卡曲(佐米曲普坦片)说明书
佐米格说明书
佐米格说明书【通用名】佐米曲普坦片【商品名】佐米格【英文名】Zolmitriptan Tablets【汉语拼音】Zuomiquputan Pian【成分】为佐米曲普坦。
化学名称：（S）-4-[3-[2-（二甲胺基）乙基]-1H-吲哚-5-基-甲基]-2-噁唑烷酮。
缺项【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【药理作用】佐米曲普坦是一种选择性5—HTIB/ID受体激动剂。
通过激动颅内血管（包括动静脉吻合处）和三叉神经系统交感神经上的5—HTIB/ID受体，引起颅内血管收缩并抑制前炎症神经肽的释放。
【毒理研究】遗传毒性：Ames试验中，在代谢活化剂存在时，5株伤寒沙门氏菌中2株显示有致突变作用。
体外哺乳动物细胞突变试验（CHO/HGPRT）结果为阴性。
体内、外人淋巴细胞试验，无论是否有代谢活化剂存在，佐米曲普坦均显示致染色体裂变作用；小鼠体内微核试验未见该作用。
在非程序化DNA合成试验中也未显示有遗传毒性。
生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到着床期间给予佐米曲普坦，剂量达400mg/kg/日（该剂量下的暴露量约为人最大推荐剂量10mg/日下的3000倍），未显示对生育力的损害。
大鼠和家兔的生殖毒性研究中，怀孕动物口服给予佐米曲普坦可导致胚胎死亡和胎仔异常。
器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200mg/kg/日（母体血浆暴露量分别约为人每日最大推荐剂量10mg下的280、1100和5000倍），导致剂量相关的胚胎死亡率增加，高剂量时具有统计学意义。
高剂量产生母体毒性，表现为妊娠期间母体体重增长减少。
在一项相似的家兔试验中，母体毒性剂量10和30mg/kg/日（母体血浆暴露量相当于人接受最大日推荐剂量10mg暴露量的11和42倍）时，胚胎死亡率增加。
30mg/kg/日剂量时，观察到胎仔畸形（胸骨融合、肋骨异常）和变异（主要血管变异、肋骨骨化方式不规则）发生率增加。
3mg/kg/日为无作用剂量（相当于10mg剂量时人的暴露量）。
对驾驶汽车和操作机械有影响的药品
对驾驶汽车和操作机械有影响的药品（说明书记载可能对驾驶汽车和操作机械有影响的169个药品——反冲力整理）对驾车、机械操作或高空作业的人群来说，很多人都会忽略药品对安全驾驶操作的副作用，可能会导致反应迟缓和判断失误，造成安全隐患。
因此，必须采取必要的防范措施，对用药进行必要的提醒就显得格外重要：本帖隐藏的内容厄贝沙坦氢氯噻嗪：对驾驶和机器操作的影响尚无相应研究，基于其药效学特性，本药影响上述能力的可能性不大。
但驾驶或操作机器时，应考虑到在抗高血压治疗中可能发生的头晕和疲乏。
黄酮哌酯：慎用驾驶员及机械操作者。
莫索尼定：可能影响驾驶或操纵机器的能力，驾驶或操纵机器者应谨慎。
阿维A酯：由于用药后可突然发生夜间视力减退，故服药期间不能驾驶、操作机器或危险作业。
阿维A：用药期间夜间驾驶或操作机械应谨慎。
骨化三醇：有观点认为使用本药对驾驶车辆及操作机器的安全性影响很小。
罗库溴铵：使用本药恢复后，24小时内不应驾驶或进行机械操作。
罗哌卡因：即使没有明显的中枢神经系统毒性，局部麻醉也会轻微地影响精神状况及共济协调，还会暂时损害运动的灵活性，这些作用与剂量有关，故驾驶及操纵机器时应注意。
七氟烷：使用本药麻醉的患者未清醒时不允许驾驶。
地氟烷：麻醉后24小时内应避免驾驶和机械操作。
曲马多：用药期间不宜驾驶和操作机械。
四氢帕马丁：用于镇痛时可引起嗜睡，故驾驶员、机械操作人员、运动员等用药应谨慎。
阿司待因：用药后应避免驾驶或机器操作。
佐米曲普坦：服药后不宜驾驶车辆或操纵机器。
舒马普坦：用药后不宜驾驶或操作机器。
苯噻啶：用药期间驾驶车辆及高空作业须谨慎。
右吗拉胺：可引起嗜睡，用药期间驾驶车辆或操作机器时须谨慎。
布托啡诺：可引起嗜睡，用药期间不宜从事机械操作或驾驶。
双氯芬酸钠：用本药期间出现眩晕或其它中枢神经系统不良反应时，应避免驾驶车辆或操作机械。
美息伪麻：服用夜用片期间不宜驾驶车辆、高空作用及操纵机器。
酚麻美敏：用药期间避免驾驶车辆、操作机械或进行高空作业等危险工作。
(医疗药品)抗过敏镇痛药
解热镇痛类药品列表AxeBrandUniversalOil（斧标驱风油）祛风止痛，芳香通络。
用于伤风鼻塞，头痛肚痛，舟车晕浪，跌打扭伤，肌肉酸痛，蚊虫叮咬。
N-苯(基)乙酰胺一清颗粒清热泻火解毒，用于火毒血热所致的身热烦躁，目赤口疮，咽喉牙龈肿痛，大便秘结及咽炎、扁桃体炎、牙龈炎。
丁硼乳膏（雅皓）有消炎止痛作用。
适用于急慢性牙龈炎、口腔炎等引起的牙痛、牙龈出血、肿痛、溃疡、溢脓等症状。
丁细牙痛胶囊清热解毒，疏风止痛。
用于风火牙痛，症见：牙痛阵作，遇风即发，受热加重，甚则齿痛连及头部面部；或伴有牙龈肿胀，患处红、肿、热、痛，得凉痛减；或伴有口渴喜凉饮，便干溲黄，舌红或舍尖红，苔薄黄或苔白少津，脉浮数或脉弦。
急性牙髓炎、急性根尖周炎见上述症状者。
七制香附丸开郁顺气，调经养血。
用于月经错后，胸胁胀痛，小腹冷痛。
七叶皂苷二乙胺水杨酸凝胶用于挫伤、扭伤、压伤、血肿及腱鞘炎。
七叶莲片祛风除湿，活血止痛。
用于各种疼痛，风湿痹痛，神经痛,胃疼,跌打骨折，外伤出血。
万应胶囊清热，镇惊。
解毒；用于口舌生疮，牙龈、咽喉肿痛；小儿高热，烦躁易惊等。
万灵筋骨膏散风活血，舒筋定痛。
用于风寒湿邪，伤于筋骨，关节疼痛，四肢麻木，行动艰难。
万痛筋骨贴本产品的基料为功能无纺布，医用胶为主体部分，以其为载体并利用胶体中所含的鹅掌柴油等植物精华成分而达到冷敷理疗，缓解头痛和促进康复等作用。
本产品有效缓解风寒湿痛.腰腿痛.跌打损伤.风湿及类风湿关节炎.骨质增生.腰椎间盘突出.颈椎病.坐骨神经痛.肩周炎等引起的疼痛，促进机体康复。
万通筋骨片祛风散寒，通络止痛。
用于痹症，肩周炎，颈椎病，腰腿痛，肌肉关节疼痛，屈伸不利，以及风湿性关节炎、类风湿性关节炎见以上证候者。
三七伤药片舒筋活血，散瘀止痛。
用于跌打损伤，风湿瘀阻，关节痹痛;急慢性扭挫伤，神经痛见上述证候者。
三七片散瘀止血，消肿定痛。
用于外伤出血，跌扑肿痛。
三七胶囊散瘀止血，消肿定痛。
用于外伤出血，跌扑肿痛。
临床舒马普坦佐米曲普坦等丛集性头痛治疗用药急性期治疗预防性治疗及过渡性治疗管理
临床舒马普坦、佐米曲普坦等丛集性头痛治疗用药急性期治疗、预防性治疗及过渡性治疗管理丛集性头痛临床常表现为严格单侧眼眶、眶上和/或颗部的极重度疼痛，伴痛侧自主神经症状和（或）不安、躁动感，由于其发作时疼痛程度剧烈，又被称为“自杀性头痛〃。
这种头痛一般比较固定地在每天的相同时间发作，1天可多次发作，每次发作持续时间在15min到3h之间，发病期可持续数周甚至数月。
CH 易并发焦虑、抑郁和攻击性行为，还可并发心血管疾病和自杀倾向等，给患者带来极大痛苦。
急性期治疗急性期治疗的目的是为快速缓解头痛，尽早终止急性期头痛发作。
曲普坦类药物曲普坦类药物为5・羟色胺（5-HT）1B/1D受体激动剂，具体机制可能是通过作用于下丘脑、三叉神经血管系统及炎性神经肽释放等发挥作用。
主要包括舒马普坦、佐米曲普坦、利扎曲普坦、那拉曲坦、阿莫曲坦、夫罗曲坦等。
其中舒马普坦和佐米曲普坦常用于CH急性期治疗。
（1）舒马普坦：临床最常用于治疗CH的药物，能够通过快速扩张患者的颅内血管达到治疗的目的。
舒马普坦有口服（片剂、速释剂）、针剂（皮下注射）、鼻喷剂及肛门栓剂。
指南推荐CH急性发作皮下注射舒马普坦6mg,15分钟头痛缓解率可达75%,约三分之一患者15分钟内头痛完全缓解。
舒马普坦单药治疗临床有效率高达70%。
但是单一用药存在诸多弊端，如病程较长、起效慢、可能产生药物依赖等，因此联合用药逐渐成为治疗CH的重要方案。
用法用量：舒马普坦50mg∕次，qdo单次最大剂量Ioomg,24h总剂量不得超过20Omg；氟桂利嗪Iomg（65岁以上为5mg）∕d,分1-2次服;共治疗20-30天。
吸氧急性期尽早吸入6-151∕min的医用纯氧，大约15分钟后头痛完全缓解，有效率达80%,高流量较低流量更有效，妊娠期和哺乳期患者急性期更应首选吸氧治疗。
利多卡因在曲普坦和吸氧治疗均无效或有禁忌时（高血压、心脑血管疾病等）可选用10%利多卡因滴鼻，该方法较为安全，除可能引起鼻黏膜不适其他不良反应。
佐米曲普坦片的临床应用进展
卡曲与麦角生物碱安全性比较
可能有助于治 疗活性
Alpha-1 激动剂
5-HT1B
血管收缩，高血 压，子宫收缩
其他 5-HT 血管收缩， 受体 高血压
5-HT1D 激动剂
DA 激动剂
恶心，呕吐
负责治疗活动的 主要性能
5-HT1B
前驱期
先兆期
头痛期
恢复期
Release of Neurotransmitter
Worsening of Pain
Mild
激惹,抑郁 厌食/饕餮 嗜睡/活跃
视觉症状 感觉症状 言语困难
Moderate to Severe
剧烈头痛 恶心,呕吐 畏光,畏声
Adapted from Cady RK. Clin Cornerstone 1999;1(6):21-32.
助于治疗 ✓ 血浆蛋白结合率低（约25%） ✓ 平均绝对生物利用度约40~47% ✓ 原药和主要活性代谢产物的半衰期约为2.5-3小时 ✓ 肝脏代谢，肾脏排泄
卡曲用法用量
✓ 首次推荐1片，通常服用1小时后效果最明显！ ✓ 发作期间无论何时服用，都同样有效！ ✓ 如果24小时内症状持续或复发，可间隔2小时再服1片！ ✓ 服用1片后头痛减轻不满意者，可在二次发作时服用2片！ ✓ 建议尽早服用（先兆期） ✓ 建议24小时内总量不超过6片。
0
10
20
30
40
50
% 患者 (N=24,089)
Adapted from Ferrari MD et al. Lancet 2001;358:1668-1675. *Comparison of recommended initial doses in SPC and standard comparator in the meta-analysis (sumatriptan 100 mg).
佐米曲普坦片(卡曲)
与舒马曲普坦相比，疗效更佳，不良反应小
舒马曲普坦（50mg） 舒马曲普坦（25mg) 佐米曲普坦（5mg) 佐米曲普坦（2.5mg)
2 头 痛 缓 解 率
59.60%
63.80% 64.80% 67.10%
h
55.00%
60.00%
65.00%
70.00%
摘自：Headache. 2000 Feb;40(2):119-28.
前驱期 先兆期 头痛期 后驱期
Mild 激惹,抑郁 厌食/饕餮 嗜睡/活跃 视觉症状 感觉症状 言语困难
Moderate to Severe 剧烈头痛 恶心,呕吐 畏光,畏声 Time
Worsening of Pain
Adapted from Cady RK. Clin Cornerstone 1999;1(6):21-32.
发 病 率
男性
1 10 20
女性
% %
30
40
50
60
70
80
年龄 (岁)
2.危害大
正常 9%
39% 影响工作
52% 卧床休息
National Headache Foundation. American Migraine Study II: Migraine in the United States: Burden of Illness and Patterns of Treatment
3.损失惨重
每年€ 10.7亿 每年￡9.73亿
每年$ 170亿
中国大陆：患病人数约1200万人
WHO
最丧失劳动力的疾病之一！
4、发病机制
血管扩张 起源部位
1. 源于脑组织深部，以扩散抑制方式扩展； 2. 三叉神经血管系统激活，血管扩张及周围组织炎症； 3.痛觉信号传入中枢，感知疼痛。
成都天台山制药有限公司药品品种一览表
国药准字H20066227
《中国药典》2010年版二部
注射用甲磺酸加贝酯
0.1g
国药准字H20066191
国家药品标准YBH02452007
注射用甲硫氨酸维B1
甲硫氨酸40mg维生素B14mg
国药准字H20060966
国家药品标准YBH13292006
注射用丁溴东莨菪碱
20mg
国药准字H20080375
注射用辅酶A
50U
国药准字H51020693
卫生部药品标准二部第六册
注射用辅酶A
100U
国药准字H51020692
卫生部药品标准二部第六册
注射用辅酶A
200U
国药准字H51020713
卫生部药品标准二部第六册
注射用三磷酸腺苷二钠
10mg
国药准字H51020715
中国药典2010年版二部
注射用三磷酸腺苷二钠
注射用甲磺ห้องสมุดไป่ตู้培氟沙星
0.4g
国药准字H20054647
中国药典2010年版二部
注射用甘草酸二铵
0.15g
国药准字H20050891
国家药品标准YBH10912005
注射用奥美拉唑钠
40mg
国药准字H20055327
国家药品标准YBH12312005
注射用盐酸曲马多
0.1g
国药准字H20051229
国家药品标准YBH16962005
国家药品标准YBH01662010
注射用地塞米松磷酸钠
2mg
国药准字H20052125
国家药品标准YBH31202005
注射用地塞米松磷酸钠
10mg
国药准字H20052126
佐米曲普坦分散片
佐米曲普坦分散片
佚名
【期刊名称】《中国药品标准》
【年(卷),期】2017(18)4
【摘要】本品含佐米曲普坦（C16H21N3O2）应为标示量的90．0％-110．0％。
【性状】本品为白色或类白色片。
【鉴别】（1）取本品的细粉适量（约相当于佐米曲普坦5mg），置试管中，加0．1mol／L盐酸溶液2mL，振摇使佐米曲普坦溶解，滤过，滤液加碘化铋钾试液2滴，即生成桔黄色沉淀。
【总页数】8页(P313-320)
【关键词】佐米曲普坦;分散片;碘化铋钾试液;盐酸溶液;标示量
【正文语种】中文
【中图分类】R747.2
【相关文献】
1.佐米曲普坦分散片治疗偏头痛100例疗效观察 [J], 刘兴娜
2.佐米曲普坦分散片治疗偏头痛149例临床疗效观察 [J], 郑祖艳
3.对比单用恩替卡韦分散片与恩替卡韦分散片联合注射用胸腺法新治疗乙肝肝硬化肝功能代偿期的效果 [J], 陈彤;王明慧;包丽
4.阿托伐他汀分散片联合益平分散片治疗高胆固醇血症的临床效果观察 [J], 憨广伶;芦霞
5.苯磺酸氨氯地平分散片联合缬沙坦分散片治疗社区高血压的临床效果探讨 [J],
周家凤;程明照
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卡曲（佐米曲普坦片）
偏头痛急性发作的一线用药，15-30分钟快速止痛，作用持久，全面控制症状，先兆期服用，效果更佳。
无心脏毒性、无依赖性，复发率低
佐米曲普坦片说明书
【药品名称】
通用名称：佐米曲普坦片
商品名称：卡曲
英文名称：Zolmitriptan Tablets
汉语拼音：Zuomiquputan Pian
【成份】
本品主要成分为佐米曲普坦
化学名称：（S）-4-[3-[2-（二甲胺基）乙基]-1H –吲哚-5－基-甲基]噁唑烷-2-酮。
分子式：C16H21N3O2
分子量：287.36
【性状】本品为白色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【作用类别】本品为精神神经类处方药药品。
【药理作用】
佐米曲普坦是一种选择性5—HTIB/ID受体激动剂。
通过激动颅内血管(包括动静脉吻合处)和三叉神经系统交感神经上的5—HTIB/ID受体,引起颅内血管收缩并抑制前炎症神经肽的释放。
用于成人先兆或非先兆偏头痛的治疗。
【适应症】适用于伴有或不伴有先兆症状的偏头痛的急性治疗。
【用法用量】
治疗偏头痛发作的推荐剂量为2.5mg（1片）。
如果24小时内症状持续或复发，再次服药仍有效。
如需二次服药，时间应与首次服药时间最少相隔2小时。
服用本品2.5mg（1片），头痛减轻不满意者，在随后的发作中，可服用5mg（2片）。
通常服药1小时内效果最明显。
偏头痛发作期间无论何时服用本品，都同样有效，建议发病后尽早服用。
反复发作时，建议24小时内服用总量不超过15mg（6片）。
本品不作为偏头痛的预防性药物。
肾损害患者使用本品无需调整剂量。
【禁忌】禁用于对本品任何成份过敏的患者。
血压未经控制的病人不应使用。
【注意事项】
本药仅应用于已诊断明确的偏头痛患者。
要注意排除其它严重潜在性神经科疾病。
尚无偏瘫性或基底动脉性偏头痛患者使用本品的资料，不推荐使用。
症状性帕金森氏综合征或患者与其它心脏旁路传导有关的心律失常者不应使用本品。
此类化合物（5HTID激动剂）与冠状动脉的痉挛有关，因此，临床试验中未包括缺血性心脏病患者，故此类患者不推荐使用本品。
由于还可能存在一些未被识别的冠状动脉疾病患者，所以建议开始使用5HTID激动剂，治疗前先做心血管的检查。
与使用其他5－HTID激动剂类似，服用佐米曲普坦后，心前区可出现非典型心绞痛的感觉；但是临床试验中，此类症状与心律失常或心电图上显示的缺血改变无关。
目前尚无肝损害者使用本品的临床或药代动力学的经验，不推荐使用。
对驾驶及机械操纵能力无明显损害，使用本品20mg时，患者在精神运动测试中，操纵项目未见明显的损害。
使用本品不会损害患者驾驶及机械操纵的能力，但仍要考虑到本品可能引起嗜睡。
【药物相互作用】
1．没有证据表明，使用偏头痛预防性药物（例如β－受体阻滞剂、口服二氢麦角胺、苯噻啶）对本品的疗效有任何影响。
急性对症治疗，如使用扑热息痛、灭吐灵及麦角胺不影响本品的药代动力学及耐受力。
在健康个体中，没有见到本品与麦角胺有药代动力学的相互作用。
本品与麦角胺/咖啡因合用耐受性良好，与单独应用本品相比,不良反应没有增加，血压也没有改变。
2、司马吉兰（一种单胺氧化酶－β抑制剂）和氯西汀（一种选择性5－羟色胺再摄取抑制剂）对本品的药代动力学参数没有影响。
使用本药治疗12小时内应避免使用其他5HTID激动剂。
使用吗氯贝胺（一种特殊的单胺氧化酶－A抑制剂）后，佐米曲普坦的曲线下面积有少量增加（26％），活性代谢物的曲线下面积有三倍增加。
因而对于使用单胺氧化酶－A抑制剂的患者，建议24小时内服用本品的最大量为7.5mg。
3、与西咪替丁、口服避孕药合用时，也可使用本品的血药浓度增加。
与心得安合用可延缓本品的代谢。
【不良反应】
本药耐受性好。
不良反应很轻微、缓和、短暂，且不需要治疗亦能自行缓解。
可能的不良反应多出现在服药后4小时内，继续用药未见增多。
最常见的不良反应包括：偶见恶心、头晕、嗜睡、温热感、无力、口干。
感觉异常或感觉障碍已见报道。
咽喉部、颈部、四肢及胸部可能出现沉重感、紧缩感和压迫感（心电图上没有缺血改变的证据），还可出现肌痛、肌肉无力。
【规格】2.5mg
【贮藏】密封、阴凉（不超过20℃）干燥处保存。
【包装】铝塑包装，2片/盒。
【有效期】24个月
【批准文号】国药准字H20061077
【生产企业】
企业名称：万特制药（海南）有限公司。