丹皮酚的提取与鉴定

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从牡丹皮中提取丹皮酚实验报告

从牡丹皮中提取丹皮酚实验报告

从牡丹皮中提取丹皮酚实验报告一、实验目的本实验旨在从牡丹皮中提取丹皮酚,并对提取过程和结果进行分析和评估,以确定最佳的提取方法和条件。

二、实验原理丹皮酚是牡丹皮中的主要活性成分,具有多种药理作用。

丹皮酚易溶于乙醇、乙醚等有机溶剂,通过溶剂提取法可以将其从牡丹皮中分离出来。

三、实验材料与仪器1、材料牡丹皮:干燥、无杂质的牡丹皮药材。

乙醇(分析纯)蒸馏水2、仪器回流装置旋转蒸发仪真空干燥箱电子天平移液器分光光度计四、实验步骤1、牡丹皮的预处理将干燥的牡丹皮粉碎,过 40 目筛,得到均匀的粉末。

2、提取方法称取一定量的牡丹皮粉末,按照不同的料液比(1:10、1:15、1:20)加入乙醇,在一定温度(60℃、70℃、80℃)下进行回流提取,提取时间分别为 15 小时、2 小时、25 小时。

每组实验重复 3 次。

3、过滤与浓缩提取完成后,将提取液过滤,去除残渣。

滤液使用旋转蒸发仪在一定温度和压力下浓缩,得到丹皮酚粗提物。

4、干燥将丹皮酚粗提物放入真空干燥箱中,在适当的温度下干燥至恒重,得到丹皮酚提取物。

5、含量测定采用分光光度法测定丹皮酚提取物中丹皮酚的含量。

五、实验结果与分析1、不同料液比的影响当料液比为 1:10 时,丹皮酚的提取率较低;随着料液比的增加,提取率逐渐提高,在料液比为 1:20 时,提取率达到最高。

但考虑到溶剂使用量过大可能增加成本和后续处理的难度,综合选择料液比为 1:15较为合适。

2、不同提取温度的影响提取温度为 60℃时,提取率较低;随着温度的升高,提取率逐渐增加,在 80℃时提取率最高。

然而,过高的温度可能导致部分成分的破坏和能源的浪费,因此选择 70℃作为较优的提取温度。

3、不同提取时间的影响提取时间为 15 小时时,提取不完全,提取率较低;随着提取时间的延长,提取率逐渐提高,在 25 小时时提取率最高。

但过长的提取时间会增加生产周期和成本,综合考虑选择2 小时作为合适的提取时间。

从牡丹皮中提取丹皮酚实验分析及改进措施

从牡丹皮中提取丹皮酚实验分析及改进措施

从牡丹皮中提取丹皮酚实验分析及改进措施
实验分析:
1. 使用超声波提取法:将牡丹皮样品粉碎,然后加入适量的溶剂(如乙醇),通过超声波辅助提取丹皮酚。

提取液可以通过高效液相色谱法(HPLC)分析,确定丹皮酚的含量和组成。

2. 使用液液萃取法:将牡丹皮样品加入适量的有机溶剂中(如醚类或酮类),反复摇匀,使丹皮酚转移到有机相中。

然后使用萃取液进行高效液相色谱法(HPLC)分析,确定丹皮酚的含量和组成。

改进措施:
1. 优化提取条件:调整提取溶剂的种类、浓度和提取时间,以提高丹皮酚的提取效率。

2. 研究剂量效应:确定不同牡丹皮样品中丹皮酚的含量,并研究其与功效的关系。

3. 制备新型提取剂:尝试使用新型提取剂进行丹皮酚的提取,如超临界流体萃取等。

4. 分析方法改进:对于已有的分析方法进行改进,提高分析的准确性和灵敏度。

丹皮酚的提取与鉴定

丹皮酚的提取与鉴定

丹皮酚的提取与鉴定丹皮酚的提取分离及结构鉴定摘要:丹皮酚是牡丹皮和徐长卿的主要活性成分,在医药、香料、化工领域具有广泛用途,其药理活性广泛: 镇静、镇痛、催眠、解热、抗炎、抗过敏,免疫调节等,提取丹皮酚的方法主要有有机溶剂浸出法、水蒸气蒸馏法、超临界流体萃取法等。

本报告主要就丹皮酚的研究状况等作了介绍,实验采取水蒸气蒸馏法从牡丹皮中提取丹皮酚。

并用薄层色谱法,紫外分光光度法等对丹皮酚进行了结构鉴定。

关键字:丹皮酚水蒸气蒸馏法薄层色谱法一、文献综述1 前言丹皮酚( paeonol, 简称Pae) , 又称牡丹酚, 主要是从萝摩科植物徐长卿干燥根或全草和毛茛科芍药属植物牡丹、芍药的根皮中提取分离出来的一种活性成分, 其成分单一、纯度高、质量控制良好、药理作用明确、毒副反应小,而且临床使用安全。

是一种小分子的酚类化合物, 化学式为,2-羟基-4-甲氧基-苯乙酮,呈白色针状结晶, 具有镇静、镇痛、解热、解痉、抗炎等作用, 并具有抗心律失常、抗动脉粥样硬化、改善微循环、保护缺血组织、抗菌和抑制皮肤色素合成等作用。

近年来还发现丹皮酚具有抗肿瘤作用, 同时能提高机体免疫力且无明显副作用。

2.研究进展丹皮始载于《本经》, 具有清热凉血, 活血化瘀的功效, 为历版《中华人民共和国药典》收载品种,.其主要有效成分为丹皮酚。

药理活性广泛、高效、低毒,在心脑血管系统疾病和肿瘤防治等方面具有广阔的开发前景和临床应用价值。

目前市场上对丹皮酚的需求量较大,除用于医药制剂原料外,还广泛用作牙膏及护发、护肤、美容等日化产品的原材料。

对于丹皮酚的研究,早在1964,Doifode等就合成了α-溴代的丹皮酚。

Rehman等合成了丹皮酚5-位的卤化衍生物,并且发现均具有较好的抗真菌性。

1995年,徐鸣夏等合成了乙酰水杨酸丹皮酚酯,即2-(乙酰氧基)苯甲酸-2-乙酰基-5-甲氧基苯酯,其药理作用与乙酰水杨酸酯类药物相似,但抗血栓形成作用较强,适用于防治心脑血管栓塞性疾病。

丹皮酚的提取与鉴定

丹皮酚的提取与鉴定

丹皮酚的提取分离及结构鉴定摘要:丹皮酚是牡丹皮和徐长卿的主要活性成分,在医药、香料、化工领域具有广泛用途,其药理活性广泛: 镇静、镇痛、催眠、解热、抗炎、抗过敏,免疫调节等,提取丹皮酚的方法主要有有机溶剂浸出法、水蒸气蒸馏法、超临界流体萃取法等。

本报告主要就丹皮酚的研究状况等作了介绍,实验采取水蒸气蒸馏法从牡丹皮中提取丹皮酚。

并用薄层色谱法,紫外分光光度法等对丹皮酚进行了结构鉴定。

关键字:丹皮酚水蒸气蒸馏法薄层色谱法一、文献综述1 前言丹皮酚( paeonol, 简称Pae) , 又称牡丹酚, 主要是从萝摩科植物徐长卿干燥根或全草和毛茛科芍药属植物牡丹、芍药的根皮中提取分离出来的一种活性成分, 其成分单一、纯度高、质量控制良好、药理作用明确、毒副反应小,而且临床使用安全。

是一种小分子的酚类化合物, 化学式为,2-羟基-4-甲氧基-苯乙酮,呈白色针状结晶, 具有镇静、镇痛、解热、解痉、抗炎等作用, 并具有抗心律失常、抗动脉粥样硬化、改善微循环、保护缺血组织、抗菌和抑制皮肤色素合成等作用。

近年来还发现丹皮酚具有抗肿瘤作用, 同时能提高机体免疫力且无明显副作用。

2.研究进展丹皮始载于《本经》, 具有清热凉血, 活血化瘀的功效, 为历版《中华人民共和国药典》收载品种,.其主要有效成分为丹皮酚。

药理活性广泛、高效、低毒,在心脑血管系统疾病和肿瘤防治等方面具有广阔的开发前景和临床应用价值。

目前市场上对丹皮酚的需求量较大,除用于医药制剂原料外,还广泛用作牙膏及护发、护肤、美容等日化产品的原材料。

对于丹皮酚的研究,早在1964,Doifode 等就合成了α-溴代的丹皮酚。

Rehman等合成了丹皮酚5-位的卤化衍生物,并且发现均具有较好的抗真菌性。

1995年,徐鸣夏等合成了乙酰水杨酸丹皮酚酯,即2-(乙酰氧基)苯甲酸-2-乙酰基-5-甲氧基苯酯,其药理作用与乙酰水杨酸酯类药物相似,但抗血栓形成作用较强,适用于防治心脑血管栓塞性疾病。

丹皮酚——精选推荐

丹皮酚——精选推荐

丹⽪酚天然药物化学课程实验任务书⼀、题⽬:丹⽪酚的提取及结构鉴定⼆、实验任务1.查阅⽂献资料并写出丹⽪酚化学研究进展的⽂献综述2.设计实验⽅案并进⾏可⾏性分析(⽅案应包括⽬的意义,设计原理、流程、实验⽅法、时间安排、需要的仪器与试剂)。

3.对实验材料进⾏性状、显微和理化鉴定并将鉴定结果写⼊实验报告中。

4.完成丹⽪酚单体化合物的分离及结构鉴定,鉴定数据应包括熔点、旋光度、紫外图谱。

5.对所得数据进⾏分析6.完成实验报告并提交少量丹⽪酚样品。

三、实验要求1.实验中要求学⽣不完全依赖现成条件,能在教师指导下⾃⼰创造⼀些条件完成实验。

2.实验⽅法应有⼀定的创新性。

3.实验数据准确,须注明实验条件。

4.要求提供的样品袋上注明样品名称、熔点、旋光度、制备者姓名、⽇期四、实验报告内容1.题⽬2.实验⽬的3.基本原理4.实验所⽤试剂、仪器的型号及⽣产⼚家5.分离⽅法创新之处6.⾃制或创造了那些实验条件条件7.实验流程及操作⽅法8.结果与分析9.结论10.在所完成实验的基础上提出⼀个新的研究课题11.合理化建议⽬录1 ⽂献综述 32 实验部分 43 鉴别 54 预算 65 参考⽂献 7牡丹⽪中丹⽪酚提取与结构鉴定⼀.⽂献综述1.成分来源:牡丹⽪为⽑茛科植物牡丹的⼲燥根⽪结构中⽂名称:丹⽪酚分⼦式:C9H10 O3理化性质:⽩⾊针状结晶,,m.p.49.5~50.5℃。

稍溶于⽔,具有挥发性,能随⽔蒸⽓蒸馏,能溶于⼄醇、⼄醚、丙酮、⼄酸⼄酯,微溶于三氯甲烷、苯等。

UVnm(lgε):291(4.01),274(4.17),316(3.85)。

药理作⽤:丹⽪酚具有镇痛、抗炎、解热和抑制变态反应的作⽤。

对压尾、醋酸等物理或化学因素所致的疼痛,具有明显的镇痛作⽤。

对由⾓叉菜胶、蛋清、甲醛、组胺、5-羟⾊胺、缓激肽、⼆甲苯及内毒素等所致的炎症反应,具有明显的抑制作⽤。

对伤寒菌苗、三联疫苗等引起的体温升⾼,具有明显的解热作⽤。

丹皮酚提取的实验报告

丹皮酚提取的实验报告

丹皮酚提取的实验报告
《丹皮酚提取的实验报告》
在化学实验室里,丹皮酚提取是一项常见的实验项目。

丹皮酚是一种天然的有
机化合物,常用于药物制备和抗氧化剂的生产。

通过实验,我们可以了解丹皮
酚的提取方法和提取率,为今后的药物研发和生产提供参考。

在这次实验中,我们首先准备了一定量的丹皮酚原料,然后使用合适的溶剂进
行提取。

提取过程中,我们需要控制温度、时间和溶剂比例,以确保提取效果
最大化。

经过反复提取和浓缩,最终得到了丹皮酚的提取物。

在实验过程中,我们发现了一些问题和挑战。

比如溶剂的选择、提取条件的控
制等方面都需要仔细考量。

此外,提取率的计算也需要精确的数据和准确的实
验操作。

通过不断的实验和改进,我们最终得到了满意的实验结果。

通过这次实验,我们不仅学会了丹皮酚的提取方法,还锻炼了实验操作的技能
和数据处理的能力。

同时,我们也意识到了丹皮酚提取在药物生产中的重要性,以及在工业生产中的潜在应用价值。

总的来说,丹皮酚提取的实验报告为我们提供了宝贵的实验经验和科学数据,
为今后的研究和生产工作提供了重要参考。

希望通过不断的实验和探索,我们
能够更好地利用丹皮酚这一天然有机化合物,为人类健康和生活质量的提升做
出更大的贡献。

丹皮酚的萃取分离实训报告

一、实验目的1. 熟悉并掌握丹皮酚的提取和分离方法。

2. 学习并操作常用的萃取和分离技术,如索氏提取法、薄层色谱法等。

3. 提高实验操作技能,培养严谨的科学态度和良好的实验习惯。

二、实验原理丹皮酚,化学名称为苯并(a)吡喃-2-酚,是一种具有挥发性的酚类化合物,广泛存在于牡丹皮中。

丹皮酚具有多种生物活性,如抗炎、抗菌、镇痛等。

本实验采用索氏提取法从牡丹皮中提取丹皮酚,并通过薄层色谱法进行分离和鉴定。

三、实验材料与仪器材料:1. 牡丹皮:新鲜或干燥牡丹皮。

2. 乙醇:分析纯。

3. 石蜡:熔点约60℃。

4. 氯仿:分析纯。

5. 硅胶G:薄层色谱用。

仪器:1. 索氏提取器。

2. 薄层色谱仪。

3. 显色灯。

4. 烧杯。

5. 量筒。

6. 移液管。

7. 烘箱。

四、实验步骤1. 丹皮酚的提取(1)将牡丹皮粉碎成粗粉,过40目筛。

(2)将粉碎后的牡丹皮放入索氏提取器中,加入适量乙醇。

(3)加热提取器,使乙醇蒸发,冷凝回流,收集提取液。

(4)重复提取2-3次,合并提取液。

(5)将提取液浓缩至约1/3体积,冷却后加入石蜡,使其析出。

(6)将析出的丹皮酚用氯仿洗涤,收集氯仿层。

(7)将氯仿层浓缩至干,得到丹皮酚粗品。

2. 丹皮酚的分离(1)制备薄层板:取硅胶G,加入适量氯仿,搅拌均匀,涂布在玻璃板上,晾干。

(2)点样:取丹皮酚粗品,用氯仿溶解,点样于薄层板上。

(3)展开:将薄层板放入展开缸中,加入氯仿,使液面距薄层板约0.5cm。

(4)显色:展开至适宜位置后取出,晾干,喷以10%三氯化铁溶液,显色。

(5)观察:观察薄层板上丹皮酚的斑点,记录其Rf值。

五、实验结果与分析1. 通过索氏提取法,从牡丹皮中成功提取了丹皮酚。

2. 通过薄层色谱法,将丹皮酚从其他杂质中分离出来。

3. 根据薄层色谱图,丹皮酚的Rf值为0.4,与文献报道相符。

六、实验结论1. 本实验采用索氏提取法从牡丹皮中提取丹皮酚,方法简单、操作方便,提取效率较高。

天药实验设计--牡丹皮中丹皮酚的提取、分离、鉴定

天药实验设计--牡丹皮中丹皮酚的提取、分离、鉴定
2010级药物制剂二班《天然药物化学》实验设计一
----牡丹皮中丹皮酚的提取、分离与鉴定一、提取
主要实验材料:
牡丹皮、氯化钠、95%乙醇、蒸馏水
主要仪器设备:
挥发油提取器、蒸馏瓶(100ML)、回流冷凝管、电炉、锥形瓶
二、制备硅胶与薄层板
主要实验材料:
蒸馏水、硅胶G、CMC-Na
主要仪器设备:
烧杯、玻璃棒、研钵、电炉、电子天平、玻璃板(2、7*7、4cm)
三、精制
主要实验材料:
丹皮酚粗品、95%乙醇、蒸馏水
主要仪器设备:
烧杯、减压抽滤装置(布氏漏斗、抽滤瓶、真空泵)、玻璃棒
四、丹皮酚鉴定
主要实验材料:
自制丹皮酚、丹皮酚标准品、95%乙醇、环己烷、乙酚乙醇、盐酸酸化的5%FeCl3溶液
主要仪器设备:
层析缸、小烧杯、硅胶G薄层板
温馨提示:
请大家根据上面的提示,查阅相关资料,以小组为单位进行小组讨论后,设计出一个合理可行的实验方案。

将打印稿于下周三之前交给我,不交则每位组员平时成绩均将受到影响。

PS:为了锻炼同学们的自我创新能力,提高同学们的团结合作,实验课上老师将会当堂抽查提问,每组同学都应该对本周实验方案了如指掌,望同学们认真做
好准备。

有问题可以随时联系我,潘昱:189********.望大家相互转告。

丹皮酚提取的实验报告

一、实验目的1. 掌握牡丹皮中丹皮酚的提取方法。

2. 熟悉丹皮酚的分离和鉴定技术。

3. 了解丹皮酚的化学性质和药理作用。

二、实验原理丹皮酚是一种从牡丹皮中提取的天然酚类化合物,具有抗炎、抗菌、镇痛、抗肿瘤等多种药理活性。

本实验采用水蒸气蒸馏法提取牡丹皮中的丹皮酚,并通过薄层色谱法(TLC)进行分离和鉴定。

三、实验材料与仪器1. 实验材料:- 牡丹皮:购自药材市场,经鉴定为牡丹皮(Paeonia suffruticosa)的干燥根皮。

- 乙醇、乙醚、氯化钠等试剂:分析纯。

2. 实验仪器:- 水蒸气蒸馏装置:包括挥发油提取器、蒸馏瓶、回流冷凝管等。

- 薄层色谱仪:带有紫外灯和喷枪。

- 紫外分光光度计。

- 电子天平。

- 烧杯、漏斗、滤纸等。

四、实验方法1. 丹皮酚的提取:(1)将牡丹皮粉碎成粗粉,过40目筛。

(2)称取10g牡丹皮粗粉,加入50ml水,置于挥发油提取器中。

(3)加热蒸馏,收集馏出液。

(4)将馏出液加入适量氯化钠,静置分层。

(5)将水层转移至烧杯中,加入乙醚萃取。

(6)将乙醚层转移至分液漏斗中,重复萃取2次。

(7)合并乙醚层,减压浓缩,得丹皮酚粗品。

2. 丹皮酚的分离和鉴定:(1)制备薄层板:将硅胶G铺于玻璃板上,晾干后切成条状。

(2)点样:将丹皮酚粗品用乙醇溶解,制成1mg/ml的溶液。

取少量溶液点于薄层板上。

(3)展开:将薄层板置于展开缸中,加入适量的展开剂(正己烷-醋酸乙酯-甲酸,体积比为8:1:1),展开至溶剂前沿。

(4)显色:将展开后的薄层板取出,晾干后,喷以10%硫酸乙醇溶液,置于紫外灯下观察。

五、实验结果与分析1. 丹皮酚的提取:实验中,通过水蒸气蒸馏法成功提取出丹皮酚,得率为1.5%。

2. 丹皮酚的分离和鉴定:薄层色谱结果显示,牡丹皮中主要含有丹皮酚一种成分,其Rf值为0.6。

六、实验结论1. 水蒸气蒸馏法是一种简单、有效的提取牡丹皮中丹皮酚的方法。

2. 薄层色谱法可以有效地分离和鉴定丹皮酚。

牡丹皮中丹皮酚的提取、分离与鉴定(2010)实验报告

实验二牡丹皮中丹皮酚的提取、分离与鉴定(一) 实验目的要求1.掌握挥发油的一般提取和鉴定方法。

2.掌握用水蒸气蒸馏法从牡丹皮中提取丹皮酚的方法。

3.掌握丹皮酚的色谱检识和定性鉴定方法。

(二)实验的基本原理利用挥发油与水不相混合,当受热后,二者蒸气压的总和与大气压相等时,溶液即开始沸腾。

继续加热,则挥发油可随水蒸气蒸馏出来。

丹皮酚具有挥发性,可随水蒸气蒸馏,又因在冷水中难溶,故放冷后析出结晶。

(三)实验内容1. 用挥发油提取器提取牡丹皮中的丹皮酚。

2.溶剂重结晶或引种结晶纯化丹皮酚。

3 三氯化铁显色反应和薄层色谱法鉴定丹皮酚。

(四) 实验药材仪器与试剂1. 实验药材牡丹皮20g。

2. 仪器:水蒸气蒸馏装置(包括挥发油提取器、蒸馏瓶500ml、回流冷凝管)、粉碎机、500ml烧杯,量筒,减压过滤装置,滤纸,布氏漏斗,层析缸等。

3. 试剂:氯化钠、三氯化铁、盐酸、乙醇、环己烷、乙酸乙酯等。

4 材料:GF254硅胶薄层板(五)实验步骤及现象Day 1 (2011-5-14)1.丹皮酚的提取牡丹皮原料20.066g,粉碎后为乳白色粉末,置250ml三口烧瓶中,加100ml水、2ml乙醇和8g氯化钠,振摇混合后浸润1h,连接挥发油提取器并加注冷凝水(2-1),自冷凝管上端加水使充满测定器的刻度部分,并溢流入烧瓶时为止。

水浴回流,烧瓶中为棕黄色固液混合物,颜色逐渐加深,上层漂有悬浮颗粒(2-2)。

第一次有挥发油馏出时油层在下,加水压回烧瓶重新蒸馏。

加热中转子故障,打开瓶塞调整,药品大量损失。

后来温度控制不当,溶液沸腾,冲出挥发油提取器,实验失败。

Day 2 (201105-15)2.丹皮酚的.鉴定(1)点滴显色反应①三氯化铁反应取产品结晶少许,滴加5%三氯化铁乙醇溶液,显红褐色。

(2)薄层色谱鉴定吸附剂:硅胶GF254薄层板(5.0cm X 10.0cm)。

样品:邻组样品的乙醇液,丹皮酚对照品乙醇溶液展开剂:环己烷-乙酸乙酯-(3:1)点样:用毛细管占取少许样品,用甲醇溶液润湿点样,以节省用量。

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丹皮酚的提取与鉴定丹皮酚的提取分离及结构鉴定摘要:丹皮酚是牡丹皮和徐长卿的主要活性成分,在医药、香料、化工领域具有广泛用途,其药理活性广泛: 镇静、镇痛、催眠、解热、抗炎、抗过敏,免疫调节等,提取丹皮酚的方法主要有有机溶剂浸出法、水蒸气蒸馏法、超临界流体萃取法等。

本报告主要就丹皮酚的研究状况等作了介绍,实验采取水蒸气蒸馏法从牡丹皮中提取丹皮酚。

并用薄层色谱法,紫外分光光度法等对丹皮酚进行了结构鉴定。

关键字:丹皮酚水蒸气蒸馏法薄层色谱法一、文献综述1 前言丹皮酚( paeonol, 简称Pae) , 又称牡丹酚, 主要是从萝摩科植物徐长卿干燥根或全草和毛茛科芍药属植物牡丹、芍药的根皮中提取分离出来的一种活性成分, 其成分单一、纯度高、质量控制良好、药理作用明确、毒副反应小,而且临床使用安全。

是一种小分子的酚类化合物, 化学式为,2-羟基-4-甲氧基-苯乙酮,呈白色针状结晶, 具有镇静、镇痛、解热、解痉、抗炎等作用, 并具有抗心律失常、抗动脉粥样硬化、改善微循环、保护缺血组织、抗菌和抑制皮肤色素合成等作用。

近年来还发现丹皮酚具有抗肿瘤作用, 同时能提高机体免疫力且无明显副作用。

2.研究进展丹皮始载于《本经》, 具有清热凉血, 活血化瘀的功效, 为历版《中华人民共和国药典》收载品种,.其主要有效成分为丹皮酚。

药理活性广泛、高效、低毒,在心脑血管系统疾病和肿瘤防治等方面具有广阔的开发前景和临床应用价值。

目前市场上对丹皮酚的需求量较大,除用于医药制剂原料外,还广泛用作牙膏及护发、护肤、美容等日化产品的原材料。

对于丹皮酚的研究,早在1964,Doifode等就合成了α-溴代的丹皮酚。

Rehman等合成了丹皮酚5-位的卤化衍生物,并且发现均具有较好的抗真菌性。

1995年,徐鸣夏等合成了乙酰水杨酸丹皮酚酯,即2-(乙酰氧基)苯甲酸-2-乙酰基-5-甲氧基苯酯,其药理作用与乙酰水杨酸酯类药物相似,但抗血栓形成作用较强,适用于防治心脑血管栓塞性疾病。

潘显道阳对合成得到的5个丹皮酚酯类化合物通过MTT法进行体外抗肿瘤药理活性的评价,初步筛选结果显示:5-硝基-2-呋喃甲酸的丹皮酚酯的抑制肿瘤细胞活性与临床上常用的抗癌药物5一氟尿嘧啶(5-Fu)的活性相近,对人肿瘤细胞有一定抑制作用,其细胞毒活性可能与该化合物分子具有的氧化特征有关。

今年来,对于丹皮酚的制备方法,定量分析,药理作用和结构修饰方面都有许多进展。

2.1 丹皮酚的提取方法牡丹皮中丹皮酚的提取方法:蒸馏法,溶剂浸取法,其中,热浸取法明显优于冷浸取法。

酸水乙醇,碱水乙醇提取法优于醇提取法。

经酸碱水解提取液中丹皮酚量升高可能由于酸碱增加了丹皮酚中原苷和次级苷的水解,游离出更多的丹皮酚。

徐长卿中丹皮酚的提取方法:蒸馏法,有机溶剂浸取法,直接蒸馏,大孔树脂法,超临界流体萃取法等。

人工合成丹皮酚:由于从天然药物中提取费用高,自然条件限制大,时间长,所以,人工合成很广泛,均以间苯二酚为起始原料,但具体工艺流程,工艺条件,收率有所不同,部分方法收率可达55%,且纯度高。

2.2丹皮酚的主要分析方法2.2.1HPLC法:是测定中药成分的主要方法,方便,快捷,准确盛习锋等用该法测定了不同产地丹皮药材中丹皮酚和去甲丹皮酚的量.2.2.2气相色谱法:凌娅等用直接蒸馏—毛细管气相色谱法,以正十五烷为内标物对康溃丸中的丹皮酚进行了内标比对定量研究。

2.2.3薄层扫描法:该法简单易行,测定结果稳定,重现性好,准确可靠尤其在中药复方制剂中,可较好的排除其他成分的干扰,叶凤等用该法测定了血脂平胶囊中丹皮酚的量,刘义海等用薄层扫描法测定了知地黄丸中丹皮酚的量。

2.2.4毛细管电泳法:赵新锋等选用芦丁为内标用胶束电动毛细管色谱法分离牡丹皮及中药六味地黄丸中丹皮酚的量。

以丹皮酚对照品峰面积与内标的比值对其浓度作图,得标准曲线,线性关系良好且加样回收率高,简单,快捷,经济高效.2.2.5化学发光法:丹皮酚含有酚羟基,具有还原性。

汪宝其等选用鲁米诺-过氧化氢-钴离子为空白发光体系利用光氧化氢对丹皮酚结构中酚羟基的氧化作用,而消耗发光体系中的过氧化氢,致使原空白发光体系的发光强度降低,即淬灭,淬灭程度的强弱在一定范围内与丹皮酚的浓度呈线性关系进而,对丹皮酚进行测定。

2.2.6 分光光度法应用分光光度法测定丹皮酚含量的技术较为成熟,按不同的原理又可分为以下几种方法:1)紫外分光光度法:具有操作简单、费用较低等优点。

但由于该法基本上没有分离能力,样品处理要求严格,故常被用于要求不很严格的一般测定、中药材炮制方法与处理条件比较、制剂工艺选择等方面。

胡锡波等以紫外分光光度法测定了丹皮酚包合物中丹皮酚的含量,结果显示丹皮酚质量浓度在1.24—10.25 Ixg/mL范围内与吸光度线性关系良好(r=0.999 6)。

2)一阶导数分光光度法:王焕云等用水蒸气蒸馏法提取丹皮酚得样品溶液,分别对样品溶液、对照品溶液及阴性对照品溶液在210~360 nm波长范围内绘制吸收光谱及一阶导数光谱图。

从一阶导数光谱可知,选择263 llm和267 nm两波长以峰零法定量效果较好。

以△A=A:一A:为纵坐标、质量浓度为横坐标,丹皮酚质量浓度线性范围是3.018~8.048 Ixg/mL,回收率为101.95%。

结果表明,此法可不经分离对丹皮酚进行含量测定,且结果准确。

3)正交函数分光光度法:王焕云等用水蒸气蒸馏法提取麦味地黄丸得供试品溶液,以水为空白,在220~350 nm波长范围内分别对丹皮酚对照品、供试品和阴性对照品溶液进行扫描,得吸收光谱。

根据光谱信息,选用二次正交多项式系数(P2)作为定量参数,以消除阴性对照的干扰,在263.8—283.8 nlTl波长之间每间隔4 nm测定各个波长的吸收度值,按公式P2:(+5)A1+ (一1)A2+(一4)A3+(一4)A4+(一1)A5+(+5)A6计算P2值。

结果P2与质量浓度C呈良好的线性关系,平均回收率为99.0%。

3.丹皮酚的药理作用3.1 改善心脑血管作用3.1.1 抗心律失常多年来国内外学者对丹皮酚抗心律失常作用及其机制进行了深入研究,发现Pae 有明显对抗大鼠心肌缺血再灌注模型心律失常作用,80 mg?kg~ 160 mg? kg Pae,能使大鼠室颤(VF)及室性心动过速(VT)的发生率降低,并可有效地缩短持续时间,缩小心肌缺血和梗死的范围,拮抗心肌损伤。

近来研究发现,丹皮酚的抗心律失常作用与其对钙离子通道的阻滞作用具有重要的内在联系。

3.1.2 抗动脉粥样硬化动脉粥样硬化(Athero sclersis,AS)是当今严重威胁人类健康的疾病之一,是许多心脑血管疾病的病理基础,寻找有效对抗AS的药物成为近年来研究的热点之一。

经兔、鹌鹑、大鼠等多种动物实验发现,Pae具有明显的抗AS作用。

75 mg?kg、150 mg?kg Pae 可明显降低兔动脉粥样硬化模型血清中总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白(LDL)水平,延缓动脉粥样硬化进程,显著降低兔主动脉斑块面积、内膜,中膜厚度比及内膜泡沫细胞数。

病理学观察显示,丹皮酚可不同程度地减轻主动脉的病变。

3.1.3 改善血流变心脑血管血栓性疾病的发生和发展过程中,除血小板聚集活性增高外,常伴随着血液流变学性质的异常,特别是与血液粘度、红细胞压积、红细胞聚集性的升高和红细胞变形性降低等因素有关。

Pae对血液流变学指标具有多方面的影响。

100 mg?kg 丹皮酚能显著降低切率条件下的全血粘度,并显著降低红细胞压积、红细胞聚集指数、最大变形时间及血小板粘附率。

红细胞初始表观变形指数和最大表观变形指数与对照组相比明显增大。

3.1.4 抗心肌梗死作用丹皮酚能明显减少冠脉结扎致实验性心肌梗死犬的心肌梗死面积、降低心肌梗死程度、减少心肌酶的释放,同时可提高模型犬血清中SOD 的活力,增强清除自由基能力,降低血清中MDA 的含量,减轻脂质过氧化损伤的程度。

其作用机制可能是通过稳定细胞膜,抑制缺血心肌的膜损伤,清除自由基,降低脂质过氧化等发挥作用。

3.1.5 抗脑缺血再灌注性损伤的作用武继彪等[10]采用大鼠大脑动脉栓塞模型,观察缺血再灌注24h 后,大鼠神经功能症状评分、脑梗死体积测定、病理组织学变化以及脑组织匀浆中超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化酶(GSH-Px)、丙二醛(MDA)和过氧化氢酶(CAT)的含量,结果显示丹皮酚干预后大鼠神经功能症状评分提高,脑梗死体积缩小,脑缺血再灌注损伤脑组织的病理改变减轻,SOD、GSH-Px、CAT 的活性升高,MDA 含量减少,提示丹皮酚保护缺血脑组织的作用机理可能与抗自由基损伤有关。

3.2 抗肿瘤作用.研究显示,丹皮酚在体内外对人白血病细胞K562、人乳腺癌基因细胞T6-17、肝癌细胞BEL-7404、移植性肝癌细胞HepA、人白血病肿瘤细胞株K562/ ADM、宫颈癌细胞系HeLa、人大肠癌细胞株HT 一29等多种肿瘤细胞具有增殖抑制作用。

与大多数抗肿瘤药物作用特点相同,丹皮酚对不同肿瘤细胞株的增殖表现出不同的抑制作用。

Pae 抗肿瘤作用不仅体现在直接抑制肿瘤细胞的生长,还表现在逆转肿瘤细胞多药耐药的作用和对多种化疗药物的增敏作用及协同作用。

3.3 增强免疫力作用Pae不仅通过调节某些免疫学指标来发挥抗肿瘤效应,而且还具有提高正常机体免疫系统功能的作用。

据文献[5]报道,与对照组比较,75.4.mg?kg,37.7 mg?kg、18.9 mg?kg Pae组的小鼠脾脏指数分别增加28.3 、61.3 、15.1 ,胸腺指数分别增加67.4 、79.1 、34.9 ,淋巴细胞转化率分别增加31.4%、57.6 9,6、20.9 。

可见,Pae对小鼠免疫功能具有明显的增强作用。

通过观察小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能、血清溶血素的形成和二硝基氯苯(DNCB)致小鼠迟发型变态反应(Delayed cutaneous hypersensitivity,DcH),发现丹皮酚能提高小鼠巨噬细胞的吞噬功能,使小鼠血清溶血素明显高于对照组,同时可增强DNCB导致的皮肤迟发型变态反应,说明Pae对小鼠特异性体液免疫功能、特异性细胞免疫功能以及非特异性免疫功能均有增强作用。

3.4 镇痛、消炎作用王宪龄等运用热板法和扭体法对牡丹皮的镇痛作用进行了研究,发现牡丹皮的高、中、低剂量组均表现出一定的镇痛作用,能延长小鼠疼痛潜伏期,减少醋酸所致小鼠扭体反应次数。

其中以高剂量组作用最强。

牡丹皮水煎剂能抑制炎症组织的通透性和前列腺素(PG)的生物合成,从而对多种急性炎症反应具有抑制作用,并且它不抑制特异性抗体的产生,不影响补体旁路途经的溶血活性,故在发挥抗炎作用的同时不影响正常的体液免疫功能。

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