盐酸羟考酮注射液--蔡昀方
盐酸羟考酮的药理学研究
盐酸羟考酮的药理学研究郭晓静（河南省中医院，河南 郑州）摘要：盐酸羟考酮属于一种阿片类生物碱衍生物，这种衍生物是半合成的蒂巴因衍生物，在临床上的应用效用明显，主要可以治疗癌痛和中度急慢性疼痛和重度急慢性疼痛等。
盐酸羟考酮药剂类型多样，主要包括栓剂、注射剂、控缓释片剂和片剂等，不同的药剂类型可以满足不同患者的治疗需求。
要进一步保证盐酸羟考酮的应用有效，在临床实践中，还需要结合相关化学理论和临床研究，对盐酸羟考酮的药理学知识进行分析，保证用药合理和用药有效。
本篇文章在此基础上，主要对盐酸羟考酮的药理学研究的相关内容进行研究与分析。
关键词：盐酸羟考酮；药理学；癌痛；临床效用；注射剂；镇痛作用中图分类号：R971 文献标识码：B DOI: 10.19613/ki.1671-3141.2019.39.085本文引用格式：郭晓静.盐酸羟考酮的药理学研究[J].世界最新医学信息文摘,2019,19(39):134,136.0 引言盐酸羟考酮作为蒂巴因衍生物属于半合成类型，在临床上主要是作为强阿片类的镇痛药物使用，能够对患者的中枢神经系统起到镇静作用，治疗癌症患者的中度、重度、急性、慢性疼痛具有重要效用，这也是盐酸羟考酮的一大药理特点。
此外，在滴定强阿片类药物之前，要对药剂类型进行合理的选用，根据国内外的相关调查研究发现，将盐酸羟考酮和作用机制不同的其他药物进行组方后，镇痛效果得以显著增强，并且患者的不良反应也大大减少[1]。
为了进一步了解其中的药物机理，需要对盐酸羟考酮的药理学特点、作用机制以及临床作用等展开综合化的分析，综合探究盐酸羟考酮复方药剂的临床效用以及癌痛治疗过程中的滴定复方，为临床实践应用提供可靠的参照依据。
1 盐酸羟考酮的药动力学参数分析盐酸羟考酮在临床上的应用主要是作为阿片类的镇痛剂使用，为了充分有效的了解盐酸羟考酮的药理学分析，需要对盐酸羟考酮的相关药动力学参数进行比较性分析[2]。
根据医学实验研究发现，盐酸羟考酮的分布系数为2~4mL/kg，吗啡的分布系数为3~5mL/kg，芬太尼的分布系数为4mL/kg，盐酸羟考酮的消除率为10~15mL/min，吗啡的消除率为15~30mL/min，芬太尼的消除率为10~20mL/min，而盐酸羟考酮的消除半衰期为3~5h，吗啡的消除半衰期为2~4h，芬太尼的消除半衰期为2.5~6h。
盐酸羟考酮注射液用于全麻患者术后镇痛的有效性和安全性研究
盐酸羟考酮注射液用于全麻患者术后镇痛的有效性和安全性研究作者：韩丽丽来源：《医学信息》2019年第13期摘要：目的; 研究盐酸羟考酮注射液用于全麻患者术后镇痛的有效性和安全性。
方法; 选取2017年1月～2018年1月在我院行全麻手术的82例患者作为研究对象，随机分为对照组和观察组，各41例。
对照组术后采用硫酸吗啡注射液镇痛，观察组术后采用盐酸羟考酮注射液镇痛，对比两组患者术后不同时间疼痛度（VAS）评分、不良反应发生率以及满意度。
结果; 观察组术后5、8、12、24 h各时间点VAS评分低于对照组，差异有统计学意义（P关键词：盐酸羟考酮;全麻术;镇痛效果;安全性中图分类号：R614.2; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ;文献标识码：A; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ;DOI：10.3969/j.issn.1006-1959.2019.13.045文章编号：1006-1959（2019）13-0145-02Abstract：Objective; To study the efficacy and safety of oxycodone hydrochloride injection for postoperative analgesia in patients with general anesthesia. Methods; 82 patients who underwent general anesthesia in our hospital from January 2017 to January 2018 were enrolled in the study. They were randomly divided into the control group and the observation group， with 41 cases in each group. The control group was treated with morphine sulfate injection for analgesia. The observation group was treated with oxycodone hydrochloride injection for analgesia. The pain score （VAS）score， adverse reaction rate and patient satisfaction were compared between the two groups. Results; The VAS scores of the observation group at 5， 8，12 and 24 h after operation were lower than those of the control group，the difference was statistically significant （P<0.05）. The incidence of adverse reactions in the observation group was 4.88%， which was lower than 17.07% in the control group，the difference was statistically significant （P<0.05）. The satisfaction of the observation group was 97.56%. In the control group， 87.80%， the difference was statistically significant（P<0.05）. Conclusion; Oxycodone hydrochloride injection is effective for postoperative analgesia in patients with general anesthesia， with less adverse reactions， high safety and high satisfaction.Key words：Oxycodone hydrochloride;General anesthesia;Analgesic effect;Safety术后疼痛一直是外科手术后常见的症状，其发生不仅会增加患者的痛苦，而且可能誘发不良情绪和并发症，特别是耐受性较差的患者，术后疼痛程度更剧烈，严重影响患者的预后效果[1]。
盐酸羟考酮注射液用于乳腺癌改良根治术患者全麻苏醒期的安全性和有效性
盐酸羟考酮注射液用于乳腺癌改良根治术患者全麻苏醒期的安全性和有效性【摘要】目的探讨盐酸羟考酮注射液用于乳腺癌改良根治术患者全麻苏醒期的安全性和有效性。
方法择期全麻下行乳腺癌改良根治手术女性患者60例，随机分为羟考酮组( O 组) 和枸橼酸芬太尼注射液组( F 组) ，手术结束前 30 min 分别静注盐酸羟考酮注射液0.1mg/kg或者枸橼酸芬太尼注射液1ug/kg，观察苏醒期血流动力学指标、NRS评分、曲马多补救率和药物不良反应。
结果两组患者一般情况、两组患者各时间点（T0、T1、T2）MAP、HR无统计学意义( p ＞ 0. 05) ；两组患者曲马多补救率和恶心呕吐发生率差异无统计学意义( P ＞ 0.05)，两组均未出现呼吸抑制。
与TO时间点相比较，O 组和F 组T 1 时间点的MAP和HR均显著升高 ( p ＜ 0．05) ；而与T1 时间点相比，两组T2 时间点的MAP和HR差异无统计学意义( p ＞0. 05)。
F组的NRS评分显著高于O组( p ＜ 0．05)。
结论手术结束前 30 min 静注盐酸羟考酮注射液0.1mg/kg可以有效减轻乳腺癌改良根治术后疼痛，镇痛效果优于枸橼酸芬太尼注射液，患者苏醒安静合作，血流动力学平稳，临床使用安全有效。
【关键词】羟考酮；芬太尼；全麻苏醒期；乳腺癌改良根治术乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一，当前对于乳腺癌的治疗方式主要是以乳腺癌改良根治术为基础的综合治疗模式[1]，由于该手术范围大，皮瓣游离广，术后不可避免地出现疼痛，临床上多以常规镇痛药物治疗，治疗过程中易发生药物不良反应，且其疗效也有一定的个体差异性。
羟考酮是阿片类生物碱的半合成蒂巴因衍生物，为纯阿片μ和κ受体的双重激动药，与传统的μ受体激动剂相比，镇痛效果好，不良反应发生率低。
本研究探讨盐酸羟考酮注射液用于乳腺癌改良根治手术患者全麻苏醒期的安全性和有效性。
资料与方法1．一般资料本研究经本院伦理委员会批准，并与患者签署知情同意书。
盐酸羟考酮注射液在妇产科腹腔镜手术患者术后镇痛的应用
盐酸羟考酮注射液在妇产科腹腔镜手术患者术后镇痛的应用摘要】目的：探讨盐酸羟考酮注射液在妇产科腹腔镜手术患者术后镇痛的应用。
方法：选择我院收治的200例全麻腹腔镜妇产科手术患者，随机均分为两组，对照组给予枸椽酸芬太尼镇痛，观察组给予盐酸羟考酮注射液镇痛。
结果：观察组的镇痛效果和患者满意度明显优于对照组的镇痛效果，差异明显有统计学意义(P＜0.05)。
结论：盐酸羟考酮注射液在妇产科全麻腹腔镜手术患者术后镇痛的应用效果好，建议推广临床应用。
【关键词】盐酸羟考酮注射液枸椽酸芬太尼全麻腹腔镜手术术后镇痛【中图分类号】R614 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2014）24-0154-02【Abstract】objective: to study the oxycodone hydrochloride injection in the application of gynecological laparoscopic surgery in patients with general anesthesia postoperative analgesia. Methods: our hospital 200 cases of laparoscopic gynecological surgery in patients with general anesthesia， randomly divided into two groups， control group given citron acid fentanyl analgesia， observation group was given oxycodone hydrochloride injection analgesia. Results: the analgesic effect of observation group and the analgesic effect of patient satisfaction is superior to control group， significant difference was statistically significant (P<0.05). Conclusion: oxycodone hydrochloride injection in the application of gynecological laparoscopic surgery in patients with general anesthesia postoperative analgesia effect is good，recommended in clinical application.腹腔镜手术是创伤性手术，患者术后还会出现不同程度疼痛，术后镇痛可以控制患者心率、血压，避免患者神经系统发生亢进，也能避免出现心脑血管及胃肠功能紊乱等疾病[1]。
(仅供参考)奥诺美说明书
盐酸羟考酮注射液说明书请仔细阅读说明书并在医师的指导下使用【药品名称】 通用名称：盐酸羟考酮注射液 英文名称：Oxycodone Hydrochloride Injection 汉语拼音：Y ansuan Qiangkaotong Zhusheye 【成份】 本品主要成份为盐酸羟考酮。
化学名称：4，5α-环氧基-14-羟基-3-甲氧基-17-甲基吗啡喃-6-酮盐酸盐 化学结构式：分子式：C 18H 22ClNO 4 (C 18H 21NO 4•HCl) 分子量：351.83 辅料：枸橼酸钠、枸橼酸、氯化钠、盐酸、氢氧化钠、注射用水。
【性状】本品为无色澄明溶液。
【适应症】 本品为强效镇痛药。
用于治疗中度至重度急性疼痛，包括手术后引起的中度至重度疼痛，以及需要使用强阿片类药物治疗的重度疼痛。
【规格】(1) 1ml:10mg (2) 2ml:20mg 【用法用量】 给药途径：皮下注射或输注；静脉注射或输注。
根据患者的疼痛严重程度、患者的整体情况和曾用过及正在使用的药物情况调节给药剂量。
18岁以上成人：下面为推荐起始剂量，如果镇痛效果不够或疼痛加剧，应逐渐增加给药剂量。
静脉推注：将药液以0.9%生理盐水、5%葡萄糖或水稀释至1mg/ml 。
在1~2分钟内缓慢推注给药1~10mg 。
给药频率不应短于每4小时一次。
静脉输注：将药液以0.9%生理盐水、5%葡萄糖或水稀释至1mg/ml ，推荐起始给药剂量为每小时2mg 。
静脉（PCA 泵）：将药液以0.9%生理盐水、5%葡萄糖或水稀释至1mg/ml 。
每次给药量为0.03mg/公斤体重，给药间隔不应短于5分钟。
皮下推注：使用浓度为10mg/ml 的溶液，推荐起始剂量为5mg ，如有必要每4小时重复给药一次。
皮下输注：如有必要以0.9%生理盐水、5%葡萄糖或水稀释。
对未使用过阿片类药物的患者推荐的起始给药剂量为每天7.5mg 。
根据症状缓解情况逐渐滴定。
盐酸羟考酮注射液用于食管癌根治术术后镇痛的临床观察
盐酸羟考酮注射液用于食管癌根治术术后镇痛的临床观察周萍【摘要】目的：观察盐酸羟考酮注射液用于食管癌术后患者的镇痛效果,并与吗啡进行比较。
方法将胸科收治的食管癌患者60例随机分为盐酸羟考酮组(O组)、硫酸吗啡组(M组)和盐水对照组(C组),每组20例。
所有患者术后均给予病人自控性静脉镇痛泵( Patient controlled intravenous analgesia,PCIA)。
O组配方为盐酸羟考酮100 mg+托烷司琼5 mg+0．9%生理盐水至100 mL；M组配方为硫酸吗啡100 mg+托烷司琼5 mg+0．9%生理盐水至100 mL；C组给予同等剂量(100 mL)的生理盐水对照。
记录进入苏醒室时、拔管即时及拔管后5 min患者的平均动脉压( Mean arterial pressure,MAP)和心率,同时记录术后2、4、8、12、24、48 h患者的疼痛视觉模拟评分( Visual analogue scale,VAS),PCA按压次数及呼吸抑制、恶心、呕吐、皮肤瘙痒和呼吸抑制等不良反应。
结果进入苏醒室时三组患者的MAP和心率比较差异无统计学意义( P>0．05)；O组和M组拔管即时及拔管后5 min MAP和心率显著低于C组(P<0．05)；O组和M组拔管后5 min的MAP和心率与刚入苏醒室时比较,差异无统计学意义(P>0．05)。
O组和M组各时点的VAS评分及PCA按压次数比较差异无统计学意义(P>0．05),但各时点VAS评分及PCA按压次数均显著低于C组(P<0．05)。
O组恶心、呕吐、皮肤瘙痒和呼吸抑制不良反应发生率显著低于M组(P<0．05)。
结论食管癌患者术后应用盐酸羟考酮和硫酸吗啡静脉镇痛均能获得满意的镇痛效果,并使麻醉苏醒期平稳,采用盐酸羟考酮镇痛患者的不良反应发生率更低。
%Objective To observe the analgesic effect of oxycodone hydrochloride injection on postoperative patients with esophageal cancer,and compare it with morphine. Methods Sixty patients with thoracic esophageal carci-nomawere randomly divided into three groups:oxycodone hydrochloride group ( group O ) , morphine sulfate group ( group M) and saline controlgroup( group C) ,20 cases in each group. Each patient was given intravenous patient-con-trolled analgesia ( PCIA ) , group O:oxycodone hydrochloride 100 mg + tropisetron 5 mg + 0. 9% normal saline to 100 mL;group M:morphine sulfate 100 mg+tropisetron 5 mg+0. 9%normal saline to 100 mL;group C:equal dose normal saline(100 mL)as control group. Mean arterial pressure(MAP)and heart rate(HR)were recorded at the follow-ing three time points:the time of entering the recovery room ( T1 ) , immediate extubation ( T2 ) and extubation after 5 minutes( T3 ) . Visual analogue scale( VAS) scores,the times of PCA compressions,respiratory depression,nausea,vom-iting,pruritus and other adverse reactions were also recorded at 2,4,8,12,24,48 h after operation. Results There was no significant difference in MAP and HR among the three groups at T1(P>0.05). MAP and HR in group O and group M were significantly lower than those of group C at T2 and T3(P<0. 05). MAP and HR at T3 had no significant differ-ences compared with those at T1(P>0. 05). VAS scores and the times of PCA compressions in group O and group M at each time point had no significant difference(P>0. 05),but the above indicators were significantly lower than those in group C(P<0. 05). The incidences of nausea,vomiting,pruritus,respiratory depression and other adverse effects in group O were significantly lower than those in group M(P<0. 05). Conclusion Esophageal cancer patients with post-operative application of oxycodone hydrochloride and morphine sulfate can obtain satisfactorilyanalgesic effects with a smooth anaesthesia recovery period. Analgesia with oxycodone hydrochloride in patients could have a lower incidence of adverse effects.【期刊名称】《实用药物与临床》【年(卷),期】2015(000)001【总页数】4页(P56-59)【关键词】盐酸羟考酮;硫酸吗啡;食管癌;术后镇痛;病人自控性静脉镇痛【作者】周萍【作者单位】沈阳市第五人民医院麻醉科，沈阳110023【正文语种】中文食管癌手术创伤大，术中气道管理一般需行单肺通气，均需置入双腔气管导管，在麻醉苏醒期对机体可引起较大的应激反应[1]，且伴有术后疼痛。
盐酸羟考酮注射液预先给药用于腹腔镜胆囊切除术的临床麻醉效果分析
盐酸羟考酮注射液预先给药用于腹腔镜胆囊切除术的临床麻醉效果分析摘要】目的:探讨盐酸羟考酮注射液预先给药用于腹腔镜胆囊切除术的临床麻醉效果，为临床进一步使用提供依据。
方法：选择择期进行腹腔镜胆囊切除术的患者46例为本次研究对象，经ASA分级为I-Ⅱ级，患者的年龄在18～65岁之间。
将患者随机分为两组，命名为试验组和对照组，每组各有患者23例，试验组患者静脉注射药物盐酸羟考酮注射液、咪达唑仑、丙泊酚、舒芬太尼以及罗库溴铵。
而对照组患者静脉注射同等剂量的生理盐水，其他一致。
观察两组患者在静脉注射丙泊酚痛以及舒芬太尼药物后2min内，呛咳的发生频率、程度以及患者苏醒后的2h，6h，12h，24h的静、动态疼痛数字等级评分(NRS)。
结果：通过对比，试验组患者在静脉注射丙泊酚药物后痛疼减轻，两组有明显的差异(P<0.05)，试验组患者的呛咳发生减少、程度减轻(P<0.05)，两组患者在手术后各时间点的静、动态NRS存在明显的差异(P<0.05)。
结论：盐酸羟考酮注射液预先给药用于腹腔镜胆囊切除术能有效抑制丙泊酚的注射痛，并降低注射舒芬太尼药物引起的呛咳，减缓手术后的疼痛。
【关键词】盐酸羟考酮注射液；腹腔镜胆囊切除术；临床麻醉效果【中图分类号】R614 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2016）11-0075-02羟考酮注射液(商品名为奥诺美)是属于阿片类药物，为阿片受体的激动药，主要药理部位为中枢神经系统、平滑肌，主要为镇痛、抗焦虑、止咳以及镇静作用，可用于缓解中度及重度疼痛，对于内脏痛有很好的镇痛作用[1-2]。
本次主要探讨盐酸羟考酮注射液在腹腔镜胆囊切除术过程中的麻醉效果，为临床的推广应用提供一定的参考。
1.资料与方法1.1 一般资料选择择期进行腹腔镜胆囊切除术的患者46例为本次研究对象，其中男性患者有25例，女性患者有21例，患者的年龄在18～65岁之间，经ASA分级为I～Ⅱ级，将患者随机分为两组，命名为试验组和对照组，每组各有患者23例，试验组患者中有男13例，女10例，患者年龄为（48.6±5.6）岁，体重指数为(25.9±3.4)kg／m2，对照组中有男12例，女11例，患者年龄为（49.4±5.2）岁，体重指数为(24.6±3.7)kg／m2，两组患者在年龄、性别、体重等方面的比较没有差异性，有可比性。
(精选课件)盐酸羟考酮注射液药理药代及临床应用分享PPT幻灯片
Noroxoycodone
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羟考酮的镇痛作用不受代谢产物的影响，
14
用于肾功能受损者更安全
羟考酮主要代谢产物为羟吗啡酮和去甲羟考酮 1 ：
– 羟吗啡酮有一定的镇痛活性，但其血浆浓度很低 (约2%)，基本 上可以忽略
– 去甲羟考酮几乎无镇痛活性
羟考酮镇痛作用主要来源于自身活性，代谢产物的镇痛作用基本
盐酸羟考酮注射液药理药代 及临床应用分享
1
阿片受体主要类型及效应
受体
μ κ δ σ
激动效应
μ1：脊髓上镇痛，镇静，催乳素分泌 μ2：呼吸抑制，欣快，瘙痒，缩瞳，抑制肠蠕动，恶心呕吐，依赖性
脊髓镇痛，呼吸抑制，镇静，致幻觉
脊髓镇痛，平滑肌效应，缩瞳，调控μ受体活性
呼吸加快，心血管激动，致幻觉，瞳孔散大
2. Savage SR, et al. Addict Sci Clin Pract. 2008;4(2):4-25. 3. 徐建国. 临床麻醉学杂志. 2014, 30(5):511-513. 4. 耿立成. 医学综述. 2012；18(23)：4029-4031.
4 羟考酮-唯一的μ、κ双受体激动剂
羟考酮与吗啡、芬太尼等强阿片药相比，免疫抑制作用弱 羟考酮不导致组胺释放,不抑制副交感神经,不导致心动过缓。 羟考酮药物滥用的风险远低于其他μ阿片受体激动药。
-当下有认为κ受体兴奋可产生镇痛作用和减轻内脏痛作用，但不引起精神 欣快,胃肠道蠕动抑制和呼吸抑制作用,不导致成瘾性。
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病例分享（三）--- 宫颈锥切术
一般资料： 女，24岁， 57kg，诊断宫颈上皮内瘤变， 拟行宫颈锥切术
诱导：咪达唑仑2mg，羟考酮18mg，丙泊酚70mg，爱可松20mg，3#喉罩 维持：丙泊酚400mg/h ，BIS 49~60
手术时间短 17分钟，麻醉时间33分钟 诱导血压心率几乎无波动，置入喉罩有吞咽，追加羟考酮4mg，爱可松10mg 手术刺激对血压心率无影响，全程无体动 术毕前5分钟停泵丙泊酚，BIS 55 术毕时，轻拍患者睁眼，配合指令，BIS 72，1分钟后拔除喉罩。 出手术室时VAS评分0， Ramsay镇静评分2，无恶心呕吐，无寒战
得普利麻：300mg/h BIS：40~60
既往：否认高血压，无手术史
术
1.诱导血压降低明显超过30%
中
2.划皮时血压波动小10%，心率变化不大 3.手术时间25分钟，麻醉时间30分钟
苏
1.手术结束前5分钟停止泵注异丙酚（BIS 55） 2.手术结束时轻拍患者肩部，患者睁眼，能配合指令（BIS 68）
Davis MP, Varga J, Dickerson D, et al. Normal-release and controlled-release oxycodone: pharmacokinetics, pharmaco-dynamics, and controversy. Support Care Cancer,2003,11(2):84-92
观察指标：
插管和划皮应激状态 对心血管、呼吸及胃肠道系统影响 术后寒战、烦躁发生率，镇痛水平及患者满意度
病例分享（一）---ຫໍສະໝຸດ 单侧乳腺肿物切除术一般资料： 女，47岁， 68kg，诊断乳腺肿物， 拟行右侧乳腺肿物切除术，
诱导
4#喉罩 羟考酮：18mg 丙泊酚：70mg 罗库溴铵：20mg
维持
羟考酮独特的药理特性
静脉给药 起效时间2~3min 达峰时间 5min 半衰期 3.5h 效应室半衰期 11h
代谢方式
在肝脏代谢 经肝细胞色素P450CYP2D6酶的O-脱甲基作用代谢成活性产物—羟吗啡酮（10%）（羟吗啡酮的效能是羟考酮 的14倍） 通过N-脱甲基作用代谢成主要的非活性产物—去甲羟考酮 经肾排出，去甲羟考酮以原型排出，羟吗啡酮以结合物形式排出。 女性消除速度较男性慢25% 65~80岁较21岁年轻人慢35% 同等剂量70~90岁老年人血浓度较年青人高50%~80%
羟考酮独特的药理特性
曲马多 哌替啶 羟考酮 吗啡
药效计 100
100
10
10
量比
指导意见： 临床应用羟考酮与芬太尼 比例100:1
芬太尼
0.1
舒芬太尼
0.01
徐建国. 临床麻醉学杂志. 2014, 30(5):511-513.
羟考酮临床应用
羟考酮临床应用(1)
研研究究一二三
羟考酮临床应用
预实验
盐酸羟考酮注射液在麻醉中 的应用体会
蔡昀方 浙江省肿瘤医院麻醉科
盐酸羟考酮注射液
➢ 阿片类生物碱的半合成蒂巴因衍生物，μ和k受体激动剂 ➢ 历史悠久 ➢ 目前有即释、控释制剂、注射制剂。
化学名称：4, 5-环氧基-14-羟 基-3-甲氧基-17-甲基吗啡烷-6酮盐酸盐
盐酸羟考酮注射液中文说明书,2013.
疼痛强度
手术方式选择：
乳腺肿物切除术：皮肤切割痛和灼痛 宫颈锥切术：灼痛和宫颈牵拉痛 宫颈癌根治术：皮肤切割痛、灼痛和内脏牵拉痛
术中用药选择：
手术时间
乳腺肿物切除术：诱导羟考酮0.25~0.3mg/kg
宫颈锥切术：诱导羟考酮0.25~0.3mg/kg
宫颈癌根治术：诱导羟考酮0.25~0.3mg/kg+术中瑞芬太尼10ug/kg/h维持
羟考酮独特的药理特性
• μ、κ受体激动剂
μ受体：脊髓上镇痛、脊髓水平镇痛，呼吸抑制，胃排空延迟，瘙痒、恶心、呕吐 心血管作用，躯体依赖，欣快感。 K受体：脊髓水平镇痛，利尿，镇静，瞳孔缩小，脊髓上镇痛（K3受体） （其镇痛作用中μ或κ受体所占比例尚不明确）
蛋白结合率38%~45%,主要与白蛋白结合,脂溶性与吗啡非常相 似。 羟考酮与阿片μ受体亲和力不高，为吗啡的1/5~1/10。 静脉给药后迅速起效(2~3min),给药后1h脑脊液浓度可为血浆浓 度3倍,提示进入脑脊液有主动运输机制。
➢相同的羟考酮 和吗啡血药浓度 时，两者的镇痛 效果相当
优势
• κ受体激动剂对内脏化学刺激引起的疼痛有抑制作用,但对热、炎性和压痛的抑制作用不明显; • κ受体激动剂与 μ激动剂不同,较少引起躁动,无呼吸抑制、躯体依赖和胃肠道蠕动抑制作用
Andreassen TN,Klepstad P,Davies A,et al.Is oxycodone efficacy reflected in serum concentrations? A multicenter, cross-sectional study in 456 adult cancer patients, J Pain Symptom Manage,2012,43(4):694-705 Pasternak GW. Molecular bioloby of opioid analgenia. J Pain Symptom Manage,2005,29(5 Suppl):S2-9
醒
3.充分吸痰，术毕5分钟后拔管（BIS 78） 4. VAS评分0， Ramsay镇静评分3，无恶心呕吐，无寒战
病例分享（二）--- 双侧乳腺肿物切除术
一般资料： 女，48岁，62kg，诊断双侧乳腺肿物， 拟行双侧乳腺肿物切除术 既往：有高血压史，无手术史
诱导： 4#喉罩 羟考酮：15mg 丙泊酚：60mg 罗库溴铵：10mg
维持： 得普利麻：400mg/h BIS：45~60
术
1.诱导血压降低超过20%
中
2.划皮时血压波动小5%，心率变化不大 3.手术时间60分钟，麻醉时间70分钟
苏
1.手术结束前5分钟停止泵注异丙酚（BIS 50） 2.手术结束时轻拍患者肩部，患者睁眼，能配合指令（BIS 70）
醒
3.充分吸痰，术毕2分钟后拔管（BIS 77） 4. VAS评分0， Ramsay镇静评分3，无恶心呕吐，无寒战