注射用喷昔洛韦
喷昔洛韦化学结构式-概述说明以及解释
喷昔洛韦化学结构式-概述说明以及解释1.引言1.1 概述喷昔洛韦是一种广泛应用于医药领域的化合物，具有重要的药理活性和广泛的应用价值。
它被广泛用于抗病毒治疗，特别是对于病毒性肝炎的治疗具有显著的效果。
喷昔洛韦的化学结构式中包含着许多重要的基团和功能团，这些结构特点赋予了它独特的生物活性和药理作用。
喷昔洛韦的化学结构式主要由一个嘧啶环和一个糖环组成。
其中，嘧啶环是喷昔洛韦的核心结构，它具有稳定的分子结构和良好的生物活性。
糖环与嘧啶环连接在一起，不仅增强了化合物的溶解度和稳定性，还能够与病毒的特定受体相互作用，从而发挥抗病毒的药理效果。
喷昔洛韦的合成方法主要通过有机合成反应来实现。
其中包括核苷反应、糖基化反应等，通过逐步引入不同的官能团和取代基来合成出目标化合物。
这些合成方法具有较高的产率和选择性，能够有效地合成出喷昔洛韦的化学结构。
此外，喷昔洛韦还具有一系列的物理性质，包括溶解度、分子量、熔点、沸点等。
这些性质对于药物的制备、纯化和质量控制都具有重要意义。
通过对喷昔洛韦的物理性质的研究，可以更好地了解其理化性质，为其进一步的应用和研发提供依据。
综上所述，喷昔洛韦作为一种重要的药物化合物，其化学结构式、合成方法和物理性质等方面的研究对于深入了解其药理活性和应用价值具有重要意义。
在接下来的章节中，将详细介绍喷昔洛韦的化学结构式、合成方法和物理性质，并对其在医药领域中的应用进行探讨和分析。
1.2 文章结构文章结构部分的内容应该包括以下内容：文章的结构是指整篇文章的组织方式和内容安排。
一个合理的文章结构可以帮助读者更清晰地理解文章的内容，使文章逻辑条理清晰，层次分明，便于阅读和理解。
本文的结构主要分为引言、正文和结论三个部分。
引言部分主要包括概述、文章结构和目的。
概述部分对喷昔洛韦进行简要介绍，可介绍其在医学领域的应用和意义。
文章结构部分正是本章所在的部分，它说明了整篇文章的组织方式和内容安排。
目的部分说明了本文撰写的目的和意义，即进一步深入了解喷昔洛韦的化学结构式、合成方法和物理性质。
喷昔洛韦眼用温度敏感原位凝胶的制备及质量控制
喷昔洛韦眼用温度敏感原位凝胶的制备及质量控制邓丽娟;李桂玲;丁维明;李眉【摘要】目的制备喷昔洛韦(penciclovir,PCV)温度敏感原位凝胶,对其进行了处方优化筛选,并建立其质量控制方法.方法考察含有不同泊洛沙姆407(Pluronic F127)和泊洛沙姆188(Pluronic F68)浓度配比的处方对原位凝胶胶凝温度、流变学性质、质构特性和体外药物释放行为等的影响,从而设计和优化处方.结果得到最佳凝胶基质组成为19%F127/0.3%F68,其胶凝温度33.7℃;达到34℃时粘度和胶凝强度明显增大;PCV自凝胶中的释放具有一定的缓释效果.结论喷昔洛韦眼用温度敏感原位凝胶有望开发成为一种新型眼部给药制剂.【期刊名称】《中国抗生素杂志》【年(卷),期】2010(035)006【总页数】5页(P457-461)【关键词】温度敏感原位凝胶;泊洛沙姆;胶凝温度;流变学;质构特性;药物释放【作者】邓丽娟;李桂玲;丁维明;李眉【作者单位】中国医学科学院,北京协和医学院,医药生物技术研究所,北京,100050;中国医学科学院,北京协和医学院,医药生物技术研究所,北京,100050;中国医学科学院,北京协和医学院,医药生物技术研究所,北京,100050;中国医学科学院,北京协和医学院,医药生物技术研究所,北京,100050【正文语种】中文【中图分类】R978.7喷昔洛韦(penciclovir，PCV)是一种新型的选择性核苷类抗病毒药物，临床上主要用于治疗由疱疹病毒引起的病毒性皮肤病，如口唇、面部单纯疱疹、生殖器疱疹、水痘、带状疱疹等。
该药物通常以乳膏或静脉注射用溶液的形式给药。
喷昔洛韦由Smithkline Beecham公司研制开发，1996年6月在英国首次上市了外用1%乳膏剂。
然而传统的滴眼液在滴入眼部后与人角膜接触的时间通常只有1～2min，眼部生物利用度通常不到10%。
因此，许多眼用药物要以很高的浓度使用；且一般滴眼液都需要频繁给药，通常每日4～6次甚至更多次。
注射用更昔洛韦
注射用更昔洛韦药品名称：【通用名称】注射用更昔洛韦[药典]【商标名称】德洛好【英文名称】 Ganciclovir for Injection [药典]【汉语拼音】 Zhu She Yong Geng Xi Luo Wei成份：本品主要成份为更昔洛韦，辅料为氢氧化钠和右旋糖苷40。
化学名称：9-（1，3-二羟基-2-丙氧甲基）-鸟嘌呤。
化学结构式：分子式：C9H13N5O4分子量：255.23所属类别：化药及生物制品>> 抗微生物药>> 抗病毒药>> 逆转录酶抑制药性状：本品为白色疏松块状物或粉末，有引湿性。
适应症：本品仅用于：l、预防可能发生于有巨细胞病毒感染风险的器官移植受者的巨细胞病毒病。
2、治疗免疫功能缺陷患者（包括艾滋病患者）发生的巨细胞病毒性视网膜炎。
规格：0.125g （按C9H13N5O4计）用法用量：（一）对于肾功能正常者：l、治疗CMV视网膜炎的标准剂量：1) 初始剂量：5mg/kg，每12小时一次，恒定速率静脉滴注，每次滴注时间l小时以上，连用14—21天。
2) 维持剂量：5mg/kg，每天l次，7天/周，恒定速率静脉滴注，每次滴注时间l小时以上；或者6mg/kg，每天1次，5天/周，恒定速率静脉滴注，每次滴注时间l小时以上。
2、预防器官移植受者的巨细胞病毒病：1) 初始剂量：5mg/kg，每12小时一次，恒定速率静脉滴注，每次滴注时间l小时以上，连用7—14天。
2) 维持剂量：5mg/kg，每天l次，7天/周，恒定速率静脉滴注，每次滴注时间l小时以上；或者6mg/kg，每天l次，5天/周，恒定速率静脉滴注，每次滴注时间l小时以上。
(二)特殊用药指导l、肾功能不全者：对于肾功能不全患者，参照下表中更昔洛韦溶液推荐剂量和用药间隔的调整：接受血液透析的患者剂量不可超过1.25mg/kg，每周3次，在血液透析后进行。
本品需在血液透析完成后短时间内给药，因为血液透析可减少大约50%的血浆浓度。
注射用喷昔洛韦预防多发性骨髓瘤并发带状疱疹有效性及安全性评价
注射用喷昔洛韦预防多发性骨髓瘤并发带状疱疹有效性及安全性评价【摘要】目的：探究注射用喷昔洛韦预防多发性骨髓瘤并发带状疱疹有效性及安全性评价。
方法：选择2021年2月至2022年1月我院收治的80例多发性骨髓瘤患者随机分为观察组与对照组，各40例。
两组患者均接受 PAD 化疗方案，观察组患者在对照组的基础上加用注射用喷昔洛韦。
比较两组患者的治疗效果、带状疱疹发生率及不良反应发生情况。
结果：两组患者的总有效率无显著差异（P>0.05）；观察组带状疱疹的发生率为2.5%显著低于对照组的17.5%（P<0.05）；两组患者的不良反应发生率无显著差异（P>0.05）。
结论：注射用喷昔洛韦可在不影响化疗疗效、不增加患者不良反应的情况下，有效预防多发性骨髓瘤患者化疗期间带状疱疹的发生，值得临床推广应用。
【关键词】注射用喷昔洛韦；多发性骨髓瘤；带状疱疹；有效性；安全性多发性骨髓瘤是血液系统发病率位于第二的恶性肿瘤，好发于老年人群[1]。
多发性骨髓瘤患者大量M蛋白释放，致使骨质破坏，常伴贫血，本身免疫力较低，化疗过程中激素的应用，全身皮肤敏感，菲薄易感，皮肤防御功能减弱，带状疱疹是由水痘-带状疱疹病毒感染引起的皮肤病，是多发性骨髓瘤患者化疗后常见的并发症是[2-3]。
目前尚无治愈多发性骨髓瘤的有效方法，临床上以化疗为主，但研究表明化疗后导致患者发生带状疱疹的概率上升[4]。
注射用喷昔洛韦为临床治疗带状疱疹的常用药物，但目前关于注射用喷昔洛韦预防多发性骨髓瘤并发带状疱疹的研究相对较少，其是否影响化疗的效果，增加患者的不良反应的影响尚未明确，故本研究通过在多发性骨髓瘤患者中预防性使用注射用喷昔洛韦，旨在探讨预防性治疗的疗效及对用药安全性影响，现将研究结果汇报如下。
1资料和方法1.1一般资料我院收治的80例多发性骨髓瘤患者为研究对象，并按照随机原则将其分为对照组与观察组，各40例。
对照组患者：男23例，女17例，年龄51～73岁，平均年龄（62.27±4.05）岁，Durie-Salmon分期Ⅰ期4例，Ⅱ期15例，Ⅲ期21例；观察组患者：对照组患者：男25例，女15例，年龄52～75岁，平均年龄（63.32±4.28）岁，Durie-Salmon 分期Ⅰ期5例，Ⅱ期16例，Ⅲ期19。
一例带状疱疹伴慢性肾功能不全患者病例
药师分析
在慢性肾功能不全伴有浮肿的患者中，氢氯 噻嗪的药效无法达到最佳，反而有可能会形成药 物蓄积导致毒性增加，考虑到患者合并高血压和 高钾血症，而呋塞米的说明书中又提到“当噻嗪 类药物疗效不佳时，尤其当伴有肾功能不全时， 呋塞米尤为适用”。因此药师建议将氢氯噻嗪改 用强效排钾利尿剂呋塞米。医师采纳药师建议。
DAY 6
在使用呋塞米后，患者浮肿消退， 血钾 5.0mmol/L ，带状疱疹完全消退， 疼痛消失，血压 130/80mmHg ，血红 蛋白124g· L-1 ，肌酐83μmol· L-1 ，准 备出院。
HANGZHOU THIRD HOSPITAL
杭州市第三人民医院
多糖铁复合物用药教育
（1）服用多糖铁复合物胶囊时不应同时饮茶，因 茶叶中含有大量鞣酸，鞣酸易与亚铁结合，形 成不溶性鞣酸铁，阻碍铁的吸收。 （2）服用多糖铁复合物胶囊时不应同时喝牛奶， 因为牛奶含钙和磷酸盐，可使铁发生沉淀，降 低铁的吸收。
DAY 3
用药后患者带状疱疹明显消退， 疼痛减轻，血压 134/82mmHg ，血红 蛋白105g· L-1，肌酐96μmol· L-1，均有 不同程度的改善，浮肿有适当消退但 不明显，而血钾 6.1mmol/L （与入院 时6.2mmol/L基本无变化）。
药学监护
注射用喷昔洛韦如果浓度过高或者输注过快可导致肾小管 和集合管损害，并引起血肌酐升高和肾功能损害，可引起 肾区疼痛，而患者有慢性肾功能不全，因此药师嘱咐护士 严格控制滴注速度，缓慢静滴（根据说明书要求每次滴注 时间持续1小时以上）
加巴喷丁胶囊用药指导
嘱咐患者加巴喷丁胶囊需逐渐增量服用， 第一天一次性服用0.3g（3粒）；第二天服用 0.6g（6粒），分两次服完；第三天服用0.9g（ 9粒），分三次服完；随后，根据疼痛缓解的情 况可调整每天的用量。
喷昔洛韦联合青黛散治疗重症带状疱疹临床疗效观察
喷昔洛韦联合青黛散治疗重症带状疱疹临床疗效观察摘要目的探讨注射用喷昔洛韦联合青黛散对重症带状疱疹的临床疗效。
方法60例重症带状疱疹患者，随机分成对照组和观察组，各30例。
对照组患者采用注射用更昔洛韦、肌内注射维生素B12、外用干扰素乳膏进行临床治疗，观察组患者采用注射用喷昔洛韦、肌内注射维生素B12、外擦青黛散进行临床治疗，就两组患者的临床治疗情况进行比较、分析和统计。
结果观察组患者的V AS疼痛评分明显低于对照组患者；观察组疱疹结痂、脱痂时间短于对照组；其临床治疗总有效率明显高于对照组，组间比较差异均有统计学意义（P＜0.05）。
结论注射用喷昔洛韦联合中药外擦是一组理想、有效、安全的重症带状疱疹的临床诊疗方法。
关键词重症带状疱疹；喷昔洛韦；青黛散；临床疗效带状疱疹是由水痘-带状疱疹病毒（varicella zostervirus，VZV）引起的一种急性疱疹样皮肤病，疱疹、神经疼痛为主要临床表现，好发于中老年人等免疫力较低人群，尤其是合并有结缔组织疾病、免疫缺陷疾病、肿瘤等疾病的患者常表现为重症带状疱疹，临床上可见受累神经多，皮损分布广泛常见血疱、大疱，疼痛感剧烈及后遗神经痛的发生率高等。
本文选取2013年7月～2014 年7月采用喷昔洛韦联合青黛散治疗重症带状疱疹30例患者，疗效较好，现报告如下。
1 资料与方法1. 1 一般资料本组60例重症带状疱疹患者均为本科住院确诊患者，其中男35例，女25例，年龄25～75 岁，平均年龄49岁。
全部病例皮损部位均剧烈疼痛，疼痛特点主要是灼热痛、针刺样痛、跳痛及刀割样痛；严重影响睡眠及日常生活。
发病部位：三叉神经受累25例，其中眶上支8例，上颌支4例，下颌支8例，3支均累及5例；面、听神经同时累及8例，腰神经12例，骶神经2例，四肢腰、臂丛及尺桡神经受累共13例；播散型12例（均为HIV 患者），寻常型48例，其中3例伴有口腔黏膜部位水疱、溃疡（均为肿瘤患者），大疱型7例，其中4例为血疱型，将所有患者随机分为观察组和对照组，每组25例。
膦甲酸钠联合喷昔洛韦治疗老年带状疱疹30例
膦甲酸钠联合喷昔洛韦治疗老年带状疱疹30例摘要：目的：观察膦甲酸钠联合喷昔洛韦治疗老年带状疱疹的疗效。
方法：将60例带状疱疹老年患者，每组30例，随机分入联合用药组和喷昔洛韦组，前者联合膦甲酸钠和喷昔洛韦抗病毒治疗，后者单用喷昔洛韦抗病毒治疗，疗程7—10d。
结果：联合用药组在止疱、结痂、疼痛消失、皮肤痊愈时间均短于喷昔洛韦组，差异有统计学意义（p<0.001）；治疗效果、PHN发生率，联合用药组均优于喷昔洛韦组。
结论：膦甲酸钠联合喷昔洛韦疗效优于单用喷昔洛韦。
关键词：带状疱疹；膦甲酸钠；喷昔洛韦[abstract] objective：To observe the efficacy of foscarnet sodium combined with penciclovir in the treatment of senile herpes zoster. Method：Sixty elderly patients with herpes zoster，30 in each group，were randomly divided into combined drug group and penciclovir group. The former was combined with foscarnet sodium and penciclovir antiviral therapy，while the latter was treated with penciclovir alone for 7-10 days. Result：The time of blister arrest，scab formation，pain relief and skin healing in the combined drug group was shorter than that in the penciclovir group（p< 0.001），and the therapeutic effect and the incidence of PHN in the combined drug group were better than those in the penciclovir group. Conclusion：The efficacy of foscarnet combined with penciclovir was better than that of penciclovir alone.[Key word] Herpes zoster；Sodium foscarnet；Penciclovir带状疱疹是由水痘——带状疱疹病毒感染引起的，以沿单侧周围神经分布的群集性疱疹和以神经痛为特征的病毒性皮肤病。
喷昔洛韦临床应用新进展
牗 牘 收稿日期： ； 修回日期： ２ ０ ０ ８－ ０ ７ － ０ ３ ２ ０ ０ ８－ １ ０ － １ ３
中国药业 Ｃ ｈ ｉ ｎ ａＰ ｈ ａ ｒ ｍ ａ ｃ ｅ ｕ ｔ ｉ ｃ ａ ｌ ｓ
·８ · １
综述报告
年第 １ 卷第 １ 期 ２ ０ ０ ９ ８ ０
肠套叠的病因分析与治疗进展
赵子艾， 赵 健， 赵呈龙
肠套叠是肠管的一部分及其系膜套入到邻近肠腔内的一种疾 病牞 是婴幼儿最常见的急腹症之一， 也是容易因误诊而延误治疗的 小儿肠梗阻性疾病。 成人肠套叠在临床上较少见。 笔者就肠套叠的 病因、 解剖学基础及治疗进展进行了综述。 １ 概述
犦 １ 报道， 儿童肠套叠约占肠套叠的 ９ 发 ０ ％～ ９ ５ ％， Ｒ ｅ ｉ ｊ ｎ ｅ ｎ等 犤
阿昔洛韦注射液按 ５ｍ 加入生理盐水 ３ ４例作一般常规治疗 （ ｇ ／ ｋ ｇ ） 中静脉滴注， ， 干扰素 ２ ， 治疗组外 ２次 ／ ｄ ０万 Ｕ肌肉注射 １次 ／ ｄ 加喷昔洛韦乳膏涂擦皮损处， ， 连用 ５ｄ 。 结果两组平均止痒 ５次 ／ ｄ ） （ ） ＜ 时间 （ ， 、 皮疹结痂时间 ， 差异 ｔ ＝ ３ ． ２ ２Ｐ ０ ． ０ １ ｔ ＝ ５ ． ６ １ Ｐ＜ ０ ． ０ １ 显著， 治疗组皮疹止痒时间及结痂时间明显短于对照组， 说明喷昔 洛韦乳膏辅助治疗水痘， 简便、 有效、 安全。 ４ 带状疱疹及后遗神经痛 带状疱疹是由水痘带状疱疹病毒引起， 皮疹沿皮神经呈带状 分布。 该病有自限性， 虽然不危及生命， 但可引起明显疼痛， 老年人 易发生带状疱疹后遗神经痛， 并可持续存在数月。 李薇等 采用随 机双盲平行对照的临床试验方法， 对４ ８例带状疱疹患者随机分 次， 每１ 为注射用喷昔洛韦粉针剂组 ２ ０ ． ２ ５ｇ ／ ２ｈ静脉滴注 ４例 （ 次， 每１ 静脉滴 和注射用阿昔洛韦粉针剂组 ２ ０ ． ５ｇ ／ ２ｈ ４例 （ １次 ） 注 １次 ） 进行治疗和比较， 共用药 ７ｄ ， 随访 ３周。 结果共有 ４ ７例完 结果， 随访 成了试验， 其中喷昔洛韦组 ２ ３例， １例不符合纳入标准。 ， 喷昔洛韦组水泡停止出现时间、 水泡消退时间、 开始结痂时 ２ ８ｄ 间、 全部结痂时间、 开始脱痂时间、 全部脱痂时间、 疼痛减轻时间、 （ ） ＞ 疼痛消失时间与阿昔洛韦组较接近 Ｐ ０ 后遗神经痛的发 ． ０ ５； ） ） 生率喷昔洛韦组为 １ ， 阿昔洛韦组为 ８ ， ３ ％（ ３／ ２ ３ ． ３ ３ ％（ ２／ ２ ４ （ ） ； 客观指标 （ 丘疹、 水泡、 血泡、 糜烂、 结痂 ） 疗效方面， 治 Ｐ＞０ ． ０ ５ ） 疗７ ｄ时总有效率喷昔洛韦组与阿昔洛韦组分别为 ９ １ ％（ ２ １／ ２ ３ ） 和９ ， 治疗 １ 和２ 时两组总有效率均为 １ 主 ４ｄ ８ｄ ０ ０ ％； ６ ％（ ２ ３ ／ ２ ４ 时总有效率喷昔洛韦组与阿昔洛 观指标 （ 疼痛 ） 疗效方面； 治疗 ７ ｄ ） ） ， 时总有效率分别为 韦组分别为 ７ 和８ ８ ％（ １ ８ ／ ２ ３ ３ ％（ ２ ０ ／ ２ ４ １ ４ｄ ） ） ， 和 ９ ６ ％（ ２ ３／ ２ ４ ２ ８ｄ时 总 有 效 率 分 别 为 ９ ６ ％ ８ ７ ％（ ２ ０／ ２ ３ （ ） （ ） 和 ； 药物用量方面， 喷昔洛韦 ， 阿昔洛 ２ ２／ ２ ３ １ ０ ０ ％ ２ ４ ／ ２ ４ ０ ． ２ ５ ｇ ／ ｄ ， 前者较后篇的每日用量少； 安全性评估方面， 阿昔洛韦 韦０ ． ５ ｇ ／ ｄ 组有 ３例出现不良反应， 喷昔洛韦组无 １例不良反应发生。 结果表 明， 注射用喷昔洛韦粉针剂和阿昔洛韦粉针剂治疗带状疱疹疗效 相当， 但喷昔洛韦组用量少， 有良好的安全性和耐受性。 ５ 生殖器疱疹 生殖器疱疹是由单纯疱疹 Ⅱ 型病毒引起， 主要通过性接触传
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
Company Logo
药 代 动 力 学 喷昔洛韦的水溶性、脂溶性均较小,对生
物膜的渗透力差,因此胃肠道对其吸收较差, 口服生物利用度仅为5 %～10 % ,故一般采 用局部或静脉的给药方式。
注：本研究摘自2007年4月《临床药理学》
Company Logo
注：本研究摘自2007年4月《临床药理学》
Company Logo
毒理作用
某些动物试验显示高浓度的喷昔洛韦可
致突变，但无染色体改变的依据。在对细 胞无害的浓度下喷昔洛韦未表现出致突变 作用。
Company Logo
泛昔洛韦
注射用更昔洛韦
18岁以下患者使用本品的安全性和有效性尚未确定。
本品对儿科患者的疗效和安全性尚未确定，由于潜在 长期的致癌性和生殖毒性，故在儿科人群使用本品应 特别谨慎。仅在仔细评价且认为潜在的获益超过风险 时主可给儿科患者给药。 儿童中虽未发现特殊不良反应，但应慎用。新生儿不 宜以含苯甲醇的稀释液配制滴注液，否则易引起致命 性的综合征，包括酸中毒、中枢抑制、呼吸困难、肾 功能衰竭、低血压、癫痫和颅内出血等。
激酶将喷昔洛韦单磷酸盐转化为喷昔洛韦三磷酸
盐。体外实验表明，喷昔洛韦三磷酸盐与脱氧鸟
嘌呤核苷三磷酸盐竞争性抑制单纯疱疹病毒多聚 酶，从而选择性抑制单纯疱疹病毒DNA的合成和复 制。
Company Logo
作 用 机 制
泛昔洛韦 （FCV）
小肠中，脱乙酰基 肝脏中，脱乙酰基及氧化
注意事项
1、对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。
2、本品为静脉滴注用药，忌用作其它途径给药。 3、静脉滴注时应缓慢（1小时以上），防止局部 浓度过高，引起疼痛及炎症。 4、溶液配制后应立即使用，不能冷藏，因冷藏时
会析出结晶，用剩溶液应废弃，稀释药液时出现
白色浑浊或结晶则不能使用。
会带来明显的经济效益和社会效益。
Company Logo
谢谢大家！ 谢谢浙江尖 峰药业给予我们 会议的大力支持！
Company Logo
Company Logo
Company Logo
Company Logo
Company Logo
注射用喷昔洛韦
主要成份
主要成分为喷昔 洛韦，辅料为低 分子右旋糖酐和 氢氧化钠。
5
天 数
4 3 2 1 0 3.3 2.92
阿昔洛韦
阿昔洛韦
喷昔洛韦
喷昔洛韦
Company Logo
抗病毒活性比较
有效率高
100 90 80 70 60 50 40 30 20 10 0
PCV
69.6
96.4
99.1
PCV
18.2
第4天
第8天
第14天
第21天
毒 理 作 用
大鼠和兔静脉注射喷昔洛韦的生殖毒性试验中， 大鼠最高剂量为80mg/kg/d，兔为50mg/kg/d，结 果表明喷昔洛韦对受试动物的胚胎发育和生活能
力、多代发育、生殖能力等仅有轻微或没有影响。
长期大剂量注射可致动物睾丸萎缩和精子数减少，
停药可部分恢复。动物实验未见致癌依据。
Company Logo
韦的活性代谢物，作用机制与阿昔洛韦相 似，均为抑制病毒DNA 的合成及复制，体 外对Ⅰ型和Ⅱ型单纯性疱疹病毒、带状疱 疹病毒及非淋巴细胞瘤病毒均有效。
Company Logo
作 用 机 制
在病毒感染的细胞中，病毒胸腺嘧啶脱氧核苷激
酶将本品磷酸化为喷昔洛韦单磷酸盐，然后细胞
对HSV-1和HSV-2感染 的MRC-5细胞 喷昔洛韦的IC50
阿昔洛韦的IC50
HSV-1: 0.04ug/ml, HSV-2: 0.1ug/ml
HSV-1: 0.15ug/ml, HSV-2: 0.2ug/ml
Company Logo
抗病毒活性比较
开始结痂时间短于阿昔洛韦组(p<0.05)
治疗原则
1 2 3
抗 病 毒 治 疗
消炎、止痛、防止感染及并发 症
缩短病程减少复发
Company Logo
常用药物
品 名 抗病毒成份 阿昔洛韦 阿昔洛韦 更昔洛韦 更昔洛韦 喷昔洛韦 喷昔洛韦 最佳剂型 口服剂型 注射剂 外用剂型 口服片剂 注射剂 外用剂型 口服剂型 适应症 初发和复发的生殖器疱疹病 毒感染 同万乃洛韦 预防器官移植受者的巨细胞 病毒感染 注射剂、外用剂型 带状疱疹 生殖器疱疹 水痘 尖锐湿疣 慢性乙型肝炎 万乃洛韦 阿昔洛韦 缬更昔洛 韦 更昔洛韦 泛昔洛韦 喷昔洛韦
抗病毒谱广
汉坦病毒（HV）、 腺病毒（AdV） HSV-1、 HSV-2(包括脑炎)、 VZV
人乳头瘤病毒
抗病 毒谱
人巨细胞病毒 (HCMV)
乙肝病毒(HBV)
EB (Epstein-barr) 病毒
Company Logo
作 用 机 制
喷昔洛韦系无环苷类衍生物，也是泛昔洛
20hr
1hr
9hr
0.8hr
Company Logo
抗病毒活性比较
VZV感染的MRC-5细胞
用药物每天接触8hr3天 对病毒DNA合成的抑制率 :PCV为50%,ACV为10%.
Company Logo
抗病毒活性比较
PCV-TP在感 染细胞内浓度 比ACV-TP高 100倍
PCV-TP的 半衰期较 ACV-TP的 半衰期长
抗病毒活性比较
PCV-TP和ACV-TP的半衰期比较 药物化 合物
T1/2感染细胞内
HSV-1 HSV-2 VZV
PCV-TP
ACV-TP
10hr
0.7hr
Company Logo
注意事项
5、本品呈碱性，与其它药物混合时易引起溶液PH 值改变，应尽量避免配伍使用。 6、本药以原型通过肾脏排泄，缓慢静脉滴注（1 小时以上）。
Company Logo
洛韦类儿童用药规定
药物名称 伐昔洛韦 儿童用药规定 儿童用药的安全性和有效性尚未确定。
药 代 动 力 学
单剂量静脉输注喷昔洛韦后,表观分布容
积为1. 45 L/kg ,表明其分布广泛,在组织 中有较高的浓度血浆清除率为0. 52 L· kg- 1 , 尿中12 h 累积排泄率为70 % , h· 提示喷昔洛韦主要经肾脏迅速排泄。临床 用药10 mg/kg 比较安全。
注射用阿昔洛韦
注射用喷昔洛韦
同阿昔洛韦。
Company Logo
注射用喷昔洛韦开发意义
喷昔洛韦(PCV)的口服生物利用度低于20%,
目前只有霜剂。
对重症患者以及免疫功能低下患者的并发
症需要用注射给药方式快速控制病情。
解决目前临床用药选择单一的情况，而且
用法用量
一次每公斤体 5mg，一日2次, 隔12小时滴注一 次，每次滴注时 间应持续1小时 以上。
Company Logo
主要适应症
适用于严重带状疱疹患者，如出血性带
状疱疹，坏疽性带状疱疹，播散性带状疱 疹，三叉神经支带状疱疹，带状疱疹脑膜 炎，严重疼痛的早期带状疱疹等和免疫机 能障碍并发的带状疱疹。
LOGO
注射用喷昔洛韦
-----
治疗病毒性皮肤病的新药
乌日娜 内蒙古医学院附属医院
浙江尖峰药业有限公司
病毒性皮肤病
HSV感染引起：单纯疱疹、生殖器疱疹 VZV感染引起：水痘、带状疱疹 HPV感染引起：尖锐湿疣 MCV感染引起：传染性软疣
柯萨奇病毒：手、足、口病
喷昔洛韦（PCV） 正常细胞 PCV（无活性原形）
扩散出细胞外
被病毒感染细胞
病毒编码的TK酶磷酸化
PCV-MP
细胞核苷酸激酶
肾脏
PCV
PCV-DP
细胞核苷酸激酶
经尿排出
PCV-TP（活性成份）
抑制病毒Dቤተ መጻሕፍቲ ባይዱA合成
经尿排出
Company Logo
抗病毒活性比较
稳定性好 磷酸化效率高
胞内浓度高
PCV浓度比胞 外高30倍 ACV浓度分别 比胞外高0.25 倍
Company Logo
单纯疱疹
Company Logo
带状疱疹
Company Logo
带状疱疹
Company Logo
尖锐湿疣
Company Logo
注射剂 外用剂型 特别适用严重带状疱疹患者 免疫机能障碍并发带状疱疹
Company Logo
注射用喷昔洛韦的药学特点
属于第二代广谱抗病毒药
抗病毒谱广 安全性高 抗病毒活性强
只作用于受病毒感染细胞 在受感染细胞内半衰期长
Company Logo