全球药品研发进展(2009.04)
全球药品研发进展(1)
・８７６・中国医药Ｉｑｋ杂志ＣｈｉｎｅｓｅＪｏｕｒｎａｌｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ２００９，４０（１１）全球药品研发进展（２００８．１２）ＰｒｏｇｒｅｓｓｉｎＧｌｏｂａｌＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＲ＆ＤｉｎＤｅｃｅｍｂｅｒ２００８王盈（上海医药工业研究院信息中心，上海２０００４０）ＷＡＮＧＹｉｎｇ（ＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＩｎｄｕｓｔｒｙＩｎｆｏｒｍａｔｉｏｎＣｅｎｔｅｒ，ＳｈａｎｇｈａｉＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＩｎｄｕｓｔｒｙ，Ｓｈａｎｇｈａｉ２０００４０）中图分类号：Ｒ９５文献标志码：Ｃ文章编号：１００１．８２５５（２００９）１１－０８７６．０４本月全球药品研发进展取得成效的药物有５２个，比上月增加２２个，各个研发阶段的药品数量均有增加，特别是进入注册阶段的药品数量。
进入注册阶段的有２６个（１１个为全球首次注册，其余１５个均为在新巾．场补充注册），比上月增加１１个。
本月全球首次注册的新活性物质有４个，分别为止血药ｐｌｅｒｉｘａｆｏｒ、银屑病用药ｕｓｔｅｋｉｎｕｍａｌ、抗肿瘤激素ｄｅｇａｒｅｌｉｘ和麻醉药ｆｏｓｐｒｏｐｏｆｏｌｄｉｓｏｄｉｕｍ。
另７个均为新制剂，分别为非诺贝特的微粒制剂、酮洛芬和奥美拉唑的固定药物复方制剂、奥氮平和双羟萘酸的２４ｈ以上缓释制剂、布林唑胺和噻吗洛尔的固定药物复方制剂、阿达帕林和过氧苯甲酰的固定药物复方制剂、唑吡坦的全身用透黏膜制剂（也是速释制剂）、地诺孕素和雌■醇的固定药物复方制剂。
本月在新市场补充注册的药物有１５个。
其中１１个为新活性物质，分属抗肿瘤药（３个，其中２个为生物技术药物）、抗感染药（３个，其中１个为生物技术药物）、消化系统用药（２个）、骨骼与肌肉用药（１个，同属乍物技术药物）、神经系统用药（１个）和杂类（１个）。
３个为新制剂，分别为胰岛素的全身用透黏膜制剂（也是速释制剂）、卡泊ｊ烯和倍氯米松的固定药物复方制剂何伍曲马多的２４ｈ内缓释制荆。
全球药品研发进展_2011_06_
全球药品研发进展(2011.06)Progress in Global Pharmaceutical R&D in June 2011吴霖萍(中国医药工业信息中心，上海 200040)WU Linping(China National Pharmaceutical Industry Information Center, Shanghai 200040)中图分类号：R95 文献标识码：C 文章编号：1001-8255(2012)02-A16-05本月全球药品研发进展取得成效的药物有42个，较上月减少了7个，除进入注册前阶段的药物数量与上月持平以外，进入注册阶段和Ⅲ期临床研究阶段的药品数量均较上月有所减少。
进入注册阶段的有18个，比上月减少5个。
其中2个为全球首次注册的新制剂，其余16个均为在新市场补充注册。
本月进入注册阶段的品种为皮肤科药物过氧苯甲酰的局部用透皮制剂和神经系统药物羟考酮的速释制剂。
其中羟考酮为全球首次注册。
本月在新市场补充注册16个药物，较上月增加3个。
其中11个新活性物质分别为骨骼与肌肉用药、抗肿瘤药、泌尿系统用药、免疫调节剂(2个，其中1个同属生物技术药物)、神经系统用药(4个)、血液和造血系统用药(2个，1个同属生物技术药物)。
5个新制剂分别为内分泌及代谢调节用药依泽那太的24 h以上缓释制剂，感觉器官用药溴芬酸的局部用透黏膜制剂，皮肤科用药硝酸甘油的局部用透黏膜制剂，神经系统用药芬太尼的全身用透黏膜制剂，以及泌尿系统用药奥昔布宁的全身用透皮制剂和24 h内缓释制剂。
进入注册前阶段的有7个，与上月数量持平。
5个新活性物质，分别为呼吸系统用药、抗肿瘤药(2个)、皮肤科用药以及血液和造血系统用药。
另2个新制剂为神经系统用药哌甲酯的其他缓释制剂，以及感觉器官用药丝裂霉素的其他非胃肠道制剂和其他缓释制剂(同为罕用药)。
进入Ⅲ期临床研究的有17个，比上月减少2个。
其中12个为新活性物质，分属抗肿瘤药(3个，2个同属生物技术药物)、杂类(2个)、骨骼与肌肉用药(同属生物技术药物)、血液和造血系统用药(同属生物技术药物)、感觉器官用药、呼吸系统用药、抗感染药、泌尿系统用药和消化系统用药。
全球药品研发进展_2010_09_
本月全球药品研发进展取得成效的药物有40个，比上月增加8个，除进入Ⅲ期临床研究阶段的药品数量较上月减少2个外，进入注册和注册前研究阶段的药品数量均有不同程度的增加。
进入注册阶段的有19个，比上月增加4个。
其中7个为全球首次注册的新活性物质和新制剂，其余12个均为在新市场补充注册。
本月全球首次注册的7个药品中3个新活性物质，4个为新制剂(其中1个同属新适应证)。
3个新活性物质分别为治疗复发-缓解型多发性硬化症的盐酸芬戈莫德(神经系统用药)、治疗流行性感冒病毒感染的laninamivir (抗感染药)和治疗房颤的盐酸维那卡兰(心血管系统用药)。
4个新制剂为全身用透黏膜制剂、其它口服制剂、PEG 化制剂和固定剂量复方制剂(同属治疗经前综合征及痤疮的新适应证)。
本月在新市场补充注册的12个药物中，10个为新活性物质，2个为新适应证。
6个新活性物质分属生物技术药物、呼吸系统药物、骨骼与肌肉用药等8个治疗类别。
2个新适应证分别为TO-194用于治疗季节性过敏性鼻炎、乙酸格拉替雷用于治疗视神经炎。
进入注册前阶段的有9个，比上月增加7个。
其中6个为新活性物质，3个为新制剂。
6个新活性物质分别为凡德他尼、LAS-41005、rilpivirine 、acotiamide hydrochlorid 、darexaban maleate 和tafamidis ，分属抗肿瘤药、抗感染药、消化系统用药等6个类别。
3个新制剂分别为5-氨基乙酰丙酸的纳米制剂、恩曲他 滨+ 替诺福韦+ rilpivirine 固定剂量复方制剂、阿仑膦酸钠增溶口服制剂。
进入Ⅲ期临床研究的有12个，比上月减少2个。
全球药品研发进展(2010.09)Progress in Global Pharmaceutical R&D in September 2010黄志红(中国医药工业信息中心，上海 200040)HUANG Zhihong(China National Pharmaceutical Industry Information Center, Shanghai 200040)中图分类号：R95 文献标志码：C 文章编号：1001-8255(2011)05-A44-04其中9个为新活性物质，3个为新制剂。
2009年国际抗肿瘤药物重点研发产品
学报 Journal of China Phar m aceutical U niversity 第40卷3.4 生物活性与刺激性体内抗炎活性测试结果显示,化合物3a 、3b和3c 的抗炎活性均高于原药DS 、Nap 和I nd;它们外敷的抗炎作用也均高于地塞米松软膏;组织形态学观察结果显示,合成物的刺激性小于原药。
由此表明,芳基烷酸类NS A I D s 的糖苷化修饰可以降低刺激,提高其生物活性。
参考文献[1] Bor owiecka J,Stanczak A 1Glycosyl derivatives of 22br omosugar ofselected non 2ster oidal anti 2infla mmat ory drugs 1Synthesis and QS AR data[J ]1Far m aco ,2001,56(4):257-262.[2] Uhrig RK,Picard MA,Beyreuther K,et al 1Synthesis of anti oxida 2tive and anti 2infla mmat ory drugs glucoconjugates[J ]1CarbohydrRes ,2000,325(1):72-761[3] 宋 妮(Song N ),李英霞(L i YX ),孙 雪(Sun X )1布洛芬糖衍生物的合成[J ]1药学学报(A cta Phar m S in ),2004,39(2):105-1091[4] 臧宏俊(Zang HJ ),李正名(L i Z M ),倪长春(N i CC )1水杨酸类糖酯化合物的合成及其生物活性[J ]1高等化学学报(Che m J Chin U niv ),2006,27(10):1877-18801[5] 戴志群(Dai Z Q ),王文清(W ang WQ )1取代苯甲酸葡萄糖酯的合成及生物活性[J ]1武汉工学院学报(J W uhan PolyatechU niv ),2002,4:7-91[6] 李 雯(L i W ),刘洪民(L iu HM )1对位取代苯酚氧苷类化合物的相转移合成与结构表征[J ]1有机化学(Chin J O rgChe m ),2002,(12):1034-10391[7] Ravindranathan KP,Fied RA 1I odine:a versatile reagent in car 2bohydrate chem istry[J ]1Tetrahedron ,1997,53(34):11753-11766.[8] 李玉文(L i Y W ),李英霞(L i YX ),张 伟(Zhang W )1一锅法制备全乙酰溴代吡喃糖[J ]1有机化学(Chin J O rgChe m ),2004,24(4):43824391・新信息・2009年国际抗肿瘤药物重点研发产品●阿比特龙(Abirater one ) 治疗前列腺癌的口服药物,前列腺癌能自身产生睾酮,而阿比特龙能抑制睾酮产生的酶CYP17A1。
全球药品研发进展
进入 Ｉ 期 临床研 究 的有ｌ 个 （ 中８ 新 活性 物 Ｉ Ｉ １ 其 个
质 ，２ 新制 剂 ，１ 新 适应 证 ） 个 个 ，较上 月 减 少 １ 。 个 ８ 新活 性物 质 ，分 属 抗肿 瘤药 （个 ，其 中２ 为生 个 ４ 个
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本 月全 球 药 品研 发 进 展 取得 成 效 的药 物 有３ ４
个 ， 比上 月增 加 了３ ，进 入 注册 和注 册 前 阶 段 的 个
物技 术 药物 ） 、神 经 系 统 用 药 、 精神 障碍 用 药 、免 疫 调节 剂 （ 生物 技 术 药 物 ） 抗 感 染 药 （ 用 药 ，用 和 罕 于 治疗 非洲锥 虫 病 感染 和 耶 氏肺 孢 子菌 感染 ） 个 。２ 新制 剂 ，分 别为 用 作抗 肿瘤 药 的其 它 口服 制剂 和神 经 系 统 用 药 的促透 皮制 剂 。 １ 新 适 应 证 为抗 肿 瘤 个 药 （ 酒石 酸长 春 瑞滨 ，用 于 治疗 非小 细胞 肺癌 ） 重 。 本 月 药 品研 发 取 得 进 展 的３ 个 药 品 中 ，新 活 ４ 性 物 质 ２ 个 ， 新 制剂 １ 个 ， 新适 应 证 １ （ 罕 用 ２ １ 个 为 药 ） 从 表 中可 见 ， 从 未 上 市 的新 活 性 物 质 和 新 。 制 剂 有 ２ 个 ， 占８ ． ８ ２４％， 较 上 月略 有 降低 。其 中 新 制 剂 有 １ 个 ， 占本 月 取 得 研 发 进 展 总 药 品数 的 １ ３ ． ％，基本 与 上 月持 平 。本 月处 于注 册 前； Ｉ ２４ ＮＩ 期 Ｉ 临床 研 究 阶段 的药 品数 量 占总量 的５ ．％，处 于注 ５９ 册 阶段 的 １ 个 药 品 中有 ２ ３ 在 新 市场 补 充 注册 的 ５ ／是
全球药品研发进展_2010_05_
杂类
(新市场)
Pharmaceuticals
注
在美国上市)
注册 新制剂/固定剂 (新市场) 量复方制剂，
ketoprofen + omeprazole (酮洛芬+奥美拉唑)
Meda
环氧合酶1、2抑制剂，H+、 K+转运ATP酶抑制剂
口服
类风湿性关节炎，强直 意大利，波兰，葡萄 抗炎和抗风湿药 骨骼与肌肉用药 性脊柱炎，骨关节炎， 牙，西班牙(2010年首
本月在新市场补充注册的药物有 7 个，其中有 4 个新活性物质，分属骨骼与肌肉用药 (Berinert-P)、 抗感染药 ( 肺炎球菌疫苗 )、皮肤科用药 ( 阿利维 A 酸 ) 和杂类 ( 乙酰半胱氨酸 )。3 个新制剂，分属骨骼与 肌肉用药的酮洛芬 + 奥美拉唑固定剂量复方制剂 ( 同 属 24 h 内缓释制剂，口服肠溶制剂 )、生殖系统用药 及性激素的地诺孕素 + 雌二醇固定剂量复方制剂 ( 同 属其它口服制剂 )，以及神经系统用药的芬太尼其它 缓释制剂 ( 同属局部用透黏膜制剂和全身用透黏膜制 剂 )。
中国医药工业杂志 Chinese Journal of Pharmaceuticals 2011, 42(3)
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全球药品研发进展(2010.05)
Progress of Global Pharmaceutical R&D in May 2010
刘玲玲
(中国医药工业信息中心，上海 200040)
意大利，卢森堡公国 (2009年首次在美国上
市) 印度，土耳其(2010年
首次在美国上市)
抗炎和抗风湿药 疫苗
骨骼与肌肉用药 抗感染药
中国医药工业杂志 Chinese Journal of Pharmaceuticals 2011, 42(3)
全球药研新动态-2010年第8期
目 录全球药品研发进展全球首次上市药品........................2 全球首次注册药品........................3 全球Ⅲ期临床研究药品动态 (5)国内药品研发进展国产新药注册批准情况..................7 进口药品注册批准情况..................7 国产新药申请月度分析..................14 进口新药申请月度分析 (16)《全球药研新动态》2010年第8期上海数图健康医药科技有限公司地址：上海市北京西路1320号(200040)编写：姚震宇 审核：朱建英E-mail：*****************版权所有，如有转载，请注明出处。
2010年4月，全球共有23个(剔除重复项目)药物研发项目取得关键进展，其中首次上市的药品7个，首次注册的药品5个，新进入审批阶段的药品4个，新进入III 期临床研究的药品7个。
月度研发成果动态变化趋势图如下。
量最多(见左下图)。
这些药品分属10个治疗类别，其中抗肿瘤药和骨骼与肌肉用药这两个类别均有5个产品取得进展，数1 本月全球首次上市药品本月全球首次上市的药品7个，较上个月减少1个。
从产品创新性来看，这些产品中“先导化合物”(创新度值为6)产品有2个，“me-too化合物”(创新度值为5)产品1个，“新制剂”(创新度值为3)产品3个，“已成熟治疗策略”(创新度值为2)产品1个。
从产品的市场前景来看，日本第一三共公司(Daiichi Sankyo)用于治疗高血压的奥美沙坦+阿折地平(olmesartan + azelnidipine)前景最大，市场价值指数为5(目标市场规模在100亿美元以上)。
其次是NeurogesX公司用于治疗神经性疼痛的辣椒碱(capsaicin)以及Genzyme公司用于治疗骨关节炎的透明质酸(hyaluronan)，市场价值指数为4(目标市场规模在50亿～100亿美元之间)。
全球药品研发进展(2009.02)
方 制剂 （ 于 治疗 高血 压 的心血管 系统 用药 ） 个 为新 用 。１
适 应证 ，是 用于 治疗 乳 腺癌 的 唑来膦 酸 （内分 泌及 代 谢
调 节 用 药 ） 。
个 ，并列第 二 。神 经系 统用 药和消 化 系统用药 各为 ４个 ， 并列第三 。骨骼 与肌 肉用 药 （ ～为 生物 技术药 物 ） 其 、皮
・
７ ・ ０
中 国医 药 工业 杂志 Ｃ ｉｅｅ ｏ ｒ ａ ｏ ｈ ｒ ｃ ｕｉ ｌ ２ １ ， １ １ ｈ ｓ ｕｎ ｌ ｆＰ ａ ｎ Ｊ ｍａ ｅ ｔ ａ ０ ０ ４ （） ｃｓ
全球 药 品研 发进 展
（０ ９０ ） ２ ０ ．２
Ｐ ｏ ｒ ｓ ｎＧｌ ｂ ｌ ａ ｍ ａ ｅ ｔｃ ｌ ｒ ｇ ｅ ｓｉ ｏ ａ Ｐｈ ｒ ｃ ｕ ｉａ Ｒ＆Ｄ ｎＦｅ ｒ ａ ｙ２ ０ ｉ ｂ ｕ ｒ ０ ９
用于 预防 流感 病毒感 染 的疫 苗 （ ２个，抗 感染 药 ） 、前 列
腺 癌 治疗 药 ｄ ｇ ｒｌ 抗 肿 瘤 药 ） 性 功 能 障 碍 用 药 达 泊 ｅ ａｅｉ ｘ（ 、
丹 司琼 的全身 用透 黏 膜 制剂 和速 释 制剂 ， 以及 感 觉器 官 用 药环孢 素 Ａ 的微粒 制剂 （ 药物颗粒 超过 １ ０ｒ ０ ｌ ｍ）和 微
物） 。４个 新制剂 为心血 管 系统用药 氨氯地 平 ＋培哚 普利 的固 定药 物 复方 制剂 ，呼 吸 系统 药物 布地 奈德 ＋福莫特 罗的 固定 药物 复方 制 剂和 干 粉吸 入剂 ，消 化 系统 用药 昂
余 ｌ ５个 均为在新 市场补 充注册 ） ，比上月减 少 １ 。 个
本 月全 球 首 次注 册 的 ６个化 合 物 均 为新 活性 物 质 ， 分别 为高 尿酸 血症 治疗 药非 布索坦 （ 骨骼 与肌 肉用药 ） 、
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· · 中国医药工业杂志 Chinese Journal of Pharmaceuticals 2010, 41(4)
316本月全球药品研发进展取得成效的药物有53个，较上月增加了10个，各个研发阶段的药品数量均较上月有所增长。
进入注册阶段的有29个(8个为全球首次注册，其余21个均为在新市场补充注册)，比上月增加了5个。
本月全球首次注册的药物为8个，其中有1个新制剂，为氨氯地平+氢氯噻嗪+缬沙坦的固定药物复方制剂。
7个均为新活性物质，为2个抗肿瘤药(其中1个同为生物技术药物，另1个为罕用药)，抗感染药、生殖系统用药及性激素、免疫调节剂、神经系统用药、骨骼与肌肉用药(同为生物技术药物)和心血管系统用药各1个。
本月在新市场补充注册的药物有21个，有6个新制剂，分别为蒿甲醚+lumefantrine 的固定药物复方制剂、利培酮的微囊制剂和其它缓释制剂、替米沙坦+氢氯噻嗪的固定药物复方制剂、阿奇霉素的局部用透黏膜制剂和其它缓释制剂、paclitaxel stent 的植入剂、PEG-interferon α-2a 的PEG 化制剂(也是用于治疗肝硬化的新适应证)。
有4个新适应证，除PEG-interferon α-2a 外，另3个分别为利巴韦林(用于治疗肝硬化和乙肝病毒感染)、考来替兰(用于治疗高脂血症)和erythropoietin (用于治疗骨髓增生异常综合征)。
12个新活性物质分属精神障碍用药(3个)、皮肤科用药(2个)、神经系统用药、内分泌及代谢调节用药、抗肿瘤药(为罕用药)、抗感染药、麻醉药及其辅助用药、抗变态反应药物和免疫调节剂。
进入注册前阶段的有10个(5个新活性物质，4个新制剂，1个新适应症)，较上月增加了2个。
1个新适应症为抗感染药iclaprim mesylate ，用于治疗甲癣。
4个新制剂为芬太尼的全身用透黏膜制剂、CPI-300和昂丹司琼的其它口服制剂以及氨吡啶的其它缓释制剂。
5个新活性物质分属抗
全球药品研发进展
(2009.04)
Progress of Global Pharmaceutical R&D in April 2009
吴霖萍
(上海医药工业研究院信息中心，上海 200040)
WU Linping
(Pharmaceutical Industry Information Center, Shanghai Institute of Pharmaceutical Industry, Shanghai 200040)
中图分类号：R95 文献标志码：C 文章编号：1001-8255(2010)04-0316-05
肿瘤药、神经系统用药、生殖系统用药及性激素、骨骼与肌肉用药、免疫调节剂(同属生物技术药物)。
进入Ⅲ期临床研究的有14个(6个新活性物质，7个新制剂，1个新适应证)，比上月增加3个。
1个新适应症为血管内皮生长因子，用于治疗视网膜静脉阻塞。
7个新制剂分别为地尔硫的局部用透皮制剂、口服胰岛素的其它口服制剂、多柔比星的脂质体制剂、taspoglutide 的24 h 以上缓释制剂、双氯芬酸的速释制剂、紫杉醇的纳米制剂(为罕用药)以及卡比多巴+左旋多巴的固定药物复方制剂和其它缓释制剂。
6个新活性物质分属抗肿瘤药(3个，同属生物技术药物)、抗感染药(同属生物技术药物)、骨骼与肌肉用药(同属生物技术药物)和泌尿系统用药。
本月药品研发取得进展的53个药品中，新活性物质30个，新制剂18个，新适应证6个。
从未上市的药物有32个，约占60.4％。
本月处于注册前和Ⅲ期临床研究阶段的药品数量为24个，约占总量的45％，与上月基本持平。
在所有药品中，抗肿瘤药10个(其中4个同属生物技术药物)，位居第一，占药品总数的19％，较上月有所减少。
抗感染药和神经系统用药各7个，并列第二。
精神障碍用药5个，位居第四。
免疫调节剂(2个同属生物技术药物)和心血管用药各4个，皮肤科用药、内分泌及代谢调节用药、骨骼与肌肉用药(2个同属生物技术药物)各3个，生殖系统用药及性激素2个，抗变态反应药物、麻醉药及其辅助用药、血液和造血系统用药(同属生物技术药物)、感觉器官用药(同属生物技术药物)和泌尿系统用药各1个。
其中生物技术药物共10个，数量较上月大幅增加。
本月研发取得进展的53个药品涉及15大治疗类别，其中抗肿瘤药、抗感染药和神经系统用药仍然占据前三席，为研发热点。
生物技术药物的占比与上月基本持平。