第五章 固体制剂-2 第六章 半固体制剂
半固体制剂
（一）油脂性基质
１．油脂性基质的特点
1）为一大类强疏水性物质，包括烃类、油脂类、类脂类。 2）能促进皮肤的水和作用，对皮肤有保护、软化作用，无刺激性。 3）无生理活性，性质稳定，不易长菌，适用于遇水不稳定的药物。 4）油腻性大，不易洗，不适宜有渗出液的皮肤。
２．常用品种 1）烃类
①凡士林：（软石蜡）
（三）水溶性基质
由天然或合成的水溶性高分子物质组成。 特点 释放药物较快，无油腻感，易涂展，无刺激性，能吸收组织渗出物。 无刺激性可用于湿润、糜烂创面，但润滑作用较差，易失水干涸， 故常加保湿剂与防腐剂，以防止蒸发与霉变。
用途 用于湿润，糜烂创面，有利于分泌物的排除，也可用于腔道粘膜或 防油保护性软膏的基质。
① 一价皂乳化剂
氢氧化物 、 + 脂肪酸 硼酸盐 、 三异丙胺或三乙醇胺 新生皂（乳化剂）
特点：O/W型乳剂基质，皮肤不显油腻感 缺点：易被酸、碱、钙、镁离子或其他电解质破坏。
例9-1 以三乙醇胺皂为乳化剂的乳剂基质处方 处方
硬脂酸 120g 三乙醇胺 4g 凡士林 10g 液体石蜡 60g 蒸馏水 加至 1000g 单硬脂酸甘油酯 羊毛脂 甘油 尼泊金乙酯 30g 50g 50g 1g
三、凝胶剂的制备
1、药物溶于水者，先溶于部分水中或甘油中，必要时加热，加 入其他成分。
2、药物不溶于水者，先用少量水或甘油研细、分散，再混入基 质中搅拌均匀即得。
3、常温下应保持胶状，不干涸或液化，贮藏中药物微粒应分散 均匀，不应下沉结块，混悬凝胶剂的标签上应注明“用前振摇”。
第四节 栓剂
一、栓剂的概念、特点和质量要求
③
五、软膏剂质量检查
物理外观 含量测定 物理性质（熔点、粘稠度、流变性） 稳定性 刺激性 微生物限度 药物释放度与吸收
第六章半固体制剂
亚急性、慢性、无渗出液的皮肤损伤和皮肤瘙
痒症，忌用于糜烂、溃疡、水庖及脓庖症。
O/W型基质常需加入防腐剂，保湿剂（甘油、
丙二醇、山梨醇等）。遇水不稳定的药物如金 霉素、四环素等不宜用乳剂型基质制备软膏。
乳剂型基质常用的油相：硬脂酸、蜂蜡、石蜡、
高级脂肪酸，可加入液状石蜡、凡士林或植物 油调节稠度。
①高级脂肪醇 常用的有十六醇（鲸蜡醇）及十八醇
（硬脂醇）， 为弱的W/O型乳化剂，均不溶于水，但 有一定的吸水能力，与油脂性基质如凡士林混合后， 可增加凡士林的吸水性，吸水后形成W/O型乳剂基质。 ②脂肪醇硫酸酯类 常用的有十二醇硫酸酯钠，又名月 桂醇硫酸钠，系阴离子型表面活性剂，为优良的O/W 型乳化剂。
乳剂型基质常用的乳化剂
（1）肥皂类 ①一价皂 系用钠、钾、铵的氢氧化物及硼酸盐、碳酸 盐或三乙醇胺等有机碱与脂肪酸（硬脂酸或油酸）作 用生成的一价新生皂，为O/W型乳化剂，与水相、油
相混合形成O/W型乳剂基质。
②多价皂 如硬脂酸钙、硬脂酸镁、硬脂酸铝等，是
W/O型乳化剂 。
（2）高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类
1．甘油明胶 系由甘油 （10％－30％）、 明胶（1％－ 3％）加水至100％，加热制成的。 2．纤维素衍生物类 常用甲基纤维素（MC）、羧甲基 纤维素钠（CMC－Na）等。 3．聚乙二醇（PEG）类 做软膏基质时常将高分子量与 低分子量配合使用，此类基质易溶于水，能与渗出液 混合并易洗除，化学性质稳定也不易酸败。但由于其 较强的吸水性，用于皮肤常有刺激感，久用可引起皮 肤脱水产生干燥感。
（3）多元醇酯类 ①硬脂酸甘油酯 乳化能力较弱的W/O型乳化剂。
②脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类 商品名称为司盘与吐温
《药剂学》Pharmaceutics
❖ 药剂学的宗旨 制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂
❖ 药剂学涉及的相关学科 数学、化学、物理、生物 药物分析、药理学、药物化学、中药学 化工原理、机械设备
❖ 剂型的重要性 无型不成药(原料药无法给药) 疾病——剂型（急症缓症） 药物——剂型（作用疾病类型、作用速度、
作用部位、毒副作用、疗效等）
药剂学的基本任务 将药物制成适于临床应用的剂型，并能批量
生产安全、有效、稳定的制剂，以满足医疗卫 生的需要。
药剂学的具体任务
药剂学基本理论的研究 新剂型与新技术的研究与开发 新辅料的研究与开发 中药新剂型的研究与开发 生物技术药物制剂的研究与开发 制剂新机械和新设备的研究与开发
三大支柱：制剂技术、药用辅料、制剂设备
本课程内容提要 第二篇 药物制剂的基本理论
第9章 药物溶液的形成理论（1学时） 第10章 表面活性剂（2学时） 第11章 药物微粒分散系的基础理论（1学时） 第12章 药物制剂的稳定性（4学时） 第13章 粉体学基础（2学时） 第14章 流变学基础（1学时） 第15章 药物制剂的设计（4学时）
制剂：制剂的研制过程。
制剂学：研究制剂的理论和制备工艺的科学。
药物的传递系统：新剂型、新制剂、新技术的 总称。包含药物在体内的吸收、分布、代谢、 排泄特征；药物的作用机制。
方剂：按医师临时处方，专为某一病人调制的 具有明确的用法和用量的药剂。
调剂学：研究方剂的配制、服用等有关技术和 理论的科学。
（四）中药现代剂型的 整理、研究与开发
传统剂型（膏、丹、丸、散等）
现代剂型
在中医中药基础理论指导下，继承、整理、 发展中药传统剂型研究、开发中药现代剂型，是 中药走向世界的重要体现。
如复方丹参滴丸、清开灵注射液
《半固体制剂》PPT课件
避光密封保存
用于溃疡创面的应无菌，眼用软膏剂的配制需在无菌条
h
5
二、软膏剂的基质
分类：油脂性
基质（ bases）是软膏剂的赋形剂和药 物的载体，对软膏剂的质量与药物的疗效
有重要影响，它能影响药物的释放及在皮
亲水性或水肤溶内的性扩散，还能影响软膏剂的流变性、
外观等。
乳剂型（W/O，O/W）
h
6
二、软膏剂的基质
•有较强的吸水性，可吸收本身重量2倍左右的水，而形成
2、类脂类· W/O型乳剂；
•粘度过大，故常与凡士林合用，以改善凡士林的吸水性
有乳化与作渗用透•为性，较。可弱的吸W收/O较型多乳化量剂的；水，多与烃类油脂类 基质混合使用。•在O/W型乳剂基质中起稳定作用；
•调节稠度，增加稳定性。
(1)羊毛脂(wool fat)
高级脂肪醇与脂肪醇型硫乳酸皂剂酯基月类质桂· 醇硫酸钠（十二烷基硫酸钠）O/W
多元醇酯类
2. Tw2.e多en价型-2皂；0、（常6W0加、/入O8型0辅（）助O/乳W化型剂） Sp脂an肪-4酸0、的6钙0、、8镁0（、W鋁/O等型高）价类金·· 属盐。
聚氧乙烯醚的衍生物类
平平加O、卖泽52等： ①非离子表活；② O/W型乳化剂；
油脂性基质
软
膏
乳膏基质
基
质
水溶性基质
注意：基质类别和特殊性质
注意：乳化剂种类及性质
聚乙二醇
卡波姆
水性凝胶基质
h
甘油明胶
纤维素衍生 物
7
（一）油脂性基质
1、 烃类·
•液体烃与固体烃的半固体混合物； •分为黄、白两种；
(1)凡士林（vaselin）
《半固体制剂》课件
3
质量控制标准的完善
随着半固体制剂的广泛应用，对其质量控制的要 求也越来越高，完善质量控制标准是未来的发展 趋势。
未来展望
拓展应用领域
01
随着半固体制剂研究的深入和技术的成熟，其应用领域将进一
步拓展，包括医疗器械、生物医学等领域。
提高生产效率
02
为了满足市场需求，提高半固体制剂的生产效率成为未来的重
要发展方向。
加强国际合作与交流
03
通过加强国际合作与交流，可以引进先进的技术和经验，推动
半固体制剂领域的快速发展。
05
实际应用案例分析
案例一：某药物半固体制剂的制备工艺研究
总结词
制备工艺优化
详细描述
通过对某药物半固体制剂的制备工艺进行研究，优化了 制备过程中的温度、压力、时间等参数，提高了制剂的 稳定性和质量。
详细描述
对某药物半固体制剂在不同温度、湿度、光照等条件下的 稳定性进行了研究，确定了制剂的有效期和贮存条件。
总结词
实验设计与数据分析
详细描述
采用正交实验设计方法，对不同工艺条件下制剂的性能 进行测试和数据分析，确定了最佳的制备工艺条件。
总结词
制备工艺验证
详细描述
通过对比实验，验证了优化后的制备工艺的可行性和可 靠性，为该药物半固体制剂的工业化生产提供了技术支 持。
案例二：某药物半固体制剂的质量控制研究
总结词
国外在半固体制剂领域的研究起步较 早，积累了丰富的经验和技术，为国 内的研究提供了有益的借鉴。
发展趋势分析
1 2
新型药物成分的开发
随着药物研究的深入，越来越多的新型药物成分 被发现，为半固体制剂的研发提供了新的选择。
制备工艺的改进
第6章 半固体制剂
27
第四节
Chapter 4
栓
剂
Suppository
28
一、概
1. 定义（suppositories）
述
系指药物+基质→固体制剂 （具有一定形状供人体腔道给药）
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2. 分类
肛门
按腔道分
栓
阴道
栓 局部作用 按范围分 全身作用
镇痛、镇静、兴奋、扩张
支气管和血管、抗菌等作用
30
滑润、收敛、抗菌消炎、 杀虫、止痒、局麻等作用
32
4. 栓剂的一般质量要求
含量均匀、外观完整光滑、有适宜的硬度 塞入腔道后，应能溶解或软化、融化，无刺激性 一般规格：肛门栓：2g/颗，长3～4cm 阴道栓：2～5g/颗，直径1.5～2.5cm
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二、栓剂的处方组成
（一）药物
溶解或混悬（细粉——六号筛）
（二）基质
基质要求
常用基质
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1. 理想基质的要求
室温下具有一定硬度，向腔道推进时不致变形，不碎裂，遇体 温时能软化、融化或溶解； 性质稳定、与药物无相互作用、无毒、刺激和过敏性等； 具有较高的水值 较好的润湿、乳化能力；
适用于冷压法及热熔法制备栓剂，且易于脱膜。
局部作用 全身作用 释药缓慢而持久 迅速释药
4. 稳定性 不得检出大于180μ m的粒子。 照最低装量检查法检查，应符合规定。 ①粒度 ②装量
③微生物限度 ④无菌 用于大面积烧伤及严重损伤的皮肤时， 参照无菌检查法
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5. 化学稳定性
采用加速试验法
乳膏剂应进行耐热、耐寒试验
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6．药物释放、穿透及吸收的测定方法
① 释放度检查法 ：表玻片法，渗吸池法，圆盘 法等 ② 体外试验法 ：离体皮肤法、半透膜扩散法、 凝胶扩散法和微生物扩散法等 ③ 体内试验法
6半固体制剂
第六章半固体制剂一、概念与名词解释1.软膏剂2.乳膏剂3.糊剂4.眼膏剂5.凝胶剂6.栓剂7.置换价二、判断题(正确的划V，错误的打X)1.软膏剂是一种由药物与适宜基质均匀混合制成的固体制剂。
( )2.软膏剂是一种由药物与基质组成的半固体制剂，可外用或内服。
（）3.乳膏剂是指用乳剂型基质制成的软膏剂。
( )4.软膏和栓剂都是半固体制剂。
( )5.软膏剂是一种可以起局部治疗作用，也可以起全身治疗作用的半固体制剂。
( )6.软膏剂的类型按照分散系统可分为溶液型、混悬型和乳剂型三类。
( )7.软膏剂也属于灭菌制剂，必须在无菌条件下制备。
( )8.常用的软膏剂基质主要有油脂性基质、乳剂型基质及亲水性基质。
( )9.凡士林又称软石蜡，分黄、白两种，后者经漂白处理。
( )10.凡士林基质软膏适用于多量渗出液的患处。
( )11.石蜡与液状石蜡为饱和烃混合物，常用于调节凡士林基质的稠度。
( )12.油脂性软膏基质中加人适量的羊毛脂可改善基质的吸水性。
( )13.无水羊毛脂和含水羊毛脂的区别主要在于含水量不同。
( )14.乳剂性软膏基质和乳剂一样均由植物油、水和乳化剂组成。
( )15.乳剂型基质含水量较高，因此无需加保湿剂。
( )16.用一价皂乳化剂易形成O/ W型乳剂型基质。
( )17.新生皂反应的碱性物质对乳剂型基质的性质影响很大，新生钠皂形成的基质较硬，钾皂能形成较软的基质。
( )18.新生多价皂形成的w/o型乳剂型基质通常较一价皂形成的O/W型基质稳定。
( )19.十二烷基硫酸钠是阴离子乳化剂，忌与阳离子表面活性剂并用。
( )20.脂肪酸山梨坦和聚山梨醋均属于非离子型乳化剂.可单独使用，也可合用以调节HLB值。
（）21.平平加0是以十八(烯)醇聚乙二醇-800醚为主要成分的混合物，属于W/O型乳化剂。
（）22.乳化剂OP是以聚氧乙烯(20)月桂醚为主的烷基聚氧乙烯醚的混合物，为非离子O/W型乳化剂。
( )23.水溶性基质是由天然或合成的水溶性高分子物质溶于水后形成的。
6第六章 半固体制剂
第六章半固体制剂第一节软膏剂Ointments一、概述1. 定义软膏剂系指药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀的半固体外用制剂。
2. 组成软膏剂主要由药物和基质组成，软膏剂的基质是形成软膏的重要组成部分，除此以外处方组成中还经常加入抗氧剂、防腐剂等以防止药物及基质的变质，特别是含有水、不饱和烃类、脂肪类基质时加入这些稳定剂更为重要。
3. 分类从广义上软膏剂系指一定稠度的半固体制剂，根据药物在软膏中的分散状态可将软膏剂分为三类，即溶液型，混悬型和乳剂型软膏剂。
根据所用基质的性质和特殊用途分为：油膏剂（以油脂性基质如凡士林、羊毛脂等为基质制备的软膏剂）；乳膏剂（以乳剂型基质制成易于涂布的软膏剂）；凝胶剂（以亲水性凝胶为基质制备的透明软膏剂）；糊剂（药物粉末含量一般在25%以上的软膏剂）、眼膏剂。
药典中：溶液型软膏剂：药物溶解（或共熔）于基质或基质组分中制成的软膏剂。
混悬型软膏剂：药物细粉均匀分散于基质中制成的软膏剂。
乳膏剂（cream）：药物溶解或分散于乳状液机制中形成的均匀的半固体外用制剂。
如膏剂根据基质不同，分为O/W型和W/O型。
糊剂（pasta）：大量的固体粉末（一般25%以上）均匀的分散在适宜的基质中所组成的半固体外用制剂。
可分为单相含水凝胶性糊剂和脂肪糊剂。
糊剂比一般软膏剂相比含药量高、稠度大。
4. 特点软膏剂具有热敏性和触变性的特点。
热敏性反映遇热熔化而流动，触变性反映施加外力时粘度降低，静止时粘度升高，不利于流动。
这些性质可以使软膏剂能在长时间内紧贴、粘附或铺展在用药部位，既可以起局部治疗作用，也可以起全身治疗作用。
软膏剂主要用于局部疾病的治疗，如抗感染、消毒、止痒、止痛和麻醉等。
这些作用要求药物作用于表皮或经表皮渗入表皮下组织，一般并不期望产生全身性作用。
5. 质量要求软膏剂在生产与贮存期间应符合下列规定：（1）根据剂型的特点、药物的性质、制剂的疗效和产品的稳定性选用适宜的基质。
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一、填空题（共46分，每空2分）
1、硬质胶囊壳或软质胶囊壳主要由，，组成。
2、生产空胶囊的环境洁净度应达级，温度，相对湿度。
3、软膏剂是与混合均匀制成的半固体制剂。
4、软膏剂按分散系统可分为，，。
5、乳剂型基质由，，与组成，分为与两类。
6、软膏剂可采用，和乳化法方法制备。
7、栓剂的置换价是指与的比值。
8、胶囊剂的质量检查内容主要有，和。
二、选择题（共54分，每题3分）（单选或多选自己判断）
1、制备空胶囊时加入甘油，其作用（）
A.成型材料
B.增塑剂
C.胶冻剂
D.溶剂
E.保湿剂
2、下列哪种药物适合制成胶囊剂（）
A.易风化的药物
B.吸湿性的药物
C.药物的稀乙醇溶液
D.具有臭味的药物
E.易溶性的刺激性药物
3、一般情况下，制备软胶囊时，干明胶与干增塑剂的质量比是（）
A.1：0.3
B.1：0.5
C.1：0.7
D.1：0.9
E.1：1.0
4、将灰黄霉素制成滴丸剂的目的在于（）
A.增加溶出速度
B.增加亲水性
C.减少对胃的刺激
D.增加崩解
E.使具有缓释性
5、下列关于膜剂特点叙述错误的是（）
A.没有粉末飞扬
B.含量准确
C.稳定性差
D.吸收起效快
E.膜剂成膜材料用量小
6、单独用作软膏基质的是（）
A.植物油
B.固体石蜡
C.蜂蜡
D.凡士林
7、在凡士林中加入羊毛脂的作用是（）
A.调节基质稠度
B.增加基质稳定
C.增加基质的吸水性
D.使基质具有适宜的熔点
8、软膏中常加入硅酮，因为它们是良好的（）
A.防腐剂
B.溶剂
C.润滑剂
D.保湿剂
9、在油脂性软膏基质中，液状石蜡主要用于（）
A.改善凡士林的吸水性
B.调节基质稠度
C.作为乳化剂
D.作为保湿剂
10、软膏剂中加入Azone和DMSO的目的是（）
A.降低稠度
B.增加吸水量
C.吸收促进
D.提高药物稳定性
11、软膏常用制备的方法有（）
A.聚合法
B.制粒法
C.冷压法
D.研磨法
12、甘油常用作乳剂型软膏基质的（）
A.保湿剂
B.防腐剂
C.助悬剂
D.促渗剂
13、软膏剂与眼膏剂的最大不同点是（）
A.基质类型
B.无菌要求不同
C.制备方法
D.外观不同
14、制备混悬型眼膏时，不溶性药物必须通过几号筛（）
A.三号筛
B.五号筛
C.七号筛
D.九号筛
15、根据中国药典（2000版）规定，不作为栓剂质量检查项目的是（）
A.密度测定
B.融变时限测定
C.重量差异检查
D.药物溶出速度与吸收实验
E.刺激性
16、栓剂置换价通常的基准基质是（）
A.可可豆脂
B.椰油脂
C.甘油明胶
D.聚乙二醇类
17、下列哪种基质不是水溶性软膏基质（）
A.PEG
B.甘油明胶
C.羊毛脂
D.纤维素衍生物
E.卡波普
18、乳剂型软膏基质与口服乳的区别在于（）
A.油相的性状
B.乳化剂的用量
C.乳化温度
D.油相容积分数。