芬太尼是什么,为什么美国人如此重视
芬太尼透皮贴剂在癌性疼痛治疗的研究进展

芬太尼透皮贴剂在癌性疼痛治疗的研究进展李玲;郑玲;胡敬国【期刊名称】《现代临床医学》【年(卷),期】2012(038)004【总页数】4页(P243-246)【作者】李玲;郑玲;胡敬国【作者单位】遵义医学院,贵州遵义563003;成都大学附属医院,四川成都610081;遵义医学院,贵州遵义563003【正文语种】中文【中图分类】R730癌性疼痛(cancer pain)是指由癌症、癌症相关性病变及抗癌治疗所致的疼痛,常为慢性疼痛,是癌症患者的常见症状。
据统计,全世界每年新发生的癌症患者中30%~60%伴有不同程度的疼痛。
我国癌症患者疼痛发生率40%~50%,其中50%的患者疼痛为中至重度,30%为难以忍受的重度疼痛。
癌性疼痛从心理、生理、社会等多个方面影响患者的生存质量。
20世纪80年代世界卫生组织(WHO)曾提出了“让肿瘤病人不痛”的奋斗目标,但目前癌性疼痛仍得不到充分治疗,所以说控制癌痛是个不容忽视的全球性公共健康问题[1]。
目前癌症患者在疼痛治疗方面存在诸多的缺点,如何能达到无创、方便又能解决患者的癌痛是目前研究的热点。
本文就芬太尼透皮贴剂(Fentanyl Transdermal Patches,FTP)在癌性疼痛治疗中的研究进展作一综述。
在三阶梯止痛疗法[2]的基础上,80%以上的癌痛患者在使用阿片类药物后,疼痛大部分得到控制,口服吗啡作为无创安全的给药方法仍作为止痛的首选,且此类药物的使用剂量大,无“天花板”效应,安全范围广,更受到大力推广。
WHO三阶梯止痛方案得到了国际广泛的认同,在遵循正规的药物治疗后,约90%的患者得到了相应的缓解,部分晚期癌痛患者可以达到完全缓解。
不过仍不可忽视其产生的耐受性和兴奋、嗜睡、便秘、恶心、呕吐和呼吸抑制等不良反应。
癌性疼痛的治疗还集中在侵袭性疗法、手术、放射线疗法甚至中医疗法,这些方法并没有达到理想的止痛效果。
癌痛的三阶梯用药方案是:①第一阶梯。
在初次使用止痛药物或未按三阶梯治疗的患者,从第一阶梯开始选择如非甾体类抗炎药等非阿片类止痛药。
芬太尼、舒芬太尼、瑞芬太尼对呼吸功能的影响

芬太尼、舒芬太尼、瑞芬太尼对呼吸功能的影响阿片类药物引起呼吸抑制的药理学基础1.1 阿片受体与呼吸功能阿片受体是介导内源性阿片肽生物学效应和外源性阿片类物质镇痛等药理学作用的受体。
自1973年以来,国外学者相继发现在脑内和脊髓内存在着阿片受体,这些受体分布在痛觉传导区以及与情绪行为相关的区域,集中分布在导水管周围灰质、内侧丘脑、杏仁核和脊髓罗氏胶质区等。
经典的阿片受体可分为μ、δ、κ 3种类型,不同类型受体有不同的存在位点及生理作用。
三种受体均属于G蛋白偶联受体家族,该类受体具有相同的基本结构:一个细胞外氨基端区域,七个跨膜域以及一个细胞内羧基端尾区。
其中,μ受体对呼吸的抑制作用最为肯定,研究的也最多。
它位于脊髓以上水平,广泛分布于中枢神经系统,尤其是边缘系统、纹状体、下丘脑、中脑导水管周围灰质区,被激活后,可产生镇痛和呼吸抑制等作用。
Matthes[1]等报道,给予镇痛剂量吗啡(6mg/kg)野生型小鼠出现呼吸频率下降,而MOR(μ受体的分子生物学命名)缺失小鼠没有改变。
MOR缺失小鼠使用极高剂量(1600mg/kg)的吗啡出现死亡时也无典型的呼吸抑制[2]。
人的μ受体DNA位于第6号染色体的q24-25和第3号染色体的q26[3],与大鼠的μ受体有95%的同源性,含有400个氨基酸残基。
在中脑、纹状体和丘脑中可以观察到高水平的μ受体mRNA的表达,而脑皮层则表达量很低。
Pasternak等用3H标记放射性配基进行受体结合研究实验,发现纳洛酮能抑制放射性配基结合于μ1受体结合位点。
体内研究表明,其能够选择性拮抗吗啡诱导的镇痛反应,不能对抗呼吸抑制和躯体依赖作用,因此提出μ型受体可能存在μ1、μ2两个亚型。
μ1受体主要作用是镇痛,镇静,使心率减慢;μ2受体则与呼吸抑制,欣快感和生理依赖性相关。
δ受体调控通过调节或拮抗μ受体所致的呼吸抑制而发挥其调节呼吸的功能。
而主要分布于大脑皮质的κ受体对呼吸功能影响较小。
芬太尼透皮贴剂临床应用的安全性

塞垣疫痘堂苤查!Q堕生!旦筮!鲞笠!翅旦尘垦!i!』:血!!!Q堂:!尘:!:堕Q:!芬太尼透皮贴剂临床应用的安全性刘肖平【摘要】芬太尼透皮贴剂自1990年投放美国市场以来,已有120名使用过该药的患者相继死亡,以致人们非常关注这个新型强效镇痛药的临床应用安全性问题。
尽管现有调查尚无确切结果,也无把药品召回或限制使用的计划,但美国、加拿大及中国的药监部门发布了公告,警示患者和医师必需严格遵循使用说明,以防过量致死及其他严重不良反应。
【关键词】芬太尼透皮贴剂;不良反应;安全用药ThesafbtyofcIinicalappUca廿onoffentanyl咖de哪lsystemLⅢ皿∞一ping,DepⅡn批m矿A硼£如幻研,铆玑日却溉f旷PLA,鼽on幽oi2DD晒2,饥i眦【Abstract】since1990whenthefentanyltmnsdeHrIalsystem(Duragesic)wasfirstputonthemarket,thedeathsof120patientshavebeenrelatedtotheiruseoft11emedicine,SopeopkareveryattemiontotllesafetyofclinicaJ印plicationofthisnewpotentallalgesic.Whiletheresultsof山eseexistinginvestigatingwerepreliminary,andalsothereisnopmgmmtorestrictuseofthemedicineorwithdrawal0fDuragesicf而mtheU.S.andwoddwidemarket.U.S.FoodandDIugAdminisnation(FDA)andtheC帅adi锄AdverseReactionNewsletterandtheChineseStateF00daIldDmgAdministration(SFDA)haveissuedaPublicHealthAdvisoryreg捌ingthes如useofDuragesie锄dhavemadethefollowingreconlmendation8:physicianswhopl℃8cribethef毛ntanyltransde珊alpatchandpatientswhousethefentanyltransdermalpatchandtheircaregiversshouldbefollowedofthedirectionsforusingthefentanyltransdemalp砒chtopreventdeathorotherserioussideefkctsf而moverdosingwithfentanyl.【Keywords】FentanylTransdeHnalsystem;AdveI弓eDrugReaction;safbDmguse芬太尼透皮贴剂(fentanyltransde珊alsystem,商品名为Duragesic,多瑞吉)自1990年投放美国市场以来,已有120名使用过该药的患者相继死亡,以致人们非常关注这个全球年销售额逾10亿美元的镇痛药临床应用的安全性问题。
2024年瑞芬太尼市场发展现状

2024年瑞芬太尼市场发展现状引言瑞芬太尼是当前医疗领域中广泛应用的一种合成麻醉药物。
本文将对2024年瑞芬太尼市场发展现状进行探讨,并分析其前景和挑战。
市场概述瑞芬太尼市场是全球医药市场中最具潜力和发展前景的细分市场之一。
该市场的主要驱动因素包括人口老龄化、医疗技术的进步以及手术操作的增加。
瑞芬太尼作为一种效果快、效果好的麻醉剂,被广泛用于各类手术中,尤其是心胸外科手术。
市场发展情况1.北美市场–在北美市场,瑞芬太尼已被批准用于各类手术中,市场需求稳定增长。
随着手术操作的增加和患者对麻醉效果要求的提高,瑞芬太尼市场有望继续保持增长势头。
–美国是北美地区瑞芬太尼市场的主要推动力量,该市场的发展主要受益于医疗设施的现代化和手术技术的不断提升。
同时,瑞芬太尼制剂的价格相对较高,也为市场的增长提供了利润空间。
2.欧洲市场–欧洲市场是瑞芬太尼市场的另一个重要区域,医疗设施的发展水平和手术操作的增加使得瑞芬太尼市场在该地区具有较高的潜力。
–英国、德国和法国是欧洲地区瑞芬太尼市场的主要消费国家,这些国家的医疗行业较为发达,对高效麻醉药物的需求大。
3.亚太市场–亚太地区的瑞芬太尼市场也在迅速发展。
中国、印度和日本是该地区瑞芬太尼市场的主要推动力量。
–随着亚洲人口的增加和健康意识的提高,手术操作的需求不断增加,这为瑞芬太尼市场的发展提供了巨大的机遇。
市场前景瑞芬太尼市场有望继续保持较高的增长率,主要得益于以下因素: - 医疗技术的不断进步,使得手术操作的安全性和效果得到提升,同时也提高了对高效麻醉药物的需求。
- 人口老龄化导致手术操作的增加,进一步推动了瑞芬太尼市场的发展。
- 医疗设施的现代化和医疗资源的不断投入,为瑞芬太尼市场的发展提供了更多机会。
同时,瑞芬太尼市场也面临一些挑战: - 技术标准的制定和监管问题,需要严格控制瑞芬太尼的质量和使用安全性。
- 瑞芬太尼的价格相对较高,给一些发展中国家的消费者带来了经济压力。
如何正确使用芬太尼

如何正确使用芬太尼芬太尼,即芬太尼酒石酸盐,是一种强效镇痛药物,属于合成阿片类药物。
由于其高效的镇痛作用,芬太尼常被用于手术麻醉、急救、术后镇痛等医疗场合。
然而,芬太尼的使用也带来了一定的风险和挑战。
本文将围绕如何正确使用芬太尼展开论述,以提供相关知识和建议。
一、了解芬太尼的药理作用和适应症在正确使用芬太尼之前,首先要了解其药理作用和适应症。
芬太尼通过与中枢神经系统的阿片受体结合,产生镇痛、镇静和呼吸抑制等效应。
临床上,芬太尼主要用于麻醉诱导和维持、术中镇痛、术后镇痛等情况下,以减轻病人的疼痛感。
同时,芬太尼也可以在急救、疼痛管理和临终关怀等情况下使用。
二、正确掌握芬太尼的剂量和给药途径在使用芬太尼时,准确掌握其剂量和给药途径是至关重要的。
芬太尼的剂量需要根据患者的性别、体重、年龄和具体情况进行调整。
通常,麻醉诱导时静脉注射芬太尼的剂量为1-3微克/公斤,维持剂量为0.5-1微克/公斤,术后镇痛时可以根据病情适当增减剂量。
在给药途径上,芬太尼主要采用静脉注射和贴皮途径。
静脉注射是常用的给药途径,能够迅速达到效应浓度。
而贴皮途径则常用于长效镇痛,通过皮肤贴药片或贴剂,使芬太尼缓慢释放。
三、遵循芬太尼的使用原则和注意事项正确使用芬太尼需要遵循一些使用原则和注意事项,以确保安全有效地使用药物。
首先,芬太尼应在有监护设备和专业人员的情况下使用,以避免发生意外情况。
其次,使用芬太尼前,要详细了解患者的药物过敏史、病史和身体状况,以选择适当的剂量和给药途径。
另外,定期监测患者的呼吸、血压和血氧饱和度等指标,一旦发现异常,应及时采取相应的措施。
最后,芬太尼的使用要遵循严格的安全操作规范,确保药物的正确配制、贮存和处置。
四、合理应对芬太尼的不良反应和药物相互作用使用芬太尼过程中,可能出现一些不良反应和药物相互作用。
常见的不良反应包括呼吸抑制、低血压、恶心呕吐等。
应及时监测患者的生命体征,发现异常情况应立即采取措施,如减少剂量、停药或给予相应的对症治疗。
芬太尼的临床应用市场部

芬太尼的化学结构包 含一个酯键,使其容 易被身体吸收和利用。
芬太尼的药理作用
01
02
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镇痛作用
芬太尼通过与中枢神经系 统中的阿片受体结合,发 挥镇痛作用,主要用于治 疗急性或慢性疼痛。
镇静作用
芬太尼可以引起一定程度 的镇静作用,使患者情绪 稳定、缓解焦虑。
呼吸抑制
芬太尼会抑制呼吸功能, 可能导致呼吸频率减慢和 潮气量降低。
针对不同患者群体和临床应用场景,企业应 开发不同剂型和规格的芬太尼类药品,以满 足不同层次的需求。
行业可持续发展建议
1 2
加强监管
政府应加强对芬太尼类药品的监管,制定更加严 格的生产、销售和使用规定,以降低药物滥用和 成瘾的风险。
推动研发创新
鼓励企业加大研发投入,开发更加安全、有效的 芬太尼类镇痛药,提高药物的疗效和安全性。
技术创新推动市场发展
新型芬太尼药物研发
随着药物研发技术的不断进步,未来可能会有更多新型芬太尼药物问世,以满足不同临床需求,推动市场增长。
生产工艺改进
通过改进生产工艺,提高芬太尼药物的产量和纯度,降低生产成本,进一步扩大市场应用范围。
法规环境对市场的影响
法规变化
政府对药品监管的法规可能会发生变化,对芬太尼市场产生影响。例如,如果法规更加严格,可能会 限制某些药物的销售和使用。
欧洲市场
欧洲芬太尼市场规模较大,增长稳定。欧洲各国对疼痛管 理和晚期癌症患者的关怀政策推动了芬太尼市场的需求。
亚太市场
亚太地区人口众多,医疗需求潜力巨大。随着经济的发展 和医疗保健水平的提高,亚太地区的芬太尼市场将迎来快 速增长。
芬太尼市场竞争格局
竞争格局
全球芬太尼市场竞争激烈,各大制药企业通过研发创新、市场拓展等方式争夺 市场份额。目前,一些大型制药企业如辉瑞、强生等在芬太尼市场上占据主导 地位。
芬太尼家族知识课件

芬太尼的镇痛效果迅速且强大, 适用于各种疼痛的治疗,如术后 疼痛、癌症疼痛等。
芬太尼的成瘾性
长期或过量使用芬太尼可能导致身体 对其产生依赖,即所谓的成瘾。
成瘾后,患者会出现戒断症状,如焦 虑、失眠、恶心、呕吐等,甚至可能 出现癫痫发作。
芬太尼的副作用
除了成瘾性外,芬太尼还可能导致一些副作用,如呼吸抑制、恶心、呕吐、便秘 、尿潴留等。
中国
将芬太尼列入《精神药品品种目录》 进行管制,加强对芬太尼类药品的生 产、销售、使用等方面的监管。
芬太尼的替代品与戒断治疗
替代品
开发新的合成麻醉药作为芬太尼的替代品,以减少对芬太尼 的依赖和滥用。
戒断治疗
采用药物治疗、心理治疗和康复训练等多种手段,帮助患者 戒除对芬太尼的依赖,恢复健康的生活方式。
增多。
此外,芬太尼的滥用还给家庭和 社会带来了巨大的经济负担,如 医疗费用、社会福利支出和执法
成本等。
芬太尼滥用的健康危害
芬太尼的滥用对身体健康造成了严重 的危害,包括呼吸抑制、心率失常、 肝脏损害和感染等。
此外,由于芬太尼的滥用往往伴随着 共用针头等行为,感染肝炎、艾滋病 等疾病的风险也大大增加。
历史背景
自20世纪70年代起,芬太尼开始被用于临床医疗,因其镇痛效果显著而受到广 泛应用。然而,随着时间的推移,其滥用问题逐渐浮现,成为全球性的社会问 题。
芬太尼的种类与结构
种类
芬太尼家族包括多种药物,如芬 太尼、美沙酮、吗啡等,这些药 物都属于阿片类药物。
结构特征
芬太尼类药物的结构特点是具有 一个酯基和一个哌啶基,这些基 团使得它们具有镇痛作用。
05
芬太尼的科研进展与未来展
望
芬太尼的药理机制研究进展
美国人是如何成为瘾君子的?富兰克林也用过鸦片

美国人是如何成为瘾君子的?富兰克林也用过鸦片如果要选出一个最让美国人民头疼的社会问题的话,毒品泛滥获得的关注可能仅次于经济衰退。
毒品在西方往往被称为‘美国病’,仅在2017年,就有超过72000名美国人因为毒品失去生命,这个数字已经超过了美国人在越战中的死亡人数,并且还在保持着每年17.7%的增长速度。
美国的毒品史始于鸦片和大麻。
最开始用于医疗的大麻和鸦片,在利益的驱动和良心的缺乏下,催生出了一个高达千亿美元的毒品市场,美国靠世界5%的人口,消耗了60%的毒品。
美国历年因为滥用药物死亡的人数美国人对于毒品的第一印象也来自于英国人带来的鸦片,不同的是,中国人随之展开了虎门销烟,而美国人则将鸦片作为一种有效的麻醉剂,广泛地用于医疗当中。
本杰明·富兰克林在生命的最后岁月里,也曾为了治疗膀胱结石而使用鸦片。
在十九世纪的美国,鸦片甚至是一种常备的家庭用药,在南北战争时期被作为军需物资发放给士兵。
十九世纪美国的鸦片馆,当时鸦片是一种为社会所接受的药物,纽约的鸦片进口量从1840年的24000磅稳步增加到1872年的416924磅随着静脉注射器的发明,短时间内注射鸦片提取物达到兴奋状态成为可能,美国第一次面临药物滥用的影响。
到二十世纪初,超过二十五万美国人是鸦片成瘾患者。
为了解决这个鸦片上瘾问题,更强力的鸦片提取物——吗啡取代鸦片作为医用镇痛和麻醉药。
吗啡是第一种阿片类药物,最初因其缓解疼痛的能力而被誉为神奇药物。
全球阿片类药物消费量和实际需求的比例在19世纪,没有食品和药物管理局(FDA)这样的机构来规范药物的广告宣传。
对医生来说,当时药品种类的匮乏使得他们不得不去尝试一些新的药物,而在新的药物取得成效之后,往往会陷入过度使用的情况。
当时的阿片类成瘾患者主要是中上层阶级,也就是有机会去接触优秀的医生并且有能力尝试新的治疗方法和药物的人群。
医生并非不知道吗啡的成瘾性,但医生和患者都认为吗啡成瘾是一个两害相权取其轻的结果。
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芬太尼是什么,为什么美国人如此重视?
新华社报道,2018年12月1日晚,中美两国元首会晤回国后,在美国白宫办公室发表声明称:“中国以一种高尚的人道主义姿态,同意将芬太尼指定为一种受控物质,这意味着向美国出售芬太尼的人将受到中国法律规定的最高刑罚”。
这则消息被美国白宫办公室放在了中美贸易问题达成的一系列共识之前,也将芬太尼推到了大众眼前。
芬太尼是什么,为什么美国人如此重视?它的化学名称是N-〔l-(2-苯乙基)-4-哌啶基〕-N-苯基丙酰胺,分子式为C22H28N2O,分子结构式为:
其是一种强效的类阿片止痛剂,是医学中使用广泛的合成阿片类药物。
其特点是起效迅速且作用时间极短,静脉注射后1分钟起效,4分钟达高峰,维持作用30分钟;肌内注射后约7分钟起效,维持约1~2小时;它是脑中μ-阿片受体的强力激动剂,芬太尼比吗啡效力高50~100倍,是海洛因的50倍;后来被用作了娱乐性用药,由于它的效力极强,导致2000年至2017年间发生了无数药物过量死亡的案例。
2005年05月27日与2018年11月23日美国食品药品监督管理局(FDA)与英国药品和健康产品管理局(MHRA)分别发表警讯:安全使用芬太尼透皮贴剂的公众健康忠告;警告芬太尼透皮贴剂意外暴露带来的严重风险。
芬太尼透皮贴剂是重度癌痛患者的常用药,然而,多国发出警告,作为临床药师,我们应当足够重视,树立患者安全、有效、经济、合理的用药目标,最大限度的降低该类药物的滥用以及不良反应的发生。
下面,主要从以下几个方面了解其合理应用。
一.适应症适用于那些已经阿片耐受的中重度癌痛患者,以及那些用短期止痛药无法很好控制的长期疼痛的患者,不应该用于治疗短期疼痛、非连续疼痛或者术后疼痛(因为在这种情况下没有机会在短期内逐渐增加芬太尼的用量);阿片未耐受的中重度癌痛患者,吗啡多为首选,不推荐芬太尼透皮贴剂,因为存在严重呼吸抑制的风险。
那么,何为阿片耐受?美国FDA定义为:已按时服用阿片内药物一周以上,且每日总量至少为口服吗啡60mg、羟考酮30mg、羟吗啡酮25mg、氢吗啡酮8mg或其他等效药物;用芬太尼贴剂止痛时,其剂量至少为25μg/h。
二.使用方法开密封袋后立即在躯干或上臂未受刺激及未受照射的平整且完全干燥的皮肤表面贴用,使用时需用手掌用力按压一会,以确保贴剂与皮肤完全接触,尤其应注意其边缘部分;如有毛发,应在使用前剪除(勿用剃须刀剃除);使用部位若需清洗,则选用清水,不能使用肥皂、油剂、洗剂或其它制剂,因其可能会刺激皮肤或改变皮
肤的性质;一贴可以持续贴用72小时,更换贴剂时,应在另一部位使用新的贴剂,几天后才可在相同的部位重复使用。
三.使用剂量按照疼痛缓解需要的最低剂量使用。
需根据患者的个体情况而定,并在给药后定期进行剂量评估。
1.对于使用过阿片类药物的患者(1)计算前24小时镇痛药用量;(2)根据常用阿片类药物剂量转换表(出自2010NCCN指南)推算出本品的剂量。
2.未使用过阿片类药物的患者
应以芬太尼透皮贴剂的最低剂量25μg/小时为起始剂量,一般情况下并不推荐,仅在患者因各种原因不适于其他给药途径时,如不能吞咽、存在口服吸收障碍、其他给药途径不能耐受副作用等。
四.剂量的调整及维持治疗根据个体情况逐渐调整。
开始使用后,如止痛效果不满意,可每72小时可进行一次剂量调整;剂量增加的幅度通常为12-25μg/h,但同时应考虑附加的其它疼痛治疗(口服吗啡60mg/d≈芬太尼透皮贴剂25μg/h)及患者的疼痛现状;剂量>医疗机构内最大单片剂量时,可以使用一片以上的芬太尼透皮贴剂;剂量>300μg/h时,可能需要增加或改变阿片类药物的应用方法;对于突发性疼痛患者,可能需要定时服用短效止痛剂。
五.终止治疗若需停止应用芬太尼透皮贴剂时,替代治疗的其它阿片类药物,应从低剂量起始,缓慢逐渐增加剂量。
这是因为芬太尼血清浓度在除去贴剂后逐渐降低,其下降50%需要17h甚至更长时间,所以出现严重不良反应的患者应在停止使用本品后继续观察24小时。
六.不良反应1.偶见皮肤反应的报道,如发红,红斑及刺痒;常见恶心、呕吐、便秘;低血压、心动过缓;嗜睡;头晕、头痛;精神错乱、幻觉、欣快;出汗及尿潴留;某些从以前的阿片类镇痛药改用芬太尼透皮贴剂的患者中,可能会出现阿片类药物的戒断症状,如恶心、呕吐、腹泻、焦虑和寒颤;反复使用本品可能出现耐药、身体和心理依赖。
2.过量使用症状包括呼吸困难和浅呼吸;疲劳;极度嗜睡或镇静;不能正常地思考、谈话或行走;感觉
虚弱、眩晕或困惑。
医护人员及家属需警惕这些症状。
3.最严重的不良反应为呼吸抑制,需去除芬太尼透皮贴剂,避免机体刺激或言语刺激患者;随之可使用特异性阿片类药物拮抗剂如纳络酮,应仔细选择静脉注射拮抗剂的时间间隔以免在去除贴剂后仍有可能再次麻醉;可能需要重复注射或静脉滴注纳络酮;麻醉作用的逆转可能会导致疼痛的急性发作和儿茶酚胺的释放。
在临床条件允许的情况下,应建立并维持人工气道,若可能应采用口咽通气道或气管插管并给氧及辅助或控制呼吸;应保持体温及保证液体摄入;若发生严重或持续的低血压,应考虑是否血容量过低,并进行适当的输液治疗。
七.特殊人群用药1.孕妇及哺乳期妇女用药妊娠C级药物,不推荐用于孕妇,除非医生判断为利大于弊的情况;不推荐分娩过程中使用,因其可透过胎盘,可能引发新生儿呼吸抑制;不推荐哺乳期妇女使用本品,因其可被分泌入人乳汁。
2.儿童用药芬太尼透皮贴剂在儿童中使用的有效性和安全性尚未明确。
3.老年人用药对芬太尼透皮贴剂的研究表明,尽管老年患者的血清芬太尼浓度有升高的趋势,其芬太尼药代动力学与年轻患者无显著差异,故使用时应监测芬太尼的毒性症状,必要时可减量。
4.有基础疾病患者(1)肝脏疾病:芬太尼在肝脏中被代谢成为无活性的代谢产物,故肝脏疾患可延迟其清除,血清浓度有升高的趋势,但其药代动力学不改变,故使用时应监测芬太尼的毒性症状,必要时可减量。
(2)肾脏疾病:少于10%的芬太尼以原形形式由肾脏排泄,无已知的活性代谢产物经肾脏排泄,对肾衰的患者静脉注射芬太尼后所获得的数据表明透析可改变芬太尼的分布,并影响其血清浓度,故使用时应监测芬太尼的毒性症状,必要时可减量。
(3)慢性肺部疾病:可能会使呼吸减弱,气道阻力增加。
(4)发烧/外部发热源:药代动力学模型表明若皮肤温度升至40℃时,血清芬太尼的浓度可能提高大约1/3,因此,发烧患者使用时应监测其不良反应,必要时应调整本品的剂量;应告知所有患者应避免使用芬太尼透皮贴剂的部位直接与热源接触,如:加热垫、电热毯、加热水床、烤灯、强烈的日光浴、热水瓶、蒸汽浴及热涡矿泉浴。
(5)颅内压增高:患有如颅内压升高、意识损害或昏迷的患者可能对二氧化碳潴留引起的颅内作用敏感,故在使用芬太尼透皮贴剂时应特别注意。
(6)心脏疾病:芬太尼可能会产生心动过缓,因此缓慢性心律失常患者使用本品时应特别注意。
八.禁忌1.已知对芬太尼或对本贴剂中粘附剂敏感的患者。
2.急性和手术后疼痛的治疗。
3.40岁以下非癌性慢性疼痛患者(艾滋病与截瘫病人不年龄限制)。
九.药物相互作用1.与其它中枢神经系统抑制剂(阿片类药物、镇静剂、催眠药、一般麻醉剂、酚噻嗪类药物、安定类药物、骨骼肌松弛剂、镇静性抗组胺药及酒精饮料)可产生相加性抑制作用;可能发生肺通气不足、低血压及深度镇静或昏迷。
2.与CYP3A4抑制剂(利托那韦、酮康唑、醋竹桃霉素、克拉霉素、那非那韦、奈法唑酮、
维拉帕米、胺碘酮)合用时,可能会使芬太尼血药浓度升高,从而疗效和不良反应均可能增加,有引起严重呼吸抑制的可能。
因此,一般不推荐与上述药品合用,临床如需合用,应监测芬太尼的毒性症状,必要时可减量。
十.注意事项1.本品按麻醉药品管理,运动员慎用,门急诊癌痛患者每张处方最大量为15日用量。
2. 本品含乙醇,对乙醇过敏者慎用。
3.可能会影响从事如驾驶汽车或操纵机器在内的具有潜在性危险工作所需的脑力和/或体力。
4. 需警惕芬太尼透皮贴剂意外暴露可能带来的严重风险。
英国MHRA警告,如果将贴片吞下或转移给另一个人,则可能意外暴露于芬太尼。
医务人员需告知患者要严格遵守其包装、纸盒和内附患者信息手册中的说明,避免接触贴剂的粘附面,并在使用后洗手,确保在使用新的贴剂前移除旧的贴剂;不能将其分拆、切割或以任何其他方式损坏(会导致芬太尼的释放失控);无论使用与否,均存放在儿童看不见和接触不到的地方(即使用过的贴剂也可能对儿童造成伤害甚至危及生命);使用后的贴剂应折叠,使贴附剂的粘合面相互粘附,然后放回原来的包装中,退回医疗机构,由其按指定程序销毁。
5. 警惕芬太尼水平可能会出现突然和具有危险性的升高。
使用其他影响脑功能的药物;饮酒(啤酒、葡萄酒或高度酒);体温升高或处于热的环境下;或使用其他能影响芬太尼体内降解的药物(见药物相互作用)。