性。
通过合成技术，研究人员可以合成出更复杂的分子结构，提高药物的活性和选择性，同时减少药物产量的损失。
此外，药物合成技术的自动化和计算机辅助合成技术的应用也在逐渐增加。
自动化技术可以大大提高药物合成过程的效率和产量，并减少人为操作的误差。
计算机辅助合成技术则能够预测和优化反应过程，提高合成路线的效率和选择性。
二、药物分析技术的发展药物分析技术是保证药物质量和安全性的重要手段。
药物分析技术的发展主要集中在对药物成分和质量进行准确可靠的检测和分析。
随着研究人员对药理学和毒理学的深入了解，要求对药物进行更全面、精确、快速的分析越来越高。
传统的药物分析技术主要包括色谱分析、质谱分析和光谱分析等。
这些技术已经相对成熟，但仍然存在某些局限性。
比如，传统的色谱分析方法可能需要较长的分析时间，质量控制中的不确定性常常是一个问题。
然而，随着技术的进步，新的药物分析技术也迅速崛起。
比如，高效液相色谱（HPLC）技术的广泛应用大大提高了药物分析的效率和准确性。
同时，质谱成像技术、核磁共振技术和拉曼光谱等新兴技术也为药物分析提供了更多的选择。
三、药物合成技术与药物分析技术的互动药物合成技术和药物分析技术是相辅相成的。
《药物合成技术》课程标准
《药物合成技术》课程标准课程代码：B0301430 课程类别：专业核心课程授课学院：药品与环境工程学院学分学时：96一、课程定位与作用1.课程定位：《药物合成技术》属高等有机化学范畴，是药学专业、制药工程专业的专业基础必修课。
本课程从药物结构出发，通过反应试剂、反应条件等因素的相互作用，揭示化学转化的规律。
使学生掌握药物结构的本质和一般规律，对各种单元反应过程有系统的了解，具备必需的药物合成理论知识。
同时培养学生独立思考能力，以及在实际工作中发现问题、分析问题和解决问题的能力，并具备较强的创新精神和开拓能力。
2.课程的作用：依据国家《国家职业分类大典》中有机合成工职业群的要求，贯彻以就业为导向，以能力为本位，以职业实践为主线，以项目化教学为主体的现代职教思想，按照有机合成工的工作内容来组织课程内容，以合成岗位的生产能力为核心培养学生的实践技能，以学生完成项目为教学过程，以理论与实践一体化教学模式。
增强学生的直观体验，激发学生的学习兴趣，并建立起工作任务与岗位技能、相关理论及职业知识的练习。
使学生具备高素质劳动者和中初级药物合成专门人才所必需的药物合成技术基础知识和基本技能，为学生学习相关专业知识和职业技能、提高全面素质、增强适应职业变化的能力和继续学习的能力打下一定的基础。
3.与其他课程的关系：前导课程为药学基础，药学基础化学、无机及分析化学。
二、课程目标（一）知识培养目标1.熟悉利用卤化、烷基化、酰化、缩合、氧化、还原等方法制备药物的基本原理，及其在生产中的应用。
2.掌握常用药物合成中反应物结构、反应条件、反应方向、反应产物之间的关系；能够分析其各种影响因素对产品的影响，正确选择原料、试剂、反应条件和控制方法。
3.掌握常用的药物合成反应实验（小试、放大）操作方法，以及典型药品制备、分析方法，设备清理、维护方法；具备熟练的动手操作能力，综合运用所学知识分析、解决实际问题的能力。
4.了解典型化学原料药、医药中间体生产过程所涉及的工艺、设备、操作规程等现场知识和操作技能，以及制药企业管理方式、安全生产、环保要求等行业规范。
医药学中的药物合成技术资料
医药学中的药物合成技术资料药物合成技术在医药学领域中起着至关重要的作用，它是药物研发的核心环节之一。
药物的成功合成与纯度、效能以及无害性等特性息息相关。
本文将介绍医药学中常见的药物合成技术及其应用。
一、格列卫（Gleevec）药物格列卫被广泛用于治疗慢性粒细胞白血病，它以靶向酪氨酸激酶的方式干扰异常细胞的发展。
该药物的合成工艺复杂，需要多步反应完成。
首先，通过亲核取代反应得到关键结构酮羰基化合物。
接着，通过母核芳基化反应进行环引入，形成四环的中间体。
最后，通过氨基化反应得到目标产物格列卫。
格列卫的合成过程依赖于多步反应的连续进行，其中每一步反应的条件和催化剂选择都对产物纯度和收率产生重要影响。
这种药物合成技术具有较高的技术要求和复杂的工艺控制。
二、阿司匹林（Aspirin）作为一种常见的非处方药，阿司匹林被广泛用于退热镇痛和抗血栓形成。
它的合成技术相对简单，主要通过酯化反应完成。
阿司匹林的合成过程以水合剂水解酸化为起始步骤，然后通过酯化反应将乙酸和水杨酸酯化为阿司匹林。
最后的纯化过程包括晶体沉淀和滤洗，确保产品的高纯度。
阿司匹林的合成技术相对容易掌握，因此可以进行大规模生产。
然而，在合成过程中需要注意温度和反应时间的控制，以及溶剂的选择，以确保产物的最终质量。
三、埃索美拉唑（Esomeprazole）埃索美拉唑是一种常用的胃药，用于治疗胃酸过多引起的胃溃疡和食道炎。
该药物的合成过程中涉及多步反应，并需要高温条件和碱性催化剂的参与。
埃索美拉唑的合成中，首先将二苯甲酯与硫酰胺在碱性条件下反应，形成硫酰胺酯的中间体。
接着，通过酰基迁移反应得到希望的芳香醚化合物。
最后，通过亚硝基化反应得到目标产物埃索美拉唑。
该药物的合成过程需要严格的控制条件，包括温度、反应时间和催化剂的选择。
同时，溶剂的去除和纯化过程也对最终产品的质量至关重要。
综上所述，药物合成技术在医药学中具有重要的地位。
不同药物的合成过程和要求各不相同，从简单的酯化反应到复杂的多步反应，只有掌握了合适的技术和工艺控制，才能确保药物的高纯度、高效能和无害性，从而更好地服务于临床医学和人类健康。
药物合成技术课后习题答案
药物合成技术课后习题答案药物合成技术课后习题答案在药物合成技术的学习过程中，课后习题是巩固知识、检验理解的重要环节。
下面是一些常见的药物合成技术习题及其答案，希望能够对大家的学习有所帮助。
一、简答题1. 请简要介绍药物合成技术的基本原理。
答：药物合成技术是指通过一系列化学反应，将原料转化为目标药物的过程。
其基本原理包括反应物的选择、反应条件的控制、反应路径的设计等。
2. 药物合成中，为什么需要选择合适的溶剂？答：合适的溶剂在药物合成中起到溶解反应物、促进反应、调节反应速率等作用。
合适的溶剂应具备与反应物相容性好、溶解度高、反应条件稳定等特点。
3. 请简述药物合成中常见的保护基团策略。
答：保护基团策略是指在合成过程中，对某些易受损害的官能团进行保护，以避免其在反应中发生意外的化学变化。
常见的保护基团策略包括酯化、酰化、醚化等。
4. 请简要介绍药物合成中的催化剂的作用。
答：催化剂在药物合成中起到加速反应速率、提高产率、改善选择性等作用。
催化剂能够通过降低反应的活化能，促进反应的进行，同时在反应结束后能够恢复原状，不参与反应。
二、计算题1. 已知反应A+B→C的摩尔配比为2:1，若反应中A的摩尔数为10mol，求反应中B的摩尔数和C的摩尔数。
答：根据反应的摩尔配比，A与B的摩尔比为2:1，即B的摩尔数为10/2=5mol。
由于A与B的摩尔比为1:1，所以C的摩尔数也为5mol。
2. 已知反应A→B的反应物A的摩尔数为20mol，B的摩尔数为15mol，求反应的转化率。
答：转化率是指反应物转化为产物的摩尔数与反应物初始摩尔数之比。
根据题目中的数据，反应物A转化为产物B的摩尔数为20-15=5mol，所以转化率为5/20=0.25，即25%。
三、综合题1. 请设计一种合成药物X的反应路径，并标注关键反应步骤。
答：药物X的合成反应路径可以包括以下几个关键反应步骤：（1）反应1：化合物A与化合物B发生酯化反应，得到中间产物C。
化学药物合成技术发展现状及趋势分析
化学药物合成技术发展现状及趋势分析绪论化学药物合成技术是制药领域的核心技术之一，对于新药研发和生产具有重要意义。
本文将从合成技术的发展现状和近年来的趋势分析两个方面对化学药物合成技术进行探讨。
一、发展现状1. 传统合成技术传统的药物合成技术主要是依靠有机合成化学反应来合成药物。
这种方法通常需要多步反应，且反应条件较为复杂，反应产率低，合成周期长。
不过，传统合成技术的优点在于具有多样性和灵活性，可以根据药物分子的特性进行合成，并且可以通过优化反应条件来提高合成效率。
2. 新型合成技术近年来，随着化学合成技术的不断发展，一些新型合成技术逐渐应用于药物合成领域。
其中，催化剂的应用是一个重要的发展方向。
通过利用高效的催化剂，可以加速反应速率，提高反应产率，降低副反应的发生率。
另外，固相合成技术也在药物合成中得到了广泛应用。
固相合成技术能够减少合成步骤，降低反应的复杂性，提高合成效率。
此外，生物合成和基因工程技术也为药物的合成提供了新的思路和方法。
二、趋势分析1. 绿色化合成绿色化合成是一种注重环境友好和可持续发展的药物合成方法。
该方法通过减少或避免使用有毒有害的化学试剂，降低反应条件的温度和压力，减少废弃物的生成等方法，保护环境，降低对人体的潜在危害。
绿色化合成已成为化学药物合成技术发展的重要趋势。
2. 智能化合成随着人工智能技术的快速发展，智能合成已经成为药物合成技术的新方向。
智能合成通过模拟和优化合成过程，可以快速得到最优合成路线，提高合成效率和质量。
此外，智能合成还可以通过结合大数据和机器学习算法，为新药的设计和发现提供有力支持。
3. 微反应器技术微反应器技术是一种利用微流控技术将反应在微尺度器件中进行的合成方法。
该方法具有反应速率快、产率高、反应条件可控等优点。
微反应器技术在药物合成中的应用有望提高药物的合成效率，减少废弃物的产生，降低成本。
4. 精确药物合成精确药物合成是指通过指定合成路径和调节合成条件，可精确控制产物的结构和纯度。
药物合成技术在化学合成中的应用
药物合成技术在化学合成中的应用药物是人们重要的健康保障，而药物的开发和研究得益于化学合成技术的进步。
药物合成技术是制备药物的重要手段，它对药物的研究开发和生产具有重要的意义。
本文将探讨药物合成技术在化学合成中的应用。
一、药物合成技术概述药物合成技术是指通过有机合成和其他合成方法制备药物的过程。
根据不同的制备方法，药物合成技术可以分为传统合成和新型合成技术两类。
传统药物合成技术是指通过反应物和催化剂在温度、压力等条件下进行反应的过程，如氢化、氧化、酯化等。
而新型药物合成技术则是指采用现代化工技术，如微波辐射、超声波分解等方法，来提高反应效率和合成速度。
二、药物合成技术的应用药物合成技术在化学合成中的应用非常广泛，以下列举几个例子：1.利用合成技术制备新型药物随着疾病种类和数量的增加，我们需要更多的药物来治疗和预防疾病。
因此，药物合成技术的发展变得尤为重要。
合成药物的成本和效率直接影响到药品的价格和质量。
因此，研发新型药物是药物合成技术主要的应用之一。
以靶向肿瘤治疗为例，研制新型化合物，其结构中会融入靶向肿瘤细胞的活性基团，从而获得更好的药效和稳定性，以期达到更好的治疗效果。
2.微波辐射和超声波分解在药物合成中的应用微波辐射和超声波分解是一种新型的药物合成技术。
较传统技术而言，它更快速、高效。
利用微波辐射，药物合成过程中能够通过电磁波的能量来激发反应物的活性状态，从而改善反应速度和效率。
而超声波分解技术则可以在药物合成中实现更细小的微观反应。
这些新型技术可以大大提高药物的制备效率和成本效益。
3.生化工程和制药工艺的结合利用生化工程和制药工艺的结合，可以在药物合成中简化步骤和缩短生产时间，从而提高药物的质量和产量。
在药物合成过程中，可以通过生化工程方法来调控和改良反应底物的结构，使新型药物具有更好的生物利用度和稳定性。
三、结论药物合成技术在化学合成中的应用是非常广泛的。
通过不断的研究和探索，我们可以开发新型药物分子、加速验证步骤和简化药物合成过程，从而在药物研究开发和生产中实现更好的效益和成果。
制药行业中的药物合成方法
制药行业中的药物合成方法药物合成方法是制药行业中的核心技术之一，它是将化学原料转化为药物分子的途径和过程。
药物合成方法的选择和设计直接影响药物的产量、质量、成本和环境影响等方面。
在制药行业中，药物合成方法的研究和创新至关重要，因为它可以提高药物研发的效率和成功率。
一、常用的药物合成方法1. 化学合成法：化学合成法是目前制药行业中最常用的方式之一。
它通过有机合成反应或者生物合成反应来得到所需的药物分子。
化学合成法具有反应灵活、产量高、纯度易控制等优点，但是也存在一些问题，比如废物处理、副反应控制等。
2. 生物合成法：生物合成法是利用生物体内的酶或者微生物对特定底物进行生物合成的方法。
生物合成法有很高的选择性和专一性，可以得到高纯度的产物，并且在一定程度上减少了环境污染。
但是，生物合成反应的速度相对较慢，需要考虑酶的稳定性和底物的供应等问题。
二、药物合成方法的优化在药物合成方法的研究中，常常会遇到合成路线复杂、反应步骤繁多、产物分离困难等问题。
为了提高合成的效率和质量，需要进行合成方法的优化。
以下是一些常见的药物合成方法的优化策略：1. 催化剂的选择：在药物合成过程中，催化剂的选择非常重要。
合适的催化剂可以有效地加速反应速度，并且具有高选择性和稳定性。
通过对催化剂的研究和改进，可以提高合成反应的效率和产量。
2. 绿色合成：在药物合成过程中，为了降低对环境的影响，绿色合成成为一种重要的发展方向。
绿色合成注重使用环境友好的溶剂和催化剂，减少废物产生，并且提高合成反应的原子经济性。
3. 连续流程合成：传统的药物合成方法往往是批量反应过程，存在繁琐的分离纯化操作。
为了提高合成的效率和产量，并减少废物产生，连续流程合成成为一种新的研究热点。
连续流程合成将反应步骤连接起来，减少了分离操作，有效地提高了合成的效率。
三、药物合成方法的发展趋势随着制药行业的发展和技术的进步，药物合成方法也在不断创新和改进。
以下是一些药物合成方法的发展趋势：1. 新催化剂的研发：催化剂是药物合成的关键，在新催化剂的研发中，金属有机化学、有机小分子催化等成为研究的热点。
药物的合成与制剂技术介绍
药物的合成与制剂技术介绍药物的合成与制剂技术在医药学领域中占据重要地位，它们是实现药物研发和生产的关键环节。
本文将对药物的合成和制剂技术进行详细介绍，旨在帮助读者了解药物的生产过程和制剂技术的应用。
一、药物的合成过程药物合成是指通过化学反应将原料转化为药物的过程。
药物合成的关键在于选择适当的反应条件和方法，确保合成的药物具有良好的纯度和活性。
通常，药物合成包括以下几个步骤：1. 原料准备：药物合成的第一步是准备原料，包括起始物、试剂和溶剂等。
原料的选择和准备对于后续反应的成功至关重要。
2. 反应步骤：药物合成的核心是化学反应步骤。
常用的反应包括酯化、胺化、酰化等。
在反应过程中，需要控制反应物的比例、反应温度和时间，以获得高产率和纯度的产物。
3. 分离纯化：合成反应结束后，需要对反应混合物进行分离纯化。
通常采用物理方法如结晶、蒸馏和萃取等，以去除杂质并获得高纯度的药物产物。
4. 质量评价：药物合成的最后一步是对合成产物进行质量评价。
通过物理性质、化学性质和生物活性等指标对药物的纯度和活性进行测试，确保合成的药物达到预期的要求。
二、药物制剂技术的应用药物制剂技术是将药物合成物转化为适合于临床使用的制剂的过程。
制剂技术的目标是提高药物的稳定性、溶解性和药效，以便更好地发挥药物的治疗作用。
下面介绍几种常见的制剂技术：1. 固体制剂：固体制剂是指在固体基质中将药物合成物制成固体剂型。
常见的固体制剂包括片剂、胶囊剂和颗粒剂等。
固体制剂具有稳定性好、便于贮存和使用的特点。
2. 液体制剂：液体制剂是将药物合成物制成液体剂型，常见的包括注射液、口服液和外用液等。
液体制剂具有易于口服或注射的特点，常用于急救和长期治疗。
3. 乳剂制剂：乳剂制剂指将药物合成物制成乳状剂型。
乳剂是由药物微粒悬浮于水相或油相中的复合系统，常见的有乳膏、乳霜和乳剂等。
乳剂制剂具有涂抹性好、容易吸收的特点。
4. 软胶囊制剂：软胶囊制剂是将药物合成物封装在软胶囊中的制剂，常见的有软胶囊和肠溶胶囊等。
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1.药物合成技术研究的主要对象是（B）A.无机化合物B.有机化合物C.天然药物D.生物药物2.药物合成技术的主要任务是（C）A.药物生物活性B.药物毒副反应C.药物结构修饰D.药物剂型改造3.药物合成技术的主要特点有（BCDE）A.选择性低B.反应条件温和C.产率高D.绿色环保E.操作简单4．避免与金属有接触的反应是 CA. 烯烃的加成卤化B. 醇羟基的置换卤化C. 芳烃侧链α位取代卤化D. 次卤酸与烯烃的加成卤化5．下列反应中，会产生过氧化物效应的是 BA. 烯烃与卤素的加成B. 不对称烯烃与溴化氢的加成C. 芳烃与卤素取代D. 醛或酮类的α氢卤代6．氢卤酸作为卤化剂的活性顺序是 BA. HF＞HCl＞HBr＞HIB. HI＞HBr＞HCl＞HFC. HCl＞HBr＞HI＞HFD. HI＞HCl＞HBr＞HF 7．若无立体因素的影响，被卤化物中氢原子活性最大的是 A A. 苄基上的氢 B. 烯丙位上的氢C. 叔碳上的氢D. 伯碳上的氢8．在卤化氢对醇羟基的置换卤化中，各种醇的反应活性顺序是 AA. 苄醇、烯丙醇＞叔醇＞仲醇＞伯醇B. 伯醇＞仲醇＞叔醇＞苄醇、烯丙醇C. 苄醇、烯丙醇＞叔醇＞仲醇＞伯醇D. 叔醇＞仲醇＞伯醇＞苄醇、烯丙醇9．醛α－Ｈ 卤代反应不能直接用卤素取代是因为 CA. 醛的α－Ｈ不活泼B. 反应太剧烈C. 容易发生副反应D. 产率太低10．卤化反应在药物合成中可以达到的目的是 BCDEA 增加药物的稳定性B 增加药物分子极性C 提高药物原料分子的反应活性D 提高反应的选择性E 制备不同生理活性的含卤药物11．醇与氢卤酸的置换反应是可逆反应，要提高产率可采取 ABEA. 增加醇浓度B. 增加氢卤酸浓度C. 降低醇浓度D. 降低氢卤酸浓度E. 移走生成物12．F-C 烷基化反应中常用催化剂中活性最强的是 CA. B C D C. 13．羟乙基化试剂是 BA.卤代烃B.环氧乙烷C.硫酸二乙酯D.芳磺酸酯14．常用于制备联芳胺的反应是 AA.乌尔曼反应B. Friedel-Crafts 反应C. Dele ′pine 反应D. Gabriel 反应15．羰基化合物α位C-烃化的反应条件是 A4SnCl HF 3AlCl 42SOHA.碱性B.酸性C.中性D.弱酸性16．下列物质作为酰化试剂能力最强的是 BA.乙酸B.乙酐C.苯甲酸D.丁酸17．羧酸与醇的酰化反应常用催化剂是 AA.硫酸B.氢氧化钠C.水D.五氧化二钒18．醇类药物与相同的酰化试剂发生酰化反应，其反应难易程度由大到小的顺序是 AA.伯醇＞仲醇＞叔醇B.叔醇＞仲醇＞伯醇C.仲醇＞伯醇＞叔醇D.叔醇＞仲醇＞伯醇19．不同羧酸与同一醇类药物发生酰化反应时，其反应的难易程度是BA.空间位阻大＞空间位阻小B.空间位阻小＞空间位阻大C.反应程度相等D.反应先快后慢20．酰化反应中，为了提高反应收得率，可以采取下列那些措施ABCDA.选择适当的反应温度B.加入合适的催化剂C.增加反应物料比D.减少反应平衡体系中生成物的量E.增加反应平衡体系中生成物的量21．用酰氯为酰化试剂时，常加入吡啶或三乙胺等试剂，其作用是BCDA.增加酰氯的稳定性B.中和反应中生成的氯化氢C.增加酰氯的溶解性D.加快酰化反应速度E.提高反应的酸性22．羟醛缩合反应中催化剂的浓度一般为 AA 小于10%B 20%C 30%D 40%23．关于酯缩合叙述不下正确的是 DA 酯缩合反应可用醇钠催化B 酯酮缩合中酮形成碳负离子C 反应中必须除去游离碱D 酯腈缩合中酯形成碳负离子24．下列反应中不需要无水操作的是 CA 克莱森缩合B 达参反应C 多伦斯缩合D 柏琴反应25．关于环合反应下列说法不正确的是 DA 环合是特殊的缩合B 产物是环状化合物C 往往脱除小分子D 反应中主要形成碳-碳键26．下列反应需要无水操作的是 BA 羟醛缩合B 克莱森缩合C 克脑文革反应D 曼尼希反应27．下列是酯缩合反应中的催化剂，活性最强的是 DA 甲醇钠B 乙醇钠C 异丙醇钠D 氨基钠28．关于安息香缩合下列说法正确的是 ABEA.氰基是强吸电子基B.氰基是很好的离去基团C.氰化物是唯一的催化剂D.对硝基苯甲醛易发生缩合E.对氨基苯甲醛不易发生本缩合29．酯缩合反应的类型主要有 ABCDEA.同酯缩合B.异酯缩合C.酯-腈缩合D.酯-酮缩合E.分子内的酯缩合30．用20% KMnO4 (酸性水溶液)氧化烯烃得到的主要产物是 CA ．顺式二醇B ．α-羟酮C ．羧酸D ．反式二醇31．3．5一三甲苯用CAN 和50%AcOH 发生氧化反应，通常生成物中有多少个醛基 AA ． 1B ．2C ．3D ．032．用臭氧氧化烯键使之断裂的方法最大的优点是 CA ．氧化能力强B ．无危险性C ．臭氧反应后本身无副产物D ．反应速度快 A33．过氧酸使含烯键化合物环氧化，得到的产物是A ．顺式加成物B ．反式加成产物C ．随条件而定D ．多种产物混合物34． 氧化成羧酸，可选择作氧化剂的是 BA ．碱性B ．C ．D 氧化物 35．醇类与丙酮、异丙醇铝、甲苯反应生成 反应中氢的接受体是 BA ．醇类B ．丙酮C ．异丙醇铝D ．甲苯；36．羰基α位活性烃基用SeO2氧化成相应的1，2-二羰基化合物。
下例情况下才有合成意义的是 ABCA ．羰基邻位有两个处于相似的位置B ．羰基邻位有两个处于对称的位置4KMnO 3HNO 22O H OHCH CH ClCH 222C ．羰基邻位仅有一个可氧化的羟基D ．没有要求；E ．上述都要求37．DMSO-Ac2 O 和DMSO-DCC 法氧化醇类比较，特点在于 ABCDA ．毒性小B ．副产物难处理C ．不加其他溶剂D ．适用于位阻小的羟基氧化E ．适用于位阻大的羟基氧化38．选择性最差的还原剂是 AA ．氢化铝锂B ．氢化硼锂C ．氢化硼钠D ．氢化硼钾39．氢化铝锂可在下列那种溶剂中使用作还原剂 CA ．B ．AcOHC ．D ．乙醚 40．异丙醇铝作还原剂还原醛时，得到的产物是相应的 DA ．酮B ．羧酸C ．酯D ．醇41．酰胺很难用其他方法还原成醛，一般用的还原剂是 AA ．氢化二乙氧基铝锂B ．C ．D ．Zn-Hg 齐 42．羧酸还原为伯醇时，下列说法错误的是 DA ．氢化铝锂还原时，条件十分温和，一般不会停在醛阶羧B ．氢硼化钠在存在时，反应顺利C ．硼烷是还原羧酸为醇的优良试剂D ．硼烷还原羧酸的速度，脂肪酸小于芳香酸43．乌尔夫-凯惜钠-黄鸣龙反应适用于 DA ．对酸敏感的吡啶衍生物B ．难溶的大分子羰基化合物C ．甾族羰基化合物D ．对碱敏感的羰基化合物O H 2OHCH CH 234NaBH 4KBH44．异丙醇铝还原羰基化合物，是一个可递反应，下列方法可缩短反应时间反应完全 ABCA．增大异丙醇铝用量 B．移出生成的丙酮C．加入一定量的 D．增大羰基化合物的量 E．以上都是45．下列硝化剂中活性最强的硝化剂是 BA.硝酸-醋酐B.硝酸钠-硫酸C.浓硝酸D.稀硝酸46．关于混酸不正解的说法是 DA.硝化能力强B.硝酸的利用率高C.混酸的极性大D.混酸中要求无水47．在下列反应物中，硝化速率小于1的是 CA.甲苯B.乙酰苯胺C.氯苯D.苯甲醚48．在一定温度下苯甲醚用硝酸-醋酐硝化时，硝基主要进入甲氧基AA .邻位 B.对位 C.间位 D.邻位和对位49．下列物质中进行硝化相对速率最快的是 BClA . B. C.D.50．下列结构中属于邻对位定位基的是 A51．硝化反应常见的副反应有 DA.氧化B.置换反应C.去烃基D. A+B+C52．糠醛发生硝化时最适宜的硝化剂是 CA.发烟硝酸B.硝酸-硫酸C.硝酸-醋酐D.硝酸钠-硫酸53．关于用硝酸硝化叙述正确的是 ABDA.硝酸中的亲电离子是NO2+ B .水分对反应影响较大C.混酸中的硝酸的无氧化力D.硝酸需要大大理论用量E.硝酸硝化在药物合成中应用广泛54．关于亚硝化反应叙述正确的是 ABDA.亚硝酸不稳定B.亚硝酸钠-酸可以替亚硝酸C.亲电能力大于D.亚硝化反应多在水中进行E.亚硝基化合物比硝基化合物稳定55．苯环上的磺化反应是 AA．亲电取代反应 B．亲核取代反应C．亲电加成反应 D．亲核加成反应56．在磺化反应中，磺酸基的S与O相连得到的产物是 BA．磺酸化合物 B．硫酸酯 C．磺酰胺 D．磺酰卤57．最强的磺化剂是 CA．硫酸 B．发烟硫酸 C．三氧化硫 D．氯磺酸58．用氯磺酸制备芳磺酰氯时，常加入适量的氯化钠来提高收得率其作用是 CA．催化剂 B．盐析芳磺酸 C．移除硫酸 D．移除芳磺酸59．在磺化液中加入无水硫酸钠的作用是 BA．改变磺酸基的定位 B．抑制砜的生成C．加快反应速度 D．盐析磺化物60．蒽醌用发烟硫酸做磺化剂时常加入硫酸汞其主要作用是 A A．改变磺酸基的定位 B．抑制砜的生成C．加快反应速度 D．盐析磺化物61．芳磺酸的分离方法有 ABCDEA．直接盐析法 B．中和盐析法 C．稀释酸析法D．脱硫酸钙法 E．萃取分离法62．磺化反应中加入添加剂的作用有 ABCA．改变磺酸基的定位 B．抑制副反应产物的生成 C．加快磺化反应速度 D．升高反应生成的热 E．使磺化反应平衡向左移动63．下列重排反应中，生成产物为酮的是 BA．史蒂文斯重排 B．频哪醇重排C．贝克曼重排 D．霍夫曼重排64．下列关于史蒂文斯重排的描述中，正确的是 AA．史蒂文斯重排具有高度的立体专一性B．当亚甲基上的氢易离去时，重排难进行，则应选择更强的碱 C．吸电子基为芳基的季铵盐在降低反应温度的条件下，有利于史蒂文斯重排产物生成 D．含烯丙基的季铵盐在氨基钠存在下，得到的单一的65,2-迁移重排产物4．霍夫曼重排反应中，经过的主要活性中间体是 CA．苯炔 B．氮正离子 C．异氰酸酯 D．碳负离子6．频哪醇重排最常使用的催化剂是 CA．氢氧化钠 B．单质铁 C．硫酸 D．碘-乙酸66．对称的连乙二醇类化合物发生频哪醇重排时，和的迁移能力大小是 BA．烃基＞芳基＞H B．芳基＞烃基＞HC．芳基＞H＞烃基 D．烃基＞H＞芳基67．在二苯基乙二酮-二苯乙醇酸型重排反应中，易将α-二酮类还原成α-羟基酮类的催化剂是 DA． NaOH B．酚盐 C．t-BuOK D．68．下列关于贝克曼重排的叙述中，正确的是 CDEA．芳脂酮肟进行重排时，主要是烃基发生迁移B．碱性的条件下，有利于反应的进行C．贝克曼重排反应具有立体专一性D．对于反应的温度选择，应结合实际进行综合考虑E．对于含对酸敏感基团的酮肟，在酰氯-吡啶的条件下反应，收率高69．霍夫曼重排所属的重排反应类型有BCA．亲电重排 B．亲核重排 C．1,2迁移重排D．非1,2迁移重排 E．从碳原子到杂原子的重排70．使分子的某一部位变得比其他部位更容易发生反应的导向基是BA．保护基 B．活化基 C．钝化基 D．阻断基71．只需在稀醇中加热回流即可脱除的保护基是 AA．三甲基硅烷醚保护基 B．三苯甲醚保护基C．叔丁醚保护基 D．苄醚保护基72．氨基采用卤代乙酰基保护比采用乙酰基保护的优点是 D A．形成的保护基更稳定 B．脱保护时对分子的其他部分有影响C．需强酸强碱脱保护 D．受卤素的影响而容易脱除保护基73．胺与特定的氯代甲酸酯作用形成的保护基是 BA．酰胺保护基 B．氨基甲酸酯保护基C．磺酰胺保护基 D．-烃基化保护基74．生成1,3-二氧戊环保护基最容易的酮是 DA．芳香酮 B．α,β-不饱和酮 C．环戊酮 D．环己酮75．在1,3,5-三溴苯的合成中，在苯环上先引入氨基的作用是 B A．活性中间体 B．活化导向基 C．活化基团 D．保护基团76．氨基常用的保护方法有ABCDEA．形成酰胺衍生物 B．形成氨基甲酸酯衍生物C．形成-烃基化衍生物 D．质子化作用 E．螯合作用。