新农药创制与合成_杨新玲
新农药创制的方法PPT课件

1953年, 美国联合炭化公司研制,代谢物有致癌作用。
2021
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呋喃丹 七十年代, 高毒性
灭多威 七十年代, 中毒
涕灭威 七十年代, 中毒
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丙硫克百威 七十年代, 中毒
丁硫克百威 七十年代, 中毒
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茚虫威
1992年杜邦公司开发 2001年正式上市
杀虫机理:钠离子通道 抑制剂 其它属于胆碱酯酶抑制 剂 低毒性、高活性
在美国、澳大利亚等国 家作为“降低风险产品”
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植物源农药—鱼藤酮的研究进展
• 来源:鱼藤属植物的根部,三大传统植物性杀虫剂之一 (发现于1848年)。作为杀虫剂、杀螨剂、鱼毒使用了 150年。类似物:至今发现近50种。
• 对昆虫尤其是菜粉蝶幼虫、小菜蛾和蚜虫具有强烈的触 杀和胃毒两种作用。鱼藤酮使害虫细胞的电子传递链受
环境影响
– 1992年有一报导,十二只怀孕的北极熊只有五只生产小熊。 北极熊的食物是海豹,海豹的食物是大鱼,大鱼的食物是小鱼, 小鱼吃虾,虾吃海藻,在这过程中,DDT、PCB和其它油溶性 化学药剂浓缩三十亿倍左右;
– 爱斯基摩人吃鱼和熊,因此是全地球人类体内化学污染最严重; 加拿大北岛的Innuit人,免疫功能已失效,儿童们长期耳炎, 经注射疫苗,如天花、麻疹、水痘,也无法产生抗体。
日本农化企业注重对各类农药作用机理及代谢机理的深入研究找出各种酶和作用底物的性质结构反应细胞的培养变异及农药代谢转换分解反应等多方面数据利用电脑虚拟结构设计的方法将高效的活性成分的化学结构异构体进行比对合成叶菌唑和很多除草剂的新品种都是通过作用机理的研究开发出来的
农药创新方法及要素
李玉峰
2021
几丁质合成酶抑制剂

几丁质合成酶抑制剂李映;崔紫宁;胡君;凌云;杨新玲【期刊名称】《化学进展》【年(卷),期】2007(019)004【摘要】几丁质合成酶是生物合成几丁质的关键物质.几丁质是昆虫表皮和真菌细胞壁的特征成分, 由于存在的特殊性而成为农药和医药研发的独特靶标.几丁质合成酶抑制剂由于具有安全、高效等特点, 成为农用杀虫、杀螨、杀菌剂以及医药抗真菌药物的研发热点.本文综述了天然及人工合成的几丁质合成酶抑制剂的研究进展, 并对其发展趋势进行了展望.【总页数】9页(P535-543)【作者】李映;崔紫宁;胡君;凌云;杨新玲【作者单位】中国农业大学理学院应用化学系,农业部农药化学与应用技术重点开放实验室,北京,100094;中国农业大学理学院应用化学系,农业部农药化学与应用技术重点开放实验室,北京,100094;中国农业大学理学院应用化学系,农业部农药化学与应用技术重点开放实验室,北京,100094;中国农业大学理学院应用化学系,农业部农药化学与应用技术重点开放实验室,北京,100094;中国农业大学理学院应用化学系,农业部农药化学与应用技术重点开放实验室,北京,100094【正文语种】中文【中图分类】O629.12;Q559【相关文献】1.DNA甲基化转移酶抑制剂与胸苷酸合成酶抑制剂体外联合用药的抗肿瘤增效作用 [J], 涂洪谊;陈卫民2.基于蠕形螨几丁质合成酶基因的PCR-RFLP及序列进化分析 [J], 俞向前;管玉;文德亮;潘世友;朱建国;孙福华;朱苗红;郭志波;叶承荣3.棉铃虫几丁质合成酶1基因的时空表达分析及氟啶脲对其表达的影响 [J], 台术蕾; 马龙; 张春妮4.几丁质合成酶抑制剂的研究进展 [J], 杨霞5.昆虫几丁质合成酶及其抑制剂 [J], 杨化恩;刘守柱;李友忠;杜翠敏因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
南开大学农药国家工程研究中心喜迎成立十五周年

供 化学合 成 f 含设 计)生物 测定 , , 放样 和 中试 数据 ; 开展 农 业技 术推 广 中心 、南 开 大学 相 关部 门负 责人 出席 了
新 农药 开发 研究 , 以创制 的新农 药候 选 品种 为对 象 . 进 大会 。
l
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霞榴掰趱乎日游—税怨疗壁勰曩篷露蕾 I f
研 究 中心 自筹 建 以来 , 承担 国家” 共 十五 ” 技攻 关 科
已 推 广 应 用 1 03万 亩 , 谷 子 、 麦 增 产 1 8亿 斤 , 等 国 家 和 地 方 项 目 2 项 , 请 和 授 权 的 农 药 发 明 专 利 2. 使 小 . 2 1 申 节 省 劳 力 费 用 07 .2亿 元 。 达到了 2 l项 . 得 了 大 量 原 始 创 新 的 研 究 成 果 , 获 获 并
南 开 大学 党委 书记 薛 进 文 、 校 长许 京 军 。 副 以及 天
南 开 大学 农药 国家工 程研 究 中心 19 9 5年成 立 , 主 津市发 改 委 、 津市 科委 、 津 市教 育 投资 发展 有 限公 天 天
要 任 务 和 目标 是 从 事 新 农 药 的 创 制 .为 新 农 药 创 制 提 司 、 津 农药 行 业 协 会 、 天 河北 省农 科 院 、 津 市武 清 区 天
f2 2 ) 9 8 5 ,这 是 我 国 唯 一 经 过 国 家 批 公 司 、以农 药 和 医药 中 间体研 发 与生产 绿 色 除 草 剂 。 另 外 一 个 创 制 除 草 剂 品 种 单 嘧 磺 酯 为主 的天津 正 元精 细化 工 有 限公 司 ,和 以香 精香 料研
联 合 国 有 关 统 计 ,第 一 年 不 使 用农 药 农作 物 将 减 产 验 、 效 试 验 、 程 化 和 产 业 化 等 环 节 组 成 的 从 创 制 到 药 工
中间体衍生化法与新农药创制

2019.03 中国农药 3
P述,目前新农药创制研 究仍处于“试错”的时代,类似不知锁头结构配钥匙(Lock and Key),只能多试,多总结,但如何做,才能使效 率更高?也就是如何做才能提高满足市场需求新农药的 创制成功率?如何使复杂问题简单化?
首先从市场角度分析,如果希望新农药的市场占有 率高,就必须具有独占市场的专利权和高性价比(高安 全性、高活性、低成本)优势。而专利授权必须具备的“三性” 即新颖性(首创性)、创造性(先进性)和实用性由化 学结构决定;性价比与性能和成本有关,其中性能如活 性和安全性也由化学结构决定,成本则与化学结构及其 制备所需要的原料(中间体)的价格、工艺或反应过程 有关,即农药的专利、性能与成本都与化学结构有关。
为什么新农药创制周期越来越长、成功率越来越低, 难度越来越大?新农药创制不仅包含方法创新和产品创 新,还有工艺过程创新和应用创新,其中产品创新最难, 通常说的原始创新也是指产品创新,新产品不仅要求效 果好,成本低,而且要比现有产品更安全。公众对安全 风险评估等要求越来越高,农药登记标准在不断完善、 不断提高,以及农业病虫草害种类繁多、繁衍与变异速 度快,分子靶标或受体结构很难确定,致使新农药创制 目前仍处于“试错”(trial-and-error testing)的时代, 据报道 1956 年 800 个化合物就可以筛选出一个产品, 之后 1970 年 8000 个化合物筛选一个产品,再后 1980 年 2 万个化合物筛选一个产品,尽管有计算机辅助设计 的帮助,目前仍需要 16 万个化合物才能筛选出一个“好” 产品。以上导致新农药研发周期越来越长,成功率越来 越低,难度亦越来愈大。也只有严格登记标准,才能确
果树腐烂病和水稻纹枯病等效果好,且安全环保,因此性价比优势显著,应用前景广阔。
漆酶:一种新型靶标在农业杀菌剂开发中的潜在应用

漆酶:一种新型靶标在农业杀菌剂开发中的潜在应用
路星星;孙腾达;徐欢;杨新玲;刘西莉;张晓鸣;凌云
【期刊名称】《农药学学报》
【年(卷),期】2024(26)2
【摘要】目前杀菌剂分子设计多依赖于已知的靶标蛋白,但重复针对相同靶标使用杀菌剂,无疑会增大有害生物对药剂的交互抗性风险。
因此,基于新的作用靶标开发新型作用机制的杀菌剂,可以有效解决病原菌对现有杀菌剂的抗性难题。
漆酶是二羟基萘黑色素生物合成途径中的关键酶,目前许多研究表明其缺失可使真菌生长发育及致病侵染受到影响,可作为农用杀菌剂潜在靶标进行系统研究。
本文介绍了漆酶的结构与功能,并着重介绍了近几年有漆酶抑制活性的化合物作为潜在杀菌剂的研究进展,可为更多新型漆酶抑制剂作为杀菌剂的研究提供指导。
【总页数】11页(P290-300)
【作者】路星星;孙腾达;徐欢;杨新玲;刘西莉;张晓鸣;凌云
【作者单位】中国农业大学理学院应用化学系农药创新中心;中国农业大学植物保护学院
【正文语种】中文
【中图分类】TQ455
【相关文献】
1.一种产漆酶真菌的鉴定及其漆酶在生物漂白中的应用
2.一种新型的α-氨基酸荧光传感器及其在酶活性检测中的应用
3.新型生物基漂白剂漆酶在洗衣粉中的应用
4.
一种新型醛酮还原酶的克隆表达、性质研究以及在不对称合成(R)CHBE中的应用5.靶标酶在除草剂研究与开发中的应用
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新农药创制与合成

新农药创制与合成
新农药创制与合成是指以新的原料、新的技术、新的工艺研制出新的农药,使农药的性能更具有效性和安全性,以满足农业生产的需求。
新农药的创制与合成可以分为以下几个步骤:
1. 原料准备:从自然界中收集有效成分,如植物提取物、动物提取物等,或从化学原料中制备有效成分;
2. 试验研究:根据不同的条件进行化学试验,以确定有效成分的组合,并试验新农药的性能;
3. 工艺研究:研究新农药的生产工艺,确定其生产工艺参数;
4. 产品评价:对新农药进行实验性评价,评价其有效性和安全性;
5. 投入生产:经过上述研究,确定新农药的生产工艺参数,并将其投入生产。
国内农药创制新进展
农药创制进展
HNPC-A9092、HNPC-A8169
属芳氧苯氧丙酸衍生物 室内和温室活性试验表明,两个化合物在15~45 g ai/hm2 剂量下能有效防治马唐、狗尾、稗草等重要单子叶杂草, 优于炔草酯 对阔叶作物茎叶及土壤处理均具有很好的安全性,可用于 小麦和阔叶作物田防治单子叶杂草 已获中国发明专利
农药创制进展
H-0909
2-氰基丙烯酸酯类化合物,一类特殊的PSII电子传递抑制 剂
室内生测表明,该化合物在1-3克/亩剂量下对苋菜、黄顶 菊、蒲公英、苦荬菜、马齿苋、苘麻和藜等的除草活性在 90-100% 作物安全性:16克/亩剂量下,对玉米安全
田间药效表明,该化合物对上述杂草也具有很高的活性 已申请中国发明专利
氯氟醚菊酯
农药创制进展
SYP-12194
三酮类化合物,属HPPD抑制剂,作用机制比较新颖 室内生测试验表明,对阔叶杂草和禾本科杂草均有防效, 其中对阔叶杂草防效较高,在75g ai/hm2剂量下对苘麻的 防效为100%,对稗草、百日草、狗尾草均有85%以上的 防效,同剂量效果好于磺草酮,与甲基磺草酮相当 对杂草苗前、苗后均有效,苗后优于苗前 对玉米安全,其安全性与磺草酮和甲基磺草酮相当
• 减少因病虫草害发生造成的农业损失 • 规避一些农药品种的垄断和暴利,降低用
药成本,减轻农民负担
• 推广及应用前景广泛
农药创制发展展望
• “十二五”期间国家加大对农药创新工作的支持力 度
• 成立“农药产业技术创新战略联盟”
• 申报国家科技支撑计划重大项目“绿色生态农药 的研发与产业化” • 已通过科技部项目论证及财务评审
• 专项经费22072万元
农药创制发展展望
新型多取代嘧啶-5-氨基酰胺及芳基(硫)脲衍生物的合成和抗烟草花叶病毒活性
( .中国农业大学理学院 , 1 北京 10 9 ; .北京双鹤药业股份有 限公 司, 0 13 2 北京 100 ; 0 12
3 .南 开 大 学 元 素 有 机 化 学 研 究 所 , 素 有 机 化 学 国家 重 点 实 验 室 ,天 津 3 07 ) 元 0 0 1
所 制备 的化合 物 均未 见文献 报道 , 结 构 经 核磁 、质谱 、 外 和元 素 分 析等 确 证 .对 所 合 成化 合 其 红 物 的杀 菌 、除草和 抗 烟草花 叶病 毒活 性进行 测 试发 现 ,这些 化合 物无 明显 杀 菌及 除 草 活性 ,但 却体 现
出优 良的抗 烟 草花 叶病毒 活性 , 同浓 度下 多数 化合 物活 性与 对照药 剂病 毒 唑相 当 , 中化 合物 4 的 相 其 l
嘧 啶磷 的杂 环 部分 嘧啶 醇为原 料 , 过硝 化 和 氯化 反 应 获得 了 中间 体 2Ⅳ,/ 乙胺 基 4. 5硝 基 嘧 通 一 A二 一 氯一一 啶 ( ) 并 由该 中间体设计 合成 了嘧啶 醚 、嘧 啶 氨基 甲酸 酯 、 取 代 嘌 呤¨ 、 杂及 硫 杂 嘌 呤等 衍 生 1, 多 氮 物 , 这些 化合 物 体 现 出 了 多 样 的 生 物 活 性 ,其 中 以抗 烟 草 花 叶 病 毒 和 抗 HV 病 毒 活 性 较 为 显 I 著 。' .在 此基 础上 , 合文 献 [ 8~ 0 报道 的一些 活性 先导 化合 物 的结构 ,本文从 4 氯一 硝 基 嘧 。 川 结 1 2] 一 5
啶 出发 ,通过取 代 反应将 芳 氧 、 氧 和烷胺 基等 侧链 结构 引入 嘧 啶环 C 烷 4位 , 将 c 再 5位 的硝 基还 原为 氨基 , 过 ( 代 ) 氰 酸酯和 酰氯 等与 之反应 高 收率获 得 了酰胺 、 脲 和脲 3 新 型多取 代 嘧啶一一 通 硫 异 硫 类 5氨
新型噻吩杂环衍生化β-环糊精手性固定相合成及其气相色谱分离性能
维普资讯
V0 ' 9 I2
20 0 8年 3月
高 等 学 校 化 学 学 报
CHE C OURNAL OF CHI MI AL J NES E UNI VERS TI I ES
No 3 ,
4 3 ~4 7 9 9
新 型 噻 吩 杂 环 衍 生 化 一 糊 精 手 性 固定 相 环 合成 及 其气 相 色 谱分 离性 能
收 稿 日期 : 0 70 -5 2 0 -70 .
基金项目:国家“ 九七三” 计划 ( 批准号 : 0 3 B 14 0 和国家 自然科学基金( 20 C 14 0 ) 批准号 : 07 18 资助. 2 62 3 )
中国自主创制的农药品种及登记情况
中国自主创制的农药品种及登记情况陈燕玲【摘要】By the end of November of 2016, there were total 48 novel pesticide active ingredients registered in China and developed by Chinese agrochemical companies and research institutes. Among them, there had been 23 new pesticides with approved permanent registration. This article summarized some of market-launched & developmental new pesticide active ingredients, and introduced their registration information in details.%截至2016年11月底,我国自主创制并取得登记的农药新品种共48个,其中23个已获正式登记.本文重点介绍了进入市场应用或仍处于应用开发阶段的创制农药新品种及其详细登记情况.【期刊名称】《现代农药》【年(卷),期】2017(016)003【总页数】9页(P1-9)【关键词】农药创制;农药新品种;登记情况【作者】陈燕玲【作者单位】江苏省农药研究所股份有限公司,南京 210046【正文语种】中文【中图分类】TQ450我国南北2个农药创制中心的建立,标志着农药自主创制研究的正式起步。
在国家科技支撑计划、自然科学基金(NSFC)、973计划及863计划等项目的支持下,我国农药创制体系逐步形成并稳步发展,实现了中国农药自主创新的成功跨越。
我国的农药科技创新平台初具规模,参加新农药创制研究的主要单位有沈阳化工研究院、湖南化工研究院、浙江化工研究院、中科院上海有机化学研究所、南开大学、华东理工大学、华中师范大学、贵州大学、江苏省农药研究所、上海市农药研究所、北京农业大学、扬农化工股份有限公司、大连瑞泽生物科技有限公司等。
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[38] HARBERD N P, BELFIELD E, YASUMURA Y. The angiosperm gibberellin-GID1-DELLA grow th regulatory mechanism: how an " inhibitor of an inhibitor" enables flexible response to fluctuating environments [J]. The Plant Cell,2009, 21( 5) : 1328 - 1339.
( 责任编辑: 金淑惠)
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·新书介绍·
《新农药创制与合成》
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由沈阳化工研究院刘长令、柴宝山主编的《新农药创制与合成》已于 2013 年 10 月由化学工业出版社出版。该书按 杀虫剂、除草剂和杀菌剂 3 大类对 20 世纪 80 年代后开发的重要农药品种( 含正在研发的新品种) 的创制经纬、品种简介 及合成方法进行了总结和分析。对当前农药的研究动向进行了阐述,并详细介绍了 2005 年以来具有农药生物活性的化 合物的研究进展。
[41] 刘鸿晨. 以 GID1 为靶向赤霉素分子作用机制的研究 [D]. 北 京: 中国农业大学,2010 LIU Hongchen. Molecular mechanism study of GA molecules based on GID1A [D]. Beijing: China Agricultural University, 2010. ( in Chinese)
[42] DUAN Hongxia, LI Dongling, LIU Hongchen, et al. Computational insight into novel molecular recognition mechanism of different bioactive GAs and the Arabidopsis receptor GID1A[J]. J Mol Model,2013,19( 10) : 4613 - 4624.
该书内容共分 6 章,78 万余字,信息量大,重点突出,实用性强,是从事新农药创制与合成工作者的必备参考书。
( 杨新玲 提供)
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农药学学报
Vol. 15
Plant Physiol,1981,68( 2) : 344 - 348. [30] PARK S H,NAKAJIMA M ,HASEGAWA M ,et al. Similarities
and differences betw een the characteristics of gibberellin-binding protein and gibberellin 2-oxidases in adzuki bean ( Vigna angularis) seedlings [J]. Biosci Biotechnol Biochem,2005,69 ( 8) : 1508 - 1514. [31] NAKAJIMA M , ASHIKARI M , TAKASHI Y, et al. Identification and characterization of Arabidopsis gibberellin receptors [J]. The Plant Cell,2006,46( 5) : 880 - 889 [32] SHIMADA A,UEGUCHI-TANAKA M ,NAKATSU T,et al. Structural basis for gibberellin recognition by its receptor GID1 [J]. Nature,2008,456( 7221) : 520 - 523. [33] IKEDA A,UEGUCHI-TANAKA M ,SONODA Y,et al. Slender rice,a constitutive gibberellins response mutant,is caused by a null mutation of the SLR1 gene,an ortholog of the heightregulating gene G AI / RG A / RHT / D8 [J]. Plant Cell,200l,13 ( 5) : 999 - 1010 [34] LEE S,CHENG H,PENG J,et al. Gibberellin regulates Arabidopsis seed germination via RGL2,a GAI / RGA-like gene w hose expression is up-regulated follow ing imbibition [J]. G enes Dev,2002,16( 5) : 646 - 658. [35] ITOH H,UEGUCHI-TANAKA M ,SATO Y,et al. The gibberellin signaling pathw ay is regulated by the appearance and disappearance of SLENDER RICE1 in nuclei [J]. Plant Cell, 2002,14( 1) : 57 - 70. [36] SILVERSTONE A L,JUNG H S,SUN T P,et al. Repressing a repressor: gibberellin-induced rapid reduction of the RGA protein in Arabidopsis [J]. Plant Cell,200l,13( 7) : 1555 - 1566. [37] 黄先 忠,马 正 强. DELLA 家 族 蛋 白 与 植 物 生 长 发 育 的 关 系 [J]. 植物生理学通讯,2004,40( 5) : 529 - 532. HUANG Xianzhong,MA Zhengqiang. Progress in studies on DELLA protein family in plant grow th and development [J]. Plant Physiol Commun,2004,40( 5) : 529 - 532. ( in Chinese)
[40] XIANG Hongyu, TAKEUCHI H, TSUNODA Y, et al. Thermodynamic characterization of OsGID1-gibberellin binding using calorimetry and docking simulations[J]. J Mol Recognit, 2011,24( 2) : 275-282
[39] HAO Gefei,YANG Shenggang,YANG l gibberellin-binding channel discovery unraveling the unexpected perception mechanism of hormone signal by gibberellin receptor[J]. J Comput Chem,2013,34( 24) : 2055 – 2064.