中国药科大药物化学期末试卷

.中国药科大学2005年药物化学期末试卷

盐酸乙胺丁醇临床用于_____________。

5.烷化剂类抗肿瘤药分为氮芥类、_____________类、磺酸酯及卤代多元醇类、_____________类。

6.头孢菌素与青霉素相比特点为_____________、_____________、_____________。

7.炔雌醇的结构是_____________临床用于_____________。

3.对乙酰氨基酚的结构式是_____。

4.吗啡分子结构中因具有_____及_____,因而显酸碱两性。

6.顺铂临床用于__________。

7.环磷酰胺临床使用的剂型为_____。

8.林可霉素的主要用途是__________。

9.6-APA的结构式为_____。

10.孕甾烷的基本结构式是_____。

11.对氨基水杨酸钠临床用途是_____。

12.克霉唑的临床用途为_____。

2.炔诺酮的化学名为。

3.氟尿嘧啶为抗肿瘤药；卡莫司汀为抗肿瘤药。

4.半合成青霉素的主要中间体为，半合成头孢菌素的主要中间体为。

5.磺胺类药物的必需结构为，且氨基与基必须成对位。

6.盐酸吗啡注射液放置能被空气氧化成毒性较大的，故应避光、密闭保存。

1.心血管系统药物可分为（1）__________（2）（3）__________和抗心律失常药

四大类。

2.甲丙氨酯又可称为__________。

3.盐酸哌替啶为__________类镇痛药。

4.去甲肾上腺素属于__________类拟肾上腺素药，其主要用途是__________。

5.6-APA的结构式为__________。

6.土霉素结构中含有__________显弱酸性，还含有显碱性，故为两性化合物。

7.甾类激素按化学结构可分为__________，__________和孕甾烷三类。

8.5-氟尿嘧啶临床用于__________6-巯基嘌呤临床用于__________。

2.扑热息痛药物中应检查( )杂质的含量。

A.对乙酰氨基酚

B.对氨基酚

C.水杨酸

D.对氨基苯甲酸

E.醋酸

3.双氯芬酸钠属于哪类药物( )

A.邻氨基苯甲酸类

B.吲哚乙酸类

C.芳基烷酸类

D.吡唑烷酮类

E.苯胺类

4.盐酸哌替啶的水溶液在pH值为( )时最稳定，短时煮沸不致破坏。

A.3

B.4

C.5

D.6

E.7

11.下列哪一药物属于抗菌增效剂( )

磺胺嘧啶C. 卡托普利B. ）TMP甲氧苄啶（A.

D.氯霉素

E.双肼酞嗪

12.下列哪一药物不属于β-内酰胺类抗生素( )

A.头孢氨苄

B.氨曲南

C.克拉维酸

D.阿米卡星

E.阿莫西林

13.下列为β-内酰胺酶抑制剂的药物是( )

A.头孢氨苄

B.氨曲南

C.克拉维酸

D.阿米卡星

E.阿莫西林

14.麦迪霉素抗菌药属于( )

A.氨基甙类

B.四环素类

C.大环内酯类

D.β-内酰胺类

E.多肽类

15.化学结构中含有两个手性中心的药物是( )

A.氯霉素

B.土霉素

C.青霉素G

D.氨苄西林

E.头孢氨苄

16.下列叙述与环磷酰胺不符的是( )

A.属于烷化剂

B.含有五元杂环结构

C.含有六元杂环结构

D.杂环中含有O原子

E.具有氮芥类基本结构

17.下列不能使肾上腺皮质激素的抗炎作用提高的方法是( )

A.6α-位引入氟原子

B.21位羟基变为醋酸酯

C.C-位引入双键

D.9α-位引入氟原子1(2)

E.C-位引入甲基16β18.睾丸素结构修饰成口服有效且保持其雄激素活性的方法是( )

A.6α-位引入氟原子

B.21位羟基变为醋酸酯

C.引入17α甲基

D.9α-位引入氟原子

E.C-位引入甲基16β

9.下列叙述与非诺贝特相符的是()。

A.含二个苯环

B.含三个苯环

C.含酚羟基

D.不含有酯键

10.以下为抗生素类抗结核病药物的是()。

A.卡那霉素

B.链霉素

C.阿米卡星

D.罗红霉素

11.下列哪种抗生素具有广谱的特性？()

A.阿莫西林

B.链霉素

C.青霉素G

D.红霉素

12.下列叙述与氯霉素不符的是()。

A.又名左旋霉素

B.有2个手性碳原子

C.结构中含有硝基

D.不含氨基

13.抗肿瘤药卡莫司汀按化学结构分类属于()。

A.乙烯亚胺类

B.氮芥类

C.亚硝基脲类

D.磺酸酯类

14.能引起骨髓造血系统损伤，产生再生障碍性贫血的药物是()。

A.氯霉素

B.利多卡因

C.氨苄西林

D.布洛芬

15.5-氟尿嘧啶的化学名为()。

嘧啶-己基-N-氟5-化学名为A.

B.化学名为5-氟-2，4（1H，3H）嘧啶二胺

C化学名为5-氟-2，4（1H，3H）嘧啶二酮

D.化学名为5-氟-2，4，6（1H，3H，5H）嘧啶三酮

16.下列叙述不符合环磷酰胺的是()。

A.在体外有抗肿瘤作用

B.又名癌得星

C.可溶于水，但在水中不稳定

D.属烷化剂类抗肿瘤药

17.化学名为19-去甲基-17β-羟基-4-雄甾烯-3-酮-17β-苯丙酸酯的药物是()。

A.甲基睾丸素

B.己烯雌酚

C.苯丙酸诺龙

D.地塞米松

18.地塞米松结构中不具有()。

A.9α-氟

B.17α-羟基

C.16α-甲基

D.6α-氟

19.己烯雌酚具有以下哪种活性？()

A.雌激素

B.雄激素

C.孕激素

D.蛋白同化类激素

20.以下与吗啡的化学结构不符的是()。

A.含有酸性结构部分和碱性结构部分

B.含有酚羟基

C.含有哌啶环

D.含有四个环状结构

4.在阿司匹林合成中产生的可引起过敏反应的副产物是( )。

A.乙酰水杨酸酐

B.吲哚

C.苯酚

D.水杨酸苯酯

E.乙酰水杨酸苯酯

5.吗啡易被氧化变色是因分子结构中含有( )。

A.双键

B.酚羟基

C.哌啶环

D.醇羟基

E.醚键

6.盐酸吗啡注射液放置过久，颜色变深，这是发生了( )。

A.加成反应

B.氧化反应

C.聚合反应

D.水解反应

E.还原反应

7.下列镇痛药化学结构中17位氮原子上有烯丙基取代的是( )。

A.吗啡

B.美沙酮

C.哌替啶

D.纳洛酮

E.芬太尼

12.下列叙述与非诺贝特相符的是( )。

A.含二个苯环

B.含三个苯环

C.含酚羟基

D.不含有酯键

不能水解E.

13.加入氨制硝酸银试液作用，在管壁有银镜生成的药物是( )。

A.利福平

B.异烟肼

C.环丙沙星

D.阿昔洛韦

E.诺氟沙星

14.青霉素G钠在室温酸性条件下将( )。

A.6-氨基上酰基侧链水解

B.β-内酰胺环的水解开环

C.发生分子重排生成青霉二酸

D.钠盐被中和为游离羧酸

E.不能水解

15.下列属于单环β-内酰胺类抗生素的是( )。

A.磷霉素

B.舒巴坦

C.氨曲南

D.克拉维酸

E.青霉素

16.下列叙述与氯霉素不符的是( )。

A.能引起再生障碍性贫血

B.构型为1R，2R

C.具有重氮化-偶合反应

D.性质较稳定，能耐热，水溶液煮沸5h不失效

E.为左旋体

17.下列哪一药物属于乙烯亚胺类?( )

A.环磷酰胺

B.卡莫司汀

C.塞替哌

D.白消安

E.氟尿嘧啶

18.下列叙述不符合环磷酰胺的是( )。

A.在体外无活性

B.又名癌得星

C.可溶于水，但在水中不稳定

D.属烷化剂类抗肿瘤药

E.为亚硝基脲类抗肿瘤药

1.下列镇痛药化学结构中17位氮原子上由烯丙基取代的是( )。

A．吗啡B．美沙酮

D ．哌替啶C．纳洛酮

2.下列叙述不符合环磷酰胺的是( )。

A ．又名癌得星．属烷化剂类抗肿瘤药BC．可溶于水，但在水中不稳定D．在体外有抗肿瘤活性

)

?( 己烯雌酚具有以下哪种活性3.

A．雌激素B．雄激素

D ．蛋白同化激素C．孕激素

4.度冷丁是下列哪种药物的别名?( )

A B ．盐酸吗啡．盐酸美沙酮

C．盐酸哌替啶 D ．喷他佐辛

D．治疗心绞痛

6.下列药物中哪个无抗菌作用?( )

A．磺胺甲唑B．甲氧苄啶恶口

D C．甲砜霉素．萘普生

7.下列激素类药物中不能口服的是( )。

B ．己烯雌酚A．炔雌醇

D ．黄体酮C．炔诺酮

8.青霉素钠制成粉针剂的原因是( )。

A．易水解失效．易氧化变质BC D．便于使用．不溶于水

9.对炔诺酮的叙述，不正确的是( )。

A ．为口服强效的孕激素B．抑制排卵作用强于黄体酮

C甲基．含有D17β-．有轻度雄激素和雌激素活性

10.下列哪一种属于四环素类抗生素?( )

A．氯霉素B．土霉素

C ．庆大霉素．红霉素D

11.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，哪个是必要基团?( )

A．8B．位有哌嗪5 位有氟．位有羰基位有羧基，．D34 C2 位有羧基12.以下哪个不属于烷化剂类抗肿瘤药?( )

A ．塞替派．环磷酯胺B

C ．顺铂

D ．卡莫司汀

D．1，6苯并二氮卓环

16.关于阿司匹林的下列说法不正确的是( )。

A．副作用是对胃粘膜的刺激作用

B．为解热镇痛药物

C．阿司匹林在中性水溶液中稳定，不易水解

D．分子中含有羧基和酯键

17.下列哪种性质与布洛芬相符?( )

A．在酸性或碱性条件下均易水解

B．因结构中含有手性中心，不用消旋体供临床使用

．易溶于水，味微苦C．

D．可溶于氢氧化钠溶液中

18.含有杂环的氮芥是( )。

A．卡莫司汀B．盐酸氮芥

D ．多潘C．白消安19.下列哪一种青霉素类药物既耐酸又耐酶?( )

A．苯唑西林 B ．青霉素G

C．羟氨苄青霉素D．青霉素V

四、多项选择题(在每小题的五个备选答案中，选出二至五个正确的答案，并将正确答案的序号分别填在题干的括号内，多选、少选、错选均不得分。每小题2分，共8分

4.具有孕甾骨架的药物是( )

A.睾丸素

B.黄体酮

C.甲基睾丸素

D.地塞米松

E.炔雌醇

5.青霉素G钠具有以下特点( )

A.对革兰氏阳性菌和阴性菌均有效

B.为半合成抗生素

C.在酸性介质中稳定

D.遇碱使β-内酰胺环破裂

E.溶于水不溶于有机溶剂

1.以下属于烷化剂的药物是()。

A.白消安

B.巯嘌呤

C.卡莫氟

D.塞替哌

E.5-氟尿嘧啶

2.下列属于哌啶类的合成镇痛药是()。

A.吗啡

B.美沙酮

C.哌替啶

D.纳洛酮

E.芬太尼

3.下列哪些药物为抗代谢抗肿瘤药物？()

A.白消安

B.巯嘌呤

C.卡莫氟

D.塞替哌

E.5-氟尿嘧啶

4.下列哪些药物为孕激素类药物？()

A.炔诺酮

B.黄体酮

C.炔雌醇

D.甲基睾丸素

E.苯丙酸诺龙

2.下列属于哌啶类的合成镇痛药是( )。

A.吗啡

B.美沙酮

C.哌替啶

D.纳洛酮

E.芬太尼

4．与红霉素相符的( )。

为广谱抗生素B. 为氨基甙类A.

C.为大环内酯类抗生素

D.为碱性化合物

E.为酸性化合物

1.下列哪些为肾上腺皮质激素类药物?( )

A．炔诺孕酮B．可的松

D ．氢化可的松C．炔雌醇

E．地塞米松。) 2.下列属于哌啶类的全合成镇痛药是(

B．美沙酮A．吗啡C．哌替啶 D ．纳洛酮E．芬太尼) 4.下列哪些药物属于大环内酯类抗生素?(

A．红霉素B．氯霉素

CD ．麦迪霉素．罗红霉素E．白霉素) 下列哪些抗肿瘤药是烷化剂5.?(

B ．白消安A．氟尿嘧啶CD ．卡莫司汀．顺铂E．溶肉瘤素

2.简述抗心律失常药物的分类,每类各举一具体药物。

3.试述阿司匹林中水杨酸杂质的来源及检查原理。

4.SMZ与TMP联合使用后，抗菌作用是否增强，试从作用机理的角度加以说明。

1.乙酰水杨酸中的游离水杨酸是怎样引入的?应如何检查?

2.拟肾上腺素药物可分成哪几类？每类各举一具体药物。

3.写出对氨基水杨酸钠、异烟肼的结构式，并说明为何需制成粉针剂，应如何贮存？

4.常用甾类药物按药理作用和化学结构各分为哪几类?每类各列举一具体药物。

五、简答题（每小题7分，共28分）

1.举例说明如何对青霉素的结构进行改造，以得到耐酸、耐酶的抗生素。

2.简述如何对雌二醇进行结构修饰，以得到时效更长、活性更高、更稳定和口服有效的衍生物。

3.简述抗菌药的分类，每类各举一具体药物。

4.简述如何利用吗啡的2位化学活性来鉴别吗啡

1.用化学方法区别下列各组药物(1)苯巴比妥与苯妥英钠(2)地西泮与氯丙嗪

2.盐酸吗啡最稳定的pH值是多少，配制该注射液时应注意什么？

3.试述复方新诺明（SMZ+TMP）的作用机理。

4.甾类药物按母核结构不同可分成哪几类？写出每类母核的结构式并说明其异同点。