【药品名】羟考酮
羟考酮用药教育

羟考酮用药教育
【概述】
羟考酮属阿片受体激动剂,用于缓解中度疼痛。
口服用药的镇痛效力为注射给药的50%,普通片剂药效4~6小时,缓释片在给药10小时后仍可维持高血药浓度。
在肝脏代谢为去甲羟可酮,与原形药物一起从肾脏排出。
常与解热止痛药或解痉药配伍用于止痛或解痉。
【适应证】
用于中度疼痛的止痛或解痉,常与解热止痛药或解痉药配伍使用。
【使用方法】
羟考酮普通片剂口服5~15mg/次,3次/日或必要时服用;缓释片每片5mg,可设最低剂量,口服5mg羟考酮缓释片1小时后显效,根据患者情况调整用药剂量,2次/日。
缓释片不可嚼碎服用。
【慎用及禁忌】
呼吸功能不全、颅脑损伤、哺乳期妇女、待产妇、婴儿禁用;严重肝肾功能障碍者慎用。
【不良反应】
同吗啡类似,包括眩晕、呕吐、恶心、便秘等,但反应较轻;过量使用可引起呼吸中枢抑制;长期连续使用可产生药物依赖。
【注意事项】
1.可通过胎盘屏障或经乳汁排泄而抑制胎儿或新生儿
呼吸,妊娠期及哺乳期禁用。
2.与其他麻醉剂、镇静催眠药复合可加重中枢抑制作用。
3.禁忌与抗胆碱药配伍。
大剂量羟考酮缓释片治疗晚期癌性疼痛的效果

大剂量羟考酮缓释片治疗晚期癌性疼痛的效果随着人口老龄化和癌症人数的增加,癌症疼痛成为世界各地的一大公共卫生问题。
晚期癌症患者常常面临着剧烈的疼痛和不良反应,影响着他们的生活质量。
在这种情况下,羟考酮缓释片成为了一种备受关注的治疗方法。
本文将探讨大剂量羟考酮缓释片治疗晚期癌性疼痛的效果。
羟考酮是一种阿片类药物,通过结合中枢神经系统内的多种受体,发挥镇痛、镇静、抗抑郁等作用。
然而,由于其存在成瘾、依赖等副作用,常常成为治疗疼痛时的最后选择。
相比之下,大剂量羟考酮缓释片具有体内代谢时间长、毒副作用低的优势,因此被认为是治疗癌症疼痛的一种较为安全的选择。
研究数据显示,大剂量羟考酮缓释片对于治疗癌症疼痛具有显著的效果。
一项研究表明,给予患者平均每天240毫克的羟考酮缓释片治疗,可以显著地减轻疼痛程度,同时也可以降低其他不良反应的发生率。
在治疗过程中,疼痛评分明显下降,患者的生活质量也得到了显著提高。
此外,大剂量羟考酮缓释片还可以改善患者的心理状态。
由于癌症疼痛对于患者的心理造成了较大的影响,治疗过程中的心理支持尤为重要。
羟考酮能够调节多巴胺、去甲肾上腺素等多种神经递质,改善患者的心理状态,减少焦虑和抑郁等情绪障碍的发生。
需要注意的是,大剂量羟考酮缓释片也存在一定的副作用。
由于其对中枢神经系统的作用,患者可能会出现恶心、呕吐、头晕、嗜睡等不适反应。
在治疗过程中需要密切监测患者的反应和疼痛程度,及时调整剂量和治疗方案。
综上所述,大剂量羟考酮缓释片治疗晚期癌性疼痛具有显著的效果,可以有效缓解疼痛、改善患者的心理状态,是一种较为安全的治疗选择。
在治疗过程中需要密切监测患者的反应和副作用,以达到最佳的治疗效果。
盐酸羟考酮的临床应用

盐酸羟考酮的临床应用盐酸羟考酮(Hydroxychloroquine sulfate)是一种常用的抗疟药物,近年来在临床上也被广泛应用于自身免疫性疾病的治疗。
在本文中,将重点探讨盐酸羟考酮在临床应用中的重要性和作用机制。
一、盐酸羟考酮的药理作用盐酸羟考酮是一种典型的抗疟药物,其主要作用机制是通过抑制寄生虫的DNA和RNA合成,从而导致寄生虫的代谢功能受到抑制,最终引起寄生虫的死亡。
此外,盐酸羟考酮还具有抗炎和免疫调节作用,可以影响免疫系统的功能,减少自身免疫性疾病的发作。
二、盐酸羟考酮在风湿性疾病中的应用盐酸羟考酮在风湿性疾病如风湿性关节炎、系统性红斑狼疮等的治疗中被广泛应用。
其抗炎和免疫调节作用可以减轻关节疼痛和炎症反应,改善患者的生活质量。
此外,盐酸羟考酮还可以降低风湿性疾病患者的自身免疫反应,减少器官受损的风险。
三、盐酸羟考酮在皮肤病中的应用盐酸羟考酮也被应用于一些皮肤病的治疗,如银屑病、红斑狼疮性皮炎等。
其抗炎作用可以减轻皮肤病的症状,改善患者的皮肤状况。
盐酸羟考酮还可以调节皮肤的免疫反应,减少皮肤病的复发。
四、盐酸羟考酮在抗病毒治疗中的潜力近年来,盐酸羟考酮还被发现具有一定的抗病毒活性,可以抑制某些病毒的复制和传播。
因此,盐酸羟考酮在流感、艾滋病等传染病的治疗中也有一定的潜力。
未来,盐酸羟考酮可能会在抗病毒领域有更广泛的应用。
在临床实践中,盐酸羟考酮作为一种安全有效的药物,被广泛用于多种疾病的治疗,给患者带来了希望和康复的可能。
然而,需要注意的是,在使用盐酸羟考酮时应谨慎遵医嘱,避免因过度使用而引起不良反应。
同时,科学家们也在不断探索盐酸羟考酮的新功能和应用领域,为临床治疗带来更多的选择和希望。
大剂量羟考酮缓释片治疗晚期癌性疼痛的效果

大剂量羟考酮缓释片治疗晚期癌性疼痛的效果
晚期癌症患者不仅要承受身体病痛的煎熬,还需要接受针对疼痛的药物治疗。
此时,常用的止痛药物包括阿片类药物和非阿片类药物。
然而,阿片类药物容易出现副作用和耐受性,非阿片类药物的止痛效果又往往不够强劲。
因此,需要一种既能够强力缓解疼痛,又不易出现过多副作用的药物,这时候,羟考酮就成为了一个备选的选择。
在羟考酮的治疗中,缓释片是一种比较受欢迎的剂型。
这种药物以缓慢的速度释放羟考酮,使其维持在稳定的血药浓度。
这样不仅可以减少服药次数,还可以降低剂量波动对身体的负面影响。
此外,缓释片还有降低口服药物的肝脏代谢负担,维持稳定血药浓度的优势。
至于羟考酮缓释片的治疗剂量,常常因患者年龄、体型、疼痛程度和既往治疗经验等因素而异。
一般来说,对于新开始羟考酮治疗的患者,缓释片剂量从2毫克开始,每3天增加2毫克,直到达到40毫克为止。
关于羟考酮缓释片治疗晚期癌症患者疼痛的疗效,有着较多的相关研究显示。
其中一项研究结果表明,在一个16周的治疗期间,羟考酮缓释片对246名晚期癌症患者的平均疼痛强度有效减轻了1.3分,同时也大大提升了他们的生活质量。
总的来说,大剂量羟考酮缓释片是一种治疗晚期癌性疼痛的有效药物,它具有缓解疼痛的强力效果,同时副作用发生率较低。
尽管疗效受个体差异影响较大,但对于晚期癌症患者,这种药物的治疗效果还是值得信赖的。
盐酸羟考酮控释片说明书

核准日期:2007年03月14日盐酸羟考酮控释片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称:盐酸羟考酮控释片商品名称:奥施康定® ( 英文: OXYCONTIN® )英文名称: Oxycodone Hydrochloride Controlled-release Tablets汉语拼音: Yansuan Qiangkaotong Kongshi Pian【成份】本品活性成份为盐酸羟考酮。
化学名称:4,5-环氧基-14-羟基-3-甲氧基-17-甲基吗啡烷-6-酮盐酸盐。
化学结构式:分子式:C18H21NO4·HCl分子量:351.83【性状】本品为圆形、双凸薄膜包衣片。
一面标有OC,另一面根据不同规格分别标有盐酸羟考酮的规格(即:5、10、20、40)。
5mg 为淡蓝色片;10mg 为白色片;20mg 为淡红色片;40mg 为黄色片。
【适应症】用于缓解持续的中度到重度疼痛。
【规格】 (1) 5mg (2) 10mg (3) 20mg (4) 40mg【用法用量】必须整片吞服,不得掰开、咀嚼或研磨。
如果掰开、嚼碎或研磨药片,会导致羟考酮的快速释放与潜在致死量的吸收。
每 12 小时服用一次,用药剂量取决于患者的疼痛严重程度和既往镇痛药用药史。
疼痛程度增加,需要增大给药剂量以达到疼痛的缓解。
对所有患者而言,恰当的给药剂量是能12 小时控制疼痛,且患者能很好的耐受。
除难以控制的不良反应影响外,应滴定给药至患者疼痛缓解。
当脱离给药方案的需求(当需要用即释镇痛药物处理突破性疼痛)超出每日 2 次,表明应增加该药的给药剂量。
每次剂量调整的幅度是在上一次用药剂量的基础上增长25-50%。
首次服用阿片类药物或用弱阿片类药物不能控制其疼痛的中重度疼痛的患者,初始用药剂量一般为5mg,每12 小时服用一次。
继后,根据病情仔细滴定剂量,直至理想止痛。
大多数患者的最高用药剂量为200mg/12h,少数患者可能需要更高的剂量。
泰勒宁(氨酚羟考酮片)

泰勒宁(氨酚羟考酮片)说明书【泰勒宁药品名称】通用名:氨酚羟考酮片商品名:泰勒宁【泰勒宁成份】泰勒宁主要成份为氨酚羟考酮。
【泰勒宁药理毒理】主要成分羟考酮是一种与吗啡作用类似的半合成的麻醉类镇痛成分,为作用于中枢神经系统和器官的平滑肌的止痛和镇静药,与可待因和美沙酮类似,口服时止痛效果减少一半。
对乙酰氨基酚是苯胺类解热镇痛药成分。
【泰勒宁药代动力学】口服泰勒宁吸收快,羟考酮平均120分钟血液浓度达高峰,对乙酰氨基酚65分钟达高峰,6小时后,血液浓度依然保留19%和16%,主要由肝脏代谢,尿中排出。
【泰勒宁适应症】适用于各种原因引起的中、重度急、慢性疼痛。
【泰勒宁用法用量】泰勒宁片口服药,成人常规剂量为每6小时服用1片,可根据疼痛程度调整。
对于重度疼痛的病人或某些对麻醉类止痛药产生耐受性的病人可超过推荐剂量服用。
【泰勒宁不良反应】最常见的不良反应包括轻微头痛,头晕、嗜睡、恶心、呕吐,运动时加重,休息时减轻。
偶见精神亢奋、烦躁不安、便秘,皮疹和皮肤瘙痒。
大剂量应用时,会产生与吗啡类似的不良反应,包括呼吸抑制等。
【泰勒宁禁忌】对羟考酮、对乙酰氨基酚过敏者禁用。
【泰勒宁注意事项】1、因有加重麻醉药物导致的呼吸衰竭作用的可能,对于脑损伤和颅内压增高的患者,泰勒宁禁与麻醉药物合用;2、泰勒宁会掩盖急腹症患者的症状,因此,须诊断明确后方可给药;3、用泰勒宁时应避免进行精细操作,如驾驶汽车,高空作业等。
4、运动员慎用。
【泰勒宁孕妇及哺乳期妇女用药】不推荐用于孕妇及哺乳期妇女。
即将分娩的孕妇大剂量应用泰勒宁,可能会导致新生儿及母亲的呼吸抑制。
【泰勒宁老年患者用药】对于年老体弱、肝肾功能不全、甲状腺功能减退、前列腺肥大、尿道狭窄的患者慎用。
【泰勒宁药物相互作用】泰勒宁与其他麻醉类止痛药、普通麻醉药、吩噻嗪类药、镇静催眠药或其他抑制中枢神经系统的物质(如酒精)同时服用,可能会导致中枢神经系统抑制加重。
因此,泰勒宁与以上各类药物合用时应酌情减量。
(仅供参考)奥诺美说明书

盐酸羟考酮注射液说明书请仔细阅读说明书并在医师的指导下使用【药品名称】 通用名称:盐酸羟考酮注射液 英文名称:Oxycodone Hydrochloride Injection 汉语拼音:Y ansuan Qiangkaotong Zhusheye 【成份】 本品主要成份为盐酸羟考酮。
化学名称:4,5α-环氧基-14-羟基-3-甲氧基-17-甲基吗啡喃-6-酮盐酸盐 化学结构式:分子式:C 18H 22ClNO 4 (C 18H 21NO 4•HCl) 分子量:351.83 辅料:枸橼酸钠、枸橼酸、氯化钠、盐酸、氢氧化钠、注射用水。
【性状】本品为无色澄明溶液。
【适应症】 本品为强效镇痛药。
用于治疗中度至重度急性疼痛,包括手术后引起的中度至重度疼痛,以及需要使用强阿片类药物治疗的重度疼痛。
【规格】(1) 1ml:10mg (2) 2ml:20mg 【用法用量】 给药途径:皮下注射或输注;静脉注射或输注。
根据患者的疼痛严重程度、患者的整体情况和曾用过及正在使用的药物情况调节给药剂量。
18岁以上成人:下面为推荐起始剂量,如果镇痛效果不够或疼痛加剧,应逐渐增加给药剂量。
静脉推注:将药液以0.9%生理盐水、5%葡萄糖或水稀释至1mg/ml 。
在1~2分钟内缓慢推注给药1~10mg 。
给药频率不应短于每4小时一次。
静脉输注:将药液以0.9%生理盐水、5%葡萄糖或水稀释至1mg/ml ,推荐起始给药剂量为每小时2mg 。
静脉(PCA 泵):将药液以0.9%生理盐水、5%葡萄糖或水稀释至1mg/ml 。
每次给药量为0.03mg/公斤体重,给药间隔不应短于5分钟。
皮下推注:使用浓度为10mg/ml 的溶液,推荐起始剂量为5mg ,如有必要每4小时重复给药一次。
皮下输注:如有必要以0.9%生理盐水、5%葡萄糖或水稀释。
对未使用过阿片类药物的患者推荐的起始给药剂量为每天7.5mg 。
根据症状缓解情况逐渐滴定。
羟考酮说明书

羟考酮说明书一、药品名称羟考酮二、药品成分羟考酮主要成分为羟考酮物质。
三、药品性状1.外观:羟考酮为无色结晶性粉末,无味。
四、药物作用机制羟考酮是一种用于控制体重和治疗肥胖症的药物。
其主要作用机制是通过抑制食欲和调节能量代谢来实现减重效果。
五、适应症羟考酮适用于具有超重或肥胖症的成年人,BMI(体重指数)大于等于30或BMI大于等于27,伴有高血压、糖尿病、高血脂等相关合并症。
六、用法用量1.羟考酮的推荐用法为口服。
一般情况下,每日用量为片剂0.5克(即500毫克)。
2.用法:每日用药1次,空腹服用。
3.用量:每次用药1片,一天1次。
七、禁忌症1.对本品成分过敏者禁用。
2.孕妇和哺乳期妇女禁用。
八、不良反应1.羟考酮在服用过程中可能会出现一些不良反应,主要包括:食欲下降、口干、便秘、头痛等。
2.如出现上述不良反应,应立即停止使用,并咨询医生。
九、注意事项1.本品需在医生指导下使用。
2.在用药期间,应避免摄入高热量的食物和饮料,保持合理的饮食结构和适度的运动量。
3.羟考酮不适用于未满18岁的青少年。
4.如在使用期间出现严重不适或过敏等症状,应及时就医并告知医生正在使用羟考酮。
十、药品储存本品应储存在阴凉干燥处,远离光线直射。
十一、药品有效期本品有效期为36个月。
十二、药品生产厂家本品由XXXX药品有限公司生产。
注:本说明书仅作为患者用药参考,具体用药方案需在医生指导下进行。
如有疑问,请及时咨询医生或药师。
以上为羟考酮说明书,使用本药品前请仔细阅读本说明书,并请在医生的指导和监督下使用。
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【药品名】羟考酮【英文名】Oxycodone【别名】奥施康定;羟氢可待因酮;氢考酮;盐酸羟二氢可待因酮;盐酸羟考酮;盐酸羟可酮;Oxycodone Hydrochloride;Oxycodonum;Thecodine【剂型】片剂:5mg。
控释片:5mg;10mg;20mg;40mg。
【药理作用】本药为半合成的纯阿片受体激动药,其药理作用及作用机制与吗啡相似,主要通过激动中枢神经系统内的阿片受体而起镇痛作用,镇痛效力中等。
本药也可通过直接作用于延髓的咳嗽中枢而起镇咳作用。
此外,本药还具有抗焦虑、镇静作用。
【药动学】本药口服吸收迅速,1h后达最大效应,单剂作用可持续3~4h(控释制剂作用可持续12h)。
速释制剂口服血药浓度达峰时间为1.6h,生物利用度为60%~87%;控释制剂口服血药浓度达峰时间为2.1~3.2h,生物利用度为50%~87%。
用药剂量与血药峰值浓度、曲线下面积(AUC)成比例变化。
老年人AUC较年轻人增加15%。
在调整体重的基础上,女性血药浓度平均比男性高25%。
本药进入体内后可分布于骨骼肌、肝脏、肠道、肺、脾和脑组织中。
总蛋白结合率为45%。
静脉给药后分布容积为2.6L/kg。
本药在肝脏广泛代谢,代谢产物为有活性的去甲羟考酮和羟氢吗啡酮。
其中去甲羟考酮为主要代谢产物,其曲线下面积为本药的60%;羟氢吗啡酮系经细胞色素P450 2D6(CYP 2D6)代谢而成,具有镇痛作用,但血药浓度低。
本药主要经肾脏排泄,总体清除率为0.8L/min。
口服速释制剂20mg时消除半衰期为3.2h,口服控释制剂时消除半衰期为4.5~8h。
肾功能不全时羟考酮和去甲羟考酮血药浓度峰值分别增高约50%和20%,羟考酮、去甲羟考酮和羟氢吗啡酮的AUC分别增高约60%、60%和40%,消除半衰期可延长1h;肝功能不全时血药浓度峰值可增加40%,曲线下面积(AUC)增加90%,消除半衰期可延长2h。
【适应症】适用于缓解中至重度疼痛,如关节痛、背痛、癌性疼痛、牙痛、手术后疼痛等(国外资料)。
【禁忌症】1.对本药过敏者。
2.可疑或确诊的麻痹性肠梗阻患者。
3.慢性支气管哮喘或慢性阻塞性呼吸道疾病者。
4.高碳酸血症患者。
5.明显呼吸抑制者(包括缺氧性呼吸抑制)。
6.颅脑损伤者。
7.急腹症患者。
8.胃排空延迟者。
9.肺源性心脏病患者。
10.中重度肝功能障碍者。
11.重度肾功能障碍者。
12.慢性便秘者。
13.孕妇。
14.哺乳期妇女。
【注意事项】1.慎用:(1)对其他阿片类药物过敏者。
(2)呼吸抑制先兆、与呼吸抑制相关的脊柱后凸侧弯(出现呼吸抑制的危险增加)的患者。
(3)颅内压升高、中枢抑制及昏迷的患者。
(4)急性酒精中毒或震颤性谵妄患者。
(5)粘液性水肿患者。
(6)老年人或疲劳过度者(出现呼吸抑制的危险增加)。
(7)肾功能损害者。
(以上均为国外资料)(8)胆道疾病及胰腺炎患者。
(9)循环性休克(国外资料)、低血压、血容量不足者。
(10)肾上腺皮质功能不全(包括慢性肾上腺皮质功能减退症)患者。
(11)甲状腺功能低下者。
(12)前列腺增生或尿道狭窄的患者。
(13)肝功能不全者。
(14)肠道炎性疾病患者。
2.药物对儿童的影响:18岁以下患者用药安全性和有效性尚未确立,不推荐使用。
3.药物对妊娠的影响:通常,孕妇使用麻醉性镇痛药,新生儿会出现戒断症状。
美国药品和食品管理局(F DA)对本药的妊娠安全性分级为B级,大剂量用药或延长用药时间,为B级或D级。
孕妇应禁用。
4.药物对哺乳的影响:本药可泌入乳汁,并可能引起新生儿呼吸抑制,哺乳妇女禁用。
5.本药为国家特殊管理药品,必须按国家有关条例严格管理。
6.约有7%的高加索人、3%的黑种人和1%的亚洲人体内不能检测到细胞色素P450 2D6或对其缺乏代谢,这类患者使用本药时镇痛效果极微或无效。
7.停用控释型制剂时,应逐渐减量,以免发生戒断症状。
8.手术前或手术后24h内不宜使用。
9.本药常与对乙酰氨基酚或阿司匹林合用,或制成复方制剂。
国外另有本药单成分的速释型、控释型片剂或胶囊剂。
10.急性疼痛发作时宜服用速释型制剂;慢性疼痛需较长时间镇痛时宜服用控释型制剂,但如用药期间疼痛加重,也可追加速释型制剂。
11.控释型制剂只能整片(粒)吞服,不能咀嚼或研磨后服用。
如果嚼碎或研磨药片,会导致本药的快速释放与吸收,并且可能造成过量中毒。
12.本药80mg和160mg的控释片仅可用于对阿片耐受的患者。
13.控释片首次用到160mg时,应注意避免高脂饮食。
14.本药可引起嗜睡,用药期间从事机械操作或驾车时应小心。
15.药物过量的症状:呼吸抑制、瞳孔缩小(针尖样)、低血压、嗜睡(进而发展为昏迷)、循环衰竭及深度昏迷、骨骼肌松弛、心动过缓、皮肤湿冷。
16.药物过量的处理:(1)首先保持呼吸通畅,然后给予相应支持疗法(改善通气,给氧,使用升压药),纠正休克及肺水肿。
心跳骤停或心律不齐可进行心脏按压或除颤。
必要时洗胃。
(2)解救用药及用法用量:静脉注射纳洛酮0.4~0.8mg,必要时隔2~3分钟重复给药;或将纳洛酮2mg溶于500ml生理盐水或5%葡萄糖(0.004mg/ml)静脉滴注。
根据患者情况决定输注速率,严重过量者可静脉注射纳洛酮0.2mg,然后每2分钟增加0.1 mg。
由于纳洛酮作用时间相对较短,在使用本药缓释、控释等作用时间较长的制剂时须严密观察病情,直至患者重新恢复稳定的自主呼吸。
如患者未出现明显呼吸抑制或循环障碍,不必使用纳洛酮。
对羟考酮产生身体依赖性或可疑产生身体依赖性的患者,慎用纳洛酮(因此时使用可能突然完全阻断阿片类药物作用,导致急性疼痛发作及急性戒断综合征)。
17.贮法:置不超过25℃处保存。
【不良反应】1.心血管系统:偶见血管扩张,可出现低血压(包括直立性低血压)。
罕见面红、心悸、室上性心动过速。
2.精神神经系统:常见头晕、头痛、嗜睡、乏力。
偶见紧张、失眠、意识模糊、感觉异常、焦虑、欣快、抑郁、恶梦、思维异常。
罕见眩晕、抽搐、定向障碍、情绪改变、幻觉、激动、遗忘、感觉过敏、不适、言语障碍、震颤、晕厥。
3.代谢/内分泌系统:常见口干、多汗。
偶见发热、寒战。
罕见脱水、水肿(如外周性水肿)。
4.呼吸系统:偶见呼吸困难。
罕见支气管痉挛。
5.肌肉骨骼系统:罕见张力异常(过高或过低)、肌肉不自主收缩。
6.泌尿生殖系统:可见排尿困难、输尿管痉挛。
罕见闭经、性欲减退、阳痿。
7.消化系统:常见便秘(缓泻药可预防)、恶心(可用止吐药治疗)、呕吐(可用止吐药治疗)。
可见胆道痉挛、血清淀粉酶一过性升高。
偶见畏食、腹泻、腹痛、消化不良、呃逆。
罕见胃炎、吞咽困难、嗳气、肠梗阻、味觉异常、口渴。
8.皮肤:偶见皮疹。
罕见皮肤干燥、荨麻疹。
9.眼:罕见视觉异常、瞳孔缩小和绞痛。
10.其他:罕见过敏反应、戒断综合征。
此外,本药可产生耐受性和依赖性。
11.国外不良反应参考:①心血管系统:有研究表明,少于3%的患者用药期间可出现深部血栓性静脉炎、心力衰竭、出血、低血压、心悸及心动过速。
此外,阿片类镇痛药可引起循环抑制、心脏停搏和休克,使用本药时上述不良反应也有可能发生。
②中枢神经系统:有研究表明,超过3%的患者用药期间可出现头痛(包括偏头痛)、失眠、眩晕及嗜睡;少于3%的患者可出现兴奋、焦虑、意识紊乱、神经质、神经痛、人格障碍及震颤。
③消化系统:可出现便秘、恶心、呕吐、口干、奥迪(Oddi)括约肌痉挛以及胃液、胆汁和胰腺分泌减少等,其中治疗初期出现的恶心、呕吐和便秘呈剂量依赖性。
④呼吸系统:本药可引起严重的不良反应,如呼吸抑制、呼吸暂停和呼吸停止。
未使用过阿片类药物的患者口服本药控释片80mg或160mg,可能会引起致命性呼吸抑制。
⑤泌尿生殖系统:可导致性功能障碍。
⑥眼:可引起瞳孔缩小。
出现针尖样瞳孔,提示用药过量。
⑦皮肤:可出现瘙痒和出汗,其中瘙痒通常发生在用药初期。
⑧其他:a.可出现衰弱无力。
b.长期用药可引起身体依赖性和耐受性。
c.阿片类药物所致的戒断综合征包括:不安、流泪、流涕、打呵欠、出汗、寒战、肌痛和瞳孔散大。
其他可能出现的症状还包括:易激惹、焦虑、背痛、关节痛、衰弱、腹部痉挛性痛、失眠、恶心、食欲缺乏、呕吐、腹泻、血压升高、呼吸频率或心率增加。
【用法用量】1.成人常规剂量:口服给药:(1)一般镇痛:使用本药控释片,每12小时1次,剂量取决于患者疼痛严重程度和既往镇痛药用药史。
调整剂量时,只调整每次用药剂量而不改变用药次数,调整幅度是在上一次用药剂量上增减25%~50%。
①首次服用阿片类药物或曾用弱阿片类药物的重度疼痛患者,初始剂量一般为5mg,每12小时1次。
然后根据病情调整剂量直至理想效果。
大多数患者的最高剂量为每12小时200mg,少数患者可能需要更高的剂量(临床报道的最高剂量为每12小时520mg)。
②已接受口服吗啡治疗的患者,改用本药的日剂量换算比例为:口服本药10mg相当于口服吗啡20mg。
(2)术后疼痛:使用本药复方胶囊,一次1~2粒(每粒含盐酸羟考酮5mg、对乙酰氨基酚500mg),间隔4~6h可重复用药1次。
(3)癌症、慢性疼痛:使用本药复方胶囊,一次1~2粒,一日3次。
老年人剂量:老年患者(年龄大于65岁)的清除率仅较成人略低,成人剂量和用药间隔时间亦适用于老年患者。
2.儿童常规剂量:口服给药:常用剂量为一次0.05~0.15mg/kg,每4~6小时1次。
一次用量最多可达5mg。
【药物相互作用】1.本药与中枢神经抑制药[如镇静药(如地西泮)、催眠药、全身麻醉药、吩噻嗪类药、中枢性止吐药]合用时,可加强中枢抑制作用,本药起始用量应为常规用量的1/3~1/2。
2.本药与中枢性肌肉松弛药合用时,呼吸抑制作用增强,对脑干呼吸中枢的直接影响是其部分原因。
3.本药与抗抑郁药、降压药合用具有叠加作用。
4.单胺氧化酶抑制药可使本药作用增强,导致意识紊乱、焦虑、呼吸抑制和昏迷出现的可能性增加。
不推荐两者合用,停用单胺氧化酶抑制药至少14日后,才能开始使用本药。
5.利福平为细胞色素P450诱导药,可使本药经肝脏的代谢增加、血药浓度降低、疗效下降。
利福布汀与利福平的结构相似,故理论上认为,利福布汀与本药之间也存在上述相互作用。
6.本药部分经细胞色素P450-2D6酶代谢为羟氢吗啡酮。
某些药物(如胺碘酮和奎尼丁等心血管药物)可能阻断该代谢途径。
但本药与具有抑制细胞色素P450-2D6酶作用的奎尼丁合用并未影响药效。
此外,甲氰咪胍、酮康唑、红霉素等细胞色素P450-3A酶抑制药也可能抑制本药代谢。
7.纳曲酮与本药合用时,可竞争与阿片受体的结合,促发急性戒断综合征。
应禁止两者合用。
8.阿片受体拮抗药(除纳曲酮外)与本药合用时,可减弱本药的镇痛效力和(或)促发戒断症状,两者合用时应谨慎。