顿灵(盐酸吡格列酮胶囊)
盐酸吡格列酮片的功能主治
盐酸吡格列酮片的功能主治什么是盐酸吡格列酮片盐酸吡格列酮片是一种口服药物，其主要成分是盐酸吡格列酮。
盐酸吡格列酮是一种非胰岛素类药物，属于大环内酯类衍生物，具有降血糖、提高胰岛素敏感性等功能。
在临床上，盐酸吡格列酮片常用于治疗2型糖尿病。
盐酸吡格列酮片的功能和主治•提高胰岛素敏感性：通过调节细胞内信号传导途径，盐酸吡格列酮片可以增加胰岛素受体的活性，促进胰岛素的结合和作用于细胞，从而提高对胰岛素的敏感性。
这对于2型糖尿病患者来说非常重要，因为他们的胰岛素产生功能有所受损，并且细胞对胰岛素的反应也较低。
•降低血糖：盐酸吡格列酮片通过抑制肝葡萄糖合成酶的活性，减少肝脏释放葡萄糖的量，进而降低空腹血糖和餐后血糖水平。
同时，它还能增加肌肉组织对葡萄糖的摄取和利用，促进葡萄糖在体内的利用，从而使血糖水平得以控制。
•减轻胰岛素抵抗：2型糖尿病患者往往存在胰岛素抵抗现象，即胰岛素的生物活性降低。
而盐酸吡格列酮片可以通过提高胰岛素敏感性，减轻胰岛素抵抗，从而改善胰岛素的生物利用度。
•促进胰岛素分泌：盐酸吡格列酮片还可以通过激活胰岛素释放通路，促进胰岛素的分泌。
这在控制血糖的过程中起到了重要的作用。
•调节卵巢功能：盐酸吡格列酮片不仅对血糖水平有调节作用，而且对女性激素水平也有一定的影响。
它可以改善多囊卵巢综合征（PCOS）患者的内分泌状况，减少雄激素的生成，恢复卵巢正常功能。
使用盐酸吡格列酮片需要注意的事项•在使用盐酸吡格列酮片之前，应首先进行全面的身体检查，了解自己的肝功能和肾功能。
因为盐酸吡格列酮片的代谢主要发生在肝脏，肝功能不良的患者可能需要调整剂量或禁用该药。
•在使用盐酸吡格列酮片的过程中，应定期监测血糖水平，以便调整剂量和评估治疗效果。
•盐酸吡格列酮片属于处方药，必须在医生的指导下使用，不能随意更改剂量或停药。
•盐酸吡格列酮片的常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻等消化系统症状，以及低血糖等。
如果出现不适或副作用，应立即停药并告知医生。
盐酸罗格列酮胶囊说明书 - 首页-江苏黄河药业股份有限公司
水肿：水肿患者应慎用本品。在健康志愿者参加的临床试验中，受试者服用罗格列酮 8 毫克/日，一日一次，连续服用 8 周，结果表明，与安慰剂组相比，给药组平均血容量增加 （1.8ml/kg），且具有统计学意义。
2 型糖尿病患者参加的对照临床试验中，有出现轻至中度水肿的报道（详见不良反应章 节）。
鉴于噻唑烷二酮类药物引起体液潴留，有加重充血性心衰的危险，对有心衰危险的患者 （尤其是合用胰岛素治疗者）应严密监测其心衰的症状和体征（见心功能不全部分）。
顿灵卖点
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顿灵，通用名盐酸吡格列酮胶囊，是TZDs继罗格列酮的新一代胰岛素增敏剂，主治2型糖尿病。
顿灵是国家一类新药，2005年荣获山东省名牌产品，山东省科技进步二等奖。
该品种2007年全球销售额约为38亿美元，名列口服降糖药销售额前茅，并且每年均以两位数的速度增长，市场前景看好。
在国际上被誉为21世纪口服降糖药中的重磅炸弹。
是临床上治疗2型糖尿病的一线用药。
产品特点如下：
1.有效性：
改善胰岛素抵抗，保护B细胞功能；
平稳控制血糖；
改善脂代谢，降低蛋白尿，改善或推迟糖尿病大血管和肾脏并发症；
2.安全性：
不易引发低血糖反应；
胆道排泄，肾功能不全患者和老年患者不需调整剂量就可安全使用；
是胰岛素增敏剂中安全性最高的药物；
3.方便性：
每天只须口服一次，服药依从性高；
4.高质量：
首家采用进口原料药
产品包材均为国内知名生产厂家提供：辉瑞旗下的苏州胶囊，西安
环球的小盒，连云港中金公司的双铝包装。
5、专业性：
我公司于2008年由淄博市科技局批准建成淄博市“糖尿病用药工程技术研究中心”，并且，申报山东省“糖尿病用药工程技术研究中心”的工作正在进行当中。
盐酸吡格列酮片使用说明书
盐酸吡格列酮片使用说明书[药品名称 ]通用名：盐酸吡格列酮片商品名：艾汀（ActIns ）英文名： Pioglitazone Hydrochloride Tablets汉语拼音： Yansuan Bigelietong Pian本品主要成分为盐酸吡格列酮，其化学名为（±） 5-[4-[2-(5- 乙基 -2-吡啶 ) 乙氧基 ]苯甲基 ] -2, 4-噻唑烷二酮盐酸盐其结构式为：C19H20N 2O3S·HCl 392.89[性状 ] 本品为白色片。
[药理作用 ]本品属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药，为高选择性过氧化物酶增殖体激活受体γ（PPARγ）的激动剂，通过提高外周和肝脏的胰岛素敏感性而控制血糖水平。
其主要作用机理为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的PPARγ核受体，从而调节胰岛素应答基因的转录，控制血糖的生成、转运和利用。
[ 药代动力学 ] 据国外文献报道1 次 / 日口服给药24 小时后，总吡格列酮（吡格列酮和其活性代谢产物）血清浓度仍比较高。
7 天内，吡格列酮和总吡格列酮达到稳态血清浓度。
稳态时，吡格列酮的两个有药理活性的代谢产物，代谢产物Ⅲ（M-Ⅲ）和Ⅳ（ M-Ⅳ），血清浓度达到或超过吡格列酮的水平。
在健康志愿者和2 型糖尿病人中，吡格列酮占总吡格列酮峰浓度的30%～ 50%，占血清浓度 -时间曲线下面积（AUC）的 20%～ 25%。
分别给药 15mg/日（相当于 1 片 / 日）及 30mg/日（相当于2 片/ 日），吡格列酮和总吡格列酮的血清峰浓度（C max）、 AUC和谷血清浓度（C min）均成比例增加。
而以60mg/日（相当于4 片 / 日）给药时，吡格列酮和总吡格列酮的增长略低于此比例。
吸收：口服给药后，空腹情况下， 30 分钟后可在血清中测到吡格列酮，2 小时后达到峰浓度。
食物会将峰浓度时间推迟到3～4 小时，但不改变吸收率。
分布：单剂给药后吡格列酮的平均表观分布容积（Vd/F ）是 0.63+0.41(平均值+标准差)升/千克体重。
盐酸吡格列酮治疗Ⅱ型糖尿病疗效分析
ｔ ｔ ｎ ， ｈ ｅｔ ｎ ｒｕ ｆ ５ｃｓｓｉ ｅｃｎｒｌ ｒｕ ｅｏ ｈ ａｉ ｏ ａ ｎ ｊ ｔ ｎｔｅｔ ｒ ｍｅ ｔ ｔ ｅｔ ａｍｅ ｔ ｏ ｐｏ ａｅ ｔ ｔ ｏ ｐｔ ｂ ｎｔｅｂ ｓ ｆ ｎ Ｈｏ ｇｉ ｅ ｉ ｒ — ａ ｅ ｒ ｇ ４ ｎ ｈ ｏ ｏｇ ｏ ｓ Ｄ ｎ ｃｏ ａ
血管 内皮细胞生成和释放 ＮＯ、 Ｔ的功能有关 。 Ｅ 参考文献
态变化综合征 ， 且往往是心 肌梗死 的前兆 。近 年来随 着对血 管 内皮 细胞生物 功能认识 的不 断深入 ， 普遍认 为 内皮 细胞损 伤所致 的内皮 功能障碍是冠 心病形 成 的早 期表 现 ， Ｎ 而 Ｏ产 生的减少 ， 内皮 功 能 障碍早 期 、 型 的特征 之一 ， 外 ， 是 典 此 Ｅ Ｔ也是血管 内皮 细胞分 泌 的活性 物质 ， 且是 目前 所知 的最 强的缩血管物 质 之一 ， 的生理 效应 被 Ｎ 它 Ｏ拮 抗 ， 研究 发 现 早期冠状 动脉 硬 化 和动 脉 内皮 功 能不 全 的患 者 ， 液 中 有 血
糖尿病口服降糖药治疗
用葡萄糖，改善周围组织对胰岛素的敏 感性。 4 抑制葡萄糖异生（非糖物质转化为葡 萄糖）。 5 抑制或延缓葡萄糖在胃肠道吸收。 6 增加患者体内GLP-1的作用。
副作用
1 肠道反应，如口干苦、厌食、恶心、呕
吐、腹泻、口腔有金属味等，减少剂量和 饭中、饭后服用可以减轻症状。 2 部分病人有过敏反应，表现为皮肤红斑、 荨麻疹。 3 最严重的是诱发乳酸性酸中毒。
氨基酸衍生物
瑞格列萘
商品名：诺和龙，孚来迪 剂型：0.5mg、1.0mg、2.0mg/片 0.5－4mg/次，3－4次/天，最大剂量16 mg/天。
那格列奈
商品名：唐力 剂型：120mg/片 60-120mg/次，1-3次/天
（二）双胍类药物作用
1 抑制肝糖原分解。 2 促进无氧糖酵解。 3 促进肝脏、肌肉等外周组织摄取和利
（2）格列苯脲
第二代磺脲类药物，降糖作用强，并且持久， 容易发生低血糖。商品名：优降糖，2.5mg/片， 1—8片/天，1—3次/天。
目前临床常用磺脲类 药物：
（3）格列吡嗪
降糖作用比较温和。商品名：美吡哒，利糖妥。5mg/片， 1/2—6片/天，1—3次/天。迪沙2.5 mg/片，1-12片/天，1-3 次/天。瑞易宁，秦苏,长效控释片，5 mg/片，1-2片/天，12次/天。
降低磺脲类药物作用的药物：
①利尿剂，如：速尿、利尿酸、双氢克尿噻； ②糖皮质激素，如：强的松、地塞米松。 这类药物与磺脲类药物合用时，会降 低磺脲类药物的降糖作用，磺脲类药物要 适当加量。
临床常用磺脲类药
（1）甲磺丁脲
商品名：D860，第一代磺脲类药物，作用 比较弱，但降糖作用肯定，毒副作用较小。0．5 g/片，1—6片/天，1—3次/天。
盐酸吡格列酮干预治疗糖耐量减退的疗效观察
盐酸吡格列酮干预治疗糖耐量减退的疗效观察梁志清;唐灵【期刊名称】《广西医科大学学报》【年(卷),期】2004(021)002【摘要】目的:观察盐酸吡格列酮对葡萄糖耐量减退(IGT)的干预作用.方法:选择IGT患者60例,将其随机分成2组,治疗组予吡格列酮片15 mg,每天1次.对照组不予吡格列酮.观察期间均进行糖尿病防治知识宣教,根据个体情况制定饮食及运动方案,为期1年.结果:①治疗组餐后2 h血糖(2 hPG)、空腹胰岛素(FINS)、HbA1c、胆固醇(CHOL)、胰岛素抵抗指数HOMA-IR较对照组下降(P＜0.05,P＜0.01);②治疗组糖尿病发生率为6.9%,对照组糖尿病发生率为33.3%,两组比较,差异有统计学意义(P＜0.05);③多因素比例风险模型回归分析显示基线2 hPG、体重指数(BMI)、HOMA-IR与糖尿病发病呈独立正相关,吡格列酮治疗与糖尿病发病呈独立负相关.结论:吡格列酮对IGT干预治疗可明显降低糖尿病发生率.【总页数】3页(P165-167)【作者】梁志清;唐灵【作者单位】广西桂林医学院附属医院内科教研室,桂林,541001;广西桂林医学院附属医院内科教研室,桂林,541001【正文语种】中文【中图分类】R587.1【相关文献】1.阿卡波糖干预治疗糖耐量减退的观察 [J], 刘夕芝;李增辰;张群彦2.二甲双胍干预治疗葡萄糖耐量减退患者的药效评价 [J], 蔡少林3.糖脉康对糖耐量减退的干预治疗 [J], 左文标;张春香;张庆涛4.代谢综合征患者糖耐量减退阶段的干预治疗 [J], 谢福萍5.糖耐量减退吡格列酮干预治疗的研究 [J], 柯小瑚;汤兰欢;谭妙玲;黄粤中因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
(完整)常用糖尿病药物的分类,名称,剂量及用法
常用糖尿病药物的分类,名称,剂量及用法磺酰脲类药物：——餐前半小时服用其作用机理为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，从而降低血糖。
但不增加胰岛素的合成。
对于有一定内生胰岛素分泌功能的病人才能奏效。
磺酰脲类药物是非肥胖的2型糖尿病病人的一线治疗药物，所有的磺酰脲类药物均能引起低血糖。
起效时间需要半小时，降糖作用的高峰一般在服药后2～3个小时出现，有利于餐后血糖的控制.1、格列吡嗪:（美吡达、迪沙片、秦苏、优哒灵、安达、美迪宝、利糖妥、麦林格、吡磺环丙脲、灭糖尿、灭特尼等；瑞易宁控释片、唐贝克控释片）短效磺脲类制剂，服用方法为三餐前半小时服，2。
5毫克开始用,最大剂量可达每日30毫克。
格列吡嗪片剂有2。
5毫克(如迪沙片）和5毫克两种规格。
该药每次2.5~5毫克，每日3次,餐前半小时服用，每日最大剂量为30毫克,老年糖尿病患者每日剂量以不超过20毫克为宜。
格列吡嗪控释片（瑞易宁）:每片5毫克，推荐与早餐同服。
起始剂量为5毫克，每日1次，根据血糖情况可进一步增加剂量，每次加5毫克，最大剂量为20毫克/日。
常用剂量为5~10毫克/日。
本品不可掰服。
2、格列齐特:（达美康、列克、甲磺吡脲）中效磺脲类制剂，早晚餐前半小时服，最大剂量为每日240毫克.每片80毫克，餐前半小时口服.开始每次40～80毫克，每日1~2次，每日最大剂量为320毫克（4片)，分2~3次服用，血糖稳定后可改用维持量。
达美康缓释片：该药每片30毫克，每日剂量范围30～120毫克，每日1次给药，早餐前服用.3、格列本脲:（优降糖、格列赫素、达安辽、达安宁等）长效磺脲类制剂，容易在体内蓄积,引起难治性低血糖，老年人中慎用.最大剂量为每日15毫克.4、格列美脲：(亚莫利、圣平、圣唐平、普唐苹、万苏平、迪北、伊瑞、佳和洛、力贻苹、安尼平、糖酥、阿迈瑞等）新一代的长效磺脲类制剂。
在体内容易与蛋白快速结合和解离，对血糖控制较为稳定。
格列美脲有每片1毫克、2毫克两种片剂，初始剂量为1~2毫克，每日1次,以后可以根据血糖监测结果逐渐增加，一般患者每日剂量为1～4毫克，最大剂量每日不超过6～8毫克。
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顿灵(盐酸吡格列酮胶囊)
【药品名称】
商品名称：顿灵
通用名称：盐酸吡格列酮胶囊
英文名称：Nimodipine for Injection
【成份】
本品主要成份为盐酸吡格列酮化学名为(）5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基]-2,4-噻唑烷二酮盐酸盐分子式：C19H20N2O3SHCl分子量：392.90
【适应症】
2型糖尿病（或非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）。
【用法用量】
起始剂量15或30mg，最大剂量为45mg·d-1,qd。
在早餐前服用，如漏服1次，d2不可用双倍剂量。
联合治疗：磺脲：与磺脲类药物合用时，本品初始剂量可为１片或２片，每日一次。
磺脲类药物剂量可维持不变，当发生低血糖时，应减少磺脲类药物的使用。
二甲双胍：与二甲双胍类药物联合使用时，本品的初始剂量可为１片或２片，二甲双胍类药物可维持不变。
一般而言，二甲双胍无需降低剂量也不会引起低血糖。
胰岛素：与胰岛素合用时，本品的初始剂量可为１片或２片，胰岛素剂量可维持不变，当出现低血糖或血糖浓度降低至100mg/分升以下时，可降低胰岛素用量10%-25%，根据个体情况进行调整。
【不良反应】
1 低血糖。
2 吡格列酮组贫血症发生率为1.0％，安慰剂组为0。
与胰岛素联合用药，吡格列酮组与安慰剂组贫血症发生率均为1.6％。
与磺酰脲类联合治疗，吡格列酮组贫血症发生率为0.3％，
安慰剂组为1.6％。
与二甲双胍联合治疗，吡格列酮组贫血症发生率为1.2％，安慰剂组为0。
血红蛋白平均降低2％～4％。
3 浮肿。
4 可能引起血浆容积增加，终致前负荷诱导型心脏肥大。
5 ALT升高，吡格列酮组有0.26％（4/1526）的患者、安慰剂组有0.25（2/793）的患者ALT水平≥正常上限的3倍。
偶尔出现肌酸激酶水平短暂升高。
6 未见致畸作用。
【禁忌】
对本品或制剂成分过敏的患者禁作。
【注意事项】
1 本品只有在胰岛素存在情况下才发挥抗高血糖的作用，因此，不适用于1型糖尿病患者或糖尿病酮酸中毒的患者。
2 对有胰岛素抵抗的绝经前停止排卵的患者，用噻唑烷二酮类包括吡格列酮治疗，可导致重新排卵。
【特殊人群用药】
儿童注意事项：
儿童使用盐酸吡格列酮的安全性和有效性尚不确定。
妊娠与哺乳期注意事项：
妊娠类型C:在器官发生过程中，大鼠口服80毫克/千克，兔口服160毫克/千克(基于毫克/米2，分别约为人最大推荐口服剂量的17倍和40倍)，未见吡格列酮存在致畸性。
大鼠口服达30毫克/千克/日和以上(基于毫克/米2，约相当于10倍人最大推荐口服剂量)时，可观察到过期产和胚胎毒性(表现为种植后流产增加，发育延迟和出生体重下降)。
在大鼠的后
代中，未见功能性或行为毒性。
兔口服剂量达160毫克/千克(基于毫克/米2，约相当于人最大推荐口服剂量的40倍)时，可观察到胚胎毒性。
大鼠在妊娠晚期和哺乳期口服10毫克/千克和以上剂量(基于毫克/米2，约为人最大推荐口服剂量的2倍)时，其后代体重下降，出现出生后发育迟缓。
在女性方面，尚无足够且控制良好的研究。
只有当对胎儿潜在的好处超过潜在风险时，才应在孕期使用盐酸吡格列酮。
因为现有数据强烈提示孕期血糖异常与先天异常和新生儿患病率、死亡率升高相关，大部分专家建议，怀孕期间使用胰岛素尽量将血糖控制到正常水平。
哺乳期母亲在泌乳大鼠中，吡格列酮可分泌到乳汁中。
尚不清楚人可否将呀酸吡格列酮分泌入乳汁。
因为许多药物可分泌入乳汁，母乳喂养的妇女不应使用盐酸吡格列酮。
老人注意事项：
在安慰剂对照的盐酸吡格列酮临床试验中，约有500病人年龄在65岁或以上。
盐酸吡格列酮的有效性和安全性在这些病人和年轻病人之间无显著差别。
【药物相互作用】
口服避孕药：同时应用另一噻唑烷二酮和含乙炔雌二醇、炔诺酮的口服避孕药时，二者的血浆浓度都会降低约30%，这可能会使避孕作用消失。
同时应用盐酸吡格列酮和口服避孕药的药代动力学评价尚未进行。
所以，对于同时使用盐酸吡格列酮和口服避孕药的病人，避孕应更谨慎。
格列吡嗪：对于健康受试者，同时应用盐酸吡格列酮（45毫克1次/日）和格列吡嗪（5.0毫克1次/日）共7日，未改变格列吡嗪的稳态药代动力学指标。
地高辛：对于健康受试者，同时应用盐酸吡格列酮（45毫克1次/日）和地高辛（0.25毫克1次/日）共7日，未改变地高辛的稳态药代动力学指标。
华法令：对于健康受试者，同时应用盐酸吡格列酮（45毫克1次/日）和华法令，未改变华法令的稳态药代动力学指标。
而且，接受长期华法令治疗的病人，服用盐酸吡格列酮不会对凝血酶原时间产生有临床意义的影响。
二甲双
胍：对于健康受试者服用7日盐酸吡格列酮（45毫克1次/日）后，再同时予二甲双胍（1000毫克）和盐酸吡格列酮（45毫克），未改变二甲双胍的单剂药代动力学指标。
吡格列酮的代谢需细胞色素P450的CYP3A4同功形式。
需此酶代谢的药物还有：红霉素、阿司咪唑、钙通道阻滞剂、西沙必利、肾上腺皮质激素、环孢素、HMG-COA还原酶抑制剂、tacrolimus、三唑仑、trimetrexate等，抑制此酶的药物有：酮康唑、伊曲康唑等。
盐酸吡格列酮与上述药物的相互作用尚未进行特定的、正式的药代动力学试验。
在体外，酮康唑显著抑制吡格列酮的代谢。
由于尚需收集更多数据，同时服用酮康唑和盐酸吡格列酮的病人应更频繁的评估血糖控制。
【药理作用】
本品属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药，为高选择性过氧化物酶体增殖体激活受体γ(PPARγ)的激动剂，通过提高外周和肝脏的胰岛素敏感性而控制血糖水平。
其主要作用机理为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的PPARγ核受体，从而调节胰岛素应答基因的转录，控制血糖的生成、转运和利用。
【贮藏】
25℃（15～30℃）密闭干燥保存，避免受潮。
有效期3年。
【有效期】
18个月
【批准文号】
国药准字H20060621
【说明书修订日期】
2009年08月04日
【生产企业】
企业名称：山东淄博新达制药有限公司
生产地址：山东省淄博高新区鲁泰大道1号。