药理学课件 第八章 肾上腺受体阻断药
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药理学精品教学(汕头大学)肾上腺素受体阻断药-精选文档
3.胺基上的H决定药物对a、b受体选择性
– 被甲基到叔丁基取代，对α受体选择性减弱，对b 增强，不易被COMT和MAO破坏 – 如H原子被-CH3取代后，为肾上腺素，对b1受体有 活性。H原子被异丙基取代后，为异丙肾上腺素， 对b1、 b2受体有活性，对a受体无活性
对a受体的作用逐渐减弱，对b受体的作用逐渐增强
羟甲唑啉、阿可乐定
第二节
α肾上腺素line , NA）
主要由去甲肾上腺素能神经末梢释放，少量由肾上腺髓 质分泌 【体内过程】 – 口服不产生吸收作用，因迅速被肠液破坏； – 不肌注和皮下注射，因强烈血管收缩，可引起局部组 织缺血坏死； – 临床上一般采用静脉给药。 • 代谢迅速，作用短暂 • 代谢产物：间甲去甲肾上腺素, VMA
非儿茶酚胺类：间羟胺、去氧肾上腺素、沙丁胺醇、麻黄碱等
构效关系及分类
1.儿茶酚胺的结构
– 儿茶酚胺药物作用强，维持时间短,易被COMT灭 活 其外周作用强，中枢作用弱，作用时间短 – 非儿茶酚胺药物作用弱，维持时间长，不易被 COMT灭活。
去掉任意一个-OH 基团，则外周作用减弱，作用时间延长 去掉3-位上的-OH 基团，则外周作用明显减弱，作用时间明显延长 去掉两个-OH 基团，则外周作用减弱而中枢作用明显加强
2．心脏
NA主要激动心脏β1受体，加强心肌收缩力、加速
心率和加快传导，提高心肌的兴奋性，但对心脏的兴
奋效应比AD为弱。
在整体，由于血压升高反射性兴奋迷走神经反而使 心率减慢，心输出量不变或下降。 剂量过大、静脉注射过快时，可引起心律失常，但 较AD为少见。
3．血压
NA有较强的升压作用，
•
• 小剂量（β1受体效应较明显）可使心脏兴奋，心 较大剂量时（α受体效应明显），血管强烈收缩，
8《药理学》 肾上腺素受体阻断药
1.外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛 2.静脉滴注NA外漏：酚妥拉明5~10mg+10ml 生理盐水 浸润注射。
3.嗜铬细胞瘤的鉴别诊断、术前准备、骤发高血压危象：
药理CAI课件
持续高血压(肾上腺嗜铬细胞含AD) 酚妥拉明可使血压下降。 抑制AD的作用：翻转效应
4.急性心肌梗死和充血性心力衰竭
1. 缓慢注射或滴注 2. 胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用
药理CAI课件
酚苄明（phenoxybenzamine )
——长效类
〖physiological disposition〗
1.起效慢，氯乙胺基→乙撑亚胺基才能与α受体 结合。
2.口服吸收少，仅作IV.(刺激性)
3. 作用久：脂溶性大，缓慢释放，排泄慢，一次用药， 可维持3-4天
抑制肾素释放
AⅡ↓
BP↓
药理CAI课件
2.内在拟交感活性
(intrinsic sympathomimetic activity,ISA) 定义：有些受体阻断药与受体结合后阻断受体，同时对受体 具有部分激动作用(partial agonistic action), 如吲哚洛尔。
如何证明？？？
Feedback
细胞膜去极化
K+通道
K+↓
阻断突触前膜α2受体 阻滞K+通道
药理CAI课件
4.其它作用
① 拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌 胃炎、胃、十二 指肠溃疡禁用 ② 组胺样作用：胃酸分泌 、皮肤潮红
恶心、呕吐、 腹痛、腹泻
诱发溃疡
③ 唾液腺和汗腺分泌增加
皮肤湿润
药理CAI课件
〖Clinic uses〗
血管舒张 BP ↓ 机 制
3.嗜铬细胞瘤的鉴别诊断、术前准备、骤发高血压危象：
药理CAI课件
持续高血压(肾上腺嗜铬细胞含AD) 酚妥拉明可使血压下降。 抑制AD的作用：翻转效应
4.急性心肌梗死和充血性心力衰竭
1. 缓慢注射或滴注 2. 胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用
药理CAI课件
酚苄明（phenoxybenzamine )
——长效类
〖physiological disposition〗
1.起效慢，氯乙胺基→乙撑亚胺基才能与α受体 结合。
2.口服吸收少，仅作IV.(刺激性)
3. 作用久：脂溶性大，缓慢释放，排泄慢，一次用药， 可维持3-4天
抑制肾素释放
AⅡ↓
BP↓
药理CAI课件
2.内在拟交感活性
(intrinsic sympathomimetic activity,ISA) 定义：有些受体阻断药与受体结合后阻断受体，同时对受体 具有部分激动作用(partial agonistic action), 如吲哚洛尔。
如何证明？？？
Feedback
细胞膜去极化
K+通道
K+↓
阻断突触前膜α2受体 阻滞K+通道
药理CAI课件
4.其它作用
① 拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌 胃炎、胃、十二 指肠溃疡禁用 ② 组胺样作用：胃酸分泌 、皮肤潮红
恶心、呕吐、 腹痛、腹泻
诱发溃疡
③ 唾液腺和汗腺分泌增加
皮肤湿润
药理CAI课件
〖Clinic uses〗
血管舒张 BP ↓ 机 制
肾上腺素受体阻断药—aβ受体阻断药(药理学)
学习目标
1 掌握β受体阻断药的作用、临床应用、不良反
应与用药护理
2 熟悉酚妥拉明的作用特点与临床应用
3 了解其他肾上腺素受体阻断药的作用
特点
情景导入
导入情景： 李女士，40岁。因甲状腺功能亢进收住，检查：甲
状腺肿大，眼球突出，P：130次∕分。心电图示窦性 心动过速，给予普萘洛尔治疗。病人用药后出现呼吸困 难，喘息，不能平卧。 请思考：
1．试问用药后为什么会出现哮喘？ 2．使用普萘洛尔的用药护理措施有哪些？
概念
肾上腺素受体阻断药是指与肾上腺素受体有较强亲 和力，能阻断去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体 激动药的作用的一类药，也称抗肾上腺素药。
第九章 肾上腺素受体阻断药
第三节 α、β受体阻断药
拉贝洛尔（labetalol）
阻断α受体和β受体 主要用于中、重度高血压，心绞痛，静脉注射或静脉arvedilol）
卡维地洛是新型α、β受体的阻断药，还具有抗氧化作用。 本药用于治疗充血性心力衰竭可以明显改善症状，提高生 活质量，降低病死率。 治疗轻、中度高血压疗效与其他β受体阻断药、硝苯地平 等类似。
不良反应：
（1）主要有眩晕、乏力、上腹不适等，大剂量可引起直 立性低血压。
（2）支气管哮喘及心功能不全者禁用。 （3）对小儿、孕妇及脑出血患者禁用静脉注射。 （4）注射液不能与葡萄糖盐水混合滴注。
阿罗洛尔（labetalol）
阻断α受体和β受体 用于高血压、心绞痛及室上性心动过速的治疗，对高血 压合并冠心病者疗效佳。 不良反应有乏力、胸痛、头晕、稀便及肝脏转氨酶升高 等。孕妇及哺乳期妇女禁用。
1 掌握β受体阻断药的作用、临床应用、不良反
应与用药护理
2 熟悉酚妥拉明的作用特点与临床应用
3 了解其他肾上腺素受体阻断药的作用
特点
情景导入
导入情景： 李女士，40岁。因甲状腺功能亢进收住，检查：甲
状腺肿大，眼球突出，P：130次∕分。心电图示窦性 心动过速，给予普萘洛尔治疗。病人用药后出现呼吸困 难，喘息，不能平卧。 请思考：
1．试问用药后为什么会出现哮喘？ 2．使用普萘洛尔的用药护理措施有哪些？
概念
肾上腺素受体阻断药是指与肾上腺素受体有较强亲 和力，能阻断去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体 激动药的作用的一类药，也称抗肾上腺素药。
第九章 肾上腺素受体阻断药
第三节 α、β受体阻断药
拉贝洛尔（labetalol）
阻断α受体和β受体 主要用于中、重度高血压，心绞痛，静脉注射或静脉arvedilol）
卡维地洛是新型α、β受体的阻断药，还具有抗氧化作用。 本药用于治疗充血性心力衰竭可以明显改善症状，提高生 活质量，降低病死率。 治疗轻、中度高血压疗效与其他β受体阻断药、硝苯地平 等类似。
不良反应：
（1）主要有眩晕、乏力、上腹不适等，大剂量可引起直 立性低血压。
（2）支气管哮喘及心功能不全者禁用。 （3）对小儿、孕妇及脑出血患者禁用静脉注射。 （4）注射液不能与葡萄糖盐水混合滴注。
阿罗洛尔（labetalol）
阻断α受体和β受体 用于高血压、心绞痛及室上性心动过速的治疗，对高血 压合并冠心病者疗效佳。 不良反应有乏力、胸痛、头晕、稀便及肝脏转氨酶升高 等。孕妇及哺乳期妇女禁用。
药理学肾上腺素受体阻断药
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
分类
肾上腺素受体阻断药
– 1 、 2受体阻断药： 酚妥拉明（短效）、酚苄明（长效）
– 1受体阻断药：哌唑嗪
β肾上腺素受体阻断药
– β1 、β2受体阻断药：普萘洛尔 – β1受体阻断药：阿替洛尔α、β肾上腺素受体阻断药 Nhomakorabea 拉贝洛尔
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第一节 肾上腺素受体阻断药
选择性与受体结合 拮抗激动剂对受体的作用 对β受体无作用
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
肾上腺素作用的翻转（adrenaline reversal）
α受体阻断药使肾上腺素仅表现为激动β2受体， 升压作用翻转为降压作用
翻转 减弱 无影响
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
T1／2 3～6h 肝内代谢个体差异大，相同剂量、血浆高峰浓度
相差25倍。故应从小剂量逐增至适当剂量 药理作用特点：受体阻断作用强，无ISA
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
纳多洛尔（nadolol)
作用特点：作用与普萘洛尔相似，但强6倍。可 增加肾血流量（肾功能不全需用受体阻断药 者 即可 可首 。选无）ISA。作T用1／2 长达12～24 h。每天一次
2、长效类：酚苄明（phenoxybenzamine)
在体内与受体以共价键牢固结合 非竞争性拮抗剂
作用时间：3～4 d 应用：主要用于外周血管痉挛性疾病
治疗休克时补充血容量 不良反应：常见体位性低血压，心悸，鼻塞
及胃肠道症状
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二、 1受体阻断药
哌唑嗪: 选择性阻断1受体 对2受体无作用
噻吗洛尔（timolol)
作用特点：是已知作用最强的受体阻断药（＞ 普萘洛尔10倍）多用0.25%水溶液滴眼，治疗 青光眼（疗效与毛果芸香碱相近或较优），无 ISA作用
分类
肾上腺素受体阻断药
– 1 、 2受体阻断药： 酚妥拉明（短效）、酚苄明（长效）
– 1受体阻断药：哌唑嗪
β肾上腺素受体阻断药
– β1 、β2受体阻断药：普萘洛尔 – β1受体阻断药：阿替洛尔α、β肾上腺素受体阻断药 Nhomakorabea 拉贝洛尔
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第一节 肾上腺素受体阻断药
选择性与受体结合 拮抗激动剂对受体的作用 对β受体无作用
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肾上腺素作用的翻转（adrenaline reversal）
α受体阻断药使肾上腺素仅表现为激动β2受体， 升压作用翻转为降压作用
翻转 减弱 无影响
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T1／2 3～6h 肝内代谢个体差异大，相同剂量、血浆高峰浓度
相差25倍。故应从小剂量逐增至适当剂量 药理作用特点：受体阻断作用强，无ISA
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纳多洛尔（nadolol)
作用特点：作用与普萘洛尔相似，但强6倍。可 增加肾血流量（肾功能不全需用受体阻断药 者 即可 可首 。选无）ISA。作T用1／2 长达12～24 h。每天一次
2、长效类：酚苄明（phenoxybenzamine)
在体内与受体以共价键牢固结合 非竞争性拮抗剂
作用时间：3～4 d 应用：主要用于外周血管痉挛性疾病
治疗休克时补充血容量 不良反应：常见体位性低血压，心悸，鼻塞
及胃肠道症状
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二、 1受体阻断药
哌唑嗪: 选择性阻断1受体 对2受体无作用
噻吗洛尔（timolol)
作用特点：是已知作用最强的受体阻断药（＞ 普萘洛尔10倍）多用0.25%水溶液滴眼，治疗 青光眼（疗效与毛果芸香碱相近或较优），无 ISA作用
药理学肾上腺素受体阻断药
与α-R结合牢固
作用强大、持久，能维持 3～4日
• 主要用于 （1）外周血管痉挛性疾病； （2）抗休克； （3）嗜铬细胞瘤；
Case Study
XXX，女，46岁。 主诉：心悸、头痛，阵发性心跳加快一年，加重， 伴搏动性头痛，大汗。 体检：BP 150/90mmHg，HR 88bpm。腹部触诊时突 发病情，BP 210/120mmHg，HR 122bpm，大汗淋漓， 脸色苍白。 化验：血、尿儿茶酚胺类及代谢产物升高。 影像：CT、MRI，确诊为左肾上腺嗜铬细胞瘤。
心肌收缩力↑ 心率↑ 心排出量↑
ADR 心绞痛、心悸、心律失常
药理作用 其他
•拟胆碱作用，提高胃肠平滑肌张力 •拟组胺作用—胃酸分泌增多
— 血管扩张
ADR 恶心/呕吐/腹痛/腹泻 溃疡病慎用 皮肤潮红
药理作用 兴奋心脏
§9-2 β受体阻断药
舒张血管
临床应用
§9-1 α受体阻断药
抗休克：补足血容 对抗NA引起局 量基础上使用。 部组织缺血坏死。
（3）组胺样反应
妥拉唑林
1. 阻断α受体作用与酚妥拉明相似，但较弱； 拟胆碱作用和组胺样作用较强。
2. 不良反应多。 3. 可用于
（1）外周血管痉挛性疾病。 （2）局部浸润可对抗NA静滴时药液外漏处理。
酚苄明
§9-1 α受体阻断药
作用与用途与酚妥拉明相似
体位性低血压、反射性心 动过速为常见副作用
应用
难治性充血性心力衰竭
降低心脏 前后负荷
左室舒张末期压↓ 肺动脉压↓
心排出量↑
药理作用 血 管 舒张
• 阻断-R受体 • 直接松弛血管平滑肌
应用
嗜铬细胞瘤的鉴别诊断 高血压危象
《药理学》阝肾上腺素受体阻断药
《药理学》阝肾上腺素受体阻断药第二节β肾上腺素受体阻断药β受体阻断药能与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药竞争β受体从而拮抗其β型拟肾上腺素的作用。
它们与激动剂呈典型的竞争性拮抗。
目前文献常以pA2表示受体阻断药的作用强度。
能使激动药在提高一倍浓度后，仍产生原浓度作用强度时所需阻断药摩尔浓度的负对数值就是阻断药的pA2,pA2愈大，其阻断作用愈大。
在整体动物，β受体阻断药的作用也依赖于机体去甲肾上腺素能神经张力。
例如，它对正常人休息时心脏的作用较弱，但当心脏交感神经张力增高时（如运动或病理情况），则对心脏的抑制作用明显。
【化学】从化学结构上看，β受体阻断药与β受体激动药异丙肾上腺素有相似之处，它们都有下述基本结构：一端为带异丙基的仲胺，另端的芳香环可以是一个或两个苯环也可以是一杂环。
前者似与β受体的亲和力有关；后者可能决定其结合后发挥激动作用还是拮抗作用。
再者，左旋体的作用为右旋体50～100倍，说明构效关系中的立体特异性。
β受体阻断药的化学结构【药理作用】1．β受体阻断作用（1）心血管系统对心脏的作用是这一类药物的重要作用。
主要由于阻断心脏β1受体，可使心率减慢，心收缩力减弱，心输出量减少，心肌耗氧量下降，血压稍降低。
β受体阻断药还能延缓心房和房室结的传导，延长ECG（心电图）的P-R间期（房室传导时间）。
由于非选择性β受体阻断药如普萘洛尔对血管β2受体也有阻断作用，加上心脏功能受到抑制，反射地兴奋交感神经引起血管收缩和外周阻力增加，肝、肾和骨骼肌等血流量减少；在犬和人（包括冠心病人）都发现普萘洛尔能使冠状血管血流量降低。
（2）支气管平滑肌支气管的β2受体激动时使支气管平滑肌松弛，β受体阻断药则使之收缩而增加呼吸道阻力。
但这种作用较弱，对正常人影响较少，只有在支气管哮喘的患者，有时可诱发或加重哮喘的急性发作。
选择性β1受体阻断药此作用较弱。
（3）代谢一般认为人类脂肪的分解主要与β2受体激动有关，而肝糖原的分解与α和β2受体有关。
药理学课件肾上腺素受体阻断药
呼吸系统副作用
支气管痉挛
阻断支气管上的肾上腺素能受体可能导致支气管痉挛，尤其是有哮喘或慢性阻塞 性肺疾病的患者。
镇静作用
某些肾上腺素受体阻断药可能有镇静作用，可能导致呼吸频率减慢。
神经系统副作用
头痛
这类药物可能导致头痛，尤其在刚开始使用时 。
失眠
中枢的肾上腺素能受体阻断可能影响睡眠，导 致失眠。
谢谢聆听
α受体分为α₁和α₂受体，α受体阻断药主要作用于α₁受体 ，对α₂受体作用较弱或不明显。
α受体阻断药的分类与代表药物
非选择性α受体阻断药
能阻断α₁和α₂受体，如酚妥拉明和妥拉唑林 。
选择性α₁受体阻断药
主要作用于α₁受体，对α₂受体作用较弱或不 明显，如哌唑嗪和特拉唑嗪。
α₂受体阻断药
能选择性阻断α₂受体，如育亨宾。
分类
肾上腺素受体阻断药主要分为α受体阻断药和β受体阻断药两类。α受体阻断药 包括α1受体阻断药和α2受体阻断药，β受体阻断药包括β1受体阻断药和β2受体 阻断药。
药理作用机制
α受体阻断药
通过拮抗α受体，抑制肾上腺素对血管平滑肌的收缩作用，从 而降低血压。同时，α受体阻断药还能抑制去甲肾上腺素释放 ，减少神经末梢递质的释放，缓解疼痛等症状。
药理学课件-肾上腺 素受体阻断药
目录
• 肾上腺素受体阻断药概述 • β受体阻断药 • α受体阻断药 • 肾上腺素受体阻断药的副作用与不
良反应 • 肾上腺素受体阻断药的合理选用与
注意事项
01 肾上腺素受体阻断药概述
定义与分类
定义
肾上腺素受体阻断药是一类能够拮抗肾上腺素受体的药物，通过阻断肾上腺素 受体，抑制肾上腺素的作用，从而达到治疗疾病的目的。
药理学讲义肾上腺素受体阻断药
兴奋心脏的
β1受体
心率加快、心肌收缩力增强、 心输出量增加、传导加快
㈡其他作用 1、拟胆碱作用 2、拟组胺作用
胃肠道平滑肌蠕动增强 胃酸的分泌增加； 皮肤潮红
◼ 【临床应用】
1、外周血管痉挛性疾病：雷诺氏病、血栓闭塞 性脉管炎、NA静滴外漏等。
2、抗休克：为扩血管性抗休克药。 3、顽固性充血性心力衰竭 ◼ 【不良反应】
【不良反应】
1、消化道反应。 2、过敏反应：皮疹、血小板减少。
3、抑制心脏：窦性心动过缓、房室传导阻滞、
心力衰竭。
4、诱发和加重哮喘。 【禁忌症】
窦性心动过缓、房室传导阻滞、心功能不全、 支气管哮喘。应用降血糖药的糖尿病患者慎用。
◼ 思考题：
1、试述α受体阻滞剂兴奋心脏的作用机 理。
2、具有β1受体选择性或内在拟交感活性 的β受体阻滞剂各有何特点？ 3、β受体阻滞剂产生降压作用的机理是 什麽？
1、吸收：口服易吸收，但“首过效应”明 显，使服用相同剂量的不同个体的血药浓度 可相差20倍——用药应剂量个体化；从小剂 量开始用药，逐步调整剂量。
2、血浆蛋白结合率为90%。 3、可通过血脑和胎盘屏障。 4、经肝脏代谢，代谢物经肾脏排泄。也可 经乳汁排泄。
【临床应用】
◼ 心绞痛：受体阻断机药理对：冠心病心绞痛具有良
◼ 受体阻断药能选择性地与受体结
合，它们主要的药理作用是拮抗去甲肾
上腺素和肾上腺素的升压作用，并将
Adr的升压作用翻转为降压作用，此现
象称为“肾上腺素作用的翻转”。这是
因为受体阻断药阻断与血管收缩有关
的受体，但不影响与血管舒张有关的
受体。
受体阻断药的分类：
按受体选择性分类：
非选择性受体阻断药：酚妥拉明、 酚苄明（长效受体阻断药）
药理学-肾上腺阻断
能。
对代谢的影响
降低血糖
某些肾上腺素受体阻断药可以抑制糖原分解和糖异生，降低血糖 。
增加脂肪分解
这类药物可以激活脂肪细胞的β-3受体，促进脂肪分解，增加血中游 离脂肪酸的水平。
对中枢神经系统的影响
抑制中枢兴奋
肾上腺素受体阻断药可以抑制中枢神 经系统的兴奋，具有镇静、抗焦虑的 作用。
降低体温
某些肾上腺素受体阻断药可以降低体 温，可用于治疗发热。
03
肾上腺素受体阻断药的药理作用
对心血管系统的作用
血管舒张
01
通过阻断肾上腺素受体，肾上腺素受体阻断药可使血管平滑肌
松弛，导致血管舒张，从而降低血压。
减慢心率
02
这类药物可以抑制心脏的β肾上腺素能受体，降低心肌收缩力，
减慢心率，降低心输出量。
抑制心肌肥厚
03
长期使用肾上腺素受体阻断药可以抑制心肌肥厚，保护心脏功
性功能异常
如性欲减退、阳痿等。
注意事项与禁忌症
禁忌症
对肾上腺素受体阻断药过敏的患者禁用，患有严重心血管疾病、哮喘、慢性阻塞性肺疾病、严重肝肾功能不全的 患者也应避免使用。
注意事项
在使用肾上腺素受体阻断药期间，应定期监测血压、心率等指标，如有异常应及时调整剂量或停药。此外，应避 免突然停药，以免引起撤药反应。同时，应避免与其他具有心血管副作用的药物合用，如利尿剂、钙通道拮抗剂 等。在使用过程中，如出现任何不适症状，应及时就医。
未来的研究前景非常广阔。随着人们对肾上腺素受体结构和功能的深入了解，将会有更多的新药被研 发出来，为患者带来更好的治疗效果。同时，随着药物设计和合成技术的不断发展，也将会有更多的 高效、低毒的新型药物问世。
当前研究热点与挑战
《药理学》第八章 肾上腺素受体激动药
二、α1 -R激动药—新福林（去氧肾上腺 素）
第三节 β受体激动药
一、 β1、β2 –R激动药 异丙肾上腺素 （ Isoprenaline，Isp）
【体内过程】
1、口服无效；（在肠壁与硫酸 发生结合）
2、不能透过血脑屏障； 3、可气雾给药和舌下含化； 4、维持时间较长。
【药理作用】
对β1、β2 -R均有强大的作用。
三、 β2 –R激动药：扩张支气管用于支气管哮喘（沙丁胺醇、 克伦特罗、特布他林）
心搏骤停
• 心脏射血功能的突然停止 • 最常见的病理生理机制为室性快速性心律失
常（室颤和室速） • 心脏骤停发生，脑血流突然中断，10秒左右
可出现意识丧失，及时救治可存活。 • 为心脏性猝死的直接原因。 • 发病率男10.5/10万，女3.6/10万。 • 心脏性猝死表现：
25ml)
【禁3忌、症停】药高后血血压压、下动降脉：硬化应症逐、渐器减质量性。心脏病、
急性肾衰、严重微循环障碍等。
间羟胺（阿拉明 Aramine)
【特点】 1、通过置换作用,促进囊泡释放NA间 接发挥作用; 2、升压作用比NA缓慢、温和、持久; 3、性质稳定,可i·m、i·v·gtt； 4、可产生快速耐受性； 5、主要用于各种休克早期，是NA良 好代用品。
3、松弛支气管平滑肌
机理：⑴兴奋β2-R，直接扩张支气管平滑肌
（松弛） ；
⑵减少组胺释放； ⑶兴奋α1-R收缩支气管粘膜血管，消 除黏膜水肿。
4、促进代谢：兴奋β2-R升高血糖，加速脂肪
分解。
•
【临床应用】
1.过敏性休克（首选药物：AD） 本品是抢救药物（如青霉素、链霉素、普鲁卡因
等）或异性蛋白（免疫血清等）引起的过敏性休克 为首选药。
第三节 β受体激动药
一、 β1、β2 –R激动药 异丙肾上腺素 （ Isoprenaline，Isp）
【体内过程】
1、口服无效；（在肠壁与硫酸 发生结合）
2、不能透过血脑屏障； 3、可气雾给药和舌下含化； 4、维持时间较长。
【药理作用】
对β1、β2 -R均有强大的作用。
三、 β2 –R激动药：扩张支气管用于支气管哮喘（沙丁胺醇、 克伦特罗、特布他林）
心搏骤停
• 心脏射血功能的突然停止 • 最常见的病理生理机制为室性快速性心律失
常（室颤和室速） • 心脏骤停发生，脑血流突然中断，10秒左右
可出现意识丧失，及时救治可存活。 • 为心脏性猝死的直接原因。 • 发病率男10.5/10万，女3.6/10万。 • 心脏性猝死表现：
25ml)
【禁3忌、症停】药高后血血压压、下动降脉：硬化应症逐、渐器减质量性。心脏病、
急性肾衰、严重微循环障碍等。
间羟胺（阿拉明 Aramine)
【特点】 1、通过置换作用,促进囊泡释放NA间 接发挥作用; 2、升压作用比NA缓慢、温和、持久; 3、性质稳定,可i·m、i·v·gtt； 4、可产生快速耐受性； 5、主要用于各种休克早期，是NA良 好代用品。
3、松弛支气管平滑肌
机理：⑴兴奋β2-R，直接扩张支气管平滑肌
（松弛） ；
⑵减少组胺释放； ⑶兴奋α1-R收缩支气管粘膜血管，消 除黏膜水肿。
4、促进代谢：兴奋β2-R升高血糖，加速脂肪
分解。
•
【临床应用】
1.过敏性休克（首选药物：AD） 本品是抢救药物（如青霉素、链霉素、普鲁卡因
等）或异性蛋白（免疫血清等）引起的过敏性休克 为首选药。
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卡维地洛（carvedilol）
肾上腺 素受体 阻断药
α受体 阻断药
β受体 阻断药
非选择性 酚妥拉明、酚苄明
选择性
α1受体阻断药 α2受体阻断药
哌唑嗪 育亨宾
非选择性 普萘洛尔、吲哚洛尔
选择性β1 阻断药 阿替洛尔、普拉洛尔 α 、 β受体阻断药 拉贝洛尔
② 治疗甲亢的辅助药 （普萘洛尔） ③ 防治偏头痛
一、 β受体阻断药的共性
【不良反应】
1. 心血管反应 2. 诱发或加重哮喘 3. 反跳现象 4. 疲乏、失眠、抑郁等，精神抑郁忌用，少数低血糖
【禁忌症】
严重心功不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞 支气管哮喘者禁用。心肌梗塞和肝功不全慎用。
二、 常用β肾上腺素受体阻断药
（一）非选择性 β受体阻断作用
普萘洛尔（propranolol，心得安）
其左旋体有较强的β受体阻断作用,无内在拟交感活性，有膜稳定作用。
【体内过程】
吸收: PO: >90％, 首过消除60～70％ 分布：血浆蛋白结合率约为80～95％，t1/2 为4h.
口服血浆高峰浓度个体差异达20倍。 易透过BBB，也可分泌于乳汁中。 代谢：肝脏，代谢率99％，代谢产物经肾排。
作用复杂，主要用作科研工具药。 男性性功能障碍，糖尿病神经病变
α受体阻断药的比较
分类
作用 代表药物 阻断α1受体 血管扩张 阻断α2受体 心脏兴奋
应用
α1、α2阻断药 酚妥拉明
强
强
强
强
休克，外周血管 痉挛，
α1阻断药
哌唑嗪
强
强
弱
弱
高血压，前列腺 增生
α2阻断药
育亨宾
无
弱
强
明显 男性性功能障碍
第二节 β肾上腺素受体阻断药
酚妥拉明
【临床应用】
1．外周血管痉挛性疾病 肢端动脉痉挛（雷诺氏征） 血栓闭塞性脉管炎
酚妥拉明
【临床应用】
1．外周血管痉挛性疾病 肢端动脉痉挛（雷诺氏征） 血栓闭塞性脉管炎
2 ． NA静滴外漏时：作局部浸润，以防组织坏死
3 ．休克：用于已补足血容量的感染性、心源性、神经源性休克 扩张血管，降低阻力，减轻心脏负荷，增加灌注，改善微循环 降低肺循环阻力，防治肺水肿 增强心肌收缩力，增加心输出量
酚妥拉明
【药理作用】 短效α受体阻断药，对α1、 α2亲和力相同。
1．血管： 阻断α1受体 直接舒张血管
血管明显扩张 外周阻力降低
血压下降 肺动脉压下降尤著
2 ．心脏：BP降低，反射性兴奋交感 阻断突触前膜α2受体 促进交感末梢释放NA
使心脏兴奋 收缩力增强 心率加快
心输出量增加
3 ．其他：有拟胆碱作用，致胃肠平滑肌兴奋 有组胺样作用，致胃酸分泌增加
(2) 支气管平滑肌：阻断β2受体 → 支气管平滑肌收缩 → 加重哮喘
一、β受体阻断药的共性
(3) 代谢：抑制脂肪分解、糖原分解，抑制T4转化为T3，控制甲亢 (4) 肾素：阻断肾小球旁细胞β1受体 → 肾素释放 ↓ (5) 眼：阻断睫状体β受体 → 房水生成 ↓
2. 内在拟交感活性（ISA）
部分β受体阻断药除阻断受体外，尚有弱的β受体激动作用。
3. 膜稳定作用
有些β受体阻断药能降低细胞膜对离子的通透性，产生膜稳定作用
一、 β受体阻断药的共性
【临床应用】
1.高血压：血压降低，伴有心率减慢 2.心律失常 3.心绞痛和心肌梗死:长期应用降低心梗复发和猝死 4. 慢性心力衰竭：早期，缓解症状 5. 其它 ① 治疗青光眼：开角型青光眼（噻吗洛尔）
ISA较强，主要激动β2受体。 激动血管β2 ，舒张血管，有利于降压的治疗 激动心肌β1 ，可减少对心肌的抑制作用
二、 常用β肾上腺素受体阻断药
（二）β1受体阻断药
阿替洛尔（atenolol）、美托洛尔
选择性阻断β1 ，阻断β2作用较弱，支气管痉挛少。新型的β受体阻断药。 1. 选择性阻断β1受体，持久、安全。 2. 无内在活性和膜稳定作用。 3. 有哮喘病和支气管炎病史者安全。 4. 临床上可用于治疗高血压、心绞痛、心律失常、心肌梗塞 和甲亢等， 滴眼也降低眼内压。
1. 非选择性β 受体阻断药： ①无内在拟交感活性类：普萘洛尔、噻吗洛尔、 索他洛尔 ②有内在拟交感活性类：吲哚洛尔
2. 选择性β1 受体阻断药： ①无内在拟交感活性类：阿替洛尔、美托洛尔 ②有内在拟交感活性类：普拉洛尔、醋丁洛尔
3. α 、 β肾上腺素受体阻断药：拉贝洛尔、卡维地洛
β受体阻断药分类及药理学特征
第一节 α肾上腺素受体阻断药
【临床应用】
1. 外周血管痉挛性疾病 2. 休克:出血性、创伤性和感染性休克
（应补足血容量） 3. 嗜铬细胞瘤的治疗
【不良反应】
体位性低血压、心悸、鼻塞 胃肠刺激和CNS 抑制
第一节 α肾上腺素受体阻断药
二、α1受体阻断药
哌唑嗪(prazosin) 、特拉唑嗪(terazosin)
选择性阻断动脉和静脉上的α1受体，对突触前膜α2受体作用弱 拮抗NA和AD的作用，扩张血管，降低外周阻力 ，降低血压 用于高血压和顽固性心功能不全 用于良性前列腺肥大引起的排尿困难 （坦索罗辛阻断α1 A）
三、α2受体阻断药
育亨宾(yohimbine)
选择地阻断外周突触前膜α2受体 通过血脑屏障，阻断中枢α2受体
0.25
内在拟交 膜稳定 生物利用 感活性 作用 度（%）
－
﹢﹢
30
－
－
75
++
﹢
90
－
－
40
－
－
50
±
±
20~40
主要消除器官
肝 肝 肝、肾
肾 肝
肝
一、β受体阻断药的共性
【药理作用】
1. β受体阻断作用
(1) 心血管系统：抑制心脏、降压 ① 阻断心脏β1受体 → 心率、收缩力、耗氧量、BP ↓ ② 阻断血管β2受体、抑制心脏 → 反射性兴奋交感 → 血管收缩 外周阻 力 ↑ → 肝、肾、骨骼肌、冠脉血流量 ↓
普萘洛尔
【药理作用】
较强的β受体阻断作用 1、阻断心肌β1受体：心率↓、心收缩力↓、心输出量↓、 心肌耗氧量↓。 2、阻断支气管平滑肌β2受体：增加阻力 3、阻滞心脏起搏点电位的交感神经兴奋：抑制Ca2+电流和起搏电流→自律
性↓、传导↓、有效不应期↑→抗心律失常。 3、拮抗中枢和外周肾上腺素能神经元功能、抑制肾素、抗高血压。
药物：美托洛尔、阿替洛尔、倍他洛尔、比索洛尔、醋丁洛尔、塞利 洛尔、艾司洛尔。
、 β受体阻断药
拉贝洛尔（labetolol）
兼具β和α受体阻断作用。 阻断作用: β受体>> α受体 β1阻断作用为普奈洛尔的1/4，β2为普奈洛尔的1/11～1/17。 阻断β，抑制心脏 阻断α ，舒张血管，增加肾血流量 用于中、重度高血压，心绞痛、高血压危象等。
酚妥拉明
【临床应用】
4 ．急性心梗和顽固性心衰 降低心脏前后负荷和左心室充盈压 降低外周阻力，增加心输出量
5 ．嗜铬细胞瘤的鉴别诊断和防治手术中的高血压危象 6 ．其他 口服或阴茎海绵体内注射诊断或治疗阳痿
【不良反应】
1 ．大剂量引起直立性低血压 2 ．注射可产生心动过速、心律失常，诱发加重心绞痛 3 ．拟胆碱，恶心、呕吐、腹痛等 4 ．诱发或加重消化道溃疡
药物名称 非选择性β受体阻断药
阻断β受体 的作用强度
*
普萘洛尔(propranolol)
1
噻吗洛尔(timolol)
6～100
吲哚洛尔(pindolol)
6～15
选择性β1受体阻断药 阿替洛尔(atenolol)
0.5～1
美托洛尔(metoprolol)
1
α和β受体阻断药
拉贝洛尔(labetalol)
反射性心率↑ 心输出量↑
第一节 α肾上腺素受体阻断药
酚妥拉明
肾上腺素
去甲肾上腺素
给肾上腺素受体阻断药前后，儿茶酚胺对犬血压的作用
未加阻断药
血压变化 给α受体阻断药
给β受体阻断药
机制
肾上腺素
取消AD缩血管的α作用，保 留舒血管的β作用。
去甲肾上腺素
只能取消或减弱NA的升压 效应而无“翻转作用”
异丙肾上腺素
对于ISO的降压作用无影响
第一节 α肾上腺素受体阻断药
一、非选择性α受体阻断药
酚妥拉明（phentolamine，立其丁）
【体内过程】
吸收：口服吸收较慢，30min血药浓度达峰，作用维持3-6h。 生物利用度低，口服为注射给药的约20%。 肌内注射给药，持续30-50min。 代谢产物无活性，经肾脏排泻。
第一节 α肾上腺素受体阻断药
与α受体结合，不激动受体，妨碍激动剂与受体的结合，产生抗 AD的作用，对血管、心脏和血压产生影响。
1. 拮抗内源性儿茶酚胺
阻断α受体 动、静脉扩张 外周阻力↓
BP↓
2. 拮抗肾上腺素受体激动药 完全拮抗去氧肾上腺素的升压作用 部分拮抗肾上腺素的升压作用 不影响异丙肾上腺素的降压作用
【临床应用】
高血压、心绞痛、心律失常、甲亢、嗜铬细胞瘤术前准备、肥厚性心肌病。
二、 常用β肾上腺素受体阻断药
噻吗洛尔（timolol，噻吗心安）
已知最强的β受体阻断药，无膜稳定作用，无内在活性。 常用其滴眼，降低眼内压，治疗青光眼。 机制: 减少房水的生成。无缩瞳和调节痉挛。
吲哚洛尔（pindolol，心得静）
第一节 α肾上腺素受体阻断药
一、非选择性α受体阻断药
酚苄明（phenoxybenzamine）
【药理作用】 长效非竞争性α受体阻断药。
1. 非竞争性阻断α受体：强、久，作用维持3～4天 2. 阻断血管α1受体：BP ↓，卧位降压弱，交感张力增高、血容
肾上腺 素受体 阻断药
α受体 阻断药
β受体 阻断药
非选择性 酚妥拉明、酚苄明
选择性
α1受体阻断药 α2受体阻断药
哌唑嗪 育亨宾
非选择性 普萘洛尔、吲哚洛尔
选择性β1 阻断药 阿替洛尔、普拉洛尔 α 、 β受体阻断药 拉贝洛尔
② 治疗甲亢的辅助药 （普萘洛尔） ③ 防治偏头痛
一、 β受体阻断药的共性
【不良反应】
1. 心血管反应 2. 诱发或加重哮喘 3. 反跳现象 4. 疲乏、失眠、抑郁等，精神抑郁忌用，少数低血糖
【禁忌症】
严重心功不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞 支气管哮喘者禁用。心肌梗塞和肝功不全慎用。
二、 常用β肾上腺素受体阻断药
（一）非选择性 β受体阻断作用
普萘洛尔（propranolol，心得安）
其左旋体有较强的β受体阻断作用,无内在拟交感活性，有膜稳定作用。
【体内过程】
吸收: PO: >90％, 首过消除60～70％ 分布：血浆蛋白结合率约为80～95％，t1/2 为4h.
口服血浆高峰浓度个体差异达20倍。 易透过BBB，也可分泌于乳汁中。 代谢：肝脏，代谢率99％，代谢产物经肾排。
作用复杂，主要用作科研工具药。 男性性功能障碍，糖尿病神经病变
α受体阻断药的比较
分类
作用 代表药物 阻断α1受体 血管扩张 阻断α2受体 心脏兴奋
应用
α1、α2阻断药 酚妥拉明
强
强
强
强
休克，外周血管 痉挛，
α1阻断药
哌唑嗪
强
强
弱
弱
高血压，前列腺 增生
α2阻断药
育亨宾
无
弱
强
明显 男性性功能障碍
第二节 β肾上腺素受体阻断药
酚妥拉明
【临床应用】
1．外周血管痉挛性疾病 肢端动脉痉挛（雷诺氏征） 血栓闭塞性脉管炎
酚妥拉明
【临床应用】
1．外周血管痉挛性疾病 肢端动脉痉挛（雷诺氏征） 血栓闭塞性脉管炎
2 ． NA静滴外漏时：作局部浸润，以防组织坏死
3 ．休克：用于已补足血容量的感染性、心源性、神经源性休克 扩张血管，降低阻力，减轻心脏负荷，增加灌注，改善微循环 降低肺循环阻力，防治肺水肿 增强心肌收缩力，增加心输出量
酚妥拉明
【药理作用】 短效α受体阻断药，对α1、 α2亲和力相同。
1．血管： 阻断α1受体 直接舒张血管
血管明显扩张 外周阻力降低
血压下降 肺动脉压下降尤著
2 ．心脏：BP降低，反射性兴奋交感 阻断突触前膜α2受体 促进交感末梢释放NA
使心脏兴奋 收缩力增强 心率加快
心输出量增加
3 ．其他：有拟胆碱作用，致胃肠平滑肌兴奋 有组胺样作用，致胃酸分泌增加
(2) 支气管平滑肌：阻断β2受体 → 支气管平滑肌收缩 → 加重哮喘
一、β受体阻断药的共性
(3) 代谢：抑制脂肪分解、糖原分解，抑制T4转化为T3，控制甲亢 (4) 肾素：阻断肾小球旁细胞β1受体 → 肾素释放 ↓ (5) 眼：阻断睫状体β受体 → 房水生成 ↓
2. 内在拟交感活性（ISA）
部分β受体阻断药除阻断受体外，尚有弱的β受体激动作用。
3. 膜稳定作用
有些β受体阻断药能降低细胞膜对离子的通透性，产生膜稳定作用
一、 β受体阻断药的共性
【临床应用】
1.高血压：血压降低，伴有心率减慢 2.心律失常 3.心绞痛和心肌梗死:长期应用降低心梗复发和猝死 4. 慢性心力衰竭：早期，缓解症状 5. 其它 ① 治疗青光眼：开角型青光眼（噻吗洛尔）
ISA较强，主要激动β2受体。 激动血管β2 ，舒张血管，有利于降压的治疗 激动心肌β1 ，可减少对心肌的抑制作用
二、 常用β肾上腺素受体阻断药
（二）β1受体阻断药
阿替洛尔（atenolol）、美托洛尔
选择性阻断β1 ，阻断β2作用较弱，支气管痉挛少。新型的β受体阻断药。 1. 选择性阻断β1受体，持久、安全。 2. 无内在活性和膜稳定作用。 3. 有哮喘病和支气管炎病史者安全。 4. 临床上可用于治疗高血压、心绞痛、心律失常、心肌梗塞 和甲亢等， 滴眼也降低眼内压。
1. 非选择性β 受体阻断药： ①无内在拟交感活性类：普萘洛尔、噻吗洛尔、 索他洛尔 ②有内在拟交感活性类：吲哚洛尔
2. 选择性β1 受体阻断药： ①无内在拟交感活性类：阿替洛尔、美托洛尔 ②有内在拟交感活性类：普拉洛尔、醋丁洛尔
3. α 、 β肾上腺素受体阻断药：拉贝洛尔、卡维地洛
β受体阻断药分类及药理学特征
第一节 α肾上腺素受体阻断药
【临床应用】
1. 外周血管痉挛性疾病 2. 休克:出血性、创伤性和感染性休克
（应补足血容量） 3. 嗜铬细胞瘤的治疗
【不良反应】
体位性低血压、心悸、鼻塞 胃肠刺激和CNS 抑制
第一节 α肾上腺素受体阻断药
二、α1受体阻断药
哌唑嗪(prazosin) 、特拉唑嗪(terazosin)
选择性阻断动脉和静脉上的α1受体，对突触前膜α2受体作用弱 拮抗NA和AD的作用，扩张血管，降低外周阻力 ，降低血压 用于高血压和顽固性心功能不全 用于良性前列腺肥大引起的排尿困难 （坦索罗辛阻断α1 A）
三、α2受体阻断药
育亨宾(yohimbine)
选择地阻断外周突触前膜α2受体 通过血脑屏障，阻断中枢α2受体
0.25
内在拟交 膜稳定 生物利用 感活性 作用 度（%）
－
﹢﹢
30
－
－
75
++
﹢
90
－
－
40
－
－
50
±
±
20~40
主要消除器官
肝 肝 肝、肾
肾 肝
肝
一、β受体阻断药的共性
【药理作用】
1. β受体阻断作用
(1) 心血管系统：抑制心脏、降压 ① 阻断心脏β1受体 → 心率、收缩力、耗氧量、BP ↓ ② 阻断血管β2受体、抑制心脏 → 反射性兴奋交感 → 血管收缩 外周阻 力 ↑ → 肝、肾、骨骼肌、冠脉血流量 ↓
普萘洛尔
【药理作用】
较强的β受体阻断作用 1、阻断心肌β1受体：心率↓、心收缩力↓、心输出量↓、 心肌耗氧量↓。 2、阻断支气管平滑肌β2受体：增加阻力 3、阻滞心脏起搏点电位的交感神经兴奋：抑制Ca2+电流和起搏电流→自律
性↓、传导↓、有效不应期↑→抗心律失常。 3、拮抗中枢和外周肾上腺素能神经元功能、抑制肾素、抗高血压。
药物：美托洛尔、阿替洛尔、倍他洛尔、比索洛尔、醋丁洛尔、塞利 洛尔、艾司洛尔。
、 β受体阻断药
拉贝洛尔（labetolol）
兼具β和α受体阻断作用。 阻断作用: β受体>> α受体 β1阻断作用为普奈洛尔的1/4，β2为普奈洛尔的1/11～1/17。 阻断β，抑制心脏 阻断α ，舒张血管，增加肾血流量 用于中、重度高血压，心绞痛、高血压危象等。
酚妥拉明
【临床应用】
4 ．急性心梗和顽固性心衰 降低心脏前后负荷和左心室充盈压 降低外周阻力，增加心输出量
5 ．嗜铬细胞瘤的鉴别诊断和防治手术中的高血压危象 6 ．其他 口服或阴茎海绵体内注射诊断或治疗阳痿
【不良反应】
1 ．大剂量引起直立性低血压 2 ．注射可产生心动过速、心律失常，诱发加重心绞痛 3 ．拟胆碱，恶心、呕吐、腹痛等 4 ．诱发或加重消化道溃疡
药物名称 非选择性β受体阻断药
阻断β受体 的作用强度
*
普萘洛尔(propranolol)
1
噻吗洛尔(timolol)
6～100
吲哚洛尔(pindolol)
6～15
选择性β1受体阻断药 阿替洛尔(atenolol)
0.5～1
美托洛尔(metoprolol)
1
α和β受体阻断药
拉贝洛尔(labetalol)
反射性心率↑ 心输出量↑
第一节 α肾上腺素受体阻断药
酚妥拉明
肾上腺素
去甲肾上腺素
给肾上腺素受体阻断药前后，儿茶酚胺对犬血压的作用
未加阻断药
血压变化 给α受体阻断药
给β受体阻断药
机制
肾上腺素
取消AD缩血管的α作用，保 留舒血管的β作用。
去甲肾上腺素
只能取消或减弱NA的升压 效应而无“翻转作用”
异丙肾上腺素
对于ISO的降压作用无影响
第一节 α肾上腺素受体阻断药
一、非选择性α受体阻断药
酚妥拉明（phentolamine，立其丁）
【体内过程】
吸收：口服吸收较慢，30min血药浓度达峰，作用维持3-6h。 生物利用度低，口服为注射给药的约20%。 肌内注射给药，持续30-50min。 代谢产物无活性，经肾脏排泻。
第一节 α肾上腺素受体阻断药
与α受体结合，不激动受体，妨碍激动剂与受体的结合，产生抗 AD的作用，对血管、心脏和血压产生影响。
1. 拮抗内源性儿茶酚胺
阻断α受体 动、静脉扩张 外周阻力↓
BP↓
2. 拮抗肾上腺素受体激动药 完全拮抗去氧肾上腺素的升压作用 部分拮抗肾上腺素的升压作用 不影响异丙肾上腺素的降压作用
【临床应用】
高血压、心绞痛、心律失常、甲亢、嗜铬细胞瘤术前准备、肥厚性心肌病。
二、 常用β肾上腺素受体阻断药
噻吗洛尔（timolol，噻吗心安）
已知最强的β受体阻断药，无膜稳定作用，无内在活性。 常用其滴眼，降低眼内压，治疗青光眼。 机制: 减少房水的生成。无缩瞳和调节痉挛。
吲哚洛尔（pindolol，心得静）
第一节 α肾上腺素受体阻断药
一、非选择性α受体阻断药
酚苄明（phenoxybenzamine）
【药理作用】 长效非竞争性α受体阻断药。
1. 非竞争性阻断α受体：强、久，作用维持3～4天 2. 阻断血管α1受体：BP ↓，卧位降压弱，交感张力增高、血容