佐米曲普坦片培训ppt-PowerPointPrese
第肾上腺皮质激素类药幻灯片
优选第肾上腺皮质激 素类药
肾上腺皮质激素分类及功能
分类：（按生理作用）
盐皮质激素→球状带分泌 （醛固酮；去氧皮质酮等）
糖皮质激素→束状带分泌 （氢化可的松；可的松等）
性激素→网状带分泌 （雄激素；少量雌激素）
水盐的代谢 糖、脂肪和 蛋白质代谢 影响性生理
皮质激素结构及构效关系
【药动学】
口服、注射均可吸收：短效制剂口服1-2小时起效， 作用持续8-12小时。
分布肝中最多、血浆次之。90%以上与血浆蛋白结 合，80%与皮质激素转运蛋白（CBG）结合;10%与 白蛋白结合; 10%游离。
氢化可的松代谢主要场所是肝脏。 与葡萄糖醛酸或硫酸结合，随尿液排出。 可的松、泼尼松在肝转化为氢化可的松、泼尼松
3、抗内毒素作用
提高机体对内毒素伤害的耐受力 缓和机体对内毒素的反应 缓解毒血症症状 不能破坏内毒素 对外毒素无效 降低了机体的防御功能
内毒素是细菌细胞 壁中的一种成分， 叫做脂多糖。脂多 糖对宿主是有毒性 的。内毒素只有当 细菌死亡溶解或用 人工方法破坏菌细 胞后才释放出来， 所以叫做内毒素。
4、抗休克作用
①抑制白细胞和巨噬细胞的渗出和游走； ②抑制炎症相关细胞因子(TNE)表达及生物效应； ③抑制粘附分子及某些趋化因子的表达→抑制 炎症细胞向炎症部位的游走和聚集； ④促进炎症细胞的凋亡:激活caspase和特异性 核酸内切酶。
2）抑制炎症介质合成和释放 诱导产生脂皮素(为抑制性蛋白) →→抑制
PLA2活性→↓花生四烯酸生成→↓PG、白三烯类炎 性介质合成；
机制：除抗炎、免疫抑制、抗内毒素外，有如下因素： ①稳定溶酶体膜，减少心肌抑制因子的释放。 ②降低血管对缩血管物质的敏感性，扩张痉挛血管， 改善微循环，兴奋心脏，加强心肌收缩力。
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佐米曲普坦片产品介绍
• 毒理研究
• 遗传毒性:Ames试验中,在代谢活化剂存在时，5株
佐米曲普坦片产品介绍
• 谢谢！
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1、有时候读书是一种巧妙地避开思考 的方法 。20.9. 1220.9. 12Saturday, September 12, 2020
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2、阅读一切好书如同和过去最杰出的 人谈话 。00:0 4:2600: 04:2600 :049/1 2/2020 12:04:26 AM
产品知识培训
——佐米曲普坦片产品介绍
偏头痛的病因
• 1）遗传：约60％的偏头痛病人有家族史，
其亲属出现偏头痛的危险是一般人群的3－ 6倍，家族性偏头痛患者尚未发现一致的孟 德尔遗传模式，反映了不同外显率及多基 因遗传特征与环境因素的相互作用。家族 性偏瘫型头痛是明显的有高度遗传外显率 的常染色体显性遗传，已定位19p13（与脑 部表达的电压门P/Q钙通道基因义突变有 关）、1q21和1q31等三个疾病基因位点。
012-Sep-2020.9.12
• 14、我只是自己不放过自己而已，现在我不会再逼自 己眷恋了。20.9.1200:04:2612 September 202000:04
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• 毒理研究
• 致癌性：在大、小鼠上进行了佐米曲普坦灌胃给药剂量
达400mg/kg/d 的致癌 性研究。雌、雄小鼠给药期限分别 为92周和85周，最高剂量下的暴露量（原型药物血浆AUC） 约为人单次服用10mg（最大日推荐剂量）时的800倍，结 果佐米曲普坦对肿瘤发生率没有影响。大鼠试验中，对照、 低剂量、中剂量组大鼠给药104- 105周，高剂量组由于过 高的死亡率，给药101周（雄性）和86周（雌性）后处死， 结果仅在400mg/kg/日（约为人服用10mg后暴露量的 3000倍）组出现雄性大鼠甲状腺滤泡细胞增生和甲状腺滤 泡细胞腺瘤发生率增加。
麻醉药品及精神药品培训.2021优选ppt
此
处
方
案
存
例 一
在 哪
些
问
题
？
• 1.此处方为一类精神药品处方，开麻醉药 品应该使用麻醉药品处方书写。 2.处书应该用蓝色或黑色钢笔，也可用碳 素笔书写，此处方上用的是红色笔。 3.前记不合格 A.身份证号码与年龄不符 B.身份证号码位数不对。 4.适应该症不符合。急性腹痛疑似胆石症 未明确诊断的疼痛，尽可能不用本 品．以免掩盖病情贻误诊治。 但应优先考虑消旋山菪茛碱类解痉药物。 5处方正文后少了斜线（下划线）以示处 方书写完毕。 6.药师双签名不符，少了一个药师签名。 7.用法应该统一用中文或拉丁文. 8.药名应该写通用名,不能写杜冷丁,应该 写成盐酸哌替啶注射液
应该怎么处理？
解答：
• 患者因“胃癌”在院外服用盐酸羟考酮缓释片(15mg， po,q12h）止痛，现在我院欲继续开具羟考酮止痛，应该 怎么处理？
• 1.向其解释羟考酮为特殊管理药品，不可随意购买，我院 有盐酸吗啡缓释片也可达止痛效果。
• 2.具体剂量？吗啡（口服）与羟考酮（口服）等效剂量换 算为：吗啡（口服）：羟考酮（口服）=1：0.5
• 故欲达到相同治疗效果，该患者应使用盐酸吗啡缓释片 30mg，po，q12h。
• 3.开具吗啡缓释片应严格遵循其药代动力学，每12小时一 次，不可写作“bid”.
链接2： 阿片类药物剂量换算表
主要内容
• 1.我院麻醉、一类精神药品目录。 • 2. 医生开具麻精药品相关法律法规。 • 3.麻醉药品不良反应防治。
一、我院麻醉、第一类精神药品目录
注：盐酸麻黄碱注射液按“麻醉药品”管理。 右佐匹克隆片按“精二”药品管理
二、医生开具麻精药品相关法律法规
佐米曲普坦
处方资料
【适 应 症】 用于伴有或不伴有先兆症状 的偏头痛急性治疗 。 【用法用量】 发作时口服2.5mg（1片）。 若24小时内症状持续或复发，可间隔2小 时再服1片；24小时内总量不超过15mg(6 片)。 【规 格】 2.5mg/片 【包 装】 1片/盒，2片/ 盒
特 点
1.全面控制症状 高度5-HT1B、5-HT1D受 体的选择性，具有中枢与外周的双重作 用，起效快（30-60分钟），血药浓度 可 持效6小时，生物利用度高，不仅能快速 消除头痛，还能减轻头痛伴随症状。 1片 用药，服用方便，依从性高。先兆期服 用，效果更佳。
偏头痛药物治疗
麦角碱类药物 不良反应：虽长期服用许多病人 无严重不良反应，但常见肠绞痛、肌痉挛、腹 泻、远端肢体麻木等不良反应，易产生麦角胺 依赖性头痛。较少见的不良反应有心绞痛及末 梢动脉疾病，少数对麦角胺敏感的病人，可出 现心肌梗塞、脑梗塞。因之，麦角胺的临床应 用受到一定限制。此外，它生物利用度很低 （<3%），药代动力学及临床疗效的个体差异 较大 。
偏头痛药物治疗
曲普坦类药物 ：英明格为选择性5-HT IB/ID激动剂。 属第一代曲普坦类药物。它能：1. 通过刺激血管壁5HT IB受体强烈收缩已扩张的脑血管及脑膜动脉，尤 其是脑膜中动脉，对管径正常的动脉仅有轻微收缩作 用：2. 通过刺激三叉神经纤维5-HT ID受体，抑制SP、 CGRP及NKA释放，从而抑制脑膜及颅血管的血浆蛋 白外渗，减轻神经源性炎症反应（Moskowitz，1992， Goadsby，1997，Shepheard等，1997）；3. 作用于支 配脑膜及颅神经的神经未梢，抑制疼痛刺激的传入。
特 点
2.复发率低 明显降低偏头痛反跳现象， 重复用药，疗效可靠 。 3.安全性高 受体选择性高，无心脏毒性 (冠状动脉痉挛、心胶痛)，比传统药物副 作用小，不受食物影响。 4.适用于服用传统药物难以奏效的中度 或重度偏头痛患者 。
瑙瑞安(佐米曲普坦胶囊)
瑙瑞安(佐米曲普坦胶囊)【药品名称】商品名称：瑙瑞安通用名称：佐米曲普坦胶囊英文名称：Zolmitriptan Capsules【成份】本品主要成分为佐米曲普坦，其化学名称为：（S）-4-[3-[2-（二甲胺基）乙基]-1H-吲哚-5-基-甲基]-2-噁唑烷酮【适应症】适用于伴有或不伴有先兆症状的偏头疼的急性治疗。
【用法用量】2.5mg/片，1片/次。
复发可重复使用，需间隔2小时。
【不良反应】本药耐受性好。
不良反应很轻微/缓和、短暂，且不需治疗亦能自行缓解。
可能的不良反应多出现在服药后4小时，继续用药未见增多。
最常见的不良反应包括：偶见恶心、头晕、嗜睡、温热感、无力、口干。
感觉异常或感觉障碍已见报道。
咽喉部、颈部、四肢及胸部可能出现沉重感、紧缩感和压迫感（心电图上没有缺血改变的证据），还可出现肌痛、肌肉无力。
【禁忌】禁用于对本品任何成份过敏的患者。
血压未经控制的病人不应使用。
【注意事项】本药仅应用于已诊断明确的偏头痛患者。
要注意排除其它严重潜在性神经科疾病。
尚无偏瘫性或基底动脉性偏头痛患者使用本品的资料，不推荐使用。
症状性帕金森氏综合症或患者与其它心脏旁路传导有关的心律失常者不应使用本品。
此类化合物（5HTID激动剂）与冠状动脉的痉挛有关，因此，临床试验中未包括缺血性心脏病患者，故此类患者不推荐使用本品。
由于还可能存在一些未被识别的冠状动脉疾病患者，所以建议开始使用5HTID激动剂，治疗前先做心血管的检查。
与使用其他5-HTID激动剂类似，服用佐米曲普坦后，心前区可出现非典型心绞痛的感觉；但是临床试验中，此类症状与心律失常或心电图上显示的缺血改变无关。
目前尚无肝损害者使用本品的临床或药代动力学的经验，不推荐使用。
对驾驶及机械操纵能力无明显损害，本药20mg时，患者在精神运动测试中，操纵项目未见明显的损害。
使用本品不会损害患者驾驶及机械操纵的能力，但仍要考虑到本药可能引起嗜睡。
【药理作用】药理作用：佐米曲普坦是一种选择性5-HTIB/ID受体激动剂。
左西孟旦幻灯片PPT课件
心衰预后：5年生存率或低于恶性肿瘤
生存率% 100 80
男性
前列腺癌†
生存率% 100 80
女性
乳腺癌‡
60
40 20
60
40 20
0
0 1 2 3 4 5 6 7 时间 (年) 8 9 10
0
0 1 2
1996-2000 1991-1995 1985-1990 1979-1984
3 4 5 6 时间 (年) 7 8 9 10
左西孟旦-临床使用推荐
推荐剂量
当 收 缩 压 >100mmHg 时 可 给 予 负 荷 量 6-
12ug/kg ，大于 10 分钟静脉推注。以后维持量为
0.05-0.2ug/kg ，根据血压调节剂量。收缩压＜
100mmHg 者无需负荷量，直接用维持剂量，以防
止发生低血压
悦文使用举例
以70kg体重为例： 负荷剂量：10µg/kg 维持剂量：0.1µg/kg/min 24小时用量： 70×10+0.1×70×60×24=10780µg
13例患者
患者基线资料
•13例心衰患者，比较基
线 和用药后48小时各项
指标 •左西孟旦12ug/kg，10分 钟 内静推； 0.1ug/kg/min， 24小时
微神经电图（Microneurography）
左西孟旦对交感神经活性的影响
心率血压乘积
BNP 左室射血分数
肌肉交感活性
左西孟旦的作用
主要内容
急性心衰治疗现状
左西孟旦机制和使用 左西孟旦循证证据
左西孟旦临床研究
左西孟旦在欧美国家应用近十年，能改善失代偿性急性心 衰症状及血液动力学，不增加死亡率。作为第一个被指南 推荐的钙离子增敏剂，将成为心衰药物治疗中的一个重要 选择
佐米曲普坦片征求意见稿
佐米曲普坦片（征求意见稿）Zuomiquputan PianZolmitriptan Tablets本品含佐米曲普坦（C16H21N3O2）应为标示量的90.0%～110.0%。
【性状】本品为白色片或类白色片或薄膜衣片，薄膜衣片除去包衣后显白色或类白色。
【鉴别】（1）取本品的细粉适量（约相当于佐米曲普坦10mg），置干燥具塞试管中，加丙二酸20mg，醋酐20滴，置沸水浴中加热1～3分钟，溶液即显红棕色。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（3）取本品细粉适量，加0.1mol/L的盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含佐米曲普坦5μg的溶液，滤过，取续滤液，照紫外-可见分光光度法（中国药典2010年版二部附录ⅣA）测定，在222nm与283nm的波长处有最大吸收，在247nm的波长处有最小吸收。
【检查】有关物质取本品细粉适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含佐米曲普坦0.5mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。
照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液10μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%；再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍，供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。
供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.01倍的峰可忽略不计。
R-异构体照毛细管电泳法（中国药典2010年版二部附录Ⅴ G）测定。
电泳条件与系统适用性试验用弹性石英毛细管柱（内径50μm）为分离通道；以30mmol/L的羟丙基-β-环糊精溶液（用磷酸调节pH值至2.2的50mmol/L的磷酸二氢钠缓冲溶液配制）为运行缓冲液，检测波长为225nm，分离电压20kv，进样端为正极，柱温25℃，0.5psi压力进样5秒。
胰岛素口服降糖药肾上腺皮质激素幻灯片
（四） 临床应用
1型糖尿病、妊娠糖尿病、特殊类型糖尿病 对合理的饮食治疗和口服降糖药治疗后血糖仍然
未达标的患者 严重并发症或伴发症、围手术期及感染应激等 对难以分型的消瘦患者，均可使用胰岛素治疗
（五） 不良反应
过敏 低血糖 胰岛素抵抗 脂肪萎缩：注射部位
常用口服抗糖尿病药物的分类
1.消化道反应 2.黄疸、肝损害（尤氯磺丙脲） 3.偶见骨髓抑制 4.低血糖（尤氯磺丙脲），新型药少见
（五）相互作用
与血浆蛋白竞争结合的合用，游离药物↑→低血糖
如水杨酸类、磺胺类、保泰松、双香豆素类、甲氨蝶呤等。
与有肝药酶抑制作用的合用， T1/2 ↑
如氯霉素、保泰松等。
降低磺酰脲类降糖作用的
（二） 体内过程
1.吸收快、完全； 2.与血浆蛋白结合率高； 3.多数在肝内氧化成羟基化合物； 4.由尿排泄
新型药T1/2长，药效持续十几--几十小时
（三） 临床应用
1.饮食、运动治疗不能控制，且胰岛 功能尚存者的2型糖尿病；
2.尿崩症：氯磺丙脲。
氯磺丙脲能促进抗利尿素释放
（四） 不良反应
如氯丙嗪、糖皮质激素、噻嗪类利尿药、口服避孕药等。
三、餐时血糖调节剂
Repaglinide (瑞格列奈) Nateglinide (那格列奈)
作用机制
与SU类似，作用位点也是胰岛β细胞膜的特异性 受体，促使与受体偶联的ＡＴＰ敏感的钾离子 （Ｋ+ＡＴＰ）通道关闭，刺激胰腺β细胞释放胰岛 素
与SUR1的结合部位与SU不同，结合和解离速度 更快、作用时间更短，药物吸收速度更快
➢ 磺酰脲类
临床使用已有数十年的历史，种类较多。SU 是目前临床上用于治疗2型糖尿病的主要药 物之一。 ➢ 餐时血糖调节剂 新型降糖药----那格列奈、瑞格列奈