质子泵抑制剂用药参考汇总

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质子泵抑制剂有哪些

质子泵抑制剂有哪些

质子泵抑制剂有哪些引言:质子泵抑制剂是一类药物,常用于治疗胃酸过多引起的胃炎、胃溃疡等疾病,主要通过抑制胃内质子泵的作用,减少胃酸分泌,以减轻症状和促进溃疡的愈合。

本文将介绍质子泵抑制剂的种类以及其使用注意事项。

一、质子泵抑制剂的种类目前市场上常见的质子泵抑制剂主要有以下几种:1. 奥美拉唑(Omeprazole):是一种常用的质子泵抑制剂,可抑制胃酸分泌,减少胃酸对胃黏膜的刺激,常用于治疗胃溃疡、食道炎等疾病。

奥美拉唑通常口服给药,剂量因人而异,应在医生指导下使用。

2. 兰索拉唑(Lansoprazole):与奥美拉唑类似,兰索拉唑也是一种质子泵抑制剂,常用于治疗胃酸过多引起的消化性溃疡、食道炎等疾病。

兰索拉唑通常口服给药,剂量根据患者病情和医生建议来确定。

3. 泮托拉唑(Pantoprazole):泮托拉唑是一种作用较快、持续时间较短的质子泵抑制剂,常用于急性出血性消化性溃疡、反流性食管炎等疾病。

泮托拉唑可以口服或静脉注射,具体使用方式应在医生指导下确定。

4. 塞来昔布(Esomeprazole):与奥美拉唑相似,塞来昔布也是一种质子泵抑制剂,具有持续时间较长的特点。

塞来昔布常用于治疗酸相关性胃病、消化性溃疡等疾病,通常口服给药,剂量根据医生的建议来调整。

二、质子泵抑制剂的使用注意事项在使用质子泵抑制剂的过程中,需要注意以下事项:1. 使用剂量:质子泵抑制剂的剂量应根据患者的病情和医生的建议来确定,不可自行增减剂量。

过大的剂量可能导致药物副作用增加,过小的剂量可能无法达到治疗效果。

2. 使用时机:质子泵抑制剂通常在餐前30分钟至1小时服用,以保证药物的最佳吸收和作用。

3. 不良反应:质子泵抑制剂使用过程中可能出现一些不良反应,如头痛、恶心、腹胀等。

如果不良反应严重或持续时间较长,应及时咨询医生。

4. 与其他药物的相互作用:质子泵抑制剂在与其他药物同时使用时可能发生相互作用,影响药物的吸收和代谢。

常用质子泵抑制剂综述

常用质子泵抑制剂综述

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96.
6、奥美拉唑的乙酸作用可降低铁剂、四环素、酮康唑、氨苄西林的吸收。
消化性溃疡 埃索美拉唑:治愈率与奥美拉唑相似,口服吸收比奥美拉唑快,因而可更快地缓解病症。
循环系统损害:质子泵抑制剂可引起心绞痛、心悸、心率失常、右束支传导阻滞及高血压等。
兰索拉唑/lansoprazole
胃食管返流性疾病〔GERD〕 皮肤及过敏反响:服用质子泵抑制剂后可出现红斑、全身瘙痒、荨麻疹、疱疹等,中毒性表皮坏死松懈症及过敏性休克。
知识产权)
日本Takeda
韩国 中国
美国
日本化学制药 日本 公司和
Kyorin Pharm 公司
2007 2008
2009 2010
第一代PPIs:奥美拉唑、兰索拉唑和泮托拉唑
起效时间慢,药效不够强,需屡次用药后〔即几天后〕才能 取得最大抑酸效果
具有明显的夜间酸突破现象(nocturnalacid breakthrough,NAB)
1988
兰索拉唑/lansoprazole
泮托拉唑/pantoprazole
雷贝拉唑/rabeprazole 埃索美拉唑/esomprazole
达克普隆
日本Takeda
(Takepron)
泰美尼克
德国Byk Gulden
(Pantotoc)
波利特(Pariet) 日本Eisai
耐信(Nexium) 美国Astra Zenca
奥美拉唑可完全阻断任何刺激所引起的胃酸分泌,从而强烈、持久地抑制胃酸的分泌。
6、奥美拉唑的乙酸作用可降低铁剂、四环素、酮康唑、氨苄西林的吸收。
莱米诺拉唑(Lemino-razole)
PPIs临床主要用于: 兰索拉唑:口服30mg/d与奥美拉唑20mg/d疗效相同,但在缓解病症方面优于奥美拉唑。

202003质子泵抑制剂合理用药

202003质子泵抑制剂合理用药
根据患者、疾病情况,结合危险因素 判断是否需要使用PPI预防
1.应激性黏膜病变 应激性黏膜病变的风险等级及预防建议
危险因素
-呼吸衰竭,机械通气超过48 h -凝血机制障碍:国际标准化比值(INR)>1.5,血 小板<50×109/L或部分凝血酶原时间(PTT)>正常 值2倍 -严重颅脑、颈脊髓损伤(Glasgow昏迷指数≤10) -严重烧伤(烧伤面积>30%) -严重创伤、多发伤(创伤程度评分>16) -急性肾功能衰竭或急性肝功能衰竭 -多器官功能不全或衰竭 -休克或持续低血压 -急性呼吸窘迫综合征(ARDS) -全身感染、脓毒症、败血症 -心脑血管意外(Glasgow昏迷指数≤10) -颅内感染(Glasgow昏迷指数≤10) -严重心理应激,如精神创伤、过度紧张等
2.药物相关性消化道黏膜损害
NSAIDs溃疡并发症的风险等级及预防建议
风险等级 高风险
中风险 (1~2个危 险因素)
低风险
危险因素
预防建议
1.曾有特别是近期发生溃疡并发症
停用NSAIDs和阿司匹林,
2.存在2个以上危险因素
如不能停用,则选用选
择性COX-2抑制剂+PPI
1.年龄>65岁
单独选用选择性COX-2
预防性使用质子泵抑制剂及处方精简专家指导意见(广东省药学会2019年7月1日发布)
3.医源性上消化道黏膜损伤 ESD所致人工溃疡出血预防建议
考虑维度 迟发性出血/ 再出血风险
人工溃疡 延迟愈合
危险因素 切除标本直径>40 mm 肿瘤直径>20 mm 服用抗栓药物(尤其是≥2种抗栓药物) 平坦/凹陷型病变 组织类型为癌 病变位于小弯侧 伴有溃疡 合并心脏病/肝硬化/慢性肾病/血液透析 操作时间长(>60 min) 切除标本直径>40 mm 术中反复电凝止血 凝血功能异常 合并糖尿病

质子泵抑制剂比较表

质子泵抑制剂比较表

质子泵抑制剂比较进展第一代第二代第三代代表药物奥美拉唑兰索拉唑泮托拉唑雷贝拉唑埃索美拉唑药物性质比较它通过抑制胃壁细胞的H+-K+-ATP酶,抑制胃酸分泌的最后环节,促进溃疡愈合1.结构的侧链上导入氟,生物利用度比第一代质子泵抑制剂美拉唑高30%,亲脂性也有增强2.与质子泵结合点较奥美拉唑增加1个,抑酸作用增强1.与奥美拉唑及兰索拉唑相比,泮托拉唑首次服药后的生物利用度高,并保持稳定,不受摄入食物及抗酸药物的影响2.通过细胞色素P450酶系代谢的其他药物相互影响较奥美拉唑及兰索拉唑少1.雷贝拉唑是一种抗分泌作用的可逆性质子泵抑制剂2.其在体外抗分泌活性比奥美拉唑强2~10倍3.且该药具有更强的抗幽门螺旋杆菌(HP)活性的功能1.奥美拉唑的S型异构体2.口服后首过效应少,血浆清除慢,生物利用度和血浓度较奥美拉唑或R型异构体为高,半衰期延长2h以上,因此药效较奥美拉唑高而持久。

临床应用主要用于十二指肠溃疡,胃溃疡,反流性食管炎,卓-艾综合征的治疗。

胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征(胃泌素瘤)。

活动性消化性溃疡(胃、十二指肠溃疡),反流性食管炎和卓-艾氏综合征治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征(胃泌素瘤)1.胃食管反流性疾病2. 耐信与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌不良反应头痛、恶心、腹泻、便秘和胀气等。

腹泻、头痛和皮肤反应等大多较轻微,包括头痛,腹泻和恶心等很少,轻微和中度的不适感、腹泻、恶心等不良反应较少临床应用比较兰索拉唑在治疗十二指肠溃疡和胃溃疡时,其有效率与奥美拉唑相当,在治疗返流性食管炎时,其疗效明显优于奥美拉唑1.与奥美拉唑和兰索拉唑相比,泮托拉唑的的线性药动学在肾机能不全、肝硬变患者或老年患者身上不变。

2.泮托拉唑的生物利用度比奥美拉唑提高了7倍,3.在与其他药物配伍使用时安全性和有效性均高于奥美拉唑和兰索拉唑。

4.临床试验表明,对于十二指肠球部溃疡,泮托拉唑的愈合率明显高于奥美。

质子泵抑制剂合理使用

质子泵抑制剂合理使用

预防su的药物选择
2.具备应激源同时具备一个高危因素的高风险人群:
•(1)H2RA类:法莫替丁20mg,雷尼替丁150mg,西咪替丁 400mg,均2次/d。 •(2)PPI类:奥美拉唑20-40mg, qd,兰索拉唑30mg,qd, 泮托拉唑40mg, qd,雷贝拉唑10-20mg, qd,埃索美拉唑2040mg, qd, 首选口服,不能口服者才考虑静脉给予。并依据药 物经济学原则选择药物。 •对于非ICU的中高危人群,应在危险因素出现后,按照上述方法给 药。
NSAIDs溃疡并发症预防建议
• 约15%-30%应用NSAIDs和阿司匹林的患者会 发生消化性溃疡,其中2%-4%的患者可能发生溃 疡出血或穿孔。
NSAIDs溃疡并发症预防建议
风险等级
危险因素
预防建议
高风险
1.曾有特别是近期发生溃疡并发 症
2.存在2个以上危险因素
停用NSAIDs和阿司匹林, 如不能停用,则选用选择 性COX-2抑制剂加高剂量 PPI
预防SU的策略和措施
积极处理基础疾病和危险因素,消除应激源。 加强胃肠道监护:可插入胃管,定期定时监测胃液PH值,必要 时进行24h胃内PH监测,并定期监测血红蛋白水平及粪便隐血 试验。 应尽早肠内营养:早期肠内营养对于危重症患者不仅具有营养 支持作用,持续的食物刺激有助于维持胃肠黏膜的完整性、增 强黏膜屏障功能,可能对预防su有重要作用。
单击此处添加大标题内容
对拟做重大手术的患者,估计术后有并发SU可能者: 手术前开始应用口服PPI或H2RA以提高胃内PH值。 H2RA类:法莫替丁20mg,雷尼替丁150mg,西咪替丁400mg,均2次/d。 PPI类:奥美拉唑20-40mg,qd,兰索拉唑30mg,qd,泮托拉唑40mg,qd,雷贝拉唑10-20mg, qd, 埃索美拉唑20-40mg,qd,首选口服,不能口服者才考虑静脉给予。并依据药物经济学原则选择药 物。

质子泵抑制剂概述及临床合理使用

质子泵抑制剂概述及临床合理使用

质子泵抑制剂概述及临床合理使用
一、质子泵抑制剂概述
质子泵抑制剂(PPIs)是一类具有有效抑制胃酸分泌的抗酸药,有效
控制胃酸分泌的抑制可以有效改善慢性萎缩性胃炎。

临床常用的PPIs包
括西美沙星(omeprazole)、利福平(lansoprazole)、强磷酰肌酸(pantoprazole)、丁乙司琼(rabeprazole)及贝司司琼(esomeprazole),它们应用于治疗慢性萎缩性胃炎、十二指肠溃疡及内
窥镜检查期间的胃酸分泌抑制。

PPIs的临床使用有若干需要注意的点:
1、应用抗酸药物(包括PPIs)时,应注意药物服用前后的详细访谈,若出现症状(如心绞痛、腹痛、烧心)或者有较多血红蛋白和胃息肉的体征,则应更改治疗方案。

2、患者若使用PPIs长期治疗,应定期做全血球计数(CBC)、腹部
X线检查及血液检验,以确保治疗的安全性。

3、PPIs除了可以治疗慢性萎缩性胃炎外,还可以治疗胃溃疡及十二
指肠溃疡及内窥镜检查期间的胃酸分泌抑制,但应注意药物服用前后的详
细访谈,以识别是否潜在的疾病。

4、对于患有子宫内膜癌、免疫抑制疾病和慢性肾病等患者,PPIs的
使用应十分注意,以免因抑制胃酸分泌而影响有效治疗。

5、PPIs的使用应遵循指南的推荐。

质子泵抑制剂用药参考汇总

质子泵抑制剂用药参考汇总

质子泵抑制剂临床应用参考(临床药学科编辑)依据《中国医师药师临床用药指南》、《质子泵抑制剂临床应用指南》、《NCCN止吐临床实践指南(2013年)》、《应激性溃疡危险因素预防循证指南》、质子泵抑制剂药品说明书等,结合本院实际情况,制订我院质子泵抑制剂临床应用参考。

一、概念质子泵抑制药(proton pump inhibitors,PPIs)通过阻碍胃壁细胞H+-K+-ATP酶发挥抑制胃酸分泌的作用,是目前最有效的胃酸分泌抑制剂和抗溃疡药物。

被广泛应用于消化性溃疡、根除幽门螺杆菌(HP)、Zolling-Ellison综合征、胃食管反流病和上消化道出血等酸相关性疾病的治疗。

PPIs因其具有高效、低毒等特点,已成为全球最常用的处方药之一。

二、质子泵抑制剂使用基本原则1、有指征治疗或预防使用质子泵抑制剂。

2、能口服使用质子泵抑制剂时,应使用口服剂型。

3、使用方法、剂量、疗程规范。

4、密切关注使用质子泵抑制剂的不良反应及药物相互作用。

三、常见质子泵抑制剂区别?1、几种常见PPI区别2、常用PPI制剂在特殊人群中的应用。

参考《中国医师药师临床用药指南(第1版)》。

四、预防性使用质子泵抑制剂应用指征:1、一般手术术后(无术后禁食),不是预防应激性溃疡的高危因素,不建议术后预防性使用注射用质子泵抑制剂。

2、内科患者及围手术期预防使用PPI指征:具有以下一项情况者,为应激性溃疡(SU)高危人群,可采取预防措施:A、高龄(年龄≥65岁)B、严重创伤(颅脑外伤、脊髓损伤、烧伤、胸、腹部复杂、困难大手术等),烧伤面积>35%,创伤程度积分≥16,各种困难、复杂的手术(手术时间>4小时)。

C、合并休克或持续低血压D、严重全身感染或脓毒血症或重度黄疸E、并发多器官功能不全综合征(MODs)、呼吸衰竭(机械通气>48小时)F、合并凝血机制障碍(INR>1.5,PLT<50×10^9/L或部分凝血酶原时间>正常值2倍)G、脏器移植术后或急性肾衰竭或急性肝衰竭。

常用质子泵抑制剂药物简介和选择

常用质子泵抑制剂药物简介和选择

常用质子泵抑制剂药物简介和选择质子泵抑制剂通过高效快速抑制胃酸分泌和清除幽门螺旋杆菌达到快速治愈溃疡,其抑酸作用远强于传统的H-受体阻断剂和抗酸药,常用于治疗各种和胃酸有关的疾病。

标签:奥美拉唑;兰索拉唑;泮托拉唑;雷贝拉唑;埃索美拉唑消化性溃疡的发病与多种因素有关,其中幽门螺旋杆菌在溃疡的发生和复发上有重要作用。

治疗消化性溃疡的药物包括抗酸、抑制胃酸分泌药、增强胃粘膜屏障功能药物和抗幽门螺旋药物等,其中以质子泵抑制剂的抑酸作用比较强,所以是目前治疗消化性溃疡最先进的一类药物。

质子泵抑制剂通过高效快速抑制胃酸分泌和清除幽门螺旋杆菌达到快速治愈溃疡,其抑酸作用远强于传统的H-受体阻断剂和抗酸药,常用于治疗各种和胃酸有关的疾病。

目前临床上常用的质子泵抑制剂有奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑和埃索美拉唑。

一、各种质子泵抑制剂的药物简介1.奥美拉唑:奥美拉唑是第一代质子泵抑制剂,它减少胃酸分泌的作用基本不可逆,胃酸分泌水平回复必须等新质子泵的合成。

奥美拉唑的抑酸作用维持时间长,停药后三天胃酸分泌水平仍不能完全恢复。

治疗胃溃疡的常用剂量是20mg,每天一次,治疗十二指肠溃疡的疗程为4-6周,胃溃疡的疗程为6-8周。

长期服用时使患者持续处于低胃酸状态,对这类患者应长期观察,定期复查胃镜。

该药的不良反应有口干、恶心、腹胀、男性乳腺发育、皮疹等。

2.兰索拉唑:兰索拉唑是第二代质子泵抑制剂,抑制胃酸分泌、胃粘膜保护作用及抗幽门螺旋杆菌作用与奥美拉唑相似,但抑制胃酸分泌作用及抗幽门螺旋杆菌作用比奥美拉唑强。

口服易吸收,但对胃酸不稳定。

常用剂量是30mg,每天一次,治疗十二指肠溃疡的疗程为4-6周,胃溃疡的疗程为6-8周。

短期服用兰索拉唑后的不良反应少,主要有:头痛、恶心、腹泻、头晕等。

3.泮托拉唑:泮托拉唑是第三代质子泵抑制剂,口服后吸收迅速,虽然半衰期短,然而一旦酸分泌抑制作用完成,可持續很长时间,抗溃疡作用与奥美拉唑相似。

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质子泵抑制剂临床应用参考(临床药学科编辑)依据《中国医师药师临床用药指南》、《质子泵抑制剂临床应用指南》、《NCCN止吐临床实践指南(2013年)》、《应激性溃疡危险因素预防循证指南》、质子泵抑制剂药品说明书等,结合本院实际情况,制订我院质子泵抑制剂临床应用参考。

一、概念质子泵抑制药(proton pump inhibitors,PPIs)通过阻碍胃壁细胞H+-K+-ATP酶发挥抑制胃酸分泌的作用,是目前最有效的胃酸分泌抑制剂和抗溃疡药物。

被广泛应用于消化性溃疡、根除幽门螺杆菌(HP)、Zolling-Ellison综合征、胃食管反流病和上消化道出血等酸相关性疾病的治疗。

PPIs因其具有高效、低毒等特点,已成为全球最常用的处方药之一。

二、质子泵抑制剂使用基本原则1、有指征治疗或预防使用质子泵抑制剂。

2、能口服使用质子泵抑制剂时,应使用口服剂型。

3、使用方法、剂量、疗程规范。

4、密切关注使用质子泵抑制剂的不良反应及药物相互作用。

三、常见质子泵抑制剂区别?1、几种常见PPI区别2、常用PPI制剂在特殊人群中的应用。

参考《中国医师药师临床用药指南(第1版)》。

四、预防性使用质子泵抑制剂应用指征:1、一般手术术后(无术后禁食),不是预防应激性溃疡的高危因素,不建议术后预防性使用注射用质子泵抑制剂。

2、内科患者及围手术期预防使用PPI指征:具有以下一项情况者,为应激性溃疡(SU)高危人群,可采取预防措施:A、高龄(年龄≥65岁)B、严重创伤(颅脑外伤、脊髓损伤、烧伤、胸、腹部复杂、困难大手术等),烧伤面积>35%,创伤程度积分≥16,各种困难、复杂的手术(手术时间>4小时)。

C、合并休克或持续低血压D、严重全身感染或脓毒血症或重度黄疸E、并发多器官功能不全综合征(MODs)、呼吸衰竭(机械通气>48小时)F、合并凝血机制障碍(INR>1.5,PLT<50×10^9/L或部分凝血酶原时间>正常值2倍)G、脏器移植术后或急性肾衰竭或急性肝衰竭。

H、长期应用免疫抑制剂与胃肠道外营养I、1年内有溃疡病史或上消化道出血史,GCS评分≤10J、应用大剂量糖皮质激素(剂量相当于250mg/d以上氢化可的松或以泼尼松为例>0.5mg/kg·d。

氢化可的松250mg=强的松62.5mg=甲泼尼龙50mg=地塞米松9.375mg)。

K、ICU住院时间>1周L、潜血持续天数≥3天M、严重心理应激,如精神创伤或过度紧张等。

3、患者应用NSAIDs,若存在以下情况之一,建议应用PPIs,预防消化道粘膜损伤:A、有消化道溃疡病史;年龄>60岁或伴心血管疾病或肾病。

B、消化不良或胃食管反流症状;C、接受双联抗血小板治疗的患者;D、同时服用华法林等抗凝药物的患者;E、合用另一种非甾体类抗炎药(包括低剂量或高剂量阿司匹林)的患者;F、合用糖皮质激素(无论剂量高低)的患者;G、Hp感染者建议根除。

4、患者应用糖皮质激素,若存在以下情况之一,建议应用PPIs,预防溃疡发生:A、高剂量、长疗程使用糖皮质激素;B、同时使用NSAIDs;C、患者既往有消化道溃疡或伴出血病史。

扩展:剂量问题(1)、高危人群患者预防SU发生,建议口服常规剂量PPIs,每日一次;(2)、高危人群患者中不能经口服途径给药的,考虑静脉给药的剂量同上,1日1次。

(3)、对于存在两个以上高危因素的危重症患者,建议静脉给药推荐剂量:奥美拉唑40mg,每12小时1次;兰索拉唑30mg,每12小时1次;泮托拉唑40mg,每12小时1次;埃索美拉唑40mg,每12小时1次。

(4)、停药指征: A、临床出血的风险降低;B、术后可耐受肠内营养;C、临床症状开始好转;D、从ICU转出到普通病房;E、停止机械通气;F、对于存在高酸分泌情况(如头颅手术、严重烧伤)的患者,则建议至能经口进食满足所需营养时停药。

5、重大手术手术前预防术后应激性溃疡时,不建议使用注射用质子泵抑制剂。

(对拟做重大手术的病人,估计术后有并发应激性溃疡者,可在围手术前一周内口服抑酸药或抗酸药,以提高胃内PH值)。

6、在术后禁食患者肠内和肠外营养医嘱停止,经口进食能满足所需营养的情况下,不建议继续使用注射用质子泵抑制剂。

应激性溃疡的发生大多集中在原发病产生的3-5天内,少数可延至2周。

预防应激性溃疡,鼓励早期进食,以中和胃酸,增强胃粘膜屏障功能。

7、一般肝病患者(无重度黄疸、无合并凝血机制障碍、无肝肾功能衰竭等),不是预防应激性溃疡的高危因素,不建议术后预防性使用注射用质子泵抑制剂。

8、非大面积脑梗塞患者,未禁食情况下,不是预防应激性溃疡的高危因素,不建议预防性使用注射用质子泵抑制剂。

大面积脑梗、脑出血、严重颅脑外伤、严重颅内感染等是预防应激性溃疡的高危因素,易引起脑水肿和颅内压增高,影响下丘脑、脑干和边缘系统,通过神经内分泌和消化系统的作用,使维持胃十二指肠黏膜完整性的攻击因子和保护因子之间平衡破坏,导致广泛性黏膜病变,形成溃疡。

9、预防非甾体抗炎药相关性胃十二指肠溃疡,应用口服质子泵抑制剂。

10、质子泵抑制剂用于预防化疗所致化学性胃炎和上消化道症状。

①、NCCN止吐临床实践指南(2013年)推荐NK-1受体拮抗剂、地塞米松、5-HT3受体拮抗剂联合止吐治疗。

在三药联合基础上,可根据患者实际情况,于化疗1-4天内联合使用镇静剂罗拉西泮(氯羟安定)、H2受体拮抗剂或质子泵抑制剂。

②、H2受体拮抗剂比质子泵抑制剂的性价比高。

不建议H2受体拮抗剂与质子泵抑制剂同时应用。

③、当使用顺铂、环磷酰胺等高致吐性化疗方案时,可以在化疗期间连用5天以内抑酸药物,使用其他方案时,建议化疗当天使用抑酸药物。

④、预防放疗诱导的恶心和呕吐(RINV),关键是否联合化疗,放化疗联合应用时可参考CINV的防治指南。

单纯放疗原则上不使用质子泵抑制剂。

⑤、化疗期间预防性使用注射用质子泵抑制剂,建议单次用药即可。

五、使用质子泵抑制剂的不良反应1.常见不良反应(1)消化系统不良反应A、胃肠道反应:主要不良反应多表现为腹痛、腹泻、便秘、消化不良、恶心等不适症状,发生率较高,一般症状轻微,停药后可自行缓解。

PPI使用可能与艰难梭状菌相关腹泻(CDAD)风险增加相关,CDAD表现为水样便、腹痛和发热,极易引起医院内传播。

FDA 建议,对于有腹泻表现且接受PPI治疗的患者,临床医师应考虑CDAD的诊断。

奥美拉唑可诱发急性胰腺炎,具体机制不明;兰索拉唑可引起结肠炎,表现为水样便腹泻。

B、肝脏损害:PPIs主要通过肝细胞色素P450酶系统代谢,对肝脏有一定毒性,可导致转氨酶升高,肝脏严重受损者不能长期大剂量应用。

轻中度肝功能损害无需调整剂量,严重肝功能损害患者每日不宜超过常规剂量如20mg Ome。

C、口腔疾病:PPIs可使唾液腺分泌减少,妨碍部分维生素和微量元素的吸收,导致口腔黏膜溃疡。

(2)泌尿系统药不良反应:PPIs对肾脏的损害主要表现在血肌酐升高、尿素氮增高、血尿、尿蛋白和尿闭,严重者可引起间质性肾炎,最后导致急性肾功能衰竭,肾功能不全者慎用PPIs。

急性间质性肾炎发生可能性:奥美拉唑>埃索美拉唑>雷贝拉唑>泮托拉唑。

(3)内分泌和生殖系统不良反应:男性可表现为兴奋、阴茎持续勃起,严重者可导致阳痿、乳腺组织增生;女性表现为月经紊乱、量多且持久。

(4)造血系统不良反应:主要为溶血性贫血、白细胞减少、血小板减少、粒细胞缺乏和各类细胞减少。

(5)神经系统不良反应A、中枢神经系统:主要表现为头疼、头晕、耳鸣、嗜睡、失眠、焦虑、指端麻木等症状,严重者可引起共济失调、精神异常和意识障碍。

B、视觉损害:视物模糊不清、视力下降,停药后症状消失。

(6)过敏反应:一般表现为皮炎、皮肤瘙痒、荨麻疹等过敏反应,严重者可引起过敏性休克。

对苯并咪唑类化合物过敏者禁用。

(7)循环系统不良反应:主要表现为心悸、胸闷、心律失常、束支传导阻滞、高血压等。

致血管性水肿、面部浮肿等外周水肿症状,主要见于女性。

(8)呼吸系统不良反应:少见,主要表现为支气管痉挛引起咳嗽、支气管哮喘等。

2.严重及新发现的不良反应(1)横纹肌溶解症:可诱发包括心肌炎和严重的横纹肌溶解症(表现为关节痛、肌痛和肌无力)等肌病。

(2)致幻觉,PPI被列入最易引发幻觉的10类药物之一,尤其奥美拉唑和雷贝拉唑易使人产生幻觉。

3.长期(≥1年)使用PPIs的不良反应(1)胃嗜铬细胞增生和类癌形成:长期服用PPIs抑制胃酸分泌,由于胃内PH值的改变,引起胃内细菌过度生长,胃内亚硝酸盐水平和胃泌素水平升高,可引起胃嗜铬细胞增生和类癌形成。

(2)血清铁、维生素B12、白细胞等下降导致的缺铁性贫血、维生素缺乏等。

(3)髋骨骨折:长期使用PPIs可增加髋骨骨折的危险。

(4)低镁血症。

六、PPI与常见药物的相互作用七、用药说明1、PPI类抑制胃酸使胃内细菌总数增加,致使亚硝酸盐转化为致癌性亚硝酸;联用维生素C或维生素E,可能抑制亚硝酸化合物形成。

2、研究表明,每日口服奥美拉唑20~40mg,并不影响其他相关的CYP同工酶,与下列酶底物无代谢性相互作用。

如CYP1A2(咖啡因、非那西丁、茶碱),CYP2C9(吡罗昔康、双氯芬酸、萘普生),CYP2D6(美托洛尔、普萘洛尔),CYP2E1(乙醇)和CYP3A(利多卡因、奎尼丁、雌二醇、红霉素、布地奈德)。

3、对于有吞咽困难GERD患者,阿斯利康制药公司洛赛克和耐信肠溶片剂可以溶于水或果汁中制成混悬液饮服,而Pant和Rab等单一肠溶制剂不可裂解用药。

4、PPI是前体药物,经代谢生成的活性产物作用于活化的质子泵才能发挥最佳抑酸效果,因此该类药物最佳服药时间:早餐前30 min,若每天服用2次,另一次应在晚餐前30min 服用。

5、对药效的影响:早餐服药优于不进早餐服药;增加给药频度优于增加给药剂量,如20mg bid > 40 mg qd。

2016年11月26日。

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