注射用更昔洛韦
注射用更昔洛韦的配伍稳定性研究进展
注射用更昔洛韦的配伍稳定性研究进展更昔洛韦是临床常用的广谱抗病毒药物。
本文对更昔洛韦与常用药物配伍的稳定性进行综述，以期为临床合理用药提供参考。
[Abstract] Ganciclovir is commonly used in clinic as an board spectrum antiviral drug. In order to provide a reference for clinical rational drug use, this paper reviews the stability of the compatibility of ganciclovir and commonly used drugs.[Key words] Ganciclovir; Compatibility; Stability; Rational drug use更昔洛韦系第2代广谱抗DNA病毒药物，本品进入细胞后由病毒的激酶诱导生成三磷酸化物，竞争性抑制病毒的DNA聚合酶而终止病毒DNA链增长[1]。
更昔洛韦在我国于2002年批准上市，临床上常根据治疗需要将更昔洛韦与其他药物配伍应用，因此它与其他药物配伍后的稳定性引起了人们的重视，为此广大医务人员进行了许多研究。
本文对此作一综述，以供临床参考。
1 更昔洛韦与常用药物配伍的稳定性1.1 与常用输液配伍的稳定性根据文献[2-6]研究结果，能将更昔洛韦与乳酸钠林格注射液、葡萄糖氯化钠钾注射液、0.9%氯化钠注射液（NS）、5%葡萄糖注射液（5%GS）、5%葡萄糖氯化钠注射液（5%GNS）、木糖醇注射液、果糖注射液等配伍；而与10%葡萄糖注射液（10%GS）、碳酸氢钠注射液、4∶1葡萄糖氯化钠注射液则不宜配伍。
文献[2]模拟临床常用浓度，考察更昔洛韦在NS、5%GS、5%GNS、10%GS、4∶1葡萄糖氯化钠注射液、碳酸氢钠注射液中24 h内稳定性，结果表明碳酸氢钠配伍液混浊，更昔洛韦在10%葡萄糖注射液中含量变化7.6%，更昔洛韦在4∶1葡萄糖氯化钠注射液中含量变化9.6%，这种结果说明更昔洛韦与5%葡萄糖注射液、5%葡萄糖氯化钠注射液、0.9%氯化钠注射液可以配伍使用；与10%葡萄糖注射液、4∶1葡萄糖氯化钠注射液、碳酸氢钠注射液不能配伍使用。
HPLC测定注射用更昔洛韦的含量
ＨＰＬＣ测定注射用更昔洛韦的含量标签：注射用更昔洛韦；HPLC；含量测量[文献标识码]A注射用更昔洛韦是更昔洛韦加适量氢氧化钠溶液经冷冻干燥制成的无菌制品。
卫生部药品标准[ws-349(X-273)-98]收载的注射用更昔洛韦含量测定方法是采用紫外分光光度法。
因更昔洛韦的结构与阿昔洛韦相似，市场上已出现用阿昔洛韦冒充更昔洛韦的情况。
紫外分光光度法专属性不强，不能准确辨别真伪。
本实验室用HPLC法测定注射用更昔洛韦含量，具有快速准确、灵敏度高、专属性强的特点，可作为其可靠的检测方法。
1 仪器与试剂1.1 仪器Beckman338 HPLC系统（美国贝克曼公司）；N2000色谱工作站（浙江大学智能信息研究所）；AE-100S电子天平（瑞士梅特勒公司）。
1.2 试剂与药品甲醇（色谱纯，上海化学试剂公司）；更昔洛韦对照品（湖北科益药业有限公司）；注射用更昔洛韦（湖北科益药业有限公司）；阿昔洛韦对照品（中国药品生物制品检定所）；其他试剂均为分析纯。
2 方法[1]2.1 对照品溶液的制备精密称取更昔洛韦对照品50 mg，置50 ml量瓶中，加0.4%氢氧化钠溶液5 ml使溶解，用水稀释至刻度，摇匀，制成浓度为1 mg/ml的溶液。
精密量取该液2 ml，置100 ml量瓶中，用水稀释至刻度，作为对照品溶液（20 μg/ml）。
另精密称取阿昔洛韦对照品50 mg，同上法操作，制成阿昔洛韦对照品溶液（20 μg/ml）。
2.2 供试品溶液的制备精密称定注射用更昔洛韦适量（约相当于更昔洛韦50 mg）置50 ml量瓶中，加0.4%氢氧化钠溶液5 ml使溶解，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取2 ml，置100 ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。
2.3 色谱条件与系统适应性试验色谱柱：Kromasil C18柱，5 μm，4.6 mm×150 mm；流动相：甲醇-水（10∶90），流速：0.6 ml/min，检测波长：255 nm，灵敏度:0.2 AUFS，进样量：20 μl，按外标法进行测定。
更昔洛韦
更昔洛韦1.品种简介：更昔洛韦（丙氧鸟苷，GCV，DHPG）是美国Syntex公司于1988年批准上市的抗疱疹病毒的开糖环鸟苷类似物，其抑制巨细胞病毒（CMW）效果比阿昔洛韦强50倍，作用机制与阿昔洛韦相似，抑制病毒DNA合成与复制，有骨髓毒性，口服吸收差，注射剂于1988年批准上市。
更昔洛韦是FDA批准的第一个治疗巨细胞病毒感染的药物，也是首选药，对巨细胞有较强的抑制作用，但毒性大，限于治疗严重免疫功能并发的巨细胞病毒感染。
动物实验有致畸作用且有贫血、神经毒性等不良反应治疗严重免疫功能低下并发的CMV 感染, 有效率可达70%～80%, 但不能治愈, 需维持治疗, 单用易产生耐药性, 故推荐联合用药方案。
CAS号：82410-32-0结构式：分子式：C9H13N5O4分子量：255.23类别：抗病毒药物适应症：预防及治疗免疫功能缺陷病人的巨细胞病毒感染，如艾滋病患者，接受化疗的肿瘤患者，使用免疫抑制剂的器官移植病人。
2.市场情况：抗病毒药物的问世比抗生素晚15～20年，但其发展速度却远远落后于抗生素。
自从1977年阿昔洛韦问世后，抗病毒药物市场才真正起步。
随着AIDS和病毒性肝炎等疾病在全球迅速蔓延，对治疗药物的需求急剧增加，促进了新药的研制及销售市场的迅速发展。
尽管如此，目前上市的抗病毒药物只有20余种，仅为抗感染药物的十四分之一左右。
近年来，抗病毒类药物逐步发展，现已成为国内外医药市场上令人瞩目的活跃品种之一，抗病毒药物在世界抗感染药物市场中仅次于抗生素，位列第二，其销量连年猛增。
据不完全统计，1996年抗病毒药物在世界七大主要药物市场（美、英、法、德、意、西班牙和日本）的销售总额为32.2亿美元，到2000年为71亿美元，2008年超过110亿美元。
抗疱疹病毒药品在抗病毒药品市场中占有重要地位。
在抗疱疹病毒药品市场中，目前抗疱疹病毒药物已发展到第三代，更昔洛韦为第二代抗疱疹病毒药物，但是更昔洛韦和阿昔洛韦增速仍很快，其他“洛韦”类药物相对增长较为缓慢，甚至有少数药品呈现出负增长状态。
2024年更昔洛韦注射液市场规模分析
2024年更昔洛韦注射液市场规模分析引言更昔洛韦注射液是一种用于治疗病毒感染的药物。
近年来，随着病毒感染疾病的不断增多和严重，更昔洛韦注射液在医疗行业中的地位日益重要。
本文将对更昔洛韦注射液市场规模进行分析，并探讨其发展趋势。
市场规模分析根据市场调研数据显示，近年来更昔洛韦注射液市场规模呈现稳步增长的态势。
以下是对市场规模的具体分析：1.市场收入根据统计数据，更昔洛韦注射液市场在过去五年中的年平均增长率达到了10%。
预计未来几年，市场收入将继续增长，预计每年增长率将保持在10%左右。
2.市场份额更昔洛韦注射液在病毒感染药物市场中占据了相当大的份额。
根据市场调研数据，截至目前，更昔洛韦注射液在全球病毒感染药物市场中的份额约为30%，位居前列。
3.地区分布更昔洛韦注射液市场在全球范围内分布广泛。
主要市场集中在北美、欧洲和亚太地区。
其中，亚太地区市场规模最大，占据了全球市场的40%。
4.市场竞争格局更昔洛韦注射液市场竞争激烈，存在着多家知名制药公司参与竞争。
其中，辉瑞、默克等跨国药企在市场中占据着重要地位。
此外，一些本土企业也在市场中崭露头角，将加剧市场竞争。
市场发展趋势未来几年，更昔洛韦注射液市场将呈现以下发展趋势：1.市场增长驱动因素随着全球病毒感染疾病的不断增多和加剧，更昔洛韦注射液作为一种高效治疗药物将持续受到市场需求的推动。
此外，医疗技术的不断进步和医疗保健水平的提高也将促进市场的增长。
2.创新药物研发随着科技的不断进步，更昔洛韦注射液的研发也将得到进一步的加强。
制药公司将投入更多资源进行研发，研制出更加高效和安全的更昔洛韦注射液，以满足市场需求。
3.区域市场的崛起亚太地区市场的快速增长将成为市场的重要驱动力。
中国、印度等新兴市场的发展和扩大医疗保健体系将为更昔洛韦注射液市场提供更大的增长空间。
结论综上所述，更昔洛韦注射液市场规模在未来几年将保持稳定增长的态势。
市场收入将继续增加，市场份额保持领先地位。
注射用更昔洛韦说明书
静脉注射更昔洛韦 N=412 3.2% 2.4%
3.2%
16.0% 7.3% 3.6% 3.4%
4.4% 3.2%
2.4%
对照组 N=119 1.7% 1.7%
2.5%
15.1% 2.5% 2.5% 2.5%
4.2% 1.7%
1.7%
实验室检查异常的HIV感染患者
下表2，列出了三个临床实验中报告的实验室检查结果的异常，在这三项临床试验中，对HI V感染的患者，采用静脉注射更昔洛韦，作为巨细胞病毒视网膜炎的维持治疗。
24.4% 7.6% 1.7% 1.7%
35.3% 4.2% 0.8% 3.4% — — 4.2% 2.5% 3.4% 1.7% —
3
全身系统 不良反应 触觉减退 焦虑 皮肤及附属物 搔痒症 呼吸系统 咳嗽 卡氏肺囊虫肺炎 排痰性咳嗽 鼻窦充血 代谢紊乱和营养障碍 血液碱性磷酸酶升高 血肌酐升高 肌肉骨骼系统 关节痛
表 3. 在所有患者中，发生率等于或者大于 5%的不良反应患者百分比
身体系统 不良反应
血液和淋巴系统 全血细胞减少症 白细胞减少症 全身系统 头痛 粘膜病变 发热 寒战 败血症 食欲不振 面部水肿 胃肠道系统 腹泻 恶心 消化不良 腹胀 代谢和营养障碍 血肌酐升高 肝脏功能异常 血镁降低 低钙血症 低钾血症 中枢和外周神经系统 震颤 意识模糊 皮肤和附属物 银屑病性剥脱性皮炎 呼吸 系统 鼻炎 呼吸困难 心血管系统 心动过速 低血压 泌尿系统 肉眼血尿 特异感觉 眼睛出血 肌肉骨髂系统 肌肉疼痛
【成份】 化学名称：9-(1，3-二羟基-2-丙氧甲基)-鸟嘌呤 化学结构式：
分子式：C9H13N5O4 分子量：255.23 辅料包括氢氧化钠，盐酸，注射用水。
更昔洛韦静滴的护理
更昔洛韦静滴的护理目前认为更昔洛韦是治疗CMV感染的首选药物。
更昔洛韦是合成的核甘类抗病毒药物，在体内外可抑制人巨细胞病毒的复制。
1 明确不良反应每位护士都应该明白更昔洛韦的不良反应，以便在治疗观察护理中有明确的针对性。
其不良反应：①注射局部疼痛、静脉炎。
②消化道反应，5例发生呕吐和腹泻。
③粒细胞、中性白细胞及血小板减少征，有1例出现轻度下降。
其中最主要、最常见的不良反应是注射局部疼痛、静脉炎。
2 引起局部疼痛、静脉炎的原因分析①由于婴儿多在头皮静脉输液，而头皮静脉的前额血管细短，血流速度慢，药物停留在局部的时间长，增强了对局部的刺激，易发生炎性改变和坏死。
②更昔洛韦溶液呈碱性，对血管刺激性大，且治疗用药时间2～3个月，更易发生注射局部疼痛、红肿、静脉炎。
3 预防不良反应①根据患儿体质量确定药物的使用剂量，用适量注射用水或生理盐水使其溶解，再注入0．9％氯化钠溶液或5％葡萄糖溶液100 mL中静脉缓慢滴注。
液体浓度不大于10 g／L。
②溶液呈碱性，滴注时间不得少于1h，使用输液泵控制输液速度，15～25滴／min。
避免与皮肤、黏膜接触，观察注射局部是否有红肿和液体外渗，如有立即拔出，并用33％硫酸镁湿敷局部。
进行输液时，提高一次性静脉穿刺成功率，以减少血管壁的机械刺激和损伤。
选择合适静脉，尽量选择较大的血管，避免选择前1～2 d的血管以及同一血管反复穿刺，并严密观察注射部位有无异常改变，如发现异常，应立即拔出针头进行处理。
拔针时先拔出针头，再立即用干棉球按压穿刺点，使针头在没有压力的情况下退出管腔，因而减轻甚至去除了针刃对血管造成的机械性损伤。
在输更昔洛韦时，不宜使用静脉留置针，因更昔洛韦属强碱性液体，对血管刺激性非常大，若长期用同一血管输更昔洛韦溶液，宜引起血管失去弹性及致静脉炎。
③保持室温22～24℃，特别是寒冷季节，因为婴幼儿体温调节中枢发育不完善，四肢末梢循环不良，当室内温度降低时，全身末梢血管收缩，管腔变窄，血流速度变慢，大量微粒沉淀在血管内膜，引起血栓、局部堵塞、血管痉挛、供血不足。
注射用更昔洛韦说明书
注射用更昔洛韦【适应症】本品仅用于:1.预防可能发生于有巨细胞病毒感染风险的器官移植受者的巨细胞病毒病.2.治疗免疫功能缺陷患者（包括艾滋病患者）发生的巨细胞病毒性视网膜炎。
【规格】0.25g【用法用量】1.对于肾功能正常者:（1）治疗CMV视网膜炎的标准剂量：①初始剂量：5mg/kg，每12小时一次,恒定速率静脉滴注，每次滴注时间1小时以上，连用14～21天。
②维持剂量：5mg/kg，每天1次，7天/周,恒定速率静脉滴注，每次滴注时间1小时以上；或者6mg/kg,每天1次，5天/周，恒定速率静脉滴注,每次滴注时间1小时以上.(2）预防器官移植受者的巨细胞病毒病：①初始剂量：5mg/kg，每12小时一次，恒定速率静脉滴注，每次滴注时间1小时以上，连用7~14天。
②维持剂量：5mg/kg，每天1次，7天/周，恒定速率静脉滴注，每次滴注时间1小时以上；或者6mg/kg，每天1次，5天/周，恒定速率静脉滴注，每次滴注时间1小时以上.2。
特殊用药指导(1）肾功能不全者：行。
本品需在血液透析完成后短时间内给药，因为血液透析可减少大约50%的血浆浓度。
肌酐清除率（女性）=0.85×男性值由于对肾功能不全病人推荐使用调整剂量，其血清肌酐或肌酐清除率水平应密切监控。
（2)患者的监测：由于接受更昔洛韦的患者发生粒细胞减少症，贫血和血小板减少症的频率高(见不良事件），建议经常进行全血细胞计数和血小板计数，特别是以前使用更昔洛韦或其它核苷类拮抗剂出现血细胞减少者，或治疗开始时中性粒细胞计数小于1000个/µL者。
（3)减量：肾功能不全患者需减低剂量。
对于出现中性粒细胞减少、贫血和/或血小板减少的患者考虑减量(见不良事件）。
更昔洛韦不可用于严重中性粒细胞减少（ANC小于500个/µL）或严重血小板减少（血小板小于25000个/µL)的患者.本品的配制方法:首先根据体重确定使用剂量，用适量注射用水或氯化钠注射液将之溶解，浓度达50mg/ml,再加入到氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液、复方氯化钠注射液、复方乳酸钠注射液100ml静脉滴注，滴注浓度不能超过10mg/ml。
注射用更昔洛韦用量用法？
注射用更昔洛韦用量用法？
注射用更昔洛韦用于预防和治疗危及生命或视觉的受巨细胞病毒感染
的免疫缺陷病人，以及预防与巨细胞病毒感染有关的器官移植病人。
常见规格为：0.5克，以更昔洛韦计，采用西林瓶装，1瓶/盒，有效期
为36个月。
静脉注射本品过量可致不可逆转的各类血小板减少，持续
骨髓抑制，可逆性中性粒细胞减少或粒细胞减少，肝肾功能损害和癫痫。
那么，注射用更昔洛韦用量用法是怎么样的呢？
注射用更昔洛韦用量用法？
1、用以治疗巨细胞病毒视网膜炎的标准剂量
①诱导治疗：肾功能正常病人剂量为5毫克/公斤，静脉输注1小时以上，每12小时重复一次，持续14～21天。
②维持治疗：剂量为5毫克/公斤，静脉输注1小时以上，1次/天，每周7次，或6毫克/公斤每天一次，每
周5次。
2、器官移植病人预防标准剂量
①诱导治疗：肾功能正常病人，5毫克/公斤，静脉输注1小时以上，1
次/12小时，疗程7～14天。
②维持治疗：5毫克/公斤，静脉输注1小时
以上，1次/天，每周7次；或6毫克/公斤，1次/天，每周5次。
本品不应混合其它静注物，因采用非制菌无菌用水配制本品，注射输
液应在24小时内使用，以避免细菌污染。
注射输液应冷藏，但不可冷
冻储存。
注意：不应快速给药或静脉推注，因为过高的血浆浓度可导
致副反应增加。
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注射用更昔洛韦
【药品名称】
通用名称：注射用更昔洛韦
英文名称：Ganciclovir for Injection
【成份】
主要成分：更昔洛韦
化学名：9-(1,3-二羟基-2-丙氧甲基)-鸟嘌呤
分子式：C9H12N5O4
分子量：255.23。
【适应症】
1.适用于免疫缺陷患者（包括艾滋病患者）并发巨细胞病毒视网膜炎的诱导期和维持期治疗。
2.亦可用于接受器官移植的患者预防巨细胞病毒感染及用于巨细胞病毒血清试验阳性的艾滋病患者预防发生巨细胞病毒疾病。
【用法用量】
1 诱导期：静脉滴注按体重一次5mg/kg，每12小时1次，每次静滴1小时以上，疗程14～21日，肾功能减退者剂量应酌减。
肌酐清除率为50～69ml/分钟时，每12小时静脉滴注2.5mg/kg；肌酐清除率为25～49ml/分钟时，每24小时静脉滴注2.5mg/kg；肌酐清除率为10～24ml/分钟时，每24小时静脉滴注1.25mg/kg；肌酐清除率
【不良反应】
1..常见的不良反应为骨髓抑制，用药后约40%的患者中性粒细胞数减低至1000/mm3以下，约20%的患者血小板计数减低至50000/mm3以下，此外可有贫血。
2.中枢神经系统症状如精神异常、紧张、震颤等，发生率约5%，偶有昏迷、抽搐等。
3..可出现皮疹、瘙痒、
药物热、头痛、头昏、呼吸困难、恶心、呕吐、腹痛、食欲减退、肝功能异常、消化道出血、心律失常、血压升高或降低、血尿、血尿素氮增加、脱发、血糖降低、水肿、周身不适、肌酐增加、嗜酸性细胞增多症、注射局部疼痛、静脉炎等；有巨细胞病毒感染性视网膜炎的艾滋病患者可出现视网膜剥离。
【禁忌】
1.对本品或阿昔洛韦过敏者禁用。
2.孕妇慎用，哺乳期妇女禁用
【注意事项】
1.本品化学结构与阿昔洛韦相似，对后者过敏的患者也可能对本品过敏;
2.本品并不能治愈巨细胞病毒感染，因此用于艾滋病患者合并巨细胞病毒感染时往往需长期维持用药，防止复发;
3.本品须静脉滴注给药，不可肌内注射，每次剂量至少滴注1小时以上，患者需给予充足水分，以免增加毒性;
4.本品可引起中性粒细胞减少、血小板减少，并易引起出血和感染，用药期间应注意口腔卫生;
5.用药期间应经常检查血细胞数，初始治疗期间应每二天测定血细胞计数，以后为每周测定一次。
对有血细胞减少病史的患者(包括因药物、化学品或射线所致者)或粒细胞计数低于1000/mm3患者，应每天进行血细胞计数。
如中性粒细胞计数在500/mm3以下、或血小板计数低于25000/mm3时应暂时停药，直至中性粒细胞数增加至750/mm3以上方可重新给药。
少数病人同时采用粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF)治疗粒细胞减低有效;
6.肾功能减退者剂量应酌减，血液透析患者用量每24小时不超过1.25mg/kg，每次透
析后血药浓度约可减低50%，因此在透析日宜在透析以后给药;
7.本品需充分溶解后缓慢静脉滴注，滴注液浓度不能超过10mg/ml，一次最大剂量为6mg/kg。
本品溶液呈强碱性(pH=11)，滴注时间不得少于1小时，并注意避免药液与皮肤或粘膜接触或吸入，如不慎溅及，应立即用肥皂和清水冲洗，眼睛应用清水冲洗，避免药液渗漏到血管外组织;
8.育龄妇女应用本品时应注意采取有效避孕措施，育龄男性应采用避孕工具至停药后至少3个月;
9.用药期间应每2周进行血清肌酐或肌酐清除率的测定;
10.艾滋病合并巨细胞病毒视网膜炎患者，在治疗期间应每6周进行一次眼科检查。
对正在接受齐多夫定治疗的上述患者，常不能耐受联合使用本品，合用时甚至可出现严重白细胞减少;
11.器官移植患者用药期间可能出现肾功能损害，尤其是与环孢素或两性霉素B联合用药的患者。
【特殊人群用药】
妊娠与哺乳期注意事项：
孕妇慎用，哺乳期妇女禁用
【药物相互作用】
1 影响造血系统的药物、骨髓抑制剂及放射治疗等与本品同用时，可增强对骨髓的抑制作用。
2 本品与肾毒性药物同用时（如两性霉素B、环孢素）可能加强肾功能损害，使本品经肾排出量减少而引起毒性反应。
3 与齐多夫定同用时可增强对造血系统的毒性，必须慎用。
4 与去羟肌苷同用或先后使用可使后者药时曲线下面积显著增加（增加72%～111%），两者经肾清除量不变。
5 本品与亚胺培南-西司他丁同用可发生全身抽搐。
6 与丙磺舒或抑制肾小管分泌的药物合用可使本品的肾清除量减少约22%，其药时曲线下面积增加约53%，因而易产生毒性反应。
7 应避免与氨苯砜、喷他咪、氟胞嘧啶、长春碱、多柔比星、甲氧苄啶、磺胺类及核苷类药物合用。
【药理作用】
核苷类抗病毒药。
本品进入细胞后迅速被磷酸化为单磷酸化合物，然后经细胞激酶的作用成为三磷酸化合物，在已感染巨细胞病毒的细胞内其磷酸化较正常细胞更快。
更昔洛韦可竞争性抑制DNA多聚酶，并掺入病毒及宿主细胞的DNA中，从而抑制DNA合成。
本品对病毒DNA多聚酶的抑制作用较宿主细胞多聚酶为强。
动物实验中本品有致畸、致癌、免疫抑制作用和生殖系统毒性。
【贮藏】
密封，在干燥处保存。
【批准文号】
国药准字H20063051
【生产企业】
企业名称：海南中和药业有限公司
生产地址：海南省海口市南海大道168号保税区内。