传出神经系统药理总结

多数器官为双重神经支配，少数为交感
神经支配。 两类神经（＋）产生的效应多为拮抗。 同时兴奋时，占优势的神经效应显现。 二者作用对立统一，共同维持器官活动 的协调一致。
4. 传出神经系统药物的作用机制
传出神经系统药物的作用方式
直接作用于受体：激动药、拮抗药
影响递质：影响递质的生物合成
D1
D1样受体
D5
多巴胺受体
D2
D2样受体
D3 D4
（2）受体的分布与效应
自主神经系统功能在于调节心脏、 平滑肌、腺体等的活性。
去甲肾上腺素能神经兴奋时（紧张时）： 心脏： （+） 收缩力 ，心率 ，传导速度 平滑肌： A.
皮肤粘膜和内脏血管 （＋） 血管～： 骨骼肌血管（－） 冠状动脉血管 （－） 支气管～ （－）
N2-R（骨骼肌细胞膜）
M3-R（平滑肌、腺体） N1-R（神经节细胞膜）
back
α肾上腺素受体(α –R) 肾 上 腺 素 受 体
β肾上腺素受体(β –R)
α1-R(血管平滑肌、瞳孔开大肌及心脏) α2-R(突触前膜) β1-R(心脏) β2-R(支气管平滑肌、骨骼肌血管) β3-R(脂肪细胞) back
α 2受体激动药 α 2受体拮抗药
NE
－
－
NE β 受体拮抗药
－ － －
摄取-2抑制药，酚苄明
α 受体拮抗药 摄取-2
β
α
突触后细胞
3. 传出神经系统的受体
（1）受体的分类： 根据能与之选择性结合的递质来分
胆碱受体


肾上腺素受体
多巴胺受体
M1-R（胃壁细胞、CNS）
毒蕈碱型受体（M -R） M2-R（心脏、脑） 胆 碱 受 体 烟碱型受体（N -R）
影响递质的转化
影响递质的转运和贮存
5. 传出神经系统药物的分类
（见课材表5－2）
第二章
胆碱受体激动药 （拟胆碱药）
一、直接作用于胆碱受体的拟胆碱药
（一）完全拟胆碱药
乙酰胆碱（acetylcholine，Ach） 无临床应用价值 , 仅用于药理学研 究的工具药 卡巴胆碱（carbacholine） 其作用与 Ach 相似 , 因毒性大仅用 于治疗青光眼
乙酰胆碱（Ach） 去甲肾上腺素（NA）
（1） Baidu Nhomakorabea酰胆碱
胆碱＋乙酰辅酶A
胆碱乙酰化酶
乙酰胆碱
乙酰胆碱
囊泡 量子释放
50％
神经冲动
AchE
突触前膜 突触间隙 突触后膜 受体
胆碱＋乙酸
乙酰胆碱
AchE ＋
生理效应
AcCoA CAT CoA ACh 载体 Vesamicol － ACh
胆碱 ACh
back
【应用】
1．青光眼
闭角型青光眼、开角型青光眼
2．虹膜炎 与扩瞳药交替使用，可防止粘连
next
房水回流 前房角
闭角型青光眼
房水回流
前房角
开角型青光眼
back
二、间接作用于胆碱受体的拟胆碱药 （抗胆碱脂酶药）
真性胆碱酯酶[ 乙酰胆碱酯酶 (AChE) ] 胆 碱 脂 酶
（存在于胆碱能神经元、神经肌肉接头、红细胞， 为迅速水解ACh 所必需的酶； AChE结构复杂）
假性胆碱酯酶
（存在于血浆、肝、肾、肠及神经胶质细胞，对 ACh的作用较弱，可水解其它酯类，如琥珀胆碱）
AChE水解ACh的过程分为三步：
1. ACh +AChE阴离子部位 ACh-AChE复合物 ACh的羰基碳+ AChE酯解部位 2. ACh的酯键断裂胆碱和乙酰化胆碱酯酶；
第二篇 传出神经系统药理
传出神经系统药理学概论 拟胆碱药 有机磷酸酯中毒和胆碱酯酶复活药 抗胆碱药 肾上腺素受体激动药 肾上腺素受体阻断药
第一章
传出神经系统概论
一、传出神经系统的分类：
1. 按照解剖学分类
交感神经
传 出 （植物神经系统） 神 副交感神经 经 系 统 躯体运动神经系统 支配骨骼肌
（二）M受体激动药
毛果芸香碱（pilocarpine，匹鲁卡品）
【药理作用】
机制：选择性激动 M胆碱受体，尤 其对眼和腺体作用明显。
对眼：（＋）瞳孔括约肌上的M-R； 缩瞳 、降低眼内压 、调节痉挛 对腺体：明显增加汗腺、唾液腺的分泌
next
back
back
调节痉挛：毛果芸香碱兴奋睫状肌 上的M受体， 使睫状肌的环形纤维向虹 膜中心方向收缩，悬韧带松弛，晶状体 变凸，屈光度增加，使远距离物体不能 成像于视网膜上，故视远物时模糊不清， 只能视近物，这一作用称为调节痉挛。
空囊泡
肉毒杆菌毒素
－
胆碱载体
胞吐 ACh漏出 非除极化肌松药 ACh 除极化肌松药 + + M、N受体激动药 + － AChE － + － 胆碱
－ 嘧胆碱
+ 乙酸
AChE抑制药 M受体激动药 M受体阻断药
（2）去甲肾上腺素
酪氨酸
酪氨酸羟化酶
多巴
多巴脱羧酶
多巴胺
－ 羟 化 酶 多 巴 胺
摄 取 1 75 95
去甲肾 上腺素
神经冲动 胞裂外排 突触前膜
β
囊泡
( ~ %)
COMT MAO
灭活
去甲肾上腺素
COMT 灭活 MAO
突触间隙 突触后膜 受体
血 液
摄 取 2
生理效应
非神经组织
酪氨酸
－ α -甲基酪氨酸
代谢产物 MAO抑制药
－
MAO
NE 合成
甲基多巴 MeNE MeNE
NE 利舍平
－ －
MeNE NE 摄取-1 摄取-1抑制药，去甲丙米嗪
B. C. 胃肠道～ （－） D. 膀胱逼尿肌（－） E. 瞳孔开大肌 （＋）扩瞳 这些功能变化， 腺体： A. 汗腺分泌 有利于机体适应环境 B. 唾液腺分泌 的急聚变化。
胆碱能神经兴奋时：
心脏： （－） 收缩力 ，心率 ，传导速度 平滑肌： 骨骼肌血管（－） A. 血管～： B. 支气管～ （＋） C. 胃肠道～ （＋） D. 膀胱括约肌（－） E. 瞳孔括约肌 （＋）缩瞳 这些功能变化，有利于机体 进行休整和积蓄能量。
自主神经系统
支配心脏、平 滑肌和腺体
2. 根据神经末梢释放递质的不同
传 出 （释放乙酰胆碱，Ach） 神 经 系 统 （去甲）肾上腺素能神经
（释放去甲肾上腺素，NA） 胆碱能神经
心脏、血管等
中 枢 神 经 系 统
汗腺、骨骼肌血管
肾上腺髓质
腺体、平滑肌等
骨骼肌
胆碱能神经 去甲肾上腺素能神经
Ach NA
back
传 出 神 经 系 统
运动神经
Ach
骨骼肌
植物神经
交感神经 Ach NA
平滑肌
副交感神经 Ach
效应器
Ach
心肌 腺体
二、传出神经系统的递质和受体
1.传出神经突触的 超微结构
突触 接点 运动终板 突触间隙 突触前膜
突触后膜
膨体
囊泡
2. 传出神经系统的递质