阿比多尔 是前苏联药物化学研究中心研制的非核苷类抗病毒药物
我国学者找到汉坦病毒和甲H1N1流感病毒的新克星
我国学者找到汉坦病毒和甲/H1N1流感病毒的新克星作者：来源：《中国科技教育》2009年第10期武汉大学医学病毒学研究所、病毒学国家重点实验室杨占秋教授所带领的研究小组最近在《中国药理学报》[Acta Pharmacol Sin. 2009,30:1015–1024]上报道了他们自己合成的一种新的专利药物——阿比朵尔类似物,这种药物在动物体内和细胞内对汉坦病毒均有抗病毒作用。
这一研究结果为人汉坦病毒感染找到了新克星。
汉坦病毒属于布尼亚病毒科汉坦病毒属成员,是一种有包膜的单负链RNA病毒。
该病毒主要潜存于黑线姬鼠、褐家鼠等啮齿动物体内,导致自然宿主无症状性的持续感染,人可通过气溶胶吸入、伤口、消化道或直接接触带病毒的宿主动物等途径感染,引起肾综合征出血热(Hemorrhagic Fever with Renal Syndrome, HFRS)和汉坦病毒肺综合征(Hantavirus Pulmonary Syndrome, HPS)两类疾病。
HFRS/HPS以发热、出血、肾损害、呼吸衰竭为突出表现。
该病呈全球性分布,其中欧洲和亚洲每年约有6万例患者。
我国发病人数占世界总发病人数的90%以上,新发疫区患者病死率高,并具有地区性、爆发性和易变性的流行特点。
世界卫生组织(WHO)将其列为可通过气溶胶传播的生物武器。
由于病毒变异,经呼吸道传播的病毒性传染病是世界范围内难以控制的疾病。
目前国内外公认的抗汉坦病毒药物是利巴韦林,但其对HPS患者并无显著疗效,且利巴韦林具有骨髓抑制及潜在致突变等毒副作用,部分患者因为药物毒性不能耐受治疗,因此目前尚无有效的治疗汉坦病毒感染药物,研发新的抗汉坦病毒药物十分必要。
阿比朵尔是由原苏联IS Nikolaeva博士的药物化学中心研发的一种免疫调节剂,具有诱生干扰素、活化巨噬细胞及提高机体特异性免疫功能的特性。
杨占秋教授所带领的课题组采用苯醌,经Nenitzescu反应等新的原料及合成方法,合成了具有我国知识产权的新药——阿比朵尔类似物(专利号CN200510018613.9),并证明了该药在动物体内具有抗甲/H1N1流感病毒等呼吸道病毒的作用,该成果发表在 Arch Virol, 2007;152:1447-1455上,结果发现其对有包膜RNA病毒的抑制作用明显强于DNA病毒,其抗病毒机制可能是通过改变吞噬体膜内的pH,干扰病毒包膜与细胞膜的融合。
抗病毒新药阿尔比多尔（Arbidole）的合成
抗病毒新药阿尔比多尔（Arbidole）的合成
丁德生;李振菊
【期刊名称】《山东医药工业》
【年(卷),期】1993(012)004
【摘要】阿尔比多尔(Arbidole)是苏联开发的抗病毒新药(专利号88—00272国家标准),主要用于治疗流感,该药对病毒的A、B型抗原引起的流感均有效,无不良反应。
化学名:6—溴一5一羟基一4一二甲氨甲基一1一甲基一2一苯硫甲基吲哚一3一羟酸乙酯盐酸盐(一分子结晶水)
【总页数】2页(P41-42)
【作者】丁德生;李振菊
【作者单位】不详;不详
【正文语种】中文
【中图分类】TQ463.5
【相关文献】
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抗病毒的药物之欧阳理创编
一直以来，抗流感病毒药物市场都以奥司他韦、金刚烷胺、金刚乙胺三足鼎立，但随着盐酸阿比多尔的上市，这种维持多年的格局已被打破，盐酸阿比多尔这位新成员已经成为抗流感病毒药物的中坚之一我国抗感冒药物具有市场容量大、利润高的特点，在处方药和OTC品种的角逐下，市场已超过了50亿元。
从重点城市样本医院抗病毒药物统计数据分析，抗流感病毒药物的购入呈如下状况：北京、广州、重庆、郑州、南京、哈尔滨六市购药金额居于前位，购入金额和用药量所占比重较大，六市样本医院购药金额已占抗流感病毒类的90%，其购入金额比重依次为23.73%、16.46%、16.28%、16.24%、8.60%和8.03%，其它地区用药量和用药金额所占比重较少。
盐酸阿比多尔盐酸阿比多尔是前苏联药物化学研究中心研制的抗病毒新药，对流感病毒甲型和乙型均有效，兼具治疗和预防作用。
1993年，该品在俄罗斯首次上市。
2005年，SFDA批准了河北联合制药有限公司生产盐酸阿比多尔原料药，2006年批准苏州长征-欣凯制药有限公司阿比多尔原料药及片剂，并批准先声药业生产分散片、石家庄四药生产胶囊、江苏涟水制药生产颗粒剂。
2006年，SFDA正式批准了抗流感药物盐酸阿比多尔上市，它是一种防治甲型和乙型流感及其它急性呼吸道病毒感染的高效药物，具有较强的抗流感病毒活性，通过抑制流感病毒脂膜与宿主细胞的融合而阻断病毒的复制，对甲型和乙型流感病毒复制的抑制率分别为80%和60%，是一个兼有直接抑制病毒和诱导内源性干扰素的双重作用的非核苷类化合物。
奥司他韦奥司他韦属于抗流感病毒神经氨酸酶抑制剂药物，是当前世界公认有效的抗流感病毒药物。
该药口服后能阻断流感病毒表面的神经氨酸酶，阻断细胞病毒的释放扩散，感染者早期使用奥司他韦可使流感病程、发热区间得到很好的缓解，从而阻止流感病毒及禽流感病毒感染人体细胞组织。
1996年由Kent等率先合成了奥司他韦，吉尔利德科学公司在药物合成方面取得了进展，开发后进入临床，瑞士罗氏公司与其合作开发获得了经营销售权。
阿比多尔 是前苏联药物化学研究中心研制的非核苷类抗病毒药物
精品文档
. 阿比多尔是前苏联药物化学研究中心研制的非核苷类抗病毒药物,于1993
年在俄罗斯首次上市[1],在俄罗斯用于治疗流行性感冒(流感)已有多年。
目前,阿比多尔的疗效已经得到国际专家的认可和青睐,俄罗斯联邦健康保健会及发展部已将此药列为医生无偿医疗救助的处方药和急救机关必备的药物品种,并且已经在日本和欧洲一些国家上市。
阿比多尔具有广谱抗病毒活性。
近年来的研究表明,阿比多尔对多种病毒包括流感病毒、呼吸道合胞病毒(RSV)、副流感病毒、人鼻病毒、柯萨奇病毒(CV)、腺病毒(ADV)、非典型性肺炎病毒、汉坦病毒(HTNV)、丙肝病毒(HCV)和乙肝病毒(HBV)等均具有抑制作用。
可直接抑制甲、乙型流感病毒的复制；既有治疗作用，也有预防作用；兼有直接抑制病毒和诱导产生内源性干扰素的双重作用。
阿比多尔的疗效已经得到国际专家的认可和青睐,俄罗斯联邦健康保健会及发展部已将此药列为医生无偿医疗救助的处方药和急救机关必备的药物品种,并且已经在日本和欧洲一些国家上市,在中国亦已获准上市。
近年来的实验研究和临床应用研究都表明,阿比多尔在流感病毒和其他急性呼吸道病毒感染的预防和治疗方面均有明显的作用,是有应用前景的抗病毒药物之一。
2020模拟题
2020高考模拟题1:李兰娟院士试验药物“阿比朵尔”(Arbidol)的合成试题“阿比朵尔”(如图1所示)就是一种抗病毒药物,由前苏联药物化学研究中心研制开发,主要适应症就是A类、B类流感病毒引起的流行性感冒,同时对其她一些呼吸道病毒感染可能也有抗病毒活性。
它就是市面上常见的一种感冒药——盐酸阿比朵尔(如图2)的主要成分。
阿比朵尔”就是抗击新型冠状病毒潜在用药,其合成路线如下:回答下列问题:(1)有机物A的名称就是____________。
(2)反应②、⑥反应类型分别就是_________、______________。
(3)F中含氧官能团的名称就是_______________;G的分子式为_______________。
(4)请写出反应③的化学反应方程式。
(5)M就是B的一种同分异构体,满足下列条件的同分异构体有________种;其中核磁共振氢谱为有4组峰,峰面积之比为2:2:2:1的结构简式为_________。
①苯环上有3个取代基②能发生银镜反应③能发生水解反应,且1 mol M水解消耗4mol NaOH 。
2020高考模拟题2:有关卡莫氟合成的有机大题卡莫氟具有抑制病毒复制的效果,可能用于治疗感染新型冠状病毒的患者。
下面就是其前体之一P的合成路线:12、A的分子式为C8H11O5F,B中含有与P一致的环结构,其分子式为C9H11N2O4F。
3、羰基化合物存在以下互变异构:(其中A=CH、N)(1)C2H4的名称为___________;(COOC2H5)2的名称为_____。
(2) ClCH2COOC2H5在碱性条件下水解的方程式为________________________。
(3) FCH2COOC2H5→A的反应类型就是______________。
(4) 关于A,下列说法中正确的就是_________。
a、A可以发生水解反应、加成反应、消去反应b、A的官能团就是酯基、氟原子c、A在碱性条件下水解产物酸化后在浓硫酸催化下加热反应过程中,可以发生分子内反应生成稳定物质(不考虑酸酐的生成)d、A可以与水形成氢键(5) B的结构简式就是_____________。
阿比多尔的作用机理
阿比多尔是一种广谱抗病毒药物，主要用于治疗流感病毒感染。
其作用机理是通过抑制病毒的复制和传播来发挥作用。
具体来说，阿比多尔可以结合到流感病毒的RNA聚合酶上，从而阻止病毒的RNA合成和复制。
此外，阿比多尔还可以干扰病毒的组装和释放过程，从而减少病毒在体内的数量。
除了对流感病毒有抑制作用外，阿比多尔还具有一定的抗细菌作用。
研究表明，阿比多尔可以抑制一些革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的生长和繁殖，但其作用机制尚不清楚。
抗病毒药盐酸阿比多尔
抗病毒药盐酸阿比多尔片用药教育发布日期：2010-05-21 16:06:26 浏览次数：758盐酸阿比朵尔是前苏联药物化学研究中心研制的抗病毒新药，对流感病毒甲型和乙型均有效，兼具治疗和预防作用。
1993年，该品在俄罗斯首次上市。
2006年，SFDA正式批准在中国上市，它是一种防治甲型和乙型流感及其它急性呼吸道病毒感染的高效药物，具有较强的抗流感病毒活性，对甲型和乙型流感病毒复制的抑制率分别为80%和60%，有关处方内容如下。
盐酸阿比朵尔胶囊（Arbidol Hydrochloride），商品名称恩尔欣，石家庄四药有限公司，规格包装：0.1*12粒/盒，价格44.58元，自费。
药理毒理：本品为预防和治疗流行性感冒药，通过抑制流感病毒脂膜与宿主细胞的融合而阻断病毒的复制。
研究显示，本品体外细胞培养可直接抑制甲、乙型流感病毒的复制，体内动物试验可降低流感病毒感染小鼠的死亡率。
本品尚有干扰素诱导作用。
药代动力学：健康受试者单剂量口服盐酸阿比朵尔200mg，约1.63小时血浆中阿比朵尔浓度达峰值417.8±240.7ng/ml，阿比朵尔半衰期为10.55±4.01h，AUC0-t为2725.8±1181.0ng·h/ml，AUC0-∞为2857.4±1311.3ng·h/ml。
另据动物药代动力学，大鼠灌胃给予本药后吸收迅速，血浆tmax为20min；150mg/kgCmax为 5.9μg/ml，t1/2为 6.7h；300mg/kgCmax为12.9μg/ml，t1/2为15.0h，绝对生物利用度为35.6%。
本药全身分布，肝脏中浓度最高，其次是胸腺、肾脏和脑。
给药后48h，40％药物以原形排出体外，其中粪便中排出38.9％，尿中排出不足0.12%。
适应症：治疗由A、B型流感病毒引起的上呼吸道感染。
用法与用量：口服。
成人一次2粒（0.2g），一日3次，服用5日。
盐酸阿比朵尔体外抑制2009新型流感病毒A(H1N1)的作用
盐酸阿比朵尔体外抑制2009新型流感病毒A(H1N1)的作用张兴权;代军朋;蔡柏蔷【摘要】Objective To detect the in-vitro effects of arbidol hydrochloride against 2009 new influenza virus A (H1N1) . Methods The activity of arbidol hydrochloride against 2009 new influenza virus A (H1N1) was determined in MDCK cell cultures. Hemagglutination assay, observation of cytopathic effects, RT-PCR and quantitative RT-PCR tests were performed for determination of virus titers. Inhibition concentration 50% and cy-totoxic concentration 50% were calculated with Chou's Menu of Dose-Effect Program. Results Arbidol hydrochloride showed low cytotoxicity (cytotoxic concentration 50% > 100 μmol/L) and significant anti-2009 new influenza virus A (H1N1) activity in cell cultures. Inhibition concentration 50% were (5. 5 ±0. 9) , (3. 4 ±0. 8) , and (1. 5 ±0. 2) μmol/L in hemagglutination assay, cytopathic effect test, and quantitative RT-PCR assay, respectively. Conclusion Arbidol has low cytotoxicity and high anti-virus activity and can effectively trigger the activities of interferon and immune response, and therefore can be a valuable anti-influenza virus drug.%目的检测盐酸阿比朵尔体外对2009新型流感病毒A(H1N1)复制的影响.方法采用2009新型流感病毒A(H1N1)感染MDCK细胞系统,检测盐酸阿比朵尔抗流感病毒的活性.血凝实验、细胞病变保护实验、RT-PCR 和定量RT-PCR实验用于病毒滴度确定.使用Chou软件系统计算药物50%抑制病毒浓度和50%毒性浓度.结果盐酸阿比朵尔在MDCK 细胞培养内显示毒性低(50%毒性浓度>100 μmol/L),且明显抑制2009新型流感病毒A(H1N1)的复制.在血凝实验、细胞病变保护实验和定量RT-PCR检测中,盐酸阿比朵尔50% 抑制病毒浓度分别为(5.5±0.9)、(3.4±0.8)和(1.5±0.2)μmol/L.结论盐酸阿比朵尔明显抑制2009新型流感病毒A(H1N1)复制活性,而且具有诱生干扰素和免疫激活活性,作为一种抗流感病毒药物,它是有价值的.【期刊名称】《中国医学科学院学报》【年(卷),期】2012(034)002【总页数】4页(P126-129)【关键词】盐酸阿比朵尔;2009新型流感病毒A(H1N1);RT-PCR【作者】张兴权;代军朋;蔡柏蔷【作者单位】美国加州大学圣地亚哥医学院传染病系,拉霍亚,加州92093;石家庄四药有限公司,石家庄,052165;中国医学科学院北京协和医学院北京协和医院呼吸内科,北京,100730【正文语种】中文【中图分类】R978.7;R373.1+3目前，临床使用的抗流感病毒药物有4种，即金刚烷胺(amantadine)、金刚乙胺(remantadine)、扎那米韦(zanamivir) 和奥司他韦(oseltamivir)[1-2]。
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阿比多尔是前苏联药物化学研究中心研制的非核苷类抗病毒药物,于1993年在俄罗斯首次上市[1],在俄罗斯用于治疗流行性感冒(流感)已有多年。
目前,阿比多尔的疗效已经得到国际专家的认可和青睐,俄罗斯联邦健康保健会及发展部已将此药列为医生无偿医疗救助的处方药和急救机关必备的药物品种,并且已经在日本和欧洲一些国家上市。
阿比多尔具有广谱抗病毒活性。
近年来的研究表明,阿比多尔对多种病毒包括流感病毒、呼吸道合胞病毒(RSV)、副流感病毒、人鼻病毒、柯萨奇病毒(CV)、腺病毒(ADV)、非典型性肺炎病毒、汉坦病毒(HTNV)、丙肝病毒(HCV)和乙肝病毒(HBV)等均具有抑制作用。
可直接抑制甲、乙型流感病毒的复制；既有治疗作用，也有预防作用；兼有直接抑制病毒和诱导产生内源性干扰素的双重作用。
阿比多尔的疗效已经得到国际专家的认可和青睐,俄罗斯联邦健康保健会及发展部已将此药列为医生无偿医疗救助的处方药和急救机关必备的药物品种,并且已经在日本和欧洲一些国家上市,在中国亦已获准上市。
近年来的实验研究和临床应用研究都表明,阿比多尔在流感病毒和其他急性呼吸道病毒感染的预防和治疗方面均有明显的作用,是有应用前景的抗病毒药物之一。