抗生素课件详细[仅供参考]

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药动学： 红霉素不耐酸，碱性环境中抗菌活性强。
因此常用口服肠溶制剂。 分布广，但不易透过血脑屏障。 经胆汁排泄。
临床应用： 1. 支原体肺炎、军团菌病、白喉首选； 2. 用于耐酶金葡菌感染和青霉素过敏病人。
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三、氨基甙类药物(Aminoglycosides)
链霉素 (streptomycin) 庆大霉素 (gentamicin)
螺旋霉素。
抗菌机制：抑菌抗生素。与细菌核糖体50s 亚基结合，抑制转肽作用和mRNA的移位， 阻碍细菌蛋白质合成。产生速效抑菌作用。
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1、红霉素（erythromycin）
抗菌谱： 对G＋菌作用不如青霉素；
对部分G－杆菌（百日咳杆菌、流感杆菌 和脑膜炎球菌）、立克次体、阿米巴原虫、 滴虫、螺旋体亦有抑制作用。
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氨基甙类药物的共性
杀菌药: 链霉素（streptomycin）; 庆大霉素（gentamicin）。
抗菌机制： 1、选择性地与核蛋白体30s亚基结合， 导致无功能的异常蛋白质合成。影响 蛋白质合成起始，延伸，终止阶段； 2、造成细菌胞膜缺损。
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抗菌谱：
2、对金葡菌、链球菌、绿脓杆菌、克雷 伯菌、流杆、嗜血杆菌性肺炎等高效。
3、透入脑脊液。 4、无肾毒性。
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二、大环内酯类抗生素 （ 窄谱 抗生素）
主要对G＋菌有强大的抗菌作用
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大环内酯类抗生素
代表药物：红霉素（Erythromycin） 药物：红霉素、泰罗菌素、北里霉素、
白喉杆菌、炭疽杆菌感染。
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５、不良反应：
①过敏反应 过敏性休克（呼吸、循环、中 枢、胃肠道症状）、药疹、溶血性贫血及粒 细胞减少等。
过敏性休克及其救治：发生率0.004～0.04%。可用 0.1%肾上腺素注射液0.5ml sc或im急救，严重者加用氢化 可的松和抗组胺药物。
②赫氏反应 治疗梅毒或钩端螺旋体病时发生。
第2章 抗生素
一、抗生素类 １、青霉素类 ２、头孢菌素类 3，大环内酯类： 林可胺类
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抗生素的分类
1，作用于G阳性菌的抗生素 2, 作用于G阴性菌的抗生素 3，广谱抗生素 4，抗真菌抗生素 5，作用于支原体的抗生素 6，抗寄生虫的抗生素
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抗生素的计量单位及有效期
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第一代头孢药物特点： ① 抗菌谱： 对G＋菌高效，包括产酶金葡菌，作用小于 PG，优于第２～4代头孢； 对部分G－菌有效，作用小于第2～4代头孢。 对绿浓杆菌、厌O2菌无效。 ② 对G－菌的β-内酰胺酶稳定性差。 ③ 有肾毒性 。
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第二代头孢菌素
药物：头孢孟多，头孢呋新，头孢克咯。 特点：
特点：
活性较青霉素G弱，故不宜用于严重 感染。可与庆大霉素氨基糖肽类合用
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⑶． 羟氨苄青霉素（阿莫西林）
特点：可口服。 对G＋和G－菌均有杀菌作用。 但是对绿脓杆菌无效。
临床用途：主要用于尿路和呼吸道感染。当病 原体对氯霉素等产生耐药菌时本品最佳代替药 物。
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(五) 头孢菌素类抗生素 （先锋霉素）类
①抗菌谱：抗G＋菌作用 < 第1代头孢， 抗G－菌活性 > 第1代头孢。
但对绿脓杆菌、厌O2菌无效。
②对G－菌产生的β-内酰胺酶稳定。
③肾毒性 < 第1代头孢。
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Байду номын сангаас
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第三代头孢菌素: 头孢噻肟、头孢曲松、 头孢他定、头孢哌酮
第三代头孢菌素特点：
1、抗菌谱：抗G＋菌作用 < 第2代； 抗G－菌作用 > 第2代；
（酒后禁用）
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第一代头孢菌素
药物：头孢噻吩（先锋霉素Ⅰ号）、 头孢噻啶（先锋霉素Ⅱ号）、 头孢氨苄（先锋霉素Ⅳ号）、 头孢脞啉（先锋霉素Ⅴ号）、 头孢拉定（先锋霉素VI号） 。
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头孢氨苄（先锋霉素Ⅳ号）
抗菌谱 对金黄色葡萄球菌。溶血性链球 菌。大肠杆菌等有效。
本品抗菌活性差，对严重感染不宜使用 。
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２、青霉素G特点: 优点： 对G＋菌的强大杀菌作用；
细菌不易产生耐药性； 毒性极小。 缺点：口服无效（不耐酸），需 iv 或 im； 抗菌谱窄； 过敏； 不耐β-内酰胺酶。
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４、青霉素G临床应用：
猪丹毒，马腺疫、流行性脑炎、链球菌病、 放线菌病、钩端螺旋体病。
回归热的首选药。 与抗毒素（抗血清）合用治疗破伤风杆菌、
对绿脓杆菌，厌O2菌有效。 头孢他定：最强的抗绿脓杆菌抗生素。 3、基本无肾毒性。 4、可进入脑脊液。
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头孢曲松、
对 G＋菌的抗菌作用不如第一头孢，但对G－具有强大的
抗菌作用
使用 肺炎 气管炎 腹、胸膜炎
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第四代头孢菌素： 头孢匹罗、头孢匹胺
抗菌谱和特点：
1、对G＋ 、 G－均高效。对耐第三代 头孢菌素的 G－杆菌仍有效。
表现：全身不适、寒战、发热、咽痛、胁痛、心跳加快等， 加重病情，危及生命。
③肌注局部可发生周围神经炎。
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（四）半合成青霉素
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氨苄青霉素（氨苄西林）
⑴．抗菌谱广G＋球菌作用效率不如青霉 素。对 G－、如沙门氏菌。大肠杆菌巴氏杆菌作用较强。
青霉素V（苯氧甲青霉素）、非奈西林（苯氧 乙青霉素）、叠氮类青霉素、环青霉素。
抗生素的计量单位 国际单位（ IU） 有效期 3年
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青霉素类
１、青霉素类: 天然青霉素（PG） 半合成青霉素
２、头孢菌素类（共4代）；
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（三）天然青霉素：青霉素G （Penicillin G）
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青霉素G
青霉素G 特点 水溶液不稳定，室温中逐 渐分解失效，生成抗原性降解产物或聚合物 （过敏原），应用时需临时新鲜配制成水溶 液，需皮试。
1．抗菌谱：窄谱抗菌素(narrow spectrum）
①抗G＋球菌：高效，对螺旋体和放线菌有强 大的抗菌作用。青霉素G阴性杆菌作用很弱， 对结核杆菌、立克次氏体、病毒无效。
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②抗G＋杆菌：高效 白喉杆菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌
均对青霉素G敏感。 ③抗脑膜炎球菌、淋球菌、百日咳杆菌
(G－ 菌) ：高效。 ④抗梅毒、钩端螺旋体：高效。