天然抗癌药物紫杉醇制剂的探究
紫杉醇抗癌药物
紫杉醇抗癌药物紫杉醇抗癌药物——紫杉醇是从红豆杉里提炼出的药物！紫杉醇抗癌药物大名鼎鼎的，用于治疗卵巢癌，乳腺癌，和非小细胞肺癌。
紫杉醇是比较复杂的天然产物之一，紫杉醇最初是从红豆杉的树皮中提取，但是其含量非常低，约10-50公斤的树皮中才能提炼出1克紫杉醇。
紫杉醇抗癌药物可以解释一些乳腺癌肿瘤对特异的化疗产生反应而另一些则无反应的原因。
研究结果突出强调了癌症发展必需的一种营养物质——谷氨酰胺的水平是乳腺癌对于选择性抗癌疗法产生反应的决定因子，并鉴别出了可用来判断乳腺癌治疗潜在预后及患者分层的一种与谷氨酰胺摄取相关的标记物。
紫杉醇抗癌药物是最常用来对抗实体瘤的药物之一，紫杉醇抗癌药物是治疗卵巢癌和晚期乳腺癌的一线药物。
已知这一药物可与微管结合，”冻结”住它们，在细胞分裂之时阻止它们分离染色体。
这会导致分裂细胞，尤其是快速增殖的癌细胞死亡。
紫杉醇抗癌药物证实了RNF5在控制谷氨酰胺摄取以及在对抗肿瘤发展中发挥重要作用。
紫杉醇抗癌药物测试肿瘤RNF5和谷氨酰胺载体蛋白例如SLC1A5的水平或可用来鉴别出哪些患者最适合以紫杉烷类为基础的治疗。
紫杉醇抗癌药物也是由10-脱乙酰基浆果赤霉素III半合成制备。
其水溶性优于紫杉醇，具有光谱抗肿瘤性，主要用于治疗乳腺癌，卵巢癌，前列腺癌，和非小细胞肺癌等。
年销售额超过25亿美元。
尽管一段时间以来研究人员已经知道许多的肿瘤细胞类型依赖于谷氨酰胺实现生长和生存，但却不清楚谷氨酰胺摄取的调控机制。
来自加州大学伯克利分校的科学家们发现了处方药紫杉醇抗癌药物在细胞内的极微妙效应，紫杉醇抗癌药物正是这一效应使得它成为了世界上最广泛应用的抗癌药物之一。
世界各地许多科学家们的研究工作已经表明了，紫杉醇抗癌药物细胞骨架极其不同于坚硬的动物骨架。
微管是一种管状蛋白多聚体结构，其不断地生长和收缩，通过这样来推拉细胞各处的物质，包括染色体。
科学家们将这称之为动态不稳定性。
微管还为将细胞器和其他包装物输送到细胞各处提供了一条高速公路。
抗癌药物紫杉醇的研究进展课件
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市场需求
▪ 抗癌一线用药 销售额年增长率5亿美元
▪ 理论需求量 2g /人, 500万人/年 1000kg/年
▪ 实际销量 350 kg/年
紫杉醇供需相差十分悬殊
30
25 25
20
20
18.2
14.8 15
12
完成结构鉴定
肿瘤药的三大成
1979Βιβλιοθήκη 发表作用机制就之一
1983 1985 1991
临床Ⅰ试验 临床II期 临床III期
•汤姆森科技桂冠 奖
1992
FDA批准上市
Ramesh Panchagnula, International Journal of Pharmaceutics.1998(172)1-15.
brevifolia的树皮中分离 广泛用于治疗卵巢癌、乳腺癌
、非小细胞肺癌等十几种癌症 目前主要来源于红豆杉属植物
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理化性质
C6H5
Ph2
O
Ph3
C6H5 O
18
AcO
10 11
9
O19
OH
2'
12
N 3' 1' O 13 15
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药源问题解决办法（一）
人工栽培
采用种子繁殖、扦插等无性繁殖方 法快速、大面积人工繁育红豆杉幼 苗
寻找红豆衫的替代物
从红豆杉非树皮部位提取 产紫杉醇的非红豆杉植物
紫杉醇药源的研究进展 毕业论文
紫杉醇药源的研究进展毕业论文随着生物技术的发展，加之人们对于生命科学的不断探索，许多天然药物的药源也随之被不断研究，其中就包括了一种具有抗肿瘤特性的天然化合物——紫杉醇。
紫杉醇作为一种著名的抗肿瘤活性成分，已经成为了肿瘤治疗领域的一个研究热点。
本文旨在对紫杉醇的药源及研究进展进行探讨。
一、紫杉醇的药源紫杉醇是一种从红豆杉科植物中提取的天然生物碱，其主要产自于太平洋西北部及加拿大地区的云杉树（Taxus brevifolia Nutt），同时也有些产自于欧洲、亚洲等地的兴安落叶松（Taxus chinensis）及四川云杉（Taxus wallichiana Zucc. var. Mairei），其中以加拿大云杉树为最为优质的原材料。
这些植物当中主要以云杉为最为优质的紫杉醇药源。
紫杉醇主要由云杉树的树皮、树干、叶片等部位提取，这些部位都含有不同程度的紫杉醇，但重要的是树皮和树干部分的含量最为丰富。
而提取紫杉醇的方法主要有两种：一种是利用化学方法提取，如用乙酸乙酯等有机溶剂从云杉树的树皮、树干、叶片等部位中进行提取；另一种是利用生物技术手段进行提取，如利用云杉拟南芥转基因的方法进行人工合成。
无论是哪种方法，其提取效率都受到很多因素的影响，如采集季节、采集地区、提取方法等因素均能影响提取效率。
二、紫杉醇的药理作用及研究进展1. 紫杉醇的药理作用紫杉醇作为一种重要的抗肿瘤植物成分，在药理作用方面表现出了多种作用机制。
目前研究表明，紫杉醇主要通过干扰细胞微管的动态稳定发挥其药理作用，从而阻止肿瘤细胞的有丝分裂，使细胞周期停滞在G2/M期，最终导致肿瘤细胞的死亡。
同时，紫杉醇还表现出免疫调节、抗氧化、抗炎、抗血小板聚集等多种作用。
2. 紫杉醇的研究进展紫杉醇作为一种重要的抗肿瘤药物，在研究方面也备受关注。
在分子结构方面，研究人员已经对其分子结构、合成及修饰等方面进行了深入的探讨，以提高其药效及副作用降低。
在药理作用研究方面，研究人员也比较关注其作用机制及副作用等问题，以期更好地应用于临床。
对于天然抗癌药物紫杉醇的探究
对于天然抗癌药物紫杉醇的探究一、紫杉醇的研究历史紫杉醇是从红豆杉科红豆杉属植物树皮、针叶中分离出的一种四环二硝酸胺类化合物，它能有效地治疗晚期卵巢癌，乳腺癌和其它癌症，被称为是过去几十年中发现的最好的抗癌药物。
1992年12月29日，美国FDA正式批准紫杉醇作为治疗晚期卵巢癌的新抗癌药物（商品名为Pach－taxel）。
由于紫杉醇在植物体中的含量相当低，大约从3～6棵60～100年生大树的树皮中才能提取到1g紫杉醇，可治疗一个癌症患者。
目前全球每年200kg紫杉自的消耗量意味着要砍伐100万棵红豆杉大树，随着紫杉醇应用范围的扩大，其需求量必然会逐年增加，而红豆杉树生长速度相当慢，直径20厘米的树需生长100年。
因此，伐树生产紫杉醇的方法不仅会严重破坏该树的长期生存和分布，也根本无法满足人们对紫杉醇的需求。
就目前研究结果表明：紫杉醇的主要来源仍是紫杉树皮，这种常绿乔木生长十分缓慢，大规模的砍伐必然严重破坏植物资源．二、紫杉醇的药理紫杉醇具有独特的作用机制，能诱导与促进微管蛋白聚合、微管装配与微管稳定，从而阻止肿瘤细胞的生长。
药理实验证明，紫杉醇具有广谱抗癌作用，其抗癌性源于它作用细胞分裂过程中形成纺锤体的微管蛋白。
与常用的其它纺锤体毒物如阻止微管聚集的长春花碱、长春花新碱、秋水仙碱、鬼臼毒素等作用相反，紫杉醇在低浓度下（0．25μm）就催化激管蛋白的迅速合成微管并结合到微管上起稳定和防止微管解聚作用。
正常微管在4 ℃低温或Ca2+存在下便可解聚，而紫杉醇作用后的微管则不发生解聚。
这样紫杉醇的活性表现在两个方面：1、对迅速分裂的肿瘤细胞，紫杉醇冻结有丝分裂纺锤体，从而使肿瘤细胞停在G2期和M期，直至死亡。
2、抑制肿瘤细胞的迁移。
三、紫杉醇的毒副作用紫杉醇为作用机制新颖的抗肿瘤药物对卵巢届、乳腺癌、食道涵、头颈部群状细胞癌等多种肿在有效，因此为广谱抗肿瘤药。
但紫杉醇临床应用的某些方面有待继续研究，包括与其它抗肿在药物的联合用药、虽佳治疗方案、田注时间、耐受性等。
天然药物化学史话紫杉醇
天然药物化学史话紫杉醇天然药物化学史话：紫杉醇的奇迹之旅紫杉醇，一个颇具传奇色彩的天然药物，在过去的几十年里吸引了全球科研人员和医生的广泛。
作为一种重要的抗癌药物，紫杉醇的故事始于它的发现和历史，涵盖了其化学成分和结构的解析，以及药理学和临床应用的研究。
紫杉醇的发现和历史紫杉醇最初是从太平洋紫杉树（Taxus brevifolia）的树皮中提取得到的。
20世纪下半叶，科学家们对太平洋紫杉树的树皮进行了深入研究，发现其中含有一种具有抗癌活性的化合物。
随着时间的推移，这种化合物逐渐被确认为紫杉醇。
自此，紫杉醇开始在医学和药学领域发挥其神奇的作用。
紫杉醇的化学成分和结构紫杉醇的化学成分包括多种复杂的环状化合物和醇类，其分子式为C47H51NO14，分子量为9。
紫杉醇还包含多种同分异构体，如紫杉烷和紫杉酚等。
这些成分共同构成了紫杉醇独特的化学结构。
研究表明，紫杉醇的药效主要与其化学成分和结构有关。
通过现代药物化学技术，我们可以对紫杉醇进行提纯和结构修饰，从而进一步提高其药效和安全性。
紫杉醇的药理学和临床应用作为一种抗癌药物，紫杉醇的药理学作用机制主要是抑制微管蛋白聚合，从而干扰细胞分裂和增殖。
在临床应用上，紫杉醇已被广泛用于治疗卵巢癌、乳腺癌、肺癌等多种癌症。
例如，在卵巢癌治疗中，紫杉醇通常与其他化疗药物联合使用，能够有效提高患者的生存率和生活质量。
紫杉醇还被用于非癌性疾病的治疗，如风湿性关节炎和多发性硬化症等。
然而，紫杉醇在临床应用中仍存在一定的毒副作用和耐药性问题，这需要科研人员和医生共同努力解决。
紫杉醇作为一种具有广泛应用前景的天然药物，为人类疾病治疗提供了新的思路和方法。
通过对其化学成分和结构的深入了解，以及药理学和临床应用的不断探索，我们将能够更好地发挥紫杉醇的药效，为患者带来更多福音。
天然药物化学是一门研究天然产物的化学成分、结构特征、提取分离、生物活性及其制备工艺的学科。
它与人类健康和生活密切相关，为药物研发提供了丰富的自然资源。
抗肿瘤药紫杉醇的不良反应分析及临床合理用药探讨
抗肿瘤药紫杉醇的不良反应分析及临床合理用药探讨概述：紫杉醇（Paclitaxel）是一种有效的抗肿瘤药物，已被应用于多种恶性肿瘤的化疗治疗中。
然而，其不良反应较为常见，包括骨髓抑制、神经毒性等。
本文就其不良反应的临床表现、良好的用药策略及注意事项进行讨论。
1. 骨髓抑制：骨髓抑制是紫杉醇最常见的不良反应之一，根据使用剂量和治疗方案而异。
骨髓抑制包括白细胞减少、贫血和血小板减少，须注意监测患者的血象和处理问题。
由于紫杉醇对血小板和白细胞的影响较大，多数治疗方案包括白细胞增殖因子或血小板输注。
2. 神经毒性：神经内科学家描述了紫杉醇所谓的“吸入肌萎缩”的症状，包括感觉异常、麻木、疼痛和肌力减退，这些表现通常是由外周神经分布的伸出性损害引起的。
发生外周神经病的紫杉醇患者通常会在治疗后数个月内缓解，无需特殊处理。
3. 其他反应：其他不良反应包括肝脏和肾脏功能衰竭、心动过缓、心动过速、高血压和过敏反应等。
临床用药策略：1. 开始治疗前治疗方案确定后，鼓励患者多喝水，以便维持水分平衡和对药物代谢的促进。
2. 医生应教患者使用正确的皮肤护理和正确的针刺技巧，目的是减少静脉炎和其他血管反应。
3. 监测患者的骨髓、肝肾和神经毒性的反应，同时也注意心血管反应和过敏反应。
注意事项：1. 紫杉醇类药物可以通过减少依赖酶的利用，使其效应减弱或消失，因此应避免与其他药物混合。
2. 使用紫杉醇时，应特别注意有关肝肾疾病的患者。
3. 紫杉醇可导致低血压，有关医生应密切监测患者的血压。
结论：总之，尽管紫杉醇是一种有效的抗肿瘤药物，但常伴有不良反应，应在良好的用药策略和注意事项的指导下进行临床应用。
临床医生和药师应密切合作，帮助患者缓解在使用紫杉醇时出现的不良反应。
紫杉醇的药理作用与研究进展
并开始对其药理作用进行研究。
紫杉醇的发现被认为是抗癌药物研究的重要里程碑，因为它是
03
第一个能够显著延长部分癌症患者生存期的药物。
紫杉醇的基本结构与性质
01
02
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紫杉醇是一种复杂的四 环二萜类化合物，由多 个环状结构和连接它们
的桥梁组成。
紫杉醇具有亲脂性，这 意味着它可以轻易地穿 过细胞膜，进入细胞内
紫杉醇能够抑制炎症因子的表达，减轻炎症反应。
神经保护作用
紫杉醇能够保护神经元免受损伤，对神经系统具有一定的保护作用。
03 紫杉醇的研究进展
紫杉醇的抗癌机制研究
1
紫杉醇通过抑制微管解聚，稳定微管结构，干扰 细胞分裂，导致细胞死亡，从而发挥抗癌作用。
2
紫杉醇可以诱导肿瘤细胞进入凋亡通道，通过调 节Bcl-2、Bax等基因的表达，触发细胞凋亡。
卵巢癌
紫杉醇也常用于治疗卵巢癌，尤 其在铂类耐药的情况下，作为二 线药物使用。
பைடு நூலகம்
非小细胞肺癌
对于非小细胞肺癌，紫杉醇可与 铂类等其他药物联合使用，提高 治疗效果。
紫杉醇的疗效评估
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肿瘤缩小
紫杉醇治疗癌症的主要疗效指标 是肿瘤体积缩小，通常在治疗几 个疗程后进行评估。
02
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生存期延长
缓解症状
研究表明，紫杉醇治疗能够延长 癌症患者的生存期，提高生活质 量。
3
紫杉醇可以抑制肿瘤血管生成，通过抑制VEGF 等血管生成因子的表达，减少肿瘤血供，抑制肿 瘤生长。
紫杉醇的抗癌药物优化研究
01
针对紫杉醇的耐药性问题，研究如何提高其敏感性， 降低耐药性的产生。
02
研究紫杉醇与其他药物的联合应用，以提高疗效， 减少副作用。
紫杉醇在抗癌治疗中的作用与机制研究
紫杉醇在抗癌治疗中的作用与机制研究近年来，癌症已经成为了世界范围内的主要死亡原因之一，而抗癌药物的发展也成为了科学家的重点研究方向之一。
其中，紫杉醇作为一种天然存在的生物碱，一直是科学家们关注的研究对象之一，其在抗癌治疗中的作用和机制也是一个备受关注的话题。
一、紫杉醇的来源和特性先来简单介绍一下紫杉醇的来源和特性。
紫杉醇是存在于某些云杉属植物中的一种天然物质，主要存在于云杉的根和树皮。
紫杉醇的分子式为C47H51NO14，分子量为853.924，其化学结构中含有一个苯并环的四环体结构和一个侧链苄氧基结构，这种化学结构为其提供了极为有效的生物活性和药理作用。
二、紫杉醇在抗癌治疗中的应用紫杉醇主要作为一种微管抑制剂，在抑制肿瘤细胞的增殖和生长方面有着极为卓越的作用。
与其它微管抑制剂不同的是，紫杉醇通过特定的机制干扰亚微管调节的动态平衡，导致微管失稳，从而抑制肿瘤细胞的分裂和增殖，达到抗癌的效果。
此外，紫杉醇还具有诱导肿瘤细胞凋亡和抑制血管新生等作用，可以说紫杉醇在抗癌治疗中拥有足够的优势和潜力。
三、紫杉醇的机制研究那么，紫杉醇是如何发挥作用的呢？其作用机制目前已经得到了广泛的研究和探讨。
首先，紫杉醇通过干扰微管的动态平衡，从而阻止肿瘤细胞的有丝分裂过程。
这是因为微管是有丝分裂时必需的组成部分，其相互交错和缩短可以推动染色体的分离和细胞核的分裂。
而紫杉醇作为一种微管抑制剂，则能够干扰微管动态极性的维持和调控，从而影响肿瘤细胞的有丝分裂过程。
其次，紫杉醇还能够对肿瘤细胞的亚细胞结构和分子机制进行干预，从而诱导肿瘤细胞的凋亡和细胞周期的阻滞。
对于已经发生凋亡的肿瘤细胞，紫杉醇还能够促进它们的程序性死亡，防止其产生黑色素瘤或白血病等恶性变异。
此外，紫杉醇还能够抑制血管新生，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
这是因为，血管新生是肿瘤生长和扩散的必要条件之一，而紫杉醇可以通过抑制血管新生的过程来阻止肿瘤细胞的生长和扩散，进一步达到抗癌的效果。
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紫杉醇（paclitaxel，商品名Taxol，TAX）是在红豆杉科（Tax-aceae），红豆杉属（Taxus），一种生长缓慢的常绿乔木中分离提取到的天然化合物。
到目前为止，紫杉醇制剂的原料药尚不能人工合成。
紫杉醇[1]的抗肿瘤机制是通过作用于微管，抑制增殖细胞的有丝分裂，导致细胞周期阻断于G2/M期，快速分裂的癌细胞因出现生长抑制进而死亡。
由于其具有独特的抗癌机理和神奇的抗癌功效，被誉为近30年来天然抗癌药物研究领域最重大的发现，已成为当前世界上最热门、最畅销、最紧缺、最昂贵以及临床上广泛使用的广谱抗癌药物。
自1992年美国FDA批准上市以来，目前已广泛应用于各种恶性肿瘤的治疗。
被美国国立癌症研究所认为是近15～20年来肿瘤化疗的最重要的进展。
近年来，无论在紫杉醇的药理活性、分离测定方法、提取纯化技术、紫杉醇系列化合物的化学结构及其生物活性、化学结构改造和主要活性物质的人工合成或半合成，还是新的紫杉醇药物制剂与剂型、紫杉醇类似物的开发与利用等方面的研究，都取得了巨大的进展。
由于传统的紫杉醇制剂，其自身及溶剂的特点可引起严重过敏反应及神经毒性等不良反应，限制其临床应用的安全性和有效性。
现紫杉醇剂型设计的主要目的就是设计新的更能被接受的剂型[2，3]，以淘汰含有聚氧乙烯蓖麻油（Cremophor）的传统剂型。
新剂型还可能提高紫杉醇的药效并且降低不良反应。
1紫杉醇的药理作用及其制剂研究紫杉醇通过两方面发挥抑制肿瘤生长的作用[4]：一是结合微管蛋白促进微管聚合，从而阻断细胞有丝分裂，导致细胞周期阻断于G2/M期，快速分裂的癌细胞因出现生长抑制进而死亡；二是磷酸化凋亡抑制蛋白Bcl-2使其失去活性，引发细胞凋亡。
它具有独特抗癌活性，作为晚期卵巢癌的二线治疗药，至今已在40多个国家获准上市，并在乳腺癌、肺癌、白血病、胃肠道癌及介入治疗后的血管再狭窄等治疗上显示了令人鼓舞的疗效。
紫杉醇由于:(1)TAX药源紧张。
红豆杉是濒临灭绝的天然珍稀植物，生长缓慢，取树皮后会导致植物死亡，并且树皮中含量极低，提取率更低。
(2)TAX的水溶性低，口服生物利用度差;(3)为了改善其水溶性，现有TAX注射液处方中使用的助溶剂聚氧乙烯蓖麻油（Cremophor）会引起不良反应：如引起过敏反应，中性粒细胞减少，骨髓抑制及室性心律不齐等问题而限制了它的临床应用。
同时，该制剂不能用聚氯乙烯(PVC)塑料容器或注射容器配制、盛装和注射，以避免Cremophor和PVC反应生成焦碳酸二乙酯等致敏物，极大地限制了它的使用。
紫杉醇剂型设计的主要目的就是设计新的更能被接受的剂型以淘汰含有Cremophor的传统剂型。
新剂型还可能提高紫杉醇的药效并且降低不良反应。
在紫杉醇水溶性衍生物方面已经有大量的研究，例如可溶性半合成紫杉醇衍生物，它不需要Cremophor的增溶作用，并且还能够降低药物的全身清除率。
另外一个重要的研究方向是开发紫杉醇的新剂型。
2紫杉醇的新型制剂：水溶性制剂2.1前体药物：与其他化合物交联形成无活性的衍生物，在体内经酶解或水解后解离出活性药物形式是常用的剂型设计手段之一。
但水溶性前药一般不稳定，在一定程度上还会影响TAX的药效，人们利用新型制剂技术[5]制成水溶性制剂将TAX 带入水介质，为解决TAX的水溶性问题开辟了一条新途径。
2.2乳剂：口服给药可方便患者，降低给药成本以及促进更多长期治疗方案的实施。
但紫杉醇口服生物利用度低，主要是因为其能与膜表面的P-糖蛋白结合，能被细胞色素P-4503A4代谢并且水溶性差，所以与P-糖蛋白抑制剂联合用药能显著提高紫杉醇的生物利用度。
而自微乳化药物传递系统（SMEDDS）能提高紫杉醇的生物利用度，是一种新型的很有前途的口服给药制剂。
若将二者结合应用，研究前景不可估量。
如研究者等用10％DOC-Na(脱氧胆酸钠)、20％丙二醇和各种比例的维生素E，维生素E-聚丁二酸乙二醇酯(TPGS)和Cre-mophor RH40制备了紫杉醇自乳化药物传递体系(SMEDDS)。
TPGS具有自乳化的能力。
维生素E为油相，DOE-Na、TPGS和Cremophor RH40作为表面活性剂不仅能增加紫杉醇的溶解度，还能抑制P-糖蛋白。
微乳粒径为(2．0±0．4)nm，Zeta电位为(-45．5±0．5)mV，pH值在7．5左右。
稀释1O倍能保持至少6h的稳定，没有紫杉醇沉淀出来。
与紫杉醇相比，各种剂量的SMEDDS能将紫杉醇的生物利用度提高28．6％~52．7％，与p-糖蛋白抑制剂如环孢素A联合用药能更加提高生物利用度，并能延长达到治疗浓度的时间。
2.3脂质体：脂质体、脂质微粒载体已广泛地应用于抗癌药物天然抗癌药物紫杉醇制剂的探究张姝梅（临沂市人民医院，山东临沂276003）【摘要】通过查阅资料并进行分析，综述了近5年来紫杉醇的新剂型如脂质体、纳米粒、凝胶、植入剂和药物释放支架等，并对其可行性进行了分析。
当前紫杉醇的新剂型研究主要围绕去除或减少原制剂中的表面活性剂以及制备水溶性良好的紫杉醇前药等工作来开展，以期提高药物的水溶性、降低药物的不良作用。
从中推知紫杉醇未来制剂的研发重点将集中在紫杉醇局部或靶向缓控释制剂，紫杉醇口服给药也将获得突破。
【关键词】紫杉醇；制剂；紫杉醇局部或靶向缓控释制剂文章编号：1009-5519（2011）04-0550-03中图分类号：R28文献标识码：A[20]Ding Y，WangL，Su LK，et al.Antitumor activity of IFIX，a novel in-terferon inducible HIN2200gene，in breast cancer[J].Oncogene，2004，23：4556.[21]Borsi L，Carnemolla B，Nicolo G，et al.Expression of differenttenascin isoforms in normal，hyperplastic and neoplastic humanbreast tissues[J].Int J Cancer，1992，52：688.[22]Meyer R，Wolf SS，ObendorfM.PRMT2，a member of the proteinarginine methyltransferase family，is a coactivat or of the androgenrecap-tor[J].Steroid Biochem Mol Biol，2007，107(122)：1214.收稿日期：2010-09-02载体[7]。
研究者利用脂质体包裹技术如采用改良的薄膜水合法制备脂质体，对提高紫杉醇水溶性进行了一系列研究，其在耐药性方面比用Cremophor为溶媒有了较大的进步[8]。
但仍存在急需解决的问题，如：包封率低、药物不稳定，药物迅速泄漏和贮存稳定性低等。
2.4环糊精包合物：环糊精（CD）被广泛用来增加药物的水溶性和稳定性。
Sharma等用了许多环糊精衍生物来包含紫杉醇，使紫杉醇的水溶性有了不同程度的提高。
但也发现还存在一些困难，即CD-紫杉醇包合物在水性介质中稀释后，药物容易从中沉淀出来。
为解决这个问题，必须提高CD的浓度。
但高浓度下CD易引起溶血。
因此这种剂型的应用受到限制，需要进一步改进。
2.5粉针剂：张海茹等将注射规格的TAX、磷脂和胆盐溶解于有机溶剂中，真空蒸发除去有机溶剂，使其成为一薄膜，其溶解液采用冷冻干燥法制成粉末，即得TAX水溶性粉针剂。
使用时直接加入5%葡萄糖或0.9%氯化钠注射液溶解后静脉滴注。
2.6聚合物胶束剂型：两亲性嵌段共聚物能有效地提高疏水性药物的水溶性。
Burt等采用固体熔融分散技术，用聚D，L-乳酸和聚乙二醇单甲醚的嵌段共聚物制备出的聚合物胶束TAX 为透明液体。
从细胞毒性、最大耐受量、LD50和抗肿瘤效果上均优于TAX注射液。
3紫杉醇的新型制剂靶向制剂：将TAX制成靶向制剂，可以提高TAX在肿瘤靶部位的浓度，降低血液及其它组织中的药物浓度，不仅可以提高疗效，还可以降低全身不良反应[10]。
3.1新型脂质体[11]：跟普通脂质体比较，在靶向性、稳定性和包封率等方面有所改进，可望较快进入临床。
3.1.1热敏脂质体：可以完全消除Cremophor带来的不良反应，有效提高TAX的抗癌活性，并降低不良反应。
3.1.2免疫脂质体：可以大大提高脂质体的主动靶向性而且该脂质体的稳定性良好，抗体活性保留完好，体外细胞毒性高于普通脂质体。
3.1.3PEGs脂质体：是在脂质中掺入二棕榈酸磷脂酰乙酸胺(DPPE)等类脂的PEG衍生物制备而成，PEG-DPPE可以阻止脂质体表面与血浆蛋白中的调理素相互作用，屏蔽网状内皮细胞（RES）对脂质体的识别，从而导致脂质体稳定性的提高和RES 吸收比率的降低[12]。
3.1.4隐形脂质体：是一种具长循环特性的脂质体，不但具有组织靶向性，而且能有效的避免网状内皮系统的捕获。
3.2微球：TAX微球的粒径为10~100μm。
Dhanikula等综述了TAX微球用作肿瘤靶向化疗的可能性。
动物模型实验提示，TAX微球可经动脉栓塞方法靶向治疗肿瘤。
TAX微球尚可用于腹腔内肿瘤的预防，效果优于TAX注射液。
3.3微乳：TAX微乳的粒径为50~100nm。
在冰箱、室温和37℃三种条件下留样观察90d，紫杉醇微乳未见分层、絮凝、合并和破裂。
外观、色泽、粒径及其分布均无明显改变。
微乳作为药物载体，兔口服生物利用度达到22.4%，为开发紫杉醇口服制剂提供了依据。
3.4磁性非离子表面活性剂泡囊：采用逆向蒸发法制备TAX磁性泡囊。
所得泡囊药物包封率为96.29%，平均粒径为2.596μm，pH为6.62。
其冻干品密封，分别置冰箱内(3~5℃)、室温(15~25℃)与37℃(RH75%)放置3个月，外观形态、粒径及其分布、包封率均无变化。
3.5糊剂：选择生物相容性聚合物，制成外用糊剂，亦可实现紫杉醇局部用药，具有持续释放和缓慢的抗血管活性作用。
3.6凝胶剂：如制备温敏水凝胶，室温呈液态，注射入体内，温度升至体温而形成半固体凝胶。
使用乳腺癌模型小鼠进行药效学试验，在肿瘤部位注射1次(40mg·kg-1)该凝胶剂相当于4次静脉注射上市产品乳浮EL(10mg·kg-1)的抗癌效果，而且局部给药不良反应小。
3.7纳米粒注射混悬液：美国FDA已经批准白蛋白结合紫杉醇纳米粒注射混悬液上市，用于转移性乳腺癌联合化疗失败后或辅助化疗6个月内复发的乳腺癌。
本品仅由白蛋白结合紫杉醇纳米粒组成，不含有毒溶媒，因此用药剂量比Cremophor大，故可增强抗肿瘤作用。