靶向药物分类及适应症
肿瘤靶向及免疫治疗靶点和适应症
2020年己上市靶向及免疫治疗靶点和适应症不限癌种1•药物靶点：PD-1:靶向药物划称：Pembrolizumab （派姆单抗）：适应症：MSI-H或＜1 的成人和实体瘤患者：上市时间：2017：中国是否上市：是；医保报销：是2.药物靶点：NTRK：靶向药物名称：larotrectinib （拉罗替尼）：适应症：携带NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤；上市时间：2018；中国是否上市：否：医保报销：否3.药物靶点：NTRK/R0S1；靶向药物名称：Entrectinib （恩曲替尼）：适应症：携带NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤+R0S1阳性的转移性非小细胞肺癌：上市时间：2019：中国是否上市：否；医保报销：否免疫检查点抑制剂1.硏发公司：基因泰克；靶点：PD-L1：药品名称：Atezolizumab （阿特珠单抗）；获批适应症：局部晚期或转移性尿路上皮癌+转移性非小细胞肺癌+转移性三阴性乳腺癌+广泛期小细胞肺癌：国内是否上市：否：医保报销：否2.硏发公司：默沙东；靶点：PD-L1；药品名称：Avelumab （Bavencio）:获批适应症：膀胱癌+默克尔细胞癌+晚期肾细胞癌：国内是否上市：否：医保报销：否3.硏发公司：辉瑞；靶点：PD-1；药品名称：Cemiplimab （Libtayo）:获批适应症：转移性皮肤鳞状细胞癌：国内是否上市：否：医保报销：否4.硏发公司：阿斯利康；靶点：PD-L1；药品爼称：Durvalumab （得瓦鲁单抗）；获批适应症：局部按期或转移性尿路上皮癌+非小细胞肺癌+小细胞肺癌；国内是否上市：是：医保报销：否5.研发公司：百时美施贵宝；靶点：PD-1；药品名称：Nivolumab （纳武单抗）：获批适应症：黑色素瘤+非小细胞肺癌+肾癌+头颈鳞状细胞癌+尿路上皮癌+结直肠癌+ 经典型霍奇金淋巴瘤+肝细胞癌+小细胞肺癌+黑色素瘤的辅助治疗+MSI-H转移性结直肠癌；国内是否上市：是：医保报销：否6•硏发公司：默沙东；靶点：PD-1；药品名称：Pembrolizumab （帕姆单抗）：获批适应症：黑色素瘤+非小细胞肺癌+肾癌+头颈鳞状细胞癌+尿路上皮癌+结直肠癌+经典型霍奇金淋巴瘤+肝细胞癌+胃癌及胃食俘交界癌+宫颈癌+晚期食管鳞状细胞癌+原发性纵隔B细胞淋巴瘤+MSI-H或dMMR的成人和实体瘤患者+默克尔细胞癌+ （TMB-H）M10实体肿瘤：国内是否上市：是：医保报销：否7•研发公司：君实；靶点：PD-1：药品需称：特瑞普利单抗：获批适应症：黑色素瘤: 国内是否上市：是：医保报销：否8•研发公司：信达生物；靶点：PD-1；药品名称：信迪利单抗；获批适应症：经典型霍奇金淋巴瘤：国内是否上市：是：医保报销：是9•研发公司：恒瑞医药；靶点：PD-1；药品需称：卡瑞丽珠单抗：获批适应症：经典型霍奇金淋巴瘤；国内是否上市：否；医保报销：否10.硏发公司：百济神州；靶点：PD-1；药品需称：替雷利珠单抗：获批适应症：经典型霍奇金淋巴瘤+尿路上皮癌；国内是否上市：是；医保报销：否肺癌1.药物靶点:EGFR；硏发公司：阿斯利康；靶向药物名称：Gefitin让（吉非替尼）；上市时间：2003；中国是否上市：是；医保报销：是2.药物靶点：EGFR ；硏发公司：罗氏；靶向药物名称：Erlotinib （厄洛替尼）：上市时间：2005：中国是否上市：是；医保报销：是3.药物靶点:EGFR；研发公司：阿斯利康；靶向药物拿称：Osimertinib （奥希替尼）；上市时间：2015；中国是否上市：是：医保报销：是4.药物靶点：EGFR ；研发公司：贝达药业；靶向药物名称：Icotinib （埃克替尼）；上市时间：2011；中国是否上市：是：医保报销：是5.药物靶点:EGFR；研发公司：礼来；靶向药物名称：Necitumumab（耐昔妥珠单抗）；上市时间：2015；中国是否上市：否：医保报销：否6.药物靶点:EGFR/HER2/HER4 ；研发公司：勃林格殷格翰；靶向药物名称：Afatinib （阿法替尼）：上市时间：2013；中国是否上市：是：医保报销：是7.药物靶点:EGFR/HER2/HER4 ；研发公司：辉瑞；靶向药物名称：Dacomitin让（达克替尼）：上市时间：2018：中国是否上市：否：医保报销：否8.药物靶点:ALK/ROS1 ；硏发公司：辉瑞；靶向药物斜称：Lorlatinib （劳拉替尼）；上市时间：2018；中国是否上市：否：医保报销：否9•药物靶点：ALK/R0S1/MET/MST1R；硏发公司：辉瑞；靶向药物剑称：crizotinib（克哇替尼）：上市时间：2011；中国是否上市：是：医保报销：是10.药物靶点：ALK/ROS1/FLT3/IGF1 R/EGFR ;硏发公司：武田；靶向药物名称： brigatinib （布加替尼）；上市时间：2017；中国是否上市：否：医保报销：否11.药物靶点：ALK/RET；研发公司：罗氏；靶向药物名称：Alectinib （艾乐替尼）；上市时间：2015；中国是否上市：是：医保报销：是12.药物靶点：ALK/ROS1/INSR/IGF1R；硏发公司：诺华；靶向药物名称：Ceritinib（色瑞替尼）：上市时间：2014；中国是否上市：是：医保报销：是13.药物靶点：ROS1 ；硏发公司：罗氏；靶向药物名称：Entrectinib （恩曲替尼）：上市时间：2019；中国是否上市：否：医保报销：否14.药物靶点：BRAF ；研发公司：葛兰素史克；靶向药物名称：Dabrafenib （达拉非尼）：上市时间：2017；中国是否上市：是；医保报销：否15.药物靶点：BRAF ；硏发公司：罗氏；靶向药物爼称：Vemurafenib （维莫非尼）：上市时间：2017；中国是否上市：是；医保报销：是16.药物靶点：MEK ；研发公司：葛兰素史克；靶向药物爼称：Trametinib （曲美替尼）：上市时间：2017：中国是否上市：是；医保报销：否17.药物靶点：MET ；研发公司：诺华；靶向药物名称：Capmatinib （卡马替尼）：上市时间：2020；中国是否上市：否：医保报销：否18.药物靶点：RET；硏发公司：礼来；靶向药物名称：Selpercatinib（塞尔帕替尼）；上市时间：2020；中国是否上市：否：医保报销：否19.药物靶点：PD-1 ；硏发公司：百时美施贵宝；靶向药物划称：Nivolumab （纳武单抗）：上市时间：2015：中国是否上市：是：医保报销：否20.药物靶点：PD-1 ；硏发公司：默沙东；靶向药物名称：Pembrolizumab （派姆单抗）：上市时间：2014：中国是否上市：是；医保报销：否21.药物靶点：PD-L1 ；研发公司：基因泰克；靶向药物名称：Atezolizumab （阿特珠单抗）：上市时间：2015；中国是否上市：否：医保报销：否22.药物靶点：PD-L1 ；研发公司：阿斯利康；靶向药物名称：Durvalumab （得瓦鲁单抗）：上市时间：2018：中国是否上市：否：医保报销：否23.药物靶点：VEGFR2/VEGFR3/KIT/FGFR ;研发公司：正大天晴；靶向药物名称：Anlotinib （安罗替尼）：上市时间：2018：中国是否上市：是：医保报销：是24.药物靶点:VEGFR ；硏发公司：礼来；靶向药物统称：Ramucirumab（雷莫芦单抗）；上市时间：2014；中国是否上市：否：医保报销：否25.药物靶点：VEGF ；研发公司：基因泰克；靶向药物名称：Bevacizumab （贝伐珠单抗）：上市时间：2004：中国是否上市：是：医保报销：是26.药物靶点：NTRK ；研发公司：拜耳；靶向药物统称：Larotrectinib （拉罗替尼）：上市时间：2018；中国是否上市：否；医保报销：否27.药物靶点：NTRK ；研发公司：罗氏；靶向药物名称：Alectinib （艾乐替尼）Entrectinib （恩曲替尼）：上市时间：2019：中国是否上市：否；医保报销：否28.药物靶点：VEGF ；研发公司：古巴分子免疫中心；靶向药物名称：肺癌疫苗（CimaVax）:上市时间：2011：中国是否上市：否（古巴已上市）：医保报销：否乳腺癌1•药物靶点：CDK4/6 ；研发公司：辉瑞；靶向药物爼称：Palbociclib （帕博西林）：上市时间：2015；中国是否上市：是：医保报销：是2.药物靶点：CDK4/6 ；研发公司：诺华；靶向药物名称：Ribociclib （瑞博西林）；上市时间：2017；中国是否上市：否：医保报销：否3.药物靶点：CDK4/6 ；研发公司：礼来；靶向药物名称：Abemaciclib （玻玛西林）：上市时间：2018；中国是否上市：否：医保报销：否4.药物靶点：HER2 ；硏发公司：阿斯利康；靶向药物名称：Fam-trastuzumab （Deruxtecan-nxki）:上市时间：2019：中国是否上市：否；医保报销：否5.药物靶点：HER2 ；研发公司：基因泰克；靶向药物爼称：Tucatinib （图卡替尼）；上市时间：2020；中国是否上市：否：医保报销：否6•药物靶点:HER2（ Neu/ERBB2 ）；研发公司:罗氏；靶向药物名称:Ado-trastuzumab emtansine （T-DM1）:上市时间：2013；中国是否上市：否：医保报销：否7.药物靶点：HER2 （ Neu/ERBB2 ）；硏发公司：罗氏；靶向药物名称：Pertuzumab （帕妥珠单抗）；上市时间：2012；中国是否上市：是：医保报销：是8.药物靶点：HER2 （ Neu/ERBB2 ）；硏发公司：罗氏；靶向药物名称：Trastuzumab（曲妥珠单抗）；上币时间：2015；中国是否上市：是：医保报销：是9.药物靶点：HER2/EGFR ；硏发公司：葛兰素史克；靶向药物需称：Lapatin让（拉帕替尼）：上市时间：2007；中国是否上市：是：医保报销：是10.药物靶点：HER2/EGFR；研发公司：阿斯利康；靶向药物轻称：Neratinib （来那替尼）：上市时间：2017；中国是否上市：否：医保报销：否11•药物靶点：HER2/EGFR ；研发公司：恒瑞；靶向药物名称：Pyrotinib （毗咯替尼）：上市时间：2018：中国是否上市：是；医保报销：是12.药物靶点：mTOR ；研发公司：诺华；靶向药物爼称：Everolimus （依维莫司）：上市时间：2009；中国是否上市：是：医保报销：是13.药物靶点：BRCA ；研发公司：辉瑞；靶向药物名称：Talaziparib （Talzenna）:上市时间：2018；中国是否上市：否：医保报销：否14.药物靶点：BRCA ；研发公司：阿斯利康；靶向药物划称：Olaparib （奥拉帕尼）：上市时间：2015；中国是否上市：是；医保报销：是15.药物靶点：PIK3CA ；研发公司：诺华；靶向药物名称：Alpelisib （阿培利司）；上市时间：2019；中国是否上市：否：医保报销：否16.药物靶点：TROP-2 ;硏发公司：Immunomedics ;靶向药物夕i称：Sacituzumab （Govitecan-hziy Trodelvy）:上市时间：2020：中国是否上市：否；医保报销：否17.药物靶点：PD-L1 ；研发公司：罗氏；靶向药物名称：Atezolizumab （阿特珠单抗）：上市时间：2019：中国是否上市：否；医保报销：否1.药物靶点：HER1 （ EGFR/ERBB1 ）;硏发公司：百时美施贵宝；靶向药物名称：Cetuximab （四妥昔单抗-Erbitux）:上市时间：2006：中国是否上市：是：医保报销：是2•药物靶点：HER1 （ EGFR/ERBB1 ）;研发公司：武田/安进；靶向药物名称：Panitumumab （帕尼单抗）：上市时间：2005：中国是否上市：否；医保报销：否3•药物靶点:KIT/PDGFRB/RAF/RET ；硏发公司:拜耳；靶向药物名称:Regorafenib（瑞戈非尼）：上市时间：2012；中国是否上市：是：医保报销：是4.药物靶点：VEGFR1/2/3 ；研发公司：和记黄埔；靶向药物名称：Fruquintinib （咲唾替尼）：上市时间：2018：中国是否上市：是：医保报销：是5.药物靶点：VEGFRA/B ；研发公司：塞诺菲；靶向药物名称：Ziv-aflibercept （阿柏西普）：上市时间：2012；中国是否上市：否：医保报销：否6.药物靶点:VEGFR2 ；研发公司：礼来；靶向药物名称：Ramucirumab （•雷莫芦单抗）；上市时间：2014；中国是否上市：否；医保报销：否7.药物靶点：VEGFR ；硏发公司：基因泰克；靶向药物需称：Bevacizumab （贝伐珠单抗）：上市时间：2004：中国是否上市：是：医保报销：是8.药物靶点：BRAF V600E ；研发公司：百时美施贵宝；靶向药物名称：Encorafenib（康奈菲尼）：上市时间：2020；中国是否上市：否：医保报销：否9.药物靶点：PD-1 ；硏发公司：百时美施贵宝；靶向药物名称：Nivolumab （纳武单抗）：上市时间：2015：中国是否上市：是；医保报销：是10.药物靶点：CTLA-4 ；硏发公司：百时美施贵宝；靶向药物爼称：Ip订imumab （伊匹单抗）：上市时间：2011：中国是否上市：否：医保报销：否胃癌1•药物靶点：HER2 ；研发公司：罗氏；靶向药物爼称：Trastuzumab （曲妥珠单抗）；上市时间：1998；中国是否上市：是：医保报销：是2.药物靶点:VEGFR2 ；研发公司：礼来；靶向药物名称：Ramucirumab （雷莫芦单抗）；上市时间：2014；中国是否上市：否：医保报销：否3.药物靶点:PD-1 ；研发公司：默沙东；靶向药物名称：Pembrolizumab （派姆单抗）：上市时间：2017；中国是否上市：是：医保报销：否胃肠间质瘤1•药物靶点：KIT/PDGFR/ABL ；硏发公司：诺华；靶向药物需称：Imatinib （伊马替尼）：上市时间：2011：中国是否上市：是：医保报销：是2.药物靶点：PDGFRA/PDGFRB/VEGFR1/2/3 ;硏发公司：辉瑞；靶向药物名称：Sunitinib （舒尼替尼）：上市时间：2006：中国是否上市：是：医保报销：是3.药物靶点：KIT/PDGFRB ；研发公司：拜耳；靶向药物名称：Regorafenib （瑞戈非尼）：上市时间：2012：中国是否上市：是：医保报销：是4.药物靶点：KIT/PDGFR/ABL;研发公司：Decipher ;靶向药物名称：Rigretinib；上市时间：2020；中国是否上市：否：医保报销：否5.药物靶点：PDGFRA exon 18 ；硏发公司：基石药业；靶向药物名称：Avapritinib （Ayvakit）:上市时间：2020：中国是否上市：否；医保报销：否胆管癌1.药物靶点:FGFR2 ；硏发公司：信达生物；靶向药物轻称:PemigatinibCPemazyre）：上市时间：2020；中国是否上市：否：医保报销：否1•药物靶点:PD-1 ；研发公司：默沙东；靶向药物需称：Pembrolizumab （派姆单抗）：上市时间：2019；中国是否上市：否：医保报销：否2.药物靶点：PD-1 ；硏发公司：百时美施贵宝；靶向药物名称：Nivolumab （纳武单抗）：上市时间：2020：中国是否上市：否；医保报销：否3.药物靶点:VEGFR2 ；研发公司：礼来；靶向药物需称：Ramucirumab （•雷莫芦单抗）；上市时间：2014；中国是否上市：否：医保报销：否4.药物靶点：HER2 ；研发公司：罗氏；靶向药物爼称：Trastuzumab （曲妥珠单抗）；上市时间：1998；中国是否上市：是：医保报销：是胰腺癌1•药物靶点：EGFR ；硏发公司：罗氏；靶向药物需称：Erlotinib （厄洛替尼）；上市时间：2005：中国是否上市：是；医保报销：否2.药物靶点：mTOR；硏发公司：诺华；靶向药物名称：Everolimus （依维莫司）：上市时间：2009；中国是否上市：是；医保报销：否3.药物靶点：RTK ；研发公司：辉瑞；靶向药物名称：Sunitinib （舒尼替尼）：上市时间：2006：中国是否上市：否；医保报销：是4.药物靶点：BRCA ；研发公司：阿斯利康；靶向药物名称：Olaparib （舒尼替尼）；上市时间：2019；中国是否上市：否：医保报销：否肝癌1.药物靶点：VEGFR/PDGFR/KIT ；研发公司：拜耳；靶向药物剑称：Sorafenib （索拉非尼）：上市时间：2007；中国是否上市：是：医保报销：否2.药物靶点：KIT/PDGFRB ；研发公司：拜耳；靶向药物名称：Regorafenib （瑞戈非尼）：上市时间：2017：中国是否上市：是：医保报销：否3.药物靶点：多靶点；硏发公司：卫材；靶向药物名称：Lenvatinib （乐伐替尼）；上市时间：2018；中国是否上市：是；医保报销：否4.药物靶点：PD-1 ；研发公司：百时美施贵宝；靶向药物需称：Nivolumab （纳武单抗）：上市时间：2017；中国是否上市：否；医保报销：否5.药物靶点:PD-1 ；研发公司：默沙东；靶向药物鋼称：Pembrolizumab（派姆单抗）：上市时间：2018；中国是否上市：是：医保报销：否6.药物靶点:VEGFR2 ；研发公司：礼来；靶向药物需称：Ramucirumab （•雷莫芦单抗）；上市时间：2019；中国是否上市：否：医保报销：否原发性腹膜癌1•药物靶点：VEGFR2 ；硏发公司：礼来；靶向药物名称：Niraparib （尼拉帕尼）；上市时间：2017：中国是否上市：否：医保报销：否2.药物靶点：VEGF ；研发公司：基因泰克；靶向药物名称：Bevacizumab （贝伐珠单抗）：上市时间：2016：中国是否上市：是；医保报销：否神经内分泌瘤1•药物靶点：PD-L1 ；硏发公司：默沙东；靶向药物名称：Avelumab （Bavencio）；上市时间：2017；中国是否上市：否：医保报销：否2.药物靶点：RTK ；研发公司：辉瑞；靶向药物名称：Sunitinib （舒尼替尼）：上市时间：2006：中国是否上市：是；医保报销：是3.药物靶点：生长激素受体阳性；硏发公司：诺华；靶向药物名称：Lu 177 dotatate （LUTATHERA）:上市时间：2018：中国是否上市：否；医保报销：否前列腺癌1.药物靶点:VEGFR/PDGFR/KIT/RAF ；研发公司:-；靶向药物名称:Sipueucel-T（前列腺治疗疫苗）；上市时间：2010；中国是否上市：否：医保报销：否2.药物靶点：PAPR ；硏发公司：阿斯利康；靶向药物名称：Olaparib （奥拉帕尼）；上市时间：2020；中国是否上市：否：医保报销：否3.药物靶点：BRCA ；研发公司：辉瑞；靶向药物名称：Rucaparib （Rubraca:x）:上市时间：2020；中国是否上市：否；医保报销：否膀胱癌1•药物靶点：PD-1 ；研发公司：百时美施贵宝；靶向药物需称：Nivolumab （纳武单抗）：上市时间：2015：中国是否上市：是；医保报销：是2.药物靶点:PD-1 ；研发公司：默沙东；靶向药物剑称：Pembrolizumab （派姆单抗）: 上市时间：2014；中国是否上市：是：医保报销：是3.药物靶点：PD-L1 ；研发公司：阿斯利康；靶向药物名称：Durvalumab （得瓦鲁单抗）：上市时间：2017：中国是否上市：否；医保报销：否4.药物靶点：PD-L1 ；硏发公司：默沙东；靶向药物名称：Avelumab （Bavencio）: 上市时间：2017；中国是否上市：否：医保报销：否5.药物靶点：PD-L1 ；研发公司：基因泰克；靶向药物名称：Atezolizumab （阿特丽珠单抗）：上市时间：2016：中国是否上市：否：医保报销：否6•药物靶点：FGFR3/FGFR2 ;研发公司：Janssen Biotech ;靶向药物名称：Erdafitinib （厄达替尼）：上市时间：2019：中国是否上市：否；医保报销：否肾癌1•药物靶点：PD-1 ；硏发公司：百时美施贵宝；靶向药物名称：Nivolumab （纳武单抗）：上市时间：2015：中国是否上市：是；医保报销：是2.药物靶点：VEGFR ；硏发公司：卫材；靶向药物名称：Lenvatinib （乐伐替尼）；上市时间：2015；中国是否上市：是：医保报销：是3•药物靶点：mTOR；硏发公司：诺华；靶向药物爼称：Everolimus （依维莫司）：上市时间：2009；中国是否上市：是：医保报销：是4.药物靶点：mTOR；研发公司：惠氏；靶向药物划称：Temsirolimus（替西罗莫司）；上市时间：2007：中国是否上市：否：医保报销：否5.药物靶点：PDGFRA/PDGFRB ；研发公司：辉瑞；靶向药物名称：Sunitinib （舒尼替尼）：上市时间：2006：中国是否上市：是；医保报销：是6.药物靶点：VEGF ；硏发公司：基因泰克；靶向药物名称：Bevacizumab （贝伐珠单抗）：上市时间：2004：中国是否上市：是；医保报销：是7.药物靶点:VEGFR/PDGFR/KIT ；研发公司：葛兰素史克；靶向药物名称：Pazopanib （帕卩坐帕尼）：上市时间：2009；中国是否上市：是：医保报销：是8.药物靶点：KIT/PDGFRB ；硏发公司：辉瑞；靶向药物名称：Axitinib（阿昔替尼）；上市时间：2012；中国是否上市：是：医保报销：是9.药物靶点：FLT3/KIT/MET/RET ；硏发公司：武田；靶向药物名称：Cabozantinib（卡博替尼）：上市时间：2011；中国是否上市：否：医保报销：否宫颈癌1•药物靶点:PD-1 ；研发公司：默沙东；靶向药物名称：Pembrolizumab （派姆单抗）：上市时间：2018；中国是否上市：是：医保报销：是2.药物靶点：VEGF ；硏发公司：百时美施贵宝；靶向药物名称：Bevacizumab （贝伐珠单抗）：上市时间：2004；中国是否上市：是：医保报销：是输卵管擋1.药物靶点：PARP ；硏发公司：默沙东；靶向药物爼称：Niraparib （尼拉帕尼）；上市时间：2015；中国是否上市：是；医保报销：是卵巢癌1•药物靶点：PARP ；硏发公司：辉瑞；靶向药物爼称：Rucaparib （Rubraca™）:上市时间：2016；中国是否上市：否；医保报销：否2.药物靶点：PARP ；硏发公司：阿斯利康；靶向药物名称：Olaparib （奥拉帕尼）；上市时间：2014；中国是否上市：是：医保报销：是3•药物靶点:PARP ；研发公司：葛兰素史克；靶向药物名称：Niraparib （尼拉帕尼）；上市时间：2017；中国是否上市：否：医保报销：否4.药物靶点：VEGF ；硏发公司：基因泰克；靶向药物划称：Bevacizumab （贝伐珠单抗）：上市时间：2014：中国是否上市：是；医保报销：是白血病1•药物靶点：KIT ；硏发公司：诺华；靶向药物需称：Imatinib （伊马替尼）：上市时间：2001：中国是否上市：是；医保报销：是2.药物靶点：BCR-AB1 ；硏发公司：诺华；靶向药物名称：Nil otinib （尼洛替尼）；上市时间：2007；中国是否上市：是；医保报销：是3.药物靶点：多靶点；硏发公司：百时美施贵宝；靶向药物名称：Dasatinib （达沙替尼）：上市时间：2006：中国是否上市：是：医保报销：是4.药物靶点：SRC-AB1 ；研发公司：辉瑞；靶向药物名称：Bosutinib （博舒替尼）；上市时间：2012；中国是否上市：否：医保报销：否5.药物靶点：多靶点；硏发公司：Ariad ；靶向药物名称：Ponatinib （普纳替尼）：上市时间：2012；中国是否上市：否：医保报销：否6.药物靶点：多靶点；硏发公司：诺华；靶向药物轻称：Midostaurin （Rydapt®）；上市时间：2017；中国是否上市：否：医保报销：否7.药物靶点：BTK ;研发公司：Pharmacyclics ;靶向药物名称：Ibrutinib （伊鲁替尼）：上市时间：2013：中国是否上市：是；医保报销：是8•药物靶点：CD20 ；硏发公司：基因泰克；靶向药物爼称：Obinutuzumab （奥滨尤妥珠单抗）：上市时间：2013；中国是否上市：否：医保报销：否9.药物靶点：CD20 ；硏发公司：诺华；靶向药物爼称：Ofatumumab （奥法木单抗）；上市时间：2014；中国是否上市：否：医保报销：否10.药物靶点：CD20 ；研发公司：基因泰克；靶向药物需称：Rituximab （利妥昔单抗）：上市时间：1997：中国是否上市：是；医保报销：是11.药物靶点:PI3K6 ；研发公司:吉利德科学；靶向药物名称：Idelalisib（Zydelig®）：上市时间：2014；中国是否上市：否：医保报销：否12.药物靶点:CD19 ；硏发公司：安进；靶向药物爼称：Blinatumomab （Blincyto®）: 上市时间：2014；中国是否上市：否：医保报销：否13.药物靶点：BCL2 ；硏发公司：罗氏；靶向药物名称：Venetoclax （Venclexta™）: 上市时间：2015；中国是否上市：否：医保报销：否淋巴瘤1•药物靶点：BTK ;研发公司：Pharmacyclics ;靶向药物划称：Ibrutinib （依鲁替尼）：上市时间：2015：中国是否上市：是；医保报销：是2.药物靶点：CD20 ；研发公司：拜耳；靶向药物名称：Ibritumomab （替伊莫单抗）；上市时间：2002；中国是否上市：否：医保报销：否3.药物靶点：CD20 ；硏发公司：罗氏；靶向药物名称：Rituximab （利妥昔单抗）；上市时间：1997：中国是否上市：是：医保报销：是4.药物靶点：CD20 ；硏发公司：史克必成；靶向药物名称：Tositumomab （托四莫单抗）：上市时间：2003：中国是否上市：否：医保报销：否5.药物靶点：CD20 ；研发公司：基因泰克；靶向药物爼称：Obinutuzumab （奥滨尤妥珠单抗）：上市时间：2013；中国是否上市：否：医保报销：否6.药物靶点：CD30 ；硏发公司：千年制药；靶向药物名称：Brentuximab （本妥西单抗）：上市时间：2011：中国是否上市：否；医保报销：否7.药物靶点：HDAC；硏发公司：Onxeo ；靶向药物名称：Belinostat （贝利司他）；上市时间：2014；中国是否上市：否：医保报销：否8•药物靶点：HDAC ；研发公司：新基；靶向药物划称：Romidepsin （罗米地辛）：9.药物靶点：HDAC ；研发公司：默沙东；靶向药物划称：Vorinostat （伏立诺他）；上市时间：2006；中国是否上市：否：医保报销：否10.药物靶点:PI3K8 ；研发公司:吉利德科学；靶向药物名称：Idelalisib（Zydelig®）；上市时间：2014；中国是否上市：否：医保报销：否11•药物靶点：PD-1 ；研发公司：百时美施贵宝；靶向药物爼称：Nivolumab （纳武单抗）：上市时间：2015：中国是否上市：是：医保报销：否12.药物靶点：PD-1 ；硏发公司：默沙东；靶向药物名称：Pembrolizumab （派姆单抗）：上市时间：2014：中国是否上市：是；医保报销：否13.药物靶点：Proteasome ;研发公司：杨森；靶向药物拿称：Bortezomib （硼替佐米）：上市时间：2003：中国是否上市：是；医保报销：否多发性骨髓瘤1•药物靶点：Proteasome ;研发公司：杨森；靶向药物名称：Bortezomib （硼替佐米）：上市时间：2003：中国是否上市：是；医保报销：是2.药物靶点：蛋白酶体；硏发公司：奧尼克斯；靶向药物冬称：Carfilzomib （卡菲司米托）：上市时间：2012；中国是否上市：否：医保报销：否3.药物靶点:；研发公司：千年制药；靶向药物需称：Ixazomib citrate （Ninlaro®）:上市时间：2015；中国是否上市：是：医保报销：否4.药物靶点：CD38 ；研发公司：杨森；靶向药物名称：Daratumumab （达雷木单抗）；上市时间：2013；中国是否上市：否：医保报销：否5.药物靶点：SLAMF7 （ CS1/CD319/CRACC）;研发公司：百时美施贵宝；靶向药物名称：Elotuzumab （埃罗妥珠单抗）；上市时间：2014；中国是否上市：否：医保报销：否黑色素瘤1•药物靶点：PD-1 ；硏发公司：百时美施贵宝；靶向药物剑称：Nivolumab （纳武单抗）：上市时间：2015：中国是否上市：是；医保报销：否2.药物靶点:PD-1 ；研发公司：默沙东；靶向药物名称：Pembrolizumab （派姆单抗）：3.药物靶点：CTLA-4 ；研发公司：百时美施贵宝；靶向药物名称：Ip订imumab （伊普利姆玛）：上市时间：2011；中国是否上市：否：医保报销：否4.药物靶点：BRAF ；研发公司：罗氏；靶向药物名称：Vemurafenib （维莫非尼）：上市时间：2011；中国是否上市：是；医保报销：否5.药物靶点：BRAF ；硏发公司：诺华；靶向药物名称：Dabrafenib （达拉菲尼）；上市时间：2013；中国是否上市：否：医保报销：否6•药物靶点：MEK ；研发公司：诺华；靶向药物塔称：Trametinib （曲美替尼）：上市时间：2013：中国是否上市：否；医保报销：否2.药物靶点：MEK ；硏发公司：基因泰克；靶向药物名称：Cobimetinib（卡比替尼）；上市时间：2015；中国是否上市：否：医保报销：否默克尔细胞癌1•药物靶点：PD-L1 ；硏发公司：默沙东；靶向药物需称：Avelumab （Bavencio）: 上市时间：2017；中国是否上市：否：医保报销：否2.药物靶点:PD-1 ；研发公司：默沙东；靶向药物名称：Pembrolizumab （派姆单抗）：上市时间：2014；中国是否上市：是：医保报销：否基底细胞癌1•药物靶点:PTCH/Smoothened ;研发公司：基因泰克；靶向药物需称：Yismodegib（维莫徳吉）：上市时间：2012；中国是否上市：否：医保报销：否2.药物靶点：Smoothened ;研发公司：诺华；靶向药物名称：Sonidegib （索尼徳吉）：上市时间：2015：中国是否上市：是；医保报销：否甲状腺癌1•药物靶点：VEGFR/PDGFR/KIT ；研发公司：拜耳；靶向药物名称：Sorafenib （索拉非尼）：上市时间：2013：中国是否上市：是：医保报销：否2.药物靶点：VEGFR2 ；硏发公司：卫材；靶向药物冬称：Lenvatinib （乐伐替尼）；上市时间：2015；中国是否上市：否：医保报销：否3•药物靶点:EGFR/HER1/ERBB1 ；硏发公司：阿斯利康；靶向药物名称：Yandetanib（凡徳他尼）：上市时间：2017；中国是否上市：否：医保报销：否4.药物靶点：FLT3/KIT/MET/RET ；硏发公司：武田；靶向药物爼称：Cabozantinib（卡博替尼）：上市时间：2012；中国是否上市：否：医保报销：否头颈部肿瘤1•药物靶点：VEGF；脑瘤；靶向药物需称：Bevacizumab （贝伐珠单抗）：上市时间：2004：中国是否上市：是；医保报销：否2.药物靶点：mTOR；脑瘤；靶向药物划称：Everolimus （依维莫司）：上市时间：2009：中国是否上市：是；医保报销：否3.药物靶点：EGFR（ HER1/ERBB1 ）；头颈瘙；靶向药物名称：Cetuximab （西妥昔单抗）：上市时间：2006：中国是否上市：否：医保报销：否4.药物靶点：PD-1 ；头颈癌；靶向药物名称：Nivolumab （纳武单抗）；上市时间：2015；中国是否上市：是；医保报销：否5.药物靶点：PD-1 ；头颈癌；靶向药物名称：Pembrolizumab （派姆单抗）；上市时间：2014；中国是否上市：是；医保报销：否6.药物靶点：GD2 ；高危神经母细胞瘤；靶向药物划称：Dinutuximab （Unituxin：*）：上市时间：2015；中国是否上市：否：医保报销：否软组织肉瘤1.药物靶点:VEGFR/PDGFR/KIT ；研发公司：葛兰素史克；靶向药物名称：Pazopanib （帕卩坐帕尼）：上市时间：2009；中国是否上市：是：医保报销：是2.药物靶点：EZH2 ；研发公司：Epizyme ；靶向药物名称：Tazemetostat （他泽司他）：上市时间：2020：中国是否上市：否；医保报销：否3.药物靶点：一；研发公司：新基；靶向药物需称：Pomalidomide （泊马度胺）；上市时间：2020；中国是否上市：否；医保报销：否。
抗肿瘤及免疫增强药适应症及用法用量的详细介绍
抗肿瘤及免疫增强药适应症及用法用量的详细介绍进入21世纪以来，抗肿瘤疗法的研究与开发取得了巨大的进展。
优异的疗效使得肿瘤患者的生存率得到显著提高。
除了传统的放化疗方式，近年来，抗肿瘤及免疫增强药物的应用也逐渐引起了广泛关注。
本文将详细介绍抗肿瘤及免疫增强药的适应症以及使用方法与剂量。
一、抗肿瘤药物的适应症1. 化疗药物化疗药物是目前最常见的抗肿瘤药物之一，主要通过抑制癌细胞的增殖和分裂来达到治疗目的。
常用的化疗药物包括：（1）顺铂：适用于治疗卵巢、肺等多种癌症，副作用主要表现为肾功能损害和消化道反应。
（2）紫杉醇：适用于治疗乳腺癌、卵巢癌等，副作用包括末梢神经病变和骨髓抑制。
除了以上常见的化疗药物，还有多种其他类型的化疗药物可供选择，具体应根据患者的具体情况来确定。
2. 靶向治疗药物靶向治疗药物是一种通过选择性作用于肿瘤细胞内特定的生物标志物来实现治疗目的的药物。
其适应症可以更精确地确定，对患者的毒副作用也较小。
常用的靶向治疗药物包括：（1）厄洛替尼：适用于治疗非小细胞肺癌，主要作用机制为抑制肿瘤细胞内的成长因子信号通路。
（2）曲妥珠单抗：适用于治疗乳腺癌和结直肠癌，通过靶向肿瘤细胞上的表面受体进行作用。
靶向治疗药物的适应症和使用方法与剂量需要根据每个药物的特点来确定，以避免不必要的副作用。
3. 免疫疗法药物免疫疗法是近年来兴起的一种抗肿瘤疗法，通过激活患者自身的免疫系统来消灭癌细胞。
免疫疗法药物的适应症主要包括以下几个方面：（1）免疫检查点抑制剂：适用于具有PD-L1表达的多种肿瘤，可以帮助激活免疫系统，增强对癌细胞的免疫攻击。
（2）CAR-T细胞疗法：适用于血液系统的肿瘤，可以通过改造患者自身的T细胞来增强免疫系统对肿瘤的攻击能力。
4. 其他辅助治疗药物除了上述三类主要的抗肿瘤药物，还有一些辅助治疗药物可以在肿瘤治疗中使用。
如维生素C、中药辅助治疗等。
这些药物通常用于辅助提高患者免疫力或减轻疗程中的副作用。
靶向药物的分类及适应症 PPT
KEBraG-rsaFRf Her2 PIK3 UMACnLEkAKTnow
Adenocarcinoma 2010 以肿瘤驱动基因作为靶点的治疗选择
Horn L, Pao W. J Clin Oncol 2009;26:4232–5
中国和日本腺癌中EGFR突变驱动基因50%
中国1
腺癌 = 370
BRAF M+ 2%
药物
分子特性
批准适用症
Erlotinib 厄罗替尼
可逆性TKI (quinazoline-derivative NSCLC；胰腺癌 molecule）
Gefitinib 吉非替尼
可逆性TKI (quinazoline-derivative NSCLC molecule）
Cetuximab 昔妥西单抗
人鼠嵌合型单抗（IgG1）
K-RAS野生型结直肠癌, 头颈部 鳞癌，NSCLC
Panitumumab 全人源型单抗（IgG2κ） 帕尼单抗
K-RAS野生型结直肠癌, 头颈部 鳞癌
N Engl J Med 2008;358:1160-1174
特点
给药途径 结构 靶点特异性
EGFR 抑制剂的功能和药理学特点
100余种在临床验证中
临床常用靶点药物
作用的主要环节
按 细胞增殖
药 细胞凋亡
物 作 信号转导通路
用
机
制
、 靶
血管生成
点 不 同
肿瘤转移、侵袭 肿瘤耐药
致病基因 其他
作用机制或靶点
代表药物
抑制CDK，cyclin活性
HMK1275
Bcl2,P53, C-myc, P21,TRAIL PKC
G3139,Forminivirson/ ISIS 3521, SCH66336, LY317615
肿瘤靶向药物说明书
1.吉非替尼片【商品名称】：易瑞沙【适应症】本品适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。
【用法用量】推荐剂量为250mg(1片)每日1次，空腹或与食物同服。
不推荐用于儿童或青少年，对于这一患者群的安全性和疗效尚未进行研究。
如果有吞咽困难，可将片剂分散于半杯饮用水中(非碳酸饮料)，不得使用其他液体。
将片剂丢入水中，无需压碎，搅拌至完全分散(约需10分钟)，即刻饮下药液。
以半杯水冲洗杯子，饮下。
也可通过鼻-胃管给予该药液。
无需因下述情况不同调整给药剂量：年龄、体重、性别、种族，肾功能，因肝转移而引起的中至重度肝功能损害。
剂量调整：当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时，可通过短期暂停治疗(最多14天)解决，随后恢复每天250 mg的剂量。
【不良反应】1.最常见 (发生率20%以上) 的药物不良反应 ( ADRs ) 为腹泻和皮肤反应 (包括皮疹、痤疮、皮肤干燥和瘙痒) ，一般见于服药后的第一个月内，通常是可逆性的。
大约8%的患者出现严重的药物不良反应 (CTC标准3或4级) 。
因ADR停止治疗的患者有约3%。
2.各身体系统发生的不良事件按发生频率以降序排列。
基于在全球进行的临床研究，扩大用药/同情用药以及上市后使用中的数据，在日本以外的地区间质性肺病总的估计报告率约为0.3%，在日本约为3%。
【禁忌】已知对该活性物质或该产品任一赋形剂有严重过敏反应者。
【注意事项】接受吉非替尼治疗的患者，偶尔可发生急性间质性肺病，部分患者可因此死亡（见“可能出现的不良反应”节）。
伴发先天性肺纤维化/间质性肺炎/肺尘病/放射性肺炎/药物诱发性肺炎的患者出现这种情况时死亡率增加。
如果患者气短，咳嗽和发热等呼吸道症状加重，应中断治疗，及时查明原因。
当证实有间质性肺病时，应停止使用吉非替尼并对患者进行相应的治疗。
已观察到无症状性肝转氨酶升高（见“可能出现的不良反应”节）。
因此，建议定期检查肝功能。
靶向治疗
22
参考文献
石小鹏，缪珊，吴振宇，刘秀芳.分子靶向的小分子抗肿瘤药物的临床合理应用，中国 药房，2011,14 王鑫，支修益.2009年非小细胞肺癌分子靶向治疗新进展.中国处方药，2010,4（97）： 42-44 罗帅.分子靶向药物毒副作用护理，中国临床护理，2013年5卷04期 王晶晶.肿瘤患者分子靶向药物毒副反应临床护理，中华护理学 会2012全国肿瘤护理新进展研讨会 郑妙芬.非小细胞肺癌分子靶向治疗皮疹护理,大家健康(中旬版)2014年04期 汤士芳,郝瑾祎,余利,祁静.靶向治疗规范流程管理,实用临床医学杂志,2012年16卷10 期 邢长莉.肿瘤分子靶向治疗靶点常见副反应护理配合,中国医药指南,2011年09卷26期
重度
全身广泛
伴有严重
可能或已 显著影响 经并发
17
肿瘤分子靶向治疗药物常见不良反应--皮疹
18
皮疹的护理
1、一般不需要处理，遵医 嘱继续给药，并密切监测 皮疹严重程度的变化。 2、局部使用1%氢化可的 松软膏或氯林可霉素 （ 10%凝胶）、红霉素软 膏、皮肤干燥伴瘙痒者， 薄酚甘油洗剂2次/日。2周 后对皮疹的程度进行再次 评估。 1、继续原剂量治疗，并密 切监测皮疹严重程度的变化。 1、继续原剂量治疗，并密切 监测皮疹严重程度的变化。 2、局部使用2.5%氢化可的 松软膏或红霉素软膏并口服 开瑞坦，有症状者尽早口服 美满霉素（强力霉素）。或 给予冲击剂量的甲强龙，若 合并感染遵医嘱给予合适的 抗生素治疗。2周后对皮疹 的程度进行再次评估。若情 况恶化或无明显改善，遵医 嘱停止治疗。症状改善后遵 医嘱继续治疗。
干部保健科/肿瘤分子靶向治疗病区
1
培训目标
1、熟悉常见肿瘤分子靶向药物的分类。 2、了解常见肿瘤分子靶向治疗药物。 3、熟悉常见肿瘤分子靶向药物的适应症。 4、掌握肿瘤分子靶向药物所致皮疹的护理。
不可不知的靶向药
不可不知的靶向药1.抗EGFR靶向药厄洛替尼Tasceva【商品名】：特罗凯【药理机制】：EGFR TKI（酪氨酸激酶抑制剂，tyrosine kinase inhibitors）抑制剂【适用症】：可试用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。
本适应症是基于前述国外一项Ⅲ期临床研究结果得出。
对于中国人非小细胞肺癌二线治疗的疗效尚待进一步临床研究证实。
两个多中心安慰剂对照随机的Ⅲ期试验中一线治疗局部晚期或转移性NSCLC患者，结果显示在铂类为基础的化疗（卡铂+紫杉醇；或者吉西他滨+顺铂）同时服用厄洛替尼无临床受益，因此不推荐用于上述情况的一线治疗。
【常见不良反应】：皮疹、腹泻、食欲减退、疲乏、呼吸困难、恶心呕吐、口腔炎、结膜炎、角膜结膜炎、间质性肺炎等。
【规格】：150mg每片，每盒7片。
吉非替尼Iressa【商品名】：易瑞沙【药理机制】：EGFR TKI（酪氨酸激酶抑制剂，tyrosine kinase inhibitors）抑制剂【适用症】：适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。
既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。
本品对于既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的疗效，是基于大规模安慰剂对照临床试验预设亚洲亚组的生存优势（注该试验总体人群中未显示改善疾病相关症状和延长生存期）及中国非对照临床试验的生存数据而确立的。
两个大型的随机对照临床试验结果表明：吉非替尼联合含铂化疗方案一线治疗局部晚期或转移性NSCLC未显示出临床获益，所以不推荐此类联合方案。
【常见不良反应】：皮疹、腹泻、皮肤溃烂、肝功能异常、出血、呼吸困难、间质性肺炎等。
【规格】：250mg每片，每盒10片。
2.抗ALK靶向药克唑替尼crizotinib【商品名】：赛可瑞【药理机制】：竞争性ATP抑制剂，主要作用靶点为ALK、c-Met、ROS【适用症】：用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期和转移的非小细胞肺癌(NSCLC)【常见不良反应】：视力障碍、恶心、呕吐、腹泻、水肿、便秘、谷丙转氨酶升高、嗜中性白细胞减少等。
靶向治疗药物
激酶
进展期肾细胞癌，GIST，不可切 除或进展期胰腺神经内分泌肿瘤
多种激酶，考虑 VEGFR，
PDGFR和KIT
24 Trametinib 曲美替尼
Mekinist
不可切除的恶性黑色素瘤（需携 带BRAF V600E或V600K突变）
MEK-1和MEK-2
25 Vandetanib 凡德他尼 Caprelsa
VEGF,PDGF,FGF,TGF 血管生成抑制因子
Bevacizumab Angiostatin
FDA批准的分子靶向药物
序号 药物名 中文名 商品名
适应症
靶点
1
Afatinib
含有EGFR19外显子确实或21外
阿法替尼 Gilotrif 显子（L858R）突变的转移性
非小细胞肺癌
EGFR，EGFR1/2， HER2和HER4
理想的分子靶向药物
高特异性
高亲合力
理想的靶向药物
高通透性
高同源性
高稳定性
第10页
分子靶向药物的共同特点
①具有调节作用和细胞稳定作用 ②临床治疗不一定需要达到剂量毒性（DLT）和最大
耐受量（MTD） ③毒性作用和临床表现与细胞毒药物有很大区别 ④直接针对引起癌变分子机制，比传统化疗更有选择
性和有效性 ⑤与常规治疗（化疗、放疗）合用，常有更好的疗效
Nature Reviews Molecular Cell Biology, 2004
B-RAF抑制剂PLX4032治疗恶性黑色素瘤
PLX4032
• Plexxikon公司研发的靶向B-RAFV600E 突变体 的抑制剂
• 口服有效，目前处于临床III期研究
• 对80%B-RAF V600E突变的恶性黑色素瘤患者 有效
靶向药物治疗在肿瘤中的适应症和疗效
靶向药物治疗在肿瘤中的适应症和疗效肿瘤是一种严重威胁人类健康的疾病，长期以来，传统的治疗方法主要包括手术切除、放疗和化疗。
然而，这些方法在某些情况下存在局限性和不理想的效果，因此科学家们不断努力寻求更有效的治疗策略。
靶向药物治疗作为肿瘤治疗的新方法，已逐渐成为热门研究领域，取得了令人鼓舞的进展。
靶向药物治疗是指利用针对肿瘤相关分子的特异性药物，通过特异性的作用机制来治疗肿瘤。
与传统的治疗方法相比，靶向药物具有更好的选择性和减少副作用的优势。
当然，根据不同的肿瘤类型和个体情况，靶向药物的适应症也有所差异。
以乳腺癌为例，HER2阳性是乳腺癌中常见的亚型，大约20%的乳腺癌患者存在HER2阳性表达。
靶向HER2的药物治疗已经成为乳腺癌的标准治疗之一。
药物如曲妥珠单抗（Trastuzumab）、拉普替尼（Lapatinib）等针对HER2的药物已经在临床上得到广泛应用。
这些药物可以抑制HER2的信号传导通路，从而有效抑制乳腺癌的生长和扩散，延长患者的生存期。
另外一个例子是慢性髓性白血病（CML），CML患者中95%以上的人患有BCR-ABL融合基因。
伊马替尼（Imatinib）是一种针对BCR-ABL激酶的靶向药物。
临床试验结果显示，伊马替尼能够有效治疗CML，并使得CML患者的生存期显著延长。
伊马替尼的出现彻底改变了CML的治疗方式，成为一种划时代的药物。
此外，EGFR突变是非小细胞肺癌（NSCLC）中常见的突变，占据患者人群的10%-15%。
针对EGFR的靶向药物如吉非替尼（Gefitinib）、厄洛替尼（Erlotinib）等已经被广泛应用于临床。
这些药物通过抑制EGFR激酶的活性，阻断信号传导通路，从而抑制肿瘤生长。
研究显示，EGFR突变阳性的患者在接受靶向药物治疗后反应率和生存期均有明显改善。
尽管靶向药物治疗在肿瘤中的适应症和疗效已经得到了肯定，但我们也必须意识到，靶向药物不是适用于所有肿瘤类型的治疗选择。
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临床常用靶点药物
作用的主要环节
按 细胞增殖
药 细胞凋亡
物 作 信号转导通路
用
机
制
、 靶
血管生成
点 不 同
肿瘤转移、侵袭 肿瘤耐药
致病基因 其他
作用机制或靶点
代表药物
抑制CDK，cyclin活性
HMK1275
Bcl2,P53, C-myc, P21,TRAIL PKC
G3139,Forminivirson/ ISIS 3521, SCH66336, LY317615
靶向药物的分类及适应症
第九人民医院 姜 斌 教授 上海交通大学医学院
Panitumumab Cetuximab
Temsirolimus
()
Bevacizumab Sunitinib Sorafenib Sorafenib
()
目前已知有条细胞信号通路、个信号蛋白的 个磷酸化位点
年,抗利妥昔单克隆抗体( 美罗华) 标志着肿瘤靶向治疗的开始
Ras途径 EGFR，PDGFR ZD1839,STI571,OSI-774,trastuzumab
等
raf kinase
BAY 43-9006，ISIS 5132
MAPK
R115777, BAY 43-9006
VEGF,PDGF,FGF,TGF
Bevacizumab
血管生成抑制因子
Angiostatin,Endostatin
EGFR突变(-) ALK基因(-)
ALK基因未知 EGFR突变未知
明确 分子分型
PS0-2分患者进 入一线化疗
进入一线治疗
PS0-2分患者进 PS0-2分患者进入
入一线化疗
一线化疗
常见和罕见突变的检测
突变状态检测
常见
外显子
外显子
罕见
外显子
外显子
外显子
外显子
,.
临床研究结果
..–. .
临床研究结果
信号传导
小分子靶向药物
：
TK
ATP
TK
-
肿瘤细胞死亡
目前批准上市的 抑制剂
药物 厄罗替尼 吉非替尼 昔妥西单抗 帕尼单抗
分子特性 可逆性 ( ） 可逆性 ( ） 人鼠嵌合型单抗（） 全人源型单抗（κ）
批准适用症 ；胰腺癌
野生型结直肠癌, 头颈部鳞癌， 野生型结直肠癌, 头颈部鳞癌
特点
给药途径 结构 靶点特异性
目前多数是一些酶的抑制剂，例如表皮生长因子受体酪氨 酸激酶家族抑制剂
重要靶点：蛋白激酶
人类有 种蛋白激酶，种酪 氨酸激酶
在各种肿瘤中相互交织
,.–
蛋白酶抑制剂与各种酶结合情况
，
抗类药物
活化信号转导途径
.
抗单抗的作用机制
细胞
膜
ATP
TK
+
ATP
TK
配体受体结 合
受体二聚化
ATP结合 受体磷酸化
., . ., .
指南：晚期治疗路径
晚期NSCLC
明确 组织学类
型
鳞癌
明确组织学分型；足够的组织标本进行分子检测 腺癌、大细胞癌、组织分型不明确的NSCLC
不推荐常规进行 EGFR突变与ALK检 测，除非在不吸烟和 获取小活检标本的患
者
EGFR突变检测；ALK突变；ROS1阳性；RET
EGFR突变(+) ALK基因(+)
抑制剂的功能和药理学特点
单抗
静脉（ ） 重组免疫球蛋白() 特异性
பைடு நூலகம்
小分子酪氨酸激酶抑制剂
口服（一般）
低分子化合物（）
可以抑制家族一个或多个受体，有的同时还可以 抑制其它生长因子受体（如）
机制
与胞外受体结合，阻止配体与受体结合形成二具体 与竞争性结合胞内区域，抑制受体磷酸化，大多 是可逆的；不可逆的正在临床试验中
激活宿主免疫反应
可以。作用是某些单抗的抗瘤机制之一，如；但是 不能 在没有发现
抑制剂在肺癌中的应用
已进入驱动基因决定 治疗选择的时代
Adenocarcinoma 1999 组织病理决定化疗选择
KEBraG-rsaFRf Her2 PIK3 UMACnLEkAKTnow
Adenocarcinoma 2010 以肿瘤驱动基因作为靶点的治疗选择
0 E709AE709KG719AGW71793S1dSeTl(O7P46dd-ee7ll((577044)d66e--77l(557114))6di-en7sl(5(72V4))7i-n7s4(D9))ddineesll(((77Pd44)e77l--(777554117))-7in5s2()Si)ndse(dlQ(e7Hl(47)95-175-715)9)Din7s7N0KG7;54inRs770(Yin)Hs776713(LEinAsF7Q70) (ASinVs)7in7s17(7G4)(NPH)H775YT790MG779FH835LK846RL858RA871G
对细胞影响
诱导内化、下调、降 解 抑制信号转导 活性与突变有关
抑制肿瘤细胞增殖（停滞）；抑制产生，从而抑制 肿瘤诱导的血管形成和肿瘤细胞侵犯；并可能加强 细胞毒药物的活性，增加放疗效果 可以
可以 有可能，因为目前还不了解胞外区突变情况
抑制细胞增殖（停滞），余同前
不可以（但不可逆抑制剂可以诱导下调、降解） 可以 有关
,. –
中国和日本腺癌中突变驱动基因
中国
腺癌 = 370
BRAF M+ 2%
未知 29%
EGFR M+ 40%
PI3K M+ 4%
C-MET Amp
5%
PTEN M+
6%
EML4-ALK 7%
KRAS 7%
日本
未知 22%
KRAS 15%
EGFR 50%
ALK 5% BRAF
1%
MET 4%
HER2 3%
基质金属蛋白酶(MMP)
Marimastat
P-gp
XR9576
MRP, LRP,GST,PKC,TopoII 等
抑制突变基因产物形成
反义寡核苷酸，SiRNA
修复、去除致病基因
同源重组、基因敲除
端粒及端粒酶、DNA 拓扑 异构酶、泛素途径调控因子
肿瘤靶向药物分类
单抗大分子类：美罗华（利妥昔单抗）、赫赛汀（曲妥珠单抗）、 爱必妥（西妥昔单抗）和安维汀（贝伐单抗）等 静脉给药，运输储存要求高，生产成本高
..– ..
: 厄罗替尼提高 、
,;
*
*
吉非替尼或厄罗替尼
对于突变的晚期患者, 一线选择吉非替尼或厄洛 替尼治疗 对于无突变晚期患者,采用联合化疗作为一线治 疗
688
728
突变情况： 例分析
729
761
762
823
824
875
No. of times observed
250
200
150
100
50
小分子化合物：易瑞沙（吉非替尼）、特罗凯（厄洛替尼）、多吉 美（索拉非尼）、格列卫（伊马替尼）、索坦（舒尼替尼）等 口服给药，运输储存要求简单，生产成本低
靶向性原理
抗体：通过抗体抗原特 异性结合
小分子化合物：理化结合，类 似配体受体结合，通常和激 酶的结合位点特异性结合
小分子靶向药物
作用于在肿瘤形成过程中起重要作用的基因或蛋白质的化 合物