天然木脂素的功能研究进展

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芝麻木脂素及其生物活性研究进展

ｙｒｘｍｔｉｓｏｒ
Ａｌｈｄｏｙａａｒｓｎｌｌｙｒｘｍｔｉｉｏｏｅ
Ｌｒｉｓｎｌａｉｒｉｏｓｅ
图２芝麻中脂溶性木脂素的结构
溶剂结晶处理后一般为白色针状晶体，分子量为３４３，熔点１０１１℃ ，紫外最大吸收波长为５．６２～２２７ｎ和２６ｎ，具有旋光眭，［＝一６Ｃ１。８ｍ３６５。（ＨＣ，）芝麻素为脂溶性物质，不溶于水、酸和碱，溶于甲醇和各种油脂。芝麻素在酸『条件下容易水解，转化为生松脂酚（ｉｏｅｉｏ）Ｐｎｒｓ１，松脂酚具有较强的抗氧化性【。ｎ１１在不焙炒压榨的芝麻油用酸陛白土脱色过程中，部分芝麻素由于异构化而形成表芝麻素（ｐｓｓｍｉ），ｅｉａｎｅ以大鼠肝细胞脂肪酸氧化实验，它具有比芝麻素更
ａｔｉｅ．ｈｓａｅｖｗｅｔｅｏｓｍｅｌｎｎ，ｈｍｉｓｕｔｒ，ｓｌｉｄｔｅｉｏｃｌｃｖｉｒｅｃｖｔｓＴｉｐｐｒｅｉｓｈｐｆｅａｇａｓｃｅｃｔｃｅｉａｏａｈｉｂｏｇａａｔｉｅｉｏｄｒｏｉｉｒｅｔｙｓｉ￣ｒｕｏｔｎｎｒｌｉｉｔｓｎｔ
２芝麻木脂素的类型及化学结构芝麻木脂素类有多种类型，种子中主要有芝麻素（ｅａｉ，也称芝麻明）和芝麻酚林（ｅａｏｎＳｓｍｎＳｓｍｌ，也ｉ称芝麻林素）；在制油过程中形成芝麻酚（ｅａ１、Ｓｓｍｏ）

了哥王中木脂素成分及生物活性研究

了哥王中木脂素成分及生物活性研究国光梅;李玮;汪冶;郝小江【摘要】Three kinds of known lignans were isolated from the petroleum extracts of the roots and stems of Wikstroemia indica (L. )C. A. May using classic phytochemistry technique in the present work. They were i-dentified as (-)-pinoresinol (1) , arctigenin (2) and bursehernin (3) by spectroscopic analysis methods including 1H-NMR, 13C-NMR, DEPT and ESI-MS. Compound 3 were isolated for the first time. The bioactivi-ty against tumor was evaluated using the methods of MTT and SRB, and compounds 1, 2 showed a weak effect on tumor inhibition.%从了哥王根茎石油醚提取部位分离得到3个木脂素,采用核磁共振(1H-NMR、13C-NMR、OEPT)和ESI-MS波谱解析技术对其结构进行鉴定,最终分别确定为(一)-pinoresirol(1)、arctigenin(2)、bursehernin(3),且化合物3为首次从了哥王中分离得到;并采用MTT法和SRB法检测上述化合物的抗肿瘤活性,发现化合物l、2具有微弱的细胞抑制作用.【期刊名称】《山地农业生物学报》【年(卷),期】2012(031)005【总页数】3页(P457-459)【关键词】荛花属;了哥王;木脂素;抗肿瘤活性【作者】国光梅;李玮;汪冶;郝小江【作者单位】贵州大学生命科学学院,贵州贵阳550025;贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室,贵州贵阳550002;贵阳中医学院药学院,贵州贵阳550001;贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室,贵州贵阳550002;贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室,贵州贵阳550002【正文语种】中文【中图分类】R284.2中药了哥王 Wikstroemia indica(L.)C.A.May又名南岭荛花，为瑞香科Thymelaeaceae荛花属Wikstroemia植物，其根及根皮可供药用。

罗汉果生理活性成分研究进展

罗汉果生理活性成分研究进展赵秀玲【摘要】Siraitia grosvenorii belongs to cucurbitacease vine species,being a kind of medicinal and edible plant with biological activity and health care effect.Its active ingredients have triterpenoids,flavonoids,lignans, furans,sugars,fatty acids,steroids and the like.This paper reviews the recent research progress at home and a-broad in physiologically active ingredients and health care function as well as the active ingredients extraction and determination of Siraitia grosvenorii triterpenoids,etc.so as to provide a reference for further research,de-velopment and utilization of Siraitia grosvenorii in food and medicine.%罗汉果是葫芦科藤本植物，也是一种药食两用植物，其有效成分具有生物活性和保健功效。

罗汉果中的有效成分有三萜类、黄酮类、木脂素类、呋喃类、糖类、脂肪酸类、甾体类等。

本文综述近年来国内外在罗汉果的生理活性成分及其保健功能，以及罗汉果三萜类化合物活性成分的提取、测定等方面的研究进展，为罗汉果在食品和药品上的进一步研究与开发利用提供参考。

【期刊名称】《包装与食品机械》【年(卷),期】2015(000)003【总页数】4页(P54-57)【关键词】罗汉果;活性成分;保健功能;提取;测定【作者】赵秀玲【作者单位】黄山学院生命与环境科学学院，安徽黄山 245021【正文语种】中文【中图分类】TS201.2罗汉果，又名拉汉果，罗晃子，金不换，光果木鳖，假苦瓜等，是葫芦科植物罗汉果(Momordica grosvenorii Swingle)的干燥果实［1］。

五味子中木脂素类有效成分检测方法及药动学研究进展

五味子中木脂素类有效成分检测方法及药动学研究进展发表时间：2018-07-31T13:11:33.563Z 来源：《世界复合医学》2018年第06期作者：吴静[导读] 本文就五味子药材当中木脂素类物质有效成分的检测方法以及药动学研究发展进行了分析｡哈药集团三精制药有限公司 150000【摘要】为了能更深入的挖掘五味子药材的药用价值,需要能对五味子药材当中木脂素类的有效成分进行有效的检测分析,并能使用药动学理论对药品有效成分进行研究,推动药品研发领域的发展｡本文就五味子药材当中木脂素类物质有效成分的检测方法以及药动学研究发展进行了分析｡【关键词】五味子;木脂素;成分检测;药动学;研究现代医药领域发展催生出了多种新型药物,通过这些药物的使用就能更有效的对各种疾病进行治疗｡在医疗领域不断发展的现代,五味子药材的价值也再次被人们重视了起来,而在充分将五味子潜在价值发挥出来的阶段,也就需要药品研发工作者能对这种药品的内在成分进行全面分析研究,最终推动当前医药领域的发展｡ 1五味子药材以及有效成分概述从植物分类角度来看,五味子属于一种木兰科的植物｡而医药领域所使用的药材原料是指的五味子植物所结的成熟果实,略微带有酸味以及甘味,这种药材具有收敛固涩滋养肾心､益气生津等功效｡当患者出现长时间咳嗽并伴有哮喘､尿多尿不尽､或者是腹泻不止､或者是心悸导致的失眠问题的时候就可以使用五味子药材进行相应病症的治疗｡而在五味子这种药材当中,木脂素类物质是其中的关键性成分,通过将木脂素类型物质提取出来就能进一步发挥这种药材的药效,使更多的病症得到有效治疗｡ 2五味子当中木脂素类物质成分分析检测方式 2.1检测方式概述对于五味子药材当中木脂素类物质成分分析检测方式的发展经历了漫长时期,在这个时期中,检验方式不断的优化完善｡在早期对五味子药材中成分进行分析检测的时候往往会采用GC—MS类型的检测方式,主要通过该检测方式对人体血浆当中五味子醇甲物质的含量进行分析,在2到500微克范围内这种检测方式表现出了良好的线性关系｡但由于木脂素类物质本身挥发性较差,所以当前的研究中已经不再采用这种研究方式｡在后续的研究中逐渐引入了GC—MS类型的检验方式对木脂素进行检验,从指纹图谱分析结果来看,来自不同地区的15组五味子药材样本木脂素分布较为相似,并且通过对实验结果中峰值的比较就能进一步确定五味子药物的种类以及特点,是一种高效并且便捷的检测方式,因此在当前的药物检测中也常采用HPLC方法和LC—MS方法进行药物的检测｡2.2HPLC检测法在成分含量检测中,这种检测方式具有分离效果良好､操作快捷迅速､通用性突出等优点,并且在实际的药品检测中会与UV､DAD等分析检测设备连用,进一步加强了药品检测的效果｡2.3LC—MS类检测方式从设备性能方面来看,色谱分离设备与紫外类型检测设备连用的时候灵敏度偏低｡而当色谱分离设备和DAD设备连用的时候也存在不足,往往只能显示出单个色谱峰的保留时间数据信号,这些不足都限制了设备性能的提升｡而当采用色谱设备以及质谱设备联合使用模式的时候,就能在结合色谱设备良好分离能力以及质谱设备高灵敏度两大优势,使设备分析能获得更为多､更准确的信息,填补了HPLC设备单独使用所造成的缺点｡这也使得国内外五味子药材或者是抑制剂当中活性成分的检测分析操作方式除了HPLC技术外,更多后会选择色谱设备与质谱设备联合使用的处理方式｡而超高效液相色谱法(ultraperformanceliquidchromatography,UPLC)与HPLC相比,UPLC的速度快了9倍,分辨率高出2倍,灵敏度高出3度｡这两种方法也是测定五味子有效成分体内过程较为常用的方法｡超高效液相三联飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF/MS/MS),用以发现与测定五味子甲素的代谢产物｡该方法能够追踪所有可能的代谢产物,引入了多重质量亏损过滤(MMDF)和在线数据采集方法,可以扫描代谢产物,并能精确阐明代谢物的结构与质量｡这是一种实用的快速筛选和识别代谢物的方法,可以广泛应用于其他化合物的代谢产物的结构鉴定。

黄柏化学成分分析及其药理作用研究进展

黄柏化学成分分析及其药理作用研究进展一、本文概述黄柏，作为一种传统中药材，具有悠久的历史和广泛的应用。

其独特的药理作用使其在中医药领域占有重要地位。

近年来，随着科学技术的进步和现代分析方法的不断发展，黄柏的化学成分分析取得了显著的进展，为深入研究其药理作用提供了有力支持。

本文旨在综述黄柏的化学成分分析及其药理作用研究进展，以期为黄柏的进一步开发和应用提供参考。

本文首先简要介绍了黄柏的来源、种类及其在中医药中的应用情况。

然后，重点综述了黄柏中主要化学成分的提取、分离和鉴定方法，包括生物碱、黄酮类、酚酸类等成分。

接着，文章对黄柏的药理作用进行了深入探讨，包括抗炎、抗氧化、抗菌、抗肿瘤等方面的作用及其机制。

本文还总结了黄柏在临床医学和药学研究中的应用现状及前景。

通过本文的综述，旨在全面展示黄柏化学成分分析及其药理作用研究的最新进展，为黄柏的深入研究和应用提供有价值的参考信息。

也期望能够激发更多研究者对黄柏的兴趣，推动黄柏研究的不断深入和发展。

二、黄柏的化学成分分析黄柏，作为一种具有悠久药用历史的中药材，其化学成分丰富多样，这些成分在很大程度上决定了其独特的药理作用。

对黄柏的化学成分进行深入分析，有助于我们更好地理解其药用机制和临床应用。

目前，从黄柏中分离出的化学成分主要包括生物碱类、黄酮类、苯丙素类、木质素类以及其他一些微量元素等。

其中，生物碱类化合物是黄柏的主要药效成分，包括小檗碱、黄柏碱、药根碱等。

这些生物碱具有抗菌、抗炎、抗氧化等多种药理活性，是黄柏在临床上广泛用于治疗各种感染性疾病和炎症性疾病的物质基础。

黄柏中还含有多种黄酮类化合物，如黄柏酮、黄柏苷等。

黄酮类化合物具有显著的抗氧化和抗炎作用，对心血管系统、神经系统等都具有保护作用。

同时，黄酮类化合物也是黄柏发挥抗肿瘤、抗病毒等作用的重要成分。

苯丙素类和木质素类化合物在黄柏中也占有一定比例。

这些化合物具有一定的抗菌、抗炎和抗氧化作用，与生物碱类化合物协同作用，共同构成了黄柏独特的药理效应。

国内外应用天然药物的有效部位、单体防治肝纤维化的研究进展

总第１期医学０２
大理学院学报
固醇）诱导的肝纤维化大鼠灌胃给药（０１０２０５、０、０ｍｇｋｄ４，果发现：・ｇ・）周结与模型组相比，清中血谷丙转氨酶（Ｌ、草转氨酶（Ｓ）平和肝脏ＡＴ）谷ＡＴ水
ｏｉｅｂｏｉ．ｅｈｄ：ｈｒｙｆｕｅｏｅａｕａｒｇｅｅｓｍｍａｚｄａｄｃａｓｉｄｉｔｌａｏｄ，ｔｔｌｆｖｎｉｓａｄｔｔｌｆｌｒｆｒｓｓＭｔｏｓＴｉ－ｏｒｒｐｒｄｎｔｒｄｓｗｒｕｖｉｔｔｌｕｉｒｅｎｌｓｉｅｎｏａｋｌｉｓｏａａｏｏｄｎｏａｆｌ
括ＨＣＴ￣Ｎｋｐａ磷酸化和ＩＡＭ一的ｍＮＳ — ６ｆａｐＢＣ１ＲＡ表
止大鼠的肝纤维化。ｕ等㈩研究发现，ＳｎＸ体外实验
黄连素（～Ｏｍｇｍ－可以明显抑制肝星状细胞株Ｏ２・Ｌ）
ＣＳＦＣ的增殖，诱导细胞周期停滞在Ｇ１，ＴＰＲ期Ｒ —Ｃ和Ｗｅｔｎｂｏ检测显示ｐ１ｐ７ｓｒｌｔｅ２和２的表达均显著减
ｐｅｏｉｓｉｇｅｈｎｌｓｅｐｎｉｓａｄｉｇｙｏｉｅａｄｔｒｉｓｉｎｎｉｓｍｉｏｃｄｎｅｅｏｙｌ，ｐｌｐｐｉｅ／ｈｎｌ，ｓｎｌｃｐｅｏｉ，ｔｒｅｏｄｎｔｌｃｓｄｓｎｓｅｏｄ，ｌａｏｄ，ａｎａｉｓａｄｈｔｒｃｃｉｃｓｇｃｏｙｅｔｓｄ

木脂素类化合物的研究进展

木脂素类化合物的研究进展摘要木脂素是自然界广泛存在的一类植物雌激素。

综述了木脂素的研究现状、分布、结构与分类、理化性质、提取分离与测定方法、在自然界中的代谢以及主要的生理作用。

关键词植物雌激素；木脂素；理化性质；生理作用植物雌激素（Phytoestrogen，简称PE）是指某些能结合并激活哺乳类动物及人类的雌激素受体，从而具有雌激素样或抗雌激素活性的植物活性成分；是一类来源于天然植物中的非甾体化合物，由于它能与雌激素受体（ER）结合，发挥雌激素样作用，故称作植物雌激素。

在自然界中许多植物都含有植物雌激素[1]，主要包括异黄酮（isoflavones）、香豆素（coumarins）和木脂素（lignans）。

木脂素是由苯丙素单位（C6-C3）聚合而成的一大类化合物，多以二聚体的形式存在，少数为三聚体和四聚体[2]，具有多样的结构和广泛的生物活性。

它们存在于许多种的植物中，所在部位各异，甚至在植物的分泌物、人类和动物的尿液中也有发现[5]。

富含木脂素类化合物的植物在民间有着相当长的医用历史，如鬼臼属植物在美洲用于治疗毒蛇咬伤、五味子在中国用于治疗肝炎等。

1植物雌激素1.1植物雌激素的研究历史早在几千年以前，人类就已经将含有植物雌激素的植物作为药物使用了，那时的古埃及人和古希腊人，在妇女生育和产后就开始使用植物制剂。

然而，到1928年，人们才首次从植物中分离出具有雌激素活性的化学成分，开始系统地研究植物雌激素。

人们最早关注植物雌激素，主要是它对畜牧业的影响。

在澳洲，人们发现以三叶草为主食的母绵羊，生育力下降，产羊羔率低，后鉴定出这种植物含有雌激素样物质。

1979年和1982年，分别在灵长目和人类尿中发现植物雌激素。

之后，由于植物雌激素对人类雌激素相关的疾病有一定的预防及治疗作用，受到普遍的重视，对其研究的文献也呈指数级增加。

1.2植物雌激素的分类植物雌激素主要有3类：异黄酮类、木脂素类和香豆素。

异黄酮类主要有染料木黄酮和黄豆苷原，大豆及豆制品中的含量最高。

中药植物雌激素的研究进展

1、应用范围：目前中药植物雌激素的应用主要集中在女性健康领域，在其他方面的应用仍有待进一步拓展。
2、应用场景：中药植物雌激素的应用场景尚不够明确，其疗效和安全性仍需进一步探讨。
3、安全性：虽然中药植物雌激素具有较低的副作用，但仍存在一定的安全性问题。例如，植物雌激素的长期使用可能增加女性患乳腺癌的风险。因此，需要加强中药植物雌激素安全性的研究和评估。
木脂素与雌激素的关系主要表现在其可以发挥类似雌激素的作用。木脂素通过与雌激素受体的结合，可以刺激细胞生长、分化，调节女性体内激素水平，维持女性生殖系统健康。此外，木脂素还可以抑制酪氨酸酶活性，减少黑色素生成，具有美白、祛斑的作用。
总之木脂素作为一种重要的天然植物雌激素在保健和治疗中发挥重要作用它具有多种生物学作用如抗氧化抗炎抗肿瘤等作用与女性的生殖健康关系密切同时还可以改善女性生殖系统功能缓解月经不调痛经等症状而且木脂素还具有美白祛斑的作用是一种天然安全的植物雌激素在未来的临床应用中具有广阔的前景
在中药材种植中，植物生长调节剂的检测主要有两个方面：一是检测中药材中植物生长调节剂的残留量，以确保中药材的安全性；二是检测植物生长调节剂在中药材生长过程中的作用效果，以指导合理的方法：
植物生长调节剂在中药材种植中存在的问题主要有安全性和作用效果不确定性两个方面。针对这些问题，解决方法主要有：加强植物生长调节剂的安全性评价和残留量检测，以确保中药材的安全性；加强植物生长调节剂的作用机理和应用效果研究，以提高其作用效果和稳定性；同时，还应加强中药材种植过程中其他农业措施的应用，以减少对植物生长调节剂的依赖。
总之，中药雌激素样作用为治疗更年期综合征提供了新的视角和途径，具有广阔的研究前景和实际应用价值。希望通过进一步深入研究，为更年期综合征患者提供更加安全有效的治疗方法。

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天然木脂素的功能研究进展【摘要】木脂素具有多种生物活性,包括抗氧化、抗病毒和抗肿瘤等，作者综述了木脂素的分类、分布、代谢过程、药理活性和测定方法,并对木脂素的未来研究方向进行了展望。

【关键词】木脂素；药理活性；生理功能木脂素广泛分布于植物的茎、叶、花、种子、果实等部位,在亚麻、谷类、水果、蔬菜中含量较高,是在自然界中广泛存在的一类天然酚类化合物.木脂素(liganans)是一类由两个苯丙素单元(即C6-C3 单体)氧化聚合而成的天然产物,通常是指其二聚物,少数是三聚物和四聚物及与其它天然产物结合而成的复合木脂素[1]。

二聚物碳架多数是由β-碳原子(8-8’)连接而成的。

具有多样的结构和广泛的生物活性, 存在于多种植物中。

在研究女性月经周期时发现其尿液中有2种酚类激素样物质(enterolactone和enteridiol),并且发现在乳腺癌患者的尿液中这2种物质的含量低于正常人。

随后研究发现这2种物质是植物木脂素类物质的代谢产物。

之后有关木脂素的研究越来越多, 包括分离、鉴定和生理活性研究,每年都有大量新的木脂素被分离纯化并鉴定,其生理功能也在不断的研究报道。

1木脂素的分类及其在天然产物中的分布木脂素类分布较广,目前已有 200 多种化合物[2]。

有关木脂素的研究近 10 年来引起广泛的注意,这是由于木脂素类化合物具有多种生物活性,常常是一些潜在的药物[3]。

因此,有关木脂素的研究工作得到了各方面的广泛关注。

根据木脂素来源可将其分为植物木脂素和动物木脂素。

植物木脂素分布于植物体内。

开环异落叶松脂酚和罗汉松脂酚是植物两种含量最多的木脂素。

植物体中还有一些微量的木脂素及其衍生物如松脂酚,落叶松脂酚、异落叶松脂酚、牛劳贰元、去甲二氢愈创木酸、紫丁香脂酚、脱水开环异落叶松脂酚和经基罗汉松脂酚。

动物木脂素是植物木脂素在肠道菌群作用下的代谢产物,分布于动物的血清、血浆、尿液和粪便中,主要为肠二醇和肠内脂。

木脂素化合物的分类多种多样,依据其基本碳架及缩合情况不同,木脂素可以分为以下五类。

(一)简单木脂素类:是指由两分子苯丙素以侧链β-碳原子相连而成的一类化合物。

此类木脂素较多,如愈创木脂酸存在于愈创木树脂中,叶下珠脂素存在于从珠子草中,它们都是典型的木脂素。

(二)环木脂素类:有苯代四氢萘、苯代二氢萘、苯代萘三种类型。

中国紫杉中的异紫杉脂素个有四氢萘的基本结构;环木脂素结构中有内酯环时也称为环木脂内酯。

如远志中的赛菊芋脂素属于木脂内酯成分等。

(三)联苯苯木脂素类:为两个苯丙素以苯环直接相连而成的化合物。

厚朴酚和和厚朴酚存在厚朴中;五味子素存在五味子果实中。

(四)聚木脂素类:由三分子苯丙素相聚而成的木脂素;如牛蒡子根中的拉帕酚。

由四分子苯丙素聚合而成的,如:丹参酸乙,存在于丹参中。

(五)其它木脂素类:除以上几种外,统称为其它木脂素木脂素化合物根据传统的分类方式,还可分为两大类,木脂素(Lignans)和新木脂素(Neolignans)。

用以偶合的苯丙素分子(Fig.1-1)结构的不同来进行分类,即由前两种γ-碳原子氧化型的组成的聚合体称之为木脂素 (Lignans)或 Haworth木脂素,由后两种γ-碳原子未氧化型的组成的聚合体称为新木脂素(Neolignans)[4]。

根据其结构单元苯丙素单体不同的侧链连接方式作为划分依据,由C6-C3 单位通过边链的β位碳连接而成的结构称 Lignans,而 C6-C3 单位不通过边链β位碳连接而形成的聚合体被归为 Neolignans[5]。

2木脂素的生理功能2.1木脂素的抗氧化功能木脂素的结构中具有易被氧化的芳香基团,所以推测其在动物体内能发挥抗氧化作用。

许多学者在这面也作了大量研究,特别是对亚麻籽和芝麻中木脂素研究取得了较大的成果。

芝麻中的芝麻醇( sesamol)、芝麻酚素酚( sesamolinol)、松脂酚( pinoresinol)、P1和芝麻明酚( sesamin-ol)具有很强的抗氧化活性, 在老鼠的肝脏和血液中与维生素E有协同作用,同时也发现芝麻明酚还具有捕捉超氧阴离子( O2-)的作用;芝麻醇和芝麻酚素酚对动物的过氧化损伤有较强的抑制作用,效果强于或相当于维生素E[6]。

还有研究认为芝麻明酚可以抑制微粒体过氧化反应, 清除过氧化氢自由基,并能有效地抑制LDL过氧化反应; 而芝麻醇、芝麻明酚、芝麻酚素酚、松脂酚抑制老鼠肝脏脂质过氧化的能力与BHT和A-生育酚相当[ 7]。

动物体内的闭联异松树脂醇二酯二葡萄糖( SDG)、木脂素肠二醇( END)、肠内酯(ENL) 3种木脂素能有效地抑制脂肪酸的过氧化作用, 而END、ENL还能有效地清除羟自由基(OH-); 植物木脂素SECO和MAT有较强的还原力, 且强于动物木脂素END和ENL[8]。

有学者发现从五味子果实中分离出来的五味子乙素对原代培养的大鼠肝细胞脂质过氧化有较好的抵抗作用,使脂质过氧化产生的丙二醛的生成或乳酸脱氢酶、丙氨酸转氨酶释放减少[9]。

2.2天然木脂素的抗氧化功能对木脂素抗癌作用的研究主要集中在乳腺癌和前列腺癌方面。

流行病学研究认为, 血浆中肠内酯(一种动物木脂素)的浓度与患胸部癌症和前列腺癌的风险呈负相关[10]。

研究证实, 高木脂素含量的饮食能有效抑制乳腺癌的发生和癌细胞增殖, 木脂素也能降低前列腺癌细胞的增殖, 并加速其凋亡[ 11]。

另外还有研究发现, 亚麻籽木脂素能抑制肿瘤切除术后的肿瘤扩散。

糙叶败酱总木脂素对K562细胞通过诱导细胞凋亡明显抑制其增殖[12]。

许多植物中分离出的木脂素具有抗癌的活性, 如Proc-umbenosideA、爵床脂素A( JusticidinA)、瘤状单叶芸香素(Tuberculatin) 和山荷叶素( Diphyllin) 对一系列癌细胞Hep3B、HepG2、HT-29、HCT116、SHi a、MCF-7及MCF-7-ras具有很强的细胞毒素活性[13]; Agastinol和Agastenol是从藿香(Agasteacherugosa)中提取的2个天然木脂素,能够抑制依托泊苷诱导的U937细胞凋亡[14];从肉果草中分离出的木脂素Phillygenol对人肝癌细胞( SMMC7721)、人宫颈癌细胞(He-La)、仓鼠肺成纤维细胞(V79)和小鼠黑色素瘤细胞(B16)有很强体外抑制细胞分裂的作用[15]。

Saleem等[16]至少列出了49种具有或可能具有抗癌活性的木脂素。

2.3天然木脂素的保护肝脏的作用过量的乙醇摄入会引起肝内脂肪蓄积, 最终导致肝功能障碍。

在研究芝麻中的芝麻素对乙醇引起的白鼠肝障碍的改善效果中,发现摄取1%的芝麻素血清中的GOT、GPT、T-BIL明显受到抑制,而且脂肪的蓄积量也减少。

同时芝麻素具有促进脂肪酸的B-氧化,起到抑制乙醇危害的作用[17].3木脂素的药理活性木脂素与疾病关系研究需从动物试验和流行病学层面进行展开。

动物试验表明,木脂素对致癌物诱导的动物乳腺癌、前列腺癌和结肠癌均具有抑制作用,但尚未确定木脂素是否对人的乳腺癌、前列腺癌和结肠癌具有同等作用,必须结合临床试验和流行病学的研究结果加以验证。

3.1 调节激素平衡3.1.1 雌激素和抗雌激素活性当内源雌激素水平较低时,哺乳动物木脂素呈现雌激素活性;反之则显出抗雌激素活性[18]。

木脂素与雌激素通过竞争与其结合的受体来调节靶组织雌激素的生物活性。

体外试验表明,EN是哺乳动物芳香酶的抑制剂,它通过与竞争底物雄烯二酮的结合,抑制雄性激素的合成促进性激素结合球蛋白(sHBG)的合成[19]、抑制二氢皋酮与SHBC 的结合[20]及抑制人组织中5a-还原酶和类固醇脱氢酶的活性[21]。

故木脂素可通过降低血浆中雌二醇和辜丸激素的水平而达到防治某些激素依赖型疾病发生的目的。

3.1.2 预防与雌激素失衡有关的疾病富含木脂素的食物能预防与雌激素相关的骨质疏松症。

在食物中添加亚麻籽有助于缓解妇女的更年期症状[22]。

补充亚麻籽能改善绝经后妇女的血脂水平,但对骨代谢没有影响[23]。

更年期后妇女的心血管病发病率明显增加。

研究表明,冠心病发病率与尿液中木脂素含量密切相关[24]。

摄入木脂素能有效降低患冠心病和中风等疾病的风险。

3.1.3 抑制良性前列腺增生良性前列腺增生(BPH)的发生与雄激素和5a一还原酶密切相关。

睾丸激素在5a一还原酶作用下转化为5a一二氢辜酮,它能调控前列腺细胞的凋亡。

在正常前列腺组织中,增殖和凋亡处于平衡状态。

当BPH发生时,该平衡被打破。

雄激素还能间接引起生长因子的增加,加强上皮一间质的相互作用引起BPH。

5a一还原酶能抑制前列腺细胞的凋亡并促进增生组织血管形成和间质增生。

精子和前列腺液中都含有ENL。

ENL能抑制前列腺组织匀浆中5a 一还原酶和类固醉脱氢酶的活性。

ENL还能抑制哺乳动物芳香酶[26],促进SHBC的生成,并能调节二氢皋酮与SHBC的结合能力。

补充亚麻籽，能使总睾丸激素和游离雄激素的水平显著降低。

因此,木脂素也可调节体内的激素水平,具有治疗BPH 的潜在价值。

木脂素可能单独或与联合其他因子完成对BPH的抑制。

锌在前列腺中浓度比其他组织高很多,而睾丸激素能显著增加细胞和线粒体内锌的浓度。

Leake 等认为锌能调节前列腺中辜丸激素。

4 展望前人在木脂素研究领域取得重要进展,但尚有很多问题未得到解决,主要包括:木脂素分布虽已基本查清,但尚需发展快速、稳定和精确测定方法,建立数据库,为开展木脂素流行病学研究奠定基础。

肠道菌群是导致木脂素代谢个体差异的主因;饮食习惯和抗生索等也间接影响肠道菌群对木脂素的代谢,故影响木脂素代谢的肠道菌群是很值得深入研究的领域。

抗肿瘤机理研究表明,木脂素能直接抑制肿瘤细胞的增殖及阻断DNA 的合成和原癌基因RNA 的表达,或通过参与雌激素代谢及抗氧化作用间接影响肿瘤细胞的生长和分化。

因此,木脂素具体的抗肿瘤机理有待深入。

木脂素与疾病关系的流行病学研究还很有限,已有结果难以进行对比,甚至某些结果是相互矛盾的,故应拓展研究对象及其疾病类型,特别是BPH,扩大研究样本,考虑研究对象的早年饮食习惯健康状况及摄取木脂素与其他植物雌激素的比例。

植物木脂素在储藏和加工时的稳定性是前人很少涉及且值得深人研究的问题。

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