大剂量应用左氧氟沙星注射液应慎重

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左氧氟沙星注射液用药方法争议

左氧氟沙星注射液用药方法争议

左氧氟沙星注射液用药方法争议应用左氧氟沙星,说明书中多为一日给药2~3次的习惯用法,但这样不仅疗效差、副作用多,还容易引发细菌耐药。

正确的用法应该是一日一次大剂量给药。

依照《抗菌药物临床应用指导原则》,左氧氟沙星可一日给药一次,并且该药被认为是最适合一日一次大剂量给药的品种,已为国内的一些医院所采纳并加以推荐。

但笔者所见的左氧氟沙星说明书依旧是一日给药2~3次的习惯用法,注射用药的浓度与滴注速度也因产品而异,使医护人员颇感困惑。

一日一次有依据左氧氟沙星一日给药一次是指将原来每日分2~3次给予的剂量一次投入。

这一给药方案的有效性已得到国内外实验与临床的证实。

首先,该类药物属于浓度依赖型抗菌药物,即杀菌的强度与速度主要取决于血药浓度的最大值,不适宜小剂量多次给药。

其次,对于已受到了药物严重损伤的幸存细菌,在左氧氟沙星代谢至低浓度时仍然难以恢复生长与繁殖。

这种所谓的抗菌后效应时间会随着左氧氟沙星剂量的增加而延长。

左氧氟沙星半衰期长达6~8个小时,再加上有较长的后效应时间,是可以一日给药一次的又一主要依据。

此外,据文献介绍左氧氟沙星每天750mg一次给予的不良事件的总发生率、类型和分布,类似于每次250~500mg每天两次。

浓度过低疗效差左氧氟沙星口服几乎可完全吸收,服药后约40分钟即可达到血药浓度峰值,是最适合口服使用的药物。

注射给药本应用于较重的感染者,以获得比口服用药更高的血药浓度水平。

假如按照一些说明书的用法,400毫克左氧氟沙星要分两次使用,滴注时间4~6个小时,其血药浓度水平并不优于口服用药,已经失去了注射用药的意义,还增加了患者的治疗费用,花费了过多的治疗时间。

长时间注射副作用多低浓度长时间注射给药似乎可以减少左氧氟沙星引起的头痛、头晕和失眠等不良反应。

然而事实并非如此,马拉松式的滴注方式造成药物在神经系统内难以消除,更容易引起头痛、头晕等精神性症状。

笔者发现左氧氟沙星引起的失眠主要发生于午后或晚间用药,这在一日两次长时间注射给药时难以避免。

左氧氟沙星用药需谨慎:6种不合理用法应避免!

左氧氟沙星用药需谨慎:6种不合理用法应避免!

左氧氟沙星用药需谨慎 :6种不合理用法应避免 !喹诺酮类抗生素药物我想大家都不陌生,这类药物的临床适应证十分广泛,不仅能够治疗呼吸道感染疾病,还能够治疗皮肤软组织感染、泌尿生殖道感染等各类感染性疾病。

左氧氟沙星是第三代喹诺酮类抗生素药物,也是氧氟沙星的左旋体,具有抗菌谱广以及抗菌作用强等诸多特点,作为临床常用的药物,几乎每一个科室都会应用到左氧氟沙星进行治疗。

但是近几年以来有多篇报道指出左氧氟沙星可引发不良反应,而且部分不良反应甚至有致命的危险,基于此,我想告诉大家在应用左氧氟沙星治病时,也要防止致病的发生,尽量规避不良反应,因此本文总结了左氧氟沙星的六大不合理用法,下面让我们一起来了解一下。

第一种不合理用法:超适用人群给药据相关调查数据显示,在临床应用左氧氟沙星治疗的病例中,有十八岁以下患者使用左氧氟沙星注射剂进行治疗的病例。

但是该药物的药物使用说明书中明确表示十八岁以下患者禁止使用。

而且在《抗菌药物临床应用指导原则》中也明确指出了喹诺酮类药物的使用注意事项,表明十八岁以下的未成年人应避免使用本类药物进行治疗,其中自然包括左氧氟沙星。

第二种不合理用法:禁忌证用药也有调查数据中指出,曾有喹诺酮类药物过敏者使用左氧氟沙星注射剂进行治疗的病例。

与第一种不合理用法相同,左氧氟沙星的药物使用说明书中同样清楚的标示对喹诺酮类药物过敏者应禁止使用左氧氟沙星治疗。

第三种不合理用法:存在相互作用的不合理用药临床中有应用左氧氟沙星治疗期间同用茶碱类注射剂的病例报告,而且有患者在应用药物前并未检测血药浓度,也并未调整剂量。

除了茶碱类注射剂以外,还有患者在使用左氧氟沙星注射剂时有与其他药物同瓶混合静脉滴注治疗的病例报告。

但是左氧氟沙星注射剂并不适合与其他药物同瓶混合进行静脉滴注治疗,或是在同一根静脉输液管中实施静脉滴注治疗。

第四种不合理用法:超适应证用药临床中曾有非细菌感染患者应用左氧氟沙星治疗的病例,但是说明书中明确指出该药物仅适用于由敏感细菌引发的中度和重度感染,不适宜作为常规预防性应用,即在预防麻疹、水痘、普通感冒等病毒性疾病时,不可使用左氧氟沙星。

临床左氧氟沙星常用不合理用法、喹诺酮类药物特点及老年患者调整剂量

临床左氧氟沙星常用不合理用法、喹诺酮类药物特点及老年患者调整剂量

临床左氧氟沙星常用不合理用法、□奎诺酮类药物特点及老年患者调整剂量喳诺酮类药物为浓度依赖性抗菌药物,临床适应证非常广泛,除呼吸道外,还可用于治疗泌尿生殖道、皮肤软组织等各类感染。

不合理用法1 .超适用人群给药:明确提示18岁以下患者禁用,喳诺酮类抗菌药物注意事项提示:18岁以下未成年患者避免使用本类药物。

2 .存在相互作用的不合理用药左氧氟沙星注射剂不宜与其他药物同瓶混合静脉滴注,或在同一根静脉输液管内进行静脉滴注。

应避免与茶碱同时使用,如确需同时应用,应监测茶碱的血药浓度以调整其剂量。

3 .禁忌证用药:说明明确指出对喳诺酮类药物过敏者禁用。

4 .不符合特殊病理、生理状况下用药原则:n奎诺酮类抗菌药偶可引起抽搐、癫痫等严重中枢神经系统不良反应,在肾功能减退或有中枢神经系统基础疾病的患者中易发生,因此本类药物不宜用于有癫痫或其他中枢神经系统基础疾病的患者。

5 .超适应证用药:说明明确说明本品适用于敏感细菌所引起的中、重度感染。

通常不宜常规预防性应用抗菌药物的情况:普通感冒、麻疹、水痘等病毒性疾病。

6 .给药剂量不合理:主要经肾脏排泄,因高龄患者大多肾功能低下,可能会出现持续高血药浓度,应注意用药剂量并慎重给药。

肾功能减退患者应用本类药物时,需根据肾功能减退程度减量用药。

左氧氟沙星口服后吸收良好、生物利用度高,建议根据患者的实际情况选择合适的给药途径,能口服治疗者不建议使用注射给药的方式。

左氧氟沙星注射剂相关的严重不良反应除与药品本身特性有关外,还与多种因素有关,如患者个体差异、超剂量使用、不合理给药途径、不当配伍用药、输液速度过快等,建议临床在使用本品时,需注意剂量、特殊人群,避免超适应证用药,严禁禁忌证用药。

对哇诺酮类药物过敏的患者禁用,过敏体质患者、高敏状态患者慎用;有癫痫或其他中枢神经系统基础疾病的患者慎用;严禁本品与其他药品混合同瓶滴注,注意配伍用药,防止发生药物相互作用,避免与偏碱性液体、头抱类抗生素、中药注射剂等配伍使用。

左氧氟沙星一日一次用药方案与若干问题

左氧氟沙星一日一次用药方案与若干问题

科学实验和临床研究证实,提高氟喹诺酮类药物抗菌效果、降低耐药性有效而实用地方法,是将每日分两或次给予地剂量合并一次使用.一日一次大剂量用药方案在一些发达国家取得了明显地成效.如大肠杆菌对喹诺酮类地耐药率,国内高达%~%,基本上丧失了临床地有效性,有些国家却低于%.年月,卫生部、国家中医药管理局和总后卫生部联合下发地《抗菌药品临床应用指导原则》中指出:氟喹诺酮类、氨基糖苷类可一日给药一次(重症感染者例外).这为推广氟喹诺酮类药物一日一次用药方案提供了法律依据.左氧氟沙星具有活性强,毒性小,有较长地半衰期和抗菌后效应长等优点,是最适宜一日一次使用地药物.然而,该药一日一次使用地合理性还有待于宣传.医护人员对单次大剂量地安全性存在顾虑.沿用至今地药品剂型和药品说明书也需要调整与修订,以使左氧氟沙星一日一次用药方案在临床切实可行.预测有效性与耐药性提高左氧氟沙星血药浓度有利于提高临床疗效.左氧氟沙星属于浓度依赖型抗菌药物.杀灭致病菌地效果主要取决于小时用药时曲线下面积()与最小抑菌浓度()地比值,以及血药浓度峰值()与地比值.对临床治愈率有很强地预见性.当<时,临床治愈率为%;而>时,临床治愈率为%.因此,>被看做临床有效性地期望值,比值偏小时应考虑更换其他药物.比值也是预测耐药性地有用指标.国外地一项研究发现,当<时,治疗天后细菌地耐药性几率达到%;而比值高于时,产生耐药性地患者只有%.当然,有些细菌还需要更高一些地比值,而清除肺炎链球菌地比值达到即可.因值受多种因素影响,左氧氟沙星治疗尿路感染、肺部感染、皮肤与软组织感染地效果可以用地比值加以评估:该值大于,临床治愈率高达%;小于时疗效明显下降.半衰期与抗菌后效应长地半衰期与抗菌后效应支持左氧氟沙星一次用药方案.抗菌药物后效应()是指细菌受药物有效作用后,浓度降低到最低抑菌浓度以下水平时仍能维持抑菌作用地现象.其原因与细菌受到非致死性损伤,短期难以恢复,又容易被白细胞攻击,或药物与细胞靶位有持续性结合等多种因素有关.左氧氟沙星地半衰期长达~个小时,并具有明显抗菌后效应,是应该一日一次给药地重要依据.血药浓度升高,还会延长,也有助于提高左氧氟沙星地疗效.一次给药安全可行左氧氟沙星一日一次为安全地给药方案.人们最关心左氧氟沙星一日一次给药地安全性问题.实际上,将该药与氧氟沙星地用药剂量相比即可得到答案.二者具有相同地理化性质和不良反应特征,抗菌活性却相差一倍.氧氟沙星原临床剂量常为左氧氟沙星地两倍,安全性一直受到好评.临床经验表明,左氧氟沙星每天一次给予地不良事件地总发生率、类型和分布,类似于一次~每天两次.在剂量~范围内,总安全性资料基本无变化,病人都能耐受.但必须强调,并非所有地氟喹诺酮类药物都可以依据浓度依赖性特点提高治疗剂量.将左氧氟沙星每次,每日两次改为一次使用是稳妥与安全地.输液浓度也宜提高输液型左氧氟沙星地浓度应予提高.在临床使用地输液型左氧氟沙星注射液中,有,,和等多种规格地产品.但各自地说明书都是地滴注时间不少于分钟,给医护人员带来困惑.据美国俄亥俄州东北大学医学院地·教授和上海复旦大学华山医院张婴元教授报告,美国滴注左氧氟沙星通常为或,每天一次;滴注时间分钟以上(未说明溶媒量),在病情缓解后,可改口服治疗.笔者认为,在溶液中左氧氟沙星地剂量应达到,滴注时间在分钟以上,才能保证疗效.临床一次使用两瓶地左氧氟沙星注射液,按药品说明书地要求需要注射小时.这样地低浓度产品,可能供老年人和肾功能障碍者使用较好.马拉松式地滴注方式血药浓度水平较低,既影响临床疗效,也容易诱发细菌地耐药性,不宜再常规使用.注意个体因素左氧氟沙星一日一次地用药剂量要注意个体因素.对主要病原体为肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、肺炎支原体和肺炎衣原体地社区获得性肺炎,剂量可为.医院获得性肺炎多由肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌和嗜麦芽窄食单胞菌引起,剂量可达到~.而由大肠埃希菌引起地急性肾盂肾炎和单纯下尿路感染给予即可.用药剂量还应注意考虑到体重、年龄、性别等个体因素.提高安全合理用药水平左氧氟沙星主要地不良反应有恶心、呕吐、头疼、头晕和过敏性皮疹.还有引起过敏性休克、肝肾功能损伤、血压与血糖异常升高与降低、血细胞和血小板减少等不良反应地病例,但都为个案报道.该药不良反应几无后遗症是其突出地优点.左氧氟沙星不得用于孕妇、哺乳妇、儿童和有癫痫等精神障碍患者.在采用一日一次大剂量给药方案后,应注意以下问题:让患者保持充足尿量,避免使用可碱化尿液地药物,以免形成尿路结晶.多数文献认为左氧氟沙星对茶碱代谢无明显影响,但有例外地报道.故最好避免合并使用氨茶碱,以免造成茶碱血药浓度过高而出现中毒症状.不宜与芬布芬、布洛芬类非甾体药物合用,以免诱发或加重精神症状.因左氧氟沙星半衰期长,失眠又是常见地不良反应,建议安排在上午给药.左氧氟沙星有肌腱损害现象,应慎用于需要从事重体力劳动或剧烈运动者.严重肾功能障碍患者和高龄患者应降低剂量或改用其他类型地药物.。

左氧氟沙星针说明书

左氧氟沙星针说明书

左氧氟沙星针说明书左氧氟沙星针说明书篇一:左氧氟沙星氯化钠注射液说明书--可乐必妥左氧氟沙星氯化钠注射液说明书【药品名称】通用名:左氧氟沙星氯化钠注射液商品名:可乐必妥英文名:Levflxacin and Sdium Chlride Injectin 汉语拼音:Zuyangfushaxing Lvhuana Zhusheye 【成份】本品主要成份为左氧氟沙星,其他成份为氯化钠、盐酸、氢氧化钠(PH调节剂,必要时添加)和注射用水。

化学名称:(S)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并 [1,2,3-de]-[1,4]-苯并口恶嗪-6-羧酸半水合物化学结构式:分子式:C18H20FN34·1/2H2 分子量:370.38 Cas N:100986-85-4, 【性状】本品为淡黄色的澄明液体。

【适应症】本品适用于敏感细菌所引起的下列中、重度感染:1.呼吸系统感染:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎(扁桃体周脓肿);2.泌尿系统感染:肾盂肾炎、复杂性尿路感染等;3.生殖系统感染:急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎(疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑);4.皮肤软组织感染:传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管(结)炎、皮下脓肿、肛周脓肿等;5.肠道感染:细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒; 6.败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染; 7.其它感染:乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染(必要时合用甲硝唑)、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。

【规格】100ml:左氧氟沙星0.5g与氯化钠0.9g。

【用法与用量】静脉滴注:100ml:0.5g,成人一次0.5g(1瓶),一日1次。

(塑料瓶的使用方法见说明书背面)【不良反应】用药期间可能出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲缺乏、腹痛、腹胀等症状;失眠、头晕、头痛等神经系统症状;皮疹、搔痒、红斑及注射部位发红、发痒或静脉炎等症状。

静脉注射大剂量左氧氟沙星治疗老年人下呼吸道感染的临床疗效及安全性

静脉注射大剂量左氧氟沙星治疗老年人下呼吸道感染的临床疗效及安全性

静脉注射大剂量左氧氟沙星治疗老年人下呼吸道感染的临床疗效及安全性【摘要】目的:观察和分析对老年人下呼吸道感染患者采用大剂量左氧氟沙星静脉注射治疗的治疗效果及不良反应情况。

方法:选取我院2011年12月~2014年12月间我院收治的老年人下呼吸道感染患者90例作为临床研究对象,使用随机数字列表将其随机分为研究组和对照组,每组各45例。

对照组患者采用2.0g头孢哌酮/舒巴坦静脉滴注进行治疗,研究组患者采用500mg左氧氟沙星注射液经静脉注射进行治疗。

观察两组患者的治疗效果及不良反应情况,并进行对比分析。

结果:研究组患者治疗的总有效率(93.33%)明显高于对照组(82.22%),(P<0.05)差异均有统计学意义。

两组患者的敏感菌株清除率均为100%,组间比较(P>0.05)差异均无统计学意义。

研究组患者的耐药菌株清除率(88.89%)明显高于对照组(0.0%),(P<0.05)差异均有统计学意义。

结论:静脉注射大剂量左氧氟沙星治疗老年人下呼吸道感染具有良好的临床疗效,且安全性高,值得在临床上进一步推广。

【关键字】老年;下呼吸道感染;左氧氟沙星;治疗效果;不良反应目前,临床上对老年下呼吸道感染患者进行治疗时为了克服耐药菌的出现故常采用大剂量用药方案进行治疗。

因此,为了评价老年人下呼吸道感染患者采用大剂量左氧氟沙星静脉注射治疗的治疗效果,本次研究选取我院2011年12月~2014年12月间我院收治的老年人下呼吸道感染患者45例作为临床研究对象,采用大剂量左氧氟沙星静脉注射治疗,获得了良好的效果,现总结如下:1 一般资料及方法1.1一般资料本次研究选取我院2011年12月~2014年12月间我院收治的老年人下呼吸道感染患者90例作为临床研究对象,纳入标准:①所有患者均符合《内科学》(2004年)和《实用老年医学》(2004年)中关于下呼吸道感染的相关诊断标准[1];②年龄≥60岁;③患者及家属均同意参与本次研究,且签署《知情同意书》。

不合理使用致左氧氟沙星注射剂用药风险增加

不合理使用致左氧氟沙星注射剂用药风险增加

· 科普与经验交流 ·1762020年 第26期众所周知,错误用药会给身体带来很大的危害,会增加用药风险。

当然左氧氟沙星错误使用也会跟身体带来较大伤害,所以我们要合理用药,规避风险,下面就一起来看一下不合理使用左氧氟沙星注射剂带来的风险和注意事项一、左氧氟沙星的6种不合理使用1、超适用人群用药:监视数据库中,发现有18岁以下的患者使用过左氧氟沙星注射液的报告。

注意:有关说明,明确指出18岁以下的患者禁止使用。

《抗菌药物的临床应用指南》喹诺酮类抗菌药物在使用中明确指出,18岁以下的青少年不应使用此类药物。

2、相互作用的不合理性药物:监测数据库中有3例病例报告与茶碱注射液联合使用,没有血药浓度监测,以及剂量调节。

也有在治疗疾病中静脉注射左氧氟沙星注射液与其他药物混合的病例报告。

注意:左氧氟沙星注射液不应与其他药物混合使用,以使同一根静脉输液管进行静脉输液。

应避免与茶碱同时使用,如果同时使用,应监测茶碱的血药浓度并调整其剂量。

3、禁忌症与用药:在监视数据库中有使用左氧氟沙星注射液对喹诺酮类药物过敏的患者的病例报告。

注意:有关说明请明确声明对喹诺酮类过敏的人禁止使用该药物。

4、不符合特殊病理和生理条件的药物原则:监视数据库中有癫痫病史的患者使用左氧氟沙星注射病例报告。

注意:喹诺酮类抗菌剂有时会引起严重的中枢神经系统异常反应,例如惊厥和癫痫,这可能出现在肾功能受损或中枢神经系统疾病的患者中。

因此,这种药物不能用于癫痫或其他中枢神经系统性基础疾病患者。

5、超适应症用药:监测数据库中有非细菌感染患者使用左氧氟沙星注射病例的报告。

注意:准则指出该药物适用于由于敏感细菌引起的中度和重度感染。

通常不适合常规预防性应用抗菌药物,例如感冒,麻疹,水痘和其他病毒性疾病。

6、不合理剂量:监视数据库包含多个有关老年人使用未调整剂量的报告。

注意:该药物主要通过肾脏排泄,大多数老年患者应特别注意剂量,因为老年人群肾脏功能低下,导致血液中的药物含量会持续较高。

盐酸左氧氟沙星注射液的不良反应

盐酸左氧氟沙星注射液的不良反应

盐酸左氧氟沙星注射液的不良反应盐酸左氧氟沙星注射液对于大家来说一定熟悉吧,所以大家知道盐酸左氧氟沙星注射液的不良反应有哪些吗?下面是店铺为你整理的盐酸左氧氟沙星注射液的不良反应的相关内容,希望对你有用!盐酸左氧氟沙星注射液的不良反应本品为盐酸左氧氟沙星,其活性成分为左氧氟沙星,文献报道的左氧氟沙星的相关情况如下:1.严重的和其他重要的不良反应下述严重和其他重要的不良反应已在【注意事项】中详细说明:肌腱炎和肌腱断裂、重症肌无力恶化、超敏反应、其他严重和有时致命的反应、肝毒性、中枢神经系统效应、难辩梭菌相关性腹泻、周围神经病、QT间期延长、儿科患者中的肌肉骨骼疾病、血糖絮乱、光敏感性/光毒性和耐药细菌产生。

左眼氟沙星快速静脉滴注或者推注可能导致低血压。

应根据剂量,静脉滴注不少于60-90分钟。

据报告,使用喹诺酮类药物(包括左眼氟沙星)可能导致结晶尿和管型尿。

因此,对于接受左氧氟沙星治疗的患者,应当维持适当的水化,以防止形成高度浓缩尿。

2.临床试验经验由于临床试验在不同的条件下完成,在临床试验中观察到的一种药物的不良反应率不能直接和其他药物在临床试验中的不良反应率相比较,且未必反映在实际应用中的不良反应率。

下面描述的数据,反映了29个III期临床试验的7537名患者对左氧氟沙星的综合暴露。

研究人群平均年龄为50岁(约74%的人群<65岁),其中50%为男性,71%为白种人,17%为黑种人。

患者因为范围广泛的感染性疾病而接受左氧氟沙星治疗(参见适应症)。

患者接受的左氧氟沙星剂量为750mg每日一次,250mg每日一次,或500mg每日1或2次,疗程通常为3-14天,平均疗程为10天。

不良反应的总发生率、类型和分布在使用左氧氟沙星750mg每日一次,250mg每日一次,或500mg每日1或2次的患者中类似。

总共有4.3%的患者由于不良药物反应而停用左氧氟沙星,在接受250mg和500mg每日剂量的患者中,这个比例为3.8%;在接受750mg每日剂量的患者中,这个比例为5.4%。

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CHINESE COMMUNITY DOCTORS
多数左氧氟沙星相关不良反应缘于注射剂量过大
社区用药指导·抗感染
栏目编辑:许菁
电话:(010)58302828-6858
美编:郭建刚
2010年3月12日
大剂量应用左氧氟沙星注射液应慎重
▲本刊编辑部整理
众所周知,左氧氟沙星是浓度依赖型抗生素,大剂量应用有助于提高疗效和抑制耐药菌的产生。

近年来,临床医生过于高估左氧氟沙星的安全性,致使盲目使用大剂量左氧氟沙星非常普遍,随着应用剂量的增加,左氧氟沙星造成的不良反应的几率也随之增加。

专家称临床上多数左氧氟沙星相关不良反应是由于注射剂量过大造成的。

赵懿清对1997~2006年有关文献报道的左氧氟沙星不良反应150例进行分类、统计和分析得出:在150例不良反应报道中,37%的患者为>60岁的老人,55%为女性。

不良反应的发生与给
药途径和剂量相关,在150例不良反应中,仅有18例(12%)为口服给药,其余(82%)均为静脉给药。

临床上左氧氟沙星治疗的常规日剂量为200~400mg 。

150例中日剂量200~300mg 的不良反应为56例(37.3%),日剂量400~500mg 的不良反应为85例(56.7%),日剂量>600mg 的有9例(6%)。

日剂量>600mg 9例中,5例为迟发性过敏反应,l 例致全血细胞减少,1例致急性肝损害,l 例致过敏性休克,1例致死亡。

2009年5月19日,国家药品不良反应监测中心发布的第22期《药品不良反应信息通报》
提醒医疗机构医护人员和药品生产经营企业,警惕左氧氟沙星注射剂的严重不良反应。

不良反应包括:全身性损害,主要表现为过敏性休克、过敏样反应、寒战、高热等;中枢及外周神经系统损害,主要表现为抽搐、癫痫大发作、意识模糊、精神异常、谵妄等;皮肤及其附件损害,主要表现为皮疹、多形性红斑型药疹等;呼吸系统损害,主要表现为呼吸困难、喉水肿、呼吸抑制等;其他损害有肝功能异常、肾功能异常、血尿等。

因此严格把握适应证,根据患者个体化差异,给予患者适宜的药物剂量,杜绝盲目加大剂量,是保证患者安全的关键。

《抗菌药物临床应用指导原则》明确指出:肾功能减退患者应用喹诺酮类药物时,需根据肾功能减退程度减量用药,以防发生由于药物在体内蓄积而引起的抽搐等中枢神经系统严重不良反应。

左氧氟沙星>80%以原型从尿中排出,因溶解度小,易产生结晶尿,肾功能不全患者应慎用;老年患者的肾功能比健康成人有所减退,应减少用药剂量或延长给药间隔。

药典2000年版二部《临床用药须
知》“左氧氟沙星”项下说明,应按肾功能减退程度进行药物剂
量调整:血肌酐清除率为40~70ml/分,剂量100mg ,每12小时1次;为20~40ml/分时,剂量100mg ,每24小时1次;<20ml/分时,剂量为100mg ,每48小时1次。

有些左氧氟沙星注射液的药品使用说明书中,肾功能减退患者的用药方案与药典有明显的差异:血肌酐清除率为50~80ml/分时,成人400mg/
日,分2次滴注;为20~49ml/分时,首剂400mg ,以后每24小时200mg ;10~19ml/分时,首剂400mg ,以后每48小时200mg 。

实际上,肾功能正常者1次注射400mg 左氧氟沙星易诱发不良反应。

此剂量给予肾功能明显减退患者时,势必形成持续的高血药浓度,增加不良反应的发生几率,加重肾脏负担。

建议以药典为首要的用药参考依据,以保证患者的安全。

药典规定:老年患者使用左氧氟沙星宜减量为100mg ,每12小时1次。

有些临床医生往往忽视这一点,以至于给予老年患者与年轻患者的剂量相同。


际上,注射200~300mg 的左氧氟沙星对年轻患者较安全,但老年患者却难以耐受该剂量。

因为老年人的肾脏、心脏、肝脏和神经系统功能往往存在生理上和病
理上的功能减退,机体含水量也有所减少,很容易造成药物在体内蓄积和血药浓度过高。

所以,应根据老年个体的具体情况选择左氧氟沙星剂量。

左氧氟沙星由肾脏排泄,在体内不分解,故尿药浓度高,适用于尿路感染者的治疗。

曾有文献介绍,给予常规剂量的左氧氟
沙星,尿药浓度可高达300mg/L ,用药24小时仍可达到60mg/L ,超过敏感菌MIC 90的50倍。

故尿路感染,尤其是下尿路感染用
小剂量左氧氟沙星即可,并适宜口服用药。

尿路感染者一般不必使用大剂量的左氧氟沙星注射液,大剂量反而会造成肾功能损伤。

女性在应用左氧氟沙星注射液时出现恶心、呕吐、头痛、
头晕、心悸和失眠等不良反应,而且症状较多见,尤其是身体瘦弱、体重偏低及减肥中的女性。

这类患者的心脏、神经系
统和胃肠道的耐受能力相对较差,常用剂量即会使上述人群的血药浓度水平高于正常人群。

赵懿清的研究结果表明:在
20~39岁年龄组,女性患者发生不良反应明显较多,女性神经系统不良反应明显高于男性,尤其是<45岁的女性。

因此,临床医师在给女性患者使用左氧氟沙星时应慎重,针对身体瘦弱、体重过低的女性患者,单次左氧氟沙星使用剂量以≤200mg 为宜,并且不推荐孕妇和哺乳期使用。

大剂量左氧氟沙星注射液适用于中重度敏感细菌感染,避免用于轻度感染。

另外,在无明确细菌感染指征的情况下,把大剂量左氧氟沙星注射液作为退热药物和消炎药物来使用更不可取。

使用大剂量左氧氟沙星注射液,可考虑序贯给药
法。

因为应用相同剂量的左氧氟沙星,注射给药的血药峰值要明显高于口服给药,但2种给药方式的药物生物利用度和半衰期的差别不大,故推荐序贯给药法,即先注射给药以迅速升高血药浓度,再改用口服给药予以序贯治疗。

注射给药时一定要注意给药速度,应根据药物的性质、患者的病情、体质、年龄等具体情况,给予适宜的剂量,按说明书规定的输注时间输注。

说明书规定左氧氟沙星注射液100ml(左氧氟沙星浓度不明)静滴的时间≥60分钟。

目前国内左氧氟沙星注射液静脉输液的浓度为0.1%~0.5%,因
此,建议左氧氟沙星含量高的输液滴注速度应该慢些,含量低的则可以滴快些,但滴注的时间均不得<60分钟。

同时更重要的是,注意观察患者的反应,严格调整滴速,保证用药安全有效。

一般成人静滴速为40~60滴/分,老人、心肺患者可适当减慢滴速,为20滴/分左右。

有关专家主张左氧氟沙星过量中毒时,应慎用尿液碱化剂解救。

药典1995年版二部《临床用药须知》“氧氟沙星”项下明
确说明:患者尿pH>7时易发生结晶尿,故应避免同用碱化剂。

而有药品说明书给予的左氧氟沙星过量中毒时解救方法却是以碳酸氢钠碱化尿液,以加速药物排
泄。

上述似乎矛盾的说明,可能
是基于左氧氟沙星既可溶于酸,又可溶于碱的特征。

但盐酸左氧氟沙星注射液的溶解度更大,故药物可在碱性尿液中析出,应慎用尿液碱化剂解救左氧氟沙星过量引起的中毒,而以利尿、导尿等方法促进药物排泄为稳妥。

临床医生使用左氧氟沙星注射剂,尤其是大剂量应用时,一定要严格按照把握适应证,监测不良反应。

用药过程中,
医护人员应仔细观察患者的症状和体征,一旦发现异常应立即停药,并尽快明确诊断,及时给予对症治疗。

左氧氟沙星适用于社区获得性肺炎(包括对青霉素耐药的肺炎链球菌患者以及多种药物耐药者),医院获得性肺炎(包括铜绿假单胞菌感染者),慢性支气管炎急性加重,急性细菌性鼻窦炎,单纯性、复杂性皮肤及软组织感染,单纯性、复杂性尿路感染,急性肾盂肾炎,慢性细菌性前列腺炎等。

由于独特的抗菌作用机制,其在临床抗感染治疗中发挥了重要作用,在临床上的应用越来越多,与此同时,左氧氟沙星不合理应用所引起的药物相关不良反应也随之增多。

肾功能明显减退者不宜使用大剂量左氧氟沙星
老年患者不宜使用大剂量左氧氟沙星
尿路感染者不宜使用大剂量左氧氟沙星
左氧氟沙星的注射剂量应男女有别
大剂量左氧氟沙星适用于中重度感染,且推荐序贯给药法
勿忽视静滴时间问题
救治左氧氟沙星过量,利尿较稳妥
小结
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