盐酸羟考酮控释片说明书
奥施康定—即控释型盐酸羟考酮
因 酮 ，又 各 羟 氢 可 待 酮 ，是 从 一 种 阿 片 类 生 物
碱 一 蒂 巴 因 （ｈ ｂ ｉｅ 内提 取 的 半 合 成 阿 片 类 ｔ ｅ ａｎ ）
药 物 。它 具 有 与 其 它 阿 片 类 药 物 相 同 的 生 理 生
化 特 性 。分 子 式 ： Ｈ。 Ｃ Ｎ０ ・ＨＣＬ。化 学 名 ：
４ 一 氧 基 一 ４ 羟 基 一一 ，５ 环 １一 ３ 甲氧 基 一 ７ 甲基 吗 啡 烷 １一
一
峰 谷 波 动 较 小 ，２ ｈ就 可 进 行 疼 痛 评 价 和 剂 量 ４
滴 定 。生 物 利 用 度 是 常 用 阿 片 类 药 物 中 最 高 的 ，为 ６ ～ ８ ，为 吗 啡 的 ２倍 ，且 个 体 差 ０ ７
羟 考 酮 即 释 剂 的 固定 剂 量 与 阿 司 匹林 或 对 乙 酰 氨 基 酚 合 并 使 用 治 疗 中、重 度 癌 痛 。这 种 配 合 伍 用 在 疼 痛 治 疗 中依 然 发 挥 着 重 要 的 作 用 ，经 常 采 用 ，其 部 分 原 因 是 由于 此 种 配 伍 可 能 消 除 单 独 应 用 阿 片类 药 物 的恐 惧 、非 甾 体 抗 炎 药 对
控 制 晚期 癌 症 病 人 慢 性 疼 痛 替 代 吗 啡 的药 物 。
羟 考 酮 （ ｘ ｃ ｄ ｎ ） １ 一 基 二 氢 可 待 Ｏ ｙｏ ｏ ｅ 即 ４羟
羟 考 酮 。奥 施 康 定 用 于 中 、重 度 疼 痛 治 疗 。其 实 ，它 采 用 了 专 利 的 Ａｃｏ ｏ ｔ ￣ 的 控 释 技 ｒＣ ｎ ｉ Ｊ ｎ
维普资讯
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盐酸羟考酮控释片治疗癌痛不良反应的观察及护理
参 考 文 献
1 Robert F Reder. 阿片类药物制剂不断适应慢性疼痛治疗的需要. 中 国医学论坛报 ,2002 ,3 :28.
2 周际昌 ,宋三泰 ,徐建明 ,等. 实用肿瘤内科学. 北京 :人民卫生出 版社 ,2003. 29-30 ;218. (收稿日期 :2005207221) (本文编辑 :李惠敏)
作者单位 :100039 北京 ,军事医学科学院附属医院
数患者已经历了手术及反复化疗 ,部分患者对治疗信心不 足 。针对其心理反应 ,主动向患者介绍国内外应用阿片类镇 痛药治疗的效果 ,介绍成功病例 ,使其树立战胜疾病的信心 。 服药前护理人员根据患者文化程度及对事物的接收能力 ,为 患者进行耐心细致的服药指导 。用通俗易懂的语言 ,制定个 体化的指导方案 ,介绍药物的基本知识 、服药后可能出现的 不良反应及出现的时间 、程度 、发生率和应对措施 。并告知 患者反应为可逆性的 ,停药后可自行缓解 。督促患者按时服 药 ,做到发药到手 ,服药到口 ,避免漏服 、错服 。
临床资料
1. 一般资料 。自愿接受盐酸羟考酮控释片治疗的癌痛 患者 22 例 。男 11 例 ,女 11 例 ,年龄 39～72 岁 。其中直肠癌 4 例 ,食管癌 3 例 ,胃癌 3 例 ,胰腺癌 3 例 ,肺癌 3 例 ,其他癌 痛患者 6 例 。初次服用阿片类药物的患者 10 例 ,多次服用 者 12 例 。
表 2 盐酸羟考酮治疗 22 例癌痛患者消化道 不良反应发生情况
不良反应
Ⅰ度
Ⅱ度
Ⅲ度
Ⅳ度
恶心呕吐 (13 例)
8
4
1
0
便Байду номын сангаас (9 例)
2
7
0
奥施康定-科室会-精品文档
血 药 浓 度
即释部分：使血药浓度迅速提高；控释部分：使血药浓度持续平稳
Ref: Mandema Jw et al. Br J Pharmacol 2019;42:747-56
奥施康定®多次给药 ----血药浓度特点及优势
实际血药浓度曲线
奥施康定® 明显减低糖尿病性周围神经痛
50 45 40
苯阿托品 奥施康定
强度（100mm VAS）
35 30 25 20 15 10
*
* *
* P=0.001
5
0
持续疼痛
®
短时疼痛
皮肤疼痛
结果显示：与安慰剂相比，奥施康定 可显著降低糖尿病所引起的各种末梢神经痛， 包括：持续疼痛、短时疼痛及皮肤疼痛（P<0.001）。
Ref: Watson CP et al.,Pain 2019；105：71-78
奥施康定® 是治疗带状疱疹后神经痛(PHN)的理想选择
安慰剂对照研究统计获得一例>50%疼痛缓解所需的治疗人数(NNT) 三环抗抑郁剂 奥施康定 加巴喷丁
0 0.5 1
2.3 2.5 3.2
*# *
*# *
安慰剂 奥施康定 吗啡
阈 值 改 变 （ 100% ）
100 80 60
40 20
0
* 与安慰剂相比 # 与吗啡相比
0
30
60
90
分钟
对于机械诱发性内脏痛，奥施康定®（μ和κ受体 激动剂）的效果优于吗啡（μ受体激 动剂 ）
Ref: Staah et al. Pain 2019;123:28-36
奥施康定® 的独特优势
奥施康定治疗老年晚期胰腺癌疼痛患者疗效及安全性的临床观察
奥施康定治疗老年晚期胰腺癌疼痛患者疗效及安全性的临床观察目的观察奥施康定（盐酸羟考酮控释片）在治疗老年晚期胰腺癌疼痛患者中的临床疗效及不良反应，明确该药物的有效性及安全性。
方法根据患者疼痛程度选择奥施康定镇痛治疗，10mg/12h口服，个体化调整给药剂量，达到患者无痛状态，评价患者疼痛缓解情况及不良反应的观察。
结果48例老年晚期胰腺癌疼痛患者完全缓解26例（54%），部分缓解19例（40%），轻度缓解2例（4%），无效1例（2%），疼痛总缓解率98%。
不良反应主要表现为消化道反应，其中便秘28例（58%），恶心呕吐8例（17%），尿潴留1例（2%）。
结论奥施康定治疗老年晚期胰腺癌疼痛患者镇痛效果疗效显著，不良反应较轻，疼痛缓解有效率及安全性高，能有效改善老年晚期胰腺癌疼痛患者的生活质量。
[Abstract]Objective To observe clinical effectiveness and adverse reactions of the OxyContin （oxycodone hydrochloride controlled-release tablets）in the treatment of elderly patients with advanced pancreatic cancer pain，to make clear the efficacy and safety of the drug. Methods According to the pain degree of patients，take the treatment of OxyContin 10mg/12h orally，individualized adjustments of dosage to achieve painless state of patients，evaluate the pain relief of patients and observe the adverse reaction. Results 26 cases （54%）was completely relieved in 48 cases of elderly patients with advanced pancreatic cancer pain，19 cases （40%）was partially relieved，2 cases （4%）mildly relieved，1 case （2%）invalidly relieved，the total pain relief rate was 98%. The main side effects were gastrointestinal reaction，including 28 cases of constipation （58%），8 cases of nausea and vomiting （17%），1 case of urinary retention （2%）. Conclusion The OxyContin is effective in treatment of the elderly patients with advanced pancreatic cancer pain，less adverse reactions，high pain relief efficiency and safety，can improve the elderly patients quality of life effectively who have advanced pancreatic cancer pain.[Key words]The eldly advanced pancreatic cancer；Pain；OxyContin；Safety胰腺癌是一种外分泌细胞癌，是消化系统常见的三大肿瘤之一，恶性程度较高，近年来发病率和死亡率近年明显上升。
【药品名】羟考酮
【药品名】羟考酮【英文名】Oxycodone【别名】奥施康定；羟氢可待因酮；氢考酮；盐酸羟二氢可待因酮；盐酸羟考酮；盐酸羟可酮；Oxycodone Hydrochloride；Oxycodonum；Thecodine【剂型】片剂：5mg。
控释片：5mg；10mg；20mg；40mg。
【药理作用】本药为半合成的纯阿片受体激动药，其药理作用及作用机制与吗啡相似，主要通过激动中枢神经系统内的阿片受体而起镇痛作用，镇痛效力中等。
本药也可通过直接作用于延髓的咳嗽中枢而起镇咳作用。
此外，本药还具有抗焦虑、镇静作用。
【药动学】本药口服吸收迅速，1h后达最大效应，单剂作用可持续3～4h(控释制剂作用可持续12h)。
速释制剂口服血药浓度达峰时间为1.6h，生物利用度为60%～87%；控释制剂口服血药浓度达峰时间为2.1～3.2h，生物利用度为50%～87%。
用药剂量与血药峰值浓度、曲线下面积(AUC)成比例变化。
老年人AUC较年轻人增加15%。
在调整体重的基础上，女性血药浓度平均比男性高25%。
本药进入体内后可分布于骨骼肌、肝脏、肠道、肺、脾和脑组织中。
总蛋白结合率为45%。
静脉给药后分布容积为2.6L/kg。
本药在肝脏广泛代谢，代谢产物为有活性的去甲羟考酮和羟氢吗啡酮。
其中去甲羟考酮为主要代谢产物，其曲线下面积为本药的60%；羟氢吗啡酮系经细胞色素P450 2D6(CYP 2D6)代谢而成，具有镇痛作用，但血药浓度低。
本药主要经肾脏排泄，总体清除率为0.8L/min。
口服速释制剂20mg时消除半衰期为3.2h，口服控释制剂时消除半衰期为4.5～8h。
肾功能不全时羟考酮和去甲羟考酮血药浓度峰值分别增高约50%和20%，羟考酮、去甲羟考酮和羟氢吗啡酮的AUC分别增高约60%、60%和40%，消除半衰期可延长1h；肝功能不全时血药浓度峰值可增加40%，曲线下面积(AUC)增加90%，消除半衰期可延长2h。
【适应症】适用于缓解中至重度疼痛，如关节痛、背痛、癌性疼痛、牙痛、手术后疼痛等(国外资料)。
盐酸羟考酮控释片说明书
核准日期：2007年03月14日盐酸羟考酮控释片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称：盐酸羟考酮控释片商品名称：奥施康定® ( 英文: OXYCONTIN® )英文名称： Oxycodone Hydrochloride Controlled-release Tablets汉语拼音： Yansuan Qiangkaotong Kongshi Pian【成份】本品活性成份为盐酸羟考酮。
化学名称：4,5-环氧基-14-羟基-3-甲氧基-17-甲基吗啡烷-6-酮盐酸盐。
化学结构式：分子式：C18H21NO4·HCl分子量：351.83【性状】本品为圆形、双凸薄膜包衣片。
一面标有OC，另一面根据不同规格分别标有盐酸羟考酮的规格(即：5、10、20、40)。
5mg 为淡蓝色片；10mg 为白色片；20mg 为淡红色片；40mg 为黄色片。
【适应症】用于缓解持续的中度到重度疼痛。
【规格】 (1) 5mg (2) 10mg (3) 20mg (4) 40mg【用法用量】必须整片吞服，不得掰开、咀嚼或研磨。
如果掰开、嚼碎或研磨药片，会导致羟考酮的快速释放与潜在致死量的吸收。
每 12 小时服用一次，用药剂量取决于患者的疼痛严重程度和既往镇痛药用药史。
疼痛程度增加，需要增大给药剂量以达到疼痛的缓解。
对所有患者而言，恰当的给药剂量是能12 小时控制疼痛，且患者能很好的耐受。
除难以控制的不良反应影响外，应滴定给药至患者疼痛缓解。
当脱离给药方案的需求（当需要用即释镇痛药物处理突破性疼痛）超出每日 2 次，表明应增加该药的给药剂量。
每次剂量调整的幅度是在上一次用药剂量的基础上增长25-50%。
首次服用阿片类药物或用弱阿片类药物不能控制其疼痛的中重度疼痛的患者，初始用药剂量一般为5mg，每12 小时服用一次。
继后，根据病情仔细滴定剂量，直至理想止痛。
大多数患者的最高用药剂量为200mg/12h，少数患者可能需要更高的剂量。
盐酸羟考酮缓释片
老年人剂量 老年人口服时无需调整剂量
特殊人群用药注意事项
老人
主要风险为呼吸抑制，年老体弱者应慎用
妊娠期妇女
1.可通过胎盘，妊娠期妇女长期使用可导致新生儿戒断综 合征，如未治疗可能危及生命，国内资料推荐妊娠期妇女 禁用 2.美国FDA的妊娠安全级别为B/C级（厂家不同）
三种强阿片缓释剂便秘发生情况对比研究
研究结果：三种阿片缓释剂引起的便秘发生率及严重程度之间无 统计学差异
80 69.5 70 60 50 Morphine sulfate 40 30 20 10 0 无0 轻（1-3） 16.7 12.7 10.2 11 9.8 5.7 5.6 6.9 Oxycodone HCl Fentanyl 70.6 66.7
血清淀粉酶升高
休克患者：可导致血管舒张，使心排血量和血压进一步下降，慎用 血容下降者：此类患者血压维持能力受损，发生低血压的风险增加，慎
用
恶病质或虚弱患者：药动学与健康者存在差异，更易出现呼吸抑制，应
密切监测
药理作用
1. 羟考酮对于内脏痛、神经病理性疼痛及炎性痛的疗效优于其他阿片类药 物 2. 临床研究并未证实羟考酮与吗啡或其他μ受体激动剂相比具有疗效或耐 受性方面的系统性差异
三种强阿片缓释剂便秘发生情况对比研究
研究题目
盐酸羟考酮、硫酸吗啡缓释和芬片太尼透皮贴镇痛效果及便秘 发生率的比较性研究
研究设计 研究类型：回顾性分析研究 样本量：纳入12120例接受镇痛治疗的终末期患者
Weschules DJ, Bain KT,etal.Toward evidence-based prescribing at end of life: a comparative analysis of sustained-release morphine, oxycodone, and transdermal fentanyl, with pain, constipation, and caregiver interaction outcomes in hospice patients.Pain Med. 2006 Jul-Aug;7(4):320-9.
氨酚羟考酮片说明书
氨酚羟考酮片说明书公司内部编号：（GOOD-TMMT-MMUT-UUPTY-UUYY-DTTI-氨酚羟考酮片说明书通用名：氨酚羟考酮片英文名：Oxycodone & Acetaminophen Tablets汉语拼音：Anfen Qiangkaotong Pian【性状】本品为白色圆形片剂，一面中间有划痕，一面有“512”标记【药理毒理】主要成分羟考酮是一种与吗啡作用类似的半合成的麻醉类镇痛成分，为作用于中枢神经系统和器官的平滑肌的止痛和镇静药，与可待因和美沙酮类似，口服时止痛效果减少一半。
对乙酰氨基酚是苯胺类解热镇痛药成分。
【药代动力学】口服本品吸收快，羟考酮平均120分钟血液浓度达高峰，对乙酰氨基酚65分钟达高峰，6小时后，血液浓度依然保留19%和16%，主要由肝脏代谢，尿中排出。
【适应症】适用于各种原因引起的中、重度急、慢性疼痛。
【用法用量】本品片口服药，成人常规剂量为每6小时服用1片，可根据疼痛程度调整。
对于重度疼痛的病人或某些对麻醉类止痛药产生耐受性的病人可超过推荐剂量服用。
【不良反应】最常见的不良反应包括轻微头痛，头晕、嗜睡、恶心、呕吐，运动时加重，休息时减轻。
偶见精神亢奋、烦躁不安、便秘，皮疹和皮肤瘙痒。
大剂量应用时，会产生与吗啡类似的不良反应，包括呼吸抑制等。
【禁忌症】对羟考酮、对乙酰氨基酚过敏者禁用。
【注意事项】1、因有加重麻醉药物导致的呼吸衰竭作用的可能，对于脑损伤和颅内压增高的患者，本品禁与麻醉药物合用；2、本品会掩盖急腹症患者的症状，因此，须诊断明确后方可给药；3、用本品时应避免进行精细操作，如驾驶汽车，高空作业等。
【孕妇及哺乳期妇女用药】不推荐用于孕妇及哺乳期妇女。
即将分娩的孕妇大剂量应用本品，可能会导致新生儿及母亲的呼吸抑制。
【儿童用药】对儿童的安全性尚未确立。
【老年患者用药】对于年老体弱、肝肾功能不全、甲状腺功能减退、前列腺肥大、尿道狭窄的患者慎用。
【药物相互作用】本品与其他麻醉类止痛药、普通麻醉药、吩噻嗪类药、镇静催眠药或其他抑制中枢神经系统的物质（如酒精）同时服用，可能会导致中枢神经系统抑制加重。
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盐酸羟考酮控释片说明书
【正式名】盐酸羟考酮控释片
【英文名】Oxycodone Hydrochloride Controlled-release Tablets
【应用】本品为强效镇痛药，用于缓解持续的中度到重度疼痛。
【用法用量】必须整片吞服，不得咀嚼或研磨。
如果咀嚼或研磨药片，会导致羟考酮的快速释放与吸收，并可能造成过量中毒。
每12小时服用一次，用药剂量取决于患者的疼痛严重程度和既往阵痛药的用药史。
调整剂量时，只调整每次用药的剂量，而不改变用药次数，即每12小时服用一次。
首次服用阿片类药物或曾用弱阿片类药物的重度疼痛者，初始用药剂量一般为5mg，每12小时服用一次。
继后，根据病情调整用药剂量最高剂量为200mg/12h。
【副作用】可能出现阿片受体激动剂的不良反应。
可能产生耐受性和依赖性。
常见不良反应：便秘（缓泻药可以预防便秘）、恶心、呕吐、头晕、瘙痒、头痛、口干、思睡和乏力。
如果出现恶心和呕吐反应，可用止吐药治疗。
【禁忌症】缺氧性呼吸抑制、颅脑损伤、麻痹性肠梗阻、急腹症、胃排空延迟、慢性阻塞性呼吸道疾病、肺源性心脏病、慢性支气管哮喘、高碳酸血症、已知对羟考酮过敏、中重度肝功能障碍、重度肾功能障碍、慢性便秘、同时服用单胺氧化酶抑制剂，停用单胺氧化酶抑制剂＜2周。
孕妇或哺乳期妇女禁用。
手术前后24小时内不宜使用。
【注意事项】1.本品按照麻醉药品管理。
2.本品慎用于下列情况：颅内高压、低血压、低血容量、胆道疾病、胰腺炎，肠道炎性疾病、前列腺肥大、肾上腺皮质功能不全、急性酒精中毒、慢性肝肾疾病和疲劳过度。
3.可能出现麻痹性肠梗阻的患者，不宜服用。
服药期，一旦发生或怀疑发生麻痹性肠梗阻时，应立即停药。
【制剂规格】5mg 10mg。