肾上腺素受体阻断药
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药理学肾上腺素受体阻断药
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不良反应
直立性低血压 心动过速 腹泻，腹痛和消化性溃疡
慎用： 冠心病，消化道溃疡
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2、长效类：酚苄明（phenoxybenzamin4 d 应用：主要用于外周血管痉挛性疾病
治疗休克时补充血容量 不良反应：常见体位性低血压，心悸，鼻塞
7．其他 心脏骤停； 肾上腺素和异丙肾上腺素 有机磷酸酯类中毒: （阿托品）
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纳多洛尔（nadolol)
作用特点：作用与普萘洛尔相似，但强6倍。可 增加肾血流量（肾功能不全需用受体阻断药 者可首选）。 T1／2 长达12～24 h。每天一次 即可。无ISA作用
噻吗洛尔（timolol)
作用特点：是已知作用最强的受体阻断药（＞ 普萘洛尔10倍）多用0.25%水溶液滴眼，治疗 青光眼（疗效与毛果芸香碱相近或较优），无 ISA作用
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吲哚洛尔（pindolol)
作用特点：有ISA作用
对心肌抑制作用和肺功能损害较普萘洛尔 为弱
心功能不全、心动过缓、支气管哮喘、 糖尿病患者慎用
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二、β1受体阻断剂
阿替洛尔和美托洛尔
具有很强的心脏选择性作用，而膜稳定作 用较弱，属心脏选择性β1受体阻断剂
用途
用于高血压、心绞痛、心律失常、甲状腺
1．眼科疾病： – 拟胆碱药（pilocarpine）和β受体阻断药 （metoprolol）用于治疗青光眼 – M受体阻断药（homatropine）可作眼底检查和验 光配镜
2．重症肌无力：neostigmine 外科手术：atracurarium，suxamethonium
3．平滑肌痉挛：M受体阻断药（atropine） 4．支气管哮喘：β2受体激动药（salbutamol）
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不良反应
直立性低血压 心动过速 腹泻，腹痛和消化性溃疡
慎用： 冠心病，消化道溃疡
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2、长效类：酚苄明（phenoxybenzamin4 d 应用：主要用于外周血管痉挛性疾病
治疗休克时补充血容量 不良反应：常见体位性低血压，心悸，鼻塞
7．其他 心脏骤停； 肾上腺素和异丙肾上腺素 有机磷酸酯类中毒: （阿托品）
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纳多洛尔（nadolol)
作用特点：作用与普萘洛尔相似，但强6倍。可 增加肾血流量（肾功能不全需用受体阻断药 者可首选）。 T1／2 长达12～24 h。每天一次 即可。无ISA作用
噻吗洛尔（timolol)
作用特点：是已知作用最强的受体阻断药（＞ 普萘洛尔10倍）多用0.25%水溶液滴眼，治疗 青光眼（疗效与毛果芸香碱相近或较优），无 ISA作用
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吲哚洛尔（pindolol)
作用特点：有ISA作用
对心肌抑制作用和肺功能损害较普萘洛尔 为弱
心功能不全、心动过缓、支气管哮喘、 糖尿病患者慎用
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二、β1受体阻断剂
阿替洛尔和美托洛尔
具有很强的心脏选择性作用，而膜稳定作 用较弱，属心脏选择性β1受体阻断剂
用途
用于高血压、心绞痛、心律失常、甲状腺
1．眼科疾病： – 拟胆碱药（pilocarpine）和β受体阻断药 （metoprolol）用于治疗青光眼 – M受体阻断药（homatropine）可作眼底检查和验 光配镜
2．重症肌无力：neostigmine 外科手术：atracurarium，suxamethonium
3．平滑肌痉挛：M受体阻断药（atropine） 4．支气管哮喘：β2受体激动药（salbutamol）
药理肾上腺素受体阻断药
第九章肾上腺素受体阻滞剂一、α-受体阻断药-酚妥拉明？第一节α肾上腺素受体阻断药1.按对受体的选择性：对α1和α2无选择性：酚妥拉明选择性阻断α1受体：哌唑嗪选择性阻断α2受体：育亨宾2.按作用持续时间分：短效类长效类一、短效类酚妥拉明（phentolamine）妥拉唑啉（tolazoline）药理作用1.扩张血管：小动脉、小静脉扩张→外周阻力下降扩静脉>动脉（引起直立性低血压）2.扩血管机制：阻断α1 、α2受体(为什么不作降压药使用？)；直接扩张血管为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明则不？3.酚妥拉明兴奋心脏：心率↑、收缩↑机制扩血管-BP ↓→反射性(+)交感神经，兴奋心脏β1受体；阻断突触前膜α2受体→NA 释放→兴奋心脏β1受体4.酚妥拉明其它作用①拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌②组胺样作用：胃酸分泌、皮肤潮红③唾液腺和汗腺分泌增加酚妥拉明临床应用1.外周血管痉挛性疾病2.去甲肾上腺外漏3. 嗜铬细胞瘤:诊断、高血压危象治疗4.抗休克：扩血管作用，改善微循环5.可乐定突然停药所致高血压的抢救酚妥拉明不良反应1.拟胆碱作用:腹痛,腹泻,呕吐,诱发溃疡2.扩血管作用：低血压3.反射性兴奋心脏作用：IV时，心率加快，诱发心律失常或心绞痛。
注意事项1、缓慢注射或滴注2、胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用二、α-受体阻断药-酚苄明？二、长效类酚苄明(phenoxybenzamine )又名苯苄胺(dibenzyline) 体内过程及其特点1. 起效慢，氯乙胺基→乙撑亚胺基→与α-R牢固结合.2. 口服吸收少，仅作IV.(刺激性)3. 作用久：脂溶性大，缓慢释放，排泄慢,一次用药，可维持3-4天三、选择性α1 -受体阻断药–哌唑嗪？选择性α1受体阻滞药—哌唑嗪（Prazosin）用途：1.治疗高血压2.治疗前列腺增生引起的排尿困难。
特拉唑嗪（Trazosin）特点：生物利用度高、作用时间长、口服吸收好。
肾上腺素受体阻断药
肾上腺素受体阻断药
第17页
惯用药品
• 普萘洛尔—1a • 噻吗洛尔—1a • 吲哚洛尔—1b • 美托洛尔—2a • 醋丁洛尔—2B • 拉贝洛尔—3
肾上腺素受体阻断药
第18页
普萘洛尔, propranolol
• [作用特点] • β1＝β2, 无内在活性, • 首过效应个体差异大
• [临床应用]
• 1.心律失常,心绞痛,高血压 • 2.甲亢,偏头痛,肌颤,焦虑, 肝硬化等
肾上腺素受体阻断药
第19页
噻吗洛尔, tomolol
• 同普萘洛尔, 作用特强, 但对中枢和心脏 影响相对较小, 滴眼治疗青光眼
• 吲哚洛尔, pindolol • 为部分激动剂, β1＝β2, 有一定直接扩血
管和兴奋心脏作用, 有利于高血压治疗
肾上腺素受体阻断药
第10页
β receptor blockers
• 共同特点
• β受体阻断作用 • 内在拟交感活性 • 膜稳定作用(局麻样作用) • 其它
肾上腺素受体阻断药
第11页
β受体阻断作用
β receptor blockers
• 1.心血管系统: 抑制心脏，降低冠脉血流； 整体、慢性给药可舒张血管、降低血压
ห้องสมุดไป่ตู้
肾上腺素受体阻断药
第22页
肾上腺素受体阻断药
第8页
临床应用
phenoxybenzamine
• 1.外周血管痉挛性疾病 • 2.抗休克, 心源性为佳 • 3.嗜铬细胞瘤 • 4.排尿困难: 良性前列腺增生所致
肾上腺素受体阻断药
第9页
phenoxybenzamine
不良反应
• 体位性低血压,反射性心动过速, 心律失常,鼻塞；口服致恶心、 呕吐、思睡、疲乏等
8《药理学》 肾上腺素受体阻断药
1.外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛 2.静脉滴注NA外漏：酚妥拉明5~10mg+10ml 生理盐水 浸润注射。
3.嗜铬细胞瘤的鉴别诊断、术前准备、骤发高血压危象：
药理CAI课件
持续高血压(肾上腺嗜铬细胞含AD) 酚妥拉明可使血压下降。 抑制AD的作用：翻转效应
4.急性心肌梗死和充血性心力衰竭
1. 缓慢注射或滴注 2. 胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用
药理CAI课件
酚苄明（phenoxybenzamine )
——长效类
〖physiological disposition〗
1.起效慢，氯乙胺基→乙撑亚胺基才能与α受体 结合。
2.口服吸收少，仅作IV.(刺激性)
3. 作用久：脂溶性大，缓慢释放，排泄慢，一次用药， 可维持3-4天
抑制肾素释放
AⅡ↓
BP↓
药理CAI课件
2.内在拟交感活性
(intrinsic sympathomimetic activity,ISA) 定义：有些受体阻断药与受体结合后阻断受体，同时对受体 具有部分激动作用(partial agonistic action), 如吲哚洛尔。
如何证明？？？
Feedback
细胞膜去极化
K+通道
K+↓
阻断突触前膜α2受体 阻滞K+通道
药理CAI课件
4.其它作用
① 拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌 胃炎、胃、十二 指肠溃疡禁用 ② 组胺样作用：胃酸分泌 、皮肤潮红
恶心、呕吐、 腹痛、腹泻
诱发溃疡
③ 唾液腺和汗腺分泌增加
皮肤湿润
药理CAI课件
〖Clinic uses〗
血管舒张 BP ↓ 机 制
3.嗜铬细胞瘤的鉴别诊断、术前准备、骤发高血压危象：
药理CAI课件
持续高血压(肾上腺嗜铬细胞含AD) 酚妥拉明可使血压下降。 抑制AD的作用：翻转效应
4.急性心肌梗死和充血性心力衰竭
1. 缓慢注射或滴注 2. 胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用
药理CAI课件
酚苄明（phenoxybenzamine )
——长效类
〖physiological disposition〗
1.起效慢，氯乙胺基→乙撑亚胺基才能与α受体 结合。
2.口服吸收少，仅作IV.(刺激性)
3. 作用久：脂溶性大，缓慢释放，排泄慢，一次用药， 可维持3-4天
抑制肾素释放
AⅡ↓
BP↓
药理CAI课件
2.内在拟交感活性
(intrinsic sympathomimetic activity,ISA) 定义：有些受体阻断药与受体结合后阻断受体，同时对受体 具有部分激动作用(partial agonistic action), 如吲哚洛尔。
如何证明？？？
Feedback
细胞膜去极化
K+通道
K+↓
阻断突触前膜α2受体 阻滞K+通道
药理CAI课件
4.其它作用
① 拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌 胃炎、胃、十二 指肠溃疡禁用 ② 组胺样作用：胃酸分泌 、皮肤潮红
恶心、呕吐、 腹痛、腹泻
诱发溃疡
③ 唾液腺和汗腺分泌增加
皮肤湿润
药理CAI课件
〖Clinic uses〗
血管舒张 BP ↓ 机 制
肾上腺受体阻断剂
• ④噻吗洛尔、美托洛尔、左布诺洛 尔——降低眼
• 内压——治疗青光眼。
（三）不良反应及禁忌证
• 1.不良反应
• （1）一般：恶心、呕吐、轻度腹泻。
• （2）严重：
•
①心血管反应：心脏抑制；外周血管收缩甚
至痉挛——四肢发冷、皮肤苍白或发绀，出现雷
诺症状或间歇跛行，甚至脚趾溃烂和坏死。
•
②诱发或加重支气管哮喘。
• 答案：C A
• 答案：E
• 4.β受体阻断药 • A.可使心率加快、心排出量增加 • B.有时可诱发或加重哮喘发作 • C.促进脂肪分解 • D.促进肾素分泌 • E.升高眼压
• 答案：B
• A.支气管哮喘 • B.青光眼 • C.外周血管痉挛 • D.心律失常 • E.重症肌无力 • 5.酚妥拉明可用于治疗 • 6.异丙肾上腺素可用于治疗
• 拮抗肾上腺素的升高血糖作用；延缓 用胰岛素后血糖水平的恢复——降血糖。
• 甲亢时，抑制T4转变为T3，有效控制 症状。
• 2.内在拟交感活性（ISA）——部分激动β 受体的
• 这种作用通常被β受体阻断作用所掩盖。 • 意义：ISA较强的药物在临床应用时，其抑
制心脏和收缩支气管作用较弱。
• 3.膜稳定作用——降低细胞膜对离子的通透 性。
• 3.其他——与不良反应有关。 • 拟胆碱作用——胃肠平滑肌兴奋。 • 组胺样作用——胃酸分泌增加。
（二）临床应用
• 1.外周血管痉挛性疾病：如肢端动脉痉挛的 雷诺综合征、血栓闭塞性脉管炎及冻伤后 遗症。
• 2.皮下浸润注射治疗——静脉滴注去甲肾上 腺素外漏导致的皮肤缺血、苍白和剧烈疼 痛，甚至坏死。
• 4.其他：抗血小板聚集；尚能降低眼内压。
• 内压——治疗青光眼。
（三）不良反应及禁忌证
• 1.不良反应
• （1）一般：恶心、呕吐、轻度腹泻。
• （2）严重：
•
①心血管反应：心脏抑制；外周血管收缩甚
至痉挛——四肢发冷、皮肤苍白或发绀，出现雷
诺症状或间歇跛行，甚至脚趾溃烂和坏死。
•
②诱发或加重支气管哮喘。
• 答案：C A
• 答案：E
• 4.β受体阻断药 • A.可使心率加快、心排出量增加 • B.有时可诱发或加重哮喘发作 • C.促进脂肪分解 • D.促进肾素分泌 • E.升高眼压
• 答案：B
• A.支气管哮喘 • B.青光眼 • C.外周血管痉挛 • D.心律失常 • E.重症肌无力 • 5.酚妥拉明可用于治疗 • 6.异丙肾上腺素可用于治疗
• 拮抗肾上腺素的升高血糖作用；延缓 用胰岛素后血糖水平的恢复——降血糖。
• 甲亢时，抑制T4转变为T3，有效控制 症状。
• 2.内在拟交感活性（ISA）——部分激动β 受体的
• 这种作用通常被β受体阻断作用所掩盖。 • 意义：ISA较强的药物在临床应用时，其抑
制心脏和收缩支气管作用较弱。
• 3.膜稳定作用——降低细胞膜对离子的通透 性。
• 3.其他——与不良反应有关。 • 拟胆碱作用——胃肠平滑肌兴奋。 • 组胺样作用——胃酸分泌增加。
（二）临床应用
• 1.外周血管痉挛性疾病：如肢端动脉痉挛的 雷诺综合征、血栓闭塞性脉管炎及冻伤后 遗症。
• 2.皮下浸润注射治疗——静脉滴注去甲肾上 腺素外漏导致的皮肤缺血、苍白和剧烈疼 痛，甚至坏死。
• 4.其他：抗血小板聚集；尚能降低眼内压。
肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体拮抗剂
① 心血管: 心脏抑制, HR↓, 传导↓, 收缩力↓
CO↓，外周血管及冠脉收缩。
② 支气管收缩：对正常人影响较小
③ 代谢：抑制脂肪分解(β3)；抑制糖原分解, 掩盖 胰岛素引起的低血糖症状；抑制T4转变T3 ；降 低机体对CA的反应性。
④ 抑制肾素释放。
பைடு நூலகம்
【ACTION】
2、内在拟交感活性：吲哚洛尔, 醋丁洛尔
口、眼、皮肤粘膜病变及全身中毒症状等。 6、其他：疲劳、抑郁、胃肠反应、过敏、影响血脂。
【CONTRAINDICATION】
1、窦性心动过缓 2、房室传导阻滞 3、支气管哮喘 4、严重的心功能不全
一、非选择性β受体阻断药
普萘洛尔（ propranolol ） 纳多洛尔（ nadolol ） 吲哚洛尔（ pindolol ） 噻吗洛尔（timolol）
缓解前列腺增生症引起的尿路梗阻。常 用口服日剂量 20 mg～40 mg，分2次口 服。
哌唑嗪(prazosin)
选择性阻断α1, 对突触前α2几无作用； 降压时不伴有心率加快； 主用于高血压、心衰、良性前列腺增生 主要不良反应：首剂现象。
二 β肾上腺素受体阻断药
1、根据对受体的选择性:
①β1、β2受体阻断药：普萘洛尔(proprannol) ②β1受体阻断药：美托洛尔(metoprolol） ③α、β受体阻断药：拉贝洛尔（labetolol）
2、根据内在拟交感活性：
有内在拟交感活性：吲哚洛尔、醋丁洛尔 无内在拟交感活性：普萘洛尔(propranolol) 等
【ACTION】
1、β受体阻断作用:
临床应用： 1、高血压、高血压危象、嗜铬细胞瘤 2、心绞痛，尤其伴高血压的心绞痛 3、麻醉过程中交感兴奋所致高血压、控制性降压
CO↓，外周血管及冠脉收缩。
② 支气管收缩：对正常人影响较小
③ 代谢：抑制脂肪分解(β3)；抑制糖原分解, 掩盖 胰岛素引起的低血糖症状；抑制T4转变T3 ；降 低机体对CA的反应性。
④ 抑制肾素释放。
பைடு நூலகம்
【ACTION】
2、内在拟交感活性：吲哚洛尔, 醋丁洛尔
口、眼、皮肤粘膜病变及全身中毒症状等。 6、其他：疲劳、抑郁、胃肠反应、过敏、影响血脂。
【CONTRAINDICATION】
1、窦性心动过缓 2、房室传导阻滞 3、支气管哮喘 4、严重的心功能不全
一、非选择性β受体阻断药
普萘洛尔（ propranolol ） 纳多洛尔（ nadolol ） 吲哚洛尔（ pindolol ） 噻吗洛尔（timolol）
缓解前列腺增生症引起的尿路梗阻。常 用口服日剂量 20 mg～40 mg，分2次口 服。
哌唑嗪(prazosin)
选择性阻断α1, 对突触前α2几无作用； 降压时不伴有心率加快； 主用于高血压、心衰、良性前列腺增生 主要不良反应：首剂现象。
二 β肾上腺素受体阻断药
1、根据对受体的选择性:
①β1、β2受体阻断药：普萘洛尔(proprannol) ②β1受体阻断药：美托洛尔(metoprolol） ③α、β受体阻断药：拉贝洛尔（labetolol）
2、根据内在拟交感活性：
有内在拟交感活性：吲哚洛尔、醋丁洛尔 无内在拟交感活性：普萘洛尔(propranolol) 等
【ACTION】
1、β受体阻断作用:
临床应用： 1、高血压、高血压危象、嗜铬细胞瘤 2、心绞痛，尤其伴高血压的心绞痛 3、麻醉过程中交感兴奋所致高血压、控制性降压
药理学-11-肾上腺素受体阻断药
酚苄明（phenoxybenzamine） 【药理作用】 非竞争性、非选择性α受体阻断剂。
作用特点： 起效慢、作用强大而持久。
【临床应用】 外周血管痉挛性疾病
前列腺肥大尿阻塞
嗜铬细胞瘤术前准备
【不良反应】
体位性低血压，心动过速，心律失常。
四、选择性 α1受体阻断药 哌唑嗪prazosin
【药理作用】
根据α受体阻滞药对α1、α2受体选择性的不同可分为： （1）α1、α2受体阻滞药如酚妥拉明。 （2）α1受体阻滞药如哌唑嗪。 （3）α2受体阻滞药如育亨宾。
根据α受体阻滞药作用时间的长短可分为：
(1) 短效类α受体阻滞药，又称为竞争性α受体阻滞药， 如酚妥拉明。
(2) 长效类α受体阻滞药，又称为非竞争性α受体阻滞 药，如酚苄明
其他 受体阻断药
药物
特点
用途
纳多洛尔 噻吗洛尔 吲哚洛尔
T1/2长，强度为普奈洛尔 需用 受体阻断药 的6倍，可增加肾血流量 的肾功能不全者
为目前作用最强的 受体 青光眼 阻断药，无内在拟交感 活性，无膜稳定作用
强度为普奈洛尔的6-15倍，心功能不全高血压 内在拟交感活性强。 患者
四、选择性β1受体阻断药
【临床应用 】
1. 外周血管痉挛性疾病及闭塞性脉管炎 2. 对抗NA引起局部组织缺血坏死 3. 顽固性充血性心力衰竭 4. 休克：补足血容量基础上使用 5. 肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断
【不良反应】
1. 体位性低血压 2. 胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐 3. 诱发和加重溃疡，拟胆碱作用，胃酸分泌增加 4. 心动过速，心率失常，诱发和加重心绞痛
阿替洛尔和美托洛尔: 具有很强的心脏选择性作用，而膜稳定作用较弱， 属长效心脏选择性 1受体阻断剂。 用于高血压、心绞痛、心律失常、心肌梗死、甲 状腺功能亢进和特发性震颤等。
肾上腺素受体阻断药
第十一章肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药（adrenoceptor blocking drugs）能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。
对于整体动物，它们的作用强度取决于机体的去甲肾上腺素能神经张力。
这类药物按对α和β肾上腺素受体选择性的不同，分为α肾上腺素受体阻断药（简称α受体阻断药）和β肾上腺素受体阻断药（β受体阻断药）二大类。
第一节α肾上腺素受体阻断药α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。
它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压，这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”（adrenaline reversal）。
这可解释为α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体，留下与血管舒张有关的β受体；所以能激动α受体和β受体的肾上腺素的血管收缩作用被取消，而血管舒张作用得以充分地表现出来。
对于主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素，它们只能取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。
对于主要作用于β受体的异丙肾上腺素的降压作用则无影响。
一、α1，α2肾上腺素受体阻断药早期的α受体阻断药多属此类，其中，酚妥拉明和妥拉唑啉对α1受体和α2受体的选择性很低，酚苄明对α1受体仅具中等程度的选择性。
从作用时间看，又有长效与短效之分。
（一）短效类本类药物与α受体结合较松，易于解离。
是竞争性α受体阻断药。
它们可使激动药的量效曲线平行右移，增加激动药的剂量仍可达到最大效应。
酚妥拉明「体内过程」酚妥拉明（phentolamine）又名瑞支亭（regitine），生物利用度低，口服效果仅为注射给药的20%.口服后30分钟血药浓度达峰值，作用维持约3～6小时；肌内注射作用维持30～45分钟。
大多以无活性的代谢物从尿中排泄。
「药理作用」选择性地阻断α受体，拮抗肾上腺素的α型作用，但作用较弱。
药理学课件肾上腺素受体阻断药
呼吸系统副作用
支气管痉挛
阻断支气管上的肾上腺素能受体可能导致支气管痉挛，尤其是有哮喘或慢性阻塞 性肺疾病的患者。
镇静作用
某些肾上腺素受体阻断药可能有镇静作用，可能导致呼吸频率减慢。
神经系统副作用
头痛
这类药物可能导致头痛，尤其在刚开始使用时 。
失眠
中枢的肾上腺素能受体阻断可能影响睡眠，导 致失眠。
谢谢聆听
α受体分为α₁和α₂受体，α受体阻断药主要作用于α₁受体 ，对α₂受体作用较弱或不明显。
α受体阻断药的分类与代表药物
非选择性α受体阻断药
能阻断α₁和α₂受体，如酚妥拉明和妥拉唑林 。
选择性α₁受体阻断药
主要作用于α₁受体，对α₂受体作用较弱或不 明显，如哌唑嗪和特拉唑嗪。
α₂受体阻断药
能选择性阻断α₂受体，如育亨宾。
分类
肾上腺素受体阻断药主要分为α受体阻断药和β受体阻断药两类。α受体阻断药 包括α1受体阻断药和α2受体阻断药，β受体阻断药包括β1受体阻断药和β2受体 阻断药。
药理作用机制
α受体阻断药
通过拮抗α受体，抑制肾上腺素对血管平滑肌的收缩作用，从 而降低血压。同时，α受体阻断药还能抑制去甲肾上腺素释放 ，减少神经末梢递质的释放，缓解疼痛等症状。
药理学课件-肾上腺 素受体阻断药
目录
• 肾上腺素受体阻断药概述 • β受体阻断药 • α受体阻断药 • 肾上腺素受体阻断药的副作用与不
良反应 • 肾上腺素受体阻断药的合理选用与
注意事项
01 肾上腺素受体阻断药概述
定义与分类
定义
肾上腺素受体阻断药是一类能够拮抗肾上腺素受体的药物，通过阻断肾上腺素 受体，抑制肾上腺素的作用，从而达到治疗疾病的目的。
第九章 肾上腺素受体阻断药1
阻断β2 平滑肌收缩 呼吸道阻力增加 诱发或加重哮喘 这对正常人影响较小， 对支气管哮喘病人,可诱发或加重哮喘。
（3）对代谢的影响
① 肝糖原分解与α和β2有关； 脂肪分解与β3有关。 ②β受体阻断药可抑制脂肪分解； 能延缓胰岛素后血糖水平的恢复，掩盖低血糖症状。
（4）肾素分泌减少：阻断肾小球旁器细胞β1
β受体阻断作用是普萘洛尔的2-9倍。临床用于治疗高血压、 也可用于心绞痛、心律失常、心肌梗塞及甲亢等的治疗。
噻吗洛尔（timolol,噻吗心安）
是已知最强的β受体阻断药。 我国现常用其滴眼 降低眼内压 治疗青光眼。 机制: 减少房水的生成 无缩瞳和调节痉挛
吲哚洛尔（pindolo,心得静）—有内在活性
【临床应用】
1.用于外周血管痉挛性疾病， 2.用于休克:出血性、创伤性和感染性休克， 应补足血容量。 3.嗜铬细胞瘤的治疗。 4.前列腺增生所致排尿困难:(阻断前列腺或膀胱底 部α受体)
【不良反应】
体位性低血压,心律失常,鼻塞,胃肠刺激症,CNS 抑制症状。
α受体阻断药
•
a1受体阻断药： 哌唑嗪(prazosin)， 特拉唑嗪(terazosin)
【不良反应】
1.大剂量酚妥拉明可引起体位性低BP。 2.反射性兴奋心脏作用：IV时，心率加快，诱发心律失常或心 绞痛。 3.拟胆碱作用引起腹痛、呕吐，诱发胃溃疡;
〖注意事项〗
1. 缓慢注射或滴注 2. 胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用
α受体阻断药
妥拉唑啉（toalzoline）
1.阻断α作用似酚妥拉明而弱， 组胺样作用和拟胆碱作用较强。 2.主要用于血管痉挛性疾病， 局部注射处理NA静滴时药液外漏。
嗜铬细胞瘤（pheochromocytoma）
（3）对代谢的影响
① 肝糖原分解与α和β2有关； 脂肪分解与β3有关。 ②β受体阻断药可抑制脂肪分解； 能延缓胰岛素后血糖水平的恢复，掩盖低血糖症状。
（4）肾素分泌减少：阻断肾小球旁器细胞β1
β受体阻断作用是普萘洛尔的2-9倍。临床用于治疗高血压、 也可用于心绞痛、心律失常、心肌梗塞及甲亢等的治疗。
噻吗洛尔（timolol,噻吗心安）
是已知最强的β受体阻断药。 我国现常用其滴眼 降低眼内压 治疗青光眼。 机制: 减少房水的生成 无缩瞳和调节痉挛
吲哚洛尔（pindolo,心得静）—有内在活性
【临床应用】
1.用于外周血管痉挛性疾病， 2.用于休克:出血性、创伤性和感染性休克， 应补足血容量。 3.嗜铬细胞瘤的治疗。 4.前列腺增生所致排尿困难:(阻断前列腺或膀胱底 部α受体)
【不良反应】
体位性低血压,心律失常,鼻塞,胃肠刺激症,CNS 抑制症状。
α受体阻断药
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a1受体阻断药： 哌唑嗪(prazosin)， 特拉唑嗪(terazosin)
【不良反应】
1.大剂量酚妥拉明可引起体位性低BP。 2.反射性兴奋心脏作用：IV时，心率加快，诱发心律失常或心 绞痛。 3.拟胆碱作用引起腹痛、呕吐，诱发胃溃疡;
〖注意事项〗
1. 缓慢注射或滴注 2. 胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用
α受体阻断药
妥拉唑啉（toalzoline）
1.阻断α作用似酚妥拉明而弱， 组胺样作用和拟胆碱作用较强。 2.主要用于血管痉挛性疾病， 局部注射处理NA静滴时药液外漏。
嗜铬细胞瘤（pheochromocytoma）
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分类
1类: β1,2受体阻断药 1A类:无ISA 普萘洛尔(心得安) 1B类:有ISA 吲哚洛尔
2类: β1受体阻断药 2A类:无ISA 阿替、美托、倍他洛尔 2B类:有ISA 醋丁洛尔
3类: αβ受体阻断药 拉贝洛尔
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体内过程
β受体阻断药口服后自小肠吸收，但由于 受脂溶性和首过消除的影响，其生物利用 度个体差异较大。
不影响正常人血糖水平，也不影响胰岛素的降血糖作
用，但可延缓用胰岛素后血糖的恢复；有可能掩盖低血糖 症状如心悸。
➢ 对抗组织对儿茶酚胺的敏感性
抑制外周T4 T3
控制甲亢症状
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（4）降低肾素分泌
阻断肾小球旁细胞的β1受体
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2. 内在拟交感活性(ISA)
β受体阻断药与β受体结合后,除了能阻断受体外, 还对受体有弱的激动作用
3.α2-receptor antagonist 选择性地阻断α2受体 育亨宾
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5
二、α1、 α2受体阻断药
酚妥拉明 （phentolamine）
【体内过程】
生物利用度低，口服效果仅为注射给药的20%。
口服后30 分钟血药浓度达峰值，作用维持3-6小时，
肌肉注射作用维持30-45分钟。
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6
【药理作用】 短效α受体阻断药
此作用较弱,常被阻断作用所掩盖 无交感神经支配,利血平耗竭,交感神经功能低下时
能表现出来，引起心率加快，心排出量增加等。
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ISA药物的特点
心脏抑制作用弱 支气管收缩作用弱 不易出现“反跳”现象 剂量过大或体内儿茶酚胺水平低时
会出现β受体激动作用
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3.膜稳定作用
有些β受体阻断药具有局部麻醉作用和奎尼丁 样作用，称为膜稳定作用。
长效、非竞争性 起效慢,作用强大、持久 用于：
外周血管痉挛性疾病 嗜铬细胞瘤
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α1受体阻断剂——哌唑嗪、坦洛新（ α1A ﹥ α1B） α2受体阻断剂——育亨宾（萎必治）
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哌唑嗪 (prazosin)
拮抗NA、AD的升压作用 扩张血管,降低血压 心脏兴奋不明显 治疗高血压和顽固性心衰
➢ 血管：阻断血管上β2受体（较弱），加上心脏功 能被抑制，可反射性兴奋交感神经，引起血管收缩 和外周阻力增加。
肝、肾、骨骼肌和冠状血管血流量降低等
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➢血压：对正常人血压影响不明显，对高血压患 者长期应用降压且疗效可靠。
短期应用－缩血管,外周阻力增加；
长期应用－外周阻力恢复至原来水平
对正常人血压无明显影响 抑制肾素释放
第十一章
肾上腺素受体阻断药
(adrenoceptor blockers)
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1
分类
а肾上腺素受体阻断药 β肾上腺素受体阻断药。 α-R 、 β-R 阻断药：
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2
第一节 α肾上腺素受体阻断药
(α-receptor blockers)
1. α1受体主要分布在外周血管平滑肌，被激 动后血管收缩，被阻断血管扩张。
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9
【临床应用】
1、外周血管痉挛性疾病 2、静脉滴注NA外漏所致的局部缺
血症状 3、肾上腺嗜铬细胞瘤鉴别诊断、术
前准备和高血压危象
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4、抗休克
兴奋心脏 降低肺血管阻力,对抗肺水肿 缓解NA的剧烈缩血管作用 改善微循环 5、急性心肌梗塞和充血性心衰 降低心脏前后负荷
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雷诺综合征
是指由寒冷或情绪因素刺激所诱发的指 动脉、指小动脉发作性痉挛，表现为以 双手手指苍白、紫绀和潮红为特征的病 变。多见于青年女性，好发于双手手指 ，但也可涉及双足足趾。
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【不良反应】
体位性低血压 心悸、诱发心绞痛、心律失常 胃肠症状,诱发加重消化道溃疡 慎用：
消化道溃啉 (tolazoline)
作用≈酚妥拉明，但较弱，抗胆碱作用和组 胺样作用较强。
用于：血管痉挛性疾病，NA滴注时外漏 不良反应：同酚妥拉明，但发生率较高
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酚苄明(phenoxybenzamine)
去甲肾上腺素
异丙肾上腺素
图 10-1 给不同肾上腺素受体阻断剂前后，儿茶酚胺对血压影响示意图
↑：给药
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4
一、α受体阻断药的分类
根据α受体阻断药对受体亚型的选择性不同， 分为三类：
1.α1 ,α2 receptor antagonist 短效类 酚妥拉明
长效类 酚苄明
2.α1-receptor antagonist 选择性阻断α1受体 哌唑嗪
临床上遇到α受体阻断剂引起
2. α2受体主要存在于的血去压甲下肾降，上不腺能素用肾能上神腺素经末 稍突触前膜上，被激治此动疗时时，可否用N则αA可受释引体放起激减血动压药少更。，低，被阻 断时NA释放增加。
3. α1受体阻断药可使AD的升压作用翻转为降 压，该现象称AD作用的翻转。
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3
肾上腺素
未给阻断药 给受体阻断药 给受体阻断药
（1）血管：舒张外周小动脉，肺动脉，外周血管 阻力和肺动脉压降低。
阻断α1受体
血管舒张(肺动脉,外周血管阻力 )
血压
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7
（2）心脏：心率加快，心收缩力加强，心输出量增加
血压下降
反射性交感 +
阻断突触前膜α2
NA释放
激动β1受体
心脏兴奋
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8
（3）其它：拟胆碱作用 --- 胃肠平滑肌兴奋。
组胺样作用 --- 使胃酸分泌增加 皮肤潮红。
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第二节 β肾上腺素受体阻断
药
（β adrenoceptor antagonists ） • β肾上腺素受体阻断药能与去甲肾上腺素
能神经递质或肾上腺素素受体激动药竞争 β受体，从而拮抗其β型拟肾上腺素作用 • 与激动药呈典型的竞争性拮抗。 • 本类药物中有些还具有一定的内在拟交感 活性。
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分布到全身各组织，脂溶性高和蛋白结合 率低的药物，分布容积大。
t1/2多数在3-6 h。纳多洛尔t1/210-20 h， 属于长效的β受体阻断药。
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【药理作用】
1. β受体阻断作用
(1) 心血管系统:是这类药物的主要作用
➢ 心脏：（阻断β1受体）心脏抑制作用明显。主要 表现心率减慢，收缩力减弱，心输出量减少，心肌 耗氧量下降，传导减慢。
对高血压患者有降压作用—— (2) 支气管平滑肌：收缩，增加呼吸道阻力（阻断β２受体）
对正常人影响较少，但支气管哮喘者，可诱发或加重哮喘 的急性发作。
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（3)代谢
➢ 脂肪代谢（β3阻断） 抑制交感神经兴奋所致的脂肪分解,血浆中VLDL
TG ，HDL
冠状动脉粥样硬化性心脏病的危险性
➢ 糖代谢：拮抗AD的升高血糖作用