甲苯磺酸索拉非尼合理用药要点
甲苯磺酸索拉非尼片
甲苯磺酸索拉非尼片甲苯磺酸索拉非尼片，本品为多激酶抑制剂，能够抑制肿瘤细胞的生长。
临床用于治疗不能手术的晚期肾细胞癌及远处转移的原发肝细胞癌。
通用名：甲苯磺酸索拉非尼片英文通用名：Sorafenib tosylate汉语拼音：Jiabenhuangsuan Suolafeini Pian成分化学名：4-{4-[3-（4-氯-3-三氟甲基-苯基）-酰脲]-苯氧基}-吡啶-2-羧酸甲胺-4-甲苯磺酸盐。
实验式：C21H16ClF3N4O3 * C7H8O3S。
分子量：637.0克/摩尔。
性状本品为红色圆形片适应症治疗不能手术的晚期肾细胞癌。
规格0.2g用法用量推荐剂量：推荐服用索拉非尼为每次0.4 g（2x0.2g），每日两次，空腹或伴低脂、中脂饮食服用。
服用方法：口服，以一杯温水吞服。
治疗时间：应持续治疗直至患者不能临床受益或不能耐受的毒性反应禁忌对索拉非尼或药物的非活性成分有严重过敏症状的患者禁用。
注意事项尚缺乏充分的中国人群临床研究数据，因此须在有本品使用经验的医生指导下使用。
皮肤毒性：手足皮肤反应和皮疹是服用索拉非尼最常见的不良反应。
皮疹和手足皮肤反应通常多为NCI CTC（国际肿瘤通用毒性标准）1到2级，且多于开始服用索拉非尼后的6周内出现。
对皮肤毒性反应的处理包括局部用药以减轻症状，暂时性停药或/和对索拉非尼进行剂量调整。
对于皮肤毒性严重且反应持久的患者可能需要永久停用索拉非尼。
严重者应永久停药。
高血压：服用索拉非尼的患者高血压的发病率会增加。
药物相关的高血压多为轻到中度，多在开始服药后的早期阶段就出现，用常规的降压药物即可控制。
应常规监控血压，如有需要则按照标准治疗方案进行治疗。
对应用降压药物后仍严重或持续的高血压或出现高血压危象的患者需考虑永久停用索拉非尼。
出血：服用索拉非尼治疗后可能增加出血的机会。
严重出血病不常见。
一旦出现需治疗，建议考虑永久停用索拉非尼。
华法林：部分同时服用索拉非尼和华法林治疗的患者偶发出血或凝血时间国际标准化比值（INR）升高。
印度版索拉非尼说明书
索拉非尼主要通过肝脏代谢。血药浓度达到稳态时,索拉非尼在血浆中约占全部血液分析物７０%-８5%的比例。索拉非尼有8个已知代谢产物，其中５个在血浆中被检出。索拉非尼在血浆中的主要循环代谢产物为吡啶类-Ｎ-氧化物。体外试验表明，该物质的效能与索拉非尼相似,它包含了稳态血浆中约9% - 1６%的血液分析物。
【剂型和药性强度】
每片有色薄膜包衣药片上面都印有“200”和“ＮAT”，包含甲苯磺酸索拉非尼(274mg）,相当于２00mg的索拉非尼。
【禁忌】
对索拉非尼或药物的非活性成分有严重过敏症状的患者禁用。鳞状细胞肺癌患者禁止同时服用索拉菲尼和卡铂以及紫杉醇。
【注意事项】
心肌缺氧和／或心肌梗塞
心肌缺氧和／或心肌梗塞患者应暂停服用或永久停用索拉菲尼。
当重新开始本品治疗时，减少至单剂量（每日400mｇ)第四次出现终止本品治疗
3级:湿性脱皮,溃疡,手足起疱、疼痛或导致患者不能工作和正常生活的严重手足不适第一次出现或第二次出现中断本品治疗直到毒性缓解至０－1级。当重新开始本品治疗时,减少至单剂量(每日40０mg）第三次出现终止本品治疗不需根据患者的年龄、性别或体重调整剂量。
华法林
部分同时服用索拉非尼和华法林治疗的患者偶发出血或INR升高。对合用华法林的患者应定期监测凝血酶原时间的改变、IＮR值并注意临床出血迹象。
非小细胞肺癌患者同时服用索拉菲尼和卡铂以及紫杉醇与多烯紫杉醇药物反应
索拉非尼与多烯紫杉醇同时服用时,会导致多烯紫杉醇的血浆浓度上升,索拉菲尼与多烯紫杉醇同时服用时需谨慎。
【特殊人群】
年龄
不需根据患者的年龄调整剂量。
性别
不需根据患者的性别调整剂量。
儿科
尚无儿童患者的药代动力学数据。
印度版索拉非尼说明书修订稿
印度版索拉非尼说明书公司标准化编码 [QQX96QT-XQQB89Q8-NQQJ6Q8-MQM9N]甲苯磺酸索拉非尼片中文说明书【药品名称】通用名称：甲苯磺酸索拉非尼片商品名称：多吉美英文名称：SorafenibTosylateTablets汉语拼音：JiabenhuangsuanSuolafeiniPian【性状】多吉美主要成分为甲苯磺酸索拉非尼，是一种多激酶抑制剂。
化学名称为4-(4-{3-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]脲基}苯氧基)-N2-甲基吡啶-2-羧酰胺-4-甲苯磺酸盐，化学结构式为：多吉美是白色至淡黄色或浅棕色固体，分子式为C21H16ClF3N4O3xC7H8O3S，分子量为多吉美几乎不溶于水介质，微溶于乙醇(酒精)，溶于聚乙二醇400。
每片有色薄膜包衣药片包含甲苯磺酸索拉非尼（274mg），相当于200mg的索拉非尼和以下非活性成分：交联羧甲基纤维素钠，羟丙基甲基纤维素，硬脂酸镁，微晶纤维素，聚乙二醇，十二烷基硫酸钠，二氧化钛和氧化铁红。
【临床药理】作用机理索拉非尼是多种激酶抑制剂，抑制肿瘤细胞的靶部位（CRAF、BRAF、mutantBRAF）和肿瘤血管靶部位（KIT、FLT-3、RET、VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β）。
这些激酶作用于肿瘤细胞信号通路、血管生成和凋亡。
药物代谢动力学索拉非尼的半衰期约为25-48小时。
与单剂量给药相比，重复给药可导致药物蓄积。
给药7天后，索拉非尼血药浓度达到稳态，平均血药浓度峰谷比小于2。
与口服溶液相比，服用索拉非尼片剂平均相对生物利用度为38%-49%。
吸收与分布索拉非尼口服后约3小时达到最高血药浓度。
饮食可导致索拉非尼的生物利用率下降，建议用药时禁止饮食。
代谢与清除索拉非尼主要通过肝脏代谢。
血药浓度达到稳态时，索拉非尼在血浆中约占全部血液分析物70%-85%的比例。
索拉非尼有8个已知代谢产物，其中5个在血浆中被检出。
瑞戈非尼合理用药要点
瑞戈非尼合理用药要点
通用名:瑞戈非尼片
制剂与规格:片剂:40mg
适应证:
1.既往接受过甲苯磺酸索拉非尼治疗的肝细胞癌（HCC）患者。
2.既往接受过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替尼治疗的局部晚期的、无法手术切除的或转移性胃肠道间质瘤患者。
3.既往接受过氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗（RAS野生型）的转移性结直肠癌（CRC）患者。
合理用药要点:
1.用药前无需进行基因检测。
2.药品说明书推荐剂量为160mg口服，每日一次用药3周停药1周。
基于个人的安全及耐受性考虑，可能需要中断或降低剂量，也可以考虑采用80~120mg起始剂量逐渐递增。
3.亚洲人群最常见不良反应为手足皮肤反应、肝功能异常（高胆红素血症、ALT升高、AST升高）和高血压，同时还要注意疼痛、乏力、腹泻、食欲下降及进食减少等不良反应；最严重的不良反应为重度肝损伤、出血及胃肠道穿孔及感染；有血栓、栓塞病史者应审慎使用。
4.对瑞戈非尼任一活性物质或辅料有超敏反应的患者禁用。
5.与CYP3A4活性的强抑制剂（如克拉霉素、葡萄柚汁、伊曲康唑、酮康唑、泊沙康唑、泰利霉素和伏立康唑），强UGT1A9抑制剂（如甲灭酸、二氟尼柳和尼氟酸），强CYP3A4诱导剂（利福平、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和贯叶连翘），需尽量避免同时使用。
多吉美说明
通用名称：甲苯磺酸索拉非尼片商品名称：多吉美英文商品名：Nexavar英文通用名：sorafenib英文名称：SorafenibTosylate Tablets汉语拼音：JiabenhuangsuanSuolafeiniPian基本信息甲苯磺酸索拉非尼片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【成份】化学名称：4-（4-{3-[4-氯-3-（三氟甲基）苯基]脲基}苯氧基）-N2-甲基吡啶-2-羧酰胺-4-甲苯磺酸盐化学结构式：分子式：C21H16ClF3N4O3 · C7H8O3S分子量：637.0【性状】该品为红色圆形片。
【贮藏】低于25℃密封保存。
请将药品放置在儿童触及不到的地方。
【包装】60片/盒，铝铝包装。
【有效期】30个月索拉非尼化学式【执行标准】进口药品注册标准JX20070240【进口药品注册证号】H20060296【生产企业】Bayer HealthCare AG，拜耳医药保健股份公司德国适应症及用法1、治疗不能手术的晚期肾细胞癌。
2、治疗无法手术或远处转移的原发肝细胞癌。
缺乏在晚期肝细胞癌患者中索拉非尼与介入治疗如肝动脉栓塞化疗（TACE）比较的随机对照临床研究数据，因此尚不能明确该品相对介入治疗的优劣，也不能明确对既往接受过介入治疗后患者使用索拉非尼是否有益（见【临床试验】项）。
建议医生根据患者具体情况综合考虑，选择适宜治疗手段。
【规格】0.2g【用法用量】推荐剂量推荐服用索拉非尼的剂量为每次0.4g（2×0.2g）、每日两次，空腹或伴低脂、中脂饮食服用。
【服用方法】口服，以一杯温开水吞服。
应持续治疗直至患者不能临床受益或出现不可耐受的毒性反应。
剂量调整及特殊使用说明对疑似不良反应的处理包括暂停或减少索拉非尼用量，如必需，索拉非尼的用量减为每日一次，每次0.4g（2×0.2g）。
表1列出了根据皮肤毒性做相应的剂量调整的建议。
皮肤不良反应分级不良反应发生频率建议剂量调整1级：麻痹，感觉迟钝，感觉异常，麻木感，无痛肿胀，手足红斑或不适但不影响日常活动任何时间出现继续使用该品，同时给予局部治疗以消除症状。
索拉菲尼中文说明书
【药物名】sorafenib（索拉菲尼）【商品名】NEXAVAR【美国上市时间】2005, 优先审评，孤儿药物【类别】小分子【靶点】多靶点【分子结构】分子式：C21H16ClF3N4O3 × C7H8O3S分子质量：637.0 g/mol【生产公司】拜耳药业【购买地】美国【剂型和规格】口服片剂，200 mg/片【适应症和用途】多吉美是一种激酶抑制剂适用于治疗（1）不可切除的肝细胞癌（2）晚期肾细胞癌【本质】多吉美，一种激酶抑制剂，是索拉非尼的甲苯磺酸盐。
索拉非尼甲苯磺酸盐是一种白色至黄或棕色固体有分子式C21H16ClF3N4O3 × C7H8O3S和一个分子量637.0 g/mole。
索拉非尼甲苯磺酸盐特别不溶于水性介质，轻微溶于乙醇和溶于PEG 400。
各红，圆形多吉美薄膜包衣片含索拉非尼甲苯磺酸盐(274 mg)等同于200 mg索拉非尼和以下无活性成分：交联羧甲基纤维素钠，微晶纤维素，羟丙甲纤维素, 十二烷基硫酸钠, 硬脂酸镁, 聚乙二醇, 二氧化钛和三氧化二铁。
【作用机理】索拉非尼是一种激酶抑制剂在体外减低肿瘤细胞增殖。
索拉非尼显示抑制多种细胞内(CRAF,BRAF和mutant BRAF)和细胞表面激酶(KIT, FLT-3, RET, VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3,和PDGFR)。
这些激酶的几种被认为涉及肿瘤细胞内信号，血管生成，和凋亡。
在免疫功能低下小鼠中索拉非尼抑制人肝细胞癌和肾细胞癌和几种其它人肿瘤异种移植的肿瘤生长和血管生成。
【用法用量】（1）400 mg(2片)口服每天2次无食物。
（2）为处理怀疑不良药物反应可能需要中断治疗和/或减低剂量。
剂量可减低至400 mg每天1次或至400 mg每隔天1次.【储存方法】Venclexta应存储在86°F (30°C)温度以下；在接受治疗的第一个月内，将药片保存在原包装盒内，不要把药片放入别的容器中。
新型抗肿瘤药物临床应用指导原则(2018年版)
关于印发新型抗肿瘤药物临床应用指导原则（2018年版）的通知国卫办医函〔2018〕821号各省、自治区、直辖市及新疆生产建设团卫生计生委：为规范新型抗肿瘤药物临床应用，我委组织原国家卫生计生委合理用药专家委员会牵头制定了《新型抗肿瘤药物临床应用指导原则（2018年版）》（可在我委官方网站“医政医管”栏目下载）。
现印发你们，请认真组织学习，贯彻执行。
该指导原则将定期修订更新，指导临床合理应用抗肿瘤药物。
附件：新型抗肿瘤药物临床应用指导原则（2018年版）2018年9月14日（信息公开形式：主动公开）新型抗肿瘤药物临床应用指导原则（2018年版）目录第一部分新型抗肿瘤药物临床应用指导原则抗肿瘤药物临床应用的基本原则一、病理组织学确诊后方可使用 (01)二、基因检测后方可使用 (02)三、严格遵循适应证用药 (04)四、体现患者治疗价值 (04)五、特殊情况下的药物合理使用……………………………………………………………六、重视药物相关性不良反应………………………………………………………………抗肿瘤药物临床应用管理05 05一、医疗机构建立抗肿瘤药物临床应用管理体系 (06)二、抗肿瘤药物临床应用实行分级管理 (09)三、细胞或组织病理学诊断 (10)四、培训、评估和督查 (10)第二部分各系统肿瘤的药物临床应用指导原则呼吸系统肿瘤用药一、吉非替尼 (12)二、厄洛替尼 (14)三、埃克替尼 (15)四、马来酸阿法替尼 (16)五、奥希替尼 (17)六、克唑替尼 (18)七、贝伐珠单抗 (20)八、重组人血管内皮抑制素 (21)九、盐酸安罗替尼 (21)十、塞瑞替尼…………………………………………………………………………………十一、纳武利尤单抗…………………………………………………………………………22 24消化系统肿瘤用药一、瑞戈非尼 (26)二、甲苯磺酸索拉非尼 (28)三、曲妥珠单抗 (29)四、甲磺酸阿帕替尼 (29)五、苹果酸舒尼替尼 (30)六、甲磺酸伊马替尼 (31)七、依维莫司 (32)八、贝伐珠单抗 (33)九、西妥昔单抗 (35)血液肿瘤用药一、甲磺酸伊马替尼 (37)二、达沙替尼 (39)三、尼洛替尼 (39)四、利妥昔单抗 (40)五、西达本胺 (42)六、伊布替尼 (43)七、硼替佐米 (45)八、来那度胺 (46)九、沙利度胺 (48)十、芦可替尼 (49)泌尿系统肿瘤用药一、依维莫司 (50)二、甲苯磺酸索拉非尼 (51)三、苹果酸舒尼替尼 (52)四、阿昔替尼 (52)五、培唑帕尼 (53)乳腺癌用药一、曲妥珠单抗 (54)二、甲苯磺酸拉帕替尼 (56)皮肤及软组织肿瘤用药一、甲磺酸伊马替尼 (58)二、维莫非尼 (59)三、依维莫司 (60)头颈部肿瘤用药一、尼妥珠单抗 (62)二、甲苯磺酸索拉非尼 (63)第一部分新型抗肿瘤药物临床应用指导原则为规范新型抗肿瘤药物临床应用，提高肿瘤合理用药水平，保障医疗质量和医疗安全，维护肿瘤患者健康权益，特制定新型抗肿瘤药物临床应用指导原则。
最新印度多吉美中文详细说明书
最新印度多吉美中文详细说明书【通用名称】甲苯磺酸索拉非尼片(Sorafenib)【成份】主要成分为甲苯磺酸索拉非尼。
【性状】本品为红色圆形片。
【适应症】1.治疗不能手术的晚期肾细胞癌。
2.治疗无法手术或远处转移的肝细胞癌。
目前缺乏在晚期肝细胞患者中索拉非尼与介入治疗如肝动脉栓塞化疗(TACE)比较的随机对照临床研究数据，因此尚不能明确本品相对介入治疗的优劣，也不明确对既往接受过介入治疗后的患者使用索拉非尼是否有益。
建议医生根据患者具体情况综合考虑，选择适宜治疗手段。
【用法用量】推荐剂量：推荐服用多吉美(索拉非尼)的剂量为每次0.4g(2×0.2g)、每日两次，空腹或伴低脂、中脂饮食服用。
服用方法：口服，以一杯温开水吞服。
治疗时间：应持续治疗直至患者不能临床受益或出现不可耐受的毒性反应。
剂量调整及特殊使用说明：对疑似不良反应的处理包括暂停或减少多吉美(索拉非尼)用量，如必需，多吉美(索拉非尼)的用量减为每日一次或隔日一次，每次0.4g(2×0.2g)。
根据皮肤毒性做相应的剂量调整：1级皮肤不良反应：麻痹，感觉迟钝，感觉异常，麻木感，无痛肿胀，手足红斑或不适但不影响日常活动等在任何时间出现，则建议剂量调整为继续使用本品，同时给予局部治疗以消除症状。
2级皮肤不良反应：伴疼痛的手足红斑和肿胀，和/或影响日常生活的手足不适。
首次出现时，则剂量调整为继续使用本品，同时给予局部治疗以消除症状。
7天之内如果症状没有改善或第二、第三次出现时，中断本品治疗直到毒性缓解至0-1级。
当重新开始本品治疗时，减少至单剂量(每日0.4g或隔日0.4g)。
当第四次出现，则应终止本品治疗。
3级皮肤不良反应：润性脱屑，溃疡，手足起疱、疼痛或导致患者不能工作和正常生活的严重的手足不适。
当第一次或第二次出现时，应中断本品治疗直到毒性缓解至0-1级。
当重新开始本品治疗时，减少至单剂量(每日0.4g或隔日0.4g)。
当第三次出现时，则应终止本品治疗。
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甲苯磺酸索拉非尼合理用药要点
通用名:甲苯磺酸索拉非尼片
制剂与规格:片剂:0.2g
适应证:治疗无法手术或远处转移的肝细胞癌。
合理用药要点:
1.用药期间最常见的不良反应有腹泻、乏力、脱发、感染、手足皮肤反应、皮疹。
2.推荐服用剂量为每次0.4g、每日两次，空腹或伴低脂、中脂饮食服用，对疑似不良反应的处理包括暂停或减少用量，如需减少剂量，甲苯磺酸索拉非尼的剂量减为每日一次，每次0.4g，口服。
3.与通过UGTIA途径代谢/清除的药物（如伊立替康）、多西他赛联合应用时需谨慎。
与华法林合用时应定期检测INR值。
4.目前缺乏在晚期肝细胞癌患者中甲苯磺酸索拉非尼与介入治疗如肝动脉栓塞化疗（TACE）比较的随机对照临床研究数据，因此尚不能明确本品相对介入治疗的优劣，也不能明确对既往接受过介入治疗后患者使用甲苯磺酸索拉非尼是否有益。
5. TACTICS研究（NCTO1217034）证实首次ACE联合索拉非尼较甲苯磺酸索拉非尼组获益更佳。