最新常用胰岛素制剂的分类
临床常用胰岛素制剂
临床常用胰岛素制剂1) 超短效胰岛素：诺和锐(门冬胰岛素Insulin Aspart):丹麦诺和诺德公司产品。
人胰岛素有51个氨基酸，由两条多肽链A链和B链经两个二硫键连接而成。
胰岛素分子的三级结构末端具有定向作用，易形成稳定的、非平行、非共价结合的b折叠，与另一个分子形成二聚体，这种二聚作用构成了胰岛素自身聚合的基础。
胰岛素只有单体才能穿过毛细血管被吸收，而多聚体必须解离后才能吸收，因此，解离过程成为胰岛素吸收的限速步骤。
目前应用的常规短效胰岛素吸收慢，一般需在餐前30分注射；作用时间长，作用持续5-7小时，增加了低血糖的危险。
为克服上述缺点设计了新型速效胰岛素类似物诺和锐。
胰岛素B链上第28位的脯氨酸残基在二聚体的形成中有重要作用。
诺和锐把胰岛素B链上第28位的脯氨酸替换成门冬氨酸，结果其生物活性没有改变，但自我聚合能力低于人胰岛素。
诺和锐皮下注射后起效时间位10-20分钟，快速达到峰值，约为40分钟。
作用持续时间3-5小时。
诺和锐与短效人胰岛素相比有以下特点：＊吸收快、达峰效应早，能更好的模拟人体生理分泌的胰岛素作用模式。
＊有效的降低了餐后高血糖，改善了糖化血红蛋白水平。
＊显著减少夜间严重低血糖事件达72%。
＊可于餐前或餐后立即注射，均可达到良好的血糖控制，应用更方便。
优泌乐：美国礼来公司产品是将胰岛素B链28位上的脯氨酸与29位上的赖氨酸对换，重组成一种新的人胰岛素类似物。
Lispro不像人胰岛素制剂那样易形成六聚体，作为单聚体皮下注射后吸收很快，故可在注射后立即进餐。
Lispro 达峰时间为1小时，每毫升100u.2)短效胰岛素（正规胰岛素Rugular Insulin）：常用的制剂有普通猪胰岛素（简称RI）；基因重组人胰岛素有丹麦诺和诺德公司的产品-诺和灵R(Novolin R)，美国礼来公司的产品优泌林R(Humulin R)，国产的人胰岛素甘舒霖R。
短效胰岛素可用于皮下、肌肉及静脉点滴。
胰岛素制剂的分类及特点
简介胰岛素制剂的分类及特点胰岛素制剂在临床上的应用日趋广泛,其分类和命名方式较为复杂,易导致概念混淆,使用不当,本文针对胰岛素制剂的分类和特点作一概述,以便我们更好地为病人提供药学服务.胰岛素制剂可根据胰岛素来源、制备工艺、作用时间长短等来进行分类。
1.根据胰岛素来源胰岛素制剂可分为人胰岛素、猪胰岛素、牛胰岛素。
动物胰岛素与人胰岛素的区别在于结构上氨基酸序列的不同，因而动物胰岛素存在一定的免疫原性，可能在人体产生抗体而致过敏反应。
另外，动物胰岛素的效价低，由动物胰岛素换用人胰岛素时，剂量应减少15%～20%，否则会增加低血糖风险。
2.根据制备工艺2.1 经动物胰腺提取或纯化的猪、牛胰岛素，目前传统的普通结晶的动物胰岛素逐渐被淘汰，取而代之的是单组分或高纯化胰岛素，是指经凝胶过滤处理后的胰岛素，再用离子交换色谱进行纯化，以进一步降低胰岛素原的含量并去除部分杂质。
2.2 半合成人胰岛素：以猪胰岛素为原料进行修饰得到的人胰岛素。
2.3 生物合成人胰岛素：用重组DNA技术生产的人胰岛素，又称重组人胰岛素，为中性可溶性单组分人胰岛素。
2.4 胰岛素类似物：通过重组DNA技术，对人胰岛素氨基酸序列进行修饰生成的可模拟正常胰岛素分泌和作用的一类物质。
目前已用于临床的有赖脯胰岛素，商品名为优泌乐；门冬胰岛素，商品名为诺和锐；甘精胰岛素，商品名为来得时；地特胰岛素，商品名为诺和平。
人胰岛素为六聚体，皮下注射不能直接进入血液循环，必须解聚成单体或二聚体才能透过毛细血管进入循环。
而不同个体分解和吸收的差异较大，导致最后进入循环的胰岛素量会有明显差异。
另一方面，胰岛素混悬液若混合不充分或形成晶体会使吸收率降低，不同的注射部位也会影响最后的作用效果，这使得人胰岛素不能很好地重建人体正常的生理性胰岛素的分泌。
胰岛素类似物克服了人胰岛素的这些不足，其中速效胰岛素类似物起效、达峰及维持正常时间较人胰岛素缩短，更符合生理餐后胰岛素谱，长效胰岛素类似物吸收变异小，作用时间长，更好地模拟人体生理基础胰岛素分泌。
目前胰岛素的六大类
详述目前胰岛素的六大种类
胰岛素制剂有很多种类，根据胰岛素作用起效的快慢、持续时间的长短，目前临床上常用的胰岛素制剂可以分为超短效、短效、中效、长效和超长效5种，下面向您介绍一下胰岛素的六大种类。
（1）短效胰岛素：普通胰岛素、中性胰岛素、人胰岛素(诺和灵R、优泌林R、万邦林R和甘舒霖R)都是短效的。
（2）中效胰岛素：又称低精蛋白锌胰岛素注射液，英文缩写为NPH，是白色的混悬液。
内含鱼精蛋白、短效胰岛素与锌离子，其中鱼精蛋白与胰岛素比例为1：1。
（3）长效胰岛素：又称鱼精蛋白锌胰岛素，英文缩写PZI，也是一种白色混悬液。
其中鱼精蛋白与短效胰岛素混合比例为2：1。
（4）超短效人胰岛素：目前有诺和锐(英文名为Aspart，由丹麦诺和诺德公司生产)、优泌乐(英文名Lispro，由美国礼来公司生产)，国产的有速秀霖。
（5）超长效人胰岛素类似物：目前我国只有甘精胰岛素一种超长效胰岛素，进口的商品名叫“来得时”，国产的叫“长秀霖”。
国际上另一种超长效胰岛素名叫Detemir(地特，丹麦诺和诺德公司生产)，目前我国还没有这种制剂。
（6）预混型胰岛素：将短效胰岛素与中效胰岛素按一定比例在工厂里预先混合好，再装瓶后出售的制剂就是预混型胰岛素，其中按短效和中效胰岛素各自占50％比例混合的就是预混型50R胰岛素，比如诺和灵50R、优泌林50R、万邦林50R等，而按胰岛素30％、中效胰岛素70％比例混合的就是预混型30R胰岛素，包括诺和灵30R、优泌林70／30,万邦林30R、甘舒霖30R。
胰岛素种类和剂型
胰岛素种类和剂型一.超短效（速效）人胰岛素类似物餐前即刻注射诺和锐门冬胰岛素注射液优泌乐赖脯胰岛素注射液速秀霖赖脯胰岛素注射液餐前即刻注射皮下注射起效时间10〜20分钟，最大作用时间为注射后1〜3小时，作用持续3 5小时，和正规胰岛素相比，它更符合胰岛素的生理分泌模式，餐前注射吸收迅速，达峰时间短，能更有效地控制餐后血糖。
.短效（常规）胰岛素Rl（简写R）代表短效胰岛素黄色普通胰岛素（正规胰岛素短效胰岛素胰岛素）诺和灵R 生物合成人胰岛素注射液优泌林R 重组人胰岛素注射液重和林R 重组人胰岛素注射液甘舒霖R 常规重组人胰岛素注射液餐前30min注射是唯一可以静脉注射的胰岛素。
皮下注射30分钟起效，2〜4小时达峰，作用持续6〜8小时。
短效胰岛素由于在皮下存在一个吸收过程，不如超短效胰岛素峰型尖锐，与人生理性胰岛素分泌模式有一定的差异，进餐时间提前易导致血糖控制不佳，若延后则易发生低血糖。
三.中效胰岛素NPH（简写N）代表中效胰岛素绿色诺和灵N精蛋白生物合成人胰岛素注射液中效优泌林NPH重组人胰岛素注射液甘舒霖N低精蛋白重组人胰岛素注射液重和林N精蛋白重组人胰岛素注射液|缓慢吸收，平均1.5小时起效，4〜12小时达峰，作用持续时间18〜24小时，中效胰岛素常用于胰岛素强化治疗方案中睡前给药，以控制夜间和清晨空腹血糖。
三.长效胰岛素精蛋白锌胰岛素（动物来源）蓝色精蛋白锌胰岛素是在低精蛋白锌胰岛素的基础上加大鱼精蛋白的比例，使吸收更缓慢，作用持续时间更长，皮下注射3〜4小时起效，12〜20小时达峰，作用维持24〜26小时。
其缺点是吸收不稳定，导致药效亦不稳定，目前已很少应用。
四.超长效人胰岛素类似物诺和平地特胰岛素注射液来得时甘精胰岛素注射液长秀霖重组甘精胰岛素注射液德谷胰岛素皮下注射后可24小时保持相对恒定浓度，无明显峰值岀现。
可在一天当中任何时间注射，起效时间为1.5小时，作用可平稳保持24小时左右，更适合于基础胰岛素治疗，不易发生夜间低血糖, 五.预混胰岛素类似物：（方案：超短效人胰岛素类似物+中效胰岛素）餐前即刻注射诺和锐30 门冬胰岛素30注射液30%可溶性门冬胰岛素和70%精蛋白门冬胰岛素诺和锐50 门冬胰岛素50注射液50%可溶性门冬胰岛素和50%精蛋白门冬胰岛素优泌林70/30 精蛋白锌重组人胰岛素混合注射液30 %重组人胰岛素（常规人胰岛素）和。
全面的：胰岛素制剂分类及特点(整理于2020年6月)
起效缓慢 6-9小时 起效缓慢 6-9小时 2-4h 4-10h 2-4h 4-10h
无锡凯夫制药有限公司
常州千红生化制药股份有限公司
杭州国光药业有限公司
河南辅仁怀庆常制药有限公司
持续时间 特点
2-5小时 3-5小时
餐时胰岛素，餐前15分钟 餐时胰岛素
餐时胰岛素
皮下注射维 持时间5～7
餐时胰岛素
4-8h
餐时胰岛素，餐前15分钟 左右
约7～8小时 餐时胰岛素
约7～8小时 餐时胰岛素
约7～8小时 餐时胰岛素
约7～8小时 餐时胰岛素 4-8小时 餐时胰岛素
4-8小时 7-8小时
餐时胰岛素 餐时胰岛素
4-12小时 餐时胰岛素
24h
30%短效+70%中效
24h
30%短效+70%中效
25h
50%短效+50%中效
10-16h 注射后30分钟内必须进食
10-16h 注射后30分钟内必须进食
10-16h 注射后30分钟内必须进食
10-16h 注射后30分钟内必须进食
10-16h 10-16h 10-16h 24h 10-16h 24小时 24小时 24小时 24小时 24小时
24小时
可溶性门冬胰岛素和精蛋 白门冬胰岛素（30:70）
24小时
可溶性门冬胰岛素和精蛋 白门冬胰岛素（30:70）
14～24小时
可溶性门冬胰岛素和精蛋 白门冬胰岛素（50:50）
14～24小时
人胰岛素类似物 精蛋白锌重组赖脯胰岛素混合注射液(50R)
胰岛素类似物 门冬胰岛素30注射液
胰岛素分五类，到底有何不同（图解）
胰岛素分五类，到底有何不同（图解）胰岛素有速效、短效、中效、长效、预混胰岛素等多种剂型，不同剂型的胰岛素各有特点。
糖尿病患者对此做到心中有数，对日常使用胰岛素大有裨益。
1速效胰岛素速效胰岛素：进餐前注射2短效胰岛素短胰岛素：餐前30分钟注射3中效胰岛素中效胰岛素：每天固定时间注射4长效胰岛素长效胰岛素：每天固定时间注射5预混胰岛素预混胰岛素：餐前30分钟注射附：临床常见胰岛素一览表作用特点胰岛素类型通用名商品名速效胰岛素类似物门冬胰岛素诺和锐赖脯胰岛素优泌乐赖脯胰岛素速秀霖短效动物源胰岛素中性胰岛素/人胰岛素生物合成人胰岛素诺和灵R重组人胰岛素优思灵R基因重组人胰岛素优泌淋R重组人胰岛素重合林R常规重组人胰岛素甘舒霖R中效动物源胰岛素低精蛋白锌胰岛素万苏林人胰岛素低精蛋白生物合成（重组）人胰岛素诺和灵N精蛋白锌重组人胰岛素优泌淋N精蛋白锌重组人胰岛素重合林N低精蛋白重组人胰岛素甘舒霖N精蛋白重组人胰岛素优思灵N长效动物源胰岛素精蛋白锌胰岛素/精蛋白锌胰岛素精蛋白锌胰岛素胰岛素类似物甘精胰岛素来得时长秀霖地特胰岛素诺和平预混动物源胰岛素精蛋白锌胰岛素（30R）/人胰岛素低精蛋白生物合成（重组）人胰岛素预混诺和灵30R诺和灵50R 预混精蛋白锌重组人胰岛素优泌淋70/30精蛋白重组人胰岛素（预混30/70）重合林M3030/70混合重组人胰岛素甘舒霖30R50/50混合重组人胰岛素甘舒霖50R精蛋白重组人胰岛素混合注射液30/70 优思灵30R精蛋白重组人胰岛素混合注射液50/50 优思灵50R 胰岛素类似物门冬胰岛素30 诺和锐30门冬胰岛素50 诺和锐50预混精蛋白锌重组赖脯胰岛素（25）优泌乐25预混精蛋白锌重组赖脯胰岛素（50）优泌乐50。
常用胰岛素剂型及用量
胰岛素的剂型和分类胰岛素的种类、起效、高峰和持续时间按胰岛素的纯度不同可分为：普通胰岛素、单峰胰岛素和单组分胰岛素。
根据作用时间分类1.短效胰岛素：即最常用的一种普通胰岛素，为无色透明液体，皮下注射后的起效时间为20~30分钟，作用高峰为2~4小时，持续时间5~8小时。
国产有上海和徐州产的普通胰岛素或中性胰岛素注射液，进口有诺和灵R和优泌林R。
2.中效胰岛素：又叫低精蛋白锌胰岛素，为乳白色浑浊液体，起效时间为1.5~4小时，作用高峰6~10小时，持续时间约12~14小时。
进口的诺和灵N和优泌林N属此类。
目前国内制剂中没有此类。
3.长效胰岛素：又叫精蛋白锌胰岛素，也为乳白色浑浊液体，起效时间3~4小时，作用高峰14~20小时，持续时间约24~36小时。
上海和徐州产的精蛋白锌胰岛素属此类。
现进口制剂中没有此类。
4.预混胰岛素：为了适应进一步的需要，进口胰岛素又将其中的短效制剂和中效制剂（R和N）进行不同比例的混合，产生作用时间介于两者之间的预混胰岛素。
如诺和灵30R、诺和灵50R、优泌林70/30。
30R是指将30%的短效R与70%的中效N胰岛素混合；50R是指短效R和中效N各占50%。
一、常用胰岛素剂型（一）普通胰岛素1、适应症：1、2型糖尿病2、用法：一般2－4g葡萄糖需要1u胰岛素，餐前30min皮下注射3、制品：注射剂400u/ml（二）基因工程胰岛素1、适应症：对动物胰岛素过敏、出现脂质萎缩、对动物胰岛素耐药；2、用法：（1）常规型可一天内多次使用；（2）中效可一天1－2次使用；（3）70/30混合型一般一天使用2次，早上使用总量的2/3，晚上给于总量1/3。
3、制品：（1）常规优泌林（R）400u/10ml（2）中效优泌林（N）400u/10ml（3）优泌林70/30混合型400u/10ml（三）低精蛋白锌人胰岛素（中效）制品：1、诺和灵N 400u/10ml2、诺和灵N 笔心100u/ml 3ml/瓶（四）中性可溶性人胰岛素（短效）制品：1、诺和灵R 400u/10ml2、诺和灵R笔心100u/ml 3ml/瓶（五）双时向低精蛋白锌人胰岛素30R（30％短效，70％中效）制品：1、诺和灵30R 400u/10ml2、诺和灵30R笔心100u/ml 3ml/瓶（六）双时向低精蛋白锌人胰岛素50R（50％短效，70％中效）制品：诺和灵50R笔心100u/ml 3ml/瓶（七）精蛋白锌胰岛素（长效）1、适应症：用于轻中度糖尿病，尤其是血糖波动大不易控制时，本药首选；2、用法：一般10－20u/天，一天用量超过40U是，分两次皮下注射；3、制品：注射剂400u/ml二、胰岛素使用注意事项（一）胰岛素剂量的计算1、根据体重估计，一般小剂量开始，0.3－0.4U/KG体重；2、根据病情轻重估计，每日胰岛素生理分泌量为40－50U，故中型病例可开始使用4－10 U，重型病例16－20U，餐前30min皮下注射，一日3次；3、按照尿糖排出量估计，每2g糖用1U胰岛素4、按照血糖浓度估计，如患者体重60KG，体液总量＝60×60％＝36KG，如血糖为11.2mm ol/L，则体内多余的葡萄糖约为[(0.2-0.1)/100]×36×1000＝36g，以每2g糖需1U胰岛素计算，需补充胰岛素18U，初次给予1/3-1/25、三餐胰岛素量一般早》晚》中6、每次胰岛素剂量调整，应小于原剂量的20％，且观察3－4天后再进行调整，老年患者一般每3－6天调整一次剂量。
胰岛素的种类及使用方法
胰岛素的种类及使用方法目前，在我国临床上常用胰岛素制剂按起效的时间长短分为如下几种：1、超短效胰岛素：有优泌乐（赖脯胰岛素）诺和锐（门冬胰岛素）等。
本品注射后10～20分钟起效，40分钟为作用高峰，作用持续时间3～5小时，可餐前注射。
2、短效胰岛素：有猪和人胰岛素两种。
诺和灵R、优泌林R和甘舒霖R为人胰岛素。
本品注射后30分钟开始作用，持续5～7小时，可用于皮下、肌肉注射及静脉点滴，一般在餐前30分钟皮下注射。
3、中效胰岛素：有诺和灵N，优泌林N和甘舒霖N。
本品注射后3小时起效，6～8小时为作用高峰，持续时间为14～16小时。
作用持续时间的长短与注射的剂量有关。
中效胰岛素可以和短效胰岛素混合注射，亦可以单独使用。
中效胰岛素每日注射一次或两次，应根据病情决定。
皮下或肌肉注射，但不可静脉点滴。
中效胰岛素是混悬液，抽取前应摇匀。
4、长效胰岛素（包括鱼精蛋白锌胰岛素）：如来得时（甘精胰岛素）、诺和平（地特胰岛素），本品一般为每日傍晚注射，起效时间为1.5小时，作用可平稳保持22小时左右，且不易发生夜间低血糖，体重增加的不良反应亦较少；国产长效胰岛素是鱼精蛋白锌猪胰岛素，早已在临床使用。
本品注射后4小时开始起效，8～12小时为作用高峰，持续时间约24小时，其缺点是药物吸收差，药效不稳定。
长效胰岛素一般不单用，常与短效胰岛素合用，不可作静脉点滴。
5、预混胰岛素：是将短效与中效胰岛素按不同比例（30/70/、50/50、70/30）预先混合的胰岛素制剂，如诺和灵30R为30%诺和灵R 与70%诺和灵N预先混合的胰岛素。
选择30/70或50/50、70/30是根据病人早餐后及午餐后血糖水平来决定早餐前一次剂量皮下注射；根据病人晚餐后及次日凌晨血糖水平来决定晚餐前皮下注射剂量。
1、超短效胰岛素：包括门冬胰岛素（诺和锐笔芯、特充）和赖脯胰岛素（优泌乐），皮下注射后起效时间10～20分钟，最大作用时间为注射后1～3小时，降糖作用持续3～5小时，和正规胰岛素相比，它更符合胰岛素的生理分泌模式，餐前注射吸收迅速，比人胰岛素快3倍，达峰时间短，能更有效地控制餐后血糖。
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力（重力）F牛顿（牛）N G=mg
压强P帕斯卡（帕）Pa P=F/S
功W焦耳（焦）J W=Fs
功率P瓦特（瓦）w P=W/t
电流I安培（安）A I=U/R
电压U伏特（伏）V U=IR
电阻R欧姆（欧）R=U/I
电功W焦耳（焦）J W=UIt
电功率P瓦特（瓦）w P=W/t=UI
★ 单组分人胰岛素
基因工程菌
诺和灵30R（笔芯）
70/30优泌林（笔芯）
皮下0.52~824预混短效50%
中效50%
同上
★ 单组分人胰岛素
基因工程菌
诺和灵50R（笔芯）
50/50优泌林（笔芯）
皮下
0.5
2~8
24
初中的物理公式
物理量单位公式
名称符号名称符号
质量m千克kg m=pv
温度t摄氏度°C
速度v米／秒m/s v=s/t
2~4
6~8
中性胰岛素
★ 单组分人胰岛素
基因工程菌
诺和灵R（笔芯)
常规优泌林（笔芯）
单组分猪胰岛素
猪胰脏
半慢胰岛素锌混悬液
皮下
0.5~1
2~8
12~16
中效
提高胰岛素基础水平，
控制夜间及早餐前血糖
★ 中性鱼精蛋白锌胰岛素
基因工程菌
诺和灵N（笔芯)
中效优泌林（笔芯）
皮下
1~2
6~12
18~24
珠蛋白锌胰岛素
皮下
2~4
6~10
12~18
慢胰岛素锌混悬液
皮下
1~2
6~12
18~24
长效
同上
鱼精蛋白锌胰岛素
皮下
4~6
16~18
24~36
特慢胰岛素锌混悬液
皮下
4~6
16~18
20~36
★ 甘精胰岛素
基因工程
皮下
1~2
6~12
24~36
预混
短效30%
中效70%
胰岛分泌功能较好的2型DM；仅早晚餐前注射而午餐前不注射，午餐前后血糖仍达标者
常用胰岛素制剂的分类、注射方式、主要药动学参数比较
类型
临床用途
制剂
来源
商品名
注射
方式
作用时间（h）
起效
达峰
维持
超短效
双聚体
解离成单体快
控制餐后血糖
赖脯胰岛素
★ 门冬胰岛素
基因工程菌
诺和锐笔芯
皮下
15min
30~60min
3
短效
六聚体
解离成单体慢
控制餐后血糖
★ 正规胰岛素
猪胰脏
静脉
立即
0.5
2
皮下
0.5~1
热量Q焦耳（焦）J Q=cm(t-t°)
比热c焦／（千克°C）J/(kg°C)
真空中光速3×108米／秒
g 9.8牛顿／千克
15°C空气中声速340米／秒
安全电压不高于36伏