抗菌药物的基本知识
抗菌药物的基础知识
抗菌药物的基础知识1. 引言抗菌药物（Antibiotics）是指能抑制或杀灭细菌的药物。
自上世纪20年代以来，抗菌药物的广泛应用已经成为医疗领域的一项重要措施。
抗菌药物的作用机制、分类及使用原则是我们在学习和使用抗菌药物过程中必须掌握的基础知识。
本文将从以上几个方面进行介绍。
2. 抗菌药物的作用机制抗菌药物通过不同的方式作用于细菌，从而发挥抗菌效果。
常见的抗菌药物作用机制主要包括以下几种：2.1 细胞壁合成抑制剂这类药物能够抑制细菌细胞壁的合成，进而破坏细菌的结构和功能。
典型代表有β-内酰胺类药物，如青霉素和头孢菌素等。
2.2 蛋白质合成抑制剂蛋白质是细菌生存和繁殖的基础，蛋白质合成抑制剂能够阻止细菌蛋白质的合成，从而抑制细菌的生长和繁殖。
常见的蛋白质合成抑制剂有氨基糖苷类药物，如庆大霉素和链霉素等。
2.3 核酸代谢抑制剂这类药物能够干扰细菌的核酸合成和代谢过程，从而抑制细菌的生长和复制。
代表性的核酸代谢抑制剂包括氟喹诺酮类药物，如诺氟沙星和左氧氟沙星等。
2.4 代谢酶抑制剂这类药物主要通过抑制细菌的代谢酶活性来发挥抗菌作用。
典型代表是磺胺类药物，如磺胺嘧啶和复方磺胺琥珀酸钠等。
根据其化学结构和抗菌谱的不同，抗菌药物可以分为多个类别。
下面将介绍几个常见的分类方法。
3.1 根据化学结构分类抗菌药物的化学结构不同，其抗菌谱和作用机制也会有所差异。
根据化学结构的不同，抗菌药物可以分为以下几个大类：•β-内酰胺类药物：如青霉素和头孢菌素；•糖肽类药物：如万古霉素和链霉素；•大环内酯类药物：如红霉素和阿奇霉素；•磺胺类药物：如磺胺嘧啶和复方磺胺琥珀酸钠；•异烟肼类药物：如异烟肼和利福平等。
抗菌药物对不同菌种有不同的抗菌效果，根据其抗菌谱的广泛程度，抗菌药物一般可以分为以下几个类别：•狭谱抗生素：只对特定种类的细菌有抗菌作用，如青霉素对革兰氏阳性菌有效；•宽谱抗生素：对多种细菌有抗菌作用，如头孢菌素对青霉素不敏感的细菌也有效；•广谱抗生素：对广泛的革兰氏阳性菌和阴性菌有抗菌作用，如氨苄西林和环丙沙星等。
抗菌药物基础知识问答
抗菌药物基础知识问答1抗菌药物分级管理的原则是什么？合理使用抗菌药物，根据各种抗菌药物的作用特点、疗效和安全性、细菌耐药性、药品价格等因素，将抗菌药物分为非限制使用级、限制使用级与特殊使用级三级，结合各级各类医院实际情况进行分级管理。
抗菌药物分级原则:(1)非限制使用级:经临床长期应用证明安全、有效，价格相对较低的抗菌药物(2)限制使用级:鉴于此类药物的抗菌特点、安全性和对细菌耐药性的影响，需对药物临床适应证或适用人群加以限制，价格相对较非限制使用级略高。
(3)特殊使用级:是指某些用于治疗高度耐药菌感染的药物,一旦细菌对其出现耐药,后果严重，需严格掌握其适应证者，以及新上市的抗菌药物，后者的疗效或安全性方面的临床资料尚不多，或并不优于现用药物;药品价格相对较高。
(来源:《抗菌药物临床应用管理办法》第六条)2、抗菌药物治疗性应用的原则有哪些?(1) 诊断为细菌性感染者，方有指征应用抗菌药物(2) 尽早查明感染病原，根据病原种类及细菌药物敏感试验结果选用抗菌药物(3) 按照药物的抗菌作用特点及其体内过程特点选择用药(4) 抗菌药物治疗方案应综合患者病情、病原菌种类及抗菌药物特点制订; 包括:品种选择、给药剂量、给药途径、给药次数、疗程、抗菌药物的联合应用要有明确指征(来源:抗菌药物临床应用指导原则)3、抗药物临床应用知识和规范化管理培训和考核内容包括哪些?答: 应当包括但不限于以下内容。
1《药品管理法》《执业医师法》《抗菌药物临床应用管理办法》《处方管理办法》《医疗机构药事管理规定》《抗菌药物临床应用指导原则》《国家基本药物处方集》《国家处方集》和《医疗机构处方点评管理规范(试行)》等相关法律、法规、规章和规范性文件。
2抗菌药物临床应用分级管理制度，3常用抗菌药物的药理学特点与注意事项。
4常见细菌的耐药趋势与控制方法。
5抗菌药物不良反应的防治。
4、临床医师能否越级使用抗菌药物?因抢救生命垂危的患者等紧急情况，医师可以越级使用一日剂量的抗菌药物。
抗菌药物合理应用知识培训
抗菌药物合理应用知识培训1. 什么是抗菌药物大家好，今天咱们来聊聊抗菌药物。
这可不是个高深莫测的话题，反而是咱们日常生活中常见的东西。
首先，抗菌药物，简单来说，就是用来打击细菌的武器。
想象一下，细菌就像一群不速之客，抗菌药物就是那位英勇的保安，专门来把这些家伙请出去。
可别小看这些药物，它们可有自己的“个性”，有的针对特定细菌，有的则是广谱的，能打很多种细菌。
可是，打击细菌的武器也不是随便用的，得有讲究哦。
2. 为什么合理应用抗菌药物很重要2.1 乱用药的后果说到合理应用，咱们就得先聊聊乱用药的危害。
想象一下，假如你在派对上把每个饮料都倒进同一个杯子，最后你喝下去的就是一杯奇怪的混合物，绝对不是想要的味道。
抗菌药物也是一样，随便用药不仅不会治病，反而可能让细菌变得更强大，成为“超级细菌”。
这种情况就像在“反派”身上给他们加buff，让他们变得更难对付。
长此以往，我们的药物可能会失去效力，结果得不偿失。
2.2 抗药性问题更有意思的是，细菌抗药性的问题可真让人头疼。
你是不是听过“水能载舟，亦能覆舟”这句话？用得当的药物可以让我们健康，乱用药物却可能让我们陷入更大的麻烦。
随着抗生素使用的增加，很多细菌开始学会抵抗这些药物，变得更难缠。
这就好比我们在打游戏的时候，敌人突然开启了无敌模式，实在是让人哭笑不得。
3. 合理使用抗菌药物的建议3.1 需要时再用那么，咱们该怎么合理使用这些抗菌药物呢？首先，最重要的一点就是“需要时再用”。
简单来说，就是有了问题再动手，而不是随便来一剂。
有时候感冒、发烧这些小毛病，根本不需要抗菌药物来救场。
这就像一个小孩不小心摔了一跤，父母不必立刻给他换上新鞋子，先看看他是不是需要就行。
3.2 听医生的话还有，就是一定要听医生的话。
医生可不是随便叫的，都是经过严谨训练的人。
他们能根据你的具体情况，给你开出最合适的药方。
这就好比你去餐厅点菜，服务员会根据你的口味推荐最好吃的菜品。
别自己瞎猜，更别想着“反正有药就能好”。
抗菌药物基础知识
• 磺胺甲噁唑甲氧苄啶作为 溶血葡萄萄球菌、沙门菌属、嗜麦芽 窄食单胞菌、洋葱伯克霍尔德菌等敏感菌首选
• 长期应用需补充叶酸和B族维生素
夫西地酸
• 抗菌谱
– 对G+有强大的抗菌作用：葡萄球菌，包括对青霉素、甲氧西林和其它 抗菌素耐药的菌株，均对本品高度敏感
• 与临床使用的其它抗菌药物之间无交叉耐药性 • 每瓶输注时间不少于2—4小时 • 母乳中浓度低至可忽略，哺乳期可用
2017年第一季度标本送检情况
40
35
30
25
20
15 0
10
5
6
0 痰
1 0 分泌物
5 34 血液
阳性 阴性
经验性治疗的药物选择
两个评估：
1.病原体及其耐药性（流行病学、相关危险 因素）
2.病情严重程度
两个参考：
1.指南 2.所在医院、地方的资料
药物选择
• 针对病原菌具强大的抗菌活性 • 在感染部位的药物浓度高 • 对患者是安全的品种 • 耐药性(rsistance) • 经济性(cost/effectiveness)
磷霉素
• 广谱杀菌剂 • 选择作用于细胞壁合成的早期阶段，有良好的协同作用 • 抗菌作用较弱，常联合用药 • 分子量小，渗透性好，不易过敏 • 不良反应：消化道反应 • 国外文献提示：肌酐清除率≤50ml/min者需要调整剂量 • 剂型
– 注射剂 可用于重症感染的联合治疗 – 口服剂 磷霉素氨丁三醇盐（尿路感染首选）
evidence，Strong recommendation） – 国内推荐联合用于XDR-AB
利奈唑胺
• 用量 600mg q12h，生物利用度100% • 组织穿透力强 • 致血小板下降，注意骨髓抑制 • 血小板<5*109停药 • 无证据表明其与万古霉素间存在疗效显著差异 • 23SrRNA基因第5 功能区发生核苷酸突变是其耐
抗菌药物课件内容
抗菌药物课件内容
一、定义及分类
抗菌药物是一类用于治疗细菌感染的药物，其作用机制是通过破坏细菌的生长
和繁殖，从而杀死细菌或抑制其生长。
根据其作用机制和化学结构的不同，抗菌药物可分为抗生素、抗真菌药物和抗病毒药物三大类。
二、抗生素的作用原理与临床应用
1. β-内酰胺类抗生素
β-内酰胺类抗生素是一类广谱抗生素，其作用机制是通过抑制细菌细胞壁的合
成而导致细菌死亡。
这类药物在感染病原菌不明确的情况下常被用于治疗感染性疾病。
2. 大环内酯类抗生素
大环内酯类抗生素通过阻止细菌蛋白质的合成而杀死细菌，被广泛应用于呼吸
道感染和皮肤软组织感染等疾病的治疗中。
三、抗真菌药物的分类及用途
抗真菌药物是用于治疗真菌感染的药物，根据其靶位和机制的不同，可以分为
抑菌药、细胞膜药和合成醇药三类。
在临床上常见的抗真菌药物有克霉唑、伊曲康唑等，主要用于治疗念珠菌感染等疾病。
四、抗病毒药物的作用及应用范围
抗病毒药物是用于治疗病毒感染的药物，包括直接-作用抗病毒药物和免疫调节剂两大类。
这些药物通过抑制病毒的复制和传播来达到治疗目的，常用于治疗流感、HIV感染等疾病。
五、抗菌药物的合理使用与副作用
抗菌药物在临床应用中应遵循合理、规范的原则，以减少细菌对抗菌药物的耐
药性并降低副作用的发生。
常见的抗菌药物副作用包括过敏反应、肝肾损害等，医生应根据患者的情况选择合适的药物和剂量来进行治疗。
结语
抗菌药物在临床中发挥着重要的作用，但其使用也需谨慎，避免耐药性的产生和潜在的副作用。
只有在医生指导下合理使用抗菌药物，才能更好地治疗感染疾病并保护患者的健康。
抗菌药物临床应用知识
抗菌药物临床应用知识一、引言抗菌药物是指能够抑制或杀灭细菌、真菌、病毒或原虫等微生物的药物。
在临床上，抗菌药物的应用广泛，对于治疗感染病、手术预防性使用以及医疗器械和医疗环境的消毒等都具有重要作用。
随着抗菌药物的滥用和不合理使用，细菌耐药性不断增强，已成为全球性的公共卫生问题。
正确使用抗菌药物，合理应用抗菌药物已成为医务人员面临的重要课题。
二、抗菌药物分类抗菌药物可分为抗生素、抗真菌药、抗病毒药和抗寄生虫药。
抗生素又可分为青霉素类、头孢菌素类、大环内酯类、氨基糖苷类、四环素类、磺胺类等。
各类抗菌药物具有不同的作用机制和适应症，医务人员需要根据患者的病原体类型和药敏试验结果来选择合适的抗菌药物。
三、正确使用抗菌药物的原则1. 根据病原体的类型和药敏试验选择抗菌药物，避免盲目使用广谱抗生素。
2. 严格按照药品说明书或医嘱使用抗菌药物，不可随意更改药物剂量和用药时间。
3. 注意抗菌药物的给药途径和用药时间，保证药物浓度在有效范围内。
4. 结合患者的病情和用药效果，及时调整抗菌药物的种类和剂量。
5. 在使用抗菌药物的过程中，严格控制用药费用，避免造成药物的浪费。
四、抗菌药物的不良反应与禁忌症抗菌药物使用过程中可能会出现的不良反应包括过敏反应、肝肾损害、神经系统损害、肠道微生态平衡破坏等。
不同的抗菌药物有不同的禁忌症，在使用前需要充分了解患者的过敏史和病史，严格遵守禁忌症，并密切监测患者的用药反应。
五、抗菌药物的合理应用1. 感染病的治疗：根据感染的部位和病原体类型选择合适的抗菌药物，避免不必要的复合疗法。
2. 手术前预防性使用：对于需要实施清洁-无菌手术的患者，可根据手术类型和术前体征选择适宜的抗菌药物进行预防性使用。
3. 医疗器械和环境的消毒：在医疗环境中，对医疗器械和环境进行消毒灭菌，减少交叉感染的发生。
六、抗菌药物的临床应用挑战与对策1. 超大剂量抗菌药物的使用：超大剂量抗菌药物的使用会增加患者的药物负担，易导致不良反应的发生。
抗菌药物知识ppt课件
诺氟沙星 ++~+++ 依诺沙星 ++~+++ 培氟沙星 ++~+++ 氧氟沙星 +++ 环丙沙星 ++++
抗阳 性菌
+ ++ ++ +++ ++
口服血药 浓度
mg/l
不良反 应
相互作 用
给药方式
1.6
一般 一般
口服
3.7
稍多 较明显 口服
3.8
稍多 一般
口服
5.6
较少
少 口服+静滴
2.6
一般 一般 口服+静滴
耐甲氧西林葡 萄球菌
β-内酰胺类及其复合 制剂
轻、中度感染：根据药 敏，选择磺胺或多西环 素利福平 重度感染：万古霉素或28
肺炎链球菌耐药特征及合理用药
耐药模式
耐药机制
治疗用药
青霉素 S PSSP
首选：青霉素，氨苄青霉素 过敏：根据药敏结果选择
红霉素、克林霉素等 重症或脑膜炎：头孢曲松，
美罗培南、 万古霉素
其它
存在必须手术的情况，应及 时进行外科干预（引流）
5
抗菌药物的PK/PD分类
◆时间依赖性
杀菌率在低倍MIC时即已饱和(通常4～5×MIC)，在 此浓度以上杀菌速度及强度不再增加。主要参数为 Time>MIC。
◆浓度依赖性
浓度与杀菌活性正相关，随着药物血药浓度的增高， 杀 菌 效 果 增 加 。 主 要 参 数 为 AUC0-24/MIC 或 Cmax/MIC。
抗菌药物知识点总结
抗菌药物知识点总结一、抗菌药物的分类根据抗菌药物的作用机制和化学结构，可以将其分为不同的类别。
常见的抗菌药物包括：β-内酰胺类抗生素（如青霉素、头孢菌素）、氨基糖苷类抗生素（如庆大霉素、阿米卡星），大环内酯类抗生素（如红霉素、阿奇霉素）、四环素类抗生素（如土霉素、多西环素），喹诺酮类抗生素（如环丙沙星、左氧氟沙星），磷酸酯类抗生素（如万古霉素、广谱抗生素），碳青霉烯类抗生素（如美罗培南、厄他培南），头孢菌素类抗生素（如头孢菌素、头孢他啶）等。
二、抗菌药物的作用机制1. 抑制细菌细胞壁合成：如青霉素类抗生素通过抑制横相链肽聚糖的合成而破坏细菌细胞壁，导致细菌死亡。
2. 干扰细菌核酸合成：如磺胺类抗生素干扰了细菌对叶酸的合成从而抑制DNA合成。
3. 干扰细菌蛋白质合成：如氨基糖苷类抗生素通过结合细菌的30S核糖体亚基来抑制细菌蛋白质的合成。
4. 干扰细菌代谢途径：如氟喹诺酮类抗生素通过抑制DNA合成酶和破坏细菌DNA的正常结构来杀死革兰氏阴性细菌。
5. 干扰细菌细胞膜：如聚肽抗生素通过破坏细菌细胞膜的通透性来杀死革兰氏阳性细菌。
三、抗菌药物的临床应用抗菌药物广泛应用于治疗各种细菌感染，包括但不限于呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染、消化道感染、性传播疾病等。
它们也被用于预防手术后感染或特定高危人群的感染。
四、抗菌药物的副作用1. 药物过敏反应：某些患者对特定抗菌药物可能出现过敏反应，如皮疹、荨麻疹、呼吸困难甚至休克等症状。
2. 肠道菌群失调：抗菌药物不仅杀死致病菌，也会破坏肠道正常的细菌菌群，导致腹泻、便秘等肠道问题。
3. 肝肾损害：某些抗菌药物可能对肝肾功能造成损害，需密切监测。
4. 耐药性：滥用抗菌药物或不规范使用可能导致细菌耐药性的产生。
五、抗菌药物的使用注意事项1. 严格遵医嘱用药：患者应按照医生的嘱托使用抗菌药物，不可随意更改剂量或停止用药。
2. 避免滥用：正确认识抗菌药物，避免不合理使用或滥用，以免导致耐药性问题。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
其它β内酰胺类
• 单环-内酰胺类抗生素 – 氨曲南 – 抗菌谱窄，仅对革兰阴性菌有较强抗菌活性 – 其优点是不良反应发生率低，与青霉素和头孢菌素交 叉过敏率很低。
其它β内酰胺类
克拉维酸（棒酸） 抑酶谱广，对革兰阳性球菌和 革兰阴性菌产生的酶菌有抑制作用，对I型诱导酶 的作用差。 舒巴坦（青霉烷砜） 对I型诱导酶无作用，与青霉 素和头孢菌素联合应用有协同作用。体内过程与 氨苄西林相似。 他唑巴坦 半合成的酶抑制剂，抑酶谱广，包括 所有II－V型酶和少数I型酶，酶的抑制作用优于克 拉维酸和舒巴坦，体内过程与哌拉西林相似。
学习目的
• 了解抗菌药物的主要分类 • 了解抗菌药物的主要作用机制
• 了解主要类别抗菌药物的特点和代表品种
• 了解细菌主要耐药机制
• 了解抗菌药物的主要不良反应
相关概念
• 抗感染药物/抗菌药物/抗生素
– 抗感染药物 • 用于治疗感染性疾病的药物统称为抗感染药物。包括用 于治疗各种病原体（细菌、真菌、病毒、寄生虫等）所 致感染的各种药物 – 抗菌药物 • 指具有杀菌或抑菌活性，防治细菌感染性疾病的一类药 物。包括抗生素和喹诺酮类及磺胺类等化学药物。 – 抗生素 • 指由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具 有抑制或杀灭其他微生物作用的一类物质，包括抗生素 的半合成衍生物
①有的品种对肾脱氢肽酶（DHP1）不稳定,如亚 胺培南需与酶抑制剂如西司他丁（cilastatin） 合用。 ②有的品种有中枢神经毒性,用亚胺培南治疗小 儿脑膜炎21例,有7例发生痉挛(33%),美洛培南、 头孢他定仅为3%。发生机制是部分结构与γ 氨 基丁酸(ＧＡＢＡ)相似。 ③排泄速度快,半衰期短,都在1ｈ以内,重症需ｔ ｉｄ或ｑｉｄ,服用不方便。 ④可被碳青霉烯酶(属Ｂ型β 内酰胺酶)分解。近 年报道,绿脓杆菌、沙雷菌、脆弱类杆菌等产生 的金属内酰胺酶亦可形成耐药性。
其它β内酰胺类
• 碳青霉烯类（亚胺培南、美罗培南）
特点 是抗菌谱最广的一类β 内酰胺； 抗菌活性强,对Ｇ-菌作用点为ＰＢＰ2与3,对Ｇ+ 菌为ＰＢＰ1与2； 对绿脓杆菌外膜的透过性大,最低抑菌浓度(Ｍ ＩＣ)与最低杀菌浓度(ＭＢＣ)很接近,对Ｇ-菌 还有一定抗生素后效应(ＰＡＥ) 与第三代头孢菌素无交叉耐药性,对多数β 内 酰胺酶稳定。 对以下细菌天然耐药：嗜麦牙窄食单孢菌；洋 葱假单孢菌；黄杆菌。
β-内酰胺类分类
• • • • • • 青霉素类 头孢菌素类 碳青霉烯类 β内酰胺酶抑制剂及其复合剂型 单环类 头霉素类
β-内酰胺类－青霉素类
β-内酰胺类－青霉素类
口服制剂：青霉素V，羟氨苄青霉素——对主要
G+菌和部分G-菌有效 注射制剂：
• • • •
青霉素G：主要针对G+菌，少数G-菌有效 苯唑青霉素：主要对产酶的金葡菌有效 氨苄青霉素：对G+菌G-菌均有效 氧哌嗪青霉素：对G-杆菌有效，对绿脓杆菌和厌氧 菌有效，对产酶的葡萄球菌无效 • 替卡西林：主要对G-菌有效，对假单胞菌有良好抗 菌活性
中谱的第三代的氨基青霉素类 ，它具有包括天然青霉素的抗菌
谱，并对部分不产酶的革兰阴性杆菌有效，如：流感嗜血杆菌、大肠杆菌
、奇异变形杆菌和志贺氏、沙门氏菌有效。在青霉素类中，氨基青霉素是 粪肠球菌的首选药。
广谱的第四代青霉素属于抗绿脓杆菌的青霉素类，它们除了具有
氨基青霉素的抗菌谱外，并对不产酶革兰阴性杆菌绿脓杆菌、肠杆菌属、 沙雷氏菌和普通变形杆菌等有效。
烯丙胺类
抗菌药物作用机制
一. 影响细菌细胞壁的合成
对繁殖期细菌有较强的杀菌作用 对静止期细菌作用小 对缺乏细胞壁的微生物无作用
二、改变胞浆膜的通透性
选择性差
毒性作用大
三、抑制细菌蛋白质的合成
细菌核糖体：70S--50S+30S 人核糖体：80S—60S+40S
四、影响核酸代谢
口服青霉素有窄谱的天然的第一代青霉素的青霉素V、窄谱的第
二代的异恶唑青霉素类和第二代氨基青霉素类阿莫西林等，但目前主要选 用生物利用度较高的阿莫西林，其次是青霉素V，而氨苄西林的口服吸收 最差。
β-内酰胺类－头孢菌素类
• 概述
头孢菌素类抗生素是一类广谱半合成抗生素， 具有抗菌作用强，耐青霉素酶、临床疗效高、 毒性低、过敏反应较青霉素类少见等优点。 – 根据抗菌谱、对β-内酰胺酶的稳定性以及对G杆菌的抗菌活性不同，头孢菌素分为四代。
常用氨基糖苷类米卡星
• 阿米卡星为卡那霉素的半合成衍生物,又称丁胺卡那霉 素。其抗菌谱较卡那霉素有所扩大，对绿脓杆菌有效 。耐酶（钝化酶），对肠道G¯杆菌和绿脓杆菌所产生 的钝化酶稳定。用于对其他氨基糖苷类耐药的细菌感 染。 • 不良反应有耳蜗毒性，肾毒性
抗菌药物的介绍---氨基糖苷类
• 作用机制
- 阻碍细菌蛋白质的合成
• 目前常用的氨基糖苷类抗生素
-庆大霉素、妥布霉素、链霉素、阿米卡星、奈替米星
• • • • •
抗菌谱主要针对需氧革兰阴性杆菌 耳、肾毒性较大 口服吸收差，多为肾排泄 典型的浓度依赖型抗生素 耐药机制
氨基糖苷类钝化酶的产生 ；药物累积的减少 ；核糖体结合位点的改变
ß 内酰胺酶抑制剂 单环类 头霉素类
抗 菌 药 物
氯霉素类 糖肽类 肽类
林可霉素
利福霉素类 氟喹诺酮类 四环素类
磺胺类
噁唑烷酮类
抗菌素的作用机制
抑制细菌核酸形成
氟喹喏酮类（抑制DNA旋转酶） 利福霉素类（抑制mRNA） 氟胞嘧啶（抑制RNA） 作用核糖体30S亚基 抑制蛋白质合成 氨基糖苷类 四环素类 作用核糖体50s亚基
抗菌药物基础知识
南京大学医学院附属鼓楼医院 呼吸科 苗立云
请给出最佳选择
细菌性肝脓肿 青霉素 细菌性心内膜炎 伊米培能 大肠杆菌（产ESBLS） 头孢噻甲羧肟 绿脓杆菌 舒普深 隐球菌性脑膜炎 万古霉素 MRSA 复方新诺明 卡氏肺孢子虫肺炎 甲硝唑 阴道滴虫感染 两性霉素 霉菌性阴道炎 氟康唑
应用好抗生素的关键 是掌握每种抗生素的 特点
丝裂霉素（抑制DNA）
灰黄霉素（抑制DNA）
抑制蛋白质合成
大环内酯类 氯霉素类
干扰细菌细胞壁合成
-内酰胺类 磷霉素 万古霉素 其它 磺胺类和对氨基水杨酸 （抑制细菌叶酸代谢） 异烟肼类 （抑制结核环脂酸合成）
林可霉素类 损伤细菌细胞膜 两性霉素B、制霉菌素 唑类抗真菌药
杆菌肽
环丝氨酸
多粘菌素B和E
菌、假单胞菌属和脆弱类杆菌的活性。他唑巴坦(tazobactam）的抑酶作用
最优，可使耐哌拉西林的G-杆菌、葡萄球菌和厌氧菌恢复敏感。
β-内酰胺类的特点
抗菌谱多样，药物品种繁多，选择范围大 抑制细胞壁合成 杀菌剂；时间依赖型药物 大部分为静脉剂型 大部分半衰期较短，一日内多次用药 大部分为肾排泄（除外头孢曲松、头孢哌酮等） 交叉过敏 毒性较低
其它β内酰胺类
• 头霉素类
头孢西丁对各类厌氧菌及放线菌作用强， 头孢美唑(cefmetazole）对一般G+及G-菌作用强，尤以金黄 色葡萄球菌和流感杆菌敏感，对厌氧菌与头孢西丁相似。 头孢替坦(cefotetan）对需氧（尤其是G-菌）及厌氧菌均有活 力。 拉氧头孢（moxalactam）的作用与第三代头孢菌素相似，其 优点是①具有抗厌氧菌的作用，所以是具有抗厌氧菌作用的第 三代头孢菌素；②对大肠杆菌、克雷伯菌属等产ESBL菌有效。
• 1.链霉素对结核菌和多数G-菌有较强的抗菌作用，对 G+球菌亦有抗菌作用，但较弱，在偏碱环境中抗菌作 用强。 • 2、细菌对链霉素易产生耐药性，链与其他氨基糖苷类 多表现单向交叉耐药性，对链霉素耐药后对其他仍敏 感，但对其他耐药后对链霉素也耐药。 • 3、主要用于治疗结核病、鼠疫（首选药）、布氏杆菌 病、与青G合用于治疗草绿色链球菌和肠球菌所致心内 膜炎、G-杆菌引起的泌尿道感染。 • 4、除耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻滞及过敏反应外， 注射链霉素年可出现口唇、面部、四肢麻木感及头晕 等。
不加区别的与各种原核、真核细胞的DNA结合 ；
同时抑制DNA和RNA的合成；
多作为抗肿瘤药，少数用作抗原虫药。
五、影响叶酸代谢
β-内酰胺类抗生素的作用机制
β-内酰胺类抗生素
+
青霉素结合蛋白
转肽酶受抑制 交叉联接阻断 细胞壁缺损 水分进入 细菌膨胀、变形 破裂死亡
与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白 （PBPs)结合，PBPs与细胞壁合成有关。 从而阻断细胞壁的合成，导致细菌细胞 壁缺损。细菌破裂溶解而死亡
氨基糖甙类
• • • • • • • • • 对需氧革兰阴性杆菌有强大抗菌活性 部分品种对绿脓杆菌有效 对革兰阴性球菌作用较差 对革兰阳性球菌，不产酶金葡菌有作用 对厌氧菌无效 具有抗菌后效应 对静止期细菌的杀菌力较强。 在碱性环境中，其抗菌作用显著增强。 与青霉素或头孢菌素合用，有协同作用。
常用氨基糖苷类-链霉素
β-内酰胺酶抑制剂可与细菌产生的β-内酰胺酶行自杀性结合，从而保护β-内 酰胺环。 品种有阿莫西林-克拉维酸(augmentin，安美汀）、替卡西林-克拉维酸 (timentin，特美汀）、氨苄西林-舒巴坦（unasyn，优立新；sultamicillin，舒 他西林）、头孢哌酮-舒巴坦(sulperazon，舒普深）及哌拉西林-他唑巴坦（ 特治星）等。舒巴坦与β-内酰胺类有协同抗菌作用，可增强抗生素对不动杆
青霉素类抗生素的适应证
窄谱的第一代天然青霉素类，是链球菌
属感染的首选药物，包括A组β溶血性链球菌和肺炎球
菌。亦可用于不产酶的化脓性球菌的感染。
窄谱的第二代异恶唑青霉素类，是抗葡
萄球菌青霉素，对产酶和不产酶的葡萄球菌都是首选 药，但对非产酶耐药菌无效，如MRSA、PRP和VRE等。