9.伊马替尼不良反应处理
酪氨酸激酶抑制剂_伊马替尼
作者简介 :孙忠实 ,男 ,主任药师 ,教授 Tel : (010) 67164985 ; Fax : (010) 67164984 中国药学杂志 2003 年 1 月第 38 卷第 1 期
Chi n Pharm J , 2003 January , V ol . 38 No. 1 ·69 ·
自 1988 年开始大量筛选 T KI。1996 年 Druker 等首次 确认伊马替尼为一特异的 T KIs , 仅杀灭髓系细胞 所 含 的 BCR2ABL ,而对正常细胞无影响 。如将本品与 CML 患者周 围血或髓细胞温育 ,可见伊马替尼在 1 μmol·L - 1时即可减少 约 95 %BCR2ABL 阳性集落 。此外 ,伊马替尼还可抑制费城 阳性 ALL 的细胞生长 ,包括 P190bcr2abl 。
达 ; ⑧被蛋白过度结合 。为此 ,可采用较大剂量如每日 1 000 mg 或与其他抗癌药并用加以解决[1～3 ] 。
速期 CML235 例 ,急性期 CML260 例 ,每日剂 量 400 ～ 600 3. 5 剂量与用法
mg·d - 1 ,疗程 3～ 12 个月 。结果 ,对干扰素耐药者 95 %为
伊马替尼抑制 BCR2ABL 的 IC50 平均为 0. 25 μmol·L - 1 (0. 05～0. 3μmol·L - 1) ,且呈渐进性和剂量依赖性 。大鼠试 验表明 ,持续给予伊马替尼可清除 87 %～ 100 % BCR2ABL 诱发的肿瘤 。可能对神经胶质瘤和前列腺癌也有效 。 2 药动学[3 ]
伊马替尼的蛋白结合率约为 95 % ,主要是白蛋白和α1 酸糖 蛋白 。本品代谢主要是由 CYP3A4 等经 N2去甲基形成有活
获部分缓解 ,12 例 (34 %) 病情稳定 ,4 例 (11 %) 继续发展 ,其 中 1 例晚期患者获得 > 11 个月的持续疗效[3 ,5 ] 。
伊马替尼治疗晚期胃肠间质瘤的疗效及不良反应分析
伊马替尼治疗晚期胃肠间质瘤的疗效及不良反应分析项晓军;张凌;陈俊;熊建萍【期刊名称】《实用肿瘤杂志》【年(卷),期】2013(28)5【摘要】目的评价靶向药物伊马替尼治疗晚期(不可切除或复发转移)胃肠间质瘤(GIST)患者的临床疗效及不良反应。
方法回顾性分析2006年3月-2012年2月接受伊马替尼一线治疗的晚期GIST患者30例,分析疗效并统计不良反应。
结果 30例患者起始剂量400 mg/d起,获得完全缓解1例(3.3%),部分缓解17例(56.7%),疾病稳定10例(33.3%),疾病进展2例(6.7%)。
中位PFS为32.5月,中位OS为58.2月。
绝大多数患者不良反应为1～2级,主要表现为水肿(80.0%)、贫血(56.7%)、恶心(43.3%)、腹泻(30.0%)及乏力(26.7%)。
3级不良反应为粒细胞减少(6.7%)和贫血(3.3%),无4级不良反应发生。
结论伊马替尼一线治疗晚期GIST疗效好,患者对于400 mg/d的治疗剂量耐受良好。
【总页数】3页(P529-531)【关键词】胃肠肿瘤;伊马替尼;治疗应用;基因;回顾性研究【作者】项晓军;张凌;陈俊;熊建萍【作者单位】南昌大学附属第一医院肿瘤科【正文语种】中文【中图分类】R735.2;R735.3【相关文献】1.伊马替尼治疗晚期胃肠间质瘤的疗效分析及不良反应 [J], 张信华;吴晖;马晋平;陈斯乐;蔡世荣;何裕隆;詹文华2.伊马替尼治疗晚期胃肠间质瘤的临床疗效及预后分析 [J], 彭光勇;王亚旭;唐云昊;Bahadur MA3.伊马替尼耐药后,GIST病人的治疗选择瑞戈非尼对伊马替尼和舒尼替尼治疗失败的晚期胃肠道间质瘤的疗效和安全性(GRID):一项国际、多中心、随机、安慰剂对照、Ⅲ期试验解读 [J], 赵宏4.伊马替尼耐药后，GIST病人的治疗选择瑞戈非尼对伊马替尼和舒尼替尼治疗失败的晚期胃肠道间质瘤的疗效和安全性（GRID）：一项国际、多中心、随机、安慰剂对照、Ⅲ期试验解读 [J], 赵宏;5.甲磺酸伊马替尼治疗中晚期高危胃肠间质瘤的疗效和安全性分析 [J], 张蕾因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
格列卫(甲磺酸伊马替尼片)说明书
格列卫（甲磺酸伊马替尼片）说明书【格列卫药品名称】通用名称：甲磺酸伊马替尼片商品名称：格列卫(Glivec)英文名称：ImatinibMesylateCapsules【格列卫成份】格列卫活性成份为甲磺酸伊马替尼。
化学名称：4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸盐分子式：C29H31N7O.CH4SO3分子量：589.7【格列卫性状】格列卫为黄色至橘黄色片剂。
【格列卫适应症】用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者。
用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）的成人患者。
【格列卫规格】100mg【格列卫用法用量】开始剂量：一开始治疗就应由对慢性髓性白血病或GIST有治疗经验的医师进行。
格列卫应口服，宜在进餐时服药，并饮一大杯水。
通常成人每日一次。
儿童和青少年每日一次或分两次服用（早晨和晚上）。
不能吞咽片剂的病人（儿童），可以将片剂分散于水或苹果汁中。
建议怀孕期和哺乳期妇女在打开胶囊时，避免药物与皮肤或眼睛接触，或者吸入（见孕妇和哺乳期妇女），接触打开的胶囊后应立即洗手。
--CML病人的治疗剂量成人对慢性期患者的推荐剂量为400毫克／日，对急变期和加速期患者为600毫克／日。
只要有效，就应持续服用。
如果血象许可，没有严重药物不良反应，在下列情况下剂量可考虑从400毫克／日增加到600毫克／日，或从600毫克／日增加到800毫克／日（400毫克，口服，分2次服用）：疾病进展、治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应，已取得的血液学反应重新消失。
3岁以上儿童及青少年到目前为止，儿童患者的用药经验有限。
依据成人的剂量，推荐日剂量为：慢性期260mg/m2(剂量：400mg)、加速期和急变期340mg/m2(剂量：600mg)，制订儿童患者的每日推荐剂量，计算所得剂量一般应接近或在100mg左右，12岁以下儿童的剂量一般应尽可能接近或在50mg左右。
伊马替尼治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病
患者的病情严重程度
患者的病情严重程度也会影响伊马 替尼的治疗费用，病情越严重，需 要的治疗时间越长，费用也就越高 。
03
医疗保险的覆盖范围
如果患者的医疗保险能够覆盖伊 马替尼的费用，那么患者自己需 要承担的费用就会大大降低。
伊马替尼治疗费用的支付方式
01.
伊马替尼的医保支付方式
伊马替尼作为治疗白血病的重要药 物，已被纳入医保报销范围。
伊马替尼主要用于治疗慢性髓性白血 病和胃肠道间质瘤等恶性肿瘤。
伊马替尼治疗的副作用
伊马替尼可能引起恶心、呕吐、腹泻 等不适反应，但多数患者可以耐受。
患者如何配合医生进行伊马替尼治疗
服药时间与剂量
患者需按照医生指示，准时服用伊马替尼，并严格遵守剂量。
定期复查与监测
患者应定期进行血液检查和身体症状评估，以监控治疗效果。
肝脾肿大
部分患者可出现肝脾肿大，导致腹部 不适和压痛感。
慢性髓性白血病的诊断方法
慢性髓性白血病的临床表现
慢性髓性白血病患者常表现为乏力 、贫血、出血倾向等症状。
慢性髓性白血病的实验室检查
通过血常规、骨髓穿刺等实验室检 查可以确定慢性髓性白血病的诊断 。
慢性髓性白血病的分子遗传学检测
通过分子遗传学检测可以发现慢 性髓性白血病相关的基因突变， 有助于诊断和治疗。
伊马替尼治疗慢性髓性白血病的长期效果
伊马替尼的治疗效果
01 伊马替尼能有效延长慢性髓性白血病患者的生存期。
伊马替尼的长期使用安全性
02 长期使用伊马替尼，大部分患者能良好耐受。
03
伊马替尼治疗的副作用管理
对伊马替尼产生的副作用，需进行及时有效的管理和处理。
伊马替尼与其他药物联合治疗的研究
慢性粒细胞白血病患者健康指南
脾大：最显著体征
1.巨脾，质地坚实，平 滑，无压痛 2.脾梗死：压痛明显，有 摩擦音
• • •
肝大 胸骨压痛 白细胞淤滞症
易患人群
• 可能的原因有以下这些:
放射（核辐射）、病毒、化学物质、遗传素质
• 年发病率在1-2/10万 • 发病中位年龄67岁 • 男多于女，女性似乎比男性有生存优势 • 无地域和种族差异 • 占所有成人白血病15%；占所有儿童白血病5% • 中位生存时间4-6年
诊断
Ph染色体 是CML的细胞遗传学标志。9号染色体长臂 3区4带（9q34）和22号染色体长臂1区1带 （22q11）相互易位所致。 BCR/ABL融合基因 9q34的原癌基因C-ABL和22q11的BCR基 因融合，形成BCR/ABL融合基因，翻译成 融合蛋白质。
血常规及骨髓特点：
粒系细胞过度增生：白细胞计数明显增
NCCN 2011
成 人 慢 性 髓 系 白 血 病 慢 性 期
Ph且bcr/abl评价其他疾病 非CML
病史/体检 血常规 骨髓穿刺 +活检 形态学 原始细胞% 嗜碱细胞% 细胞遗传学 FISH PCR
主要治疗
Ph+或 BCR/ABL+
伊马替尼 400mg/d
NCCN Clinical Practice Guidelines in Oncology CML V2 2011.
≥2级肝脏不良 反应
水肿和体液潴留的处理
年纪较大的高 危患者
监测眼睑周围是否水肿
若出现水肿，开始利尿剂治疗或加大利尿剂剂 量
严重水肿
停用伊马替尼并使用利尿剂治疗水肿 重新使用伊马替尼 —当进行利尿剂治 疗或增加利尿剂剂量时可能需要减少 伊马替尼剂量 减少盐的摄入 局部使用0.25%的苯肾上腺素或1%的 氢化可的松 情况严重时使用利尿剂
新型抗肿瘤药临床应用要点(2023版)
新型抗肿瘤药临床应用要点(2023版)伊马替尼Imatinib制剂与规格：(1)片剂：100mg.400mg;(2)胶囊：50mg>IOOmg适应证：1用于治疗不能切除和/或发生转移的胃肠间质瘤成人患者。
2.用于CYit(CDI17)阳性胃肠间质瘤手术切除后具有明显复发风险的成人患者的辅助治疗。
合理用药要点：1推荐剂量为400mg∕次，每天一次，口服，宜在进餐时服药。
用药期间必须注意常见的不良反应，例如：体液潴留、恶心、腹泻、皮疹、中性粒细胞减少症、血小板减少症、贫血、疼痛性肌痉挛以及肝功能损伤。
3.治疗前应检查肝功能，以后可每月复查1次。
治疗的第1个月宜每周检查血常规，第2个月每2周检查1次。
建议定期监测体重。
对于肝功能损伤、严重心力衰竭、孕妇、哺乳期妇女、骨髓抑制者、病毒、细菌感染及胃肠功能紊乱者慎用。
4.治疗后若未能获得满意疗效，如果没有严重药物不良反应，剂量可增加到每天600~800mg,分两次餐后服用；若患者从本药持续获益,可持续接受本药治疗。
5.对于潜在可切除的胃肠间质瘤患者，伊马替尼新辅助治疗也可令患者获益。
6.伊马替尼是CYP3A4的底物，同时给予CYP3A4诱导剂后伊马替尼的血浆浓度降低，从而导致疗效降低，应避免伊马替尼与CYP3A4诱导剂联合使用。
7.伊马替尼可抑制CYP3A4、CYP2D6.CYP2C9和CYP2C19,与其他药物合用时应注意药物相互作用。
8.伊马替尼应在进餐时或餐后服用。
（1）使用胶囊剂型时，对于不能吞咽胶囊的患者（包括儿童），可以将胶囊内药物分散于水或苹果汁中。
使用片剂时，可以将药片分散于不含气体的水或苹果汁中（IOOmg约用50m1,40Omg 约用200m1）。
应搅拌混悬液，一旦药片崩解完全应立即服用。
（2）如果接受伊马替尼治疗过程中出现严重非血液学不良反应（如严重体液潴留），应停药，直到不良反应消失，然后再根据该不良反应的严重程度调整剂量。
（3）对于3岁以上儿童使用伊马替尼的研究，主要来自国外儿童研究数据，中国儿童人群用药安全有效性数据有限。
伊马替尼不良反应处理
伊马替尼不良反应处理伊马替尼（英文名Imatinib，商品名Gleevec）是一种临床上常用于治疗慢性粒细胞白血病和胃肠道间质瘤的药物。
然而，伊马替尼治疗期间可能会出现不良反应。
本文将介绍伊马替尼的不良反应以及对应的处理方法。
消化系统不良反应伊马替尼可能会引发恶心、呕吐、腹泻等消化系统不良反应。
处理方法如下：•恶心和呕吐：可饮用姜汤或食用鲜姜，也可口服抗呕药物，如丙氨酸或多潘立酮。
•腹泻：应鼓励患者多饮水，并采取低脂饮食。
必要时，可口服止泻药物，如鹰翘解毒片或正柿丸。
水肿和水潴留伊马替尼可能会导致水肿和水潴留，通常出现在手足和眼周围。
处理方法如下：•限制钠盐的摄入：应尽量避免进食咸味食物。
•纠正电解质紊乱：钾离子、镁离子和钠离子平衡不良可能会导致水肿和水潴留。
患者应定期检测电解质水平，必要时进行补钾或补镁。
•利尿治疗：水肿和水潴留较严重时，可口服利尿剂或者手脚变形明显时采取活血化瘀脱水的方式。
血液系统不良反应伊马替尼可能会对造血功能产生负面影响，从而导致贫血、血小板减少和白细胞减少等血液系统不良反应。
处理方法如下：•贫血：确定患者是出现了缺铁性贫血还是溶血性贫血。
如果是缺铁性贫血，应注意饮食，适量补充铁元素或口服铁剂；如果是溶血性贫血，可给予输血等治疗。
•减少血小板：需要密切观察患者有无出血倾向。
根据情况，可采取输注血小板、口服药物、避免使用作用于血小板的非甾体类抗炎药等治疗措施。
•减少白细胞：如白细胞减少较严重，可口服促白细胞生成素或注射重组人粒细胞刺激因子等药物。
此外，应注意加强患者的抵抗力。
肝肾系统不良反应伊马替尼可能会引起肝肾功能异常、肝损伤和肾损伤等不良反应。
处理方法如下：•肝损伤：如肝酶异常较为明显，应减少进食油腻、烧烤、药物等会伤肝的物品，确定药物的停药和调整剂量。
•肾损伤：应注意限制蛋白质的摄入，特别是动物蛋白等高蛋白质食物，适量补充维生素B和补充支持治疗。
神经系统不良反应伊马替尼治疗期间可能会出现头痛、视力模糊、手脚麻木、失眠等神经系统不良反应。
2023年抗肿瘤药物不良反应处置预案
抗肿瘤药物不良反响处置预案肿瘤的化学治疗是肿瘤治疗的重要手段之一。
由于肿瘤细胞与正常组织细胞间缺少根本性的代谢差异，化疗中使用的多数抗肿瘤药在抑制或杀伤肿瘤细胞的同时' 会对机体的某些正常细胞、组织和器官造成损害，并且可能限制药物的用量、阻碍疗效的发挥。
依据抗肿瘤药所致的不良反响发生的时间不同，临床将其分为：①马上反响：局部刺激、恶心、呕吐、发热、过敏。
②近期反响：骨髓抑制、脱发、口腔炎、腹泻、脏器功能损伤。
③远期反响：诱发肿瘤、免疫功能抑制、不孕等。
因此，对常用抗肿瘤药物的主要不良反响应加以重视，现依据抗肿瘤药物所致不良反响发生的组织、系统的不同，总结如下：1.消化系统不良反响及防治胃肠道毒性作用消灭的时间、程度与患者体质有关，大多数患者在用药后3〜4 小时消灭。
一\恶心、呕吐化疗药物引起的最常见的早期毒性。
顺伯是迄今为止致吐作用最强的化疗药物。
防治：5-HT受体拮抗剂如昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼等疗效较好；甲氧3氯普胺、苯海拉明、地塞米松、西咪替丁等联合应用于止吐；对使用培美曲塞化疗所致的呕吐产生了条件反射，可用苯二氮卓类冷静药止吐，同时应防止水、电解质失调。
可以赐予胃粘膜保护药物，泮托拉噗钠等。
中药生脉注射液可减轻恶心、呕吐反响。
二、黏膜炎化疗药物会影响增殖活泼的黏膜组织，引起口腔炎、唇损害、舌炎、食管炎和口腔溃疡。
常见于甲氨蝶吟、氟尿喀咤、卡倍他滨、依托泊甘、培美曲塞、放线菌素Do 防治：做好口腔护理；加强养分，多饮水；不吃对口腔黏膜有刺激的食物；可以每日用生理盐水或益口含漱液漱口。
削减溃疡发生率，溃疡处可用口腔溃疡膜、锡类散等治疗，也可用5%碳酸氢钠溶液及亚叶酸钙溶液漱口。
必要时应用抗感染、抗真菌药物。
三、腹痛多见于长春碱类、去氧氟尿甘、阿糖胞昔、替尼泊甘、利妥昔单抗等。
防治：严格把握给药速度。
可对症处理，赐予雷尼替丁、奥美拉理等。
四、腹泻简洁引起腹泻的药物有氟尿喀咤及其衍生物、羟基服、阿糖胞甘、甲氨蝶吟、依托泊甘等。
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恶心通常承剂量依赖性
如果恶心持续存在
可以分餐服用1/2的剂量1
可以使用抗恶心的药物如 氯吡嗪或昂丹司琼3
1. Deininger MW, O’Brien SG, Ford JM, Druker BJ. J Clin Oncol 2003;21:1637–47. 2. Griffin JM, Amand MS, Demetri GD. Clin J Oncol Nurs 2005;9:161–9. 3. H. Joensuu et al. / Cancer Treatment Reviews 37 (2011) 75–88.
肌痉挛、疼痛性肌痉挛、骨骼肌肉痛的处理
增加每日液体摄入，补充钙和镁可能有益 考虑硫酸奎宁治疗
轻度疼痛考虑NSAIDS治疗
H. Joensuu et al. / Cancer Treatment Reviews 37 (2011) 75–88.
伊马替尼治疗GIST 不常见AE及其处理
出血
贫血的处理
轻度贫血(血红蛋白>100g/L)通常无需治疗1 由于GIST患者常存在铁缺乏，应检测血清铁、铁蛋白和转铁蛋白。2 缺铁性贫血可给予口服硫酸亚铁治疗，如果铁剂吸收不良或不能耐受不良反应，
可给予静脉铁剂治疗。2
促红细胞生成素很少应用，尚缺乏相关研究1，3-4。 可选择红细胞输注，但疗效短暂，且存在输注反应、充血性心衰、病毒传播及
全身性异常：乏力
乏力在TKI治疗患者中常见1。 35%-74%伊马替尼治疗的GIST患者和接近65.2%舒尼替尼
治疗的GIST患者出现乏力。1-3
1. Verweij J, Casali PG, Zalcberg J, et al. Lancet 2004;364:1127–34. 2. Demetri GD, von Mehren M, Blanke CD, et al. N Engl J Med 2002;347:472–80. 3. Sutent Summary of Product Characteristics 2010; 2010.
消化系统异常：腹 泻
通常为轻度，剂量相关。
可能与卡哈尔间质细胞（胃肠道起搏细胞）抑制等相关
H. Joensuu et al. / Cancer Treatment Reviews 37 (2011) 75–88.
腹泻的处理
通常轻度且无需特殊治疗1 饮食调整（采取温和饮食）1 可用抗腹泻药物治疗严重腹泻（如洛哌丁胺，硫酸阿托品， 氰苯哌酸乙酯），鸦片酊1-5 益生菌虽未被正式评估过但可能对部分患者有效1
GIST患者接受过胃切除术或小肠扩大切除术，为Vit B12
和叶酸缺乏的高风险人群。1
在治疗早期可能因轻度贫血出现乏力，即使血红蛋白恢
复正常，仍有部分患者持续出现轻至中度乏力2
1. H. Joensuu et al. / Cancer Treatment Reviews 37 (2011) 75–88. 2. Deininger MW et al. J Clin Oncol. 2003;21:1637-1647
皮肤和皮下组织异常：皮疹
大部分轻到中度，自限性1，2 常在治疗的最初几个星期内出现3
常出现于前臂或躯干，且可能伴随 瘙痒1，2
常表现为红斑，斑丘疹损伤1，2
1. Deininger MW et al. J Clin Oncol. 2003;21:1637-1647. 2. H. Joensuu et al. / Cancer Treatment Reviews 37 (2011) 75–88.
乏力的处理
患者教育、营养咨询、睡眠治疗 检查是否存在引起乏力的贫血、甲减和代谢疾病
H. Joensuu et al. / Cancer Treatment Reviews 37 (2011) 75–88.
血液与淋巴系统异常：贫血
GIST患者由于诊断前的慢性胃肠道出血可出现缺铁性贫
血1
骨，髋关节和膝关节。2
1. Deininger MW, O’Brien SG, Ford JM, Druker BJ. J Clin Oncol 2003;21:1637–47. 2. Gleevec Prescribing Information. Available from: /product/pi/pdf/gleevec_tabs.pdf; 2010
1.H. Joensuu et al. / Cancer Treatment Reviews 37 (2011) 75–88. 2. Hopkins TG, Marples M, Stark D. Eur J Surg Oncol 2008;34:844–50. 3. Desai J, Pecori-Giraldi F, McArthur G, Davis MI. Asian Pac J Clin Oncol:167–76. 4. Griffin JM, Amand MS, Demetri GD. Clin J Oncol Nurs 2005;9:161–9. 5. Demetri GD, Benjamin RS, Blanke CD, et al. J Natl Compr Canc Netw 2007;5(Suppl. 2):S1–S29.
水肿的处理
眼眶周围水肿 通常情况下无需特殊治疗 严重情况下可考虑利尿剂 轻度仅需监测无需治疗 严重者可考虑利尿剂 慎重考虑利尿剂的剂量以免出现循环血容 量不足 最严重患者考虑药物减量或停药 患者1周内出现大于3kg体重增加需考虑减 少钠的摄入
广泛/外周水肿
H. Joensuu et al. / Cancer Treatment Reviews 37 (2011) 75–88.
5%伊马替尼治疗的巨大肿瘤患者存在与血小板减少无关的
出血1-2
伊马替尼治疗的非巨大肿瘤或辅助治疗中严重出血少见1-2
1. Demetri GD, Wang Y, Wehrle E, et al. J Clin Oncol 2009;27:3141–7. 2. Dagher R, Cohen M, Williams G, et al. Clin Cancer Res 2002;8:3034–8.
Deininger MW, O’Brien SG, Ford JM, Druker BJ. J Clin Oncol 2003织和骨异常： 肌痉挛、疼痛性肌痉挛、骨骼肌肉痛
通常为轻中度，表现为肌痉挛
和/疼痛。1
肌痉挛常出现于手、足、大腿
部位。1
发生频率和严重程度不一。1 骨痛和关节痛常累及股骨，胫
皮疹的处理
大部分患者为轻度、自限性，可给予抗组胺或局部乳液治疗，仍不能控 制者，可给予类固醇治疗
严重患者需给予短期口服类固醇治疗 部分患者发生严重皮疹伴脱屑，需立即停药并给予系统类固醇治疗
• • 其中最严重的患者可能导致永久性停药，但这种情况发生率不足1% 如果除伊马替尼外没有其它治疗方法，可考虑在皮疹控制后重新给予伊马替尼 。对这些患者在保证皮疹不复发的情况下，可先给予1mg/kg/天泼尼松，几周 后减量至20mg/天。 泼尼松减量过程中以100mg/周的起始剂量重新给予伊马 替尼，随着泼尼松的减量每周增加100mg伊马替尼。
伊马替尼治疗GIST不良反应处理
伊马替尼治疗GIST的安全性
伊马替尼治疗GIST主要AE（≥10%） 全身性异常 水肿 乏力 血液与淋巴系统异常 骨髓抑 中性粒细胞减少 发生率(%) 56 15 14
制
血小板减少
贫血
14
11 51
消化系统异常
恶心
呕吐
腹泻 皮肤和皮下组织异常 骨骼肌、结缔组织和骨异
铁过载等风险。1
通常无需因贫血而调整TKI剂量。5
存在胃肠道出血等的患者需常规评估是否存在急性贫血，一旦出血被控制，可
重新给予起始剂量的TKI药物治疗5
1.National Comprehensive Cancer Network. Clinical Practice Guidelines; Cancer- and Treatment-Related Anemia. V.1.2010. 2. H. Joensuu et al. / Cancer Treatment Reviews 37 (2011) 75–88. 3. Bohlius J, Wilson J, Seidenfeld J, et al. J Natl Cancer Inst 2006;98:708–14. 4. Bohlius J, Schmidlin K, Brillant C, et al. Lancet 2009;373:1532–42 5. Demetri GD, Benjamin RS, Blanke CD, et al. J Natl Compr Canc Netw 2007;5(Suppl. 2):S1–S29.
中性粒细胞减少和血小板减少的处理
伊马替尼400mg/天
ANC < 1.0x109/L和/或PLT<50x109/L 停药直至恢复至ANC ≥ 1.5x109/L及 PLT≥75x109/L再开始恢复用药 恢复至中断前治疗剂量 若再次出现ANC < 1.0x109/L和/或 PLT<50x109/L，再次中断治疗直至 ANC,PLT恢复；从300mg/天恢复伊马 替尼治疗
1. H. Joensuu et al. / Cancer Treatment Reviews 37 (2011) 75–88. 2. Gleevec Prescribing Information. Available from: . /product/pi/pdf/gleevec_tabs.pdf; 2010 3. Verweij J, Casali PG, Zalcberg J, et al. Lancet 2004;364:1127–34. 4. Glivec Summary of Product Characteristics 2010; 2010. 5. Sutent Summary of Product Characteristics 2010; 2010.