药物基本概念

药物基本概念
：用于预防、诊断、治疗人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适

应证或者功能主治、用法用量的物质，包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制
剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。

毒物：
小剂量对机体就能产生毒害作用的化学物质。

食物：
是人类赖以生存的物质基础

药物、毒物与食物的关系：
无严格界限

药理学：
研究药物与机体、药物与病原体之间的相互作用及其规律的科学

药理学学科地位
——桥梁学科，多学科融汇

药效学：
研究药物对机体的作用，包括药物的作用、机制、临床应用及不良反应等

药物作用（微观）：
是指药物与机体组织间的原发作用。是动因，是分子反应机制。

药物效应（宏观）：
是药物原发作用引起机体器官原有机能的改变，指药物作用的结果。

药物对机体的作用：
调节功能：调整机体原有生理生化功能水平{兴奋(亢进)，抑制(麻痹) }

抗病原体及抗肿瘤：杀灭或抑制病原体和抑瘤，达到治疗目的作用。
补充不足：补充机体某些物质如维生素、激素、微量元素不足。

药物选择性：
选择性高的药物大多药理活性较强，使用针对性强；

选择性低的药物，应用时针对性差，不良反应较多，但作用范围广。

治疗原则：
急则治其标，缓则治其本

药品不良反应：
是指合格药品在正常用法用量出现的与用药目的无关的意外的有害反应。

受体特性：
特异性，敏感性，饱和性，可逆性，变异性

受体两类调节：
向下调节（衰减性调节）和向上调节（上增性调节）

内在活性：
指药物与受体结合引起受体激活产生生物效应的能力，是药物本身内在固有的

药理活性，内在活性是药物最大效应或作用性质的决定因素

受体药物结合反应三类型：
激动剂（兴奋药），部分激动药，拮抗剂（阻滞药）

最大有效量：
药物产生最大效应所需使用的剂量。

药动学：
研究机体对药物的作用，包括药物的吸收、分布、转化及排泄的过程， 特别是

血药浓度随时间变化的规律
药物分子的跨膜转运：
主动转运和被动转运

被动转运特点：
（1）药物顺浓度差转运（2）不耗能

主动转运特点
：1、药物逆浓度差转运2、耗能3、需要载体4、有饱和限速及竞争性抑制

血浆蛋白结合率特点：
①差异性②暂时失活和贮存血液中③可逆性④饱和性及竞争性。

药物代谢：
最主要的的场所在肝脏，其次是小肠、肾、肺、脑组织等。

药物转化的酶系统：
专一性酶，肝药酶（非专一性酶）

肝药酶的诱导剂和抑制剂：
药酶诱导剂：凡能够增强药酶活性的药物， 药酶抑制剂：

凡能够减弱药酶活性的药物

药物排泄：
是指药物及其代谢物被排出体外的最终过程，肾脏是药物排泄的主要器官。

药峰时间和药峰浓度：
药峰时间是指用药以后，血药浓度达到峰值所需的时间。药峰浓

度是指用药后所能达到的最高血药浓度。

生物利用度：
是指血管外给药时，药物吸收进入血液循环的相对数量。

半衰期定义：
指血浆中药物浓度下降一半所需的时间

药品不良事件
：药物治疗过程中出现的不良临床事件，它不一定与该药有因果关系。

副作用：
药物在常用量（治疗量）下发生 的与治疗目的无关的反应

特点：是药物固有的作用。可以预料，难以避免。

变态反应：
指少数有过敏体质的病人对某些药物产生的病理性免疫反应，无法预知，与药

使用剂量及疗程无关。用药理拮抗剂解救无效。

药品不良反应的分类：
A型药品不良反应（量变型异常）特点：多数能预测，发生率较

高而死亡率较低, 临床常见。B型药品不良反应（质变型异常）特点：难预测，发生率低而
死亡率高。变态反应属于此类。C型药品不良反应(迟现型不良反应)特点：发生率较高，非
特异性，机制复杂，潜伏期较长，临床上常见的主要有致畸、致癌、致突变作用等

高血压的危害：
高血压最容易造成脑、心、肾等重要器官的损害

高血压判断：
舒张压≥140毫米汞柱 收缩压≥90毫米汞柱

高血压的治疗目标：
降压达标从而最大程度地降低心脑血管并发症发生与死亡的危险

降压治疗的注意事项：
高血压是一种“心血管综合征”，需要进行综合干预。
抗高血压治疗包括非药物和药物两种方法，需长期、甚至终身坚持治疗。定期测量血压；尽
可能实现降压达标；坚持长期平稳有效地控制血压。如条件充许，使用24小时平稳血压的
药物，如条件不充许，可使用任何安全有效的降压药,使血压达到治疗目标。
降压治疗的策略：
平稳降压，生活干预治疗与药物治疗灵活运用

降压药物应用的基本原则：
小剂量，尽量应用长效制剂，联合用药，个体化

五大类药物的作用机制 ：
钙 离 子 拮 抗 剂：选择性地阻滞Ca2+ 进入胞内、减少

胞内Ca2+ 。浓度血管紧张素转换酶抑制剂:抑制ACE使AngⅠ (ATⅠ)不能转化为AngⅡ
( AT Ⅱ)。血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ＡＲＢ）: 抑制AngⅡ( AT Ⅱ) 与AT1受体相结合。
利尿剂：利钠排水，降低血容量。β－受体阻滞剂：抑制过度激活的交感神经活性、抑制心
肌收缩力、减慢心率发挥降压作用

糖尿病：
是一组由遗传因素、环境因素及其相互作用而引起的，因胰岛素分泌缺陷和(或)

作用缺陷而导致的以血糖升高为主要特征的一种综合性代谢疾病
糖尿病的危害——糖尿病并发症：急性并发症，慢性并发症
糖尿病判断：
空腹血糖≥7.0毫摩尔/升 餐后两小时血糖≥11.1毫摩尔/升

调脂药物的分类及代表药：他汀类 ，贝特类，烟酸类，胆酸螯合剂 ，胆固醇吸收抑制剂
其他: 普罗布考, -3脂肪酸
他汀对肝脏的影响：
同时伴有肝肿大、黄疸、直接胆红素升高、凝血酶原时间延长，提

示示肝脏毒性发生。
他汀对肌肉的影响：
包括肌痛、肌炎、横纹机溶解

抗菌谱：抗菌药物的抗菌范围
抗菌活性：指药物抑制或杀灭病原微生物的能力

细菌的耐药性：
固有耐药（天然耐药），获得耐药

时间依赖性抗菌药物：
菌作用与药物在体内大于对病原菌最低抑菌浓度（MIC）的时间

相关，与血药峰浓度关系并不密切。当血药浓度>致病菌4-5 MIC时，其杀菌效果便达到饱
和程度，继续增加血药浓度，杀菌效应也不再增加。要求一日多次给药。
浓度依赖性抗菌药物：
对致病菌的杀菌作用取决于峰浓度Cmax，而与作用时间关系不

密切，即血药峰浓度越高，清除致病菌的作用越强。这类可以通过提高血药峰浓度来提高临
床疗效。（氨基糖苷类、喹诺酮类）。要求一日剂量一次给予