阿立哌唑的最新研究进展
【Байду номын сангаас 键 词 】 阿 立 哌 唑 临 床 应 用 不 良 反 应 研 究 进 展
阿 立 哌 唑 （Ａｒｉｐｉｐｒａｚｏｌｅ），商 品 名 为 Ａｂｉｌｉｆｙ，系 喹 啉 酮 类 衍生物，为 首 个 第 三 代 非 典 型 抗 精 神 病 新 药。 由 日 本 大 冢 （Ｏｔｓｕｋａ）公司１９８８年发明，后与美国百时美一施 贵 宝（Ｂｒｉｓｔｏ －Ｍｙｅｒｅｓ Ｓｑｕｉｂｂ）公司联合 开 发，于 ２００２ 年 １１ 月 １５ 日 经 美 国 ＦＤＡ 批 准 获 得 上 市，临 床 主 治 各 种 急、慢 性 精 神 分 裂 症 和 情感障碍。阿立哌唑 是 首 个 也 是 唯 一 获 美 国 ＦＤＡ 批 准 的 多 巴胺系统稳定剂（ＤＳＳ）。与其他 抗 精 神 病 药 物 拮 抗 多 巴 胺 受 体不同，它不但能部分激动 多 巴 胺 Ｄ２ 受 体，使 多 巴 胺 信 号 达 到稳定正常水平；而 且 也 是 ５－ ＨＴ１Ａ 受 体 的 部 分 激 动 剂 ，是 ５－ＨＴ２Ａ 受体的拮抗 剂。 由 于 其 先 进 独 特 的 作 用 机 制，进 而 带来临床上的诸多优势：如极少产生 ＥＰＳ，不增加血浆催乳素 水平，嗜睡和体质量影响很小等。因此，国外许多专家把其 誉 为“第三代抗精神病药物”［１］。对治疗精神分裂症和双相情 感 障碍患者来说，阿立哌唑是一种有价值的选择。近年来，阿 立 哌唑在精神科的治疗中发挥了越来越广泛的作用。本文对阿 立哌唑的药理作用、临床应用、不良反应等的研究近况进行 综 述。 １ 药 理 作 用 １．１ 药效学 阿 立 哌 唑 的 抗 精 神 病 的 药 效 作 用 可 能 与 Ｄ２ 受 体 及 ５－ ＨＴ１Ａ 受 体 的 部 分 拮 抗 作 用 和 ５－ ＨＴ２Ａ 受 体 拮 抗 作用有关，它是 Ｄ２ 受体部分激动剂，Ｄ１ 受体激动 剂。 体 内 的 微透析分析研究显示，在 服 用 较 高 剂 量 （１０～４０ｍｇ／ｋｇ）阿 立 哌唑后，纹状体细胞 外 的 多 巴 胺 显 著 降 低 了。 它 可 以 拮 抗 由 阿扑吗啡诱导的刻板症，且有量效关系，还可以拮 抗 由 ＤＡ 自 身受体拮抗剂（＋）－ＡＪ７６所诱导的 ＤＡ 的 增 加，这 些 结 果 提 示阿立哌唑既是多巴胺突触后受体的拮抗剂也是多巴胺突触 前自身受体的 激 动 剂。 阿 立 哌 唑 对 多 巴 胺 Ｄ２，Ｄ１ 受 体 和 多 巴胺 自 身 受 体 具 有 高 亲 和 性 （前 二 者 的 Ｋｉ值 分 别 是 ０．３、０． ８），对１５例健康男性研究发 现，阿 立 哌 唑 对 Ｄ２、Ｄ１ 受 体 的 占 有率为４０％～９５％，并产生剂量 和 受 体 间 量 效 关 系。 在 较 高 剂量时，Ｄ２ 受 体 占 有 率 甚 至 超 过 ９０％，而 ＥＰＳ 现 象 并 未 出 现。阿立哌唑与 Ｄ２Ｌ、Ｄ２Ｓ受体的亲和力比 Ｄ３、Ｄ４ 受体高，对 Ｄ２Ｌ 受 体 有 双 向（拮 抗 与 激 动 ）作 用［２］。 阿 立 哌 唑 对 垂 体 Ｄ２ 受体具有持续抑制作 用，这 是 其 在 临 床 应 用 中 极 少 出 现 高 催 乳 素 血 症 的 基 础［３］。 １．２ 药代动力学 阿立哌唑的药代动力学不受患者的年 龄、 性别、人种、吸烟及肝、肾功能状况等因素的影响。老年 人、肝
作 者 单 位 ：天 津 市 公 安 局 安 康 医 院 邮 编 ３００２４０ 收 稿 日 期 ２０１１－０５－１０
病患者、肾功能不全者不需调整剂量。口服吸收良好，口服 后 ３～５ｈ 达 血 药 浓 度 峰 值，绝 对 生 物 利 用 度 为 ８７％，食 物 不 明 显影响阿立 哌 唑 及 其 活 性 代 谢 物 脱 氢 阿 立 哌 唑 的 Ｃｍａｘ 或 ＡＵＣ。 ２ 临 床 应 用 ２．１ 治 疗 精 神 分 裂 症 熊 辉 等［４］为 探 讨 阿 立 哌 唑 治 疗 青 少 年精神分裂症的有效性和安全性。收集首次诊断精神分裂症 的急性期青少年患 者 ７８ 例，随 机 分 为 治 疗 组 和 对 照 组，分 别 给予阿立哌唑和利 培 酮 治 疗 ８ 周。 结 论：阿 立 哌 唑 治 疗 青 少 年精神分裂 症 疗 效 确 切，较 少 出 现 锥 体 外 系 反 应 、体 质 量 增 加、闭经溢乳等副作 用。 王 善 松 等［５］为 探 讨 不 同 麻 醉 剂 和 阿 立哌唑对 ＭＥＣＴ 的影 响。 按 入 院 先 后 顺 序 将 患 者 随 机 分 为 四组：Ａ 组（ＭＥＣＴ）４０例，麻 醉 剂 依 托 咪 酯；Ｂ 组 （ＭＥＣＴ 组 ） ４０例，麻醉剂 丙 泊 酚；Ｃ 组 （ＭＥＣＴ＋ 小 剂 量 阿 立 哌 唑 组 ）４０ 例，麻醉剂 依 托 咪 酯；Ｄ 组 （ＭＥＣＴ＋ 小 剂 量 阿 立 哌 唑 组 ）４０ 例，麻醉剂丙白酚。ＭＥＣＴ 共 治 疗 ９ 次，结 果 发 现 ＭＥＣＴ 同 时合用小剂量阿立哌 唑 治 疗 精 神 分 裂 症 为 理 想 选 择 ；麻 醉 剂 选丙泊酚为宜；半电 量 可 作 为 首 选 电 刺 激 量 。 龚 华 等［６］为 探 讨阿立哌唑对儿童期首发精神分裂症的临床疗效和安全性。 对６０例 年 龄 ＜１４ 岁 首 次 发 病 患 儿 用 阿 立 哌 唑 治 疗 ８ 周，以 阳性和阴性症 状 量 表 （ＰＡＮＳＳ）评 定 临 床 疗 效。 以 不 良 反 应 量表（ＴＥＳＳ）和实验 室 监 测 评 价 安 全 性，结 果：阿 立 哌 唑 能 缓 解儿童期首 发 精 神 分 裂 症 的 精 神 病 性 症 状 ，疗 效 好，安 全 性 高。刘桂等［７］为了解阿立哌唑与小剂量氯氮平合用维持治 疗 分裂症的疗效和安 全 性。 采 用 开 放 病 例 对 照 研 究，以 传 统 疗 效判断标准评价疗效，以治疗副反应评定量表（ＴＥＳＳ）评 价 副 反应，并观察患者服药依从性。结论：阿立哌唑与小剂量氯 氮 平维持治疗分裂症 的 疗 效 较 好 、副 反 应 小 。 孟 彬 等［８］用 阿 立 哌唑替换利培酮或氟哌啶醇治疗的青年女性精神分裂症闭经 患者，发现阿立哌唑不 仅 能 够 有 效 改 善 精 神 分 裂 症 的 阳 性 症 状和阴性症状，而且对 精 神 分 裂 症 患 者 的 血 浆 催 乳 素 水 平 几 乎不产生影响，甚至可 有 效 地 逆 转 其 他 抗 精 神 病 药 物 所 致 的 高催乳素血症和闭经等症状。提示经其他抗精神病药物治疗 的女性精神分裂症 患 者 出 现 闭 经 时，可 换 用 阿 立 哌 唑。 吴 凤 祥等［９］为评估因服用 氯 氮 平 、利 培 酮 等 抗 精 神 病 药 治 疗 出 现 月经紊乱的女性精神分裂症患者换用阿立哌唑后月经改变疗 效及安全性。换用阿 立 哌 唑 ２６ 例，结 论：经 其 他 抗 精 神 病 药 物治疗出现月经紊乱的女性精神分裂症患者换用阿立哌唑治 疗 前 后 总 体 疗 效 相 当 ，月 经 恢 复 ，催 乳 素 水 平 显 著 降 低 。 ２．２ 治疗情感性精神障碍 唐振 坤 等 为 ［１０］ 探 讨 阿 立 哌 唑 合
阿立哌唑联合氯氮平治疗难治性精神分裂症的效果
阿立哌唑联合氯氮平治疗难治性精神分裂症的效果难治性精神分裂症是指病情反复发作、治疗效果不尽如人意的精神障碍疾病。
传统的轻度抗精神病药物治疗可能无法满足这类患者的需求。
近年来，一些研究表明，将阿立哌唑与氯氮平联合使用，在缓解难治性精神分裂症症状方面取得了一定的进展。
阿立哌唑是一种特殊的抗精神病药物，它的作用方式比其他传统抗精神病药物更为神经调节化。
该药能够针对多巴胺和5-羟色胺神经传递途径进行调节，降低多巴胺活性，从而改善精神分裂症的阳性症状，如幻听、妄想等。
与此同时，氯氮平是一种经典的抗精神病药物，它对神经递质多巴胺的阻断作用明显，能够有效地降低精神分裂症的阳性症状，如幻觉、错觉、妄想等；同时，它也能够降低防御、攻击性和敌对行为等负性症状。
基于阿立哌唑和氯氮平两种药物的不同作用机制，它们的联合应用被认为可以产生更为全面的抗精神病效果。
据一些研究表明，与单一氯氮平治疗相比，阿立哌唑与氯氮平的联合治疗能够显著减少精神分裂症的全面症状，也能够降低药物不良反应的发生率。
具体来说，阿立哌唑与氯氮平的联合治疗具有以下优点：1、改善治疗反应率国内外大量的研究表明，将阿立哌唑和氯氮平联合使用能够提高难治性精神分裂症患者的治疗反应率。
例如，一项在中国进行的研究表明，阿立哌唑与氯氮平的联合治疗组在治疗第8周时，症状总分显著低于单用氯氮平的对照组。
2、减少不良反应阿立哌唑与氯氮平的联合使用并不会增加药物的不良反应。
事实上，相比单一氯氮平治疗，联合应用能够降低药物副作用的发生率。
一项美国的研究表明，联合用药组的不良反应发生率相比单一氯氮平组降低了26.4%。
3、改善负性症状一些研究表明，相比单一氯氮平治疗，阿立哌唑与氯氮平的联合使用能够显著改善难治性精神分裂症的负性症状，如情感淡漠、社交退缩、思维贫乏等。
总之，阿立哌唑与氯氮平的联合应用是一种有前途的难治性精神分裂症治疗策略。
该联合用药不仅在阳性症状的改善方面取得了显著成效，还能够降低药物不良反应的发生率，并改善一些难以处理的负性症状。
抗精神病新药阿立哌唑
的【
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动 部分激 动 拮 抗 具 有 特殊 的细 胞 类 型 选 择性 这种 功 能 性 选择 地有 选 择 地 激 动 多 巴 胺 性地 与 其 他 生 物 胺 尤 其 是
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单 次 口 服后
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发 生 率 体 重 和 催 乳 素水平 变 化 改 在 变方 面 能 与 安 慰 剂 相 当 川 等研究 发现
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还是 第一个被称 为 多 巴 胺 系统稳 定 剂 的
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大脑 正 常 的 多 巴 胺 能 神 经 传 递 的 稳定 是 靠 平 衡 刺 激 突触 前 突 触 后 受体 实现 的
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阿立哌唑国内研究报道回顾
中国医药指南2 008年7月第6 卷第14期
[ 17] zh巾Mei Li ang．J i e Yi n，Hong- Ji e xu Po l yi mi de／mo nt mo—
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1．
作者
表1 参试 者
阿立哌唑与典型和非典型抗精神病药对照研究
方法
用 药情况
结果
陆恚德等啪上海
住院符合CCMn3 的糟 神分 裂症 76例． 年龄 18 ～65岁， 完成的 患者 65 钶， 其中 阿立哌 唑组 3l 例。氯 丙嚷组34 例．
按住院号末位的奇偶敷将 患者 随机 分为两 个治 疗 组，进 行多中心开放 治疗． 3d的清洗后t 再分别给服 氯丙嚓和阿立哌唑8周． 以PANSS减分率评定药 物疗效I 以治疗药物不良 反应 量表 (TEsS) 评定 不 良 反应．
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女1 4例1 年龄20 ～56 岁．
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阿立哌唑组的起始剂量为
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戴俊平等 [ ，] 广州龄18～60岁．阿立 哌唑。
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阿立哌唑在非精神病性障碍中的应用和研究进展
［ 关键词 ］ 阿立 哌 唑 ； 多 巴胺 拮 抗 剂 ； 受体 ， 多巴胺 ； 精 神 治疗 药 物 ［ 中国图书资料分类号 ］ Ｒ ９ ７ １ ． ４ ［ 文献标志码 ］ Ａ ［ 文章 编 号 】
［ ＤＯＩ ］ １ ０ ． ３ ９ ６ ９ ／ ｊ ． ｉ ｓ ｓ ｎ ． ２ ０ ９ ５ — １ ４ ０ Ｘ． ２ ０ １ ３ ． １ ２ ． ０ ３ ０
巴胺 Ｄ ， 受体 相对高的亲和力 ， 但 是 与 第 二 代 抗 精
神病 药物 不 同 的是 ， 它并不是一个 完全 的 Ｄ ，受 体 拮抗 剂 ， 与 Ｄ ， 受体 结 合后 仍 然 有 相 对 的 内在 活性 ，
得 较安 慰剂 两倍 的缓 解 率 ， 而 因不 良反 应 导致 的停
药 率 比较 低 。Ｔ ｒ ｉ ｖ ｅ ｄ ｉ 等 综 合 了 两 个 随 机 双 盲 对 照 研究 的结 果 ， 发 现 阿 立 哌唑 作 为 增 效 药物 治 疗 伴
解 放 军 医药 杂 志 ２ ０ １ ３年 １ ２月 第 ２ ５卷 第 １ ２期 Ｍｅ ｄ＆ Ｐ ｈ ａ ｒ ｍ Ｊ Ｃ ｈ ｉ ｎ Ｐ Ｌ Ａ， Ｖ ｏ １ ． ２ ５ ， Ｎ ｏ ． １ ２ ，Ｄ ｅ ｃ ． ２ ０ １ ３
・１ ０ ７・
阿立哌唑在非精神病 性障碍中 的应 用和研 究进展
林 和万 拉法 辛 的药代 动 力 学 没 有 实质 上 的影 响 。 这 显示 了阿立 哌唑 在抑 郁症 增效 治疗 中药 物相互 作
０ ． ０ １ ） ， 但 是 阿立 哌唑 组 ， 相 对 于 安 慰 剂 组 有 更 多 的
阿立 哌唑 对 多 巴胺 Ｄ ， 受 体和 Ｄ 受 体 以及 ５ 一
Ｈ Ｔ 和 ５ 一 Ｈ Ｔ 受 体 具 有 高度 亲 和 力 ， 对 多 巴胺 Ｄ 受体 、 ５ － ＨＴ 和 ５ 一 Ｈ Ｔ 受 体 、 仅 一 肾 上 腺 素 和组 胺 Ｈ 受 体具 有 中度 亲 和力 ， 对胆 碱 受 体 无 亲 和 力 。通 过
阿立哌唑的最新研究进展
年 精 神 分 裂 症 的有 效 性 和 安 全 性 。收 集 首 次 诊 断 精 神 分 裂 症 的急 性 期 青 少 年 患 者 ７ ８例 ， 机 分 为 治 疗 组 和 对 照 组 ， 别 随 分
给 予 阿 立 哌 唑 和 利 培 酮 治 疗 ８周 结 论 ： 立 哌 唑 治 疗 青 少 阿 年 精 神 分 裂 症 疗 效 确 切 ， 少 出 现 锥 体 外 系 反 应 、 质 量 增 较 体
立 哌 唑 对 Ｍ Ｅ Ｔ 的影 响 。按 入 院 先 后 顺 序 将 患 者 随 机 分 为 Ｃ 四组 ： 组 （ Ｃ ４ 例 ， 醉 剂 依 托 咪 酯 ； Ａ ＭＥ Ｔ） ０ 麻 Ｂ组 （ Ｃ 组 ） ＭＥ Ｔ ４ Ｏ例 ， 醉 剂 丙 泊 酚 ； 麻 Ｃ组 （ Ｃ ＭＥ Ｔ＋ 小 剂 量 阿 立 哌 唑 组 ） ０ ４ 例 ， 醉剂 依 托 咪 酯 ； 麻 Ｄ组 （ Ｃ ＭＥ Ｔ＋ 小 剂 量 阿 立 哌 唑 组 ） ０ ４
抽 动 症 的 治 疗ห้องสมุดไป่ตู้中越 来越 受到 关 注 。 总之 ， 立 哌 唑 在 精 神 科 的 临 床 使 用 日趋 广 泛 ， 精 神 病 的 治 疗 中发 阿 在
挥 了较 好 的 作 用 ， 临床 治 疗 强 迫 症 、 为 儿童 抽 动 障碍 等 疾病 提 供 了 一种 新 的 药物 选择 。
３ ５ｈ达 血 药 浓 度 峰 值 ， 对 生 物 利 用 度 为 ８ ， 物 不 明 ～ 绝 ７ 食 显 影 响 阿立 哌 唑 及 其 活 性 代 谢 物 脱 氢 阿 立 哌 唑 的 Ｃ ｘ或 ｍａ
ＡＵＣ。
衍 生 物 ， 首 个 第 三 代 非 典 型 抗 精 神 病 新 药 。 由 日本 大 冢 为 （ ｔｕ ａ 公 司 １８ ０ ｓｋ ） ９ ８年 发 明 ， 与 美 国百 时 美 一 施 贵 宝 （ ｒ ｔ 后 Ｂｉｏ ｓ
阿立哌唑的临床应用相关分析进展
VS
详细描述
阿立哌唑在治疗强迫症方面，能够显著减 轻患者的强迫症状，提高患者的生活质量 。同时，阿立哌唑的不良反应相对较小， 安全性较高。但是，阿立哌唑并不是对所 有强迫症患者都有效，对于部分患者可能 会出现无效或病情加重的情况。
注意力缺陷多动障碍（ADHD）
总结词
阿立哌唑在ADHD的治疗中具有一定的疗效，能够有效改善患者的注意力不集中、多动等症状，且不良反应相 对较小。
开发新剂型
目前阿立哌唑主要以口服制剂为主，未来可以研发新 的剂型如长效注射剂、口腔速溶片、透皮吸收贴剂等 ，以提高患者的依从性和治疗效果。
个体化给药
通过对阿立哌唑的药代动力学和药效学进行研究，制 定个体化的给药方案，以提高疗效和减少不良反应。
探索与其他药物的联合应用
与其他抗精神病药物联合使用
阿立哌唑可以与其他抗精神病药物联合使用，以增强疗效并减少不良反应。未来 可以进一步探索其在不同联合用药方案下的疗效和安全性。
与其他药物联合使用
除了抗精神病药物外，阿立哌唑还可以与其他药物联合使用，如抗抑郁药、心境 稳定剂等，以治疗多种精神疾病。需要进一步研究其在这些联合用药方案下的疗 效和安全性。
应及处理方法
阿立哌唑的不良反应相对较少，常见的包括头痛、失眠 、嗜睡、恶心、口干等。
阿立哌唑的不良反应多数为轻度至中度，且发生率较低 ，患者一般可以耐受。
对于不良反应的处理，一般采取调整药物剂量或更换其 他药物的方法。例如，若出现头痛等不适症状，可适当 减少药物剂量或更换其他药物。
03
阿立哌唑在抑郁症治疗中的应用
临床应用概述
阿立哌唑作为第二代抗精神病药物，自2002年上市以来，在抑郁症治疗领域有着广泛的应用。
浅析阿立哌唑与奎硫平治疗精神分裂症疗效研究
浅析阿立哌唑与奎硫平治疗精神分裂症疗效研究前言精神分裂症是一种严重的精神障碍疾病，患者常常易受到幻觉、妄想等症状的困扰，长期治疗是必须的。
阿立哌唑和奎硫平是两种被广泛使用于治疗精神分裂症的药物，今天我们将从科学研究角度来进行浅析。
阿立哌唑的治疗效果阿立哌唑是一种非巴比妥类的抗精神病药物，是一种多巴胺和5-HT-2A受体拮抗剂，用于治疗急性和慢性精神分裂症、带状疱疹后神经痛和神经病理性无痛性慢性肌肉骨骼疼痛。
根据多项研究显示，阿立哌唑在治疗精神分裂症方面表现出良好的疗效。
其中包括以下几个方面：抗精神病作用阿立哌唑靶向多巴胺受体和5-HT-2A受体，从而产生抗精神病作用。
一项对患者的双盲、随机、安慰剂对照的试验表明，与安慰剂相比，使用阿立哌唑或氯丙嗪的患者在改善阳性症状方面表现出更显著的效果。
改善负性症状阿立哌唑不仅可以改善精神分裂症的阳性症状，还可以改善患者的负性症状。
一项研究表明，相较于安慰剂，使用阿立哌唑的患者在改善负性症状方面表现出显著的效果。
减少药物不良反应阿立哌唑在治疗精神分裂症方面还表现出较少的药物不良反应。
一项对阿立哌唑和奎硫平治疗精神分裂症比较的研究表明，阿立哌唑的药物不良反应较少，使得患者更容易遵从治疗。
总体来说，阿立哌唑是治疗精神分裂症的一个有效选择。
奎硫平的治疗效果奎硫平是一种非典型的抗精神病药物，通过调控神经递质的水平来对抗精神病作用。
与阿立哌唑相比，奎硫平对于精神分裂症的疗效如何呢？抗精神病作用奎硫平的抗精神病作用在多项研究上已有所表现。
研究人员在一项双盲、随机、安慰剂对照的试验中，与安慰剂相比，使用奎硫平的患者在改善阴性症状和认知能力方面表现出了显著的效果。
减轻运动障碍症状另外，相比于其他抗精神病药物，奎硫平在减轻运动障碍症状方面表现出更好的效果。
一项由美国FDA批准的研究表明，与其它治疗方案相比，使用奎硫平的患者在嗜睡方面表现出明显的减缓。
减少药物不良反应与阿立哌唑相同，奎硫平在治疗精神分裂症方面也表现出较少、较轻的药物不良反应。
新型抗精神病药阿立哌唑
新型抗精神病药阿立哌唑摘要】?本文介绍了新型抗精神病药阿立哌唑的药理作用、药代动力学、疗效及不良反应。
【关键词】?阿立哌唑;抗精神病药最近由日本大冢化学工业株式会社开发,在美国由施贵宝公司和大冢公司共同申请上市的新型抗精神病药阿立哌唑(Aripiprazole)于2002年11月通过美国FDA 批准上市,被一些学者誉为“第三代抗精神病药”或“多巴胺系统稳定剂”。
阿立哌唑的商品名为Abilify,属喹啉类衍生物,化学名为:72[4[4(2,32二氯苯基)212哌嗪基]丁氧基]23,42二氢喹诺酮。
1药理作用阿立哌唑的抗精神病的药效作用可能与D2受体及52HT1A受体的部分拮抗作用和52HT2A受体拮抗作用有关,它是D2受体部分激动剂、D1受体激动剂。
体内的微透析分析研究显示,在服用较高剂量(10～40mg/kg)阿立哌唑后,纹状体细胞外的多巴胺显著降低了。
它可以拮抗由阿扑吗啡诱导的刻板症,且有量效关系,还可以拮抗由DA自身受体拮抗剂(+)2AJ76所诱导的DA的增加,这些结果提示阿立哌唑既是多巴胺突触后受体的拮抗剂也是多巴胺突触前自身受体的激动剂。
在动物实验中阿立哌唑不引起刻板行为,在中脑边缘系统通路上具有典型的拮抗D2受体的作用,在中脑皮质却有独特的D2受体部分激动作用,在被盖区可同时对D2神经元起激动和拮抗作用,能抑制黑质2纹状体通路多巴胺能传递。
阿立哌唑对多巴胺D2、D3受体和多巴胺自身受体具有高亲和性(前两者的Ki值分别013,018),对15例健康男性研究发现,阿立哌唑对D2、D3的受体占有率为40%～95%,并产生剂量和受体间量效关系。
在较高剂量时,D2受体占有率甚至超过90%而EPS现象并未出现。
阿立哌唑与D2L、D2S受体的亲和力比D3、D4受体高,对D2L受体有双向(拮抗与激动)作用。
阿立哌唑对垂体D2受体具有持续抑制作用,这是其在临床应用中极少出现高催乳素血症的基础。
阿立哌唑对多巴胺具有部分的激动活性,在中国大鼠卵巢细胞膜上与重组人52HT1A受体具有高亲和性,在鸟苷25,202(32[35S]硫代)2三磷酸盐结合分析中显示了对52HT1A受体有部分激动作用,且可以被选择性25HT1A受体拮抗剂完全阻断。
阿立哌唑调研报告
阿立哌唑市场调研报告阿立哌唑市场调研报告目录1 市场概况 (3)1.1 市场概述 (3)1.2 龙头企业分析 (4)2 产品分析 (4)2.1 阿立哌唑的概况 (4)2.2 阿立哌唑的药学特性 (5)2.2.1 药理毒理 (5)2.2.2 药代动力学 (5)2.2.3 临床应用 (5)2.3 处方分析 (5)2.4 医保情况 (7)2.5 生产厂家和申报情况 (10)2.5.1 现有生产厂家 (10)2.6 价格 (11)2.6.1 物价 (11)2.6.2 中标价 (13)3 销售建议及评估 (17)3.1 阿立哌唑的产品优势 (17)3.2 销售建议及策划 (17)3.3 评估 (18)1 市场概况1.1 市场概述阿立哌唑是一种具有全新作用机制的新型非典型抗精神病药。
Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期临床试验研究的结果表明，阿立哌唑可显著改善精神分裂症患者的阳性和阴性症状，并具有副作用小、复发率低、适于长期维持治疗等优点。
因此，阿立哌唑将成为临床治疗精神分裂症的有效药物。
阿立哌唑是多巴胺和5-羟色胺系统稳定剂，它对精神分裂症阳性症状、阴性症状和抑郁、焦虑等症状疗效肯定，对其他精神障碍也可能有一定疗效。
该药安全性高，不良反应少而轻微，可用于一线抗精神病药物治疗，同时由于其独特的药理学特征，对今后抗精神病药物治疗的深入以及精神科领域的发展必然带来一些新的探索。
阿立哌唑是Otsuka公司与百时美-施贵宝公司联合开发的一种新型非典型抗精神病药物。
与以前的典型抗精神病药物完全阻滞D2受体不同，阿立哌唑为D2的部分激动剂，在同一浓度对突触前D2多巴胺自主受体有激动作用，对突触后D2多巴胺受体有拮抗作用。
阿立哌唑这种独特的药理作用机制，使其不但对精神分裂症的阳性和阴性症状都有改善作用，而且，其锥体外系副作用及内分泌性副作用（如催乳素增高）比传统的抗精神病药物或以前的非典型抗精神病药物都小。
因此，阿立哌唑被喻为抗精神病药物中的一朵“奇葩”（goldilock），具有良好的应用前景。
阿立哌唑的临床应用研究进展
Ｓ Ｓ ） 总评 分 、 Ｐ Ａ Ｎ Ｓ Ｓ阳性 症 状 量 表评 分 、 Ｐ Ａ Ｎ Ｓ Ｓ阴性
Ｒｅ ｓ ｅ ａ ｒ ｃ ｈ Ｐｒ ｏ ｇ ｒ ｅ ｓ ｓ ｏ ｆ Ｃｌ ｉ ｎｉ ｃ ａ ｌ Ａｐ ｐｌ ｉ ｃ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ ｆ ｏ ｒ Ａｒ ｉ ｐ ｉ ｐ ｒ ａ ｚ ｏ ｌ ｅ
ＤＵＡＮ Ｇｕ ｉ — ｈ ｕ ａ，ＣＨＥＮ Ｆ ｕ－ ｘ ｉ ｎ
（ Ｙ ｕ ｎ ｎ ａ ｎ Ｄ ａ ｌ ｉ Ｓ ｅ ｃ ｏ ｎ ｄ Ｐ ｅ ｏ ｐ ｌ ｅ Ｓ Ｈ ｏ ｓ ｐ ｉ ｔ ａ ｌ ｏ ｆＹ ｕ ｎ ｎ ａ ｎ ｐ ｒ ｏ ｖ ｉ ｎ ｃ ｅ ，Ｙ ｕ ｎ ｎ ａ ｎ Ｄ ａ ｌ ｉ ６ ７ １ ０ ０ ０ ， Ｃ ｈ ｉ ｎ ａ ）
ｏ ｆ ｓ ｃ ｈ ｉ ｚ ｏ ｐ ｈ ｒ ｅ ｎ ｉ ａ ，ａ ｓ ｍｏ ｏ ｄ ｓ ｔ ａ ｂ ｉ ｌ ｉ ｚ ｅ ｒ ｓ ｉ ｎ ｔ ｒ ｅ ａ ｔ ｉ ｎ ｇ ａ ｆ ｅ ｃ ｔ ｉ ｖ ｅ ｄ ｉ ｓ ｏ ｒ ｄ ｅ ｒ ｓ ，ａ ｎ ｄ ａ ｐ ｐ ｌ ｉ ｅ ｄ ｔ ｏ ｄ ｅ ｐ ｒ ｅ ｓ ｓ ｉ ｏ ｎ ，ｏ ｂ ｓ ｅ ｓ ｓ ｉ ｖ ｅ—ｃ ｏ ｍｐ ｕ ｌ ｓ ｉ ｖ ｅ ｄ ｉ ｓ ｏ ｒ ｄ ｅ ｒ ，ｓ ｅ ｎ ｉ ｌ ｅ ｄ ｅ ｍｅ ｎ ｔ ｉ ａ，ｃ ｈ ｉ ｌ ｄ ｒ ｅ ｎ ｔ ｉ ｃ ｔ ｒ ｅ ａ ｔ ｍｅ ｎ ｔ ，ａ ｎ ｄ ｐ ｌ ａ ｙ ａ ｇ ｏ ｏ ｄ ｒ ｏ ｌ ｅ ｉ ｎ ｔ ｈ ｅ ｔ ｒ ｅ ａ ｔ ｍｅ ｎ ｔ ｏ ｆ ｍｅ ｎ ｔ ａ ｌ ｉ ｌ ｌ ｎ ｅ ｓ ｓ ．Ｉ ｔ ｈ ａ ｓ ｂ ｅ ｃ ｏ ｍｅ ａ ｎ ｉ ｍｐ ｏ ｒ ｔ ａ ｎ ｔ ｍｅ ａ ｎ ｓ ｏｏ ｎ ．Ｔ ｈ ｅ ａ ｒ ｉ ｐ ｉ ｐ ｒ ａ ｚ ｏ ｌ ｅ ｃ ｌ ｉ ｎ ｉ ｃ ａ ｌ ａ ｐ ｐ ｌ ｉ ｃ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ ａ ｒ ｅ ｒ ｅ ｖ ｉ ｅ ｗ ｅ ｄ ｉ ｎ ｏ ｒ ｄ ｅ ｒ ｔ ｏ ｐ ｒ ｏ ｖ ｉ ｄ ｅ ａ ｒ ｅ ｆ ｅ ｒ ｅ ｎ ｃ ｅ ｆ ｏ ｒ ｔ ｈ ｅ ｃ ｌ ｉ ｎ ｉ ｃ ｌ ａ ｕ ｓ ｅ ｏ ｆ ｄ ｒ ｕ ｇ ｓ ．