中药片剂的制备

2.中药片剂的制备的辅料
• 中药片是一种或多种中草药细粉或经加 工提取后与适宜的辅料混合压制而成的。 它与煎剂或其它固体剂型相比较，基本 上具有与化学药物片剂同样的优点；但 与后者相比较，其缺点为容易吸潮、霉 败，所含挥发性药物久贮后含量易下降 或使药效降低，以及崩解时间延长等。
• 在制备中药片剂时，所用的辅料基 本上与化学药物的片剂同。由于一 些中草药本身往往兼有辅料的作用， 如浸膏可作粘合剂、细粉作为稀释 剂和崩解剂，所以—般中草药片剂 中应用辅料比较少。
• （2）制颗粒：湿颗粒制法有以下几 种：
• ①利用全部中草药细粉制粒：将全部 中草药细粉，混匀，加适量的粘合剂 或润湿剂制成适宜的软材，再通过适 宜的筛网，制粒。此法最适于少量贵 重的中草药制片。
• ②加部分中草药细粉制粒：将水或其他溶 媒提取液浓缩到稠浸膏状时，加入预先留 出的部分细粉混匀后制粒。预先留出的量 是由浸膏的量及片剂崩解情况来决定的。 如浸膏与细粉混匀后，如粘性适中时可直 接制成软材，制粒。粘性不足则需加适量 的润湿剂或粘合剂制粒。若制成的颗粒在 试压出现花斑、麻点时，须将稠膏与细粉 混匀烘干再粉碎成细粉，然后加润湿剂制 成软材，过筛制粒。
• ③干浸膏制粒：干浸膏制粒目前生产有以下三种 情况：一是制得的干浸膏有一定粘性，可磨成 20～40目大小颗粒。必要时加入挥发油或其它辅 料即可压片。此法所制的颗粒较粗且硬，压成的 片剂常有麻点、斑点或色泽不匀，如采用真空干 燥法，所得的浸膏则疏松易碎。二是浸膏粉粘性 较差，不能制得良好片剂，则将浸膏磨成细粉 （80～100目），用乙醇为润湿剂，迅速拌和制 粒。此法制粒后工序虽较复杂，但所制得的颗粒 细一些，制成的片剂外表也美观。三是稠膏粘性 太强或量多，须加部分稀释剂或药材细粉混匀， 烘干后直接粉碎成颗粒。
• （1）润湿剂与粘合剂：常用的 有以下几种。
• ①蒸馏水：凡药物有粘性或加 水润湿产生粘性者均可用水制成 颗粒。但水不易在粉末中均匀分 布，以雾状喷入来克服。
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• ②乙醇：中药片剂含浸膏较多， 用水制粒时易粘结成块，故常 用乙醇作润湿剂。在实践中— 般采用高浓度的乙醇，因为低 浓度乙醇所制成的软材粘性大。 气温高时醇容易挥发，故用量 应按季节而略加改变。
• （2）半浸膏片 取大部分中药材煎 汁，经浓缩成稠膏，其主要成分如 生物碱盐、甙类等和次要成分糖类、 氨基酸、树胶等都在稠膏中，而无 效成分如纤维素、木质部等都残留 在药渣中被弃去。同时稠膏粘性强， 可代替粘合剂用。
• 小部分中药材则磨成细粉，可代替 稀释剂和崩解剂用，因此能合理利 用中药材，既可降低成本，又可减 少用量。但稠膏中含糖类较多，所 以吸湿性较强，—般需包薄膜衣层， 以解决防潮问题，其次半浸膏片在 贮存过程中往往会使片剂变硬，崩 解时限亦随之延长，有待研究解决。
• ③淀粉浆：若中草药粉末， 在用水不能达到制粒要求时多 用淀粉浆制粒，常用的浓度为 8%-15%，如淀粉浆粘性仍不 足可与适量糖浆合用。
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• ④糖浆：常用浓度为10%-70% （g／g）。
• ⑤炼蜜：炼制后的蜂蜜能使某 些粉末具有适宜的粘合力，可 作粘合剂用；也可用饴糖一般 使用的浓度为20%-50%，作为 粘合剂。
• ⑤中草药浸膏片、半浸膏片中稠膏一般可 浓缩到比重1.2～1.3，如全浸膏片必须将浓 缩液喷雾干燥，或将稠膏真空干燥，或在 常压下烘干。常压下烘干者干膏较硬，若 直接粉碎成颗粒压片，则片剂易生麻点及 崩解困难等缺点。半浸膏浓缩液浓缩的程 度应考虑到生药细粉的多少而定，粉多可 稀，反之则浓。如有些生产单位将蒲公英 片浓缩液浓缩至比重1.4（90～95°）；穿 心莲片浓缩至比重1.6后备用。
• ①含淀粉较多、用量极少的贵重药材或矿 物药材可磨成细粉，作辅料加入稠膏中， 如葛根、半夏、麝香、石膏、牛黄等。
• ②对含有挥发性成分的中草药，可用水蒸 气蒸馏法提取挥发性成分，其残渣在必要 时再加水蒸煮，滤取煎液浓缩成稠浸膏或 干浸膏，并与挥发性成分混合备用。如薄 荷、陈皮等。如含有挥发性成分较少者可 直接粉碎成细粉如砂仁、广木香、连翘等。
➢中草药片的制备过程，在原料 处理后，一般同湿法制粒压片。 但处理后的药料往往为纤维性 粉末，浸膏或挥发油等，需分 别针对其特点，选用不同的辅 料和工艺进行处方设计和制备。
1．中药片剂的分类
• （1）全粉末片 即把中药全 部磨成细粉，加入适量的粘合剂 混和后，湿法制粒，颗粒干燥后 通过整粒，加入润滑剂，压片， 即成。它有工艺简单的优点，但 亦有服用量大和难以达将中药材全部煎汁、浓缩成稠膏， 再经烘干或减压干燥制成干浸膏， 然后再加适量赋形剂混合制粒、压 片。浸膏片一般吸湿性很强，需包 薄膜衣层或糖衣层防潮。其次浸膏 片一般都较硬，且崩解度差，故制 备时宜用乙醇沉淀法去杂质，再经 减压干燥等处理来克服之。
• （4）有效成分片 将中药材用 适宜的方法分离得到有效成分 的混合物或单体，经含量测定 后，再加入赋形剂混合制粒， 压片，即成。
• （2）崩解剂：中药片剂一般均含浸 膏和中草药细粉，其本身遇水能缓 缓崩解或溶解，故一般不需再加崩 解剂。如需用崩解剂时常用淀粉 （先经l00℃干燥2小时），用量为 5%-15%。
• （3）润滑剂：
• ①滑石粉用作润滑剂常与硬脂酸镁合 用，兼具助溶抗粘作用。
• ②微粉硅胶 用作粉末直接压片的助 流剂和吸附剂。对油类、浸膏等药物 特别适宜。配制成的颗粒，具有很好 的流动性和可压性，很少有粉末流动 不畅和粘冲等现象，但因价格昂贵， 尚不能普及使用。
3.中药片的制备
• 中药片剂的制备方法与化学药物片剂的 制备没有本质上的区别，但由于中药成 份比较复杂，常常含有大量的无效成份 如纤维素、淀粉、糖类、胶质等，所以， 制备中药片剂之前，
• ①原料要经过一定的处理；
• ②要根据物料的性状采用不同工艺来制 粒压片。
• （1）原料处理的一般原则：
• 中药应先进行洁净，加工和炮制，选其入 药部分（如麻黄去根，夏枯草去叶柄或花 梗），需要炮制者则进行炮制。中草药的 成分复杂，除含有效成分外，还含有大量 的无效成分如纤维素、淀粉、糖、树胶、 蛋白质等，其中有些可用作制片辅料（稀 释剂和崩解剂），使充分发挥其有利的作 用以减小片剂的剂量。