番茄红素的抗氧化及抗肿瘤作用
虾青素知识介绍
虾青素知识介绍 虾青素 它是1938年从龙虾中首次被分离出来的一种超强的天然胞外抗氧化剂。它可以淬灭单形态氧，清除自由基以及有效的结束过氧化链式反应，防止氧原子作用于细胞膜、亚细胞膜上的不饱和脂肪酸，从而保护细胞及DN A免受氧化反应的伤害。由于他的脂溶性特性，可以中和细胞内（尤其是线粒体内）由新陈代谢产生的自由基，保护细胞内的蛋白质，使细胞更有效的新陈代谢，使细胞内的蛋白质更好的酶反应和参与运输功能。 虾青素，3，3′-二羟基-4，4′-二酮基-β，β′-胡萝卜素，分子式C40H52O4，分子量596.86，是一种萜烯类不饱和化合物，呈粉红色，是600多种类胡萝卜素中的一种。虾青素易溶于氯仿、丙酮、苯和二硫化碳等有机溶剂。虾青素易于氧化，氧化后变为虾红素(astacene)。 由于虾青素不是维生素A原，所以以前认为它不具备生理活性。然而近年的研究表明，虾青素具有抗氧化、抗肿瘤和增强免疫力等许多重要的生理和生物学功能。因而在食品添加剂、水产养殖、化妆品、保健品和医药工业方面有广阔的应用前景。 人工合成的虾青素不但价格贵($2000/kg)，而且大多数为顺式结构。美国FDA已批准人工合成的反式结构的虾青素用作水产养殖的添加剂。瑞士F Hoffman-La Roche已成功合成全反式虾青素。生物合成的虾青素大多数为反式结构，因此开发虾青素的生物来源成为虾青素研究的一项重要课题。本文将介绍虾青素的生物学功能、生物来源及应用等方面的研究进展。 虾青素的生物学功能 抗氧化性能 虾青素是海洋动物中主要的类胡萝卜素之一，具有极强的淬灭单线态氧和清除自由基能力。Lee等人研究了叶黄素、玉米黄素、番茄红素、异玉米黄素和虾青素(双键数分别是10，11，11，11和13)等五种类胡萝卜素在豆油光氧化作用中淬灭活性氧能力。它们淬灭单线态氧速率常数分别为5.72×109，6.79×109，6.93×1 09，7.39×109和9.79×109。表明它们淬灭活性氧能力随着共轭双键数的增加而增加，以虾青素的淬灭能力为最强Miki研究了叶黄素、玉米黄素、金枪鱼黄素、角黄素、β-胡萝卜素、α-生育酚和虾青素等类胡萝卜素淬灭单线态氧和清除自由基能力。各类胡萝卜素和α-生育酚清除自由基的半数效应剂量如表1所示。研究结果表明，类胡萝卜素具有清除自由基和淬灭活性氧的活性，这种活性与维生素E相似，其中以虾青素活性最强，比维生素E强百倍以上，作者将其称为“超级维生素E”。同时还发现虾青素具有抑制脂过氧化的作用。Woodall等人也发现虾青素具有降低脂质过氧化作用，能保护磷脂酰胆碱脂质免受氧化。Nakagawa等人也发现虾青素具有显著降低脂质过氧化物累积的作用。 类胡萝卜素和α-生育酚作为自由基清除剂的ED50值 清除剂ED50(nM) 虾青素200 玉米黄素400 角黄素450 叶黄素700
抗肿瘤药物的作用机制
抗肿瘤药物的作用机制 1．细胞生物学机制 几乎所有的肿瘤细胞都具有一个共同的特点，即与细胞增殖有关的基因被开启或激活，而与细胞分化有关的基因被关闭或抑制，从而使肿瘤细胞表现为不受机体约束的无限增殖状态。从细胞生物学角度，诱导肿瘤细胞分化，抑制肿瘤细胞增殖或者导致肿瘤细胞死亡的药物均可发挥抗肿瘤作用。 2．生化作用机制 （1）影响核酸生物合成：①阻止叶酸辅酶形成；②阻止嘌呤类核苷酸形成；③阻止嘧啶类核苷酸形成；④阻止核苷酸聚合；（2）破坏DNA结构和功能；（3）抑制转录过程阻止RNA 合成；（4）影响蛋白质合成与功能：影响纺锤丝形成；干扰核蛋白体功能；干扰氨基酸供应；（5）影响体内激素平衡。 烷化剂烷化剂可以进一步分为： 氮芥类：均有活跃的双氯乙基集团，比较重要的有氮芥、苯丁酸氮芥、环磷酰胺（CTX）、异环磷酰胺（IFO）等。其中环磷酰胺为潜伏化药物需要活化才能起作用。目前临床广泛用于治疗淋巴瘤、白血病、多发性骨髓瘤，对乳腺癌、肺癌等也有一定的疗效。 该药除具有骨髓抑制、脱发、消化道反应，还可以引起充血性膀胱炎，病人出现血尿，临床在使用此药时应鼓励病人多饮水，达到水化利尿，减少充血性膀胱炎的发生。还可以配合应用尿路保护剂美斯纳。 亚硝脲类：最早的结构是N-甲基亚硝脲（MNU）。以后，合成了加入氯乙集团的系列化合物，其中临床有效的有ACNU、BCNU、CCNU、甲基CCNU等，链氮霉素均曾进入临床，但目前已不用。其中ACNU、BCNU、CCNU、能通过血脑屏障，临床用于脑瘤及颅内转移瘤的治疗。主要不良反应是消化道反应及迟发性的骨髓抑制，应注意对血象`的观测，及时发现给予处理。 乙烯亚胺类：在研究氮芥作用的过程中，发现氮芥是以乙烯亚胺形式发挥烷化作用的，因此,合成了2，4，6-三乙烯亚胺三嗪化合物（TEM），并证明在临床具有抗肿瘤效应，但目前在临床应用的只有塞替派。此药用于治疗卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌，不良反应主要为骨髓抑制，注意对血象定期监测。 甲烷磺酸酯类：为根据交叉键联系之复合成的系列化合物，目前临床常用的只有白消安（马利兰）。临床上主要用于慢性粒细胞白血病，主要不良反应是消化道反应及骨髓抑制，个别病人可引起纤维化为严重的不良反应。遇到这种情况应立即停药，更换其它药物。 其他：具有烷化作用的有达卡巴嗪（DTIC）、甲基苄肼（PCZ）六甲嘧胺（HHN）等。环氧化合物，由于严重不良反应目前已被淘汰。 抗代谢药物抗代谢类药物作用于核酸合成过程中不同的环节，按其作用可分为以下几类药物： 胸苷酸合成酶抑制剂：氟尿嘧啶（5-FU）、呋喃氟尿嘧啶（FT-207）、二喃氟啶（双呋啶FD-1）、优氟泰（UFT）、氟铁龙（5-DFUR）。 抗肿瘤作用主要由于其代谢活化物氟尿嘧啶脱氧核苷酸干扰了脱氧尿嘧啶苷酸向脱氧胸腺嘧啶核苷酸转变，因而影响了DNA的合成，经过四十年的临床应用，成为临床上常用的抗肿瘤药物，成为治疗肺癌、乳腺癌、消化道癌症的基本药物。 不良反应比较迟缓，用药6-7天出现消化道粘膜损伤，例如：口腔溃疡、食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等，一周以后引起骨髓抑制。而连续96小时以上粘腺炎则成为其主要毒性反应。临床上如长时间连续点滴此类药物应做好病人的口腔护理，教会病人自己学会口腔清洁的方法，预防严重的粘膜炎发生。
姜黄素的抗氧化及抗肿瘤活性研究_陈建平
姜黄素的抗氧化及抗肿瘤活性研究 陈建平，李琳，苏健裕 （华南理工大学轻工与食品学院，广东广州 510640） 摘要：本文采用分光光度法测定姜黄素对ABTS和DPPH自由基的清除能力；运用AAPH诱导红细胞氧化性溶血考察姜黄素对AAPH诱导人血红细胞损伤的抑制作用。通过MTT方法考察姜黄素对A375恶性黑色素瘤生长状态的影响，并用流式细胞仪检测细胞凋亡数量；运用Western blot测定姜黄素对JNK和Akt蛋白表达的影响。结果表明，姜黄素对DPPH和ABTS自由基具有较好的清除能力，呈浓度和时间依赖性；同时，姜黄素能有效抑制AAPH诱导红细胞溶血，当姜黄素为40 μM时，溶血抑制率达到52.78±1.03%。MTT结果表明，随着姜黄素浓度的升高，A375细胞存活率逐渐下降，当姜黄素为40 μM，A375的细胞存活率仅为21.50±1.60%。流式分析发现，随着姜黄素浓度的提高，细胞凋亡峰（SubG1）的含量逐渐增加。当姜黄素为40 μM时，细胞内SubG1峰的含量达到了63.30%。进一步Western blot分析发现姜黄素诱导A375细胞凋亡与上调JNK磷酸化的水平和下调AKt磷酸化的水平有关。 关键词：姜黄素；抗氧化；抗肿瘤 文章篇号：1673-9078(2014)12-11-15 DOI: 10.13982/j.mfst.1673-9078.2014.12.003 Antioxidant and Antitumor Activities of Curcumin CHEN Jian-ping, LI Lin, SU Jian-yu (College of Light Industry and Food Sciences, South China University of Technology,Guangzhou 510640, China) Abstract: In this paper, spectrophotometric method was employed to determine the ability of curcumin to scavenge 2,2-azinobis-3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonic acid (ABTS) and 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl (DPPH) radicals, and the oxidative hemolysis of erythrocytes induced by 2, 2′-azobis (2-amidinopropane) dihydrochloride (AAPH) was used to investigate the inhibitory effect of curcumin on AAPH-induced damage to human erythrocytes. The effect of curcumin on the viability of A375 malignant melanoma cells was measured by MTT assay, and the population of the apoptotic cells was detected by a flow cytometer. The effect of curcumin on the expression levels phosphorylated JNK and Akt was analyzed via Western blot assay. These results showed that curcumin exhibited strong scavenging effects on ABTS and DPPH free radicals in a dose- and time-dependent manner. Meanwhile, curcumin also effectively inhibited the AAPH-induced hemolysis of erythrocytes. The hemolysis inhibition rate of curcumin increased to 52.78 ± 1.03% at a concentration of 40 μM. The MTT assay showed that an increasing concentration of curcumin decreased the viability of A375 cells gradually. The cell viability after treatment with curcumin (40 μM) was only 21.50 ± 1.60%. Further flow cytometric studies showed that the SubG1 peak (apoptotic cells) increased in response to increasing curcumin concentrations. The SubG1 peak (apoptotic cells) reached 63.30% when the curcumin concentration was 40 μM. Further studies by Western blot assay demonstrated that the curcumin-induced apoptosis in A375 cells was related to upregulation of JNK phosphorylation and downregulation of Akt phosphorylation. Key words: curcumin; antioxidant activity; antitumor activity 近年来，越来越多的研究表明，细胞内自由基产生的损伤可以导致癌症、动脉粥样硬化、心血管疾病、收稿日期：2014-05-31 基金项目：高等学校博士点基金新教师项目（20110172120033）；国家自然科学基金青年基金项目（31101278）；广东省产学研结合项目（2012B091100075）；“扬帆计划”引进创新创业团队专项资助（201312 H05）；华南理工大学中央高校基本科研业务费（2013ZZ0069）资助 作者简介：陈建平（1986-），男，博士研究生，研究方向为糖类物质及其药物制备与生物利用 通讯作者：苏健裕（1979-），男，博士，副研究员，研究方向为糖类物质及其药物制备与生物利用 免疫系统衰退和细胞衰老等多种疾病[1,2]，摄入外源性的抗氧化剂能有效地预防或抑制这些疾病的发生。目前由于人工合成的抗氧化剂有一定的毒副作用，可能会导致癌症或损伤肝脏，因此寻找天然有效的抗氧化剂成为目前研究的热点问题[3~4]。姜黄素（curcumin）是从姜科姜黄属植物姜黄根茎中提取的一种脂溶性酚类物质[5]。研究表明，姜黄素的结构中含有酚羟基，在细胞膜发生脂质过氧化反应时，其酚羟基可以发生氧化反应，能有效终止自由基反应，因而其表现出诸多生理活性，比如抗氧化、抗肿瘤、防止衰老等诸多功效[6]，成为近年来天然药物中的研究热点。尤其是姜黄 11
虾青素禁忌是什么
虾青素禁忌是什么 虾青素是众多营养保健品当中的一种类型，它拥有抗皱、抗氧化、预防心血管疾病等功效，有着很不错的市场。但是，任何营养保健品即使有着再好的功效也并非适用于每一个人，虾青素禁忌是什么呢？这个作为众多女性和老年人信赖的保健产品也 有着讲究的食用方法，让我们一起来看一看虾青素的禁忌是什么，以便更好的进行身体的保健。 虾青素是一种天然色素的一种，能够有效的产生氧化剂，是一种天然抗氧化剂，而且是一种能够溶于水的溶剂，他主要是类胡萝卜素的一种，虾青素的话一般含有丰富的都是在海鲜里面，比如说一些新鲜的虾仁儿，，或者是一些螃蟹，元鱼，还 有一些海产品里面也是有的比如说木耳，海带，在吃这些含有虾青素的食物的时候要注意不能吃橙子，不能吃消炎药物。 尽管虾青素对人体健康是有一定的好处的，但是有些 人群也不适合吃。首先，如果平时吃海鲜都过敏的人，那么就不能吃虾青素。因为虾青素都是从海产品当中提取粗来的，因此可
以看作是一种海产品，所以对海鲜过敏的人不能吃。其次，尿酸比较高的人也不能吃，因为虾青素可以影响到一个人的酸碱平衡，所以，尿酸特别高的人不能吃海鲜，也不能吃虾青素。 虾青素是蟹，虾等海产品的提取物质，由于其具有抗 氧化的特点，所以在被往往用于抗衰老、防止胶原蛋白流失、避免黑色素皮肤堆积。虽然虾青素的好处很多，但是虾青素的副作用也不容忽视，特备是不适宜虾青素的人群服用了虾青素更容易导致各种身体不适。所以如果对海鲜过敏、痛风、尿酸高的人群是绝对不能吃虾青素的，否则往往加重病情，而且其功效和作用也不能发挥，所以对虾青素的食用应特别注意。 这些便是关于虾青素禁忌的相关资料了。使用虾青素 能够有效的改善我们身体的一些亚健康症状，但保健品和药品是不能划等号的，在食用的时候我们不能把它当做药物看待，即便它能够改善不少症状，但始终与药物有着本质上的区别，这些我们也要格外注意。
丹参多糖体外抗氧化抗肿瘤研究
丹参多糖体外抗氧化与抗肿瘤研究 焦亚东1杨兴斌2* ? （1?陕西师范大学教育部药用资源与天然药物化学重点实验室，陕西西安710062; 2.陕西师范大学食品工程与营养科学学院，陕西西安710062） 摘要：采用水提醇沉法制备丹参多糖（SMP）。通过1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮（PMP ）柱前衍生化HPLC-UV法表征SMP的单糖组成。通过DPPH ?自由基、超氧阴离子、羟自 由基、还原能力体系评估SMP的抗氧化能力。采用MTT法、LDH法和流式细胞术 （FCM ）评价SMP的抗肿瘤活性。结果表明，SMP主要由半乳糖醛酸（GalUA ）、葡萄糖（Glc）、半乳糖（Gla）组成，其摩尔百分含量分别为 4.36%、31.11%和65.52%。SMP 具有一定的抗氧化活性，且呈现量效关系。同时，SMP对人结肠癌细胞（LoVo ）的生长具 有显著的抑制作用，并且表现出一定的剂量依赖性，流式细胞术的分析结果表明SMP能显 著地诱导LoVo细胞凋亡并能将LoVo细胞抑制在S期。 关键词：丹参多糖；抗氧化；抗肿瘤 Antioxidant, Antineoplastic activity of Polysaccharide Extract from Salvia miltiorrhiza Bge. 1 2* JIAO Ya-dong , YANG Xing-bin （1 Key Laboratory of Mi nistry of Educatio n for Medici nal Pla nt Resource and Natural Pharmaceutical Chemistry, Shaanxi Normal University, Xi'an 710062, China; 2 College of Food Engin eeri ng and Nutriti onal Scien ce, Shaa nxi Normal Un iversity, Xi'a n 710062, Chi na ） Abstract: SMP was extracted by the method of water boiling and ethanol precipitation. The mono saccharide compositi ons of SMP was characterized by PMP precolu mn derivatizati on procedure with HPLC-U V. In additi on, the an tioxida nt pote ntial of SMP was evaluated using the method of reducing power, and scavenging DPPH? radical, superoxide radical and hydroxyl radical. Moreover, the antin eoplastic activity of SMP was evaluated by MTT assay, LDH assay and flow cytometry 1作者简介：焦亚东（1985—）,男，硕士生，主要从事天然药物化学方面的研究。 ?通讯作者：杨兴斌（1969—），男，副教授，硕士生导师，主要从事食品药品质量标准、食品分子营养学以及生化药理方面的科研工作。Email: xbyang@https://www.360docs.net/doc/8215998330.html,
新型铂类抗肿瘤药物综述
新型铂类抗肿瘤药物发展概况 作者：韩学亮 201100260102 摘要 奈达铂、奥沙利铂等新型铂类抗肿瘤药物在临床上广泛应用,其具有抗癌谱广、活性强、不良反应低、与顺铂无交叉耐药性等特点。此外,尚处于临床研究中的亲脂性铂配合物、多核铂配合物等新型铂类化合物,也显示出提高疗效、降低不良反应的优势。该文对铂类抗肿瘤药物的发展历程、作用机制和一些具体药物进行了综述。 关键字 铂类抗肿瘤药物、卡铂、顺铂、奥沙利铂、作用机制 引言 铂族金属包括铂、铑、铱、锇、钌6个元素，它们具有许多独特和卓越的理化性质，一直在高新技术方面发挥着重要的作用。铂配合物，在肿瘤的治疗方面以其显著的疗效，被广泛应用于临床，并成为许多肿瘤联合用药方案中的重要组成部分。 铂类药物的研究最早兴起于40年前，1967年美国密执安州立大学教授Roserlberg和Camp首次发现顺铂具有抗癌症活性。这一发现迅速引起了肿瘤界的广泛兴趣，之后铂类抗肿瘤药物的研究成为热点，随着一个个有历史意义的试验结果的公布，肿瘤化疗疗效有了大幅的飞跃。1995年WHO对上百种抗肿瘤药物进行排名，顺铂在疗效及市场等方面的综合评价位于第二位。有统计数据表明，我国所有的化疗方案中的有70％～80％以铂为主或有铂类药物参加配伍。同时，铂类金属药物也是当前抗肿瘤药物最为活跃的研究开发领域之一，新的铂类抗肿瘤药奥沙利铂、乐铂等已相继推出。铂类药物的抗肿瘤作用机制也有了进一步了解。目前第三代铂类抗肿瘤药沙铂和4-NDDP等已进入临床试验［1］。 自 20世纪 60年代发现顺铂具有抗肿瘤活性以来 ,铂类金属抗肿瘤药物的应用和研究得到了迅速的发展。迄今为止 ,人们大约已合成了数千种铂类化合物 ,但作为抗肿瘤药物投入临床的仅 30种左右 ,其中 20 多种因抗肿瘤活性弱或毒
虾青素——最强的抗氧化剂
虾青素——最强的抗氧化剂 虾青素（Astaxanthin）是一种脂溶性类胡萝卜素（也是一种红色素，分子3,3'-二羟基-β,β-胡萝卜素-4,4'-二酮），作为天然虾青素是一种超强抗氧化剂，其抗氧化能力是普通维生素E的550倍（浙江大学汪振诚等的动物试验达到1000倍），天然β－胡萝卜素的10倍，据报道抗氧化剂已发展成为近30亿美元的市场需求。权威人士预言“如果说20世纪是维生素的世纪，那么21世纪将是抗氧化剂的世纪。”天然虾青素是迄今为止自然界中发现的最强的抗氧化剂。 人们日常膳食中三文鱼肉的红色物质即是虾青素，天然虾青素对人体绝对安全。所谓的抗氧化就是抗衰老，美国著名皮肤美容学家佩里肯教授曾经在《泰晤士报》发表一篇“怎样让你年轻十岁”的文章极具震撼力（《环球时报?生命周刊》20030923№l），推荐食用野生三文鱼，称其中独特的脂肪酸有显著的抗衰除皱作用，其成分就是天然虾青素。 天然虾青素目前主要作为人类高级保健食品、药品的原料；水产养殖（目前主要是大马哈鱼和鳟鱼、三文鱼）、家禽养殖的饲料添加剂；化妆品添加剂。 1、它能显著提高人体的免疫力，由于其能与骨骼肌非特异结合（三文鱼肉即是），可有效清除肌细胞中因运动产生的自由基，强化需氧代谢，因此具有显著的抗疲劳作用； 2、它是唯一能通过血脑屏障的类胡萝卜素，具有真正的抗衰老作用； 3、有效抗氧化是一切美容活动的基础，由于其超强的抗氧化作用：可以有效除皱抗衰、防晒美白以及除去因年龄所致的黄褐斑，在预防和治疗“年龄相关性黄斑变性”、改善视网膜功能方面具有良好效果，以上均在美国得以明确证实。 从美国几家生产虾青素保健品公司的财务报告来看，这一块的市场年增长率29%以上。对于治疗心血管疾病美国已经推出相关产品（Salmon Essentials“三文鱼精华”）上市。至于老年痴呆、哮喘方面的功效，美国正在临床试验阶段。目前纯天然虾青素国际市场价格3500美元/kg以上（NatuRose (astaxanthin) powder）。2004年7月4日含虾青素1.5%藻粉报价已达$18/4OZ。 虾青素是一种非维生素A原的类胡萝卜素，具有超强的抗氧化性，动物实验表明它有抑制肿瘤发生、增强免疫功能等多方面的生理作用。目前在食品、医药、化妆品及养殖行业得到了广泛的应用。 用于保健食品及药品，有以下生理功能： 1、抗癌作用：虾青素对人大肠癌SW116细胞的增殖有明显抑制作用，对膀胱癌、肝癌、口腔癌、肺癌和由紫外线引起的皮肤癌有一定的抑制作用。 2、抗氧化作用：虾青素具有超强的抗氧化作用，其抗脂肪氧化的能力比?-胡萝卜素高10倍，比维生素E高1000倍，是OPC的20倍，故称为超级抗氧化剂。
白细胞介素12及其抗肿瘤作用综述
人重组白细胞介素12肿瘤免疫新药 一、丰原药业受让中科大人重组白细胞介素12新药事项 2015年7月25日，丰原药业（000153）与中国科学技术大学就抗癌新药人重组白细胞介素-12药物技术转让及后继合作事宜正式签订《关于白介素-12新药技术成果转让的备忘录》。备忘录主要内容如下: 1、双方同意中国科学技术大学向公司转让人重组白细胞介素-12药物的科技成果,转让价格约5000万元(最终价格以资产评估结果为准),具体转让过程、价格及付款方式,将于评估结果出来后1个月内另行签订转让合同。 2、双方同意以合作的方式完成后续包括临床实验研究和获得新药证书和生产证书的相关研究,具体内容和方式将另行签订技术服务合同。 3、双方同意在合适的时候,在中国科学技术大学先进技术研究院成立联合实验室,共同推进相关新药研究和开发工作。 二、中科大研究白细胞介素12肿瘤免疫领军核心人物 （一）魏海明：教授，博士生导师。籍贯：安徽。山东大学医学院免疫学专业博士毕业。现为中国科学技术大学生命科学学院教授、博士生导师; 中国科学技术大学生命学院实验动物中心主任,中国免疫学会英文会刊Cellular & Molecular Immunology编辑部主任。中国免疫学会终身会
员、理事，中国免疫学会基础免疫学专业委员会副主任，中国抗癌协会肿瘤生物治疗专业委员会委员，安徽省免疫学会副理事长。2002年以来为首承担参加了9项科研项目，其中国家863课题2项，国家973课题2项，国家自然科学基金项目重点项目1项、面上项目2项，国家新药创制重大专项1项，国家杰出青年科学基金B类1项(国内负责人)。近5年在J Immunol，Plos Pathogens, J Allergy Clin Immunol，Hepatology，PNAS，J Hepatol等杂志发表SCI论文35篇。《介导肝脏免疫损伤与再生的天然免疫识别及其调控机制》分别于2007年获中华医学科技一等奖，2008年获国家自然科学二等奖。 主要研究兴趣：1. NK细胞亚群与重要疾病发生发展的关系：研究组织居留NK细胞（ThNK）与肝炎、哮喘、自身免疫病等疾病的发生发展；研究ThNK与肿瘤免疫逃逸及肿瘤免疫治疗的关系。 2. 基于天然免疫的肿瘤生物治疗技术：研究以“预存免疫”为基础的抗肿瘤“免疫化疗”方案及抗肿瘤药物白细胞介素12的研制。 （二）田志刚：中国科技大学生命科学学院教授，博士生导师。中国科学院“百人计划”获得者、国家杰出青年科学基金获得者、国家基金委创新研究群体学术带头人。
新型铂类抗肿瘤药物综述
新型铂类抗肿瘤药物发展概况 作者：韩学亮201100260102 摘要 奈达铂、奥沙利铂等新型铂类抗肿瘤药物在临床上广泛应用,其具有抗癌谱广、活性强、不良反应低、与顺铂无交叉耐药性等特点。此外,尚处于临床研究中的亲脂性铂配合物、多核铂配合物等新型铂类化合物,也显示出提高疗效、降低不良反应的优势。该文对铂类抗肿瘤药物的发展历程、作用机制和一些具体药物进行了综述。 关键字 铂类抗肿瘤药物、卡铂、顺铂、奥沙利铂、作用机制 引言 铂族金属包括铂、铑、铱、锇、钌6个元素，它们具有许多独特和卓越的理化性质，一直在高新技术方面发挥着重要的作用。铂配合物，在肿瘤的治疗方面以其显著的疗效，被广泛应用于临床，并成为许多肿瘤联合用药方案中的重要组成部分。 铂类药物的研究最早兴起于40年前，1967年美国密执安州立大学教授Roserlberg和Camp首次发现顺铂具有抗癌症活性。这一发现迅速引起了肿瘤界的广泛兴趣，之后铂类抗肿瘤药物的研究成为热点，随着一个个有历史意义的试验结果的公布，肿瘤化疗疗效有了大幅的飞跃。1995年WHO对上百种抗肿瘤药物进行排名，顺铂在疗效及市场等方面的综合评价位于第二位。有统计数据表明，我国所有的化疗方案中的有70％～80％以铂为主或有铂类药物参加配伍。同时，铂类金属药物也是当前抗肿瘤药物最为活跃的研究开发领域之一，新的铂
类抗肿瘤药奥沙利铂、乐铂等已相继推出。铂类药物的抗肿瘤作用机制也有了进一步了解。目前第三代铂类抗肿瘤药沙铂和4-NDDP等已进入临床试验［1］。 自20世纪60年代发现顺铂具有抗肿瘤活性以来,铂类金属抗肿瘤药物的应用和研究得到了迅速的发展。迄今为止,人们大约已合成了数千种铂类化合物,但作为抗肿瘤药物投入临床的仅30种左右,其中20 多种因抗肿瘤活性弱或毒性过强而被淘汰［2］。 1 铂类抗肿瘤药物发展历程 在过去的30余年里，人们对几千个新的铂类化合物进行了筛选，其中有几十个化合物进入了临床研究，目前已上市的铂类抗肿瘤药物有4个品种，其发展大致经历了3个阶段。 1.1 第1代铂类抗肿瘤药物 顺铂是顺二氯二氨合铂(Ⅱ)的简称，缩写为DDP或CDDP(Ⅱ）。1979年首次在美国上市，是第一个上市的铂类抗肿瘤药物，目前已被收录入中、美、英等国的药典。顺铂对睾丸癌和卵巢癌的疗效明显，也可以用来治疗膀胱、颈部、头部、食管的肿瘤以及小细胞肺癌，还可与博来霉素、阿霉素及5-氟尿嘧啶配伍进行联合用药。顺铂抗癌谱广、作用强、活性高，易与其他抗肿瘤药配伍，因其交叉耐药性少而有利于联合用药，但其严重的毒副反应（包括肾毒性、胃肠道毒性、耳毒性及神经毒性）及低溶解性、耐药性限制了临床的大剂量和长期使用。 1995年WHO对上百种治癌药物进行排名，顺铂的综合评价(疗效、市场等)名列前茅，列第2位。另据统计，在我国以顺铂为主或有顺铂参与配伍的化疗方案占所有化疗方案的70%～80%。顺铂仍是目前应用最广泛的药物之一，含铂类化疗方案是晚期非小细胞肺癌的首选方案，亦是小细胞肺癌的主要组方之一。顺铂是头颈癌单药有效率最高的药物之一；顺铂加五氟尿嘧啶（5-FU）是头颈癌化疗的标准方案之一，联合紫杉醇、吉西他滨亦是非常有前景的头颈癌化疗方案。顺铂及卡铂一直是治疗睾丸癌（尤其是非精原细胞性）、卵巢癌的主要治疗药物。顺铂与其他化疗药物联合是侵袭性膀胱癌、骨肉瘤、食管癌、胃癌等的标准化疗方案。 早期的顺铂合成是以K2PtCl4为原料与氨水反应得到，但因重现性差且含有大量的杂质被放弃。目前顺铂合成(收率为80%)以K2PtCl4为起始原料，通过下面三个步骤来实现: (1)加入KI ,转化成K2 PtI4，与氨水反应，制备出相应cis-[Pt(II)I2(NH3)2]中间体。(2)中间体与AgNO3 (或Ag2SO4/Ag2O)反应，过滤分离AgI得到cis-[Pt(NH3)2(H2O)2 ]2 +母液。(3)母液与KCl反应,制得顺铂［3］。
虾青素对于人体健康的作用
虾青素对于人体健康的作用 发表时间：2019-08-15T09:35:24.327Z 来源：《医师在线（学术版）》2019年第11期作者：叶月恒龚洋洋李建东刘香[导读] 虾青素（astaxanthin）是类胡萝卜素的一种，属于脂溶性的红色素。虾青素广泛存在于虾、蟹和鲑科鱼类体内，也存在于火烈鸟的羽毛中。 浙江新和成股份有限公司浙江绍兴 312500 什么是虾青素 虾青素（astaxanthin）是类胡萝卜素的一种，属于脂溶性的红色素。虾青素广泛存在于虾、蟹和鲑科鱼类体内，也存在于火烈鸟的羽毛中。对于人类来说，虾青素是目前已发现的最强抗氧化剂，其线粒体脂质抗氧化活性是维生素E的1000倍，被赞誉为“超级维生素E”。近十年来，国内外大量科学研究包括临床试验都证实虾青素对人体健康具有积极的促进作用。 虾青素促进人体的氧化平衡 人体的代谢和运动都会产生自由基，而日常生活中的许多环境因素，如环境污染，吸烟，紫外线以及饮用酒精等都会进一步增加人体内的自由基数量。这些自由基具有高度不稳定性，会导致脂肪酸的氧化、蛋白质的降解和DNA的损伤等多种细胞伤害，最终引起氧化应激。过多的自由基也打破了生物体自由基与抗氧化剂的平衡，从而引起多种炎症反应，影响免疫系统。虾青素由于其独特的分子结构可以跨越细胞双层膜结构，中和细胞膜内外的自由基，以此巩固细胞膜和线粒体，促进机体的氧化平衡。 虾青素的美白、防晒和保湿功效 皮肤是人体最大的器官，一个成年人的皮肤面积可达1.5-2m2，体重占到人体重量的10%。皮肤的结构复杂，包括了表皮层、真皮层和皮下组织，每一层都具有特殊并且相当重要的功能。而真皮层中的胶原蛋白、弹力蛋白和网状纤维则构成了支持皮肤的骨架。内在和外在的因素都会产生大量的自由基和基质金属蛋白酶并造成对皮肤的损害，如紫外线可以导致表皮的晒伤以及胶原蛋白和弹性蛋白的损伤，引起皮肤形成斑点和皮肤的皱纹。研究表明，虾青素作为口服或者外用对皮肤健康有以下四个方面的作用：1. 通过加强胶原蛋白层而提高皮肤弹性；2. 增加皮肤水分含量；3. 淬灭自由基，阻止对皮肤的伤害；4. 减少色素沉着。 虾青素提高肌肉耐力和能量代谢 人体的剧烈运动会产生大量的自由基和活性氧。这些活性的分子会导致机体抗氧化体系的失衡，即氧化应激。氧化应激可以破坏肌肉的蛋白质，脂肪和DNA。这些会引起肌肉的疲劳和酸痛以及肌肉炎症。研究表明，虾青素可抑制自由基对肌肉的氧化损伤。口服虾青素可以提高肌肉的耐力和恢复力，抑制乳酸的形成、缓解肌肉疲劳，减少肌肉损伤和炎症反应，保护线粒体、提高肌肉的能量代谢。虾青素预防心血管疾病 根据世界卫生组织定义，心血管疾病是心脏和血管疾患引起的，包括冠心病（心脏病发作）、脑血管疾病（中风）、高血压（血压升高）、周围血管疾病、风湿性心脏病、先天性心脏病、心力衰竭以及心肌病。临床研究证明虾青素在预防动脉硬化方面有显著功效，主要体现在以下几个方面：1. 改善血脂的组成（如提高高密度脂蛋白HDL胆固醇水平，降低甘油三酯含量，降低脂肪过氧化反应）；2. 降低氧化应激和炎症反应；3. 促进毛细血管中的血液流动； 4. 减轻低密度脂蛋白LDL的氧化。 虾青素维护眼睛的健康 据美国国家职业安全和卫生研究所统计，超过88%的办公室人员经常感觉眼睛疲劳。在我国 13亿人口中，近视的发生率高达25%。虾青素对眼睛的作用主要体现在减缓慢性氧化损伤方面，以及有效缓解眼睛疲劳方面。虾青素也可以推迟与年龄有关的视力退化。通过口服虾青素可以舒缓长期遭受压力的睫状体肌肉，改善眼球的调焦功能，提升微血管的血液循环，促使更多养分输送至睫状体和视网膜，从而改善视觉疲劳综合症。 虾青素提高免疫力、缓解炎症反应 炎症是机体对于刺激的一种防御反应，包括急性炎症和慢性炎症。慢性炎症会加速机体老化，同时也与多种疾病的发生密切相关，如慢性心脏病、关节炎和过敏。慢性炎症的主要特点是相关细胞因子和炎症因子如TNF-α,C-反应蛋白的过度表达。而虾青素可以显著降低这些炎症因子的表达和传递，从而对机体提供重要的抗炎症保护。虾青素也可以保护免疫细胞免受氧化应激，从而提高机体的免疫力。虾青素抑制健忘，提高记忆力 人体的大脑只有1130平方厘米，体重1.5公斤，但却包含了1000亿个神经元。可以说大脑是我们身体的司令部，每天指挥和控制着身体的各个部位，对人体有着举足轻重的作用。然而，大脑也是脆弱的，每天遭受着自由基的攻击。对于50岁以上的人来说，本身体内的抗氧化酶活已经失去了原先的功效。过度并持续的氧化应激和慢性炎症反应是导致神经退行性疾病如阿尔茨海默病、帕金森病以及脑血管疾病（缺血性中风、老年痴呆）的主因之一。大量的临床和科学实验研究表明，虾青素可以改善老年人的认知功能，降低血细胞的氧化水平，提高微血管的血液流动以及血液的抗氧化能力，稳定脑部的血压，降低中风的风险。 参考文献： 1. Tominaga, K.T etal., Protective effects of astaxanthin on skin deterioration. Journal of Clinical Biochemistry and Nutrition.2017, 61(1):33-39. 2. Katagiri et al., Effects of astaxanthin-rich Haematococcuspluvialis extract on cognitive function: a randomised, double-blind, placebo-controlled study. J ClinBiochemNutr. 2012, 51(2):102-7. 3. Park, J.S., et al.,Astaxanthin decreased oxidative stress and inflammation and enhanced immune response in humans.
虾青素
虾青素 虾青素（英语：Astaxanthin，又称变胞藻黄素或虾红素），是类胡萝卜素的一种，为一种较强的天然抗氧化剂。与其他类胡萝卜素一样，虾青素属于一种脂溶性及水溶性的色素，在虾、蟹、鲑鱼、藻类等海洋生物中均可找到。虾青素的抗氧化能力强，为维他命E的550倍、β-胡萝卜素的10倍。因此，虾青素被包装为保健食品在市场发售。 虾青素 - 简介 虾青素（英文astaxanthin简称ASTA，在香港和台湾地区又称为虾红素）是一种青素，可以赋予观赏鱼、三文鱼、虾和火烈鸟粉红的颜色。其化学结构类似于β-胡萝卜素。虾青素是类胡萝卜组的一种。也是类胡萝卜素合成的最高级别产物，β- 胡萝卜素、叶黄素、角黄素、番茄红素等都不过是类胡萝卜素合成的中间产物，因此在自然界，虾青素具有最强的抗氧化性。 虾青素 - 存在的形式 虾青素是由几种藻类和浮游生物产生的。一些水生物种，包括虾在内的甲壳类动物都食用这些藻类和浮游生物，然后把这种色素储存在壳中，于是它们的外表呈现粉红色。这些贝壳类动物又被鱼（三文鱼，鳟鱼）和鸟（火烈鸟，朱鹭）捕食，然后把色素储存在皮肤和脂肪组织中。这就是三文鱼和其他一些动物呈现红色的原因。 不同的动物种属不同的组织器官虾青素分布不同，三文鱼的皮肤、鱼鳞、鱼籽以酯化态的虾青素为主，游离态的虾青素主要
分布在肌肉、血浆和内脏器官。小虾体内以酯化虾青素为主。海鲤主要以酯化虾青素为主，主要在皮肤上。酯化的虾青素是储存在体内的更加稳定未被氧化过的虾青素。 雨生红球藻(Haematococcus pluvialis)中主要就是酯化的虾青素，被公认为自然界中生产天然虾青素最好的生物。天然虾青素虽然存在多种生物体内，如虾壳、蟹壳、红色酵母菌内但含量均很低，提取工艺复杂。 虾青素 - 获取途径 虾青素的来源有4条途径： 1.虾壳粉碎提取，含量太低80-200ppm，添加饲料灰分太多； 2.人工合成，50000-80000ppm，仅有国际化学巨头Roche、BASF公司能合成，主要为3R，3'S顺式结构，是一种石化产品，仅用于动物染色，在美国已禁止使用在保健品市场。 3.红酵母菌发酵法，3R,3'R结构， 800-4000ppm，仅有Igene 和ADM公司可以生产，产品含糖量过高对动物和人都有潜在危险。 4.红球藻法养殖，3S,3'S结构，15000-40000ppm，主要有BioReal(Sweden) AB、Aquasearch、Cyanotech公司。最接近自然的天然虾青素食物链。生物利用度最高，风险最小。 5.植物培养法，2012年，中科院昆明植物所黄俊潮研究组与北京大学、香港大学合作，培育出世界首例能高产虾青素的工程番茄新品种，其果实能累积与雨生红球藻相近含量、高达1.6% 的虾青素。 虾青素 - 颜色改变
中药抗肿瘤作用研究进展
西南大学网络与继续教育学院 毕业论文 论文题目： 中药抗肿瘤作用研究进展 学生姓名 学号 类型网络教育 专业 层次 指导教师 日期
目录 摘要 (3) 一、绪论 (4) 二、胃癌 (4) （一）大蒜素 (4) （二）白英 (4) 三、肝癌 (5) （一）大蒜素 (5) （二）苦参碱 (6) 四、胰腺癌 (7) 五、其他 (7) 六、结论 (8) 附录 (8) 参考文献 (9) 致谢 (11)
中药抗肿瘤作用研究进展 摘要 肿瘤是临床上一种常见的疾病，其存在严重影响到人类的健康。从现代医学的角度看，基本上多是采用西医疗法对患者进行治疗。而随着中医药的逐渐发展，在治疗肿瘤领域，中医药的治疗优势越发凸显。经过长时间的临床研究证实，在研究抗癌药物时，从不同的植物当中萃取天然的抗肿瘤活性物质是其中一个非常重要的方式。采用我国传统的中医疗法对癌症进行治疗时，增效减毒的作用尤为明显。特别是最近几年，通过一系列研究发现，将癌细胞进行体外培养之后，以中药对其进行试验可以发现具有很强的一直肿瘤生长的作用，同时能够帮助患者提高其机体棉衣功能，并且对细胞周期和凋亡等都会产生一定的影响。为此，本文主要以胃癌、肝癌、胰腺癌以及其他肿瘤疾病等为例对中药抗肿瘤作用的研究进展进行了分析。 关键词：中药；抗肿瘤；研究进展
一、绪论 肿瘤是全球疾病致死的重要元凶之一，癌症则是属于恶性肿瘤。目前治疗肿瘤的手段主要是西医治疗，包括手术、放射治疗和化学药物治疗等等。但放化疗的不良反应大，长期应用易产生耐药性;中医中药作为我国的传统医学，具有多靶点、多环节、多效应的作用特点。大量实验研究和临床实践表明，中医中药的治疗手段是调动机体免疫功能和整体抗病能力的新的全身治疗方法，越来越多的中药天然有效成分及其提取物被发现有助于治疗肿瘤等疾病，不良反应少，不易产生抗药性，有效缓解患者的痛苦，干预性好[1]。本文以胃癌、肝癌、胰腺癌等疾病为例，综述了中药抗肿瘤作用的研究进展。 二、胃癌 在临床消化道肿瘤当中，胃癌是其中一种最为常见的肿瘤，并且在所有恶性肿瘤当中，其发病率居于首位，因此也对人类的健康形成了极大的威胁。这种肿瘤的发病原因有多种，地域环境、癌前病变、饮食习惯、基因、遗传甚至幽门螺杆菌感染等都有可能导致胃癌的产生。 （一）大蒜素 大蒜可以对胃癌细胞直接产生抑制迁移、抑制增殖的作用，同时还能对胃癌细胞进行诱导，从而使其不断凋亡。此外，大蒜还能防止致癌因子的形成，这也能够帮助人们有效减少胃癌的发生。我国一些学者充分借助MTT、Western blot 以及RT-PCR等方式对胃癌细胞的形态进行观察，并且对P38和Caspase-3蛋白和基因的表达进行观察[2]。研究表明，大蒜素能够有效抑制胃癌细胞SGC-7901的生长，这一现象的产生则很可能是因为在大蒜素的作用下，P38的表达量以及Caspase-3表达量的增加，从而对胃癌细胞产生了一定的抑制作用。 此外，还有部分学者在对胃癌细胞SGC-7901的迁移变化情况进行研究时，主要借助的是划痕伤口愈合法。要想对大蒜素对胃癌细胞SGC-7901的作用机制进行观察，可以充分借助MTT方法完成。试验证实，大蒜素可以有效抑制胃癌
研究生综述--抗肿瘤药
抗肿瘤药临床应用现状与研究进展 摘要：本文综述和分析了抗肿瘤药物近年来的临床应用现状和研究新进展。肿 瘤尤其是恶性肿瘤已成为威胁人类健康的最严重疾病之一，采用化疗、放疗、 手术、生物治疗和中西医结合等方法是治疗肿瘤的最有效手段。其中，新型抗 肿瘤药的应用，包括新的细胞毒性抗肿瘤药物、络铂类化合物、激素类药以 及针对关键靶点的新型抗肿瘤药 ,如肿瘤新生血管 (TA) 抑制剂、拓扑异构酶 I 抑制剂、微管蛋白活性抑制剂以及最具研究热点的基因疗法，在提高肿瘤患 者生存质量、延长生存时间、延缓疾病的发展等方面发挥了巨大作用。大量的 临床实验及临床应用结果显示,这一系列新型抗肿瘤药物的研制成功,为人类 最终战胜肿瘤开辟了新的途径,标志着人类对肿瘤治疗的研究已进入了一个新 的阶段。 关键词：抗肿瘤药物研究发展 肿瘤（Tumor）是机体在各种致癌因素作用下，局部组织的细胞失去基因调 控，导致其克隆性异常增生而形成的新生物。常表现为局部肿块。肿瘤生长旺盛，并具有相对的自主性，且肿瘤细胞的异常性可遗传给子代细胞。一般将肿瘤分为 良性和恶性两大类。所有的恶性肿瘤总称为癌症（cancer）。癌症是一组疾病, 其特征为异常细胞的失控生长, 并由原发部位向其它部位播散,最终侵犯要害器官 和引起衰竭,导致死亡。 肿瘤仍是当今世界直接危及人类生命的一种最常见、最严重的疾病【1】。据不完全统计，全世界每年约有700万人新患癌症，每年约有500多万人死于癌症，在我国，其发病率为146.87/10万，累计率为22.08%。死亡率为85.06/10万，累 计率为12.94%。近几年来,肿瘤化疗取得了一定的进展,肿瘤患者的生存时间明 显延长,尤其是在对白血病及、恶性淋巴瘤方面。随着人们对生物化学、免疫学、治疗学等领域的研究,以及对肿瘤基因水平的认识和在生物学领域与技 术方面的新进展,药学家和肿瘤学家越来越深刻地意识到: 必须从肿瘤发生 发展的机制入手,才能提高疗效,取得突破性进展。现将抗肿瘤药物目前的研究 进展与临床应用综述如下。 1 细胞毒药物 细胞毒药物是经典的抗肿瘤药，疗效肯定。虽然其毒副作用较大，但由于替 代性药物缺乏，一直是化疗的基础药物。其主要有以下几类： 1.1烷化剂 这类药有一个或多个活跃的烷化基,能与机体细胞的核酸结合而使癌细 胞受到抑制破坏。临床目前常用的仍以传统的烷化剂为主,如盐酸氮芥、苯丁酸氮芥、环磷酰胺、左旋苯丙氨酸氮芥、噻替哌等。我国自行研制的烷化剂 有N -甲酰溶肉瘤素、甲氧芬芥、抗瘤新芥等。这些药物在临床上分别对睾 丸精原细胞癌、卵巢无性细胞瘤、多发性骨瘤、乳腺癌、肺癌、恶性淋巴瘤、原发性肝细胞癌、鼻咽癌等有较好的疗效，有效率分别达到41%、52%、48%等。但这些 传统烷化剂的缺点是:对实体瘤的疗效差,不良反应严重且易产生耐药性。因此目前正在开发更好的同系物，如开发直接用于缺氧细胞的选择性细胞杀伤剂、可生物降解的亚硝脲氮芥聚合物制剂。用于脑癌手术后在肿瘤附近滞留并持续发挥疗效的药物,如: adozelesin和carze2lesin等。