阿司匹林临床应用是与非
阿司匹林制剂用途
阿司匹林制剂用途阿司匹林是一种被广泛用于临床实践中的非甾体抗炎药，其化学名称为乙酰水杨酸。
它是一种典型的非甾体类解热镇痛药，具有镇痛、退热、抗炎及抗栓等作用，广泛应用于各种疾病的治疗。
下文将对阿司匹林制剂及其用途作一详细阐述。
一、阿司匹林的制剂形式及用途1.口服制剂：包括片剂、胶囊剂和颗粒剂等。
阿司匹林的口服制剂主要用于镇痛、解热、抗炎、抗血小板聚集以及预防心血管疾病等。
2.注射剂：包括静脉注射、肌肉注射和溶栓治疗等。
阿司匹林的注射剂主要用于治疗急性疼痛、高热、重症炎症和心血管疾病等。
3.局部制剂：包括擦剂、凝胶、贴膜等。
一般用于外用消炎镇痛，如缓解肌肉疼痛、关节疼痛、牙痛等。
二、阿司匹林的主要用途阿司匹林的主要用途如下：1.缓解疼痛：阿司匹林适用于轻、中度的疼痛，如头痛、牙痛、关节痛及痛经等。
2.降温退热：阿司匹林也可降低体温，特别适合于轻度发热的患者。
3.抗炎治疗：阿司匹林可用于治疗各种炎症性疾病，如风湿性关节炎、强直性脊柱炎等。
4.抗血栓聚集：阿司匹林通过抑制血小板的聚集，减少血栓的形成，预防或治疗心血管疾病如心脏病、中风等。
5.预防癌症：近年来的研究结果表明，阿司匹林可预防某些癌症的发生，如结肠癌、肝癌及胰腺癌等。
6.溶栓治疗：阿司匹林通过溶解血栓，使血液流通畅通，防止患者的心肌、大脑缺血缺氧，提高患者的生存率。
7.其他：阿司匹林还可用于预防偏头痛、治疗代谢性酸中毒、关节炎、口腔溃疡等。
三、阿司匹林使用注意事项1.避免使用过量：使用过量会导致阿司匹林中毒，严重影响身体健康。
尤其是老年人和孕妇更需要注意使用，建议在医生指导下用药。
2.抗凝药物的协同效应：阿司匹林为一种抗血小板聚集剂，与其他抗凝药物，如华法林等，存在协同效应，需谨慎使用。
3.肝肾功能不全者慎用：肝肾功能不全患者因为有代谢功能下降的风险，所以要谨慎使用阿司匹林。
4.过敏者慎用：有过敏体质的患者使用阿司匹林4%以上表现为哮喘或鼻粘膜充血、流涕嗜酸性粒细胞增多等，出现过敏症状要及时停药并及时治疗。
阿司匹林临床使用药学解读继续教育
阿司匹林临床使用药学解读继续教育摘要：I.引言- 阿司匹林的背景和临床使用情况II.阿司匹林的药理学特点- 作用机制- 药效学特点- 药动学特点III.阿司匹林的临床应用- 常见适应症- 联合用药- 禁忌症与注意事项IV.阿司匹林的药物相互作用- 主要相互作用- 典型病例分析V.阿司匹林的副作用与处理方法- 常见副作用- 副作用的预防与处理VI.阿司匹林的临床使用药学解读- 药物选用- 用药监护- 患者教育VII.结论- 阿司匹林在临床中的重要地位与作用正文：阿司匹林（Aspirin）是一种历史悠久的非处方药，广泛应用于临床治疗。
它的化学名称为乙酰水杨酸，具有解热、镇痛、抗炎、抗血小板聚集等多种药理作用。
本文将围绕阿司匹林的临床使用药学进行解读，以帮助医务人员更好地掌握该药物的特点和应用方法。
阿司匹林通过抑制前列腺素合成酶，从而减少前列腺素的合成，进而发挥解热、镇痛作用。
同时，它还可以抑制血小板聚集，降低血栓形成的风险。
阿司匹林的药效学特点表现为解热、镇痛作用强而持久，抗炎作用较弱。
在药动学方面，阿司匹林口服后迅速吸收，生物利用度高达90%，分布广泛，大部分与血浆蛋白结合，少量经肝脏代谢，约95% 以原型药物经肾脏排泄。
阿司匹林在临床应用中，主要用于缓解轻至中度疼痛，如头痛、关节痛、牙痛等；抗炎、抗风湿，治疗风湿性关节炎、类风湿关节炎等；以及抗血小板聚集，预防血栓形成，降低心脑血管疾病的风险。
在联合用药方面，阿司匹林常与抗炎药、抗生素、抗凝药等联用，以增强疗效。
需要注意的是，阿司匹林对某些人群具有禁忌，如孕妇、哺乳期妇女、哮喘患者、过敏体质等。
在使用过程中，应密切观察患者反应，避免过敏等副作用的发生。
阿司匹林与其他药物的相互作用亦值得关注。
例如，与抗凝药联用可能增强抗凝效果，增加出血风险；与利尿药联用可能导致水杨酸盐潴留，加重肾脏负担。
在实际临床中，医务人员需根据患者具体情况，权衡利弊，合理选用药物。
阿司匹林的临床新用途及不良反应
【中图分类号】Ｒ193
【 文献标识码】A
【文章编号】1009 － 6019（ 2014） 07 － 0046 － 02
在公共卫生服务中，健康教育作为灵魂，是卫生保健工作中最为重要 与技能，增强其自信心以外，同时还可加强居民和医生之间的交流，获得 的一项［1］。健康教育除了可使慢性病患学习相关的自我管理理论知识 较为显著的认知性症状管理效果［2］。为深入落实 2013 年山西省卫生工
的预防作用又可降低某些癌症危险． 至于阿司匹林预防结直肠癌，学术界 ［1］ 夏路风，付得兴，阿司匹林的不良反应与合理应用［J］． 首都医药．
也趋于达成共识，但对阿司匹林预防食管癌、胃癌、乳腺癌、肺癌等的证据
2006，10： 48 ～ 49．
仍不明确。
［2］ 尹桂华． 阿司匹林的新用途 ［J］． 中国医院药学杂志，2006，26 （ 8） ：
关键词： ： 阿司匹林 临床新用途 不良反应
【中图分类号】Ｒ181． 3 + 5
【文献标识码】A
【文章编号】1009 － 6019（ 2014） 07 － 0046 － 01
阿司匹林在临床上作为解热、镇痛、消炎和抗风湿药物被广泛使用。 行有效改善，且对老年性痴呆患者临床症状的发展起到延缓作用。纽约
其通过非选择性抑制环氧化酶（ COX） ，减少前列腺素（ PG） 生物合成而 艾伯塔·爱因斯坦医学院里查德利·普顿博士，是精神病学、神经学及流
发挥解热镇痛效果。但自上世纪末以来，国内外陆续出现其用于治疗动 行病学三栖教授，其研究指出： 患者大脑内炎症的发生是加重老年痴呆患
脉硬化、癌症、老年痴呆症的报道后，人们对其老药新用的研究也逐渐多 者病情恶化的重要因素，而按时服用抗炎药物（ 如阿司匹林） 对机体炎症
阿司匹林的功效与作用
阿司匹林的功效与作用阿司匹林（Aspirin）是一种非处方药，它是一种常用的药物，被广泛应用于治疗轻度至中度疼痛，例如头痛、牙痛、关节痛和神经痛等，还用于退热和减轻发热引起的不适感。
此外，阿司匹林还有抗血栓、抗炎和抗癌等多种作用，有助于预防心脑血管疾病。
本文将详细介绍阿司匹林的功效与作用。
首先，阿司匹林是一种非处方药，这意味着它是一种非处方药物，并且可以直接从药店购买。
它是一种非处方药物的原因之一是因为它非常安全，在正常剂量下使用通常不会引起严重的副作用。
阿司匹林被广泛应用于治疗头痛、牙痛、关节痛和神经痛等轻度至中度疼痛。
它可以通过抑制体内产生的化学物质，如前列腺素和血小板活化因子等，从而减轻疼痛和炎症。
其次，阿司匹林是一种非常有效的退热药。
退热是阿司匹林的另一个常见用途。
当我们发烧时，体温会上升。
阿司匹林能够通过抑制体内的物质来降低体温，从而导致发热症状的减轻。
此外，阿司匹林还可以减轻因高热引起的不适感，如头痛、肌肉酸痛和全身不适等。
除了上述常见的用途，阿司匹林还有一系列抗血栓、抗炎和抗癌的作用，这使得它成为一种非常重要的药物。
首先，阿司匹林具有抗血小板活性，可以抑制血小板的聚集和凝集，从而减少血栓形成的风险。
这是因为当血管受到损伤时，血小板会聚集在损伤的部位，形成血栓，从而造成血液循环的障碍。
阿司匹林的抗血小板活性可以减少血栓形成的风险，从而预防心脑血管疾病的发生。
其次，阿司匹林还具有抗炎作用。
它可以抑制体内的炎症反应和炎症介质的产生，从而减轻炎症引起的不适和症状。
这使得阿司匹林在治疗关节炎、风湿病和其他炎症性疾病方面非常有效。
此外，阿司匹林还可以减轻炎症引起的红肿和肿胀，提高患者的生活质量。
最后，阿司匹林还具有一些抗癌的作用。
多项研究表明，长期使用低剂量的阿司匹林可以降低多种癌症的风险，如肺癌、结肠癌和乳腺癌等。
阿司匹林可以通过多种途径发挥抗癌作用，包括抗炎、抗氧化和抗血管生成等机制。
然而，虽然阿司匹林在癌症预防方面具有潜在的益处，但仍需要更多的研究来确定其最佳使用方法和剂量。
阿司匹林临床应用
８（４）：３２３—３２４． ２ 王祥 群．阿 司匹林 防治 白内障研究 的现状
及展望 ［Ｊ］．国外医 学 ·眼科 学分册 ，１９９７。 ２１（４）：２１１—２１６． ３ 陈 新 谦 ，金 有 豫 ，汤 光 ．新 编 药 物 学 ［Ｍ ］．北 京 ：人 民 卫 生 出 版 社 ，２００３．
预 防糖 尿 病 视 网 膜 病 变 最 近 研 究 者 报 告 ，栩 埘 低 浓 度 的 阿
林 【Ｊ『预 防糖尿 病性 视 网膜病 鼠模 型 的 微血 管 病 。哈 佛 医 学 院 的 Ｍａｒａ Ｉ￣ｒｅｎｚｉ 博 士 说 ：在 我 们 能 够 建 议 人 们 使 用 阿 司 匹 林 预 防 糖 尿 病 性 视 网膜 病 之 ｆｉｉ『，我们 需 要 史好的弄清最低有效剂 量 ，以及 药物 靶向 视 网 膜 血 管 的 过 程 。
司匹林 和降低胆固醇的药 物 “斯塔 丁”并 用 ，可降低结肠癌 的危险 。该研究 中心 对 １．５万名心脏病 患者进行 ｒ ３次研 究 ，所 获 得 的 数 据 表 明 ，这 两 种 常 用 药 同 时 使 用 ，能 杀 死 早 期 的 癌 细 胞 ，医 学 专 家 对 １０００名 结 肠 癌 的 患 者 进 行 研 究 ，发 现 他 们服 用 阿 司 匹 林 后 的 发 病 率 下 降 了
匹林 作 为 心 血 管疾 病 一 级 预 防 ，包 括 年 龄 ＞４０岁或 有 下述 任一 危 险因 素者 （心 血 管疾病家族史 、高血压 、吸烟 、血脂异 常或 蛋 白尿 ）。对 下 述 糖 尿病 患 者 使 用 阿 司 匹林作为心血管疾病二级预 防 ，合并 心肌 梗死 、血管旁路术 、卒 巾／ｑＩＡ、外周血 管疾
阿 司 匹 林 可 防 妊 娠 毒 血 症 芬 兰有 研 究 发 现 ，让 可 能 出 现 妊 娠 血
阿匹司林的功效与作用
阿匹司林的功效与作用阿匹司林（Aspirin）是一种非处方药，也被称为“阿司匹林”或“乙酰水杨酸”，是一种常见的非甾体抗炎药（NonsteroidalAnti-Inflammatory Drug，简称NSAID）。
阿匹司林具有多种功效和作用，被广泛应用于临床治疗各种疾病。
阿匹司林的作用机制主要通过抑制血小板凝集来发挥。
下面将从不同角度探讨阿匹司林的功效和作用。
一、止痛作用：阿匹司林是一种非处方止痛药，可以缓解轻度到中度的疼痛。
它通过抑制炎症反应产生的物质，如组织激素和前列腺素等，从而缓解疼痛感觉。
阿匹司林常用于缓解头痛、牙痛、关节痛、肌肉酸痛等。
二、退烧作用：阿匹司林还具有退烧作用，可以降低体温。
它通过调节体内“前列腺素E2”（PGE2）的合成和释放，从而抑制中枢神经系统对体温调节的影响。
因此，阿匹司林广泛应用于退烧治疗，并且是许多感冒药的组成部分。
三、抗炎作用：阿匹司林是一种非甾体抗炎药，能够抑制炎症反应。
它通过抑制炎症介质的合成和释放，如血管舒缩素、前列腺素、白细胞活化因子等，减轻炎症症状。
因此，阿匹司林常用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等炎症性疾病。
四、预防心血管疾病：阿匹司林还被广泛用于预防心血管疾病。
它可以抑制血小板凝集，减少血栓形成，降低心血管疾病的风险。
大量研究表明，长期使用适量的阿匹司林可以降低冠心病、心肌梗死、中风等心血管疾病的发生率。
五、预防癌症：阿匹司林研究还发现它有预防癌症的作用。
大量研究表明，长期使用阿匹司林可以降低某些癌症的风险，如结直肠癌、胃癌、食管癌等。
它通过抑制炎症反应和凋亡的调节，抑制肿瘤的生长和扩散。
六、预防血栓形成：阿匹司林可以抑制血小板凝集，减少血栓形成。
因此，它被广泛应用于预防静脉血栓栓塞症和中风。
长期卧床不动的患者、手术后和长时间坐飞机的人群可以适当使用阿匹司林进行预防。
七、治疗偏头痛：阿匹司林被认为是治疗偏头痛的有效药物之一。
它通过抑制前列腺素合成和释放，缓解血管扩张和神经炎症，从而减轻偏头痛症状。
阿司匹林的临床应用
阿司匹林的临床应用阿司匹林的临床应用尽管阿司匹林已经在市场上存在了很长时间，但其临床应用范围仍然十分广泛。
阿司匹林是一种非常常见的非处方药，其主要成分为水杨酸乙酯，可以用于多种治疗目的。
本文将详细介绍阿司匹林的临床应用，并提供相关信息供参考。
一、阿司匹林的抗炎作用阿司匹林具有显著的抗炎作用，可用于治疗一系列炎症相关疾病，如关节炎、痛风、风湿病等。
其通过抑制前列腺素合成来发挥其抗炎作用，从而减轻炎症反应和疼痛。
二、阿司匹林的抗血小板聚集作用阿司匹林还具有抗血小板聚集作用，可以用于预防和治疗心脑血管疾病，如心肌梗死、中风等。
它通过抑制血小板膜上的血小板活化因子的产生来降低血小板的聚集能力。
三、阿司匹林的镇痛作用阿司匹林的镇痛作用使其成为一种常用的药物，可缓解头痛、牙痛、肌肉酸痛等疼痛症状。
它通过抑制前列腺素合成来减轻疼痛感。
四、阿司匹林的抗热作用由于其抗炎作用，阿司匹林也可用于降低体温，对于发热病人来说具有一定的疗效。
五、阿司匹林的抗血栓作用阿司匹林还被广泛应用于预防血栓形成，并减少慢性心脏病患者的心脏病发作风险。
其抗血栓作用可通过抑制血小板的聚集和血管内皮细胞的凝血因子合成来实现。
附件：本文档涉及的附件为临床研究报告及相关病例数据。
如需查阅，请与相关医院或临床研究机构联系。
法律名词及注释：1、非处方药：指不需要医生处方即可购买的药物。
2、抗炎作用：指减轻或抑制炎症反应的药物作用。
3、抗血小板聚集作用：指减弱血小板之间的结合，防止血栓形成的药物作用。
4、镇痛作用：指缓解疼痛感觉的药物作用。
5、抗热作用：指降低体温、缓解发热症状的药物作用。
6、抗血栓作用：指减少血栓形成的药物作用，降低心脏病发作风险。
阿斯匹林的作用与功能主治
阿斯匹林的作用与功能主治1. 概述阿斯匹林，即乙酰水杨酸，是一种常用的非处方药物。
它被广泛应用于缓解疼痛、降低发热和抗炎症等方面。
阿斯匹林具有广泛的作用和多种功能，下面将详细介绍其主要的作用与功能主治。
2. 缓解疼痛阿斯匹林是一种非处方药物，常被用于缓解轻度至中度的头痛、牙痛、关节痛、肌肉痛等。
它通过抑制人体内的痛觉传导，减少疼痛感受，从而起到镇痛的效果。
3. 降低发热阿斯匹林还具有降低体温的作用，特别适用于发热引起的不适。
它通过作用于中枢神经系统和调节生物化学反应的方式，降低体内的体温，并且能够在较短的时间内见效。
4. 抗炎症阿斯匹林是一种非甾体抗炎药（NSAIDs），对于炎症反应有一定的抑制作用。
它通过抑制炎症反应中的前列腺素合成，减少炎症细胞的浸润和炎性物质的释放，从而减轻炎症引起的疼痛和不适。
5. 预防心血管事件阿斯匹林在医学上也被广泛用于预防心血管事件，如心肌梗塞和中风。
它可以通过抑制血小板聚集和凝血，降低血液的黏稠度，从而减少血栓的形成，防止血管阻塞。
对于高血压、高血脂和糖尿病等高危人群，阿斯匹林在预防心血管事件方面具有重要的作用。
6. 治疗风湿病阿斯匹林在风湿病的治疗中也发挥着重要的作用。
它可以减轻关节炎和关节痛的症状，降低患者的关节肿胀和活动障碍。
同时，阿斯匹林还可以抑制炎症反应和减少纤维化的过程，从而减缓风湿病的进程。
7. 缓解生理期不适许多女性在生理期会出现痛经和月经不适的情况，而阿斯匹林可以有效缓解这些问题。
它可以减轻痛经引起的腹痛和不适感，并且能够舒缓子宫平滑肌的收缩，减少经血的流动。
8. 治疗癌症相关疼痛在一些患有癌症的患者中，阿斯匹林也被用于缓解癌症相关疼痛。
它可以通过抑制炎症反应和减轻痛觉传导，减少患者的疼痛感受，提高生活质量。
9. 预防某些癌症除了缓解癌症相关疼痛外，阿斯匹林还被研究发现具有预防某些癌症的作用。
如结直肠癌、肺癌和乳腺癌等，适当的使用阿斯匹林可以降低患病风险。
阿司匹林的临床应用、不良反应及注意事项
阿司匹林的临床应用、不良反应及注意事项阿司匹林（Aspirin，ASP），又称乙酰水杨酸（acetylsalicylicacid，ASA），是常用的历史悠久的非甾体类抗炎药，也是非选择性环氧化酶抑制药，具有较强的解热镇痛、抗血小板聚集、防止血栓形成的作用，广泛用于抗炎、抗风湿、预防心脑血管疾病。
阿司匹林在预防糖尿病及其并发症、预防心肌梗死、缺血性卒中、改善老年痴呆症状等方面都收到良好的效果。
但随着应用的增多，出现了大量不良反应如胃肠道症状、过敏反应、阿司匹林哮喘、瑞氏综合征、水杨酸反应、心脏毒性、肝脏毒性、肾脏毒性以及大疙性表皮松解型药疹、听力损害、习惯性和成瘾性、眩晕、鼻炎、涎腺肿大、诱发痛风、致畸等不良反应。
因此在服用阿司匹林时应选择合适的剂量、选择适宜的剂型、正确地服药时间、避免同时服用增加胃酸的药物及应该同时服用胃粘膜保护剂等即可避免不良反应的发生。
标签：阿司匹林；临床应用；不良反应；注意事项1 临床应用1.1预防糖尿病及其并发症阿司匹林能够通过乙酰化血小板的环氧化酶，进而阻止凝血素的生成，以达到阻止动脉病变的目的，并能减慢β 细胞的功能退化进度，从而控制糖尿病的进展。
无症状性糖尿病动脉疾病进展预防（POP）研究、日本的阿司匹林一级预防糖尿病患者动脉粥样硬化（JPAD）研究及阿司匹林在无症状性动脉粥样硬化患者中的应用（AAA）试验结果均表明阿司匹林作为二级预防可以有效的降低糖尿病患者的并发症发生风险[1]。
长期高血糖可使血小板处于高度激活状态，引起血小板功能异常。
主要表现在：①血小板粘附功能增强；②血小板聚集功能亢进；③血小板释放反应增强；④血小板促激活性增高参与血栓形成。
1.2预防心肌梗死阿司匹林在心肌梗死一级预防方面拥有大量的循证医学证据，被誉为”防治心脑血管事件的基石”，很多国家的临床诊疗指南都推荐其用于一级预防。
在男性当中，阿司匹林可使首次心肌梗死风险降低44%，首次致死性心肌梗死发生率下降66%[2]。
阿司匹林的作用
阿司匹林的作用阿司匹林（Aspirin）是一种非处方药，也被称为乙酰水杨酸，具有非常广泛的应用领域。
下面将介绍阿司匹林的作用和用途。
首先，阿司匹林是一种非甾体抗炎药（Nonsteroidal Anti-Inflammatory Drugs，简称NSAIDs），它具有以下几个作用：1. 缓解疼痛：阿司匹林可以通过抑制炎症反应和疼痛介质的产生，减轻头痛、牙痛、关节炎和其他疼痛症状。
2. 降低发热：阿司匹林具有退热作用，可以减轻由感染或其他原因引起的发热症状。
3. 减少血小板凝聚：阿司匹林可以干扰血小板凝聚和血栓形成，减少心肌梗死和中风的风险。
除了这些作用，阿司匹林还有其他的用途：1. 心脏保护：阿司匹林可以预防心脏疾病，因为它可以降低心肌梗死和中风的风险，特别是对于存在心脏病或中风风险的人群来说。
2. 改善血液循环：阿司匹林可以改善血液循环，在一定程度上预防心脏血管病变，特别是对于冠心病和动脉硬化等疾病的预防和治疗有一定效果。
3. 防止癌症：一些研究表明，长期服用低剂量的阿司匹林可以降低某些类型的癌症发病率，如结直肠癌和乳腺癌。
4. 预防孕前子宫内膜异位：阿司匹林在治疗和预防孕前子宫内膜异位方面也有一定效果，可以减少症状的发生和减轻疼痛。
值得注意的是，服用阿司匹林时需要遵守正确的用药方式和剂量。
过量使用或长期服用阿司匹林可能导致胃肠道出血等不良反应。
同时，阿司匹林对于一些人来说可能存在过敏反应或相互作用，因此在使用前最好咨询医生或药剂师的建议。
总结起来，阿司匹林具有缓解疼痛、退热、抗炎、降低心脏病风险、改善血液循环、预防癌症等多种作用。
然而，阿司匹林并不适合所有人，因此在使用之前最好咨询专业医生的建议，以确保药物的安全和有效使用。
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n=9
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﹡
主动脉病变区域（% ）
0
安慰剂
阿司匹林
结果显示阿司匹林显著降低主动脉粥样硬化病变区域
Circulation 2002, 106:1282-1287
LDL：低密度脂蛋白
阿司匹林早期开始并作用于动脉粥样硬化全程，可使患 者全面获益
高血压 血脂异常 糖尿病 吸烟 肥胖 冠心病家族史 50岁以上
阿司匹林的抗血小板作用
AA：花生四烯酸；cPLA2：磷脂酶A2；COX-1：环氧化酶-1；COX-2：环氧化酶-2；PGG2：前列腺素G2 ；PGH2： 前列腺素H2；TXS：血栓素合成酶；TXA2：血栓素A2；PGI2：前列环素；PGF2α：前列腺素F2α；PGE2：前列腺 素E2 ；PGD2：前列腺素D2；5-LO：5-脂氧化酶；15-epi-LXA4：阿司匹林诱生型脂氧素A4
Int J Epidemiol 2002; 31:1129-34
炎症是连接内皮损伤和动脉粥样硬化的桥梁
• 炎症因子 的表达和 激活
• 炎症细胞浸润 • RAAS激活
• 氧化应激 • 内皮功能障碍
高血压
启动动脉粥样硬化进程
Med Hypotheses. 2005;64(5):925-9.
动脉粥样硬化发展到一定阶段后将无法逆转
• 心肌梗死 • 卒中 • 心血管死亡
•抑制血管炎症因子2 •抗氧化应激3 •保护血管内皮功能4 •促进NO释放5
•抑制平滑肌细胞 增殖6 •逆转血管重构7
•减少斑块面积2 •稳定斑块2
阿司匹林
•抑制血小板 激活1 •减少心血管 事件
阿司匹林是具有预防心脑血管疾病首次发生适应症的抗血小板药物
1.Heart Vessels (2011) 26:267–273 2.Circulation. 2002;106:1282-1287 3.J Cardiovasc Pharmacol Therapeut. 2003; 8(1):61-69 4.Clin. Cardiol. 24, 705-709 (2001)
5.British Journal of Pharmacology (2004) 143, 159–165 6.Circulation 2000, 102:2124-2130 7.Clinical and Experimental Pharmacology and Physiology (2009) 36, 162–168
可逆转阶段
预防阶段
延缓阶段
CVD和慢性肾脏疾病常伴随发生，即“心肾事件链”，分3个阶段，即预防、可逆转及延缓，在前两个阶段通过有效的手段可预 防和逆转疾病的发生，但当发生至第三阶段时，即使积极地治疗高血压和心血管危险因素，这种晚期干预仅能延缓心血管或肾 脏事件的发生
Nat Rev Cardiol.2011 Oct 25;9(5):267-75
Clin. Cardiol. 24, 705-709 (2001)
阿司匹林稳定动脉粥样硬化斑块
巨噬细胞 （病变面积%） 胶原 （病变面积%）
平滑肌细胞 （病变面积%）
使用阿司匹林治疗后，斑块组成发生显著变化： 胶原含量和平滑肌细胞增加，巨噬细胞减少
40
30
巨噬细胞
20
﹡57%
10
7.5
平滑肌细胞 ﹡
阿司匹林临床应用的是与非
阿司匹林的研发历史
1853 夏尔.弗雷德里克合成了乙酰水杨酸(水杨酸+醋 酐)
1897 费利克斯.霍夫曼再次合成，并用于治疗风湿性 关节炎，获显效
1898 正式上市，发现抗血小板聚集作用 1899 取名阿司匹林，将 阿司匹林及水杨酸衍生物
与醋酸纤维素等含羟聚合物熔融酯化（长效） 阿图尔。艾兴格林（著名犹太化学家）
阿司匹林的抗血小板作用
血小板产生的TXA2与内皮细胞产生PGI2的之 间的动态平衡是机体调控血栓形成的重要机 制。
阿司匹林的抗血小板作用
FMD（% ）
阿司匹林改善患者血管内皮功能
18例高血压患者服用162mg/d阿司匹林8周，评估阿司匹林对高血压患者内 皮功能的作用
P＜0.0004
FMD: 血流介导的舒张功能， 用于评估血管内皮功能
阿司匹林的药理作用
解热，镇痛，消炎 抗血小板聚集 促尿酸排泄 胆道驱虫 其他：预防胃肠道肿瘤，工业用途
心血管临床应用
阿司匹林广泛应用于心脑血管疾病患者及外周血管
病变等高危人群
病理特点：动脉粥样硬化，斑块破裂继发血栓形成
静脉血管内皮损伤，血小板聚集
动脉粥样硬化的形成
Best Pract Res Clin Gastroenterol. 2012 Aug;26(4):e1-e环氧化酶(COX)是花生四烯酸代谢生成血栓素 A2(TXA2)和前列腺素H2(PGH2)的限速酶
阿司匹林通过抑制COX1减少TXA2生成，增加PGH2的 合成。
血管内皮损伤
血压升高
增加血管壁压力
活性氧簇
动脉粥样硬化
巨噬细胞聚集
促炎性状态
Taylor. Curr Hypertens Rep. 1999;1:96-101.
各种原因导致内皮细胞功能障碍，为动脉粥样 硬化的形成提供了土壤
N Engl J Med 2001;345:1337-40.
动脉粥样硬化的形成过程
阿司匹林的抗血小板作用
COX-1是结构酶，介导生理性前列腺素类物质 形成。血管内皮细胞的前列环素(PGI2)合成 酶，将COX的代谢产物PGH2转变为PGI2，是 活性最强的内源性血小板抑制剂，抑制ADP、 胶原等诱导的血小板聚集和释放。
阿司匹林的抗血小板作用
COX-2是诱导酶，在炎性细胞因子的刺激表达 倍增，在炎症部位促使炎性前列腺素类物质 的合成，可引起炎症反应、血小板内的血栓 素A2(TXA2)合成酶可将COX的代谢产物PGH2 转变为TXA2，有强烈的促血小板聚集作用。
5.0
77%
2.5
0
0.0
75
胶原含量
﹡
23%
50
25
0 安慰剂
n=10
阿司匹林
n=10
*稳定斑块：胶原含量和平滑肌细胞增加，巨噬细胞减少 Circulation 2002, 106:1282-1287:
*P<0.05
阿司匹林减少动脉粥样硬化斑块面积
• 评估阿司匹林对LDL受体缺陷小鼠斑块组成、动脉粥样硬化形成的作用 • 2周适应期后，整个研究期间均给予小鼠高脂肪饮食。同时，将小鼠随机分为两组（每组14只）， 随机接受安慰剂或阿司匹林（ 30 mg/L加入饮用水中，隔天一次)治疗