MNS_SrcSyk酪氨酸激酶抑制剂_1485-00-3_Apexbio
Olmutinib (HM61713, BI 1482694)_EGFR突变特异性抑制剂_1353550-13-6_Apexbio
作用于 H1975（L858-T790M）和 HCC827（exon 19 del），GI50 分别为 9.2 和 10 nM。 Olmutinib（HM61713，BI1482694）是 EGFR 突变体特异性抑制剂。 针对表皮生长因子受体（EGFR）的酪氨酸激酶抑制剂（TKI）广泛用于患有非小细胞肺癌 （NSCLC）的患者。然而，EGFR T790M 突变导致对大多数临床可用的 EGFR TKI 的抗性。针
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参考文献: [1] Wang S,Cang S,Liu D. Third-generation inhibitors targeting EGFR T790M mutation in advanced non-small cell lung cancer. J Hematol Oncol.2016 Apr 12;9:34.
对 T790M 突变的第三代 EGFR TKI 已在积极的临床研究中。 体外：经鉴定，Olmutinib 是一种不可逆激酶抑制剂，并且可以与突变 EGFR 激酶结构域附近 的半胱氨酸残基共价结合。Olmutinib 针对 EGFR 抑制具有超过 24 小时的半衰期。Olmutinib 在细胞系 H1975（L858R 和 T790M）及 HCC827（外显子 19 缺失）中能够引起强效的抑制。 Olmutinib 对具有野生型 EGFR 的 NSCLC 细胞系 H358 显示出低效力[1]。 体内：先前对具有 H1975 和 HCC827 移植物的异种移植模型的体内研究表明，Olmutinib 对 肿瘤具有活性而没有任何副作用[1]。 临床试验：在先前 EGFR TKI 无效的晚期 NSCLC 患者中进行 olmutinib I/II 期研究，EGFR 突变 患者接受的 Olmutinib 剂量范围为 75 至 1200 mg /天。在研究的 II 期扩展部分中，给药剂量 为 800 mg 每天。在接受剂量大于 650mg 的 olmutinib 治疗的 34 名患者中，ORR 为 58.8％。 此外，10 例患者具有未确认的部分反应，13 例显示疾病稳定。DLT 包括 GI 症状和丙氨酸氨 基转移酶、天冬氨酸转氨酶、淀粉酶和脂肪酶的升高。因此，olmutinib 可代表 T790M 阳性 NSCLC 患者的另一种有希望的药物[1]。
酪氨酸激酶抑制剂_伊马替尼
作者简介 :孙忠实 ,男 ,主任药师 ,教授 Tel : (010) 67164985 ; Fax : (010) 67164984 中国药学杂志 2003 年 1 月第 38 卷第 1 期
Chi n Pharm J , 2003 January , V ol . 38 No. 1 ·69 ·
自 1988 年开始大量筛选 T KI。1996 年 Druker 等首次 确认伊马替尼为一特异的 T KIs , 仅杀灭髓系细胞 所 含 的 BCR2ABL ,而对正常细胞无影响 。如将本品与 CML 患者周 围血或髓细胞温育 ,可见伊马替尼在 1 μmol·L - 1时即可减少 约 95 %BCR2ABL 阳性集落 。此外 ,伊马替尼还可抑制费城 阳性 ALL 的细胞生长 ,包括 P190bcr2abl 。
达 ; ⑧被蛋白过度结合 。为此 ,可采用较大剂量如每日 1 000 mg 或与其他抗癌药并用加以解决[1～3 ] 。
速期 CML235 例 ,急性期 CML260 例 ,每日剂 量 400 ～ 600 3. 5 剂量与用法
mg·d - 1 ,疗程 3～ 12 个月 。结果 ,对干扰素耐药者 95 %为
伊马替尼抑制 BCR2ABL 的 IC50 平均为 0. 25 μmol·L - 1 (0. 05～0. 3μmol·L - 1) ,且呈渐进性和剂量依赖性 。大鼠试 验表明 ,持续给予伊马替尼可清除 87 %～ 100 % BCR2ABL 诱发的肿瘤 。可能对神经胶质瘤和前列腺癌也有效 。 2 药动学[3 ]
伊马替尼的蛋白结合率约为 95 % ,主要是白蛋白和α1 酸糖 蛋白 。本品代谢主要是由 CYP3A4 等经 N2去甲基形成有活
获部分缓解 ,12 例 (34 %) 病情稳定 ,4 例 (11 %) 继续发展 ,其 中 1 例晚期患者获得 > 11 个月的持续疗效[3 ,5 ] 。
恩曲替尼化学式-概述说明以及解释
恩曲替尼化学式-概述说明以及解释1.引言1.1 概述概述恩曲替尼（英文名称：Entrectinib）是一种靶向抗癌药物，属于酪氨酸激酶抑制剂。
它通过抑制肿瘤细胞中的激酶信号通路，发挥抗肿瘤的作用。
恩曲替尼被广泛应用于非小细胞肺癌、神经母细胞瘤和其他肿瘤的治疗。
该药物的化学性质使其具备出色的抗肿瘤效果。
恩曲替尼的分子式为C31H34Cl2N5O3，分子量为602.54克/摩尔。
其分子结构复杂，由多个不同原子组成的编织网状结构构成。
这种特殊的结构赋予了恩曲替尼优异的特性，包括其强大的抑制肿瘤生长能力和独特的靶向治疗机制。
除了化学性质外，恩曲替尼还具有一系列独特的物理性质。
该药物为白色或类白色结晶粉末，具有极高的纯度要求。
其熔点为210-215，在这个温度范围内可以保持稳定。
此外，恩曲替尼在常温下可溶于一些有机溶剂，如二氯甲烷和二甲基亚砜，但不溶于水。
在药理作用方面，恩曲替尼主要表现出针对肿瘤细胞的抗增殖和抗转移能力。
它通过干扰肿瘤细胞的激酶信号通路，阻止肿瘤细胞的分裂和生长。
此外，恩曲替尼还具有特异性靶向治疗作用，能够选择性地抑制特定的激酶，从而实现精确的治疗效果。
然而，恩曲替尼也存在一些副作用，如恶心、呕吐、疲劳和食欲不振等，这些副作用需在使用时留意并及时处理。
综上所述，恩曲替尼作为一种靶向抗肿瘤药物，具有复杂的化学性质、独特的物理性质以及较广泛的药理作用。
进一步的研究和应用将有助于更好地发掘恩曲替尼的潜力，为肿瘤治疗提供新的突破和可能性。
1.2 文章结构文章结构部分的内容如下：文章结构部分主要介绍了整篇文章的组织结构和内容安排。
本文的目录分为引言、正文和结论三个部分。
引言部分主要是对整篇文章的背景和目的进行概述，并对恩曲替尼的化学式进行引入。
接着，文章结构部分将详细介绍恩曲替尼的化学性质、物理性质和药理作用。
最后，结论部分将对恩曲替尼的化学性质、物理性质和药理作用进行总结。
在正文部分，恩曲替尼的化学性质将包括分子式、分子量和结构式的介绍。
艾玛昔替尼化学结构
艾玛昔替尼化学结构艾玛昔替尼（Imatinib Mesylate），是一种口服的小分子靶向抗癌药物，属于酪氨酸激酶抑制剂。
它被广泛应用于慢性骨髓性白血病（CML）和胃肠道间质瘤（GIST）等肿瘤的治疗。
艾玛昔替尼的化学结构是一种咪唑基取代的苯甲酰胺类化合物。
它的分子式为C29H31N7O，相对分子质量为493.61。
艾玛昔替尼的结构中含有苯环、咪唑环和胺基等功能基团。
艾玛昔替尼通过抑制酪氨酸激酶（tyrosine kinase）的活性，从而干扰了癌细胞的信号传导通路，抑制了癌细胞的增殖和存活。
具体来说，艾玛昔替尼通过与BCR-ABL融合蛋白结合，阻断了BCR-ABL激酶的活性，从而抑制了CML细胞的增殖和存活。
此外，艾玛昔替尼还可以抑制肿瘤细胞中的KIT受体激酶，从而发挥对GIST 的治疗作用。
艾玛昔替尼的药物代谢途径主要是通过肝脏的细胞色素P450酶系统进行。
它主要经过CYP3A4酶代谢，形成活性代谢产物N-甲基艾玛昔替尼。
这些代谢产物具有较强的抗肿瘤活性，对于药物的治疗效果起到了重要的作用。
在临床应用中，艾玛昔替尼一般口服给药，每日一次。
由于其强烈的作用靶点选择性，艾玛昔替尼在治疗CML和GIST方面取得了显著的疗效。
然而，艾玛昔替尼也存在一定的副作用，如恶心、呕吐、腹泻等消化系统反应，以及水肿、皮疹、疲乏等全身反应。
此外，由于艾玛昔替尼的药物代谢途径主要经过肝脏，因此在用药过程中需要注意肝功能的监测。
尽管艾玛昔替尼在治疗白血病和肿瘤方面取得了巨大的成功，但也有部分患者出现耐药现象。
这主要是由于药物靶点的突变导致药物失效。
为了克服耐药问题，科学家们进行了大量的研究工作，开发了多种新型的靶向抗癌药物，如二代和三代BCR-ABL抑制剂。
这些药物在治疗耐药患者方面显示出了很大的潜力。
艾玛昔替尼作为一种重要的靶向抗癌药物，通过抑制酪氨酸激酶的活性，抑制了癌细胞的增殖和存活，取得了显著的疗效。
然而，其副作用和耐药问题仍然需要我们进一步研究和解决。
泽布替尼的功能主治
泽布替尼的功能主治1. 泽布替尼的简介泽布替尼是一种被广泛使用的药物，属于一种叫做酪氨酸激酶抑制剂（tyrosine kinase inhibitors）的药物。
它能通过抑制癌症细胞的生长和分裂来治疗某些类型的癌症。
泽布替尼的化学名称为[N-(3-负甲氧基草酰)-3-(3-硫酸-4-甲氧基苯基氨基)丙基]-(2-吡嗪基)甲胺。
2. 泽布替尼的主要功能泽布替尼可以用来治疗多种癌症类型，包括以下几个方面：2.1 白血病泽布替尼可用于治疗慢性髓细胞性白血病（chronic myeloid leukemia，简称CML）。
CML是一种由白血病干细胞引起的骨髓疾病，它会导致骨髓产生过多的白细胞。
泽布替尼通过抑制异常白细胞的生长，减少白细胞数量，从而延长患者的生存期。
2.2 胃肠道间质瘤泽布替尼也可以用于治疗胃肠道间质瘤（gastrointestinal stromal tumor，简称GIST）。
GIST起源于胃肠道内的间质细胞，是一种恶性肿瘤。
泽布替尼通过抑制癌症细胞生长所需的信号通路，减小肿瘤体积，从而控制疾病的进展。
2.3 甲状腺癌泽布替尼也可用于治疗甲状腺癌（thyroid cancer）。
甲状腺癌是一种由甲状腺细胞发展而来的癌症。
泽布替尼可以阻止甲状腺癌细胞生长和分裂，减小肿瘤的大小，降低癌症的复发风险。
2.4 软组织肉瘤泽布替尼也被用于治疗软组织肉瘤（soft tissue sarcoma）。
软组织肉瘤是一种起源于软组织的肿瘤。
泽布替尼可以通过靶向恶性肿瘤细胞的信号通路来减小肿瘤的大小，阻止肿瘤的生长和扩散。
3. 使用泽布替尼的注意事项在使用泽布替尼之前，需要注意以下事项：•在开始使用泽布替尼之前，应告知医生是否有过敏史或正在使用其他药物。
•泽布替尼可能会引起一些副作用，如恶心、呕吐、腹泻、疲劳等。
如果出现严重的副作用，应立即告知医生。
•长期使用泽布替尼可能会导致一些严重的并发症，如心脏问题、肝脏损伤等。
酪氨酸激酶抑制剂概述
酪氨酸激酶抑制剂概述杨谊;陈小宇;李雪枫;方芙容;刘斌【摘要】目前,具有高选择性的分子靶向抗肿瘤药物得到了市场广泛的认可.其中,酪氨酸激酶抑制剂是一种能够破坏肿瘤细胞的信号传导,抑制肿瘤细胞增殖和新生血管形成,几乎不会影响正常细胞的分子靶向药物.因而对其研究与开发已经成为抗肿瘤药物研究领域的热点课题,本文介绍了常见的靶向抗肿瘤药物并重点综述了已经上市的酪氨酸激酶抑制剂.【期刊名称】《黑龙江科技信息》【年(卷),期】2019(000)017【总页数】3页(P34-36)【关键词】抗肿瘤药;分类;酪氨酸激酶抑制剂;综述【作者】杨谊;陈小宇;李雪枫;方芙容;刘斌【作者单位】陕西国际商贸学院医药学院,陕西西安 712046;陕西国际商贸学院医药学院,陕西西安 712046;陕西国际商贸学院医药学院,陕西西安 712046;陕西国际商贸学院医药学院,陕西西安 712046;陕西国际商贸学院医药学院,陕西西安712046【正文语种】中文【中图分类】R979.1目前，抗肿瘤研究是全世界医药领域的一个重点和难点课题，对肿瘤的治疗还是以手术、化疗、放疗三种经典传统方式为主，但这些传统方法存在易产生耐药性、强毒副性、不良反应多、疗效差等缺点。
为了避免这些缺点，基于肿瘤作用靶点的靶向疗法应运而生，这种方法的优势在于可以精确的、温和的、有针对性的杀死癌细胞，而不会杀死其它正常细胞，副作用也较小。
在众多的肿瘤疾病中，酪氨酸激酶作用存在于大多数的致病基因中，因而以酪氨酸激酶为靶点的药物研究与开发受到了广泛的关注，酪氨酸激酶抑制剂（TKI）已经成为抗肿瘤药物研究领域的热点。
不仅如此，由于酪氨酸激酶抑制剂本身表现出的高选择性、低毒性、副作用少等优势，使其超越传统的抗肿瘤药物。
据统计，目前市售的激酶类药物80%以上是酪氨酸激酶抑制剂，甚至部分已成为治疗肿瘤的首选药[1]。
1 常见的抗肿瘤药物及其分类目前，抗肿瘤药物一般分为细胞毒类和非细胞毒类，细胞毒类抗肿瘤药物即传统的化疗药，非细胞毒类抗肿瘤药物（比如分子靶向药物）。
蛋白酪氨酸激酶抑制剂——慢性髓样白血病治疗药 imatinib mesylate
蛋白酪氨酸激酶抑制剂——慢性髓样白血病治疗药 imatinib
mesylate
王宇皎
【期刊名称】《国外医药：合成药．生化药．制剂分册》
【年(卷),期】2001(22)6
【总页数】2页(P374-375)
【关键词】蛋白酪氨酸激酶抑制剂;慢性髓样白血病;作用机理;不良反应
【作者】王宇皎
【作者单位】
【正文语种】中文
【中图分类】R733.72;R979.1
【相关文献】
1.酪氨酸激酶抑制剂（Imatinib mesylate）与现有治疗对照 [J], 宋韶芳
2.酪氨酸激酶抑制剂治疗未达最佳疗效慢性髓系白血病患者联合自噬抑制剂羟氯喹的临床研究 [J], 黄佳瑜;李砚如;连芸;谢月;赵慧慧;朱雨;李骥;李建勇;钱思轩
3.慢性髓性白血病患者酪氨酸激酶抑制剂治疗中发生的Ph阴性髓系肿瘤 [J], 袁婷;王晓燕;赖悦云;秦亚溱;石红霞;黄晓军;江倩
4.慢性髓性白血病酪氨酸激酶抑制剂治疗过程中继发Ph染色体阴性急性早幼粒细胞白血病一例 [J], 张风红;吴倩;尹佳;张静人;杨小飞;陈苏宁
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培米替尼作用机制
培米替尼作用机制随着医学研究的不断深入，越来越多的药物被开发出来，以满足人类对于疾病的治疗需求。
其中，培米替尼作为一种新型的抗癌药物，其疗效已经被广泛认可。
本文将从培米替尼的作用机制方面进行介绍，以期更好地了解该药物的治疗原理。
一、培米替尼的基本信息培米替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，属于口服治疗的靶向药物。
该药物能够特异性地抑制肿瘤细胞中的酪氨酸激酶，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
培米替尼的化学结构如下图所示：培米替尼的分子式为C23H21ClFN5O3，相对分子质量为473.9。
该药物主要通过口服的方式给药，其生物利用度高达90%以上，半衰期约为40小时。
二、培米替尼的作用机制培米替尼的作用机制主要与其抑制酪氨酸激酶有关。
酪氨酸激酶是一种重要的酶类蛋白，在细胞的信号转导中起着重要的作用。
该酶能够通过磷酸化作用，调节多种细胞信号通路的活性，从而影响细胞的生长、分化、凋亡等生物学过程。
而在肿瘤细胞中，酪氨酸激酶的活性往往会受到过度激活，从而导致肿瘤细胞的异常增殖和侵袭。
培米替尼能够特异性地抑制肿瘤细胞中的酪氨酸激酶，从而干扰肿瘤细胞的生物学过程，抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
具体来说，培米替尼的作用机制主要包括以下几个方面：1. 抑制酪氨酸激酶的活性培米替尼能够结合酪氨酸激酶的ATP结合位点，从而抑制其活性。
这种结合方式是可逆的，因此培米替尼的作用具有一定的选择性和特异性。
在细胞内，培米替尼能够特异性地抑制多种酪氨酸激酶的活性，包括EGFR、HER2、ALK等。
这些激酶在多种肿瘤中都起着重要的作用，因此培米替尼具有广泛的抗肿瘤活性。
2. 干扰细胞信号通路酪氨酸激酶在细胞信号通路中起着重要的作用，包括EGFR信号通路、PI3K/Akt信号通路等。
培米替尼的抑制作用能够干扰这些信号通路的正常传导，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
此外，培米替尼还能够诱导肿瘤细胞凋亡，从而促进肿瘤的消退。
3. 抑制血管生成肿瘤的生长和扩散需要大量的血供，因此血管生成在肿瘤的发生和发展中起着重要的作用。
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生物活性
靶点 :
Angiogenesis
信号通路:
Integrin
产品描述:
Selective inhibitor of Src and Syk tyrosine kinases. Displays antiaggregative activity via inhibition of GPIIb/IIIa activation (IC50 = 12.7 μM for thrombin-induced platelet aggregation). Exhibits no effects on Ca2+-dependent enzymes, PKC or arachidonic ac
C1OC2=C(O1)C=C(C=C2)C=C[N+](=O)[O-] >8mg/mL in DMSO
Store at +4°C For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months. Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
ApexBio Technology
产品说明书
化学性质
产品名: MNSΒιβλιοθήκη 修订日期: 6/30/2016产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
MNS
1485-00-3 193.16
C9H7NO4
5-[(E)-2-nitroethenyl]-1,3-benzodioxole
参考文献:
特别声明
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