佐米曲普坦片(卡曲)
偏头痛的治疗
偏头痛的治疗高旭光（北京大学人民医院神经内科,北京100044）“偏头痛”一词是医学翻译史上最不成功的范例之一，不要只把一侧的头痛当成偏头痛，约有40％的偏头痛患者为双侧头痛，一侧头痛是症状，而偏头痛是一病名，把它称谓神经血管性头痛更为贴切。
偏头痛是一种真正的疾病，就像糖尿病、心脏病和关节炎一样，但它不是一种危及生命的疾病。
偏头痛的治疗取决于头痛的持续时间和严重程度、伴随症状、对日常工作的影响程度（致残）以及既往治疗的疗效等因素。
此外，个体差异复杂多变，治疗起来有时很麻烦，偏头痛者常同时患有卒中、心肌梗死、癫癎、心理障碍性疾病和结缔组织病等等，有时因药物间相互反应及禁忌证，使治疗变得更为困难（尤其老年人）。
偏头痛的治疗主要分为控制发作和预防发作两大部分。
1．治疗方式根据患者的具体情况，可采用逐步治疗、分层治疗以及以患者为中心治疗。
逐步治疗是首先采用一线治疗药物（简单的止痛药，如非类固醇抗炎药－NSAID S），若无效，再用二线治疗药物（简单止痛药物联合使用），如果仍不能控制头痛，最后采用三线治疗药物（偏头痛的特异治疗药，例如曲普坦-triptan类）。
分层治疗是对确诊的偏头痛患者进行头痛程度判定，分为轻、中、重、极重几种等级，在临床判定的基础上，分别给予非特异性药物或直接开始使用triptan类特异性药物治疗。
当然，头痛程度有相当大的个体差异，完全是主观因素，应根据具体情况做出判断。
以患者为中心治疗是首先建立医患伙伴关系，专人负责。
医患间要相互信任，提供必要的信息，包括偏头痛的诊断、对患者生活方式的判定、头痛的性质和程度、定期随访资料、患者对病情、治疗效果和使用的药物要做头痛日记、确立用药方法、提供使用药物的种类以及确定监测的指标。
2．控制偏头痛发作偏头痛急性发作治疗的目标是：立即控制偏头痛发作，尽量减少复发；使患者恢复正常工作能力；少用“顶药”，避免滥用药；指导患者自我保健、自我调整；要考虑费用／疗效比；最小程度的药物不良反应。
卡曲(佐米曲普坦片)说明书
卡曲（佐米曲普坦片）偏头痛急性发作的一线用药，15-30分钟快速止痛，作用持久，全面控制症状，先兆期服用，效果更佳。
无心脏毒性、无依赖性，复发率低佐米曲普坦片说明书【药品名称】通用名称：佐米曲普坦片商品名称：卡曲英文名称：Zolmitriptan Tablets汉语拼音：Zuomiquputan Pian【成份】本品主要成分为佐米曲普坦化学名称：（S）-4-[3-[2-（二甲胺基）乙基]-1H –吲哚-5－基-甲基]噁唑烷-2-酮。
分子式：C16H21N3O2分子量：287.36【性状】本品为白色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【作用类别】本品为精神神经类处方药药品。
【药理作用】佐米曲普坦是一种选择性5—HTIB/ID受体激动剂。
通过激动颅内血管(包括动静脉吻合处)和三叉神经系统交感神经上的5—HTIB/ID受体,引起颅内血管收缩并抑制前炎症神经肽的释放。
用于成人先兆或非先兆偏头痛的治疗。
【适应症】适用于伴有或不伴有先兆症状的偏头痛的急性治疗。
【用法用量】治疗偏头痛发作的推荐剂量为2.5mg（1片）。
如果24小时内症状持续或复发，再次服药仍有效。
如需二次服药，时间应与首次服药时间最少相隔2小时。
服用本品2.5mg（1片），头痛减轻不满意者，在随后的发作中，可服用5mg（2片）。
通常服药1小时内效果最明显。
偏头痛发作期间无论何时服用本品，都同样有效，建议发病后尽早服用。
反复发作时，建议24小时内服用总量不超过15mg（6片）。
本品不作为偏头痛的预防性药物。
肾损害患者使用本品无需调整剂量。
【禁忌】禁用于对本品任何成份过敏的患者。
血压未经控制的病人不应使用。
【注意事项】本药仅应用于已诊断明确的偏头痛患者。
要注意排除其它严重潜在性神经科疾病。
尚无偏瘫性或基底动脉性偏头痛患者使用本品的资料，不推荐使用。
症状性帕金森氏综合征或患者与其它心脏旁路传导有关的心律失常者不应使用本品。
此类化合物（5HTID激动剂）与冠状动脉的痉挛有关，因此，临床试验中未包括缺血性心脏病患者，故此类患者不推荐使用本品。
口腔崩解片技术介绍
口腔崩解片带给患者的利益
•起效迅速，减少胃肠道局部刺激
胃肠道粘膜被速崩后的药物广泛覆盖，起效迅速，避免局部 浓度过高的副反应
•急症发作疾病的新对策
为高血压、呕吐、疼痛、癫痛等急病的救治提供新途径
•提高特殊人群服药的依从性
老人、儿童、卧床及吞咽功能不好的患者
消费者对口崩片的期待
口崩片的用法
口腔崩解片不必用水送服，唾液即可使其崩解 或溶解，即可按普通剂吞服，又可放于水中崩 解后送服，还可以不需用水吞咽服药
口内崩解缓释片的特点
口内崩解片很容易服用,从而提高病人的依从性 口内崩解片很容易服用 从而提高病人的依从性 可以无水服用, 适合老年患者, 吞咽困难患者, 可以无水服用 适合老年患者 吞咽困难患者 特殊情况下无水的 状况下使用 崩解后,缓释微丸在口内仅有轻微的平滑的感觉 崩解后 缓释微丸在口内仅有轻微的平滑的感觉 口内崩解缓释D片与缓释胶囊具有一样的安全性与等效性 口内崩解缓释 片与缓释胶囊具有一样的安全性与等效性 患者服用 D Tablet后的感觉: Tablet后的感觉: ●我服用药物困难, 但是这种药物很容易吞咽下去 ●我能在任何时间服用这种药物 ●我不再忘记服用这种药物
口腔崩解片
Orally Disintegrating Tablets
定
义
• 在口腔内能够迅速崩解或溶解的片剂。通常崩 溶时间为数秒至数十秒，一般不超过1分钟。 在口腔中不另用水而形成混悬液或溶液 • 口腔速崩片（oral fast-disintegrating tablet, oral rapid-disintegrating tablet) 、口腔速溶片（oral fast-dissolution tablet)、口融片（oral melt tablet)、 口腔快速分散片（oral fast-dispersing tablet) 等 均统称为口腔崩解片，简称口崩片
对驾驶汽车和操作机械有影响的药品
对驾驶汽车和操作机械有影响的药品（说明书记载可能对驾驶汽车和操作机械有影响的169个药品——反冲力整理）对驾车、机械操作或高空作业的人群来说，很多人都会忽略药品对安全驾驶操作的副作用，可能会导致反应迟缓和判断失误，造成安全隐患。
因此，必须采取必要的防范措施，对用药进行必要的提醒就显得格外重要：本帖隐藏的内容厄贝沙坦氢氯噻嗪：对驾驶和机器操作的影响尚无相应研究，基于其药效学特性，本药影响上述能力的可能性不大。
但驾驶或操作机器时，应考虑到在抗高血压治疗中可能发生的头晕和疲乏。
黄酮哌酯：慎用驾驶员及机械操作者。
莫索尼定：可能影响驾驶或操纵机器的能力，驾驶或操纵机器者应谨慎。
阿维A酯：由于用药后可突然发生夜间视力减退，故服药期间不能驾驶、操作机器或危险作业。
阿维A：用药期间夜间驾驶或操作机械应谨慎。
骨化三醇：有观点认为使用本药对驾驶车辆及操作机器的安全性影响很小。
罗库溴铵：使用本药恢复后，24小时内不应驾驶或进行机械操作。
罗哌卡因：即使没有明显的中枢神经系统毒性，局部麻醉也会轻微地影响精神状况及共济协调，还会暂时损害运动的灵活性，这些作用与剂量有关，故驾驶及操纵机器时应注意。
七氟烷：使用本药麻醉的患者未清醒时不允许驾驶。
地氟烷：麻醉后24小时内应避免驾驶和机械操作。
曲马多：用药期间不宜驾驶和操作机械。
四氢帕马丁：用于镇痛时可引起嗜睡，故驾驶员、机械操作人员、运动员等用药应谨慎。
阿司待因：用药后应避免驾驶或机器操作。
佐米曲普坦：服药后不宜驾驶车辆或操纵机器。
舒马普坦：用药后不宜驾驶或操作机器。
苯噻啶：用药期间驾驶车辆及高空作业须谨慎。
右吗拉胺：可引起嗜睡，用药期间驾驶车辆或操作机器时须谨慎。
布托啡诺：可引起嗜睡，用药期间不宜从事机械操作或驾驶。
双氯芬酸钠：用本药期间出现眩晕或其它中枢神经系统不良反应时，应避免驾驶车辆或操作机械。
美息伪麻：服用夜用片期间不宜驾驶车辆、高空作用及操纵机器。
酚麻美敏：用药期间避免驾驶车辆、操作机械或进行高空作业等危险工作。
临床舒马普坦佐米曲普坦等丛集性头痛治疗用药急性期治疗预防性治疗及过渡性治疗管理
临床舒马普坦、佐米曲普坦等丛集性头痛治疗用药急性期治疗、预防性治疗及过渡性治疗管理丛集性头痛临床常表现为严格单侧眼眶、眶上和/或颗部的极重度疼痛，伴痛侧自主神经症状和（或）不安、躁动感，由于其发作时疼痛程度剧烈，又被称为“自杀性头痛〃。
这种头痛一般比较固定地在每天的相同时间发作，1天可多次发作，每次发作持续时间在15min到3h之间，发病期可持续数周甚至数月。
CH 易并发焦虑、抑郁和攻击性行为，还可并发心血管疾病和自杀倾向等，给患者带来极大痛苦。
急性期治疗急性期治疗的目的是为快速缓解头痛，尽早终止急性期头痛发作。
曲普坦类药物曲普坦类药物为5・羟色胺（5-HT）1B/1D受体激动剂，具体机制可能是通过作用于下丘脑、三叉神经血管系统及炎性神经肽释放等发挥作用。
主要包括舒马普坦、佐米曲普坦、利扎曲普坦、那拉曲坦、阿莫曲坦、夫罗曲坦等。
其中舒马普坦和佐米曲普坦常用于CH急性期治疗。
（1）舒马普坦：临床最常用于治疗CH的药物，能够通过快速扩张患者的颅内血管达到治疗的目的。
舒马普坦有口服（片剂、速释剂）、针剂（皮下注射）、鼻喷剂及肛门栓剂。
指南推荐CH急性发作皮下注射舒马普坦6mg,15分钟头痛缓解率可达75%,约三分之一患者15分钟内头痛完全缓解。
舒马普坦单药治疗临床有效率高达70%。
但是单一用药存在诸多弊端，如病程较长、起效慢、可能产生药物依赖等，因此联合用药逐渐成为治疗CH的重要方案。
用法用量：舒马普坦50mg∕次，qdo单次最大剂量Ioomg,24h总剂量不得超过20Omg；氟桂利嗪Iomg（65岁以上为5mg）∕d,分1-2次服;共治疗20-30天。
吸氧急性期尽早吸入6-151∕min的医用纯氧，大约15分钟后头痛完全缓解，有效率达80%,高流量较低流量更有效，妊娠期和哺乳期患者急性期更应首选吸氧治疗。
利多卡因在曲普坦和吸氧治疗均无效或有禁忌时（高血压、心脑血管疾病等）可选用10%利多卡因滴鼻，该方法较为安全，除可能引起鼻黏膜不适其他不良反应。
佐米曲普坦片的临床应用进展
卡曲与麦角生物碱安全性比较
可能有助于治 疗活性
Alpha-1 激动剂
5-HT1B
血管收缩，高血 压，子宫收缩
其他 5-HT 血管收缩， 受体 高血压
5-HT1D 激动剂
DA 激动剂
恶心，呕吐
负责治疗活动的 主要性能
5-HT1B
前驱期
先兆期
头痛期
恢复期
Release of Neurotransmitter
Worsening of Pain
Mild
激惹,抑郁 厌食/饕餮 嗜睡/活跃
视觉症状 感觉症状 言语困难
Moderate to Severe
剧烈头痛 恶心,呕吐 畏光,畏声
Adapted from Cady RK. Clin Cornerstone 1999;1(6):21-32.
助于治疗 ✓ 血浆蛋白结合率低（约25%） ✓ 平均绝对生物利用度约40~47% ✓ 原药和主要活性代谢产物的半衰期约为2.5-3小时 ✓ 肝脏代谢，肾脏排泄
卡曲用法用量
✓ 首次推荐1片，通常服用1小时后效果最明显！ ✓ 发作期间无论何时服用，都同样有效！ ✓ 如果24小时内症状持续或复发，可间隔2小时再服1片！ ✓ 服用1片后头痛减轻不满意者，可在二次发作时服用2片！ ✓ 建议尽早服用（先兆期） ✓ 建议24小时内总量不超过6片。
0
10
20
30
40
50
% 患者 (N=24,089)
Adapted from Ferrari MD et al. Lancet 2001;358:1668-1675. *Comparison of recommended initial doses in SPC and standard comparator in the meta-analysis (sumatriptan 100 mg).
治疗偏头痛新型药物佐米曲普坦
７．４ 偏头痛的非头痛症状：偏头痛的非头痛症状有恶心、畏光、畏
声等。对四项核心研究中佐米曲普坦缓解偏头痛的非头痛症状能
力进行的综合分析显示，２．５ｍｇ的佐米曲普坦与安慰剂比较，２ｈ后
非头痛症状发生率分别为：恶心２８％：３９％，畏光４３％：６４％，畏声
３３％：５４％，表明佐米曲普坦能有效的缓解偏头痛的非头痛症状。
综述报告
素、。阿司匹林，联合应用则毒性增强，易致耳鸣、听觉减弱等¨“，尤 应注意。 ３．６ 可并用解毒药。如肝素、４一甲基脲嘧啶、磷霉素、氯化钙、丹 参注射液、维生素Ａ、维生素Ｂ族、三磷酸腺苷及中药苍术等，有的 药起解毒作用和保护作用，也有的药物起拮抗作用而缓解耳毒 性。但应注意。并用掩盖不良反应的药物，不是对不良反应的对症 治疗措施，它只给患者以虚假的自我良好感觉，而不能减轻不良反 应严重性。如抗组按药物可掩盖氨基糖苷类抗生素所引起的眩晕， 而不减轻其耳毒性ｎ“，应引起警惕。 ４ 给药过程中应注意观察，加强监控 ４．１ 在使用耳毒性药物过程中，应询问有无耳鸣、眩晕现象及持 续而严重的头痛，进行长期治疗应定期检查听力““。一旦发现有听 力减弱或平衡功能失调等反应应及时停药。因此在首次用药或用 药初期也不能放松观察。如有条件可进行听电图控测。 ４．２ 创造条件，进行血药浓度测定以确保用药安全有效。例如链 霉素的血药峰浓度在超过５０１ｘｇ／ｍｌ时，引起毒性反应的可能性增 加。对肾功能不全的患者以不超过２０一２５１ｘｇ／ｍｌ为宜，因为链霉素 在体内不被代谢，主要经肾小球过滤由尿液排出，肾功能不全的患 者由于体内积聚而达到中毒浓度。如无条件测定血药浓度时应根 据患者的肌酐清除率调整剂量，以确保用药安全。
对声光的敏感性增高。研究表明，突触前和突触后５一ａＴ，一。受体在
偏头痛发作中起重要作用，其中突触前受体抑制血管活性神经肽的 释放，突触后受体使血管壁收缩。佐米曲普坦同时作用于三叉神经一 血管系统的中枢和外周的５一ＨＴ受体。动物实验显示，佐米曲普坦直 接刺激三叉神经节后，既能降低脑血流量，又能减少神经肽的释放。 ２ 毒理学ｂ１
治疗偏头痛的中成药物列表
治疗偏头痛的药品列表分类查看本药品列表被可按中成药和西药分类查看：治疗偏头痛的中成药物列表治疗偏头痛的西药列表治疗偏头痛的药品列表佐米曲普坦片（佐米格、帝宁）适用于有/无先兆偏头痛的急性治疗。
佐米曲普坦胶囊（林可舒、瑙瑞安）适用于成人伴或不伴先兆症状的偏头痛的急性治疗。
佐米格（佐米曲普坦片）适用于有/无先兆偏头痛的急性治疗。
去痛片用于发热及轻、中度的疼痛。
双氯芬酸钾片（扶他捷、依柯、毕斯福、菲亚宁、依林）本品适用于下列急性疼痛的短期治疗：创伤后的疼痛与炎症，如扭伤、肌肉拉伤等；术后的疼痛与炎症，如牙科或矫形手术后等；妇科的疼痛与炎症，如原发性痛经或附件炎等；脊柱综合征引起的疼痛；非关节性风湿病；耳鼻喉严重的感染性疼痛和炎症（如扁桃体炎、耳炎、鼻窦炎等），应同时使用抗感染药物。
吲哚美辛缓释胶囊（比诺、美达新）适用于类风湿关节炎、风湿性关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎及痛风急性发作期，缓解症状。
吲哚美辛肠溶片（消炎痛）用于①关节炎，可缓解疼痛和肿胀。
②软组织损伤和炎症；③解热；④其他：用于治疗偏头痛、痛经、手术后痛、创伤后痛等。
吲哚美辛胶囊用于①关节炎，可缓解疼痛和肿胀。
②软组织损伤和炎症；③解热；④其他：用于治疗偏头痛、痛经、手术后痛、创伤后痛等。
地西泮片1 主要用于焦虑、镇静催眠，还可用于抗癫癎和抗惊厥；2 缓解炎症引起的反射性肌肉痉挛等；3 用于治疗惊恐症；4 肌紧张性头痛；5 可治疗家族性、老年性和特发性震颤。
6 可用于麻醉前给药。
复方对乙酰氨基酚片解热镇痛类药，用于发热、头痛、关节痛等。
复方对乙酰氨基酚片(Ⅱ)（散利痛、散列通）用于普通感冒或流行性感冒引起的发热，也用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。
复方羊角片平肝，镇痛。
用于偏头痛，血管性头痛，紧张性头痛及神经性头痛。
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与舒马曲普坦相比，疗效更佳，不良反应小
舒马曲普坦（50mg） 舒马曲普坦（25mg) 佐米曲普坦（5mg) 佐米曲普坦（2.5mg)
2 头 痛 缓 解 率
59.60%
63.80% 64.80% 67.10%
h
55.00%
60.00%
65.00%
70.00%
摘自：Headache. 2000 Feb;40(2):119-28.
前驱期 先兆期 头痛期 后驱期
Mild 激惹,抑郁 厌食/饕餮 嗜睡/活跃 视觉症状 感觉症状 言语困难
Moderate to Severe 剧烈头痛 恶心,呕吐 畏光,畏声 Time
Worsening of Pain
Adapted from Cady RK. Clin Cornerstone 1999;1(6):21-32.
发 病 率
男性
1 10 20
女性
% %
30
40
50
60
70
80
年龄 (岁)
2.危害大
正常 9%
39% 影响工作
52% 卧床休息
National Headache Foundation. American Migraine Study II: Migraine in the United States: Burden of Illness and Patterns of Treatment
3.损失惨重
每年€ 10.7亿 每年￡9.73亿
每年$ 170亿
中国大陆：患病人数约1200万人
WHO
最丧失劳动力的疾病之一！
4、发病机制
血管扩张 起源部位
1. 源于脑组织深部，以扩散抑制方式扩展； 2. 三叉神经血管系统激活，血管扩张及周围组织炎症； 3.痛觉信号传入中枢，感知疼痛。
5、发作自然过程
图1 佐米曲普坦（2.5mg) 与安慰剂随机比较
81% 80% 60% 40% 20% 0% 2h头痛缓解率 复发率 19% 21% 65% 佐米曲普坦片 安慰剂
另外，卡曲还能减轻恶心、畏光、怕声等并发症状。 摘自：Anon J. Drugs Future,1999:24(3): 357-359
卡曲具有很好的量效关系
卡曲的安全性高
70% 60% 50%
佐米曲普坦与其他止痛药临床比较
单纯的止痛药 非甾体类抗炎药 舒马曲普坦 佐米曲普坦
40% 30% 20% 10%
0%
migraine relief at 2h(%)
migraine freedom at 2h(%)
*P<0.05, 佐米vs舒马or单纯止痛药or非甾体类抗炎药
2、药物发展
1）麦角胺和非甾体抗炎镇痛药问题： A、副作用严重 B、产生药物依赖性 C、复发率高
2）特异性、高效类曲普坦药物上市 目前曲坦类（Triptan）药物占据的市场份额最大。自1999年以来，曲坦类
药物已有4个产品进入全球最畅销处方药500强名单。 佐米曲普坦最早于1997年首次在英国上市，当年的销售额为1970万美元，
卡曲
佐米曲普坦片
全面控制症状、低复发率、高安全性
喜恩万全(亚太)精神神经医学研究中心
内容
一、公司介绍
二、发病现状
三、治疗药物现状 四、卡曲介绍 五、竞品比较
一、万全药业简介
★中国第一家研发驱动型国际医药企业，致力于整合新药
研发各环节资源，构建世界级医药集团 ★香港上市公司（8225） ★中国新药开发的领跑者 （《中国医药报》） ★已完成国家级新药临床前研究400多个 ★申报国内外发明专利60余项 ★已批准包括国家一类新药在内的国家级新药证书和生产 批件近100件
—— 万全力太 (利鲁唑片)
此外还有治疗老年性痴呆、帕金森、癫痫、儿童多动症、精神分裂症 等多个品种上市。
二、发病现状
1.发病率高
12%
7%
5%
6%
1%
风湿性关 节炎 哮喘 糖尿病 骨关节炎 偏头痛
From the Centers for Disease Control and Prevention, the US Census Bureau, and the Arthritis Foundation.
• 本品药效受吗氯贝胺影响。
• 受西米替丁、避孕药、心得安的影响
卡曲的安全性高
• 耐受性好
• 不良反应很轻微/缓和、短暂，且不需治疗亦能自 行缓解
• 通常发生在、头晕、嗜睡、温热感、 无力、口干。
药代动力学特点
口服吸收迅速，1小时可达血药浓度的75% ，不受食物影响
作用持久：血药浓度维持4-6小时
主要活性代谢物（N-去甲基代谢物），也是一种5-HT1B/1D
受体激动剂，有助于治疗
血浆蛋白结合率低（约25%） 平均绝对生物利用度约40~47% 原药和主要活性代谢产物的半衰期约为2.5-3小时 肝脏代谢，肾脏排泄
用法用量
首次推荐1片，通常服用1小时后效果最明显
发作期间无论何时服用。都同样有效
如果24小时内症状持续或复发，可间隔2小时再服1片； 服用1片后头痛减轻不满意者，可在二次发作时服用2片； 建议尽早服用（先兆期） 建议24小时内总量不超过6片。
产品四大特点
• 先兆期口服有效
• 15-30分钟快速止痛，作用持久（维持4-6小时）， 全面控制症状 • 无心脏毒性、无依赖性和加重效应
万全（中国）万德玛医药集团
• 中国、美国、加拿大三方合作成立 • 特许加盟式全球化营销推广服务集团 • 未来15年新药产品的最丰富拥有者 • 丰富的产品线：皮肤、精神神经、妇 科、消化、内分泌、 心血管等
喜恩（精神神经）线
—— 可同 (利培酮口腔崩解片)
—— 乐孚亭 (盐酸安非他酮片) —— 曲优 (盐酸舍曲林片) —— 安云 (扎来普隆分散片、扎来普隆口腔崩解片) —— 卡曲 (佐米曲普坦片)
舒马曲坦，佐米曲普坦， 麦角胺 ，镇痛剂（非甾体抗炎药，阿片类药物） ，镇静剂（安眠药）
预防性治疗: 预防复发
心得安, TCAs, 美西麦角
三、治疗药物现状
1、急性发作治疗药物
麦角胺 制剂
主要是5-HT1b\1D等多种受体亲和力结合，可使扩张的血 管收缩，搏动恢复正常，抑制脑膜血管及脑血管的血浆蛋 白外渗，减轻动脉的神经源性炎症。 如：双氢麦角胺、麦角胺、麦咖片
2、药理作用
1) 通过刺激外周血管壁5-HT1B 受体，强烈收缩异常扩张的脑血
管及脑膜血管； 2) 通过刺激血管外周三叉神经的突触前5-HT1D 受体，抑制SP、
CGRP及NKA 释放，从而抑制脑膜及血管的血浆蛋白外渗，
减轻神经源性炎症反应； 3) 通过作用于脑干的5-HT 1B或5-HT1D 受体，抑制三叉神经核 的疼痛感觉。
到2004年的全球销售额高达3.56亿美元，市场份额占整个偏头痛药物市场的
15%，其年平均增长率约30%。自1999年以来，该产品已经进入全球最畅销处 方药500强名单。
佐米曲普坦片在国外已经申请OTC，而且也已经用于治疗青少年偏头痛和
女性经期性头痛，显示出良好的发展前景。在国内，作为一线用药，已经得 到临床大夫的普遍认可，具备了一定的市场基础。
图2 服药1-4h后的头痛症状缓解率（消失或 轻度）
100% 80% 60% 40% 20% 0%
0hour
安慰剂 佐米曲普坦1mg 佐米曲普坦2.5mg 佐米曲普坦5mg
百分率
1hour
2hour
3hour
4hour 时间
摘自： Physicians’Desk Reference. 2004:707-710
全球抗偏头痛药物市场（2002-2005）
其他抗偏头痛药 物占20% 舒马曲普坦 占41%
其他曲坦类 占8%
利扎曲普坦 占6% 佐米曲普坦 占25%
3、佐米曲普坦全球销量增长情况
销量（百万美元） 434
450 400 350 300 250 200 150 100 50 0 1997年 1999年 2001年 2003年 2005年
6、头痛特点
1.单侧性
2.搏动性
3.活动后加剧
7、偏头痛的分类
根据国际头痛委员会分类标准，偏头痛可以分为以下几类：
无先兆型偏头痛（普通型偏头痛） （ 60 ％ ）
先兆型偏头痛（典型偏头痛） （ 10 ％ ） 综合型偏头痛（30%）
8、偏头痛的治疗和治疗目标
急性发作期治疗: 终止发作
19.7 101.1 189 277 237 328 349 356 352
398
2007年
四、卡曲
1、卡曲临床特点
1）偏头痛急性发作最新首选用药,明显优于非甾体抗炎止痛药及
麦角胺制剂等传统抗偏头痛药。
2）15-30分钟快速止痛、作用全面、维持时间长（4-6小时）， １片一个疗程，有效针对频繁发作和难治性偏头痛患者 3）无心脏毒性、无依赖性，避免传统药物带来的药物性头痛 4）复发率小，缩短发作时间，减少患者的周期性痛苦
• 复发率低
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非甾体 抗炎药
主要是通过抑制环氧化酶阻碍前列腺素合成，来达到抗炎、 镇痛和解热作用，其镇痛作用主要在外周，特异性和针对 性不强 如：布洛芬（商品名：芬必得）、去痛片
高选择性的 5-HT受体激动剂，对5-HT1B/D受体有较高的 5-HT受体 亲和力，对其他5-HT受体亚型亲和力极小。通过激动5激动剂 HT1 受体引起血管收缩并抑制神经肽的释放,从而缓解偏头 痛的发作。如：舒马曲普坦、佐米曲普坦
万全——永远的NO1！
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