常用抗癫痫药物

常用抗癫痫药物

1. 苯妥英钠大仑丁Dilantin,Phenytoin Sodium:

特点:作用较强;疗效高;为大发作首选,对精神运动性发作次之,对局限性发作也有

较好疗效,但对小发作无效甚至恶化;无嗜睡作用;安全范围大;作用缓慢,口服一般需3~

4天才显效,用于预防发作及维持治疗;而控制症状则以苯巴比妥为主。苯妥英钠抑制了

Na+内流,从而使细胞静息电位负值增大,加大与阈电位的距离,提高了脑细胞的兴奋阈,稳定膜电位,从而阻止病灶放电的扩散。还能使脑中抑制性递质g-氨基丁酸的含量升高,这也与其抗癫痫作用有一定关系。苯妥英钠对三叉神经痛、坐骨神经痛及舌咽神经痛有止

痛作用,可能与稳定神经细胞膜电位有关。对洋地黄中毒所致室性心律失常的疗效较佳。

不良反应和注意事项:1齿龈增生:多见于儿童和青年,发生率约20%。因其抑制垂

体-肾上腺系统,抑制ACTH、糖皮质激素分泌,使胶原组织增生。维生素C或保持口腔卫

生可减轻此增生,停药3~

6个月可消失。2长期服用可致佝偻病和骨质软化:药酶诱导剂可加速维生素D代谢,致缺钙。用D3和钙剂可预防和提高疗效。3久服骤停可引起发作,甚至诱发持续状态。

2. 苯巴比妥Phenobarbital,Luminal:

特点:抑制大脑皮层运动区,提高惊厥阈,直接抑制病灶放电,又能限制放电扩散,

使大发作脑电恢复正常。作用快,维时长6hr,毒性低,安全性较大,可作控制大发作首选;对小发作和精神运动性发作的疗效差。

不良反应和注意事项:不可突然停药,长期应用可致成瘾。有些发达国家,由于苯巴

比妥、苯妥英钠的一些副作用,已将其列入二线抗癫痫药。仅将卡马西平、丙戊酸钠列为

一线抗癫痫药。

3. 扑米酮去氧苯巴比妥,扑痫酮Primidone,Mysoline:

特点:在体内转化为苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺PEMA,对大发作、精神运动性发作及局限性发作都有较好疗效,但不如苯妥英钠。儿童对其有耐受性,故用量较大。

不良反应和注意事项:体内消除较慢,长期应用有蓄积性;不可突然停药。

4. 丙戊酸钠抗癫灵,二丙基乙酸钠Sodium 2-Propylvalerate,Sodium

Valproate,DPA:

特点:不抑制癫痫病灶放电,而是阻止异常放电的扩散。对所有类型的癫痫都有效,

尤其是对小发作优于乙琥胺;对大发作较苯妥英钠和苯巴比妥差,但对这两药无效的患者,本品仍有效;为小发作的

首选药。长期毒性低,不良反应少。

可能的作用原理:激活谷氨酸脱羧酶和抑制g-氨基丁酸转氨酶,促进g-氨基丁酸的

合成,阻止g-氨基丁酸分解,使脑中抑制性递质g-氨基丁酸含量增加30~50%,神经肌肉兴奋性下降,而产生作用。

5. 癫健安二丙基乙酰胺Valpramide:抗惊厥作用较丙戊酸钠强2倍。不良反应少。

6. 抗痫灵Antiepilepsirine伊来西胺片:

特点:对各类癫痫都有效,尤其对大发作为佳;还有镇静作用;不良反应轻。

7. 安定苯甲二氮卓Diazepam,Valium:

特点:静注显效快,为持续状态首选,对大发作作用差。

不良反应和注意事项:不良反应少,久服骤停可引起惊厥;婴儿、青光眼、重症肌无

力者忌用。

8. 氯硝基安定Clomazepam,Clomapin:

特点:抗惊厥作用较安定强5倍,抗癫痫谱广,疗效稳定,作用快,维时长。

不良反应和注意事项:不可骤停,连服半年可产生耐受性。

9. 乙琥胺Ethosuximide:

特点:为失神小发作首选。但能加重大发作,并有大发作者应合用苯巴比妥或苯妥英钠。

不良反应和注意事项:不可骤停。

10. 苯琥胺米隆丁Phensuximide,Milontin:

特点:似乙琥胺,用于失神小发作和精神运动性发作。

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常见癫痫药物介绍

常见癫痫药物介绍 下面介绍一下常用的抗癫痫药物的适应证、常用剂量、主要不良反应和主要优点及缺点。患者和家庭成员通过了解这部分内容可以对所服用的药物有个初步的认识,同时能有效地监测药物的不良反应,对患者积极配合医生治疗及完善服药的自我管理非常有益。 常用药物包括传统的抗癫痫药物卡马西平(得理多)、丙戊酸钠(德巴金)、苯妥英钠、苯巴比妥、扑米酮、乙琥胺、氯硝西泮(氯硝安定)、西地泮(安定);新型抗癫痫药有氨已烯酸、拉莫三嗪、托吡酯、加巴喷丁、非氨酯、奥卡西平、噻加宾、唑尼沙胺。 现将常用抗癫痫药物的适应症、常用剂量、不良反应等做一简单介绍。 一、卡马西平(carbamazepine,CBZ) 卡马西平国内商品名有痛痉宁、痛可宁等,国外商品名为Tegretol(得理多)。70年代临床用于抗癫痫治疗。 1.适应证:主要用于部分性发作,亦可用于全面性强直-阵挛发作。 2.剂量: (1) 每日维持剂量:成年人为300-1200mg;儿童为10-20mg/kg。 (2) 初始治疗每日剂量:成人100mg-200mg。 3.主要不良反应 (1) 与剂量有关的不良反应:在开始服药时会出现复视、头痛、眩晕、共济失调、胃肠道不适、震颤、疲劳、困倦等。但随着服药时间的延长,这些副作用逐渐减弱或消失。 (2) 加重肌阵挛发作、失神发作、失张力发作。 (3) 特异性反应:5%-15%的患者会出现皮疹, Stevens-Johnson综合征、狼疮、肝损害及骨髓抑制罕见。 (4) 慢性不良反应:少数患者有认知障碍、行为障碍及运动障碍。 (5) 致畸性

卡马西平本身致畸性很小,但其代谢产物环氧化物有致畸性,特别在联合治疗中环氧化物积蓄,使胎儿有较高的先天异常率。从轻度的异常到严重的畸形都能见到,其中脊柱裂的发生率为0.5%。 4.优点 选择性疗效好;有效范围相对无镇静作用;对认知功能影响小;致畸性小;相对花费少。 5. 缺点 适应症谱较小;应用之初可能有胃肠反应;有自身酶诱导作用;少数有肝脏及骨髓抑制作用;皮疹等特异性反应比较常见;有毒性代谢产物环氧化物。 二、丙戊酸(Vaiproic acid,VPA) 有丙戊酸钠及丙戊酸镁。国外商品名德巴金(Deoakine)。 1.适应证:为广谱抗癫痫药物。是全面性强直-阵挛发作、失神发作、肌阵挛的首选药物,对部分性发作也有效。 2.剂量 (1) 每日维持剂量:成年人为600-1800 mg;儿童为20-30 mg/kg。 (2) 初始治疗每日剂量:成人为400 mg;儿童为10-15mg/ kg。 3.主要不良反应 (1)与剂量有关的不良反应:胃肠道反应,如食欲不好、恶心、呕吐、消化不良、腹泻或便秘等;乏力、脱发、震颤、行为异常、高血氨症、脑病。 (2)特异性反应:血小板减少和肝酶升高。骨髓抑制、胰腺炎少见。,年龄小于2岁的患者应用多药联合治疗时,致命性肝功能障碍的危险性为1/500,其危险性随着年龄增大而下降。 (3)慢性不良反应:体重增加、多囊卵巢、月经不规律、脑病和脑萎缩罕见。 (4)致畸性:在妊娠前三个月孕妇服用丙戊酸,胎儿脊柱裂的发生率为1-2%。也可见到其他畸形。 4.优点

神经内科常用注射及口服类药物汇总

神经内科常用注射及口服类药物汇总神经内科是专门治疗神经系统疾病的科室,常用的治疗方法包括注射和口服类药物。以下是一些常见的神经内科常用药物的汇总。 1.抗癫痫药物: - 苯妥英钠(Phenytoin):用于治疗癫痫和抗击缺血性脑损伤。 - 卡马西平(Carbamazepine):治疗癫痫、三叉神经痛等疾病。 - 苯巴比妥(Phenobarbital):治疗癫痫、失眠等疾病。 2.抗抑郁和抗焦虑药物: -SSRI类抗抑郁药物(如舍曲林、氟西汀、帕罗西汀等):常用于治疗抑郁症、焦虑症和强迫症等相关疾病。 -TCAs(三环类抗抑郁药物,如阿米替林、阿米特里普汀等):用于治疗抑郁症和神经症状。 3.抗帕金森病药物: - 莫匹啡(Levodopa):帕金森病的标准治疗,补充缺乏的多巴胺。 -多巴胺受体激动剂(如司来吉兰、阿片酮等):帮助控制帕金森病的症状。 4.抗癫痫药物: - 苯妥英钠(Phenytoin):用于治疗癫痫和抗击缺血性脑损伤。 - 卡马西平(Carbamazepine):治疗癫痫、三叉神经痛等疾病。 - 苯巴比妥(Phenobarbital):治疗癫痫、失眠等疾病。

5.脑血管药物: - 阿司匹林(Aspirin):用于预防心脑血管疾病,抗血小板作用。 - 替格瑞洛(Ticagrelor):血小板抑制剂,用于急性冠脉综合征的治疗。 6.神经营养药物: - 牛磺酸(Taurine):具有保护神经系统的作用,可用于治疗帕金森病、阿尔茨海默病等。 7.去骨化药物: - 三氮化钠(Sodium Amytal):用于产生神经阻滞,治疗癫痫等疾病。 8.神经调节剂: - 氨酮地尔(Amiodarone):心律失常的治疗药物。 注意:以上药物仅为常见且部分神经内科常用药物的汇总,具体的选择和使用应根据患者个体情况、疾病类型和临床需要等因素来决定。用药时需要遵医嘱,并注意遵守药物的剂量和使用方法。此外,还应注意可能的药物不良反应和相互作用,如头晕、恶心、食欲减退、药物依赖等。一旦出现不适,请及时告知医生。

癫痫的常用药物治疗

癫痫的常用药物治疗 1丙戊酸 丙戊酸是应用最广泛的传统广谱抗癫痫药物。其治疗机制不能用单一的药理学机制来 解释,主要是通过调节钠和钙通道,抑制γ-氨基丁酸在GABA传递中发挥作用。丙戊酸对多种癫痫发作有效,包括失神发作、肌阵挛发作、强直阵挛发作、强直发作或混合发作。 它是特发性全身性癫痫的首选药物。丙戊酸易穿透血脑屏障,血浆蛋白结合率低,起效快,复发率低,耐受性好,无呼吸抑制、低血压等不良反应,临床应用广泛。然而,丙戊酸钠 也有其缺点:① 易受患者基因多态性、药物剂型、肝肾功能、伴发疾病、药物相互作用 和高蛋白饮食等多种因素的影响,导致剂量和血药浓度之间存在较大的个体差异。② 抗 癫痫作用与血药浓度成正比,具有很强的浓度依赖性。药物治疗窗口狭窄,血液药物浓度 位于治疗窗口内。有效率最高。超过治疗窗口会增加患者毒性反应的发生。因此,有必要 从小剂量开始,在血液药物浓度监测下逐渐增加剂量,以达到治疗窗口。③ 可增加体重 指数,增加患者血糖和血脂,抑制胰岛素分泌。体重指数的增加与用药时间成正比。④ 轻度至中度肝损伤,很少有严重肝损伤,因此有必要定期监测肝功能,及时调整治疗方案。 ⑤ 对认知功能有不良影响,如智力低下、学习障碍、记忆丧失、注意力和运动水平下降等。因此,儿童患者的应用存在一定局限性。⑥ 对胎儿有明显的致畸作用。一些研究认 为[1],小剂量丙戊酸钠250mg/D有明显的致畸作用,因此不适合在怀孕期间服用。 2卡马西平 卡马西平是治疗简单和复杂部分性癫痫的首选药物。其治疗窗口为血药浓度4~ 12μG/ml,血药浓度与剂量呈线性关系。剂量的选择很容易被临床掌握,因此很容易制定 合理的治疗方案。然而,需要注意的是,卡马西平是一种肝脏药物酶诱导剂,可以加速其 他药物的代谢。同时,它还具有自身的诱导作用,可导致药物疗效下降。自诱导效应在处 理后达到最大值3~4W,其半衰期可缩短2~3倍[2]。因此,长期服用卡马西平的患者需要 结合患者的具体情况、临床疗效和血药浓度监测结果随时调整用药方案。相关副作用主要 包括:① 当药物浓度过高时,部分患者可能出现头晕、嗜睡、疲劳、眼震、复视、意识 障碍、谵妄等中毒症状;② 对血液系统的损害,如粒细胞减少、可逆性血小板减少,甚 至再生障碍性贫血,因此在治疗开始时,尤其是在第一个月,应定期检查血象;③ 过敏 反应。在严重情况下,可能会出现表皮坏死性药疹。立即停药,积极进行抗过敏治疗;④ 肝肾功能损害;⑤ 对胎儿有明显的致畸作用。 3奥卡西平 Oxcarbazepine,OXC,作为新的临床抗癫痫药之一,于2022年初进入中国治疗部分 性发作和全身强直阵挛发作。2022,国际抗癫痫联盟(ILAE)确定OXC是2~16岁儿童部 分癫痫发作的首选药物[3 ]。OXC是卡马西平的10-酮衍生物,没有药物活性。通过芳香 酮降解酶在体内的作用,主要通过肝脏代谢成具有药理活性的10,11-二氢-10-羟基-5h-重氮苯-5-羧酰胺,可通过血脑屏障发挥抗癫痫作用[4]。OXC通过阻断电压依赖性钠通道、

常用抗癫痫药物

常用抗癫痫药物 1. 苯妥英钠大仑丁Dilantin,Phenytoin Sodium: 特点:作用较强;疗效高;为大发作首选,对精神运动性发作次之,对局限性发作也有 较好疗效,但对小发作无效甚至恶化;无嗜睡作用;安全范围大;作用缓慢,口服一般需3~ 4天才显效,用于预防发作及维持治疗;而控制症状则以苯巴比妥为主。苯妥英钠抑制了 Na+内流,从而使细胞静息电位负值增大,加大与阈电位的距离,提高了脑细胞的兴奋阈,稳定膜电位,从而阻止病灶放电的扩散。还能使脑中抑制性递质g-氨基丁酸的含量升高,这也与其抗癫痫作用有一定关系。苯妥英钠对三叉神经痛、坐骨神经痛及舌咽神经痛有止 痛作用,可能与稳定神经细胞膜电位有关。对洋地黄中毒所致室性心律失常的疗效较佳。 不良反应和注意事项:1齿龈增生:多见于儿童和青年,发生率约20%。因其抑制垂 体-肾上腺系统,抑制ACTH、糖皮质激素分泌,使胶原组织增生。维生素C或保持口腔卫 生可减轻此增生,停药3~ 6个月可消失。2长期服用可致佝偻病和骨质软化:药酶诱导剂可加速维生素D代谢,致缺钙。用D3和钙剂可预防和提高疗效。3久服骤停可引起发作,甚至诱发持续状态。 2. 苯巴比妥Phenobarbital,Luminal: 特点:抑制大脑皮层运动区,提高惊厥阈,直接抑制病灶放电,又能限制放电扩散, 使大发作脑电恢复正常。作用快,维时长6hr,毒性低,安全性较大,可作控制大发作首选;对小发作和精神运动性发作的疗效差。 不良反应和注意事项:不可突然停药,长期应用可致成瘾。有些发达国家,由于苯巴 比妥、苯妥英钠的一些副作用,已将其列入二线抗癫痫药。仅将卡马西平、丙戊酸钠列为 一线抗癫痫药。 3. 扑米酮去氧苯巴比妥,扑痫酮Primidone,Mysoline: 特点:在体内转化为苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺PEMA,对大发作、精神运动性发作及局限性发作都有较好疗效,但不如苯妥英钠。儿童对其有耐受性,故用量较大。 不良反应和注意事项:体内消除较慢,长期应用有蓄积性;不可突然停药。 4. 丙戊酸钠抗癫灵,二丙基乙酸钠Sodium 2-Propylvalerate,Sodium Valproate,DPA:

31抗癫痫药

苯妥英钠Phenytoin Sodium 本品为抗癫癎药、抗心律失常药。治疗剂量不引起镇静催眠作用,1抗癫癎作用机制尚未阐明,一般认为,增加细胞钠离子外流,减少钠离子内流,而使神经细胞膜稳定,提高兴奋阈,减少病灶高频放电的扩散。2.另外本品缩短动作电位间期及有效不应期,还可抑制钙离子内流,降低心肌自律性,抑制交感中枢,对心房、心室的异位节律点有抑制作用,提高房颤与室颤阈值。3.其稳定细胞膜作用及降低突触传递作用,而具抗神经痛及骨骼肌松弛作用。4.本品可抑制皮肤成纤维细胞合成(或)分泌胶原酶。还可加速维生素D代谢,可引起淋巴结肿大,有抗叶酸作用,对造血系统有抑制作用,可引起过敏反应,有酶诱导作用,静脉用药可扩张周围血管。 【临床应用】苯妥英钠适用于治疗全身强直-阵孪性发作、复杂部分性发作(精神运动性发作、颞叶癫癎)、单纯部分性发作(局限性发作)和癫癎持续状态。也可用于治疗三叉神经痛,隐性营养不良性大疱性表皮松解,发作性舞蹈手足徐动症,发作性控制障碍(包括发怒、焦虑和失眠的兴奋过度等的行为障碍疾患),肌强直症及三环类抗抑郁药过量时心脏传导障碍、洋地黄中毒所致的室性和室上性心律失常,对其他各种原因引起的心律失常疗效较差。苯妥英钠片:抗癫癎成人常用量:每日250~300mg,开始时100mg,一日二次,1~3周内增加至250~300mg,分三次口服,极量一次300mg,一日500mg。由于个体差异及饱合药动学特点,用药需个体化。应用达到控制发作和血药浓度达稳态后,可改用长效(控释)制剂,一次顿服。如发作频繁,可按体重12~15mg/kg,分2~3次服用,每6小时1次,第二天开始给予100mg(或按体重1.5~2mg/kg),每日3次直到调整至恰当剂量为止。小儿常用量:开始每日5mg/kg,分2~3次服用,按需调整,以每日不超过250mg为度。维持量为4~8mg/kg或按体表面积250mg/m2,分2~3次服用,如有条件可进行血药浓度监测。抗心律失常:成人常用:100~300mg,一次服或分2~3次服用,或第一日10~15mg/kg,第2~4日7.5~10mg/kg,维持量2~6mg/kg。小儿常用量:开始按体重5mg/kg,分2~3次口服,根据病情调整每日量不超过300mg,维持量4~8mg/kg,或按体表面积250mg/m2,分2~3次口服。胶原酶合成抑制剂成人常用量开始每日2~3mg/kg分2次服用,在2~3周内,增加到患者能够耐受的用量,血药浓度至少达8μg/ml。一般每日100~300mg。 【注意事项】1禁用于对乙内酰脲类药有过敏史或阿斯综合征、Ⅱ~Ⅲ度房室阻滞,窦房结阻滞、窦性心动过缓等心功能损害者。2下列情况应慎用:嗜酒,使本品的血药浓度降低;贫血,增加严重感染的危险性;心血管病(尤其老人);糖尿病,可能升高血糖;肝肾功能损害,改变本药的代谢和排泄;甲状腺功能异常者。3本品可能致畸,故妊娠期妇女应权衡利弊,哺乳期妇女禁用。小儿分布容积与消除半衰期随年龄而变化,需多次监测血药浓度以决定用药次数和用量。老年人慢性低蛋白血症的发生率高,合并用药多,药物相互作用复杂,应用本品时须慎重,用量应偏低,并经常监测血药浓度。4对乙内酰脲类中一种药过敏者,对本品也过敏。5有酶诱导作用,可对某些诊断产生干扰,如地塞米松试验,甲状腺功能试验,使血清碱性磷酸酶、谷丙转氨酶、血糖浓度升高;6用药期间需检查血象,肝功能、血钙、口腔、脑电图、甲状腺功能并经常随访血药浓度,防止毒性反应;其妊娠期每月测定一次、产后每周测定一次血药浓度以确定是否需要调整剂量。 【剂型规格】片剂100mg/片 【费别】医保 丙戊酸纳Sodium Valproate 本品系广谱抗癫痫药物,主要作用于中枢神经系统,其主要的作用机理可能通过增强r-氨基丁酸(GABA)的合成或其代谢来增强GABA的抑制作用。 【临床应用】丙戊酸纳适用于治疗全身性及部分性癫痫,以及特殊类型的综合症。全身性癫

观察奥卡西平联合左乙拉西坦治疗癫痫的效果

观察奥卡西平联合左乙拉西坦治疗癫痫的效 果 奥卡西平联合左乙拉西坦是一种常用的治疗癫痫的药物组合方案。它的有效性已经在临床实践中得到证实,并且被广泛应用于癫痫患者的治疗中。本文将从药物特性、治疗效果和安全性等方面来探讨奥卡西平联合左乙拉西坦治疗癫痫的效果。 首先,我们先了解一下奥卡西平和左乙拉西坦这两种药物的特性。奥卡西平是一种苯二氮平类抗癫痫药物,通过增加γ-氨基丁酸(GABA)的释放来抑制神经兴奋性,从而达到抗癫痫的效果。左乙拉西坦则是一种新一代的抗癫痫药物,它通过调节突触前氨基酸的释放来抑制神经元的过度兴奋。这两种药物的不同机制为合理组合提供了基础。 奥卡西平联合左乙拉西坦治疗癫痫的效果经过了多项临床研究的验证。一项非盲法、开放、多中心的研究表明,奥卡西平联合左乙拉西坦治疗复杂部分性癫痫的有效率可达到63.2%。另外,一项对91例不同类型癫痫患者的研究结果显示,奥卡西平联合左乙拉西坦治疗患者的癫痫发作次数明显减少,治疗有效率为81.3%。这些结果表明,奥卡西平联合左乙拉西坦对于减少癫痫发作次数和控制癫痫症状具有良好的疗效。 此外,奥卡西平联合左乙拉西坦对于改善患者生活质量也起到了积极的作用。一项对60名年龄小于18岁的癫痫患者的研究结果显示,接受奥卡西平联合左乙拉西坦治疗的患者在发作频率、认知功能和情

绪状态等方面均有显著改善。这说明奥卡西平联合左乙拉西坦不仅仅 只是抑制癫痫发作,还可以提高患者的整体生活质量。 在治疗癫痫过程中,安全性同样是一个非常重要的考量因素。幸运 的是,大多数临床研究表明奥卡西平联合左乙拉西坦在癫痫患者中的 耐受性良好,并且产生的不良反应较少。一项对176例癫痫患者的研 究结果显示,奥卡西平联合左乙拉西坦治疗患者的不良反应发生率仅 为13.1%,且多数不良反应为轻度或中度。这些研究结果证实了奥卡 西平联合左乙拉西坦的安全性和耐受性。 综上所述,奥卡西平联合左乙拉西坦是一种有效且安全的治疗癫痫 的药物组合方案。它通过抑制神经兴奋性和调节突触前氨基酸的释放 来达到抗癫痫的效果,并且具有良好的耐受性和安全性。因此,在临 床实践中广泛应用奥卡西平联合左乙拉西坦疗法是一种明智的选择。 当然,每个患者的情况各不相同,治疗方案还需要根据医生的具体建 议进行调整和确定。 总结一下,奥卡西平联合左乙拉西坦是一种高效且安全的治疗癫痫 的药物组合方案。它的治疗效果已经在多个临床研究中得到验证,并 且被广泛应用于患者的治疗中。随着对这两种药物特性的进一步了解,相信在未来会有更多的研究和实践来进一步证实和完善奥卡西平联合 左乙拉西坦治疗癫痫的效果。

比较抗癫痫药物苯妥英钠和丙戊酸

比较抗癫痫药物苯妥英钠和丙戊酸癫痫是一种常见的神经系统疾病,患者需要长期服用药物进行治疗。苯妥英钠和丙戊酸是两种常用的抗癫痫药物,它们各自具有不同的特 点和治疗效果。本文将对这两种抗癫痫药物进行比较,以帮助患者了 解并选择适合自己的治疗方案。 一、苯妥英钠 苯妥英钠是一种老牌的抗癫痫药物,已经有几十年的临床应用历史。它属于苯二氮䓬类药物,通过增强脑内抑制递质GABA的作用,抑制 神经元的异常放电,从而达到抗癫痫的效果。苯妥英钠的主要特点如下: 1. 治疗效果:苯妥英钠对多种类型的癫痫都有较好的治疗效果,可 以有效地减少或控制癫痫发作的次数和强度。 2. 药代动力学:苯妥英钠具有良好的吸收性能,可以通过口服或静 脉注射的方式给药。它的半衰期较长,一般在15到50小时之间,因 此通常只需每天服用一次。 3. 不良反应:苯妥英钠在使用过程中可能引起一些不良反应,如头晕、乏力、恶心、皮肤过敏等,但这些反应大多数是轻微和暂时的, 只有少数患者会出现严重的不良反应。 二、丙戊酸

丙戊酸是一种新一代的抗癫痫药物,相较于苯妥英钠,在治疗效果 和不良反应方面有一些不同之处。丙戊酸的主要特点如下: 1. 治疗效果:丙戊酸在控制癫痫发作方面的疗效与苯妥英钠相似。 它通过增强GABA的抑制作用,调节神经元的兴奋性,从而达到抗癫 痫的效果。 2. 药代动力学:丙戊酸的药代动力学特点与苯妥英钠相比有所不同。它在体内的清除速度较快,半衰期一般在3到5小时之间,因此需要 分次服用或每日多次给药。 3. 不良反应:丙戊酸在使用过程中可能引起一些不良反应,如头痛、食欲不振、体重增加等。相对而言,丙戊酸的不良反应较少,且多数 较轻微,不会对患者的正常生活功能产生明显影响。 三、药物选择与个体差异 在选择苯妥英钠或丙戊酸作为抗癫痫治疗药物时,需要综合考虑以 下因素: 1. 癫痫类型:不同类型的癫痫可能对药物的敏感性有所不同,因此 需要根据具体情况选择合适的药物。 2. 患者年龄:儿童和老年人对药物的代谢和耐受性可能与成年人不同,需要适当调整剂量或选择其他药物。 3. 不良反应和耐受性:患者对药物的个体差异会导致不同的不良反 应和耐受性,需要根据个体情况进行调整。

2020-2021第三代抗癫痫药物汇总

2020-2021第三代抗癫痫药物汇总 2020-2021年第三代抗癫痫药物汇总 癫痫的药物治疗是最基本和最重要的治疗方法,也是首选治疗方法。目前,抗癫痫药物(AEDs)已经发展到第三代, 主要包括拉考沙胺、XXX、瑞替加滨、布瓦沙坦、艾司利卡 西平、XXX。 选择AEDs时需要考虑疗效和安全性等重要因素。研究表明,第三代AEDs的疗效提高有限,但耐受性得到了大幅提高。第三代AEDs具有五大特点:不良反应更轻、耐受性更佳、药代动力学更优、激素相互作用更少、药物相互作用更少。 由于第三代AEDs具有新的靶点和机制,因此更适合联合用药。联合治疗将更有可能控制癫痫的发作。目前,联合治疗的比例在逐渐提高,治疗效果也显著提高。一项针对局灶性癫痫发作联合治疗的调查研究显示:联合治疗的应用比例逐渐提高,获得无发作的患者比例也有所提高。

以下是第三代AEDs的作用靶点和机制: 拉考沙胺 拉考沙胺是优时比(UCB)研发的第三代AED,为钠离子通道调节剂,可以选择性增强电压依赖性钠通道慢失活。在病理状态下,神经元细胞处于高频放电时,电压门控钠离子通道(VGSC)才进入慢失活状态。拉考沙胺能促进VGSC进入慢失活状态,阻断持续性钠电流,终止持续高频放电,减少放电的振幅和频率,而对正常脑功能的短暂放电没有影响。适应证为美国XXX批准的癫痫局灶性发作单药治疗。起始剂量为每天100mg,每周增加50mg,维持剂量为每天150~200mg。欧洲EMA批准的起始剂量为每天50mg,最大剂量为每天300mg。CFDA批准的适应证为4岁及以上癫痫患者部分性发作的联合治疗。 XXX

吡仑帕奈为选择性AMPA受体拮抗剂,通过抑制突触后AMPA受体的活性,减少神经元过度兴奋而发挥抗癫痫作用。在中国被批准用于局灶性癫痫发作的添加治疗(>12岁)。 艾司利卡西平 艾司利卡西平为钠离子通道阻滞剂,是卡马西平类第3代药物S-利卡西平的前药和OXC的活性代谢物。 口服片剂布瓦西坦是一种用于治疗部分性癫痫发作的药物,于2012年获得美国XXX批准上市。该药仅被批准用于联合 用药治疗18岁以上的患者。随后,该药在2015年8月获得了 用于上述适应证的单药治疗的批准。2017年9月,美国XXX 进一步扩大了该药的适应证,批准其可用于治疗4岁以上的患者。 布瓦西坦是左乙拉西坦的结构衍生物,具有对SV2A的高效及选择性亲和力,是左乙拉西坦的15~30倍。它可以减少兴奋性神经递质的释放和突触囊泡的循环,从而在高频兴奋状态下(如癫痫发作时)呈现出比左乙拉西坦强100倍的突触抑制能力,因此具有更强的抗癫痫效果。

卡马西平 (Carbamazepine) 抗癫痫药物

卡马西平 (Carbamazepine) 抗癫痫药 物 卡马西平 (Carbamazepine) 抗癫痫药物 导言: 卡马西平是一种常用的抗癫痫药物,它具有良好的疗效和安全性,广泛应用于癫痫的治疗中。本文将对卡马西平的相关信息进行介绍,包括其药理作用、适应症、用药注意事项和不良反应等,以便帮助读者更好地了解和使用该药物。 一、药理作用 卡马西平是一种钠通道阻滞剂,通过抑制钠通道的传导,减少神经细胞的兴奋性,从而达到抗癫痫的效果。此外,卡马西平还具有抑制谷氨酸释放、增加中枢神经系统去甲肾上腺素含量的作用,进一步增强了其抗癫痫的疗效。 二、适应症 卡马西平主要用于以下类型的癫痫: 1. 部分性癫痫:对于有或无继发全身发作的部分性癫痫,卡马西平均具有较好的疗效; 2. 全身性原发性癫痫:对于有或无意识障碍的强直-阵挛发作、癫痫大发作和弱直-滑动发作的全身性原发性癫痫,卡马西平具有疗效;

3. 其他类型的癫痫:对于缺氧性脑病引发的癫痫、癫痫样综合症和 快速发作癫痫等其他类型的癫痫,卡马西平也可以作为辅助治疗药物。 三、用药注意事项 1. 用药前需注意过敏史:患者应向医生告知是否对卡马西平或其他 抗癫痫药物过敏,以免引发过敏反应; 2. 需定期监测血药浓度:卡马西平存在剂量血浆浓度关联性,因此,在使用过程中需要定期监测患者的血药浓度,以保证药效的稳定和安 全性; 3. 避免酒精和其他药物的相互作用:卡马西平可能与酒精、洋地黄 类药物、其他抗癫痫药物等产生相互作用,患者需要遵医嘱避免同时 使用或减少相互作用的风险。 四、不良反应 在使用卡马西平的过程中,可能会出现以下不良反应: 1. 中枢神经系统方面:头晕、嗜睡、共济失调等; 2. 肝脏方面:升高肝酶、肝功能异常等; 3. 造血系统方面:白细胞减少、贫血等。 结论: 卡马西平是一种安全有效的抗癫痫药物,具有广泛的应用价值。在 使用过程中,应遵医嘱合理用药,注意用药注意事项,并注意监测不

吡卡尼乐 (Picanol) 抗癫痫药物

吡卡尼乐 (Picanol) 抗癫痫药物吡卡尼乐(Picanol)抗癫痫药物 吡卡尼乐(Picanol)是一种常用的抗癫痫药物。它在临床上被广泛应用于治疗癫痫和其他相关神经系统疾病。本文将介绍吡卡尼乐的作用机制、适应症、使用方法和副作用等相关内容。 一、作用机制 吡卡尼乐是一种钙离子通道拮抗剂,通过抑制神经元细胞的钙离子通道,减少钙离子的内流,从而抑制神经元的异常放电。这种作用机制有助于减少癫痫发作的频率和强度。 二、适应症 吡卡尼乐主要用于癫痫的治疗,可以适用于多种类型的癫痫,包括部分性癫痫发作、全面性癫痫发作和癫痫综合征等。此外,吡卡尼乐也可以用于其他相关神经系统疾病的治疗,如神经痛等。 三、使用方法 吡卡尼乐一般以口服片剂的形式供应。具体的使用方法应根据医生的建议和处方来进行。一般情况下,初始剂量较低,逐渐增加到达有效剂量。在使用吡卡尼乐的过程中,应定期复查癫痫发作的频率和强度,并根据情况调整药物的剂量。 四、副作用

吡卡尼乐的副作用较为常见,但多数副作用相对轻微,在用药期间 可以得到控制。常见的副作用包括头痛、嗜睡、乏力、胃肠道不适等。少数患者可能会出现严重的皮疹、肝功能损害等不良反应,应及时就医。 总结: 吡卡尼乐是一种常用的抗癫痫药物,通过抑制神经元细胞的钙离子 通道,减少钙离子的内流,从而抑制神经元的异常放电。它可用于治 疗多种类型的癫痫以及其他神经系统疾病。在使用吡卡尼乐时,应遵 循医生的建议和处方,定期复查病情,并密切关注可能出现的副作用。患者在用药期间应保持良好的心态,合理安排生活,避免诱发癫痫发作。 请注意,本文仅供参考,并不构成医学建议,具体用药应在医生的 指导下进行。

拉考沙胺单药治疗癫痫发作的研究进展

拉考沙胺单药治疗癫痫发作的研究进展 拉考沙胺单药治疗癫痫发作的研究进展 癫痫是一种由于神经元异常放电导致的慢性脑部疾病。世界卫生组织(WHO)估计全球有5000万人患有癫痫,而在中国这个数字则高达950万人。癫痫的药物治疗一直是主要的治疗方式之一。拉考沙胺是一种第三代抗癫痫药物,很多研究表明它单药治疗癫痫发作具有一定的疗效。本文将介绍拉考沙胺的概述、其治疗癫痫发作的机制以及该药物在单药治疗中的研究进展。 拉考沙胺是一种新型的抗癫痫药物,其化学结构属于嘌呤类。与传统的抗癫痫药物相比,拉考沙胺具有更高的亲和力和选择性。它通过抑制钠通道的恢复和调节钾离子通道的活化来发挥药效,从而抑制神经元放电。拉考沙胺具有明显的镇静、镇痛和抗焦虑的作用,因此也可用于治疗其他神经系统疾病。 在单药治疗癫痫发作方面,拉考沙胺已经取得了一些令人鼓舞的研究进展。一项针对318名癫痫患者的临床研究显示,单独应用拉考沙胺能够有效地控制癫痫发作,治愈率高达75%,有效率达到93.1%。另外,该药物还表现出很好的耐受性和安 全性。临床试验结果显示,拉考沙胺的不良反应主要包括头晕、嗜睡和肌力降低,但大部分患者能够耐受,并且这些不良反应在治疗初期逐渐减轻。 虽然拉考沙胺在单药治疗癫痫发作方面取得进展,但仍然存在一些问题和挑战。首先,对于某些具有多源性癫痫发作的患者,单药治疗可能无法达到理想的疗效。其次,一些患者可能会出现耐药性,即在长期用药后,药物对癫痫的控制能力逐渐减弱。此外,由于拉考沙胺的相对新颖性,其长期疗效和安

全性仍需要进一步的评估和验证。 为了克服这些挑战,研究人员正在积极开展相关的研究。一些研究表明,拉考沙胺与其他抗癫痫药物的联合应用可能会提高疗效。例如,与卡马西平的联合应用能够更好地控制部分性发作。此外,基因组学和个体化药物治疗等新技术的应用也有望进一步完善拉考沙胺的治疗效果。 总之,拉考沙胺作为一种新型的抗癫痫药物,在单药治疗癫痫发作方面已经取得了一些令人鼓舞的研究进展。然而,还有很多问题需要解决,包括多源性癫痫发作的治疗、耐药性的预防和长期疗效的评估。未来随着更多的研究和技术的发展,相信拉考沙胺将在癫痫治疗中发挥更大的作用,为患者带来更好的效果和生活质量 综上所述,拉考沙胺作为一种抗癫痫药物在临床试验中表现出良好的耐受性,且能减轻头晕、嗜睡和肌力降低等不良反应。然而,单药治疗可能无法满足某些多源性癫痫发作患者的需求,并且长期用药后可能出现耐药性。此外,拉考沙胺的长期疗效和安全性尚待进一步评估。为了解决这些问题,研究人员正在探索与其他抗癫痫药物联合应用和个体化药物治疗等新策略。未来的研究和技术发展将进一步提高拉考沙胺在癫痫治疗中的作用,从而改善患者的生活质量

副作用最小的抗癫药物

副作用最小的抗癫药物 癫痫病属于脑部功能失调疾病的一种,这种疾病易于反复发作,是神经系统疾病范畴。癫痫病发病和年龄的关联较大,通常一岁内的孩子发病率最高,一岁以后发病率降低。只要发现患上癫痫病必然就面临治疗,治疗方法有很多种,其中药物治疗很常用,那么抗癫药物中哪种药物副作用最小就成为患者关心的问题。 ★一、副作用最小的抗癫药物常用于大发作和局限性发作:苯妥英钠、苯巴比妥、扑米酮、安定、氯硝基安定常用于小发作:1、乙琥胺Ethosuximide:为失神小发作首选。但能加重大发作,并有大发作者应合用苯巴比妥或苯妥英钠。不可骤停。2、苯琥 胺(米隆丁)Phensuximide,Milontin:似乙琥胺,用于失神小 发作和精神运动性发作。3、三甲双酮(解痉酮)Trimethadione,Tridione:降低大脑皮层和间脑兴奋性,缩短其后放电活动,对小发作疗效显著,但作用缓慢(2~4天才显效),仅用于预防。久服易蓄积;毒性较大,胃肠道反应为严重反应先兆。4、香荚兰醛(香草醛)Vanillin:为天麻提取成分,能对 抗戊四氮引起的惊厥及其诱发的癫痫样脑电,对各型癫痫有效,尤其是小发作。不良反应轻。5、乙酰唑胺(醋氮酰胺)Acetazolamide,Diamox:为碳酸酐酶抑制剂,增加尿中Na+、K+、

HCO3-排出,人为造成酸血症和低血钾,使脑中抑制性递质g-氨基丁酸生成增加及膜电位超极化,使神经肌肉兴奋性下降,还可减轻脑水肿。对小发作疗效较好,对大发作和精神运动性发作也有明显疗效。本品与磺胺有交叉过敏反应,此类患者忌用。 ★常用于精神运动性发作1、磺斯安(硫噻嗪)Sulthiame,Ospolt:为强碳酸酐酶抑制剂,作用较强。用于精神运动性发作。2、酰胺咪嗪(痛惊宁,叉癫宁,退痛)Carbamazepine,Tegretol:对精神运动性发作最有效;对大发作和混合型癫痫疗效与苯妥英钠相似;对三叉神经痛的疗效较苯妥英钠好;具抗利尿作用,可能是促进抗利尿激素分泌,可用于尿崩症。★广谱抗癫痫药1、丙戊酸钠(抗癫灵,二丙基乙酸钠)Sodium 2-Propylvalerate,Sodium Valproate,DPA:不抑制癫痫病灶放电,而是阻止异常放电的扩散。对所有类型的癫痫都有效,尤其是对小发作优于乙琥胺;对大发作较苯妥英钠和苯巴比妥差,但对这两药无效的患者,本品仍有效;为小发作的首选药。长期毒性低,不良反应少。可能的作用原理:激活谷氨酸脱羧酶和抑制g-氨基丁酸转氨酶,促进g-氨基丁酸的合成,阻止g-氨基丁酸分解,使脑中抑制性递质g-氨基丁酸含量增加30~50%,神经肌肉兴奋性下降,而产生作用。抗癫药物的副作用不能用一句话概述来讲,毕竟即使是癫痫病也分类别、分轻重,使用的药物必然有所差异,因此对比性不强。

药理学各种首选药总结材料

药理学各种首选药总结 1、癫痫持续状态的首选药是安定(地西泮)和劳拉西泮。 2、癫痫大发作的首选药是苯妥英钠。 3、癫痫小发作的首选药是乙琥胺和硝西泮。 4、精神运动性发作首选药是卡马西平。 5、利多卡因对急性心肌梗死引起的室性心律失常为首选药。 6、阵发性室上性心动过速首选维拉帕米。 7、轻、中度原发性或肾型高血压的首选药物是卡托普利。 8、利尿药和β受体阻滞剂是抗高血压的一线药。 9、高胆固醇血症首选考来烯胺(消胆胺)。 10、水肿的首选利尿药是氢氯噻嗪。 11、青霉素:G+感染首选。首选于扁桃体炎、蜂窝组织炎、大叶性肺炎、脓胸等;首选于白喉、破伤风、炭疽病、气性坏疽;首选于钩端螺旋体病、梅毒、回归热、放线菌病;首选于心内膜炎。 12、大肠杆菌、克雷伯氏肺炎首选药为三代头孢(对军团菌无效)。 13、红霉素首选用于白喉带菌者、支原体肺炎、婴儿肺炎、结肠炎、肠炎、败血症。本品是治疗军团菌的最有效的首选药。 14、庆大霉素首选于G—杆菌如变形杆菌、肺炎杆菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、沙门菌属等引起的感染。 15、四环素类:螺旋体感染:治疗博氏疏螺旋体所致慢性游走性红斑,回归热螺旋体引起的回归热,为最有效的药物。 细菌性感染:治疗肉芽肿鞘杆菌引起的腹股沟肉芽肿,霍乱弧菌

引起的霍乱,布鲁菌引起的布鲁菌病,均为首选药物。用于立克次体病、衣原体病、支原体病、螺旋体病的临床治疗。一般临床首选多西环素。 衣原体感染:对鹦鹉热衣原体引起的鹦鹉热,对肺炎衣原体引起的肺炎,对沙眼衣原体引起的非特异性尿道炎、子宫颈炎、性病淋巴肉芽肿、沙眼等,口服或局部应用均有疗效。多西环素为首选。 四环素对肺炎支原体引起的原发性非典型肺炎的治疗为首选药物。立克次体感染:对斑疹伤寒、鼠型斑疹伤寒、再燃性斑疹伤寒、立克次体病和恙虫病等,四环素类可作首选 16、氯霉素(左旋体)是治疗伤寒的首选药物。注意已经被下喹诺酮类药物取代。 17、急性、慢性骨髓炎和化脓性关节炎的治疗以喹诺酮类药物为首选。可替代氯霉素作为治疗伤寒首选药物。 18、磺胺嘧啶首选于流行性脑脊髓膜炎。 19、异烟肼是治疗结核病的首选药物。 20、两性霉素B治疗全身性深部真菌感染为首选。 21灰黄霉素是头癣首选药。 22、抗疟药控制临床症状首选氯喹。 23、乙胺嘧啶是用于疟疾病因性预防的首选药。 24、甲苯达唑是治疗钩虫病和鞭虫病的首选药。对钩虫病,噻嘧啶和甲苯达唑为首选。 25、扑蛲灵:是蛲虫单独感染的首选药。蛲虫病以甲苯达唑和噻嘧啶

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