抗癫痫药物的相互作用与合理用药
临床药物治疗学临床用药分析
临床药物治疗学临床用药分析一、引言药物治疗是临床治疗中最常用的方法之一，合理用药对于提高疗效、减少不良反应具有重要意义。
本文从临床药物治疗学的角度，对临床用药进行分析，旨在为临床医生提供专业、准确的用药建议。
二、临床用药基本原则1. 安全性原则：确保患者用药安全，避免药物不良反应。
2. 有效性原则：选择具有明确治疗效果的药物。
3. 经济性原则：在保证疗效的前提下，选择经济实惠的药物。
4. 个体化原则：根据患者病情、年龄、体质等因素，制定个体化用药方案。
三、临床用药分析1. 抗感染药物（1）抗生素：抗生素是临床最常用的抗感染药物，根据作用机制可分为青霉素类、头孢菌素类、大环内酯类等。
在抗感染治疗中，应根据病原体种类、药物敏感性、患者病情等因素选择合适的抗生素。
（2）抗真菌药物：真菌感染在临床较为常见，如念珠菌感染、隐球菌感染等。
抗真菌药物包括多烯类药物、咪唑类药物等，应根据真菌种类、感染部位、患者体质等因素选择合适的药物。
（3）抗病毒药物：抗病毒药物主要用于治疗病毒感染，如抗HIV药物、抗流感病毒药物等。
在选择抗病毒药物时，需考虑病毒种类、感染部位、患者病情等因素。
2. 心血管系统药物（1）抗高血压药物：抗高血压药物包括利尿剂、β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂等。
在治疗高血压时，应根据患者血压水平、并发症、体质等因素选择合适的药物。
（2）抗心力衰竭药物：抗心力衰竭药物包括强心苷类、利尿剂、ACEI类等。
在选择抗心力衰竭药物时，需考虑患者的心功能、病因、并发症等因素。
3. 神经系统药物（1）抗癫痫药物：抗癫痫药物包括巴比妥类、苯二氮卓类、卡马西平等。
在治疗癫痫时，应根据发作类型、患者年龄、体质等因素选择合适的药物。
（2）抗抑郁药物：抗抑郁药物包括三环类、选择性5羟色胺再摄取抑制剂等。
在治疗抑郁症时，应根据患者病情、药物耐受性等因素选择合适的药物。
4. 消化系统药物（1）抗溃疡药物：抗溃疡药物包括质子泵抑制剂、H2受体拮抗剂等。
药物相互作用与合理用药
药物相互作用与合理用药药物相互作用(drug in teraction )指某一药物的作用由于其他药物或化学物质的存在而受到干扰使该药的疗效发生变化或产生不良反应。
药物相互作用表现：1作用加强：疗效提高或不良反应减轻，为临床期望得到的药物相互作用；毒性加大或疗效降低，为临床不良相互作用；2作用减弱或消失：药物相互作用的作用方式1药代动力学方面2药效学方面3体外相互作用第一节体外药物相互作用指用药前，在配药时发生的药物体外相互作用，使药性发生变化。
如配伍禁忌。
一、药物配伍禁忌氨基酸营养液中不能加入任何药物；葡萄糖液中不能加入：氨茶碱、维生素B12、红霉素、氢化可的松、卡那霉素、磺胺药、华法林；生理盐水中不能加入：两性霉素B；任氏液中不能加入：间羥胺、去甲、四环素类；第二节药代动力学方面的药物相互作用指一种药物使另一种并用药物发生药代动力学的改变，从而使后者血浆药物浓度发生改变。
一、影响药物吸收（一）pH影响酸性药物易在酸性环境吸收，碱性药物易在碱性环境吸收。
如口服乙酰水杨酸的同时加服碳酸氢钠，则减少乙酰水杨酸的吸收。
反之，则反。
（二）离子作用服用四环素类抗生素时，不宜与铁制剂、钙、镁、铝等抗酸药同服。
降血脂药考来烯胺对酸性分子有很强亲和力，不能与阿司匹林、保泰松、洋地黄毒苷、地高辛、华发林、甲状腺素等结合，因使该类药物吸收减少。
三）胃肠运动的影响普鲁本辛延缓胃排空，减慢对乙酰氨基酚在小肠的吸收；甲氧氯普胺加速胃排空而使乙酰氨基酚吸收加快；阿托品延缓利多卡因的吸收；泻药加快肠蠕动，由此减少药物的吸收。
二、影响药物分布（一）竞争蛋白结合部位其结果将使某一药物从蛋白结合部位被置换出来，加大游离性药物浓度比例，作用加强甚至出现毒性。
同时，被置换的药物代谢、排泄加快，半衰期缩短；血浆蛋白浓度降低病人亦可出现上述情况。
（二）变动组织分布量去甲减少肝脏血流量，减少利多卡因肝脏代谢量，使后者药浓升高异丙肾上腺素增加肝脏血流量，使利多卡因浓度降低。
抗癫痫药物相互作用加重癫痫发作1例
衰期较 长，Ｂ为粉针剂 ， Ｐ 由 Ｆ其本 身代 谢动 力学性质 ， 决定 了
同 时 使 用 ， 血 药 浓 度 相 互 影 响 的 时 间也 比较 长 。测 量 Ｖ Ａ 其 Ｐ
师会诊后建议停用 Ｐ ， 西泮仅在癫痫持续状态时泵人 ， ３ Ｂ地 第 Ｏ
天 ， 当 Ｆ晨 Ｖ Ａ浓 度 为 ｌ ｍ ， ４ 测 ｔ Ｐ ７ ｌ第 ０天 ， 痫 控 制 较好 ， 癫 嗜 睡 症状 减 轻 ， Ｐ 已达 到 有 效 血 药浓 度 ＶＡ
Ｖ Ａ的血药浓度 。有资料显 示 ， Ｐ Ｐ Ｖ Ａ合 用 Ｐ Ｐ Ｂ，Ｂ的剂量应 减少 ． ．由此 ， 很容易解 释上述 案例 中患 者 Ｖ Ａ的血药浓度 Ｐ
一 一
直难以达 到有效血药浓度而发挥不了药理作 用 ， 同时 ， Ｂ浓 Ｐ
钠 （ Ｐ ） 释片 ２０ ｇ 每 天 ３次。第 ２天 ， ＶＡ缓 ０ｍ ， 患者仍有 发作性 肢体抽搐 ４次 ， 考虑为癫痫持续状 态 ， 予以地西泮静脉滴注 ， 至 入院第 ３天 ， 者仍 频繁癫 痫发作 ， 患 呈癫 痫持续 状态 ， 高热 不
９ ／４ ｍ Ｈ （ｍｍ Ｈ ０ １３ Ｐ ） 卞 清 ， 情 淡 漠 ， 语 言 ， ６ ５ ｍ ｇ １ ｇ＝ ． ３ ｋ ａ ，中 表 无
的药物代谢 环节 的相互作 用是药 物相 互作用 的主 要原 因拉 。
Ｖ Ａ和 ｝ Ｐ 在肝脏代 谢 ，Ｐ Ｂ均 Ｖ Ａ属 于 酶 抑 制 剂 ， 以抑 制 Ｃ Ｐ 可 Ｙ
浓 度 ， 有 嗜 睡 症 状 ， 者 体 温 和 抗 癫 痫 控 制 均 本 ０ Ｖ Ａ血药浓度才到达有效血 药浓度 。 限 于 本 院 血 药 浓 度 检测 条 件 ， 能 测 到 Ｐ 未 Ｂ血 药 浓 度 。 剂
型 可 能 也 足 ・ 霞 要 因 素 ， 者使 用 的 Ｖ Ａ 为 口服 缓 释 片 ， 个 笔 Ｐ 半
合理使用抗癫痫药
证药物的有效血药浓度。服用药物有效，症状有所缓 解时切忌突然停药，应该缓慢减量。疗效不佳时，也 不可突然更换药物，应当在增加新药的基础上，缓慢 减量，最终停用原来的用药。
抗癫痫药物简介
临床常用的抗癫痫药物可分为两类：①广谱抗癫
痫药物，主要包括丙戊酸钠、拉莫三嗪、托吡酯、左乙
拉西坦等，对于多数成人癫痫或癫痫综合征患者有
用 抗 癫 痫 药 物 ，对 达 到 治 疗 目 的 ，改 善 生 活 质 量 尤 为
敏反应。与苯巴比妥一样，也具有肝药酶的诱导作用，
关键。
与其他药物合用时需慎重。
联合用药的问题
拉莫三嗪 广谱抗癫痫药物，临床上常用丙戊酸 钠联合小剂量的拉莫三嗪，来缓解单药无法控制的癫
癫痫患者应当尽早进行药物治疗，以减少疾病对于
是效果最好的广谱抗癫痫药物之一，但对局限性发作
坚持规律用药 癫痫治疗应当坚持规律用药，以保
的疗效要弱于卡马西平和其他新型的抗癫痫药物。
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合 理 用药
其不良反应为恶心、暂时性脱发，极少数患者出现胰腺炎，非常罕 见 严 重 肝 功 能 损 伤 ；有 致 畸 作 用 ；小 儿 使 用 丙 戊 酸 钠 应 监 测 肝 功能。
部分抗癫痫药物有时可能会出现加重癫痫症状的不良反应， 如卡马西平对某些全面性癫痫无效甚至会导致发作加重，尤其对 于肌阵挛发作、失神发作、失张力发作，青少年肌阵挛癫痫、青少年 失神癫痫、癫痫性脑病等慎用或忌用。
在选用抗癫痫药物时还应考虑到药物的禁忌证、不良反应、特 殊人群、药物之间的相互作用等因素。
一般患者用药 ①老年患者无其他系统疾病时首选拉莫三嗪 或奥卡西平，伴随其他系统疾病时则首选拉莫三嗪或左乙拉西 坦。②对于女性患者而言，拉莫三嗪为特发性全面性癫痫与症状 性部分性癫痫的首选药物。对于计划受孕或哺乳的女性，首选药 物亦为拉莫三嗪，一线药物为拉莫三嗪与左乙拉西坦。③学龄前 儿童全面性发作首选拉莫三嗪，左乙拉西坦为一线用药；症状性部 分性发作的首选药物为奥卡西平与拉莫三嗪，一线药物为左乙拉 西坦、卡马西平和丙戊酸钠。
药物相互作用与合理用药
药物相互作用与合理用药⏹药物相互作用（drug interaction）指某一药物的作用由于其他药物或化学物质的存在而受到干扰使该药的疗效发生变化或产生不良反应。
⏹药物相互作用表现：⏹1 作用加强：⏹疗效提高或不良反应减轻，为临床期望得到的药物相互作用；⏹毒性加大或疗效降低，为临床不良相互作用；⏹2 作用减弱或消失：⏹药物相互作用的作用方式⏹1 药代动力学方面⏹2 药效学方面⏹3 体外相互作用第一节体外药物相互作用⏹指用药前，在配药时发生的药物体外相互作用，使药性发生变化。
如配伍禁忌。
⏹一、药物配伍禁忌⏹氨基酸营养液中不能加入任何药物；⏹葡萄糖液中不能加入：氨茶碱、维生素B12、红霉素、氢化可的松、卡那霉素、磺胺药、华法林；⏹生理盐水中不能加入：两性霉素B；⏹任氏液中不能加入：间羥胺、去甲、四环素类；第二节药代动力学方面的药物相互作用⏹指一种药物使另一种并用药物发生药代动力学的改变，从而使后者血浆药物浓度发生改变。
⏹一、影响药物吸收⏹（一）pH影响⏹酸性药物易在酸性环境吸收，碱性药物易在碱性环境吸收。
⏹如口服乙酰水杨酸的同时加服碳酸氢钠，则减少乙酰水杨酸的吸收。
反之，则反。
⏹（二）离子作用⏹服用四环素类抗生素时，不宜与铁制剂、钙、镁、铝等抗酸药同服。
⏹降血脂药考来烯胺对酸性分子有很强亲和力，不能与阿司匹林、保泰松、洋地黄毒苷、地高辛、华发林、甲状腺素等结合，因使该类药物吸收减少。
⏹三）胃肠运动的影响⏹普鲁本辛延缓胃排空，减慢对乙酰氨基酚在小肠的吸收；甲氧氯普胺加速胃排空而使乙酰氨基酚吸收加快；阿托品延缓利多卡因的吸收；泻药加快肠蠕动，由此减少药物的吸收。
⏹二、影响药物分布⏹（一）竞争蛋白结合部位⏹其结果将使某一药物从蛋白结合部位被置换出来，加大游离性药物浓度比例，作用加强甚至出现毒性。
⏹同时，被置换的药物代谢、排泄加快，半衰期缩短；⏹血浆蛋白浓度降低病人亦可出现上述情况。
⏹（二）变动组织分布量⏹去甲减少肝脏血流量，减少利多卡因肝脏代谢量，使后者药浓升高；⏹异丙肾上腺素增加肝脏血流量，使利多卡因浓度降低。
药物相互作用对免疫抑制剂合理用药的影响
药物相互作用对免疫抑制剂合理用药的影响【摘要】近年来，器官移植中所应用到的免疫抑制剂得到了快速的发展，在器官移植手术中的成功率也越来越高。
器官移植患者合理地使用免疫抑制剂能够起到预防器官在体内的排异作用，减少不良反应，延长移植器官在患者体内的存活时间，本文主要讲述了几种常用的免疫抑制剂和不同药物之间所产生的作用，进行了分析和总结，为免疫抑制剂在临床的应用上提供更多有效的参考依据。
【关键词】药物作用;免疫抑制剂;他克莫司;1.前言免疫抑制剂在器官移植手术后能够起到对机体功能的保护、避免免疫活性细胞遭到破坏的作用，以此来延长移植器官在患者体内的存活时间。
临床上最基础的免疫抑制剂有他克莫司、环孢素这两种，而西罗莫司也常用于器官移植患者中。
肝脏的药物最为常见的是代谢酶种类，其含量丰富，因此可以与免疫抑制剂在同一代的代谢酶药物作用下产生相互的药物作用，这样会使得免疫抑制剂血药浓度或高或低，药效或强或弱，甚至还可能会造成排异反应及其他不良反应的出现[1]。
进行器官移植手术的患者往往会有多种并发症出现的可能，需要同时进行药物治疗，因此，当选用药物进行治疗时要考虑到对免疫抑制剂合理用药的影响。
2.药物相互作用对环孢素的用药影响环孢素的产生是从真菌的代谢产物中所分离出来的一种中性环多肽药物，它本身一共含有十一个氨基酸，它在临床上主要应用在患者的心、心肺、肝肾的联合移植手术后，能够起到术后器官的异体移植物的预防作用。
如果出现有毒副作用，其最为严重的程度就是肝肾毒性，为了有效抑制住毒副作用的产生，临床上要合理使用环孢素来发挥其药物疗效以降低毒副作用的发生率。
环孢素在经过人体肝脏药物中的CYP3A酶系代谢时，会从胆汁中被排除出来，为此，在使用CYP3A 酶系代谢药物时，可能会影响到环孢素在人体中的药物疗效及血药浓度[2]。
2.1可使环孢素血药浓度降低的药物影响环孢素血药浓度的药物如抗癫痫药物，抗癫痫药物中的扑米酮、苯妥英钠、卡马西平等药物会诱导出肝药酶，与环孢素进行相互的作用以后，会促进环孢素在患者体内的代谢，从而降低其在患者体内的血药浓度。
抗癫痫药物的合理应用
维普资讯
抗癫痫药物 的合理应 用
谢华 ，谢景文 ，贾正平 ，王 荣，徐娟 （兰州军区兰州总医院临床药理基地，兰州，７３００５０）
摘要 目的 ：了解我 院临床上 应用抗癫痫 药物 的类型 ，总结合理应 用原 则，减 少其 不 良反应 ，指 导临床合理 用药及 更好地发挥
表 １ 合并用药情况 （例 ）
１．２ 血药浓度测定方法 采用 ＴＤＸ荧光偏 正免疫血药浓度测 定仪 （雅培制
药有 限公司 ，美 国 ）及相应 配套 的进 口专用各试 剂盒 ， 按其操作规程进行血药浓度监测 。 １．３ 血药浓度的判定标准
抗癫痫药 物正常 有效 的血药 浓度范 围分别 为 ：苯 巴比妥 １０ 咖 Ｌ 咖 Ｌ、丙戊酸 ５０ 咖 Ｌ～１００ 咖 Ｌ、 卡马西平 ４ｔｘｇ／ｍＬ－１２１￣ｇ／ｍＬ。 ２ 结果
药物疗效 ，提 高患者的生活质量。方法 ：采用 荧光偏正免疫方法对我 院 ２００２年一２００５年主要抗 癫痫 药物苯巴比妥 、丙戊 酸和 卡
马西平 ４８１例患者的血药浓度进行监测 ，大部 分患者依从 性好、疗效佳 ，少数患者存在不合理 用药 。结果与结论 ：根据我 院所监
测的结果对使 用抗癫痫 药给 予合理 的建议 。抗癫痫药治疗指 数低 ，有效 剂量 个体 差异 大，血药浓度监测对调整给 药剂量有指 导
意义 ，同时合理应 用抗 癫痫 药不但 能减少不 良反应 ，而且 为临床提供 了可靠的依据 。
关键词 癫痫药物 ；合理应 用
中 图 分 类 号 ：１１９６９．３
文 献 标 识 码 ：Ｂ
文 章 编 号 ：１６７２—８１５７（２００７）０３—００６１—０３
癫痫 ，俗称“羊癫疯”，主要表现为突然发作 的全身 强直 阵挛 ，小部分表现为短暂 的呆愕 、迷糊 、流 口水 、做 解钮扣或咀嚼动作等 。作为一种导致大脑突发性放 电 的神经障碍 ，癫痫发作可持续数秒或数分钟 。约 ６０％～ ７５％的病例病 因不明 ，但许多病人可通 过各种抗癫痫 药物 （ＡＥＤｓ）来控制 。目前在临床上主要 的抗癫痫药物 有苯 巴 比妥 、苯 妥英钠 、卡 马西平 、丙戊 酸钠 、抗癫 灵 、 氯硝安定 等 ，有效 率可达 ８５％。作 为控制癫痫 发作 的 抗癫痫药具 有治疗 窗窄 、个体 差异大 、毒 性强 、服药周 期长 的特点 ，所 以其 血药浓度 的测定成 为调 整剂量 、 评价 不 良反 应 和保证疗 效 的重要 参考 【１１，在 临床 用药 监测 中具 有重要作 用 。为 临床提供个体 化用药 时 ，必 须先进行 血药浓度 监测 ，再根 据患者 的具 体情 况进行 个体化 给药 ，从 而使 抗癫痫药 物治疗更科 学 、合 理 、安 全有效 。
况-药物相互作用与合理用药(精)
协同作用
敏感化现象
一种药物可使组织或受体对另一种药物的敏 感性增强，即为敏感化现象。
例：排钾利尿药可使血钾减少，从而使心脏
对强心苷敏感化，容易发生心律失常。
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协同作用
神经递质的影响 单胺氧化酶抑制剂与麻黄素、间羟胺等药 物合用，可使去甲上腺素大量堆积而引起 血压升高，甚至高血压危象； 单胺氧化酶抑制剂与三环类抗抑郁药、左 旋多巴合用亦能引起高血压危象。
4
药物相互作用（drug interaction）：
是指病人同时或在一定时间内先后应用两种或
两种以上药物（包括不同途径）所产生的复合
效应。
协同作用（synergism）：联合应用药后原有作 用或毒性增加。包括相加、增强、增敏作用。 拮抗作用（antagonism）：联合用药后原有作 用或毒性减弱。
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竞争蛋白结合部位
两个药物可逆地与血浆蛋白的同一结合点发生 竞争性置换，是否能提高其中某药的游离型 血药浓度而引起后果，取决于两个条件：
① 蛋白结合率大于90%；
② 被置换出的药物的分布容积小于0.15L/kg。
19
例：保泰松、乙酰水杨酸、苯妥英钠等都
是强力置换剂，合用时可将双香豆素从蛋
白结合部位置换出来，由于游离型增加而
9
氧化、分解失效 维生素C注射液在pH值＞6以上易被氧化，
故不宜与碱性的氨茶碱、谷氨酸钠等注射液
合用； 氨基糖苷类抗生素与羧苄西林混合于静脉滴 注液中，可因氨基糖苷类抗生素的氨基与羧 苄西林的β-内酰胺环之间发生化学性相互作
用而灭活。
10
二、药代动力学方面药物相互作用
是指一种药物使另一种并用的药物发生药代 动力学的改变，从而使后一种药物的血浆浓 度发生改变。
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PHB none none
none slight decrease none none
none none
PMD none none
none none
none None
none none
传统 AEDs对新型 AEDs的影响
DRUG
GBP LTG TPM TGB LEV ZON OXC VGB (MHD)
AEDs对CYP的诱导
对CYP广谱诱导—— CBZ PB PHT PRI
对CYP同工酶选择性诱导—— CYP3A4 FBM OXC TPM (＞200mg/d) LTG (300mg/d) ?
AEDs对CYP的抑制
VPA CYP2C19 UGT( LTG 代谢）
OXC
CYP2C19 （弱）
FBM
电压门控性钙离子通道与 AEDs
LEV TPM可阻滞N 通道， LTG GBP阻滞P/Q通道。 ZNS VPA 及TPM可抑制T型钙离子通道
氯离子通道、GABA与抗癫痫药物
CNS的氯离子通道属于配基门控性离子通道，主要受 GABA与甘氨酸的调控 . GABA通过A、B、C三种受体 发挥中枢抑制作用
中枢抑制性递质— GABA 中枢兴奋性递质— 谷氨酸、天门冬氨酸、
已酰胆碱 离子通道——
电压依赖性（Na Ca K） 化学性（Ca Na Cl）
AEDs对钠通道的主要作用
① 减少最大钠离子内流的幅度 ② 阻断电压依赖性失活向过度去极化的转
移 ③延缓钠通道从失活状态的恢复
CBZ PHT VPA OXC LTG TPM ZNS
AEDs与肝药物酶
CYP分为4个主要家族和若干个亚家 族同工酶,每种AED可以同时作用于 一种或多种同工酶，至少有8种CYP 同工酶与AED代谢有关。
与AEDs代谢有关的主要同工酶
CBZ CYP3A4 CYP3A2 CYP2A6 CYP2C19 CYP2D6 PHT 90%CYP2C9 其余 CYP2C19 UGT PB CYP2C9 CYP2C19 VPA 50% UGT CYP2C9 CYP2C19 TPM 80%以原型排泄，其余 CYP2C9 CYP2C19 LTG 70% UGT,10%原型 TGP CYP3A4 UGT FBM CYP2E1 CYP3A4 CYP2C19
PB BZs TPM 与GABAA结合，引起氯离子通道的开 放，使神经细胞膜超极化。PB主要延长 通道的开放时 间， BZs增加氯离子通道的开放频率，TPM增加通道 开放频率的位点有不同。
氯离子通道、GABA与抗癫痫药物
脱羧酶
转氨酶↖㈠
↓
↓ VGB
↙㈠TGB
谷氨酸—— GABA —— 琥珀酸半醛——胶质细胞摄
抗癫痫药物的相互作用 与合理用药
癫痫治疗的一般规律
新诊断癫痫 一线AEDs 二线AEDs
47% 13%
发作停止 发作停止
难以控制 40%
多药治疗
外科干预
理想的AEDs特征
吸收快 血浆蛋白结合率低 半衰期长，呈线性动力学 活性代谢产物少或无 药物相互作用少或无 不良反应少 价格低廉
抗痫药主要作用机制
电压门控性钙离子通道与 AEDs
分为B L N P Q R T 七种亚型,大脑有L、 P/Q、 N、 T四种亚型表达，前三种属于高电压激活 通道，T型为低电压激活通道.
阻滞L型通道的同时可以产生抗惊厥和诱发惊 厥发作的作用，L型通道拮抗剂可诱发失神发 作。CBZ PHT PB TPM有拮抗L型通道的作 用，但它们的抗癫痫作用难以预测。
AEDs Characteristic
新型 AEDs对传统 AEDs的影响
DRUG Gabapentin Lamotrigine
Levetiracetam Oxcarbazepine
Tiagabine Topiramate
Vigabatrin Zonisamide
PHT noneΒιβλιοθήκη nonenone may increase none may increase none none
↑㈩GBP
几种抗痫药的作用机制
作用 机 制
电压依赖性钠通道 电压依赖性钙通道 GABA介导的氯通道 谷氨酸受体作用 GABA作用
药
物
PHT BNs PB ESM VPA LTG TMP VGB GBP FBM
CBZ
＋
＋＋＋
＋
＋＋ ＋ ＋
＋＋
＋＋
＋
＋
＋
＋＋ ＋
AEDs药动学的相互作用
肝药物酶诱导—— 肝药物酶抑制—— 血浆蛋白替代—— 药物吸收的交互作用——
Carbamazepine none dec dec dec none dec dec none
Phenobarbital none dec dec dec none dec none none
Phenytoin
none dec dec dec none dec dec none
Primidone
none dec dec dec none dec Dec none
CBZ none none
none none
none none
none none
VPA none 25% decrease none none
none none
none none
PHT, phenytoin; CBZ, carbamazepine; VPA, sodium valproate; PHB, phenobarbital; PMD, primidone Adapted from French and Gidal. Epilepsia 2000; 41:suppl8
CYP2C19
TPM
CYP2C19
无肝酶诱导或抑制作用AEDs
GBP LEV VGB Pregabalin
药物相互作用: 对细胞色素P450的影响
酶诱导
广谱诱导:
苯妥英
卡马西平 苯巴比妥 扑痫酮
与AED和非AED 药物广泛作用
CYP3A4 诱导: 奥卡西平
菲氨脂
托吡酯 (>200 mg/日)
拉莫三嗪? (300 mg/日)
酶抑制
部分相互作用
丙戊酸 (UGT, CYP2C9), 奥卡西平 (CYP2C19)
AEDs血浆蛋白的替代作用
药物
PB PHT CBZ VPA TPM LTG OXC TGP
血浆蛋白结合率（%）
40-50 90 65-85 90-95 13 55 40 96
ESM GBP VGB 均为 0